A61K 31/56 — соединения, содержащие циклопента(а)гидрофенантреновые кольцевые системы; их производные, например стероиды

Номер патента: 245275

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Всесоюзный, Гинекологии, Говорухина

МПК: A61K 31/56, A61K 31/565, A61K 31/57 ...

Метки: дисменорреи, лечения

...огестерон при организм их Растворы гор 0,1 мл при ер, эстрадиола 0,5%. лечебного эс очагами хрлечение анти Эстрогены и првременно, однакодый в отдельностив количестве 0,05 -эстрогенов, наприм0,1 % и прогестерон Для п образно фекции ми преп ффекта целесо онической ин бактериальны овышения больнымпроводитьаратами. Известный ловыми горм вую фазу ме а во вторую ф спечивает пол го эффекта, Предлагаем ного тем, что приступа бол ских явлений Раствор горм ние менструа во вторую фа ла менструац продолжитель нов производя циклов. Предмет изобретени 1. Способ лечения дисменорреи половымигормонами, отличающийся тем, что, с целью 10 предупреждения развития приступа боли и сопутствующих патологических явлений, гормоны вводят внутрикожно,2....

Номер патента: 492078

Опубликовано: 15.11.1975

Авторы: Бруно, Джорджио, Луиджи

МПК: A61K 31/56, A61K 35/78

Метки: гормонов, стероидных

...затем высушивают в вакууме при температуре, не превышающей 35 С. Полученный остаток кристаллизуют несколько раз пз смеси метанола с ацетоном в отношении 1: 5 вплоть до достижения хроматографнческой чистоты.Водонерастворимая часть оощего кристаллизата (А), как такового, то есть остающегося еще влажным от воды, поглощают чистым метанолом на водяной бане при 50 С. Затем массу охлаждают до комнатной температуры. Продукт, который был отделен, собирают на фильтре (Б). Метанольный фильтрат, от которого продукт (Б) был отделен, показывает, по данным указанного выше хроматотрафического исследования, что он содержит крустекдпзон и экдизон, Экдизон отделяют, упаривая фильтрат в вакууме досуха при низкой температуре (35 С). Полученный таким путем 10...

Номер патента: 602121

Опубликовано: 05.04.1978

Авторы: Андор, Марсель, Рудольф, Ульрих, Юрг

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00

Метки: гомостероидов

...остаток экстрагируютдихлорметаном. Органические фазы промывают водой, сушат сульфатом натрияи выпаривают:досуха на ротационномиспарителе. После хроматографии на100 г флокса нейтрального Ш, приэлюировании дихлорметаном получают13-этила-окси)-гомо,19"ди 40иор" 17 а Н-прегна, 16-диен-ин-З-он,т.пл, 227-230 С (дихлорметан-метанол) оО 5 = -197 Р (диоксан,с = 0,072),589П Р и м е р 5. К раствору 0,9 гсырого 13-этил-метокси) -гомо,19-динораН-прегна,5(10),16-триен-ина -ола в 20 мл метанолаприбавляют 0,4 мл концентрированнойсоляной кислоты и 1 .мл воды. После4 ч процесс проводят, как в примере 4,Получают 13-этила-окси-гомо"18,19-динораА.прегна-.4,1 б-.диен-ин-З-он. 55Пример 6. Ксуспензии 3,2 г17 а р-окси- П -гомозстра(10),1...

Номер патента: 612636

Опубликовано: 25.06.1978

Авторы: Андор, Лео, Марсель

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00

Метки: гомостероидов

...мл воды, охлаждают до О С, крис таллический семикарбазон Фильтруют на нутч - фильтре. Получают 12,5 г кристаллов, которые высушивают В вакууме при 70 С. Семикарбазон растворяют в 300 мл тетрагидрофурана и при комнатной температуре смешивают с раствором 6,0 гйаВН 4 в 100 мл воды Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 2-х часов, охлаждают до 5.С уксусной кислотой доводят920 значение рН 5,5. Реакционный раствор упаривают в вакууме до половинного объема, смешивают с водой и отфильтровывают.Осадок растворяют в 500 мл 2,5 н. соляной кислоты в атмосфере азота. К раствору, охлажденному до 0-5 С добавляют, в течение 10 мин раствор из 5 г нитрата натрия в 50 мл воды и затем перемешивают еще 30 мин, Раствор 5 мин смешивают с...

