C07D 277/56 — атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)

Номер патента: 253685

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Виль, Иностранна, Маршалл, Соединенные

МПК: C07D 277/56

Метки: замещенных, карбоксамидотиазолов

...бензола по каплям в течение 15 мин добавляют 45 г хлористого сульфурила, поддерживая температуру реакционной массы 20 - 25 С охлаждением. Полученный раствор оставляют при комнатной температуре на 3 час, а затем удаляюг растворитель в вакууме при температуре, не превышающей 50 С. К оставшемуся сырому а-хлор-Х,М-диметилацетоацетамиду прибавляют раствор 30 г тиомочевины в 60 мл воды, Раствор нагревают на паровой бане в течение 10 мин. После этого его обрабатывают избытком на-. сыщенного водного расгвора бикарбоната натрия. Белый осадок отфильтровывают, промывают холодной водой и сушат. Получают 30 г (52%) продукта с т. пл. 220 - 225 С (с разложением). После:перекристаллизации из изопропилового спирта т. пл. 236 - 238 С (с разложением).П р...

Номер патента: 306626

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Иностранна, Иностранны, Маршалл, Соединенные

МПК: C07D 277/56

Метки: карбоксамидотиазолов

...и 100,1 л лороформя. поддерживая текцерату ру от - 5 до +5 С 11 осл перемешивапия втечение 1,25 - 2 час при 0 С выпавший лор 1 цдрат ппридшга отфильтровывают и промывают цеболыпцм колпчсстьом холодного хлороформа, К фильтрату, упаренному в вакууме на водяной бане с температурой 40"С до половины плп трети первоначального объема, добавляют 100 лл свежего хлороформа и смесь небольшими порциями добавляют в охлаждаемый льдом перемешиваемый раствор 30 33 г (0,195,оль) о-ампнодпфеш)ла и 22 г трп306626 Х - Г - СН: Р,1 - С С - Г - Х Я 0 Составитель С. Полякова Тскрсд А, А. Камышникова Корректор Т. А, Китаева Редактор Т. Г. Шарганова Заказ 19 б 84 Изд. М 849 Тираж 473 ПодписноеЦ 1-111 ИГ 1 И Комитета по делам изобретений и открытий при Совете...

Номер патента: 364616

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Курский

МПК: C07D 277/56

Метки: 2-арилазо-4-карбокситиазолов

...изобретения Составитель С, Полякова Техред 3. ТараненкоРедактор 3. Горбунова Заказ 542/19 Изд 34 88 Тираж 523 ПодписноеДНИИПИ Комитета по дслахя изобретений н открытий нри Совете Министров СССРМосква, Ж, Раугиская наб д. 45 Типография, пр, Сапунова, 2 сталлы (из эталона), т, пл, 215 С. Выход 48 - 50%.Найдено, %: М 22,70; 8 12,79,СхаНзОзКЬ.Вычислено, %: Х 22 60 5 12)90 Хманс.370 нм,П р и м е р 3. 2-(5-Роданиназо) -4-карбокситиазол или 5-(4-карбокси-тиазолилазо)- роданин,К 5 г (0,0347 моль) 2-аминотиазол-карбоповой кислоты прибавляют 70 мл соляной кислоты (1: 1) и охлаждают полученный раствор до 0 С. К охлажденному раствору в течение 2 - 2,5 час при перемешивании одновременно прикапывают раствор нитрита натрия (2,4 г в 5 мл воды) и...

Номер патента: 617012

Опубликовано: 25.07.1978

Авторы: Ганс, Дональд

МПК: C07D 277/56

Метки: основных, соединений, солей, сульфурилмочевины

...С 53,53; Н 5,94; )ч 12,13.3 ОС 2 о Н 2 б Й 4 О 452.Вычислено,%: С 53,31; Н 5,81; М 12,43,П р и м е р 2. По методике примера 1,за исключением того,ччто взамен циклогексилизоцианата берут 1,1- (дифенил-З.бицикло 2,2,1 .З 5гент-ен.ил-эндо-метил) мочевину при томха молярном соотношении. В качестве конечного продукта получают 1- (бицикло 2, 2, 11 гепт.5.еиил тилометил) 3 )4 2 т 4 метил.5 тиезол.карбоксамидо) -этил) -бензолсульфурил 1- мочеви 40иа, т. пл. 153-155 С.Найдено,%: С 55,41; Н 5,54; М 11,72.С 2 2 Н 2 б тте 4 О 4 ил 2Вычислено,%: С 55,65; Н 5,52;, й 11,81.П р и м е р 3, ПО методике описанной впримере 1, за исключением того, что взамен циклогексилизоцианата берут циклопентилиэоцианатпри том же молярном соотношении. В...

