A61K 31/585 — лактонными кольцами, например оксандролон, буфалин

Номер патента: 546284

Опубликовано: 05.02.1977

Авторы: Вальтер, Вернер, Вольфганг

МПК: A61K 31/585, A61K 31/7028, C07J 19/00 ...

Метки: 22-триенолида, 3(4-оксо-рамнозил, окси-буфа-4

...ты размешивают 0,5-1 час при комнатной температуре (конец реакции определяют методом тонкослойной хроматографии), разбавляют 100 мл воды, экстрагируют 2 х 50 мл этилацетата, промывают экстракты водой, б сушат над сульфатом натрия и упаривают досуха. К остатку добавляют 50 мл метанола и 3 мл 1 М раствора бикарбоната натрия, нагревают 5 мин до ЗОоС (конец реакции определяют методом тонкослойной хромато графин), нейтрализуют этилацетатом, сгущают в вакууме, обрабатывают остаток водой и этилацетатом, сушат экстракты, упаривают досуха, хроматографируют остаток на силикагеле (0,2-0,5 мм), элюируя смесью хло-роформ-ацетон (3:1), и получают 1,76 г (66%) аморфного 3-(4 -оксо- с 6 - Ь - -рамнозил)-14 3 -окси-буфа,20,22-сгриоенолида, т.пл. 142-145...

Номер патента: 560889

Опубликовано: 05.06.1977

Авторы: Гарбузова, Коган, Либизов

МПК: A61K 31/585, A61K 31/7028, C07J 19/00 ...

Метки: ацетилдигитоксина

...добавляют 2,5 мл толуола и встряхивают 48 час при 25-28 оС, ферментационнуюмассу экстрагмруют 8 х 700 мл смеси хлороформ-этанол (3;1), сушат 30 мин над200 г прокаленного сульфата натрия, фильтруют через бумажный фильтр, упаривают560889 Составитель В. СладковРедактор Т. Шарганова Техред Н, Андрейчук Корректор Е, Папп Заказ 1656138 Тираж 553 Подписное 11 НИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, ЖРаушскя наб. д. 4/5Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 фильтрат досуха и сушат остаток в вакуум- сушильном шкафу пои 40-50 С и течениео3-4 час. Вес суммы гликозилов 1,91 г,40 г окиси алюминия (для хроматографии, П ст,акт.) встряхивают 15-20 мин с 60 мд этанола и 10 мл...

Номер патента: 568653

Опубликовано: 15.08.1977

Авторы: Андреева, Михайлов, Татевосян

МПК: A61K 31/585, C07J 19/00

Метки: соласодина

...гидролизом гликоалкалоидоз соляной кислотой з среде пзопропилового спирта, последующей обработкой основанием и выделением целевого продукта известным путем, заключающийся в том, что гидролиз начинают нагрезом травы з смеси изопропилозого спирта с соляной кислотой, а затем ведут з условиях вибротурбулизации реакционной массы при частоте 70 в 1 Гц и амплитуде 0,8 - 0,5 лл 1. При этом сзободнач поверхность массы з сосуде захватывает всплескамп пузьврьки воздуха, которые мигрируют в сторону дна сосуда. При накоплении в массе определенного количества газа происходит резкий переход смеси в турбулентное состоя 1 ние. Наличие пузырьков газа в массе и разрушение связей структуры травы вибрацией значительно снижает вязкость системы, которая...

Номер патента: 626706

Опубликовано: 30.09.1978

Авторы: Андор, Лео, Марсель, Петер, Рудольф, Ульрих

МПК: A61K 31/585, C07J 63/00

Метки: гомостероидов

...17 д -оксигруппы, введение боковой цепи пропионовой кислоты реакцией Гриньяра или конденсацию пропиоловой кислотой с помощью КОН, лактонизацию боковой цепи пропионовой кислоты и гидролиз 3-эфиргруппировки.П р и м е р 1. Раствор 1 г 3-оксо- -О -гомо,24.-динорФ -хола- -4,6-диен,17. О -лактона в 6 мл тиоуксусной кислоты выдерживают 3 ч при комнатной температуре, затем выливают в ледяную воду и экстрагируют эфиром. Эфирный экстракт промывают разбавленным ЙаОН и водой, высушивают 8080, и упаривают в вакууме. Остаток хроматографируют на силикагеле, Элюируютсмесью эфир-гексан (1:1), получают чистый 7 Ж -ацетилтио-оксо-О -гомо,24-динара й -хол-ен,17 сб-лактон; т.пл. 193-195 С (метанол);бд =1900 Ж 11 = 26 (с=01в диоксане).Исходное вещество...