Номер патента: 612637

Опубликовано: 25.06.1978

Авторы: Андор, Лео, Марсель, Петер, Рудольф, Ульрих

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00

Метки: гомостероидов

...в среде аргона отго- нола и 350 мл эфира и пеРемешиваютняют 80 мл растворителя. Затем прибав- еще час. Для обработки прибавляютляют 15,0 г трет. бутилата алюминия 30 400 мл воды, 15 мин перемешивают, за.и нагревают 2 час с обратным холодиль- тем фильтруют. фильтрат промывают снаникоМ на водоотделителе. Для перера- чала раствором Ка Н С О,а затем водой,ботки реакционную смесь упаривают высушивают над Каф 04 и упаривают в вадо объема приблизительно в 200 мл кууме. Продукт растворяют в 50 млзатем выливают в разбавленную ледя уксусной кислоты и 15 мл 2 н. солянойной водой соляную кислоту и экстра- кислоты и выцерживают час при комнатгируют хлористым метиленом. Органи- ной температуре. Затем реакционныйческий экстракт промывают...

Номер патента: 634676

Опубликовано: 25.11.1978

Авторы: Андор, Лео, Марсель

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00

Метки: гомостероидов

...в вакууме и остаток хроматографируют ца силикагеле,элюируют смесью эфирметанол 1;1)0,6 г аморфного 113; 173 А 21-триокси- Э -гомон ре гй-пиен2 О-дион1 , -фосфата, УФ-спектр: 8, 14400,634676 том серебра в присутствии фосфорнойкислоты с последуощим выделением целевого продукта.П р и м 8 р 1, К 5 г 11 17 д.-диокси-дийод-гомопрегн-ец-3,20-диона в 50 мл ацетона добавляют0,5 мл воды 5 г дикалийгидрофосфатаи 0,3 мл 85 Ъ-но 1 ортофосфорной кислоты, Смесь В темноте кипятят 4 ч В инертной атмосфере с ОбГ 36 ным холодильникомо МЗатем добавляот 1,8 г бикарбоната натрия в 25 мл воды, ацетон упариваот, Поподкисении разбавленной соляной кислОтой получают ,1 г кристалического2 -гомогидрокортизон-фосфата, УФ- Нспектр; С, 14 800.Исходное вешество...

Номер патента: 654174

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Андор, Лео, Марсель, Рудольф, Ульрих

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00

Метки: гомостероидов

...на сипикагеле. После перекристалли-эации иэ диизопропилового эфира/ацетонаполучают 5,6 г 17 а а.-метил-Д -гомо,4,6, 16-прегнатетраен, 20-диона,40т. пл.,172-174,5 С. Уф-спектр:Р 11700,о2252 зз 9880, Г о 11100,П р и м е р 3. 7,6 г 17 ао -окси -0 -гомо,6, 16-прегнатриен,20-диона перемешивают в 190 мл абсолют-.ного диоксана с 7,6 г 2,3-дихлор,6- -дицианобенэохинона в течение 18 ч при 100 С, Затем отфильтровывают от выделившегося гидрохинона, хорошо промывают эфиром фипьтрат промывают раствором бикарбоната натрия и водой. После выпаривания остаток хроматографируют на силикагепе и после перекристаллизации у 5 иэ диизопропипового эфира/ацетона получают 4,4 г 17 ас-окси-Э -гомо,4,6, 16-прегнатетрабн,20-диена т.пл. 196- 198 С.174...

Номер патента: 663308

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Андор, Лео, Марсель, Рудольф, Ульрих

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00

Метки: гомостероидов

...масло перемешивают 1 чпри комнатной температуре в 8 млдиоксана и 0,8 мл 2 н, соляной кислоты. Смесь упаривают и остаток хроматографируют на силикагеле. Полученный 17 а,б -ацетокси-О-гомопрегна,1 б-диен,20-дион плавится при222-223 аС (ацетон-гексан).Получение исходного продукта. 3,1 Ъ.ф.-диокси-О-гомопрегна,16-диен-он превращают в ангидриде уксусной кислоты и триэтиламине в присутствии п-И,И-диметиламинопиридина в35,17 а ф.-диацетокси-О-гомопрйгна,1 б.-диен-он (т.пл, 179-180 С,(4 )О =-273 С, с = 0,1 в диоксане)и затем реакционную массу поташеМ иметанолом частично омыляют и 17 а:р-ацетокси-Зф-окси-О-гомопрегна,16-диен-он,П р и м е р 3, 1,35 г 35-оксиа.Р-этил-О-гомо,1 б-прегнадиен-она нагревают в 27 мл толуолас 1,4 Мл...

