A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
Способ получения 2-дезоксистрептаминаминогликозидов или их солей
Номер патента: 865128
Опубликовано: 15.09.1981
МПК: A61K 31/7008, C07H 15/22
Метки: 2-дезоксистрептаминаминогликозидов, солей
...получают аналогично примеру 11,однако в качестве исходного соединения используют О-рибозу, В О, 3 в 2 М щрастворе хлористого натрия (канамицин В, Ру 0,2),П р име р 14. 1- й -(5)(В)3, 4,5-Триоксипентил 1 канамицин В получают аналогично примеру 11, однаков качестве исходного соединения используют 2-дезокси-О-рибозу, Р0,3в 2 М растворе хлористого натрия (канамицин В, Ру 0,2).П р и ме р 15. 1 - И -(5)(Р)(В) (В) 2,3,4, 5, 6-Пентаоксигексил канамицин В получают аналогично примеру 11, однако в качеств исходногосоединения используют О-глюкозу, В0,25 в метаноле; 0,88 гидроокиси ам,мония 1:1 (канамицин В, Р 0,42). б 5 П р и м е р 16. 1 - й -2, 3-Диокси-оксиметиленпропил 3 канамицинВ получают аналогично примеру...
Способ получения производных 3-хинолинкарбоновой кислоты или их солей
Номер патента: 867299
Опубликовано: 23.09.1981
Авторы: Андре, Одиль, Роже, Франсуа
МПК: A61K 31/47, C07D 215/54
Метки: 3-хинолинкарбоновой, кислоты, производных, солей
...1 -2-метилпропанимидокислоты (желтое масло),в) Этиловый эфир 2-(1-(2-(трифторметил)-фениламино)-2-метилпроп 1-илиден -малоновой кислоты,Действуя. как в фазе в примера б,но исходя из 1,34 г магния и 8,8.гэтилового эфира малоновой кислоты,получают этоксимагнийорганическоесоединение этилового эфира малоновойкислоты. К полученному соедиНению прибавляют в течение. около 30 мин при комнатной температуре 12,4 г хлорангидрида й-(трифторметил)-фенил 3 -25 10 15 20 25 30 35 40 45-метилпропанимидокислоты в растворев 10 смсухого толуола.Выдерживают 45 мин при комнатнойтемпературе и выливают на смесь 50 см32 н. раствора соляной кислоты и 50 гльда. Экстрагируют эфиром, проьввают5-ным раствором бикарбоната натрия,а затем...
Способ получения пиридазинилгидразонов или их солей с кислотами
Номер патента: 867300
Опубликовано: 23.09.1981
Авторы: Агнеш, Геза, Дьердь, Жужа, Иштван, Ласло, Петер, Шандор, Эдит, Эндре, Юдит
МПК: A61K 31/50, C07D 231/38
Метки: кислотами, пиридазинилгидразонов, солей
...58-60134-136153-156 79 17 Циклогексилиден-пиридазин-ил-гидразон 1-фенил-этилиден-пиридаэин-ил-гидраэон 44, 5 Циклогексилиден-(З,б-дихлор-пиридазнн-ил)"гидразон 104-105 58 2-Метил-циклогекс-илиден-(3-хлор-пиридаэнн-бил)-гидразон 115-118 63 2-Этоксикарбонил-циклогекс-илиден-(3-хлор-пиридазин-б-ил)-гидразон 55,5 115-117 2,6-Диметил-циклогекс-илиден-(З-хлор-пиридазон-бил)-гидраэон 58,5 92-93 2-Карбокси-циклогекс-иладен-(3-хлор-пиридаэин-бил)-гидразон 22,5 238-241 2-Карбокси-циклогекс-илиден-пиридаэин-. ил-гидразон 18,5 61,5 2-Метил-циклогексилиден-В 50,0 Циклопентнлиден-В Циклогептилиден-В 55,5 Циклооктилнден-В 48,8 56,0 Циклононилиден-В В-(3-морфолино-пнридаэин-ил)-гидразон с эфиром, отфильтровывают и высуши 55...
Способ получения 1-замещенных-4, 5-диарил-2замещенный тио имидазолов, их сульфоксидов или сульфонов
Номер патента: 867301
Опубликовано: 23.09.1981
МПК: A61K 31/425, A61P 29/00, C07D 233/84 ...
