Патенты с меткой «оксазолидин-2»

Номер патента: 469254

Опубликовано: 30.04.1975

Авторы: Акира, Казуо, Кацуи, Кацуми, Кензи, Масааки, Масару, Мацуо, Сигео, Тадаши, Такаши, Тошиаки, Фукаши

МПК: C07D 85/34

Метки: 4-диона, 5-дихлорфенил, оксазолидин-2, производных

...-алканонитр илом преимущественно в инертном растворителе, как например, бензоле, толуоле, ксилоле, изопропиловом эфире, дихлорэтане, хлороформе или тетрахлорметане, при необходимости в присутствии оснований таких, как пиридин, пнперидин, 1 ч-метилморфолин, диметиланилин, диэтиланилин или триэтиламин, как правило, при температуре 10 - 50 С, Полу 469254епыи и с:о"обем :-;о- (зп) ки-Х-(3,5 дихлорфепил)-карбамат, пе выдел 5 я из реакциопой слсси, нагревао 1 при температуре выше 60"С, например, от 80 до 120 С. Полученный 3- (3,5-дихлорфенил) -4- имино-К-К-оксазолидиндион нагревают при температуре выше 60 С, например от 80 до 100 С в присутствии избыточного количества кислоты, например соляной, серной или фосфорной кислоты в водной среде,П р...

Номер патента: 1099843

Опубликовано: 23.06.1984

Автор: Родни

МПК: A61K 31/421, A61P 3/10, C07D 263/44 ...

Метки: 5-замещенного-2, диона, оксазолидин-2, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...в течение 16 ч при 100 ОС,охлаждают до комнатной температуры,выливают в 10 мл 1 н. раствора соля 35ной кислоты и экстрагируют тремя порциями этилацетата. Объединенные органические экстракты промывают двумяпорциями воды и одной порцией рассола, сушат над безводным сульфатоммагния, фильтруют и отгоняют растворитель до получения масла (223 мг),После кристаллизации из смеси изопропилового спирта и гексана получают очищенный 5-(2-хлор-метилтио 45фенил)оксазолидин,4-дион (58 мг,т,пл. 136-138 оС) .П р и м е р 4. Натриевая соль5-(2-хлор-метоксифенил)оксаэолидин 1 кую жидкость разбавляют при комнатной температуре 100 мл этилацетата и добавляют 5,06 г (0,094 моль) метилата натрия в 25 мл метанола. К реакционной смеси добавляют воду (4,8 мл) и...

Номер патента: 1124888

Опубликовано: 15.11.1984

Автор: Родни

МПК: A61K 31/421, A61P 3/10, C07D 263/44 ...

Метки: 5-замещенных, активного, виде, дионов, изомера, оксазолидин-2, оптически, приемлемой, производных, рацемата, свободном, соли, фармацевтически

...м е р 43А. 2-(2-Бензилокси-нафтил)-2 триметилсилоксиэтаннитрил Согласнопримеру 41 А,но при проведении реакции в течение 48 ч, 9,0 г(0,034 моль)2-бензилокси-нафтальдегида в 80 млэфира вводят в реакцию с 4.0 г 88836(0,014 моль) 2-(2-бензилокси=1"йаф-тил)-2-триметилсилоксиэтаннитрила в190 мл насыщенного раствора хлористого водорода в этаноле переводятв твердый хлоргидрат этил-(2 бензилокси-нафтил)-1-гидроксиметанкарбоксиииидата (4,0 г)ЯМР(квартет, 2 Н) 2,5 (синглет, 2 Н)6,4 (синглет, 1 Н); 72-8,2 (иультйплет, 11 Н).С. 5-(2-Бензилокси"нафтил)оксаэолидин,4-дион. Согласно примеру 9 С за исключением того, чтовместо 3,2 экв триэтиламина используется 21 экв, 4,0 г (0,011 моль)хлоргидрата...

Номер патента: 1151207

Опубликовано: 15.04.1985

Автор: Родни

МПК: A61K 31/422, A61P 3/10, C07D 263/44 ...