Номер патента: 679147

Опубликовано: 05.08.1979

Авторы: Андор, Марсель, Рудольф, Ульрих

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00

Метки: гомостероидов, правовращающих

...а 13-ундеканоилокси-О-гомоандроста,16 диен-он 1 аморфный; е г 4 о = 17100;(а)в-она растворяют в 40 мл абсолютного бензола,после чего отгоняют 10 мл бенэола. В остающийся раствор добавляют раствор 5 мг п-толу.олсульфокислоты в 1 О мл бензола и 0,6 млдигидропирана, выдерживая смесь затем 30 минпри комнатной температуре,Раствор подряд промывают раствором бикар-боната натрия и водой до нейтральюсти, сушатсульфатом натрия и выпаривают в вакууме, зоОстаток перекристаллизовывают из эфира.гексана, получая чистый 17 а 11-тетрагидропиранилокси-О-гомоаидроста,1 б-диен.З-он, т.пл. 137 -138 С,Уф-спектр;ег 4 о = 16650, (а)г 15 = +64 С(С = 0,1 в диоксаие). 35д) Раствор 2 г 17 а 13-окси-О-гомоандроста 4,16 диен-она в 40 мл циклопентанон-диэтилкеталя 6...

Номер патента: 683630

Опубликовано: 30.08.1979

Авторы: Андор, Лео, Марсель

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00

Метки: гомостероидов

...Экстракты промывают раствором поваренной соли, высушивают, упаривают. Хроматографией на сплпкагсле полу тают 21-хлора-фтор(3, 17 адпоксиЭ-гомопрегн-ен,20-дион.Усь: с=16100.Исходный продукт может быть получен следующим образом.-он Составитель Т. Левашов актор Т. Никольска орректор А. Галахова Изд.591 Тираж 522сударственного комитета СССР по делам изобретений 113035, Москва Ж, Раушская наб., д. 4/5 каз 1225/8ПО Поиск Подписно ткрытий Типография, пр, Сапунова 21-Ацетоксиа - бромЗ, 17 а-диокси-Р- гомопрегн-ен,20-дион 24 ч кипятят в абсолютном этаноле в присутствии безводного ацетата калия,Получают 21-ацетокси,11-эпоксиа окси-Р-гомопрегн-ен,20-дион; т. пл.226 - 228 С. ар+51 (с=0,10 з, в диоксане), я 4=14100.Это соединение омыляют в...

Номер патента: 689621

Опубликовано: 30.09.1979

Авторы: Андор, Клаус, Лео, Марсель, Роберт, Рудольф, Ульрих

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00

Метки: гомостероидов

...- 17 ар - карбоновой кислоты; т. пл. 150 в 1 С (из ацетона в гекса).Уф-спектр; ег 41= 16 150; а р = + 41 (с=0,104% в диоксане).Аналогичным образом получают;из 17 аа - ацетокси - 11 Р - окси-оксо-Р- гомоандроста,4 - диен -17 а - карбоновой кислоты и метилйодидаметиловый эфир 17 аа - ацетокси - 11 Р-окси-оксо-Р - гомоандроста - 1,4-диен - 17 а- карбоновой кислоты;из 17 аа - бензоилокси - 11 р- окси-оксо- Р-гомоандроста - 1,4 - диен - 17 ар - карбоновой кислоты и метилйодидаметиловый эфир 17 аа - бензоилокси - 11 рокси-оксо-Р - гомоандроста,4-диена- карбоновой кислоты; т. пл. 152 в 1 С.Уф-спектр: е, = 24 100; а р = - 45 (с=0,1% в диоксане);из 17 аа - бутирилокси - 11 Р - окси-оксо- Р-гомоандроста - 1,4 - диена - карбоновой кислотыметиловый...