Номер патента: 633486

Опубликовано: 15.11.1978

Автор: Райнер

МПК: A61K 31/585, C07J 19/00

Метки: 3-(4-андростен-17, иль, кислоты, лактона, ол-3-он, пропионовой

...лигроин или гексн,ароматические углеводороды, например бецзол или толуол, галогеннрова)нные углеводороды, например хлористый метилен илн хлорофор)1, прос 1 ье э(рь, ап)их, дО)".Зн или тетрагпдрофура(; кетоны, например ацетон или )етнлРзоб кетон. Могут приме.няться смеси этих растворителей.1 ретья ".Гадин предло)конного способа остоит в Окислении 17 к.оксппропил- -андростеи.17 ф -ол-Она хромовой кислотой с одновремегн(ой л(кгопнзцнсй с Обоазоцаниа) целевого продукта.Ор)ер),)с,р )5 (-андрос(адис.-3,17-яода в 350 мл тетрагидрофуранав присутствии 55 г трет-бут 1 зт( калия при.бавляют по каплям 25 мл пропаргиловогоспирта таким образом, чг(бы температурав реакционной с;Сп )с ппесьнпала 25") ..)емец ип )г ) ) )(" ( ;,)г:,)ат)(ой )...

Номер патента: 695560

Опубликовано: 30.10.1979

Авторы: Вольфганг, Дитер, Ерге, Рудольф, Ульрих

МПК: A61K 31/585, C07J 19/00

Метки: спиролактонов

...промывают 2 н. серной кислотой и водой, высушивают и выпаривают. Получают 11,5 г сырого 15 а,16 а-метилен-оксо-андростен- (17) р - 1- (спиро) -пергидрофуран-ола в виде масла. Образец, очищенный с помощью препаративной хроматографии в слое и перекристаллизации из смеси диизойропилового эфира с ацетоном, плавится при 259 - 268 С,УФ-спектр: е;. = 16500.10,5 г 15 а,16 а-метилен - 3-оксо - 4- андростен- (17) 13-1- (спиро) - пергидрофуран-ола в 100 мл ацетона при охлаждении льдом смешивают с 10 мл хромовой смеси (приготовленной из 267 г СгО 400 мл воды и 230 мл концентрированной серной кислоты, затем доливают водой до общего объема 1 л и перемешивают, затем в течение 1 ч. Выливают при перемешивании в ледяную воду, промывают водой и...

Номер патента: 743582

Опубликовано: 25.06.1980

Авторы: Вольфганг, Дитер, Ерге, Рудольф, Ульрих

МПК: A61K 31/585, C07J 19/00

Метки: спиролактонов

...С 15 С 6 г кил С;Сьл 2 ыбира з группы- ( икр-( СН с й .щ и й с я тем, ч нные спиролактонылич ненас формулще 16 0 где С с имеет5 6обрабатывают ти45 Формулы Н Ь 0 0 В,з анное значениерителе, при темреакционной масделением целево50 нные эн ния ука новой ки имеет отонном уре кипе последующ одукта.оалкгдев пперасы сго п-(17)ф -1 (-с -2-она.Уф-сдектрПрим тилен-оксо -1 (-спиров 15 мл мет уксусной ки холодильник растворяют вором бикар высушивают ышеукааство 8= 18700. р 5. 10 г 15 ф 16)-пергидрофураниола вместе с 1 мл лоты кипятят с обра м в течение 2-х ч.З эфире, промывают р оната натрия и водо выпаривают. Остато-ме)фна ионым тем стим Источники информации,принЯтые ва внимание при экспер1, Вейганд - Хильгетаг Методэксперимента в органической...

