Сейитиро

Номер патента: 1705291

Опубликовано: 15.01.1992

Авторы: Есимаса, Исао, Канемаса, Киосуке, Сейитиро, Сигето, Такаси, Такахару, Тосихико, Хироси, Юуки, Ясунобу

МПК: A61K 31/545, C07D 285/08, C07D 501/24 ...

Метки: 3-аммониопропенилцефем-4-к, 3-аммониопропенилцефем-4-карбоксилата, активностью, антибактериальной, йодпропенилцефема, качестве, обладающие, продукта, производное, производные, производных, промежуточного, синтеза

...изопропиловый эфир. результирующий осадок собирают фильтрованием, сушат и получают желтовато-коричневый порошок (50 мг).Порошок перемешивают в смешанном растворе из трифторуксусной кислоты (5,5 мл)и внизолв (5 мл) 1 ч на ледяной бане и затем прибавляют диэтиловый эфир, Результирующий осадок собирают фильтрованием и промывают диэтиловым эфиром, Осадок суспендируют в воде (5 мл) и суспензию доводят до рН 5,5-6,5 эцетвтом натрия. Нерастворимые частицы удаляют фильтрованием, фильтрэт очищают обрвщенно-фазовой колоночной хроматографией нв силикагеле и получвют следующие целевые продукты: 8 мг (3-1), 7 мг (3-2) и 4 мг смеси1;1 (3-1) и (3-2).П р и м е р 4. 7 -(2-(5-Амино,2,4-тивдиэзол-ил) - И -2-фторметоксииминоэцетвмидо( -3-(Е 1-3- )1...

Номер патента: 1558300

Опубликовано: 15.04.1990

Авторы: Акира, Сейитиро, Хироси

МПК: C03B 5/00

Метки: варки, натрийизвесткового, силикатного, стекла

....стекла на основе силиката натронной извести предпочтительно задается, например, вначале на уровне 1410 С в зоне 7 а, на уровне 1410-1370 С в зоне 7 Ъ и по меньшей мере меньше 1370 С в зоне 7 с. Предпочтительно скорость охлаждения устанавливается на уровне не менее 3 С/мин в зоне 7 а, не более 2 С/мин в зоне 7 Ь и по .меньшей мере 3 С/мин в зоне 7 а, не более 2 фС/мин в зоне 7 Ь и по меньшей мере 3 С/мии в зоне7 с.На фиг, 4 показаны изменения количества пузырьков в стекле при различ 5 ных скоростях охлйждения, причем по ординате показано количество оставшихся пузырьков в относительных единицах. На фиг 4 - скорость охлаждения составляет 2 С/мин для кривой а,3 С/мин для кривой Ь, 4 С/мин ппякривой с и .6 С/мин для кривой Й....

Номер патента: 1520065

Опубликовано: 07.11.1989

Авторы: Есимаса, Исао, Сейитиро, Сигето, Такаси, Хироси

МПК: C07D 501/18

Метки: амино-3-(4-карбамоил-1-хинуклидинио)-метил-3-цефем-4, антибактериальну, гидрохлорид, карбоксилат, качестве, перхлорат, продуктов, производных, промежуточных, проявляющих, синтеза, цефалоспорина

...р и м е р 5. 7 р-Алино-(4-кар- ИК-спектр (нуджол) 780 сл.бамоил-хинуклидинио) метил - 3-цефем- Спектр ЯМР (1)О), д; 2,30 (6 Н, м),4-карбоксилат гидрохлорид 3,3-4,9 (м), 5,31 (1 Н, д, =6 Гц),НХ 825,53 (1 Н, д, 1=6 Гц),П р и м е р 7. трет-Бутил 7 р-амиСН - Х СОЫН НС 1 но- (4-карбамоил-хинуклидинио) меСОО 01 О тил-цефем-карбоксилатбромид гид- рохлоридСоединение (100 мг), полученное согласно примеру 2, суспендируют в 507-ной муравьиной кислоте (5 мл) и перемешивают при комнатной температуре 5 в течение 3,5 ч, В суспензию вводят воду (20 мл), нерастворимое вещество отфильтровывают и фильтрат концентрируют в вакууме, Остаточный продукт концентрирования растворяют в 1 н. соляной кислоте (1 мл) и в раствор вводят пропанол (5 мл) и диэтиловый...