Метки: 1-замещенных-4, 5-диарил-2замещенный, имидазолов, сульфоксидов, сульфонов, тио
...г продукта, т.пл. 0809 С (из метилциклогексана).Найдено: С 58,33, Н 4,72; М 9,27.С НАГМЗ 05.Вычислено; С 58,54; Н 4,66; М 9,31П р и м е р 9. М-Метил-М-(метил. аминокарбонил)-4,5-дифенил-(1,1, 2,2-тетрафторэтилтио)имидазол-карбоксаиид еВ раствор 15,0 г (0,263 моль) ме- Отилизоцианата и 5,0 г (0,014 моль)4,5-дифенил-(1,1,2,2-тетрафторэтилтио)имидазола в 50 мл тетрагидрофурана добавляют каталитическое количество трет-бутоксида калия. Реакционную 15 - смесь несколько часов перемешиваютпри комнатной температуре, концентрируя затем на ротационном выпарномаппарате. Остаток встряхивают.с эфиром и 1 н. хлористо-водородной кислотой. Эфирный слой промывают 1 ОХ-нымраствором бикарбоната натрия, сушати концентрируют. Остаток растираютс петролейным...
Способ получения производных тетрагидро-1, 3, 5-триазин-2, 6 диона или их основных солей
Номер патента: 867303
Опубликовано: 23.09.1981
МПК: A61K 31/53, C07D 251/46
Метки: 5-триазин-2, диона, основных, производных, солей, тетрагидро-1
...это 1,9 дублет(д), 3 протойа, СН СНРЬЪэквивалентно полной дозе дневногоприема, равной 25-1250 мг) активного 40 4.7-5.3 Гмультиплет(м), 1 протон,ингредиента по формуле 1 или егоад- (СН/ СН)6.5"6.9 квадруплет(к), 1Дитивной соли основаниЯ. . пРотон, СНЗСНРЬ 3 ) 7,26 синглет(с),Соединения формулы 1, обычно ис ароматических протоновпользуемые в Форме обычных фармацевти- б) Ф (м.д.) (100 мн 2): 0.86-1.0ческих соединений, могут быть исполь триплет(т) 6 протонов СН (СНзованы, при лечении сопровождающихся СНСНСН ; 1,15-1,35 и, 2 протона,болевыми ощущениями воспалениях сус- СН СЙСЙСНС 1 Н 63 1,42-1.50 д,б про в итавов, таких как артриты и остоартри- тойов, (СН ) СЙ); 1 65-2.35 м 4протона, СНСНСНСНСНСН) 2,43 Гс,П р и м е р 1. Раствор 1-изопро- щ 3...
Способ получения производных хромона или их солей
Номер патента: 867308
Опубликовано: 23.09.1981
Авторы: Акира, Еичи, Тадао, Такеси
МПК: A61K 31/352, A61K 31/41, C07D 405/04 ...
Метки: производных, солей, хромона
...в (1 Н-тетразол-ил)-ромона и 20 мп 1 раствора гидроокиси натрия нагревают при 100 С при перемешивании в тече" ние. 1 ч. Затем смесь подкнсляют солянойкислотой, и полученный осадок фильтруют и перекристаллнзовывают из этанола. Согласно описанной метоике получают 690 мг 2-(1 Н-тетразол-ил)-2"оксиацетофенона в виде есцветных игл, которые плавятся ри 200"201 фС.Элементный анализ;Найдено,: С 52,88 р Н 3,66;М 27,36.С 9 Нз 8+01Вычислено,: С 52,94 р Н 3,95 у М 27,44.Описанным способом получают сое-,инения, представленные в табл.1. ЗО ристого фосфора и 4 мл дихлорэтана перемешивают при 50-60 С в течение 2,5 ч н после охлаждения добавляют 8,0 г и-этиланизола. Затем по каплям добавляют месь 2,9 г безводного хлористого олова и 3 мл дихлорэтана....
Способ получения прозводных фенотиазина или их кислотно аддитивных солей
Номер патента: 867309
Опубликовано: 23.09.1981
Авторы: Дитер, Йоахим, Ханс-Йохен, Ханс-Экарт, Эрнст
МПК: A61K 31/5415, A61P 9/12, C07D 417/12 ...
Метки: аддитивных, кислотно, прозводных, солей, фенотиазина
...еще 3 ч при 20 С.-пропионил)-фенотиазин, Т 106-108 фС. После обычной обрабфчно о ра отки получаютр и м е р . К смеси 35,6 г ) 10- 3-(1-имидазолил)-пропионил(-фено 2-хлор- 13-(1-имидаэолил)-пропио- тиазин с Тд 150-152 С, нил 3 -фенотиазина, 8,2 г силика еля, П р и м е р 38, Перемешивают8,2 мл воды и 850 мл СН 1 С 11 добавля- смесь 25 г 2-хлор-фенотиаэин-оксиоют по каплям при 10 С в течение 1 ч да, 14 г 3-(1-имидазолил)-пропионораствор 50 С (14 г) в 65 мл СНС . вой кислоты 20 б г дициклогексил 15Перемешивают смесь в течение еще карбодиимида и 250 мл тетрагидрофу 2 ч при 10 , добавляют к ней по кап- рана в течение 1 ч при ОфС, а затемфлям 100 мл воды и подщелачигают ее ,в течение еще 2 ч при 30 С. ПослеМаНС 09. После обычной обработки...
