C07C 211/42 — с шестичленными ароматическими кольцами, входящими в конденсированные циклические системы

Номер патента: 1014467

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Аллен, Билли, Виллард, Чарльз

МПК: A61P 11/08, C07C 209/22, C07C 211/42, C07C 217/74 ...

Метки: 1-нафтиламина, 4-тетрагидро, производных, солей, цис-4-фенил-1

...продукта (104,1 г, выход 48, т,пл. 99-101 С)Элементный анализ, 15Найдено, 3: С 6606; Н 428.Вычислено, 3: С 66,00; Н 4,16.Е) Целевое соединение (цис-рацемат).Раствор 4-(3,4-дихлорфенил)-3,4- 20 -дигидро-(2 Н)-нафталинона (50 г, 0,17 моль) в тетрагидрофуране (800 мл) охлаждают до 0-5 С и обрабатывают 52 мл (1,20 моль) метиламина (конденсирован при 0 С), Тетрахлорид титана (10 мл, 0,087 моль) добавляют каплями к полученному раствору ( бурная реакция) при перемешивании реакционной смеси при температуре ниже 10 С на протяжении периода добавления. После завершения добавления реакционную смесь перемешивают в течение 17 ч при комнатной температуре в атмосфере азота а затем фильтруют, Твердое вещество тщательно промывают тетрагидрофураном и...

Номер патента: 1034602

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Аллен, Билли, Виллард, Чарльз

МПК: A61P 25/24, C07C 209/70, C07C 211/42, C07C 217/74 ...

Метки: 1-нафталинамина, 4-тетрагидро, производных, солей, цис-4-фенил-1

...пример 6Ййс-(18)(1 й)-М-метил-(3-метокси-фторфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталинамин.П р и м е р 7. Блокада синаптосоматического обратного захвата серотонина (5 НТ ), дофамина (0 А) и норадреналина (БЕ) 1 пч 11 го под действием Мсс в (18) -Н-метил-(3,4-дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталинамина гидрохлорида.,Крысы-самцы породы 8 ргадце-ВаюЬуСВ массой 180-220 г используются припроведении этой методики. Сырая сииаптосоматическая фракция Согрцвв 1 г 1 аСшп .крыс (для определения эахф.вата 5 НТ и ПА) или ткань гипоталаму"са (для захвата МЕ ) подготавливаютгомогенизацией ткани ( 25 мл/гвлажного продукта) в охлаждаемойна льду 0,32 М сахарове,содержащей 1 мг/мл глюкозы, 0,0001 М ЭДТКи м/ййс(гидроксиметил)аминометандо 7,4....

Номер патента: 1826966

Опубликовано: 07.07.1993

Авторы: Джон, Майкл, Роберт

МПК: C07C 211/42

Метки: 4-тетрагидронафталина, активного, амино-1, бромзамещенного, оптически

...281(18), 280(100), 209(11), 130(45),ЯМР (СОС 1 з): 7,88-7,76 (дб,3=3 Гц,7 Гц, 1 Н), 7,36 - 7,12 (м, 2 Н), 3,20-2,78 (м, 4 Н), 3,08 (5, ЗН), 2,64 - 2,38 (м, 4 Н), 2,20 - 1,84 (м, 1 Н), 1,80-1,14 (м, 6 Н), 1,08-ОЯб (13=7 Гц, 6 Н).П р и м е р 7,Получение 2-диметиламино-тиометил,2,3,4-тетрагидронафталина,А, 2-Диметиламино-бром,2,3,4-тетрагидронафталин.. К раствору 8-бром-тетралона (4,5 мг, 20 ммоля) в ацетонитриле (100 мл) добавили раствор ацетата натрия (9,9 мг, 120 ммоля), цианборогидрида натрия (880 мг, 120 ммоля), диметиламингидрохлорида (9,8 мг, 120 ммоля) и 4 А сита (2,0 мг), Смесь перемешивали при комнатной температуре в течение трех дней, Затем реакционную смесь от 50 55 5 1015202530 3545 фильтровывали через слой цеолита и...

Номер патента: 2001614

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Джеффри, Джон, Дэвид, Мойша, Рут, Тиртсох, Хайли

МПК: A61K 31/135, C07C 211/42

Метки: +)-n-пропаргил-1-аминоиндан, b-форму, активностью, ингибирующей, кислотно-аддитивные, композиция, моноаминооксидазы, обладающая, пригодные, соли, фармацевтическая, фармацевтически, фермента

...к МАО-В, чем к А. В этомслучае обнаружено лишь небольшое различие относительных активностей двух разделяемых энантиомеров, что еще болееподчеркивает замечательный эффект для35 случая й (+)-РА (см,табл.1 А).Соединение В (+)РА, отвечающее данному изобретению. обладает способностьювосстанавливать память, благодаря чемуоно может использоваться для лечения за 40 болеваний, связанных с потерей памяти,слабоумием и особенно полезны для лечения болезни Алцгеймера, для лечения депрессии и гиперактивного синдрома удетей.45 Изобретение охватывает новое соединение Я (+)-энантиомер ч-и ропаргил-аминоиндэна В (+)РА формулы50 ф й-СН -С=СН Н2 Н и его кислотно аддитивные соли, пригодные для фармацевтического использования.55 Изобретение...