Номер патента: 1520064

Опубликовано: 07.11.1989

Авторы: Есимаса, Исао, Сейитиро, Сигето, Такаси, Хироси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: активность, антибактериальную, виде, производные, проявляющие, син-изомеров, цефалоспорина

...После концентрирования в вакууме остаточный продукт концентрирования очищают в хроматографической колонке с силикагелем (элюент: смешанный растворитель ацетон-вода в соотношении 9:1), и в результате получают желаемый продукт (13 мг).П р и м е р 5, 7 р-(2)-2-(2-Ами" нотиазол-ил)-2-метоксии:иноацетамидо 1-Э-(4-карбамоил в 1 в хинуклидинио)метил-цефем-карбоксилат С - СОВН Б(240 мг) суспендируют в хлористомметилене (4 мл), после чего добавляют Н-метил-М-(триметилсилил)трнфторацетамид (330 мкл). Полученнуюсмесь перемешивают при комнатнойтемпературе в течение ЭО мин. Послеохлаждения льдом добавляют йодтриметилсилан (200 мкл) и полученнуюсмесь перемешивают в течение 15 мин.Затем реакционную смесь концентрируют в вакууме и в результате...

Номер патента: 1445561

Опубликовано: 15.12.1988

Авторы: Есимаса, Исао, Сейитиро, Сигето, Такаси, Хироси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/46 ...

Метки: производных, цефалоспорина

...раствор, выпавшее в осадоктвердое вещество фильтруют и твердыйпродукт промывают этаналом и изопропилавым эфиром, в результате получают целевой продукт (450 мг),ИК-спектр поглощения, а такжеспектр ЯМР полученного продукта совпадают с указанными спектрами продукта из примера 1,П р и и е р 3. Получение 7" ВЬ)"2-(5-амина)-1,2,4-тиазол-З-ил)-2-метаксииииноацетамидо 1-3-(4-карбамоил 1-хинуклидино)метил"цефем"карбаксилата,.7 Р-амина-(4-карбамоил"1-хинуклидино)метил-цефем-карбоксилатперхларат (300 мг) суспендируют вводе (1,5 ил), К суспензии добавляютацетат натрия тригидрат (437 мг) иметанол (9 ил), К полученному про, дукту затем добавляют 2-(5-амина"1,2,4-тиадиазал-З-ил)-2-метоксиииино"ацетилхларид гидрохлорид (180 мг)при 28 С, По...

Номер патента: 1168090

Опубликовано: 15.07.1985

Авторы: Рио, Сейитиро, Синсуке, Хадзиму

МПК: B25J 15/00

Метки: кисть, промышленного, робота

...Верхние концевыеучастки поддерживающих кронштейнов.21 и 22 присоединены с возможностьюскольжения и вращения к обоим концам независимого звена - шатуна 23с помощью штифтов 24 и 25, Центральная часть шатуна 23 поддерживаетсяна неподвижном кронштейне 20 с помощью штифта 26 так, что шатун 23может поворачиваться. Шток 27 газового цилиндра 28 связан с концевой частью кронштейна 29, присоеди-.ненного к нижнему концу одного изподдерживающих кронштейнов 21 или22. В результате этого при движении взад и вперед поршня 30 цилинд-ра 28 захватывающие пальцы 13 перемещаются параллельно друг другувдоль направляющих валов 3 1 и 32 спомощью упомянутого шатунного элемента, так что эти пальцы противостоят друг другу и осуществляютоперацию открывания и...

Номер патента: 1151213

Опубликовано: 15.04.1985

Авторы: Есимаса, Исао, Канемаса, Киосуке, Сейитиро, Сигето, Такео, Такесу, Юкио

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: солей, цефалоспоринов

...=4: 1: 1), получая 7,6 мг целевого соединения. Температура плавления 175-.178 С (разложение).ИК-спектр (см , нуджол): 1780,1660, 1620, 1610. ЯМР-спектр (8,ацетон-й 1,): 3,71 (2 Н, с), 3,95, (ЗН, с), 4, 38 (2 Н, с), 5, 06 (1 Н, д, Е=5 Гц), 5,90 (1 Н, дд. Е=5 Гц, 10 Гц), 6,00(1 Н, д, Е=8 Гц), 7, 12-8, 26 (9 Н, м), 8,46 (1 Н, д. Е=10 Гц), 8,92 (1 Н, с),11, 38 (1 Н, д, Е=8 Гц) . 4П р и м е р 2. 7/-Р-(6,7-Диоксихромон-карбоксамидо)-2-(4-оксифенил)ацетамидо 1-3- (1,3,4-тиадиазол- -2-ил)тиометил 1-3-цефем-карбоновая кислота.Выход 52,6 Х. Темпеоатура плавления 190-192 С (разложение).ИК-спектр (см , нуджол); 1772, 1660,.16 15. ЯМР-спектр (8, ПМВО-с 1): 3,60 (2 Н, шир.), 4,22 (1 Н, д, Е= =12 Гц), 4,56 (1 Н, д, Е=12 Гц), 5,02 (1 Н, д, Е=5...