Способ получения d-7 -(4-окси-6-метилникотинамидо) (4-оксифенил)ацетамидо-3-(1-метилтетразол-5-илтиометил)-3 цефем-4-карбоновой кислоты
Номер патента: 867311
Опубликовано: 23.09.1981
МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...
Метки: 4-окси-6-метилникотинамидо, 4-оксифенил)ацетамидо-3-(1-метилтетразол-5-илтиометил)-3, кислоты, цефем-4-карбоновой
...перемешивают в течение 8 чпри температуре от 0 до -5 С, послечего ее концентрируют при пониженномдавлении при низкой температуре. Кконцентрату добавляют примерно500 мл серного эфира и к клейкомуосадку добавляют ацетон с последующим перемешиванием, в результатечего получают желтовато-оранжевыйпорошкообразный осадок,ную кислоты. При этом образуется осадок. Осадок отфильтровывают и растворяют в 1 л смеси ацетона и воды (2:1 по объему), Образующийся раствор конце.,трируют при пониженном давлении. Первоначально образуемый желтовато-коричневый вязкий осадок отделяют декантированием,а всплывшую жидкость обрабатывают активированным углем, получая желтоватый раствор.Раствор концентрируют при пониженном давлении, удаляя ацетон, в...
Способ получения производных изохинолина, их изомеров, смеси изомеров или солей
Номер патента: 867312
Опубликовано: 23.09.1981
МПК: A61K 31/4743, C07D 513/04
Метки: изомеров, изохинолина, производных, смеси, солей
...могут подвергаться очистке различными Физическими способами, например перекристаллизацией или хроматографией.П р и м е р 1. Е раствору 0,42 г 5-аминоиэохинолина в 20 мл пириди. - на добавляют 0,67 г иодистого 4-метилтио,6,11,11 а-тетрагидро-(1,3- -тиаэин) (3,4-б)-изохинолина-(Я,5), после чего реакционная смесь нагревается при 40 С в течение 48 ч. Раст 0воритель затем отгоняют досуха при пониженном давлении (25 мм рт.ст.) при 50 С, остаток растворяют в смесио50 мл хлористого метилена и 20 мл 2 н.едкого натра. Орга ическую фазу декантируют, промывают два раза порциями по 39 мл воды, сушат над сульфатом магния, Фильтруют и отгоняют растворитель досуха при пониженном нв которой й представляет собой алкильный радикал, содержащий от 1 до 10...
Способ получения оптически активных производных оксазафосфорина
Номер патента: 867314
Опубликовано: 23.09.1981
Автор: Тадао
МПК: A61K 31/665, A61K 31/675, C07F 9/24 ...
Метки: активных, оксазафосфорина, оптически, производных
...10 р,мг/кгВ-(+)-циклофосфамид 5508- (-) -циклофосфамид 330 Рацемическая формациклофосфамида 440 П р и Ю е р. 1, 100 мп эфирного раствора, содержащего 7,8 хлорокиси фосФора, охлаждают льдом и к нему при перемешивании добавляют раствор, полученный путем растворения 8,96 г 8-(-)-М-(3-оксипропил)-Й-феприблизительно 22 г, Мышей убивают через 10-11 сут после трансплантации и подавляющее действие на разрастание опухоли оценивают путем определения ее веса.5По 5, 10, 20, 50, 100 мг ипытуемых соединений растворяют в Физиологическом растворе хлорида натрия ,(концентрация 5 мг/кг) и вводят инт раперитонально (ЭР) или орально (РО).,Длясравнения применяют физиологический раствор хлорида натрия концентрацией 5 мг/кг.1 Полученные результаты...
Способ получения хлоргидратов замещенных антрациклинов
Номер патента: 867315
Опубликовано: 23.09.1981
Авторы: Серджио, Фаусто, Федерико, Франческо
МПК: A61K 31/704, C07H 15/252
Метки: антрациклинов, замещенных, хлоргидратов
...растворяют в этиловом эфире уксусной кислоты, отфильтровывают нерастворимую дициклогексилмочевину и. фильтрованный раствор выпаривают досуха, получая соединение Х с количественным выходом.ИК-спектр: 1720 смС=Ор 1580 и 1620 см " С=О хинонЯМР-спектр (СОС 1)Ф: при 2,27 (1, СН-С=О) з 4,10 1 синглет, ОСН 3) и 4,81,(1, Н).П р и м е р 4. Синтез 10-метокси-дауномицинона формулы Ч и 9,10- диэпи-метоксидауномицинона формулы ЮРаствор 4,3 г 9-дезокси,10-эпоксид-дауномицинона формулы Х в 500 мл безводного метилового спирта нагревают при температуре кипения с обратным холодильником в течение 15 ч в присутствии каталитического количест-. ва пара-толуолсульфокислоты. Реакционную смесь затем охлаждают и выпаривают досуха Остаток растворяют в 300 мл...
