Линкольн

Номер патента: 873882

Опубликовано: 15.10.1981

Автор: Линкольн

МПК: A61K 31/517, A61P 9/12, C07D 401/04 ...

Метки: n-1-(4-амино-2-хиназолинил)-3-или, кислотами, пиперидил-лактамов, солей

...катализатора на угле при 50-60 и 1,7 атм. Смесь фильтруется и остаток обрабатывается согласно примеру 4, Получают 3-(4-пиперидил) -3-азаспиро 5, 5 ундекан,4- дион, который после Перекристаллизации из смеси бензола с гексаном плавится при 148-149".П р и м е р 7. Монометилсульфонат 2-1-(4-амино,7-диметокси-хиназолинил) в .4-пиперидил 1-2-азаспиро 4,41 нонан,3 диона.Смесь 5,72 г 4-амино-хлор,7- -диметокси-хиназолина, 5,65 г 2-14- -пиперидил) -2-.азаспиро 4,4 нонан, 3- диона, 6,16 г диизопропилэтиламина и 75 мл диметилформамида размешивается в атмосфере азота 8 ч при 150 Реакционная смесь упаривается, остаток распределяется между этиловым эфиром уксусной кислоты и водным раство 35 ром карбоната натрия, органический раствор...

Номер патента: 523635

Опубликовано: 30.07.1976

Автор: Линкольн

МПК: C07C 143/80

Метки: 3-амино-5, 4-фениловых, кислот, сульфамоилбензойных, эфиров

...-н-бутиламино-сульфамоилбензойной кислоты и 19 мл 2 н, водного раствора гидро- окиси натрия 1 час кипятят в атмосфере азота с обратным холодильником, По охлаждении до комнатной температуры реакционную смесь фильтруют, фильтрат доводят ледяной уксусной кислотой до рН 4 5, полученный осадок отфильтровывают, промывают водой и перекристаллизовывают из 50%-ного водного этанола, получая 4-(4-аминофенокси)523635 10 802 МН9 -3-н-бутил амино-сульфамоилбензойную кислоту структурной формулы 7СН - (СНъ)д - КХ СООН от.пл, 264 С (с разложением),Исходное соединение получают так.Смесь 14 г 4-хлор-нитро-сульфамоилбензойной кислоты, 200 мл 1 н. водного раствора бикарбоната натрия и 15,9 г4-ацетаминофенола, размешивая, нагревают21 час до...

Номер патента: 516347

Опубликовано: 30.05.1976

Автор: Линкольн

МПК: C07C 143/80

Метки: 3-амино, 4-фениловых, 5сульфамоилбензойных, кислот, эфиров

...изобретеншо можно, в зависимости от условий реакции, применяемых для проведения способа, получать в свободном виде цли в виде цх солей. Фармацевтическц применимые соли - соли свободных кислот с неорганическими или органическими основаниями, в частности соли щелочных цлц щелочноземельных металлов, например натрия, калия, магния илц кальция. илц соли аммония с аммиаком цли аминами, например, структурной формулы К - МН - Е.; к соответствуощх аминам относятся, например, моно-, ди- цли трициклоалкцламины, моно-, ди- илц трцнизшие алкиамы, моно-, ди- или трцццклоалкилнизший алкцламцны, моно-, ди- цлц трициклоалкиламины, смешанные амины плц третичные азотные основания ароматического характера, как пиридцн, коллцдин или лутидин. Полученные...

Номер патента: 507231

Опубликовано: 15.03.1976

Автор: Линкольн

МПК: C07C 143/80

Метки: 3-амино-5, 4-фениловых, кислот, сульфамоилбензойных, эфиров

...507231лициловая, эмбоновая, никотнновая,метансульфоновая, этансульфоновая, оксиэтансульфоновая, этиленсульфоновая,галогенбенэолсульфоновая, толуолсульФоновая, нафталинсульфоновая или суль"Фаниловая, а также метионин, триптоФан, лизин или аргинин или аскорбиновая кислота.Принимая во внимание Фармакологическое действие, предпочтительнымиявляютсясоединения структурной Формулы1, где й -низший алкил, низший алкенил, низший алкинил (моноциклический,содержащий 3-7 членов цикла циклоалкил, циклоалкенил, оксициклоалкил,2- или 7- норборнанил или 2- норборн 5- енил) - С Н, Н -РЬ- СНН-РВ-СН - СН - СН или Нс - СНз где26РЬ,2-, 1,3- или 1,4- фейилен, замещенный заместителем из группы, со Остоящей из низшего алкила, окси-, низшего алкокси-, галоида или...