Номер патента: 751328

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Клаус, Отто, Хорст

МПК: A61K 31/585, C07J 17/00

Метки: ацилпроизводных, геллебригенина, солей

...добавления 500вод 20 осуществляют хроматографию на силикагельной колонне и перекристаллизовывают из 66-ного водного этанола, выход 1,6 г, т.пл. 188 С.П р и м е р 9. Геллебригенин- -бензоат.3 г (0,007 моль) геллебригенина растворяют в 25 мл пиридина, добавляют 2,8 г ангидрида бензойной кислоты и кипятят в течение 5 ч с обратным холодильником. После добавления диэтилового эфира осаждается целевой продукт, который сначала подвергают хроматографии на силикагельной колонне, а затем перекристаллизовывают из 50-ного водного 35 этанола, выход 0,8 г, т.пл. 238- 240 С.П р и м е р 10. Геллебригенин-З-полуфталат.2,08 г ( 0,005 моль) геллебригени- Щ на соответственно примеру 9 этерифицируют 10 г ангидрида Фталевой кислоты в 20 мл пиридина. После...

Номер патента: 771114

Опубликовано: 15.10.1980

Авторы: Ахрем, Лахвич, Лис

МПК: A61K 31/585, C07J 33/00, C07J 73/00 ...

Метки: 12-тиокетали, 17-дионов, 8-аза-16-оксагонана, 8-аза16-оксагонан-12, активных, биологически, качестве, полупродуктов, производных, синтезе

...в 10 мл ледяной уксусной кислоты прибавляют282 мг (3 ммоля) этандитиола и 0,3 млэфирата трехфтористого бора. Реакционную смесь перемешивают в течение12 ч, растворитель упаривают на роторном испарителе, остаток обрабаты Овают 50 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия и экстрагируют хлороформом, Экстракты сушат над безводным сульфатом натрия, растворительупаривают и остаток хроматографируют 65 на колонке с окисью алюминия (11 активность по Брокману), используясистему хлороформ: гексан;1 (доудаления этандитиола),затем хлороФорм;метанол 95;5. Выделенный продукт дополнительно перекристаллиэовывают из смеси этиловый спирт-эфири получают 290 мг (84 Ъ.) 12-этилентиокеталя-метил-...

Номер патента: 660380

Опубликовано: 30.10.1980

Авторы: Жданов, Кедик, Козлова, Мирсалихова, Розанцев

МПК: A61K 31/585, C07J 17/00

Метки: аденозитрифосфатазы, ингибитор, спин-меченый, строфантидин

...Раствор строфантидина(0,75 ммоль) в 4 мл смеси диметилформ.5 амид-бензол (1:1) кипятят 11 ч подобратным холодильником с ловушкойДина-Старка, Затем растворители упаривают в вакууме, При растирании сгексаномполучают розовое кристалли 10 ческое вешество, из которого послеочистки на колонке с силикагелем(СЬешаро 1, Л 100/60, элюент-ацетон) выделяют 0,11 г (30) (Ш),ИК-спектр (КВч), см , 1760 (У С-О, лактон); 1670 ( М С=И), ЭПР-спектры (ЭТАНОЛ - ВОДА); а =16,7 э, 5,910 спинмоль. Масс-спектр; м е 570 (М)Найдено,С 69,84;Н 9,93; И 4,72,С НОЫ Вычислено, ; С 69, 49;Н 9,61; 4 4,49,Формула изобретения25 Спин-меченый строфантидин формулы ОН Корректор М, Демч Колодцева ТехредН. Бабурк к 75 Тираж 495 ВНИИПИ Государственпо делам иэобрете...

Номер патента: 795487

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Клаус, Отто, Хорст

МПК: A61K 31/585, C07J 19/00

Метки: геллебри-генина, производных, солей

...м е р 5. Геллебригметилморфолиноацетат0,005 моль) 3-хлоргеяИна кипятят в 25л 2,б-диметилморфолич.Растворитель отгоперемешивают с 200 мл1 ч. Получают 2 г ве которое после перекристаллизации изизопропанола плавится при 196-198 С.Получение гидрохлорида.2 г основания растворяют в ацетоне, нейтрализуют соляной кислотой,добавлением 30 мл эфира осаждаютгидрохлорид (2 г) и перекристаллизовывают из 30 мл этанола,Выход 1 г; т.пл. гидрохлорида178-180 С.П р и м е р б, Геллебригенин-(4-оксипиперидиноацетат),2,5 г (0,005 моль) 3-хлорацетилгеллебригенина кипятят в 40 мл ацетона с 2 г 4-гидроксипиперидина в течение 1 ч. После охлаждения смесь5 фильтруют, растворитель отгоняюти остаток в течение 2 ч перемешиваютс 200 мл воды. Для полного...