Способ получения д-гомостероидов
Номер патента: 867316
Опубликовано: 23.09.1981
МПК: A61K 31/56, C07J 63/00
Метки: д-гомостероидов
...сульфатом натрия и упаривают. После хроматографии на силикагеле получают 21-ацетоксиЮ 119- -дихлор-окси-гомопрегна,4- -диен,20-дион, температура плавлення - Тщ 222-224 фС; Уф-спектр , ЕЗ 715300; Г 63+ 142 (С = 0,1 вне диокса ).Исходное вещество получают хлорированием 21-ацетоксид-окси-Э-гомопрегна,9(11)-диен,20-диона известным способом.П р и м е р 2. Аналогйчно описанному в примере (1) методу 410 мг17 а-бутирокси-хлорА-фторРокси-гомопрегн-ен,20-дионадегидрируют двуокисью селена в трет -бутаноле в присутствии уксусной ; 45кислоты, в положении 1,2 в 17 а-бути. рокси-хлор-фтор-окси-гомопрегна,4-диен,20-дион. Выход 4П р и м е р 3, Аналогично описаному в примере (1) методу 450 мг 11176, 21-триокси-Д-гомопрегн-ен-он-гемисукцината...
Способ получения баумицина а и в
Номер патента: 867318
Опубликовано: 23.09.1981
Авторы: Маса, Масааки, Тайдзи, Томио, Точиказу, Хамао, Хироси
МПК: A61K 31/7048, A61P 31/04, C12P 1/06 ...
Метки: баумицина
...образом являются терапевтически полезными для подавления роста опухолей у млекопитакщих, В частности, баумицины А,А,В и В оказывают значительное подавляющее действие на а,-1210 лейкемию у мышей. Например, мышейа заражают интраперитониально 1 и 10 -1210 клетками иэ расчета на одну мышь, и спустя 24 ч после заражения интралеритониально вводят лекарство один раэ в день в б течение 10 дн, На 30 дн. определяют процент продления времени выживания по сравнению с контрольными животными. Результаты экспериментов пред- ставлены в табл.3. б Продление времени выживания,В15-20 баумюцин А баумицин В 40-б 0баумицин В 1 75"100Соединения по .предлагаемому изобретению образуют нетоксичные соли -аддукты кислот с различными органическими и неорганическими...
Оксиэтиламмониевые производные адамантана, обладающие антивирусной активностью
Номер патента: 803348
Опубликовано: 30.09.1981
Авторы: Галегов, Ковтун, Леонтьева, Пенке, Петрова, Плахотник, Пушкарская, Яшунский
МПК: A61K 31/14, A61P 31/12, C07C 215/40 ...
Метки: адамантана, активностью, антивирусной, обладающие, оксиэтиламмониевые, производные
...при действии эфирного раствора хлористого водорода переводят в соответствующийхлоргидрат, имеющий т.пл. 178-179 С.оНайдено, : С 59,5, 59,6, Н 9,3,9,0, й 9,3, 9,4, С 1 12,3, 12,3.Вйчислено,: С 59,49; Н 8,99,й 9,24; С 1 11,70.П р и м е р 4. К суспензии 28,8 г(0,108 М) 2-(2-оксиэтиламино- М 1-адамантилметил) ацетамида н 800 млтетрагидрофурана постепенно притемпературе 5-10 С прибавляют 19 галюмогидрида лития, затем дают реакционнай смеси нагреться до комнатнойтемпературы и капятят с обратным холодильником в течение 2 ч. Послеохлаждения избыток гидрида разлагают19 мл воды, 19 мл 15-ного раствораедкого натра и 57 мл воды, Осадок отфильтровывают, промывают на фильтрететрагидрофураном. фильтрат сушатнад сульфатом натрия и упаривают,...
N-(1-адамантил)-3-аминопропионитрил гидрохлорид, обладающий антивирусной активностью, и способ его получения
Номер патента: 805607
Опубликовано: 30.09.1981
Авторы: Галегов, Ковтун, Пенке, Петрова, Плахотник, Пушкарская, Яшунский
МПК: A61K 31/277, A61P 31/12, C07C 255/24 ...
Метки: n-(1-адамантил)-3-аминопропионитрил, активностью, антивирусной, гидрохлорид, обладающий
...по п.1, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что 1-аминоадамантан подвергают взаимодействию с избыточным количествомВНИИПИ Заказ 8629/48 Филиал ПНП "Патентф, г 1. Машковский М.Д. Лекарственные д) средства. Иэд,.8-е, ч.2. М., фМедицина", 1977, с.318-319.2. Патент ВеликобританииР 1329447, кл. С 2 С, опублик.1973.Тираж 446 Подпйсное.,Ужгород, ул.Проектная,4 но катализатора, представляющего собой соль амина, так как в .этом случае процесс удается в значительной степени интенсифицировать. Последующее переведение основанияй-(1-адамантил) 3-аминопропионитрила в гидрохлорид обычно осуществляют 5 при действии эфирного раствора хлористого водорода.П р и м е р 1. Противовирусную активность определяют при концентрации препарата 5 мг/мл в культуре 10...
