C07D 239/47 — один атом азота и один атом кислорода или серы, например цитозин

Номер патента: 102046

Опубликовано: 01.01.1955

Авторы: Саркисьянц, Ясницкий

МПК: C07C 227/10, C07C 229/26, C07D 239/47 ...

Метки: изоцитозина

...я)151177 .)1).от 1)стз)р)го яя .л.р11 рсд,)г;)стя свосоо цолучсши изцитозцна цозволпощий расширить, ырш - ву)о базу для получения этого продукта.Особенность сиосооа заклочается в том. что в качестве немодного продукта применяет) я -);.ц)р) ;рцловая кислота, к)т)ра). конденсируется с селями гуанидица в среде олеуза.П р и и е р, 3;О м;, 20 оо-ног олеума прц 0 и яронем переменивонин дооавляот последовательно 5,З г-к:оракрилолой кцслоть и 15,7 ), .ернокцслого гуаниина. Затем раствор подорваот л: 1 Г)0 и вьпер)кива)от црц ао) Т) г(р) гу)о 10 ин. 1 о о.;лаз:, ,су вьлив;о г иа р)твор нейтрализу)ог л ощ)п при это) из о )ц;ьтров)ипе) и вылВ)о, 3.,) г что со георетцчского, и е д ит и и р с г ). н и;Способ получения ц,)цито)зип), о т л и) )щий я...

Номер патента: 129650

Опубликовано: 01.01.1960

Авторы: Магидсон, Чхивадзе

МПК: C07D 239/47, C07D 239/54, C07D 239/55 ...

Метки: 2-амино-4-оксипиримидинов, 2-окси, 5-(-оксиэтильных, производных, тиои

...37,7 - 38,9 г, или 43,8 - 45,2 "о от теоретического; т. пл. 248 в 2.А н а л и 3. Найдено (в ,о): С - 41,63; Н - 4,67; Х - 15,95 8 - 19,34;Вычислено (в Ъ): С - 41 86; Н - 4 65; 1 - 16 27; Я - 18 6,о 129650 Предмет изобретения Способ получения 5+оксиэтиловых производных 2-окси-, 2-тио- и 2-ам 1 н 1 о-оксипиримидинов, не содержащих других заместителей в положении 5 и б, о тл и чающий ся тем, что, с целью расширения сырьевой базы, мочевину, тиомочевину и гуанидин конденсируют с ц.-натрийформил-бутиролактоном. Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР Редактор Н. И. Мосин Гр. 50Информационно.издательский отдел.Объем 017 и, л. Зак. 4046 Типография Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР...

Номер патента: 173603

Опубликовано: 01.01.1965

Авторы: Гороховский, Киселева, Кухтин, Левин

МПК: C07D 239/42, C07D 239/47, C07D 239/48 ...

Метки: 173603

...общей формулы 1. огенидоических билизавуали и выстаистояниизамедри хракачестве метил, что в натрие- рнмнди 15 В 4115 В. /1 М20 гд Р 4, Р 5, К 6 - алкильные ради кокси- или другиВведение нх в10 3 гмоль на не понижает о светочувствитель нур Вг,алкильные, арнльные нли аркалы, окси-, амино-, карбале,функциональные группы. 25 эмульсии в количестве 1 - 251 г моль галоидного серебра щей и сенсибнлизированной исти, не уменьшает величиЗО одписная группа2(ц Е Е сУ о Яо .,х оО ЮО Юо Л о Е оц о "оа ОЮ Ю О) к о Е х сУ к б о о о що СЧ ц щ С 4 о о о х оО СЧа оц г Е о а 3: с 7 Ж ОЮ м СОО О л173603 4,6-диметил-цианамидопиримидина в эквивалентном количестве щелочи из раствора 13 10 - з моль на 1 г моль галоидного серебра. Немедленно после...

Номер патента: 220264

Опубликовано: 01.01.1968

Авторы: Всесоюзный, Зиновьева, Кравченко, Сафонова, Чернов, Чижов

МПК: C07D 239/42, C07D 239/47, C07D 239/60 ...

Метки: 5-12-бис-р-хлор-(окси, 6-замещенных, этил

...натрия отфильтровывают, фильтрат упаривают в вакууме при 50 С досуха, остаток обрабатывают сухим хлороформом, нерастворившийся хлористый натрий отфильтровывают, и фильтрат упаривают в вакууме при 50 С досуха. Остаток растворяют в безводном эфире и к раствору прибавляют избыток раствора хлористого водорода в безводном эфире. Выделившийся продукт отфильтровывают, промывают на фильтре безводным эфиром и высушивают. Получают 2,5 г (75,6%) технического хлоргидрата 2,4-дихлор-этокси-п-бис(р-хлорэтил) -аминометилфенилазо-пиримиднна с т. пл. 149 - 151 С, После однократной перекристаллизации из минимального количества безводного спирта получают 0,75 г (22,7%) оранжево-красных кристаллов с т, пл, 171,5 - 172,5 С, трудно растворимых в воде,...