Номер патента: 507228

Опубликовано: 15.03.1976

Автор: Линкольн

МПК: C07C 101/52

Метки: 4-галоид-5сульфамоил-антраниловых, кислот

...разбавляют водойи промывают эфиром. Во,цный слой фильтруют, фильтрат подкисляютдо рН 5 солянойкислотой и осацок отфильтровывают и перекристаллизовывают из водного этанола.Полученная так М -бензил-хлор-фенилсульфамоилантраниловая кислота плавится45при 226 С.Аналогичным образом получают при выборе подхоцяших исхоцных веществ следующие соединения:.4-хлор- й -фурфурил-фенилсульфамо.60илантраниловая кислота, т, пл, 210-212 С(с разложением) после перекристаллизациииз этанола;Ь( -фениламиц-хлор- Я -фурфурилфенилсульфамоилантраниловея кислота,55т. пл. 114-117 С.П р и м е р 2. Смесь 3 г Я -фениламица 4-хлор- й -фурфурил-фенилсульфамоилантраниловой кислоты, 30 мл 2 н, воцного раствора гнцроокиси натрия, 10 мл воды и 10 мл 2-метоксиэтанола кипятят...

Номер патента: 496728

Опубликовано: 25.12.1975

Автор: Линкольн

МПК: C07D 5/16

Метки: 5-(2-аминофенилсульфамоил)-4, кислоты, хлорфурфурилантраниловой

...его солей-4 под свободными соединениями и солямиследует понймать в соответствующем случае также и соответствующие соли или соответственно свободные соединения.Описанные реакции проводят известными" способами в присутствии или без разбави 1 телей, преимущественно таких, которые не.реагируют с участниками реакции и могутих растворить, катализаторов или конденсатторов и/или в случае необходимости в атмосфере инертного газа, например азота,,при низких температурах с охлаждением,при комнатной температуре или предпоч,тительно при повышенных температурах ,.и/или при атмосферном или повышенном давленин.Исходные вещества можно получить известным способом, Так, например, 4-хлор2-галогенбенэойную:кислоту вводят в реекцйю с хлорсульфоновой кислотой,...

Номер патента: 493063

Опубликовано: 25.11.1975

Автор: Линкольн

МПК: C07C 101/54

Метки: 5-(2-аминофенилсульфамоил)-4-хлор, кислоты, фурфурилантраниловой

...полученную при этом соответствую- холодильником, После охлаждения до ком,шую 4-хлор-хлорсульфонил-галоген- натной температуры подкисляют копцентбензойную кислоту или ее функциональное 10 рированной соляной кислотой, образовавпроизводное затем вводят в реакцию с о- ,шийся осадок отфильтровывают и раство-фенилендиамином или его й -моноацилпро- ряют в этаноле, раствор фильтруют и ,изводным. функциональное производное, упаривают под пониженным давлением. Понапример сложный эфир, галогенид, амид лученный гидрохлорип 5-(2-аминофенилсульили гидразид, получают известныи спо,5 фамоил)-2,4-дихлорбензойной кислоты пебами из соответствуюшей кислоты. Получен- рерабатывают дальше без дополнительной ную 5-(2-аминофенилсульфамоил) -4 хлорм...

Номер патента: 475779

Опубликовано: 30.06.1975

Авторы: Линкольн, Невиль

МПК: C07D 63/14

Метки: 3-гуанидиноалкилтиофенов

...или реакционпоспособных.Исходные соединения известны или могут быть получены по известным или иллюстрированному в примере методу, Их можно получать, исходя из соответствующего 3-алкилтиофена путем галогенирования Х-галоидсукцинимидом, предпочтительно бромирования при помощи М-бромсукцинимида. 3-(о-галопдалкил) -тиофен подвергают взаимодействию или с аммиаком, Кз - ХН или предпочтительно с фтальмидом щелочного металла, например калия, Полученный К-замещенный фталь. импд гидролизуют или гпдразинолизчот в соответствующие 3- (а-аминоалкил) -тиофены.Указанные 3- (а - галоидалкил) - тиофены можно получать и уем восстановления 3- алканоилтиофепов с простыми или комплексными гидридами легкого металла и этерификации в сложный эфир полученных...

Номер патента: 471716

Опубликовано: 25.05.1975

Автор: Линкольн

МПК: C07C 101/54

Метки: 5-(2-аминофенилсульфамоил)-4-хлор, кислоты, фурфурилантраниловой

...соответствующем случае также и соответствующие соли или соответственно свободные соединения.Описанные реакции проводят иззестнымп способами в присутствии разбазителей цли без них, преимущественно таких, которые не реагируют с компонентами реакции и могут их растворять, катализаторов или конденсаторов и/или прц необходимости в атмосфере инертного газа, например азота, при низких температурах с охлаждением, при комнатной температуре или предпочтительно прц позыше 1 цых температурах и/цли при атмосферном или повышенном давлении.Исходные вещества можно синтезировать известным способом. Так, например, 4-хлор- галогецбензойную кислоту можно ввести в реакцию с хлорсульфоновой кислотой, полученную при этом соответствующую 4-хлор-...