Номер патента: 942602

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Весперто, Колетт, Люсьен, Робер

МПК: A61K 31/575, A61K 31/585, C07J 21/00 ...

Метки: алкилпроизводных, виде, изомеров, смеси, стероидов

...перемешивают 2,1 г моноиодида меди и 5,6 смсульфида Н-бутила, а затем образовавшийся комплекс добавляют к раствору10 г канренонаф(или "-.чактона(Ъ-окси 3-оксо7 о -прегна,6-дие н-карбоновой кислоты) в 200 см безводного тетрагидрофурана, Полученный раствор охлаждают до - 20 С и к нему прибавляют поо каплям в течение 80 мин при интенсивном перемешивании 44 см н. растворавинилмагнийхлорида в тетрагидрофуране.После окончания прибавления перемешивание продолжают при - 20 С еще 60 мин,а затем реакционную смесь подкисляютс помощью 45 см н. раствора солянойкислоты. Перемешивают 90 мин прикомнатной температуре и экстрагируютэтиловым эфиром уксусной кислоты. Органический слой промывают водой, 0,2 Мраствором тиосульфата натрия, высушиваюти упаривают...

Номер патента: 999977

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Альберт, Генри

МПК: A61K 31/585, C07C 49/597, C07C 49/613 ...

Метки: 17-диона, 3-этилендиокси-4, 5-секо-19-норандрост-9, ен-5

...в видераствора в тетрагидрофуране концентрацией 0,5-2,0 М, предпочтительнооколо 1,0 М. Реактив Гриньяра добавляют к раствору смешанного ангидридапри -О - -65 бС,Соединение формулы (1 Ч) подвергаютциклизации в трициклическое соединение формулы (1) в присутствии основания, Циклизацию в щелочной среде(осуществляют с применением гидроокиси натрия или гидроокиси калия в среде водного растворителя, предпочти- .тельно в среде водного спиртовогорастворителя, например водного раствора метанола, Хотя количество щелочи по отношению к соединению (1 У)не имеет решающего значения, предпочтительно применять основание в 210-кратном молярном избытке.Реакцию циклизации осуществляютпри 40-80 ОС, лучше всего при температуре кипения...

Номер патента: 776048

Опубликовано: 23.09.1983

Авторы: Ахрем, Горбачева, Кузьмицкий, Лахвич, Лис, Мизуло, Реутская

МПК: A61K 31/585, C07J 73/00

Метки: 8-аза-16-оксагона-17-онов, активность, антифибринолитическую, мембраностабилизирующую, производные, противовоспалительную, проявляющие

...аваевафилйал ППП Патент" г. Ужгород, ул. Проектная, 4а л 45й. м.д. Г Гц)1 4 43 4,98 (ква ультиплет,им биологическую активбу их получения.ные соединения, их свополучения в литературеК ен способ получения пр),13-тетраен,17-диормулы Пгде Р=Р 1-НР-Н 1 Р -ОСН 1Р=Р-ОСНкоторые получают конденсацией 3,4-ди. гидроизохинолинов с 3-ацетил-метилтетроновой кислотой,Однако эти пройзводные не обладают мембраностабилизирующим и антиФи бринолитическим действием Г 1 3.Известны также биологически активные вещества преднизолон и ацети салициловая кислота, обладающие про тивовоспалительйым действием 2Целью изобретения является рас-.ширение ассортимента средств, возде ствующих на живой организм.Цель достигается новыми производными...