Номер патента: 245689

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Бриан, Империал, Иностранна, Ранаджит

МПК: A01N 43/54, C07D 239/47

Метки: 245689

...вредителей применяли раствор или суспензию с содержанием 0,05% 25 соединения и 0,1% смачивателя.Результаты испытаний, приведенные втабл, 2 и 3, выражали в баллах, представляющих собой оценку степени развития болезни,т их солей 1Предлагается использовать в качестве фунгицидов производных пиримидина общей формулы где К, и Кз - Н, алкил, фенил или группы,образующие со смежным атомом азота гетсроциклическое кольцо, могущее содержать сщеодин или несколько гетероатомов,Кз и К 4 - Н, галоген, КОз, замещенные илинезамещенные углеводородные группы,Х - О или 8,К, - карбонильная или сульфонильнаягруппа, связанная непосредственно или черезатом кислорода или серы с замещенной илинезамещенной углеводородной группой или сгетероциклической...

Номер патента: 250779

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Брайен, Иностранна, Пётр, Рихард

МПК: A01N 43/54, C07D 239/47

Метки: 250779

...соединения и 0,1% Таблица 1 ЕгувРЬе Р"у 1 ор- Яр 1 даего 1 ЬеЫогап 1 ез 1 апв са 1 ц 1 Яп 1 а РодоврЧеп 1 цгапаеоца в Рцсспагесопд 1 а Е гув 1 р 1 де дгашпв Бпс 1 пц 1 а псса 1 огдгааив Соединение яблоня 7 - 14 суток виноградная лоза 14 суток виноградная лоза7 суток яблоня14 суток томаты 4 суток пшеница 10 суток огурцы10 суток пшеница10 суток ячмень10 суток рис 7 суток3 3 1 3 3 1 1 0 1 0 0 2 1 2 2 3 0 0 3 3 3 3 3 3 3 0 3 3 3 1 3 1 2 3 3 3 3 2 3 3 0 3 3 3 0 3 1 0 0 1 3 2 0 1 1 0 0 0 0 2 2 3 3 0 0 0 1 3 3 3 3 0 0 0 0 3 2 3 0 1 0 0 Примечание, Оценка эффективности соединений как Распространение заболевания, О 6 61 - 100 26 - 60 6 - 25 0 - 5Оценка 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 0 0 3 0 3 0 0 0 0 0 0 00 0 0 0 0 0 0 0 1 1 0 0 1 0 2 0 1...

Номер патента: 547447

Опубликовано: 25.02.1977

Авторы: Ивин, Малюгина, Петрова, Сочилин, Студенцов, Яковлева

МПК: A61K 31/513, C07D 239/47

Метки: 6-фторизоцитозина

...О ны только одного атома фтора в соединенииП на гидроксильную группу объясняетсятем, что атом фтора в положении 4 и 6 эквивалентны, а при щепочном гидролиэе одно-.го из них возникает соль 6-фторизоцитозина (анион) и происходит стабилизация непрореагировавшего атома фтора,Строение 6-фторизоцитоэина (У) доказано на основе аналитических и спектральныхданных (Уф-, ИК-, ЯМР-спектры), которыебыли тождественны истинному образцу целе 10вого продукта а также превращением в известный 2,6-диамино-оксипиримидин путем аминирования соединения 11 под давлением.Таким образом, настоящий способ поэволяет увеличить выход чистого 6-фторизоцитоэина почти в 2,5 раза, так как суммарный выход целевого продукта составляет 69%в расчете на исходный...

Номер патента: 906376

Опубликовано: 15.02.1982

Автор: Томас

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, C07D 239/47, C07D 401/06 ...

Метки: 2-нитроаминопиримидона-4, производных

...выливают нг лед. Смесь экстрагируют эфиром и водную фазу доводят ф до рН 5,0 с помощью 2 И серной кислоты. Выпавшее в осадок масло кристаллизуется при стоянии, получают этиловый эфир 2-формил-(б-метокси-пиридил) пропионовой кислоты (25,9 г, 703), 45т, пл. 91,5-94 С, Перекристаллизованный из водного этанола образец имеет т. пл. 93-94 С. П р и м е р 6. Взаимодействие50этилового эфира 3-(2-фурил)пропионовой кислоты с 1,1 экв. этилового эфира муравьиной кислоты и 1,0 экв. гидрида натрия в 1,2-диметоксиэтане прикомнатной температуре приводит к об55 разованию этилового эфира 2-Формил- -3-(2-Фурил) пропионовой кислоты в аиде масла с 753 выходом,8П р и м е р 7. Смесь этиловогоэфира 3-(3-метоксифенил 1 пропионовойкислоты (100 г) и этилового...