Номер патента: 1130568

Опубликовано: 23.12.1984

Авторы: Есимаса, Исао, Канемаса, Киосуке, Сейитиро, Сигето, Такео, Такесу, Юкио

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: активность, противомикробную, проявляющие, соединения, цефалоспориновые

...ангидриды кислот, смешанные ангццриды, полученные иэ эфирахлоркарбоната, триметилуксусной,тиоуксусной, дифенилуксусной кислот;реакционноспособный эфир, полученныйиз 2-меркаптопиридина, цианометанола,п-нитрофенола, 2,4-динитрофенола,пентахлорфенола, реакционноспособный амид, например, М-ацилсахарин,У-ацилфталимид,Укаэанная реакция Н-ацнлированияможет быть проведена в инертном растворителе при (-50) -(50) С, пред130568 соответствующих хромоновых альдегидов реактивом Джонса. Когда заместителями в соединениях формулы Ш являются гидроксилы, соединения формулы Ш также могут быть получены путем окисления хромоновых альдегидов, в которых вместо гидроксила имеется аципоксигруппа, с образованием хромонкарбоновой кислоты, с последу ющим...

Номер патента: 1128838

Опубликовано: 07.12.1984

Авторы: Есимаса, Исао, Канемаса, Киосуке, Сейитиро, Сигето, Такео, Такесу, Юкио

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: металлами, производных, солей, цефалоспорина, щелочными

...магния. Выпаривают растворитель и остаток тщательно растирают с этиловым эфиром,получают ,34 мг целевого соединения, 50выход 787. Т.пл. 225-245 С (с разл.).оНайдено, Х; С 47,54, Н 3,37,0 12,70,СН, "10 8Вычислено, Х: С 50,52, Н 3,4855Н 14,73,ИК-спектр (нуджол, см ): 1780,1710, 1630. 838 бЯМР-спектр (о, ДМСО - й): 3,52(5 Н, м), 7,44 (1 Н, с) 8,87 (1 Н, с),9,52 (1 Н, д,= 8, Гц) 10,40 (1 Н,д, 1 = 8 Гц).П р и м е р 2, 7-Л-(6,7,8-Триоксихромон-карбоксамидо)-2-(4 оксифенил)ацетамидо -3- (1.-метилтетразол-ил)тиометил 1-3-цефем-карбоновая кислота.Перемешивают при комнатной температуре смесь 100 мг 7-Р-(6.,7,8-триацетоксихромон-карбоксиамидо)-2-(4-оксифенил)ацетамидо- (1-метилтетразол 5-ил) тиометил -3-цефем-карбоновой кислоты, 210...

Номер патента: 1033004

Опубликовано: 30.07.1983

Авторы: Есимаса, Исао, Канемаса, Киосуке, Сейитиро, Сигето, Такео, Такесу, Юкио

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...

Метки: variant, солей, цефалоспоринов

...диметилформамид,диоксан, дихлорметан хлроформ,бензол, толуол, этилацетат или ихсмеси.Представителями основных реагентов являются гидроокиси щелочныхметаллов, как, например, гидроокисьнатрия или гидроокись калия, кислыекарбонаты щелочных металлов, такиекак двууглекислый натрий, амины,например, триэтиламин, пиридин, диметиланилин или Й-метилморфолин.Примерами силилирующих реагентовявляются Я,О-бис 1,триметилсилил) 5 10 5 20 25 30 ацетамид, гексаметилдисилазан или М-триметилсилилацетамид.Соединения общей формулы 1 проявля" ют высокую противомикробную активностьявляются эффективными не только против грамположительных бактерий, но также и против грамотрицательных бактерий. В частности соединения отличаются тем, что они обладают...