S-(1-адамантилкарбпмоилметил) изотиуроний хлорид, обладающий антивирусной активностью
Номер патента: 805609
Опубликовано: 30.09.1981
Авторы: Галегов, Ковтун, Пенке, Петрова, Плахотник, Пушкарская, Яшунский
МПК: A61K 31/14, A61K 31/17, A61P 31/12 ...
Метки: s-(1-адамантилкарбпмоилметил, активностью, антивирусной, изотиуроний, обладающий, хлорид
...хлориду формулыЪНСОСН,-5-С"," Е йО2 10обладающему антивирусной активностью.Известно использование производных аминоадамантана, например ремантадина, амантадин, в качестве антивирусных препаратов 11. т 5Цель изобретения - расширение ассортимента средств воздействия иаживой организм.Это достигается новым 5-(1"адамаитилкарбамоилметил) изотиуроний хлори-;Ядом формулыЧЯН дМНСОСН.,-5-.ф О+ СРъ 25н 2 обладающим антивирусной активностью.По своей антивирусной активности предлагаемое соединение превосходит наиболее эффективный в настояцее вре," О И.Г.Петрова, Н.Л.Пушкарская, Г.А.Галегов,"ВЛ 0 КозтунВ.М.Плахотник, В.Г.яшунский и И.Х.Пе 4 ке1г805609 Противовирусную активность изу- чали в культуре развивающихся...
Способ получения 4-(н-гексадециламино)-бензойной кислоты или ее солей
Номер патента: 869557
Опубликовано: 30.09.1981
Авторы: Антон, Бранко, Игорь, Йожа, Наташа
МПК: A61K 31/196, A61P 3/06, A61P 9/10 ...
Метки: 4-(н-гексадециламино)-бензойной, кислоты, солей
...-бенэойной кислоты, соот. ветственно и ее солей, значительно возрастает.П р и м е р 1. 6,85 г 4-аминобензойной кислоты, 3,3 г КОН, 17,6 мл 1-бром-гексаде. кана и 1,18 г хлористого трикаприлилметиламмония в 75 мл 96-процентного зтанола перемешивают в течение 11 ч при кипячении с обрат. ным холодильником, после чего полученную смесь разбавляют раствором 5,6 г КОН в 50 мл 50 о-ного этанола и перемешивают в этих же условиях еще в течение 3 ч. Горячий раст 20 вор смешивают с 20 мл концентрированной НС 1, смесь охлаждают, выпадающий в осадок продукт отсасывают на фильтре, промывают 50 мл воды и высушивают в вакууме при 50 С, Продукт переносят затем в прибор дляо 25 перегонки и отгоняют из него при 70 - 110 С и 0,02 - 0,1 мм рт. ст, избыток...
Способ получения производных (1, 4)-дитиепино-(2, 3-с) пиррола или их солей
Номер патента: 869559
Опубликовано: 30.09.1981
МПК: A61K 31/496, C07D 209/48, C07D 241/04 ...
Метки: 3-с, 4-дитиепино-2, пиррола, производных, солей
...-2 Н,6 Н- -дитиепино-(2,3"с)-пиррола в смеси тетрагидрофурана с метанолом (5:1) по объему от -20 до +2 С.П р л м е о 7, К суспензии 13,3 г 7- 7-хлор-хинолил) -6-окси-оксо- -3,4,7,8 тетрагидро,4) -2 Н,6 Н- -дитиепино-(2,3-с)-пиррола и 44,0 г хлоргидрата 1-хлоркабонил-метыл-пиперазина и 320 см безводного хло ристого метилена добавляют при 10 С 43 см триэтиламина, затем при 20 фС 185 см безводного пиридина. Реакционную смесь нагревают при 50 С в течении 6 ч. После охлаждения смесь разбавляют путем добавления 500 см хлористого метилена. Органическую Фазу промывают 7 раз в целом 3,5 л дистиллированной воды, высушивают над безводным сульфатом магния и выпаривают. Остаток растворяют в 180 см" кипящего этанола. После...
