A61K 31/7008 — соединения, содержащие аминогруппу, непосредственно связанную с атомом углерода сахаридного радикала, например D-галактозамин, ранимустин

Номер патента: 568337

Опубликовано: 05.08.1977

Авторы: "пьер, Вилли, Йосеф, Карл, Ханс

МПК: A61K 31/7008, A61P 3/06

Метки: липидов, плазме, снижения, средства, уровня

...супознториев. капсулили в жидком виде, например в виде расворов,суспензий или эмульсий. Их стерилизуют, они меч уттакже содержать вспомогательные вещелвз, изпример, консерванты, стабилизаторы, смачнвате и ипиэмульгзторы, соли для изменения осмотескогодавления нли буферы. Они могу 1 содержать идругие терапевтически ценные вещсвз,В таблице даны результаты испытаний нз токсичность Й никотиноил - Д - глюкоззь 1 нзмышей и крыс (детальные дозы в мг/к через рот),568337 Через 10 дней после пятого Через 24 часа после пятого Через 24 часапосле первоговведения введения введения 1002 5087 У мыши ДДтв 3752 + 1121 3752 + 1121 8000+1288 ДД 50 выше 8000То же выше 8000То же вьппе 8000То же ЛД 9 о УкрЛД ЛД 5 оСоставитель С МалютинаТехред А. Андрейчук...

Номер патента: 576047

Опубликовано: 05.10.1977

Авторы: Сусуму, Такаюки, Хироси

МПК: A61K 31/7008, C07H 15/234

Метки: канамицина, производных

...- уксусная 30 35 40 45 50 55 60 рый растворяет масло, 1 полученную жидкость отделяют от кристаллов. После добаеле 1 ця -300 мл этанола выдерживают смесь при колхато 1 температуре в течение ночи и отфильтровывают 44 г кристаллов, содержащих небольшое количество канамицина А по данным тонкослойной хромато. графии в системе ц -пропанолпиридиц . уксусная кислота - вода (15:10:3:12) ири проявлении нннгидрином .Неочищенный продукт растворяют в 300 мп воды и хроматографируют ца колонне (диаметр 30 мм), заполненной смолой марки С 6-50 (аммониевого типа, 500 мп), элюируя 0,1 н. раствором аммиака и собирая фракции по 10 мл. ЕЕелееой продукт содержится в фракциях 10 - 100, канамнцин А извлекают из менее подвижных фракций, а один илн несколько...

Номер патента: 581873

Опубликовано: 25.11.1977

Авторы: Соичиро, Сусуму, Такаюки, Юкио

МПК: A61K 31/7008, A61P 31/04, C07H 15/234 ...

Метки: 6метилканамицина, производных

...50-54 58 1,0 н, ИНОЦ 35 Неактивная Неактивная, вероятно изомерВ%М Целевой продукт Таблица 2 Колич Элюант Фракция 0,5 н. ИНОНТо же 0,21 0,21 0,29 10-14,29целевой продук Фракции 50-54 объединяют, выпаривают досуха и получают 35 мг (6,8) целевого биоактивного продукта с т.пл.178-185 С, Ч = 0 1630 см 1. 20Пример 3. 1- И - .) - (Р -амин о -гидрок си вал ерил ) -б - И -метилканамицин А. Смесь 94 мг (0,353 ммоля) М -кар бобензокси- (- - (Г -аминогидроксивалериановой кислоты, 64,5 мг (0,353 ммоля ) КОИ В и 74, 5 мг (О, 353 ммоля) ПСС в 5 мп сухого тетрагидрофурана оставляют стоять на ночь при 4 С и фильтруют. Фильтрат добавляют к раствору 175 мг (0,35 ммоля) б- И -метилканамицина А в 10 мл 50-ного водного тетрагидрофурана и смесь перемешивают...

Номер патента: 670225

Опубликовано: 25.06.1979

Авторы: Горо, Юнзо

МПК: A61K 31/7008, C07H 15/04

Метки: аминоглюкопиранозида, производных

...(мол. вес 327,72)Вычислено, Ф: С 3665 Н 5,54И 12,821 СР 10,82Аналогично при обработке упомянутого метилового эфира И-карбамил-И-(2-хлорэтил) -2-амино-дезокси- й-Р-глюкопиранозида 20 мп 2 н,соляной кислоты и 3,5 мл изобутилнитрита вместо50 мл 2 н.серной кислоты и 4 мл изо"амилнитрита получают 2,7 г метиловогоэФира И-карбамил-И-(2-хлорэтил)-И-нитрозо-амино-дезоксн -Р-глюкопиранозида. Выход 82,6 т. пл. 144146 С (раэлож.)у (с + 104 (с = 0,5,Н,О) .Найдено, Ъ: С 36,70; Н 5,51И 12,90 у С С 10,78СаН,ИОС В (мол, вес 327, 72)Вычислено, В: С 36,65 Н 5,541И 12,82) С 2 10,82П р и м е р 7. Растворжат 1,92 гметилового эфира 2,б-диамино,б-дидезокси -Р-глюкопиранозида в 50 млсмеси метанола-ацетона-этилацетата(1:1:1) и в полученный раствор по каплям...