Метки: 4-дионов, 5-замещенных, оксазолидин-2

...м е р 2. А. 5-(6-Ацетокси- -5-хинолил)оксазолидин-ок-тионАналогично примеру 1 А 0,77 г 6-метоксихинолин-карбальдегида подвергают конверсии в целевой.продукт. После резкого охлаждения с помощью льда первую порцию продукта (190 мг) вьделяют экстракционной обработкой этилацетатом, высушивают над безводным сульфатом магния и выпаривают досуха. Вторую порцию продукта (176 мг) выделяют аналогичным путем, доведя величину рН водной фазы до 8 добавлением бикарбоната натрия и экстракционной обработкой дополнительным количеством этилацетата. Величина ш/е для обеих порций про",. дукта составляет 274. Величина тп/е для второй порции составляет 253, что указывает на загрязнение целевого вещества продуктом следующей стадии.Б....

Номер патента: 1184442

Опубликовано: 07.10.1985

Автор: Родни

МПК: C07D 263/44

Метки: 5-замещенного-2, активных, виде, диона, изомеров, оксазолидин-2, оптически, приемлемых, производных, рецемата, солей, фармацевтически

...та. Объединенные экстракты промывают 1 н.раствором гидрата окиси натрия, промывают рассолом, сушат над 442 8 безводным сульфатом магния, фильтруют и отгоняют растворитель досуха, получая 4,4 г твердого продукта, Пос. ле перекристаллизации из толуола получают очищенный 2-(2-хлор-фторфенил)-2"гидроксиацетамид (3,28 г т.пл. 124-127 С)Вычислено, Х: С 47,20, Н 3,46;Н 6,88. СВН 7 НОМС 1 РНайдено, Х: С 47,05, Н 3,43;Н 6,87.С, 5-(2-Хлор-фторфенил)оксаэолидин,4-дион.26,7 г (0,13 моль) 2-(2-хлор- -фторфенил)-2-гидрокснацетамида смешивают с 200 мл метанола и добавляют 33,7 г (0,37 моль) диметипкарбоната, после чего перемешивают реакционную смесь в течение нескольких минут до растворения реагентов. В течение 25 мин к смеси добавляют 20,6 г (0,38...

Номер патента: 1194275

Опубликовано: 23.11.1985

Автор: Родни

МПК: A61K 31/422, A61P 3/10, C07D 263/44 ...

Метки: 4-дионов, 5-замещенных, активного, виде, кислотно-аддитивных, металлами, оксазолидин-2, оптически, приемлемых, рацемата, солей, фармацевтически, щелочными, энантиомера

...бикарбоната натрия, а затем рассолои, сушат над сульфатом магния, фильтруюти концентрируют с получением 3-(В-метил)-5-(З-тиенил)-оксазолидин,4-диона,П р и м е р 73, 5-(4-Иетокси-тиенил)-оксазолидин,4-дион,В соответствии с процедурой примера 27 проводят реакцию 1,3 г(5,5 миоль) метнл-окси-(4-метокси-тиенил)-метанкарбоксимаидатгидрохлорида и 1,7 г (17 ммоль) триэтиламина в 50 ил тетрагидрофурана с фосгеном, который продувают в течениеЭ30 мин при 0-5 С. Затем реакционнуюсмесь перемешивают в течение ночипри комнатной температуре, после чегореакционную смесь постепенно выливаютв 500 ил измельченного льда и подвергают экстракционной обработке тремя50-миллилитровыми порциями хлороформа.Затем органические соли промывают35 1194275 36рассолом,...

Номер патента: 1264841

Опубликовано: 15.10.1986

Автор: Родни

МПК: A61K 31/422, A61P 3/10, C07D 263/44 ...

Метки: 4-диона, 5-замещенного-2, оксазолидин-2

...мп силикагеля, градиентное элюирование с 4:1,2:1 и 1:1 отношением гексан:этилацетат, и затем 4:1, 2:1 и 1:1 отношением зтилацетат:метанол. Все фракциисвязывали и выпаривали до получения23 мг масла, кристаллизовали изСН С , т. пл. 119-120 С, установлено микроанализом, что оба аналогадихлоро и дибромо загрязнены на 5 Хкаждый,П р и м е р 3. а. 3-Бромфуран- -1-карбальдегид.При 10 С в атмосфере И оксихлой рид фосфора (21,2 мл) добавляли к 17,6 мп диметилформамида при скорости, которая позволяет поддерживать температуру ниже 20 С. Было добавлено 33 мп 1,2-дихлорэтана, смесь охлаждали до 0 С и медленной струей добавляли 28 г 3-бромбурана (экэотермичности не замечено). Смесь нагревали до 60 С в течение 1,5 ч, охлаждали до 1 О С и добавляли...