Способ получения замещенных 7-(5-оксо-4-фенилимидазолидин-1 ил)-3-хлор-3-цефем-4-карбоновых кислот
Номер патента: 869560
Опубликовано: 30.09.1981
Авторы: Есинобу, Марико, Хитоси
МПК: A61K 31/546, C07D 501/59
Метки: 7-(5-оксо-4-фенилимидазолидин-1, замещенных, ил)-3-хлор-3-цефем-4-карбоновых, кислот
...В состав препарата может входить от 0,01 до 99% соединения Формулы 1 и необходимое количество фармацевтического носителя, и при необходимости - небольшое количество поверхностно-активного вещества. На пораженный участок можно наносить необходимое для этого количество препарата, например от 1 мкг до 100 мгСоединения формулы 1 могут абсорбироваться органами пищеварения и могут вводиться в организм человека или животных в виде порошков, таб леток, гранул, капсул, сухого сиропа, эмульсий растворов, суспензий и т.п. форм для орального введения, Они могут представлять собой чистые активнодействующие соединения или композицин, содержащие соединения формулы1 и фармацевтический носитель. Препараты можно готовить известными мето-.дами и вводить...
Азины замещенных фталазонов, проявляющие хемостерилизующие свойства по отношению к комнатной мухе
Номер патента: 575863
Опубликовано: 07.10.1981
Авторы: Бузыкин, Булгакова, Быстрых, Китаев
МПК: A61K 31/502, A61P 5/24, C07D 237/34 ...
Метки: азины, замещенных, комнатной, мухе, отношению, проявляющие, свойства, фталазонов, хемостерилизующие
...1; М 26, 9.25 С 8 Нб В.Вычислено,Ъ: С 68,4; Н 5,1; й 26 Спектр ЯМР (о ), м.д.: 7,91 м (Н 805 с (Н), 986 (Н 3) .П р и м е р 2. Азин 4-хлорфтал азона.575863 З1М-Б 30 35 од, кор, прояввойства ухе.ии,кспертиэе Корректор С.Шекма едактор Е.Месропова Техред А.Ач 649/50 Тираж 446 ВНИИПИ Государственного к по делам изобретений и 13035, Москва, Х(-35, Раушскаакаэ одписное итета ССкрытийнаб., д,Филиал ППП "Патент" Метод А. Раствор 1,95 г(0,01 моль) гидразона 4-хлорфталазонав 100-150 мл технического ксилолакипятят 5 ч при 120-140 С, фильтруют горячий раствор, отфильтровываютосадок и получают 0,62-0,80 г (3545) желтого кристаллического порошка, т.пл.300 С (разл., ксилол)(Н ); 9,21 м (Н 8); 12,73 с (йН),ИК-спектр (вазелин): 3395 см-,Метод Б. Для...
Способ получения биологически активного вещества, обладающего способностью усиливать секрецию инсулина и улучшать глюкозную толерантность
Номер патента: 871721
Опубликовано: 07.10.1981
Авторы: Конти, Мичио, Мотоюки, Чиканори
МПК: A61K 38/28
Метки: активного, биологически, вещества, глюкозную, инсулина, обладающего, секрецию, способностью, толерантность, улучшать, усиливать
...0,5 М -45 хлористого натрия, В дальнейшембиологически активное вещество,элюированное таким образом, собирают,конденсируют и подвергают диализу сиспользованием 0,1 М фосфатного буфе О Ра (с РН 7,0),содержавшего 0,5 М,хлористого натрия. После этого вещество помещают в колонку с БиогелемР(2 х 105 см), который уравновешивают 0,1 М фосфатным буфером, содержащим 0,5 М хлористого натрия и4 М мочевины. Это биологически активное вещество представляет собойбелок, который характеризуется нали-.чием пика для молекулярного весаприблизительно 80000, причем полу 6 чают 38 мг его лиофялизованногопорошка. Полученный таким образомпродукт характеризуется нижеследующимхимическим составом: 95 вес.Ф и боль- и ше белка, 1-2 вес.% углеводов, при 65...
П-бромфениламид бензоилпировиноградной кислоты, проявляющий противоспалительную активность
Номер патента: 686308
Опубликовано: 15.10.1981
Авторы: Андрейчиков, Налимова, Пидэмский, Сахарная, Тендрякова
МПК: A61K 31/192, A61P 29/00, C07C 233/56 ...
Метки: активность, бензоилпировиноградной, кислоты, п-бромфениламид, противоспалительную, проявляющий
...п-броманилина в 75 мл толуола. Послеудаления растворителя получают3, 39 г (98 Ъ) продукта ацетонитрил15 с т.пл. 164.Вычислено,Ъ: й 4,03; Вг 23,12.Са н 4 Вгй 03,Найдено,Ъ: й 4,20 Вг 22,87.ИК-спектр полученного соединения20 соответствует придаваемой ему структуре. В спектре присутствуют линии1710 см "(валентные колебания амидного карбонила), 1615 см " (валентные колебания кетонного карбонила),3410 см(валентные колебания аминогруппы).ИК-спектр и-бромфениламида бензоилпировиноградной кислоты идентиченспектрам ариламидов ароилпировино 30 градных кислот.686308 Прирост объема стопыкрыс вк исходномупосле введения формалина Доза, мг/кг Соединение через 3 ч через 6 ч и-Бромфениламид бензоилпировиноградной кислоты 49,2 34,2 50 Р0,01 Р0,01 44...