Номер патента: 697054

Опубликовано: 05.11.1979

Авторы: Андор, Лео, Марсель

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00

Метки: гомостероидов, дегидропроизводных

...инкубируют 48-72 ч, отделяютмицелий от субстрата, промывают водой и прОмывные воды и субстрат экстрагируют метиленхлоридом. Переработка экстрактов дает Р-гомо,17 г 1 Ы.,21-триоксипрегна,4-диен,20-дион(Р-гомопреднизолон),Аналогичным образом можно получать11(,11 аЫ,21-триокси-Р-гомопрегна,4-диен,20-дион (Р-гомопреднизолон), т.пл, 250 С (разл,) бЫ-Фтор-Р-гомогидрокортизон,т.пл. 233-235 Сбс(;Фтор-Р-гомопреднизолон,т.пл, 261-264 Сбд:хлор,17 а,21 - триокси-Р-гомопрегн-ен,20-дион11 ,17 ас(,триокси-бы.-метил-Р-гомопрегн-ен,20-дионП р и м е р 3. МикроорганизмС. 1 цпа 1 а ИВВ 1, 2380 выращивают и пересевают, как в примере 1, 900 млпредварительной культуры переводятв 50 л испытательного ферментера,содержащего 30 л стерильной средыиз 1 Согп я 1 еер...

Номер патента: 799670

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Велф, Поуль

МПК: A61K 31/56, C07J 9/00

Метки: кислоты, производныхфузидовой, солей

...получают сложныеэфиры 3-0-ацетил-деацетоксиЫ-бром,25-дигидрофузидовой кислотыприведенные в табл. 4.П р и м е р 11. Сложный бензоилоксиметиловый эфир 3-0-формил-деацетоксиП:-бромфузидовой кислоты.1. Бензоилоксиметиловый эфир 16-эпидеацетилфузидовой кислоты 35,5 г(75 ммоль) 16-эпидеацетилфузидовойкислоты растворяют 150 мл метанолаи превращают в натриевую соль титрованием 5 н. едким натром, используяфенолфталеин в качестве индикатора.После выпаривания в вакууме досухаполученную аморфную соЛь натриярастворяют в 150 мл диметилформамида, добавляют 14,8 г (82,5 ммоль)хлорметилбензоата и смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 16 ч. Затем добавляют 200 мл и смесь экстрагируют 400 мл эфира, отделяют органическую Фазу,...

Номер патента: 828970

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Бертиль, Имре, Кнут, Кристер, Ханс

МПК: A61K 31/56, C07J 41/00

Метки: сложных, стероидов, эноль-ных, эфиров

...добавляюттолуол и раствор промывают водой, водным раствором ХаНСОи снова водой.После высушивания и выпарцвания получают масло, которое подвергается хроматографическому анализу на еилцкагелевой колонке с использованием в качестве растворителя элюирования смеси толуол - этилацетат (2: 1). Элюатная фракция (Е, 0,5)даст 173-ацетоксц-З-Х,М-бис(2 - хлор этил) -амцно-метилбензоилокси-андрост 2-ен (1).Структура подпверждается Я.ЧР-, ИКспектрами ц анализом на С. Отличительными признаками ЯМР-спектра являются 45 с;гедующие: б (м.д,) 0,79 и 0,81 (синглеты,ЗН каждый, Ни Н), 2,02 (8, ЗН,СОСН), 3,42 (8, 8 Н, 2-СНСНгС), 4,63(широкий 1, 1 Н, Н), 5,18 (широкий 8,1 Н, Н), 7,27 и 7,78 (дублеты с8, 1 Н 50 каждый, ароматический Н), 7,87 (Ь, 1...

Номер патента: 848469

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Курт, Михаэль

МПК: A61K 31/56, C07J 3/00

Метки: активностью, гона, диены, обладающие, прогеста-генной

...ней с помощьютонкослойной хроматограФии перестанет обнаруживаться исходный продукт(продолжительность составляет около2 сут.). Смесь осторожно разбавляют200-300 мл воды и оставляют на ночь,Выпадающий в осадок продукт отсасывают, тщательно промывают водой и высушивают на воздухе,После перекристаллизации из аце-.тонитрила получают бесцветные кристаллы, плавящиеся при 145-151 С и со 0держащие 1/2 моль кристаллизационно:го этанола. Выход 10,7 г (61),Вторая стадия. Готовят суспензию9,3 г (0,03 моль) полученного на предыдущей стадии 17 о-цианометилЬ-.-метил-З-метокси-гона,5(10)-диен-ола в 400 мл метанола и смешивают ее с раствором 4,0 г дигидрата щавелевой кислоты в 25 мл воды. Перемешивают при комнатной температуредо полного растворения (пока...