Номер патента: 930914

Опубликовано: 30.05.1985

Авторы: Ахрем, Лахвич, Лис, Литвиновская

МПК: A61K 31/585, C07J 73/00

Метки: 8-аза-16, оксастероидов, производных, спин-меченых

...1 ч,выпавшую соль отфильтровывают, промывают осадок 2 мл бенэола, расФворитель упаривают досуха при температуре не вьппе 35 С, осадок растворяют вмл тетрагидрофурана.П р и м е р 1, К О, 130 г енаминолактона (Н=СН, 0) в 8 мл сухого тетрагидрофурана в токе сухого аргона добавляют по каплям 3,5 мл О, 15 М эфирного раСтвора трифенилметилнатрия (до образования устойчивой окраски), перемешивают в течение 1 ч, Затем быстро прибавляютмл тетрагидрофуранового раствора хлорагнидрида, полученного из О, 110 г 1-иминоокси,2,6,6-тетраметил-ен"пипе" ридинакарбоновой кислоты, перемешивают в течение 1 ч, растворитель упарнвают и остаток хроматографируют на колонке с А 1,0, (Кеапо 1, ЕЕ степени активности). При элюировании смесью эфир-гексан 1;1...

Номер патента: 1382478

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Вартанян, Каримова, Петелин

МПК: A61K 31/585, A61P 25/14

Метки: заболеваний, лечения, экстрапирамидных

...осмотре 04.03,86 г легкая асимметрия лица, недостаточность конвергенции слева. Лицо маскообраэно. Голос глухой, речь плохо разборчива. Выраженный акинетико-ригидный синдром, преимущественно в правых конечностях. Экстрапирамидный тонус больше в правых конечностях (ригидность 21 балл, акинезия 27 баллов), Ходит мелкими шагами, пропульсия, ахейрокинез. Общая сумма баллов поражения 115.Диагноз: постэнцефалитический паркинсониэм, акинетико-ригидная форма, 111 степень.В дополнение к постоянным дозампрепаратов (мадопар - 125 х 4 раза ипаркопан 0,002 х 4 раза в 1 сут) назначен верошпирон 0,025 хЗ раза в 1 сут1 382 78 10 О 25 ВНИИПИ Заказ 1244 Тираж 655 Подписное Произв.-полигр. пр-тие, г, Ужгород, ул, Проектная, 4 тонус н наиболее...

Номер патента: 1437024

Опубликовано: 15.11.1988

Автор: Староверов

МПК: A61K 31/045, A61K 31/585, A61K 31/7004 ...

Метки: лечения, недостаточности, острой, почечной

...50 мл 337-ного раствора этилового спирта и 100 мп 57-ного раствора глюкозы, далее через 4-8 ч дополнительно ВВОдят Один из спиронолакто; нов в дозе 50 мг,Способ осуществляют следующим об, разом,Больному вводят внутривенно 33% ,ный этиловый спирт, смешанный со100 мл 5.,-ного раствора глюкозы. Од"новременно с этим больной принимаетчерез рот 50 мг альдактона или веро, шпирона, или другого препарата группы спиронолактонов.Через 4-8-часовой интервал в желудок через зонд вводят смесь 50 мл33 .-ного этилового спирта и 100 мл5 -ного раствора глюкозы.Еще через 4-8 ч больному вводятдополнительно через рот 50 мг одного из спиронолактонов.П р и м е р. Больная К.И,И.,27 лет, поступила в клинику с диагнозом: острая почечная недостаточность...

Номер патента: 1452524

Опубликовано: 23.01.1989

Авторы: Корень, Корнилова, Куликова

МПК: A61K 31/585, A61P 15/00

Метки: лечения, подростков, синдрома, склерополикистозных, яичников

...в течение 10 дней, 3-4 курса. Составитель В.КузинТехред Л.Сердюкова Корректор В.Бутяга Редактор Н. Лазаренко Заказ 7109/2 Тираж 644 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Производственно-полиграфическое предприятие, г. Ужгород, ул, Проектная, 4 Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии;Целью изобретения является снижение. осложнений и побочйого действия от применения гормональных препаратов.П р и м е р 1 Больная Т 18 лет, Калобы на нарушение менструального цикла по типу вторичной аменореи. Выраженный гирсутизм, Уровень 17-КСвысокий. На пневмопельвиограмме выявлено значительное увеличение размеров яичников. Неоднократно получала...