Номер патента: 700067

Опубликовано: 25.11.1979

Авторы: Жан-Бернар, Жан-Клод

МПК: A61K 31/7008, C07H 15/12, C07H 5/06 ...

Метки: 2-дезоксистрептамина, 4-02, 6-0-3-метиламино-3"4, 6-диамино2, ксилогексопиранозил, солей, тридезокси, тридезоксирибогексопиранозил

...4 ч ЗО минпри 60"С, а затем прибавляют 3,3 гциановой ртути и хлорное производное из 3,1 г 1-0-ацетил-0"бензил-(И-карбзтокси-И-метил) -амино"3,4,б-тридезокси-О-ксилогексопИраноэы. Перемешивают вще втечение 17 ч при бООС, а затем.вЫпаривают диоксан. Прибавляютводный раствор кислого углекис лого натрия при концентрации 45 г/ли экстрагируют хлороФормом. Послесушки органического с",лоя на сернокислом магнии и упаривания досухаостаток хроматограФируют на двуокиси кремния, элюируя смесью хлороФорм"ацетон (7:3) . Получают 28 г4-0-(2 ,б -ди-И-карбометоксиамино-4 -0-ацетил,3,б -тридезокси-О-рибогексопиранозил) б"Ов (Бкарбэтокси-И-метил) -аминаф -0-бвнзил"3",4 ,6 -тридезоксис(, Р-ксии цлогексопиранозил) -1,...

Номер патента: 747430

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Алекс, Альберт, Герхард, Ярослав

МПК: A61K 31/7008, C07H 3/02

Метки: глюкозамина, солей

...исключении влаги да получениягомогенного раствора, Затем прибавляют па каплям при охлаждениипри -100 С раствор 5,1 г Н-брам-ацеткл.-аланилил- О-кзоглютамкнбензиловога эфира в 15 мл Й,М-ДИметилфармамида и перемешивают 2 чпри комнатной температуре. Далеевыпаривают В вакууме до получениясиропа, который растворяют в 400 мл60-ной уксусной кислоты и растворвыдерживают 1 ч при 80 С. Послеохлаждения раствор упаривают досуха,к остатку еще два раза прибавляютпо 50 мл воды и в каждом случае выпаривают досуха, Полученный кристаллический остаток перемешивают снебольшим количеством воды, кристаллы Отсасывают и Высушивают. Получают бензил-бензамидо-0 в (.-1 в (Р-карбамоил-карбоксипропил) --деокси-й-О-глюкопкранозкд-бензкловый...

Номер патента: 865128

Опубликовано: 15.09.1981

Авторы: Джеймс, Кеннет, Роуна

МПК: A61K 31/7008, C07H 15/22

Метки: 2-дезоксистрептаминаминогликозидов, солей

...получают аналогично примеру 11,однако в качестве исходного соединения используют О-рибозу, В О, 3 в 2 М щрастворе хлористого натрия (канамицин В, Ру 0,2),П р име р 14. 1- й -(5)(В)3, 4,5-Триоксипентил 1 канамицин В получают аналогично примеру 11, однаков качестве исходного соединения используют 2-дезокси-О-рибозу, Р0,3в 2 М растворе хлористого натрия (канамицин В, Ру 0,2).П р и ме р 15. 1 - И -(5)(Р)(В) (В) 2,3,4, 5, 6-Пентаоксигексил канамицин В получают аналогично примеру 11, однако в качеств исходногосоединения используют О-глюкозу, В0,25 в метаноле; 0,88 гидроокиси ам,мония 1:1 (канамицин В, Р 0,42). б 5 П р и м е р 16. 1 - й -2, 3-Диокси-оксиметиленпропил 3 канамицинВ получают аналогично примеру...

Номер патента: 965359

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Кендзи, Синичи, Сумио, Хамао

МПК: A61K 31/7008, C07H 15/234

Метки: 4-дидеоксиканамицина, аминоалканоил)-6n-метил-3, окси-2

...Аь- берлит СС 50 (ЫН 4 формы) для поглощения смеси Н-ацйлированных продуктов, Смолу в колонке промывают 200 мл воды и затем 400 мл 0,3 н. водного раствора аммиака и элюируют 0,5 н.водным раствором аммиака. Элюат собрай по Фракциям, равным 4 мл, каждая фракция исследована по обычному методу на ее антибактериальную активность против Вас 11- 1 цз ЯцЬс 11 цз РС 1 219 и Езсйег.1 сй 1 а со 11 Эй 66/ю 677. Фракции, которые показывают высокую антибактериальную активность против этих двух штаммов, соединяют вместе (в объеме 100 мл) и затем концентрируют высушиванием, в результате получают 135 мг бесцветного порошка, содержащего, в основном, 1 Н-(РЬ-изосерил)- -б Б-метил,4 -дидеоксиканамицин В, Для дальнейшей очистки этот бесцветный порошок...