Номер патента: 973531

Опубликовано: 15.11.1982

Авторы: Водопьянов, Голов, Дергунов, Иванов, Михайлов, Попова

МПК: C07D 239/47

Метки: 2-цианаминопиримидинов

...д. 4/5Филиал ППП "Патентф, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Для получения основания 16,0 гС Н 5 ИОМа растворяют в 100 мл водыи подкисляют НС 1 до рН 3,0. Выпавшиекристаллы основания 2-цианамино-окси-б"метиЛ-пиримидина отфильтровывают, промывают водой и сушат. Вы 5ход 13,5 г (98), т. пл. 301-5 С(раэл.) .Найдено :С 47,8; Н 4,2; Х 37,С 6 НМОВычислено, : С 48,0; Н 4,0;1 ОЯ 37,3,П р и м е р 2. К раствору 50 млдиметилформамида и 20 мл малоновогоэфира добавляют 8,4 г дициандкамидаи нагревают реакционную смесь до1000 С. Затем.к раствору по каплямдобавляют 25 мл 4 н, этилата натрияв этаноле в течение 1,5 ч. Спустя0,5 ч. реакционную массу охлаждаюти выпавшую в осадок натриевую соль2-цианамино,б-диокси-пиримидинаотфильтровывают. Выход 15,2 г...

Номер патента: 973532

Опубликовано: 15.11.1982

Авторы: Михалек, Рупчик, Трухлик, Унгварскы

МПК: C07D 239/47

Метки: оксипиримидинов

...разработка алкоголятов и дозирование алкилгуанидиновой суспензии при 128130 ОС. Предлагаемым способом получают продукты с выходом более чем 85,Нижеследующие примеры служат дцябольшего объяснения, но не ограничивают его объема.П р и м е р, 1. Реакционную смесьиз 44,5 г (0,226 моль) 91,72 И,М -диэтилгуанидина, 32,5 г (0,25 моль)эфира ацетоуксусной кисйотй, 26,5 г(0,24 моль) порошкового карбонатанатрия, 60 мл этанола и 100 мл хлор"бензола при перемешивании нагреваютдо температуры кипения смеси, отгоняя тернарную смесь этанол, водаи хлорбензол. Из тернарной смесиудаляют этанол промыванием водой ивозвращают хлорбензол в реакцию.Постепенно смесь нагревают до 130 Спри перемешивании и одновременно отгоняют ниже кипящие фракции, промывают водой и...

Номер патента: 1195906

Опубликовано: 30.11.1985

Автор: Ричард

МПК: A61K 31/427, A61K 31/506, A61P 1/04 ...

Метки: пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...1-4-пиримидона имеет т.пл.226-228 фС. Выход 1,0 г.Вычислено, ; С 44,49; Н 5,41;Н 15,56.Найдено, : С 44,24; Н 5,29;И 15,34.11амино-(6-метил-пиридил)метилпиримидон, исходя из 2-2-И-пирролидинометил-тиазолилметилтио)этиламина и 2-метилтио-Г 2-(6-метил-пиридил)метил 3-4-пиримидона. Выходцелевого продукта 387 от теоретически возможного, т.пл. 159-160,5 С.оП р и м е р 12. 2-2-(2-Диметиламинометил-тиазолилметилтио)-этил 3амино-(2-метил-пиридил)метил-пиримидон-тригидрохлорид,исходя из2-(2-диметиламинометил-тиазолилметилтио)этиламина и 2-метилтио-(2-метил-пиридил)-метил-пиримидона.Выход целевого продукта 182от теоретически возможного, т.нл.191-193 С,П р и м е р 13. 2-...

Номер патента: 1215603

Опубликовано: 28.02.1986

Автор: Энтони

МПК: A01N 41/06, A01N 43/54, A01N 47/36 ...

