A61K 38/04 — пептиды, имеющие до 20 аминокислот в полностью определенной последовательности; их производные

Номер патента: 577975

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Масахико, Мицухиро, Сигехиса, Эйичиро

МПК: A61K 38/04, A61K 38/28, A61P 3/10 ...

Метки: полипептидов

...Дг( (ИО 1-еч- он.2,0 г - у - ДЬц - Дгд (МО )- ЦВОЕ 1растворяют в 20 мл ацетона, и охлаждаяна бане со льдом, добавляют 5,7 мл 1 н.водного раствора гидроокисн натрия. Смесьыремешивают в течение 2 ч при комнатной температуре. Затем добавляют 6 мл1 и. соляной кислоты и упарнвают апетонпри пониженном давлении, Выпадавшие кристаллы отфильтровывают и перекристаллизовывают из смеси этанол/вода, Выход продукта 1,86 г (98% от теоретического); т.пл.113-115"С; 143 -20,0 о (с1,1%;ДМФ),В. Получение 2- у- ДЬо-Аг(й 0 а 1-йЬ-Уйе-РЪе-тг- кнК 1,34 г Е-Рпе-РЪе-Тг-МНдобавляют небольшое количество анизолаи после этого 13 мл 25%-ного раствораНВИ в уксусной кислоте.После встряхивания смеси в течение45 мин при комнатной температуре к нейдобавляют диэтиловый...

Номер патента: 910116

Опубликовано: 28.02.1982

Авторы: Ананд, Баррингтон, Майкл

МПК: A61K 38/04, C07K 7/06, C07K 7/23 ...

Метки: полипептидов, солей

...раствора ( -20 С) три" этиламина и 1,02 г (2,5 ммоль) хлоргидрата Й -нитро-Ь-аргнинил-Ь-пролилазаглицин-амида в 10 мл диметилформамида, реакционную смесь перемешивают в течение ночи при 4 С, Полу"о чают гексапептидное производное, которое чистят колоночной хроматограФией на силикагеле (20 г), исггользуя в качестве элюирующих растворителей 5 об.Г-ный метанол в хлороформе, 10 об. метанол в хлороформе и смесь хлороформ:метанол;вода 11:8:2, вы 16 4ход продукта 0,74 г ( 29,3 ); т,нл, 17 139 С; Ру, А 0,68; Р , В 0,72; В, с 0,5 В; Р, о и,й; кг, н О,зч; Р ф К Оэ 95,ХН 1, ХЕ.911 и Х 9111. 1.-пироглютамил-(.-гистидин-гидразид (10 ммол) превращают в азид по способу, описан ,ному в общем способе, и соединяют со сложным метиловым эфиром...