Способ получения производных аминопропанола или их солей
Номер патента: 873872
Опубликовано: 15.10.1981
МПК: A61K 31/138, A61P 9/06, A61P 9/12 ...
Метки: аминопропанола, производных, солей
...металла, и затем добавляют к азетидинолу формулы Ш.П р и м е р. 0,116 моль 4-(2-метФ40 оксиэтил)-фенола смешивают с 0,080 моль 1-(2-4-метоксиметоксифенилэтил)-3-аэетидинола, 0,500 моль бензилового спирта и 0,003 моль гицроокиси калия. При перемешивании смесь нагревают при 140 Со 6 ч и затем охлажцают и экстрагируют 2 н. раствором хлористого водорода. Водную фазу оставляют стоять при комнатной температуре, выщелачивают и экстрагируют хлороформом. После сушки и упаривания,остаток растворяют в простом эфире и к раствору добавляют хлористый водород в простом эфире. Гкцрохлорид фильтруют и промывают ацетоном. Получают гидрохлорид 3-(2-(4-оксифенип(этиламино)873872 4-метоксиэтил(-фенокси)-пропанолст,пп. 83 С.Х 11 3-(2-йенэтиламино)-1-(4-(2...
Способ получения производных пропанона или их солей
Номер патента: 873873
Опубликовано: 15.10.1981
МПК: A61K 31/452, A61P 37/08, C07C 221/00 ...
Метки: производных, пропанона, солей
...8,86 4,73 11,98П р и м е р 6. 36,8 г -пропионафтона, 13,5 г параформальаегица и 21,5 г пирролицина растворяют в 285 мл азеот 3 6ропного растворителя (200 мл нитроме тана, 30 мл этанола и 35 мл толуола) и добавляют 30 мл концентрированной соляной кислоты, Смесь нагревают в колбе с дефлегматором 2 ч, отгоняя воду, образовавшуюся по мере протекания реакции, Реакционную смесь концентрируют при пониженном цавлении, а выпавшие в осадок кристаллы промывают ацетоном и отфильтровывают, Продукт растворяют в воде, промывают серным эфиром, цовоцят рН среды цо щелочной срецы с помощью 5 н.раствора гицроксиаа натрия и экстрагируют эфиром, Экстракт промывают водой и осушают безводным сульфатом натрия.После пропускания через раствор хлористого водорода...
Способ получения оптически акивных или рацемических производных простановых кислот или их солей
Номер патента: 873877
Опубликовано: 15.10.1981
МПК: A61K 31/5575, A61P 1/00, A61P 15/04 ...
Метки: акивных, кислот, оптически, производных, простановых, рацемических, солей
...кислоты в 330 мл эфира1 ч при 5-10 ОС добавляют раствор н-бу, 40тиллития (748 ммол) в почти 750 млсмеси эфир-.гексан 2:1. Полученнуюсуспензию разбавляют 300 мл эфира иперемешивают при комнатной температуре 2 ч и при температуре кипения собратным холодильником 2 ч. Затем45смесь охлаждают и выливают в несколь .ко порций смеси льда и 4 н. соляноикислоты (1:1). Эфирные фазы соединяютвместе, промывают рассолом, раствор ом карбоната натрия и снова рассо,лом. Экстракт сушат сульфатом магнияи выпаривают. Остаток перегоняют иполучают жидкость с температурой кипения 102-104 С/80 мм рт.ст,П р и м е. р 9. Получение 4-циклопропил-окси-октана. К перемешиваемой при кипении с обратным холоС дильником суспензии амальгАмы, полученной из...
Способ получения производных гидантоина
Номер патента: 873878
Опубликовано: 15.10.1981
МПК: A61K 31/4166, A61P 11/06, C07D 233/76 ...
Метки: гидантоина, производных
...151 С,2,3-н-бутил-(4-хлорбензилиден) -873878 5обращенном вниз холодильнике 2 ч иодновременном удалении образующейсяводы посредством отделителя по Динуи Старку. После охлаждения смесь промывают разбавленным раствором бикарбоната натрия (100 мл, 2 Е по весу наобъем), затем насыщенным растворомхлористого натрия (2 100 мл) и высушивают над сульфатом натрия. После фильтрования бензольный растворвыпаривают в вакууме, что дало маслообразный. продукт, окрашенный в соломенно-желтый цвет, содержащий около707. желательного альдегида, а именно4-(1,3-диоксол-ил) бенэальдегид,который подвергали реакции с 3-н-бутилгидантоином, как указано в примере 1.Продукт реакции перекристаллизовывают из этилацетата, что дало соединение в виде светло-желтых...