Номер патента: 1028250

Опубликовано: 07.07.1983

Автор: Ярослав

МПК: A61K 31/7008, C07H 5/06

Метки: глюкофуранозид-6-ил, нитрозомочевин

...с алкан- или арилсуль фокислотой илй галоидоводородной кислотой, а затем в азид и восстановлением полученного таким путем азида до б-дезокси-аминоглюкофура: козы.Описанные способы осуществляются известными методами без или, преимущественно с разбавителем или растворителем, если требуется приохлаждении или: нагревании, при повышенном давлении и/или в инертнойатмосфере, например, в атмосфереазота.5 П р и м е р 1, К охлажденномудо ООС раствору из 4,7 г этил-амино-деокси-0-метил- с -0-глюкофураноэида в 40 мл хлороформа прибавляют по каплям при перемешивании10 раствор из 2,5 г ГТ-нитроэометилкарбамилазида в 40 мл эфира и перемешивают 3 ч при комнатной температуре,Этот раствор выпаривают досуха иостаток растворяют. в дистиллирован 15 ной воде....

Номер патента: 1060118

Опубликовано: 07.12.1983

Авторы: Алекс, Альберт, Герхард, Ярослав

МПК: A61K 31/7008, C07H 15/00

Метки: глюкозамина, производных

...и ацетона (8:2),Получают 6,5 г (97) бесцветного50 густого сиропа.2-фенил,5- 3-э- 1-Ь-(Р-карбамоил-бензилоксикарбонилпропил)-карбамоилэтил 3-1-карбамоилэтилб-изопропилиден-Р-глюкофура-2,55 но-й -оксазолина, который прирастворении с эфиром кристаллизуется,Т.пл,96-99 С, , (сС)= +13 (вхлороФорме).Кристаллический 2-фенил,й -Э- 1-Ь-(Р-карбамоил-бензилоксикарбонилпропил)-карбамоилэтил )- -1-карбамоилэтил,б-изопропилиден-глюкофурано-д -оксазолин гидригруют 5-ным палладием на угле вдиоксане при комнатной температуре(94) 2-фенил,5-)3-1)-0-(1-1 в (Э - 1-карбамоил-карбоксипропил) - карбамоилэтил-карбамоилэтилб-изопропилиден-Э-глвкофурано)-д-оксазолин в виде сиропа,Вычислено: С 51,40, Н 6,26,М 9,99С 2 Н 4 Н+О.) О, 35 Н 20 (560,86)Найдейо: С 51,13,...

Номер патента: 1351071

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Амер, Дроговоз, Павлий, Петюнин, Порохняк, Рогожин

МПК: A61K 31/7008, A61P 39/06, C07H 5/06 ...

Метки: 5-дихлор-4-аминобензолсульфонилоксамоил-d-(+)-глюкозамин, активностью, антиоксидантной, гепатозащитной, обладающий

...Н 8,51 С 1 14,73.С и РМОфС 18.Вычислено,Х: С 35,54; Н 3,39 .Й 8 .873 С 1. 4,99.ИЕ-спектры, 3,см3480 (ОН), 3380 (ЯР), 3260 (ЯН) 1740, 3620 (СО), 3580, 495 (бензольное кольцо)370, 3380 (80 ), 1350, 1090 (СОС)710 (С-С 1). Зо. 50 мг/кг. Для 3,5-дихлор"аминобенО 60Рзобретение относится к новым биологически активным соединениям, а именно к 3,5-дихлор-аминобенэолсульфонилоксвмоид-Р-(+)-глюкоэамину ФормулыГ 2Антиоксидантную активность соединения 1 определяли по степени уменьшения содержания малонового диальдегида (ИДА) в гомогенате печенивусловиях введения прооксиданта -тетрахлорметана. С этой цельюиспользовали 30 белых крыс-самцов, Животным -й группы (и 6) вводили внутрижелудочно по 1 мл 300 50 Х-ного масляного раствора тетрахлорметана,...

Номер патента: 1422617

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Дроговоз, Зупанец, Исбер, Павлий, Петюнин, Яковлева

МПК: A61K 31/7008, A61P 29/02, C07H 5/06 ...

Метки: 2-d(+)-глюкозилоксаминовой, активностью, анальгетической, аренсульфамиды, кислоты, обладающие

...активностью, низкой 25токсичностью и большой .широтой тера,певтического действия."П р и и. е р. К раствору 8,32 г(0,02 моль) этилового эФира 3,5-двброи"4-аиинобенэолсульфонилоксаминовой кислоты н 2 мп (0,02 моль) триэтнламина в 20 ил этанола прибавляютсниртовой раствор глвкозаиина, полу"ченнцй иэ 3,6 г (0,02 иоль) гидрохпорида Р-глвкоэаинна и 1, г (0,02 моль) 35.гидроксида калия. Реакционную массуоставляют стоять до исчезновения щелочной среды (на универсальную индикаторную буи 4 эжу), разбавляют равнымобъеиои водй и подкисляют НС 1 (1:1) 40до рН 2, Осадок отфильтровывают и .ристаллизую, . Получают соединение 1.Соединение 11 получают аналогично.Физико-химические характеристикиполученных соединений 1 и 11 приведенц в...