Способ получения 4-3-(4-дифенилметилпиперазин-1-ил)-2 оксипропокси-1 -индол-2-карбонитрила или его солей

Номер патента: 1195904

Автор: Рихард

ZIP архив

Текст

,ЯК 11959 а) 4 С 07 П 20 ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ ВБЛИЗИ;М,А ПАТЕНТ де Р уппа- СН - СИ и группа и,й,1ОН к м н 1 сФ 5 Ь ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССРПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ(57) Способ получения 4-3-(4-дифе. нипметилпиперазин-ил)-2-оксипропокси 1-1 Н-индол-карбонитрила формулы 1 Ои ОСН-СН-СН;ж И-СИСН 5 Ы,или его солей, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что соединение общей фор мулы ц де Р - хлор, бром, мезил, .тозипили бензолсульфонил, одвергают взаимодействию с 1-дифеилметилпиперазином формулы В при нагревании до 70 С и копродукт выделяют в свободнов виде соли.1195Таблица 2 Теоретические значения, 7 Соединение Форма примера, У И 0 С Н 5Соединениепроявляет фармакологическую активность на животных, а также обладает кардиотонической активностью, как это показано стандартными опытами. Например, у нормотонических анестеэированных собак20 Мцша 2 увеличение сиpы сокращения левого желудочка наблюдается при Таблица 3т Эффект Соединение Метод испытания Дозировка Соединение 1(основание) Норматоническаяанестезированнаясобака 2,0 мг/кг 2,0 мг/кг 1043 То же Амринон Увеличение силысокращения 837. Соединение 1(основание) Удлинение периодафункциональной невосприимчивости Антиаритмичнаяактивность левогопредсердия морскойсвинки ЕДО =1,710 М ЕД 50 3 9 1 О М То же Лидокаин Составитель В. Теренин Техред Т.Дубинчак Корректор М. Самборская Редактор М. Келемеш Заказ 7427/61 Тираж 383 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 1 6 Кислый 67,3 6,10 9 80 16 8мало- нат 904 4внутривенном введении этого соединения примерно 0,2-2 мг/кг.Ежедневная дозировка составляет примерно 1-500 мг, которую удобно, давать раздельными дозами 2-4 раза в день в форме единичной дозировки, содержащей примерно 0,25-250 мг или в форме с продолжительным высвобождением. Например, ежедневная дози- .ровка составляет 10-500 мг.Соединение .1 также проявляет антиаритмическую активность, показанную в стандартных испытаниях.Например, оно продлевает период функциональной невосприимчивости левого предсердия морской свинки при концентрации от 10до 10-4 моль/л.Сравнительные фармакологические данные приведены в табл. 3.Соединение 1 можно использовать также в форме фармацевтически приемлемых солей.

Смотреть

Заявка

2955230, 08.08.1980

Сандос АГ

РИХАРД БЕРТОЛЬД

МПК / Метки

МПК: C07D 209/30

Метки: 4-3-(4-дифенилметилпиперазин-1-ил)-2, индол-2-карбонитрила, оксипропокси-1, солей

Опубликовано: 30.11.1985

Код ссылки

<a href="https://patents.su/3-1195904-sposob-polucheniya-4-3-4-difenilmetilpiperazin-1-il-2-oksipropoksi-1-indol-2-karbonitrila-ili-ego-solejj.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения 4-3-(4-дифенилметилпиперазин-1-ил)-2 оксипропокси-1 -индол-2-карбонитрила или его солей</a>

Похожие патенты