Способ получения производных бензимидазола или их солей
Номер патента: 873879
Опубликовано: 15.10.1981
МПК: A61K 31/4184, A61P 1/04, C07D 235/28 ...
Метки: бензимидазола, производных, солей
...После разбавления ацеть О нитрилом остаток кристаллизуется, Послеперекриствллизации из ацетонитрила получают 2-(3,4,5-триметилпирицил-метилсульфинил)5-ацетил-метилбензимицаэола с т.пл, 190 ОС.П р и м е р ы 2.-30. Аналогично примеру 1 .получают. соецинения, свеценные в табл. 1Н Снр СН СН Н158 3 СН Н.9 3 СНЗ сн СНЗ СН 3 3 СНЗ Н,СН 3 ОСН Сн СН ОСН СН снэ Оснь сн 3 СН ОСН СН ОСН СН 3 сн 3 Н сн 3 СНЗ Н СНЪ5-СОСН5-ОСН5-0 СН. 162 22 178 23 156 25 Н Н 165 24 5-СН 26 5-С О Н 181 185 Н 27 5-СН 35-СООС На Г5-СООСН5 СН 3 119 28 130 СН 3 30 152 Биологические опыты. Для определения степени торможения выделения кислоты желудочного сока провоцят опыты на не анестезированных собаках с фистулами, введенными в желуаок и цвенаццатиперстную кишку. При...
Способ получения производных бензимидазола или их солей
Номер патента: 873880
Опубликовано: 15.10.1981
МПК: A61K 31/4184, A61P 1/04, C07D 235/28 ...
Метки: бензимидазола, производных, солей
...т,пл. 171 С.Н р и м е р ы 2-30. АналогиЧно.йримеру 1 получают соедные в табл. 1,4Биологические опыты. Для определения степени торможения выделения кислоты желудочного сока проводят опыты на неанестезированных собаках с фистулами, введенными в желудок и двенадцатиперстную кишку. При этом по фистуле, введенной в двенадцатиперстную кишку, подают исследуемые соединения. В начале опытов собакам дают воду в течение 18 ч. Затем собакам делают подкожную инфузию пентагастрина в количестве 1,-4 нмоль/кг/ч в течение 6-7 ч. Каждые 30 мин собирают пробы желудочного сока. Аликвотную долю: каждой пробы титруют 0,1 н. гидро- окисью натрия до рН 7,0. Выделение кислоты определяют в ммоль Н+/60 мин. Для каждого соединения определяют процент торможения по...
Способ получения n-1-(4-амино-2-хиназолинил)-3-или -4 пиперидил-лактамов или их солей с кислотами
Номер патента: 873882
Опубликовано: 15.10.1981
Автор: Линкольн
МПК: A61K 31/517, A61P 9/12, C07D 401/04 ...
Метки: n-1-(4-амино-2-хиназолинил)-3-или, кислотами, пиперидил-лактамов, солей
...катализатора на угле при 50-60 и 1,7 атм. Смесь фильтруется и остаток обрабатывается согласно примеру 4, Получают 3-(4-пиперидил) -3-азаспиро 5, 5 ундекан,4- дион, который после Перекристаллизации из смеси бензола с гексаном плавится при 148-149".П р и м е р 7. Монометилсульфонат 2-1-(4-амино,7-диметокси-хиназолинил) в .4-пиперидил 1-2-азаспиро 4,41 нонан,3 диона.Смесь 5,72 г 4-амино-хлор,7- -диметокси-хиназолина, 5,65 г 2-14- -пиперидил) -2-.азаспиро 4,4 нонан, 3- диона, 6,16 г диизопропилэтиламина и 75 мл диметилформамида размешивается в атмосфере азота 8 ч при 150 Реакционная смесь упаривается, остаток распределяется между этиловым эфиром уксусной кислоты и водным раство 35 ром карбоната натрия, органический раствор...
Способ получения гексагидро -карболинов или их солей
Номер патента: 873883
Опубликовано: 15.10.1981
Автор: Виллард
МПК: A61K 31/437, A61P 25/22, C07D 471/04 ...
Метки: гексагидро, карболинов, солей
...конкретного пациента, от природы и силы симптомов и фармакодинамических характериотик конкретного агента, который следует вводить. Первоначально следует давать небольшие дозы с постепенным увеличением дозировки до определения оптимального уровня. При оральном приеме композиции,как обнаружено 1 потребуются большие количества активного ингредиента для достижения того же самого уровня, который можно достичь при парэнтеральном введении меньших количеств. С учетом изложенного выше принято, что дневная доза соединений для людей приблизительно 0,5-100 мг, предпочтительно от 1 до 25 мг.Все соединения формулы 1 содержат, по крайней мере, два асимметричных центра, образующих при восстановлении двойной связи 4 а, 9 Ь транс-кон- денсированные...