C07K 5/117 — первая аминокислота – гетероциклическая, например Pro, His, Trp

Номер патента: 664560

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Винце, Иштван, Йожеф, Лайош, Ласло

МПК: C07K 1/113, C07K 5/117

Метки: пептидов, солей

...б,бб г (95,8)ВОС-Тр-МеФ - Аьр -Р-Рп-ХН ,т. пл. 216218 оС (с разложением) . После перекристаллизации из 80-ного этанолапродукт плавится с разложением при222 оСР Вф О,ЗУ о 6и -65,5 (с 1,О,в диметилформамиде).Найдено, ,: С 58,23; Н 6,30;И 12,60; Я 4,86,СЭЭН 4208 ИьЯ (М 682,81)Вычислено, : С 58,05; Н 6,20;И 12,31; Я 4,68,8. Ь-Триптофил"Ь-метионил-Ь-аспарагил-Р-фенилглицинамид.6,0 г (88,8 ммоль)ЭОС-Тр - Ме 1-4 ф-В -7 ИД - ИН . (пример 1. 7) обрабатывают 60 мл солянокислого раствора диоксана в присутствии 3,1 мл(44 ммоль)меркаптоэтанола. Через15 мин реакционную. смесь разбавляютбезводным эфиром. Гидрохлорид, содержащий 6,23 г избыточной солянойкислоты, отфильтровывают. Затем изэтой смеси готовят суспензию в 150 млводы. рН суспензии...

Номер патента: 891647

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Андреев, Галкин, Рогожин, Самойлова

МПК: C07K 1/08, C07K 5/103, C07K 5/117 ...

Метки: тафцина

...1,40 г (3,64 ммоль) й.третбутидоксикарбонилпролил.-аргинина (см, пример 1)растворяют в 5 мл трифторуксусной кислоты,выдерживают 25 мин при комнатной темпера.туре и упаривают в вакууме. Остаток промывают серным эфиром (3 раза но 20 мл) ирастворяют в 25 мл воды. К полученномураствору прибавляют 5,8 г (5,7 ммоль) ПОСЙэфира й -трет.-бутилоксикарбонил-й -бензилоксикарбонил- .-лизина. Реакционную смесьперемешивают 30 ч при рН 8,4, контролируяпротекание реакции с помощью ТСХ, Затемполимер отфильтровывают, промывают водой(2 раза по 20 мл) и метанолом (3 раза по20 мл), Объединенный фильтрат упаривают ввакууме, Остаток промывают серным эфиром(3 раза по 20 мл) и суспендируют в воде,рН суспензии доводят до 3,5 и экстрагируютэтилацетатом (2 раза по...

Номер патента: 1424739

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Андраш, Кальман, Карой, Ласло, Хедвиг, Хельга

МПК: C07K 5/117

Метки: n-нитрозо-n-(бэта-хлорэтил, карбамоилпептидов, кислотно-аддитивных, солей

...Х: С 1 4,97, К 15)71;. КО 4,201 С 55,52; Н 5,75.Поскольку в диапазоне поглощениянитрозогруппы имеет место поглощениесамого пептида, нитроэную группу определяют по методу Лоои Диона.П р и м е р 5. Ы,-/К-нитрозо-К(хлорэтил)-карбамоип/-лиэилпролилвалинамидацетат 11,К 614 мг (1 ммоль) 6-третичногобутилоксикарбонил-лизилпролилвалинамидтоэилата в 10 мл безводного диметилформамида при охлаждении снегоми перемешивании добавляют по каплям0,14 мл (1 ммоль) триэтипамина и Фракции, содержащие основной продукт, собирают, упаривают, остаток лиофилиэируют путем растворения в воде.Выход - 390 мг (727).1424739 25 Таблица 1 Испытуемое Доза, вн. МЯТ дни МБТ эффек- Средняя поте- Число живыхсоединение брюш тивность ря веса на мьппей к 5-му мг/кг 7 Т/С 5-й...

Номер патента: 1586520

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Андраш, Кальман, Карой, Ласло, Хедвиг, Хельга

МПК: C07K 5/078, C07K 5/09, C07K 5/117 ...

Метки: n-нитрозо-n-(бета-хлорэтил, карбамоилпептидов, солей

...С 1 4155.Сэ 4 Нр Нр ОсС 1 (779 27) .Найдено,Ж: С 52,00; Н 6,29;0 18,01 М 17,00; С 1 446. П р и м е р 5. а) Альфа-Н-нитрозо-Ю-(бета-хлорэтил)-карбамоил-эпсилон-трет.бутилоксикарбонил-глициллизил-пролил-валинамид,1,30 г (2 6 ммоль) эпсилон-трет.бутилоксикарбонил-глицил-лизил-пролил-валинамида растворяют в 13 млабсолютированного диметилформамида,Гв раствор добавляют 650 мг (2,6 ммоль)И-нитрозо-бэта-хлорэтилкарбамоил-Б"-оксисукцинимида и 0,36 мл (2,6 ммоль)триэтиламина. После перемешивания вЪтечение 15 мин реакционную смесь вы 86520паривают в вакууме. Остаток растворяют в этилацетате и промывают водой,Этилацетатный слой отделяют, сушати выпаривают. 11 олучают 1,29 г (807)5продукта. Кй 0,82 (В), Я = 91(И-нитрозная группа, 397...