Номер патента: 867316

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Андор, Лео, Марсель

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00

Метки: д-гомостероидов

...сульфатом натрия и упаривают. После хроматографии на силикагеле получают 21-ацетоксиЮ 119- -дихлор-окси-гомопрегна,4- -диен,20-дион, температура плавлення - Тщ 222-224 фС; Уф-спектр , ЕЗ 715300; Г 63+ 142 (С = 0,1 вне диокса ).Исходное вещество получают хлорированием 21-ацетоксид-окси-Э-гомопрегна,9(11)-диен,20-диона известным способом.П р и м е р 2. Аналогйчно описанному в примере (1) методу 410 мг17 а-бутирокси-хлорА-фторРокси-гомопрегн-ен,20-дионадегидрируют двуокисью селена в трет -бутаноле в присутствии уксусной ; 45кислоты, в положении 1,2 в 17 а-бути. рокси-хлор-фтор-окси-гомопрегна,4-диен,20-дион. Выход 4П р и м е р 3, Аналогично описаному в примере (1) методу 450 мг 11176, 21-триокси-Д-гомопрегн-ен-он-гемисукцината...

Номер патента: 899572

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Михайлова, Слепян

МПК: A61K 31/56, A61K 35/78, C07J 1/00 ...

Метки: ситостерина

...1,250 мл)Экстракт упаривают на вакуумном роторном испарителе при 50 С.Получают 1,7 г (171) бензолхлороформного экстракта, который растворяютв 25 мл смеси бензол-хлороформ (1;1)и подвергают препаративному разделению на пластинках (20 х 20 см) с899572 4формула изобретения Составитель Т,ЛевашоваТехред М. Рейвес Корректор О,Билак Редактор Г.Кацалап Заказ 12054/31 Тираж 389ВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д.4/5филиал ППП "Патент", г.ужгород, ул.Проектная,4 Подписное 3силикагелем (толщина слоя 1,5 мм). На старт сплошной линией наносят 1 мл бензолхлороформного экстракта Пластинку погружают в камеру, насыщенную парами подвижной системы хло- % роформ - метанол - вода (95:5: 1)...

Номер патента: 910653

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Ахрем, Гулякевич, Михальчук, Пшеничный

МПК: A61K 31/56, C07J 1/00, C07J 5/00 ...

Метки: карбонильной, непредельной, обладающих, отделения, стероидов, функцией

...вещества. Кристаллизация из метанола дает 1,02 г 16,17 с 1 гэпокси9106 53 6куум- эксикаторе, повторяя растираниетрижды через 2-3 ч. Через 24 ц смесьпромывают гексаном (4 к 10 мл), эфиром(3 х 10 мл), тетрагидрофураном (3 хх 5 мл) и фильтры отбрасывают. Послеэтого разлагают 42 мл смеси тетрагидрофуран-метанол (20:1) и пройываюттетрагидрофураном (2 х 20 мл). Объединенные экстракты фильтруют через 2 гокиси алюминия, упаривают и кристаллизуют из этанола. Получают 0,6 гпрогестерона, т.пл. 121-122 ОС.По данныи ТСХ и ИК-спектрометриипримесь холестерина отсутствует,П р и м е р 7, 3 г тестостерона,загрязенного холестерином (и 4),растворяют в 10 мл тетрагидрофурана,растирают с 11 г безводного хлоридакальция и оставляют в вакуум-эксикаторе...

Номер патента: 1249022

Опубликовано: 07.08.1986

Авторы: Валуева, Краснова, Курдюмова, Лагова, Лопатин, Михайлова, Софина, Сушинина, Сыркин, Шкодинская, Ягужинская

МПК: A61K 31/56, C07J 5/00

Метки: 11-дезокси-17, активность, аминофенилацетат, кортикостерон, окси-21, п-ди(2-хлорэтил, противоопухолевую, проявляющий

...с исходным) . Фенкорон малоэф-фективен при лимфолейкозе Е и недействует на штамм ПРЖ. Чувствительность опухолей к Фенкорону не зависит 10от их чувствительности к компонентаммолекулы препарата: хлорфенацилуи 11-дезокси-1-оксикортикостерону,Оптимальная ежедневная терапевтическая доза фенкорона для мышей при 155-дневном курсе введения определена,равна 10-20 мг/кг (в зависимости отвида опухоли) .Проведено сравнивательное изучениепротивоопухолевой активности Фенкоро- щ 0на с гормоноцитостатиком дистроном 21,Дистрон является производным гормонадигидротестерона. Фенкорон отличаетсяот дистрона по спектру противоопухолевого действия, сила и длительность 25противоопухолевого действия у фенкорона превышает активность дистрона(табл. 2). Эти данные...