Метки: борьбы, нежелательной, растительностью

...опытных растений высевают в специальные сосуды, заполненные приготовленной почвой, выращивают их в течение 14 сут и после этого обрабатывают растения и окружакнцую их почву актив-. ными веществами, растворенными в нефитотоксичном растворителе.Оценку гербицидного действия проводят через 14 сут после обработ 2 С,46 5 С,9 Н 6 С,96 6 С,90 50,9 С 4 С,96 5603 4ки по системе, описанной в примере1. Результаты опыта представленыв табл. 4. П р и м е р 4. Сравнительныйопыт. Данный опыт проводят в условияхпримера 1, используя активные ве О щества согласно изобретению и известные вещества 11. Результатыопытов представлены в табл. 5 и 6.Результаты представленных опытовсвидетельствуют о высокой эффективности предлагаемого способа и о...

Номер патента: 1349698

Опубликовано: 30.10.1987

Авторы: Киетака, Масаеси, Такао

МПК: A61K 31/513, A61P 7/02, A61P 9/12 ...

Метки: пиримидин-2-онов, производных, солей

...натрия (35 мг/кг Внутрибрюшинно). Животным дают дьппать самопроизвольно, Выделяют левую сонную артерию, вставляют катетер (БЯС 1, Р 8 Р), заполненный гепариниэированным раствором соли, и прод периода до введения дозы. Результаты испытания представлены в виде процентного изменения максимальных значений Йр/с 1 С(йр/ЙС) и.м,), рассчитанных по следующей формуле:1 Р Й мако, посае Ао ы с 1 р/Й и,м.1 (,о) -с 1 рй" макс.до доэы- 1) х 100.Данные кардиотонической активности приведены в табл. 1. Т а б л и ц а 1 И.м., % Испытуемое соединение Доза, формулы Е мг/кг О, 01 43,0 Къ=К, метил Е:ОСН 2 К =К =метил а Ъ. Е=Н1,0 102,0 гК.,=СН, К,С,Н,0,01 12,0 0,1 95,0 Е:ОСЧ 9,0 0,1 3-Амино-(4-пиридол)-2-(1 Н)-пиридинон 1,0 80,0 вигают в левый желудочек...

Номер патента: 1436872

Опубликовано: 07.11.1988

Авторы: Киетака, Масаеси, Такао

МПК: A61K 31/513, A61P 9/04, C07D 239/47 ...

Метки: пиримидина, производных

...(1,0 г), метилиодида(40 мл) добавляют иодистый метил(10 гдл) и эту смесь нагревают с обратным холодильником 1 ч. После охлаждения образовавшиеся осадки фильтруют и промывают тетрагидрофураном.Осадки и 2,4,6-триггетиланилин (2,0 г)смешивают и нагревают при температуре120 С 1 ч.Полученную смесь последовательно промывают водным раствором бикарбона 1436872(1,0 г) в толуоле (100 мл) добавляютметилиодид (20 мл) и смесь кипятятс обратным холодильником 3 ч. К смеси добавляют дополнительно 20 млметилиодида и смесь кипятят с обратным холодильником в течение дополни,тельных 5 ч. После охлаждения смесьвыйаривают при пониженном давлении,К полученному маслообразному остатку добавляют 2,4,6-триметиланилина(3,0 г) и смесь перемешивают при120 С 4...

Номер патента: 1574171

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Лоренс, Фредерик

МПК: A61K 31/505, A61P 37/08, C07D 239/47 ...

Метки: пиримидина, производных, солей

...дисперсия в масле).Реакционную смесь перемешивают прио0 С в течение 2 ч. Диметилсульфат(0,11 мл, 1,8 ммоль) добавляют спомощью шприца и реакционную смесьперемешивают еще 1 ч. Затем реакциюгасят с помощью насьпценного водногораствора хлористого аммония (20 мл),реакционную смесь экстрагируют этилацетатом (75 мл). Экстракты промывают50 мл воды и 50 мл насьпценного раствора хлористого натрия, сушат сульФатом магния и концентрируют. Послехроматографирования на силикагелеиспользуют 0,15 г укаэанного соединения в виде желтого масла, т.пл,31-33 С.ЯМР (СЭС 1 з); 7,2 (с 5 Н); 3,6(с., ЗН); 3,4 (м 2 Н); 2,6 (м., 2 Н);2,3 (с 6 Н); 1,6-1,4 (м 6 Н).П р и м е р 9, По способу примера8 получают 4,б-диметил-метоксифенилгексиламинопиримидин,ЯМР (СЭС 1);...

Номер патента: 938553

Опубликовано: 23.05.1992

Авторы: Арутюнян, Ершова, Немерюк, Рябоконь, Сафонова, Соколова, Травень, Чернов

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 239/30 ...