Номер патента: 645573

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Брайан, Карл, Стефан

МПК: A61K 31/426, C07D 277/56

Метки: производных, солей, тиазола

...20 25 Зо 35 40 45 50 55 60 65 41 - трет-бутиламино-(5-2 - (адамант- ил) этиламинокарбонил) - тиазол-илокси)- пропан-ол; т, пл. 76 - 78 С,П р и м е р 2. Получение 1 -изопропиламино- (5-2-(адамант - 2-ил)этиламинокарбонил -тиазол - 2-илокси) -пропан-ола.Смесь, состоящую из 12 г (0,0314 моль) 1,2-эпокси- (5- 2- (адамант-ил) этиламинокарбонил) - тиазол-илокси) - пропана, 12 г (0,203 моль) изопропиламина и 20 мл этанола выдерживают при комнатной температуре в течение 12 ч. Затем смесь выпаривают в вакууме с целью удаления растворителя и полученный в результате остаток растворяют в 50 мл этилацетата, охлаждают до - 20 С и выдерживают при этой температуре в течение 2 ч. Затем смесь отфильтровывают, полученный в результате филь- трат промывают...

Номер патента: 651699

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Андре, Мишель, Роберт

МПК: A61K 31/426, C07D 277/56

Метки: производных, тиазолкарбоксамидов

...под уменьшенным давлением и получают 19 г сырого продукта,который растворяют в 190 см этипацета,3та, прибавляют 80 г флоризила, перемешивают, обрабатывают активированнымуглем, перемешивают, фильтруют этилацетатом, концентркруют под уменьшенным .давлением, выделяют 16,5 г продукта,который перекристаллизовывают из изонропилового эфира. Выход 11 г, т.пл,4078 С,Вычислено, %: С 41,84; Н 4,68;И 16,20; 618,61.6 6 2Найдено, Ъ: С 41,9; Н 4,7; Й 16,1;45Ь 18,7.Исходный хпорангидрид 2-метип-тиазолилкарбоновой кислоты может быть приготовлен следующим образом.Смешивают 100 см метанола и 20 г3гидроокиси калия в таблетках, когда полученный раствор охладится до комнатнойтемпературы, прибавляют 20 г метиловогоэфира 2-метил-тиазолилкарбоновой кислоты,...

Номер патента: 683620

Опубликовано: 30.08.1979

Авторы: Андре, Мишель

МПК: A61K 31/426, C07D 277/56

Метки: 2-оксиметилтиазолил-5, карбоновых, кислот, производных

...м е р 4. Метиловый эфир 2-а-(ихлорфенокси) -а, а-диметилацетоксиметилтиазолил-карбоновой кислоты.Фаза 4. Метиловый эфир 2-бензоилокспметилтиазолил-карбоновой кислоты.В качестве исходных продуктов используют 2-бензоилокситиоацетамид и метиловый эфир а-формилхлоруксусной кислоты и реакцию ведут как и при получении этилового эфира 2-бензоилоксиметилтиазол-карбоновой кислоты, описанного в примере 1.Фаза Б. Метиловый эфир 2-оксиметилтиазол-карбоновой кислоты. Смешивают метиловый эфир 2-бензоилоксиметилтиазол- карбоновой кислоты, едкое кали и метанол, оставляют в течение 1 ч при комнатной температуре, упаривают досуха, растворяют в остаток в воде, подкисляют концентрированной кислотой, экстрагируют хлористым метиленом, промывают, сушат и...

Номер патента: 973022

Опубликовано: 07.11.1982

Авторы: Лен, Роберт

МПК: C07D 277/56

Метки: 2-хлор-4-замещенной-5, кислоты, производных, тиазолкарбоновой

...7,6 г(0,11 моль) тиомочевины и 100 млэтанола выдерживают 2 ч при температуре дефлегмации, после чего продолжают работу, как указано в примере 4,Получают 23,0 г твердого вещества,которое перекристаллизовывают изэтанола с получением 11,6 г (44)этил-амино-м-толил-тиазолкарбоксилата с т.пл.- 185-187 С.Найдено,: С 59,55, Н 5,42;М 10,68.Слэ с 4 ЧО 5,Вычислено,: С 59,52, Н 5,38, й 10,68.П р и м е р 7. Получение этил- -амино-изопропнл-тиазолкарбоксилата, Используя прием, указанный в примере 1, выдерживают смесь 1,97 г ,0,01 моль) этил-хлор-метилпентаноата, 0,76 г 0,01 моль) тиомочевинч и 30 мл этанола 18 ч при температуре дефлегмации. Этанол удаляют под уменьшенным давлением. Остаток выкристаллизовывают из гексана. Твердый остаток растворяют...