Номер патента: 1438801

Опубликовано: 23.11.1988

Авторы: Васильева, Табакман

МПК: A61K 31/56, A61P 15/00

Метки: лечения, патологических, постменопаузе, процессов, эндометрия

...в случае исходного (при первичном обследовании) повьнпения накопления ра- диоактивного Фосфора - радионуклид 55ное. П р и м е р. Больная Р., менопауза в течение 17 лет. Жалобы на кродезоксирибонуклеаза 0,25 г ( сухо"го вещества)рибонуклеаза 0,25 г (сухого вещества)химотрипсин 0,005 г (сухого вещества) лидаза (гиалуронидаза) О, 1 г 64 ед(сухого вещества)гидрокортизон 0,5 мп (эмульсии)хлорофиллипт 1 Х,0 мл (спиртового раствора добавляют в случаеобнаружения патогенного стафилоккока в бактериологическом мазке)Физиологический раствор 6,0 мл(раствор натрия хлорида изотонический для инъекций, 0,9 Х-ныйводный раствор). Раствор готовят ехСешроге, вводятс помощью шприца с конусовиднымнаконечником для гидротурбаций.На 8-й день местного лечения(4-ая...

Номер патента: 1465051

Опубликовано: 15.03.1989

Авторы: Герд, Клаус, Клере, Петер, Хельмут, Ютта

МПК: A61K 31/56, A61K 9/10

Метки: вещества, поверхностно-активные, содержащих, стероидных, суспензий

...и кампестерола или смесь ситостерола и холестерола), сначала в концентрациях 0,133 в ,25 кг/г, предпочтительно 0,15 кг/л, растворяют в органическом растворителе. В качестве органического растворителя используют спирт, предпочтительно метанол или этанол, или кетон, предпочтительно ацетон, или углеводород, предпочтительно алифатический углеводород до С 8 или галоидированный углеводород, предпочтительно метиленхлорид или хлороформ. На следующей стадии к раствору прибавляют неионогенное поверхностно-активное вещество в концентрациях 2 - 10 Я относительно используемого стероида или смеси стероидов. В качестве поверхностно- активных веществ используют сложный эфир жирной кислоты сорбитана или сложный эфир жирной кислоты...

Номер патента: 1537257

Опубликовано: 23.01.1990

Автор: Кретова

МПК: A61K 31/56, A61P 5/24

Метки: дисгормональной, лечения, миокардиодистрофии

...(2 мг) по одной таблетке в течение 21 дня, проведено три курса лечения с интервалами в 7 дней. 2 После каждого курса лечения проводи" ли регистрацию ЭКГ и электрокардиографическую пробу с физической нагрузкой (велоэргометрическую пробу), а также контролировали содержание липидов в сыворотке крови, уровень половых и гонадотропных гормонов. После третьего курса лечения больная отметила почти полное исчезновение болей в области сердца. На исходной злектрокардиограмме после лечения выявлена положительная динамика ЭКГ, При пробе с физической нагрузкой после лечения увеличилась толерантность к ней,4, При контроле липидного спектра . крови после лечения отмечена его нормализация. Исследование гонадотропных гормонов гипофиза показало...

Номер патента: 1311217

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Анатолий, Вольфганг, Камерницкий, Корхов, Курт, Левина, Никитина, Хельмут

МПК: A61K 31/56, C07J 1/00, C07J 5/00 ...

Метки: активность, ацетил-13-метилгона-4, диен-3-он, прогестагенную, проявляющий, циклогексано-17

...1 7 13 име тильную группу в положении 1 3 , обладающего преимуществами по прогестагенной активности в сравнении с из-, .в ес тными структурными аналогами .Описываемое соединениеполучают из 1 бЫ ,7 М,-циклог ексано"3-ме токс и 7 - ( 2-ок сиэтил) -3-ме тилгона2, 5 ( 1 О) -диена (ТТ ) , омылением енольного эфира. Раэ бавленной минеральной кислотой в смеси водный ацетон - СНС 1и бромированием -. дегидробромировани5(10ем полученного 3-кето-Ь -стероида(ТТТ) пиридинийбромидом, пербромидомили бромом в пиридине вЬ-кетопро 49дукт (ТЧ) с окислением последнего по,Джонсу в целевой продукт (Т) , 25 13-метилгон(10)-ен- она в 26,5 мло пиридина охлаждают до -5-0 С и при перемешивании под аргоном прибавляют в течение 30-40 мин 1,445 г (3,98...