Метки: 5-амино-6-меркаптопиримидина, n-производные, действием, обладающие, противоопухолевым, цитостатическим

...Н 4,24;Я 30,08,С Н Н 1 РтОэВычислено,4: С 40,86; Н 4,03;М 30,32, РК-спектр, 1 см УФ-спектр, 1,ив (11100).П р и м е р 3. Пол тиламино-(4-димети ропиримидил)-аминоримидина. 3300 (ИН)л 1 мк (Е):цение 4-дамино-6-меркапт име- нитВ условиях примера 1 из 0,58 г (3,1 ммоль) 4-диметиламино-нитро-.хлорпирилидина и 0,5 г (3,1 мчоль) 4-диметиламино-ал 1 ино-меркаптопиримидина получают 0,6 г (60 В) 4- диметиламино-(4 -дичетиламино-нитропиримидил) -ал 1 ино-леркапто" пиримидина в виде желтого кристаллио ческого порошка, т.пл. 190-192 (из зтанола).Найдено,.1: С 42,83; Н 4,82,С И ЫрРг БВычислено,й; С 42,85; Н 4,79.ИК-спектр,см: 3260 (КН)УФ-спектр, Ф,лок,в лл 1 к (Е): 266, (27600); 310 (19500).П р и и е р 4. Получение 4 диме1 тилдмино"5 (4...

Номер патента: 1768610

Опубликовано: 15.10.1992

Авторы: Дужинский, Комарова, Старостин, Цветков

МПК: C07D 239/47, C07D 473/18, C07D 473/34 ...

Метки: n-арилдезоксинуклеозид-5, n-ацил-или, солей, фосфатов

...6,75 (6,80); М 16,23(16,21). Спектральный анализ;Е 2 бо=1,75 10 М см 5Спектральные соотношения в буфереТрис-ацетат, рН 8,0:250/220,7620,722 9 0 / 2 б 00,60П р и м е р ы 4-11, Выбор времени 15реакции бензоилирования для брА,Синтез ведут аналогично описанному впримере 1, при этом время выдерживанияреакционной смеси после добавления бензоил хлорида меняют от 5 мин до 3 ч. Результаты приведены в табл. 1,П р и м е р ы 12 - 15, Выбор времениреакции бензоилирования брС,Синтез ведут аналогично описанному впримере 2, при этом время реакции бензоилирования меняют от 2 мин до 60 мин,Результаты приведены в табл, 2,П р и м е р ы 16 - 20, Выбор времениреакции изобутилирования брб,Синтез ведут аналогично описанному в 30примере 3, при этом время...

Номер патента: 938559

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Арутюнян, Ершова, Немерюк, Рябоконь, Сафонова, Соколова, Травень, Чернов

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 239/30 ...

Метки: 5-амино-6-меркаптопиримидина, s-производные, действием, обладающие, противоопухолевым, цитостатическим

...25 разино-нитро-хлорпиримидина в 30 млметанола прибавляют раствор 1 г (6,2ммоль) 4-метокси-амино-меркаптопиримидина в 15 мл метанола, содержащего 0,35г (6,2 ммоль) едкого кали, Смесь перемеши 30 вают 3 ч, выпавший осадок отфильтровывают и промывают водой,Получают 2,85 г (96) 4-метокси-амина(4 -бензоилпиперазино-нитропиримидил)тиопиримидина в виде желтого35 кристаллического порошка, т.пл, 169 - 171 О С338559 Таблица 1 ИК-спектр, ю.см: 3200, 3280, 3390 (ЙН).Исследование биологической активности. Цитостатическое действие заявленных соединений изучали и чего в первичных культурах:нормальной (сердце куриного эмбриона) и опухолевой (саркома 45) тканей. Оценку действия соединений производили после 72- или 96-и часовой инкубации с...

Номер патента: 1685080

Опубликовано: 19.06.1995

Авторы: Антипанова, Безсолицен, Валитов, Кандыба, Латфуллин, Липин, Магид, Милицин, Савран, Смирнов, Сорокин, Федотов, Филиппова, Шевницын, Шкуро

МПК: C07D 239/47, C07D 251/18, C07D 251/50 ...

Метки: n-(гетероцикло, аминокарбониларилсульфонамидов, замещенных

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ N-(ГЕТЕРОЦИКЛО)АМИНОКАРБОНИЛАРИЛСУЛЬФОНАМИДОВ общей формулыгде R1 Cl, CH3, CO2CH3;R2 H, CH3;X CL, CH3;Y OCH3, NHC2H5;Z CH, N,включающий взаимодействие арилсульфонилизоцианатов с гетероциклическим амином в органическом растворителе в присутствии катализатора, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода целевого продукта, упрощения процесса и сокращения длительности, соответствующий арилсульфонамид фосгенируют в хлорбензоле или дихлорбензоле в присутствии катализаторов моно-, ди- или полиаминов...