Номер патента: 1579458

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Джон, Эрнест

МПК: C07D 277/56, C07D 417/04

Метки: производных, тиазола

...определены со ссылкой наформулу 1. Характеристики этих соединений приведены в табл. 2.Соединение примера 25 табл. 1 и. 2получают следующим образом.П р и м е р 25, Получение И-(4- . 20(40 мл), нагревают с обратным холодильником в течение 2 ч и затем охлаждают до комнатной температуры.Избыток тионилхлорида удаляют припониженном давлении и остаток растворяют.в пиридине (20 мл) и вливают в 30раствор 2-амино-хлорбензофенона,(2,7 г) в пиридине (20 мл). После нагревания с обратным холодильником в течение 1 ч реакционную смесь концентриРуют, суспендируют в воде и затемэкстрагируют в дихлорметане.Органический экстракт затем высуши-вают над сульфатом магния, фильтруюти концентрируют, Остаточное твердоевещество перекристаллизовывают...

Номер патента: 1706388

Опубликовано: 15.01.1992

Авторы: Йоуити, Коити, Кохеи

МПК: A61K 31/425, C07D 277/56, C07D 417/04 ...

Метки: аддитивных, азотной, галоидводородными, кислотами, кислоты, производных, солей, тиазолилкарбамоилзамещенных, эфирных

...с);8,11 (1 Н, т, 3=5 Гц).Масс-спектр, м/е: 274, 232, 211, 198, 169, 127, 43.2), М-(2-Нитрооксиэтил) -2- (К-метилацетамидо) -4-тиаэолкарбоксамид.Т,пл, 134-135 С (разл., этанол) .ИК-спектр (нуджол), см : 3410, 1670, 1650, 1620, 1280, 890, 870.ЯМР (ДМСО-д 6) 8 ); 2,40 (ЗН, с);3,4-3,9 (2 Н, и); 3,75 (3 Н, с); 4,68/,65 (1 Н, с); 8,00-8,35 (1 Н, с);10,48 (1 Н, шир. с),Ма сс- спектр, и/е: 289, 288, 226,212, 183, 4 Ь,1/) . И-3-Бис(нитроокси) пропил)2-метил-тиаэолкарбоксамид.ЯМР (ЛМСО-Л 6 У): 2,70 (ЗНс);3,6-4,05 (."Н, м); 4,4-5,2 (2 Н, и);5,3-5,8 (1 Н, и); 7,7 (1 Н, шир с);7,97 (1 Н с)Масс-спектр, м/е: 306, 243, 197,155, 126, 98.П р и и е р 4. Следующие веществаполучают по методике примеров 1 а-внепрерывно.1),...

Номер патента: 1760984

Опубликовано: 07.09.1992

Авторы: Йоуити, Коити, Кохеи

МПК: A61K 31/425, C07D 277/56, C07D 417/04 ...

Метки: аддитивных, азотной, галоидводородными, кислотами, кислоты, производных, солей, тиазолилкарбамоилзамещенных, эфирных

...смЦелевые соединения и их фармацевтически приемлемые аддитивные соли с галоидводородными кислотами способа настоящего изобретения обладают сосудорасширяющей активностью и длительным воздействием и являются пригодными в качестве сосудорасширяющего агента,С целью демонстрации их полезности ни ке показаны результаты испытания представительного соединения способа настоящего изобретения.1) Влияние на выделенную аорту крысы.Метод испытания,Из крыс удаляют аорты. Из аорты вырезают спиральные полосы длиной приблизительно 10 мм и суспендируют в органической бане, содержащей раствор Тираде, при 37 С, продуваемый газовой смесью из 95; кислорода и 5 об диоксида углерода, Тонус полос записывают на многоканальном самописце с преобразователем...

Номер патента: 1417437

Опубликовано: 30.01.1994

Авторы: Белозеров, Бредихина, Бузыкин, Воронков, Китаев, Кухарев, Лопырев, Пудовик, Станкевич, Суслов, Сысоева, Флегонтов, Шибанова, Юшманова

МПК: C07D 277/56

Метки: 4-тиазолкарбоновой, кислоты

1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-ТИАЗОЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ взаимодействием пировиноградной кислоты с хлористым сульфурилом и последующим взаимодействием образующейся хлорпировиноградной кислоты с тиоформамидом при повышенной температуре в среде растворителя, отличающийся тем, что, с целью интенсификации процесса, взаимодействие пировиноградной кислоты с хлористым сульфурилом ведут в присутствии эфира этиленгликоля при 35 - 40oС.2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что взаимодействие хлорпировиноградной кислоты с тиоформамидом ведут при 60 - 65oС.3. Способ по пп. 1 и 2, отличающийся тем, что в качестве растворителя при взаимодействии хлорпировиноградной кислоты с тиоформамидом берут эфир этиленгликоля или...