Номер патента: 1510137

Опубликовано: 15.02.1991

Авторы: Бланк, Корытова

МПК: A61K 31/56, A61P 35/00

Метки: злокачественных, кроветворной, лечения, лимфоидной, новообразований, тканей

...5 инъекций циклофосфана сделаны ежедневнос 21 до 22 ч). Максимальное снижениуровня лейкоцитов составило 3,45 фк 10 /л (Х клеточной потери = -6,8)при этом количество тромбоцитов сниФзилось до 206 ф 10 /л (Х потери0137 4.на значительном снижении лейкопениифуменьшается вероятность возникновения инфекционных осложнений, требующих дополнительного лечения, невозникает необходимость в проведениигемостииулирующей терапии, при повторных циклах ЦОП с хронокоррекцией снижается вероятность возникнове 1 п ния ситуаций, когда необходимоедля больного химиолучевое лечениене может быть продолжено иэ-эа выраженной лейкопении.Результаты изучения токсичностидействия схемы ЦОП с хронокоррекциейдают основания полагать, что цикло- .фосфан, в качестве...

Номер патента: 1550907

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Дубровкин, Леонтьева, Оганесян, Симонян

МПК: A61K 31/56, A61P 3/00, C07J 53/00 ...

Метки: 3-карбоксиметиленокси, активностью, амира-12-ен-28-овая, гиполипидемической, кислота, обладающая

...кислоты раст воряют в 100 мл толуола, добавляют 0,94 г (0,01 моля) монохлоруксусной кислоты и кипятят 1 ч. Растворитель отгоняют, остаток промывают холодной водой, сушат и кристаллизуют из зта" иола.Выход 4,09 г (81%), т,п 245- 247 С,Найдено,%: С 4, 84; Н 9,87.Вычислено, Х: 74,71; Н 9,13.Изучение биологической активности проводят на модели гиперлипидемии у крыс, индуцированной внутрибрюшинным введением тритона УЕв дозе 225 мг/кг. В сыворотке крови животных определяют содержание холесте1550907 ООН НООСЙС обладающая тивностью. Составитель И. Федосеевактор М. Самерханова Техред М;дндык Корректор Л. Бескид Подписное224 Заказ 2147 Тир ВНИИПИ Государственного комйтета 113035, Москва, по изобретениям и -35; Раущская наб ГКНТ СССР ий...

Номер патента: 1325881

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Муцуева, Оганесян, Симонян, Череватый

МПК: A61K 31/56, C07J 53/00, C07J 63/00 ...

Метки: cereus(var, suвrilis, аnтнrасоidеs)96, активностью, амира-3-он-12-ен-28-овой, антибактериальной, вас, кислоты, обладающие, отношению, производные

...и при перемешивании прибавляют раствор щелочи (0,4 г ИаОН в 3 мл во ды), Смесь перемешивают в течение 5"6 ч при комнатнойтемпературе, пес ле чего подкисляют 103-ной солянойП р и м е р 3. 2-(2-окси-бензи лиден)-И-амира-он-ен-овойкислоты. 0,61 г (0,005 моль) салицилоВого альдегида добавляют к раствору 2,275 г- (0,005 моль) 3-кето-урсоловой кислоты в 25 мл этанола и при 20 перемешивании прибавляют водный раствор щелочи (0,4 г МаОН в 3 мп воды).Реакционную смесь перемешивают 5-6 чпри комнатной температуре. После это"го раствор подкисляют 103-нойсоля ной кислотой и выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой донейтральной среды и кристаллизуютиз этанола.Выход 2,221 г (803),т,пл. 205-208 СЗ 0 Найдено,Ж С 79,40, Н 9,10Сну,Ое тано...

Номер патента: 1401872

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Муцуева, Оганесян, Симонян, Череватый

МПК: A61K 31/56, A61P 31/04, C07J 53/00 ...

Метки: 2-(3-индолилметилиден, активностью, амира-3-он-12-ен-28-овая, антибактериальной, кислота, обладающая

...= 85Юля структурногоаналога Ж= 800 мг/кг.Ф ла Изобретения О мг/кг о ри2 ю( 3 еефщн"12 еи редц и криеталфф нл,ф 206-ЯОС, 3 ,74 Я 246.,С 86 М. ИНз,0Й: Свб,йф,иальнув активейио ивуч ной активно- и Вас. Вычислено, Антибактер., Лдгаемого соедин аитибактериаль. ВИЪМ 13.В Ы.93; И 2,64. об ность пред" с ели В срав" АР Ва б л ного зультаты проверки аи действин предлагаемо на модели разлнчньи онпентрацня с ателъной сред Тест-микроб аст" ель 0 1 ИакаровТуре ЗФ. аюгец 6 Ф аигей аХЪцв оооо+ + Изобретение относится к новому роизводноиу трнтерпеноидов, а имено к 2-(3-индолилметилиден 1-ы-амира-он 2-ен"оной кислоте фор-, мулы 1 оторая обладает антибактериальной ктивностью к Вас ОпЪЙЫв Ы -2 н ас, АпИи. 96Цель изобретения - получение ноых производнмк...

Номер патента: 1415746

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Леонтьева, Оганесян, Симонян

МПК: A61K 31/56, A61P 3/00, C07J 53/00 ...

Метки: 3-карбоксиметиленокси, активностью, амира-12-ен-28-овая, гиполипидемической, кислота, обладающая

...моль) ф-амира-гидрокси-ен-овой кислоты растворяютв 100 мл ацетона, добавляют 0,94 г(0,01 моль) монохлоруксусной кислотыи кипятят 1 ч. После охлаждения реакционной смеси добавляют 300 ил холодной воды. Выпавший осадок отделяют,промывают водой, суаат н кристалли"эуют иэ этанола. Выход 4, 14 г (822),т.пл. 237-239 фС. 45Найдено, Х: С 74,60, Н 9,85НэУ 5Вычислено, : С 74, 71, Н 9, 73Изучение биологической активностипроводили на модели гиперлипидемии 50у крыс, индуцироввнной внутрибрювинным введением тритона Жв дозе225 мг/кг. В сыворотке крови животныхопределяли содержание холестеринаула изобретен ф 3-Карбоксиметиленокснан-оная кислота, формулы ОН ческой а обладающаностью гиполнп по Вгв 8 беп ес а 1., а триглицерндовпо Иег 1, Ггдцв.Результаты...

Номер патента: 1752392

Опубликовано: 07.08.1992

Авторы: Дударев, Малькова, Прочуханов, Ушкова

МПК: A61K 31/56

Метки: воздействии, диффузно-отраженного, излучения, лазерного, патологии, профессиональной, профилактики

...(ДД) давлений и минутного объема крови (МОК); состояние сердечно- сосудистой системы - методом вариационной пульсометрии (АМО), (ИН), (Ь Х), В 25 результате обследования было выявленоухудшение состояния зрительного анализатора у лиц, работающих с лазерными установками, Так, функциональная лабильность анализатора в профессио нальной группе была на 8% ниже (34,2Гц), чем в контрольной(37,0 Гц). Состояние системы кровообращения у представителей профессиональной группы характеризовалось развитием выраженной 35 гипотензивной реакции со снижением СДна 11% (с 123 до 110 мм рт.ст.), ДД на 13% (с 74 до 65 мм рт.ст.) и уменьшением МОК на 29% (с 5,2 до 3,7 л/мин) по сравнениюс данными контрольной группы. Вегетатив ная регуляция системного...

Номер патента: 1789216

Опубликовано: 23.01.1993

Авторы: Гриненко, Иваненко, Попова, Ржезников, Федотов

МПК: A61K 31/56

Метки: действием, контрацептивным, обладающий, состав

...(Ч) и В 2=-С=СН В=-Ас (Ч) и при В 1=3-ОАс (И-И) и В 2 С=СН В 1=Н (Ч), Ас "5 (Ч), И Рг(а)Заявляемые составы обладают высоким контрацептивным действием, эффективно ингибируют беременность при использовании не только обычно применяемых, но и уменьшенных доз зстрогена,Высокая контрацептивная активность 11-нитратов 9 а,11 -диоксиэстра,3,5(10)- триенов при менее выраженном в сравнении с этинилэстрадиолом эстрогенном эффекте обеспечивает предлагаемому составу большую эффективность по сравнению с известными препаратами, содержащими в качестве эстрогена Э Э ("триквилар", "тризистон", "тригестрол"),30С о с т а в. Ацетомепрегенол (АМП) с 11-нитратом З-ацетоксиа, 113-диоксиэстра,3,5(10)-триен-она (В=Ас, В 1+В 2=0),С о с т а в 2: АМП и 11-нитрат...