A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Номер патента: 845784

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Габор, Ева, Золтан, Йожеф, Юдит

МПК: A61K 31/341, A61P 37/06, C07D 307/52 ...

Метки: 2-2-фурилэтил-аминов, активных, замещенных, изомеров, оптически, солей

...бензиламина в печениподавляется, например, М-метил-М-(Фурил)-этил -пропинил-аминомин виво в дозе 6,25 мг/кг на 79 в то время как при такой же дозеподавление окисления тирамина составляет только 44 . Благодаря М-метил"М-метил-(фурил)-этил 1 --пропиниламину в дозе 5 мг/кг в мозгу подавляется окисление бензиламина на 53%, а окисление 5-окситриптамина - только на 2 . При такойже дозе М-метил-М-метил-(Фенил)-этил 1-пропиниламин в мозгу подавляет окисление бензиламина на80%, а окисление 5-окситриптамина -на 15 . Использование в дозе 10 мг/кгФенильное производное подавляетокисление бензиламина в печени на78%, а окисление 5-окситриптаминана 56 .Из этих данных следует, что приподавлении образования моноаминооксидазы производные фурана...

Номер патента: 845786

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Геза, Дьердь, Илона, Иштван, Ласло, Пал, Шандор, Эдит, Эндре

МПК: A61K 31/501, A61P 9/12, C07D 403/04 ...

Метки: гидрохлоридов1-пиразолилпиридазина

...(ПГАИ) измерялось на препарате простагландин-А- -изомеразы, полученном из плазмы крови свиней. Ингибирующее действие соединений на Фермент простагландиндегидрогеназу (ПГДГ) определялось на препарате ПГДГ иэ легкого свиньи. В табл. 2 приведены даКные ингибирующего действия веществ (1) на простагландин-А-изомеразу и простагландингидрогеназу. П р и м е р 1. 3-гидраэино- в (3,5-диметил-аминопиразолил)- -пиридазиндигидрохлорид.Смесь 3,19 г (10 ммоль) 3-2-(трет. -бутоксикарбонил)-1-гидразино 1-6- в (3,5-диметил-амино-пиразолил)- -пиридазина и 64 мл 20%-ной соляной кислоты кипятят в течение 40 мин, затем упаривают в вакууме досуха. Остаток перекристаллизовываит из спирта. Выход дигидрохлорида вышеназванного продукта 2,19 г (75%). Т.пл. 260-...

Номер патента: 845787

Опубликовано: 07.07.1981

Автор: Гари

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/04 ...

Метки: 7-метокси-3-бром-метилцефемов

...агенты, способные к взаимодействию с галоидом. Аналогично мджно использовать водные растворы неорганических восстановителей,3Целью изобретения является упрощение технологии процесса.Эта цель достигается способом получения соединений общей формулы (1), который заключается в том, что 3-метиленцефемовое соединение общей формулы (Ц) к сн соли. о Г сп (Игусоок,Основнойпродукт вышеприведенного примера, полученный без галоидгасящего агента, представляет собой5 84578 4-метоксибензил-2-(5-бромтиенил)" -ацетамидо-метокси"бромметил- -цефем-карбоксилат. Полученные галоидированием боковой цепи 3-бромметилцефемы могут быть полезны при получении других соединений 3-бромметилцефема.Количество используемого гасящего агента не является...

Номер патента: 845788

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Альберта, Анджело, Джизелла, Джузеппе, Джулиано, Дино, Карло, Этторе

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/06 ...

Метки: 7-ациламидо-3, ненасыщенных, произ-водных, солей, цефем-4-карбоновойкислоты

...перемешивают в течение 1 ч при0 С и затем 1 ч при комнатной температуре. К концу перемешивания растворподкисляют при перемешивании стехиометрическим количеством 70%-ной хлорнойкислоты, После охлаждения примерно до5-ООС осаждается твердое вещество, которое отфильтровывают, растворяют вводе 45 мл), перемешивают 10 мин,снова отфильтровывают и сушат.Получают 12,6 г смеси(9:1)-карбоксамидоэтилен-(транс)- тиоуКсусной кислоты и 5 -карбоксамидоэтилен 1,транс) - тиоуксусной кислоты,Обе кислоты обладают различнойрастворимостью в воде и поэтому приперемешивании смеси с достаточным количеством воды можно растворить изнее весь транс-изомер,причем нерастворенными остаются примерно 8/9 цис-изомера (процесс очистки можно конт-ролировать тонкослойной...

Номер патента: 845789

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Акио, Итиро, Юкиясу

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...

Метки: 3(1-метилтетразол-5-ил)тиометил-3, 7-(4-окси-6-метил-никотинамидо)-(4, кислоты, оксифенил)ацетамидо, цефем-4-карбо-новой

...объему) и затем су- з 5шат над фосфорным ангидридом при пониженном давлении. В результате получают 363 г желтовато-белых кристалловсоли триэтиламина и О-С-(4-окси-метилникотинамидо)-4-оксифенилацетамидо 1-3-(1-метилтетразол-ил)тиометил-цефем-карбоновой кислоты.Чистота продукта, определенная методом высокоскоростной хроматографии, равна 96,4%, выход равен 57,7%. 45Строение продукта подтверждено ИКи ЯМР-спектрами. Т. пл, 171-173 ОСТо же Относительнаявлажность 79,0 Плотно закупоренныйконтейнер 50 00,5 0 То 8,тносительная влажость 79,2% 98,6 растворяют 300 гполученной по фильтруют. рНт до 2 с помощью г) В 4,5 л воды соли триэтиламина, примеру 1 б, и затеильтрата регулирую 89Одобавляют 200 мл ацетона, переме,шивают при нагревании до 50-60...

Номер патента: 845790

Опубликовано: 07.07.1981

Автор: Гари

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/04 ...

Метки: метокси-хлорметилцефемов

...процессом. описанным в примере 1.ЯМР .(СОС 1 )," сР :3,52 (э, 5,С-ОСН и С -Н), 4,52 (гп 2, С, -СН С 1)4,61 5 2, боковая цепь СНц), 5,1025 (э, 1, С 6-ф , 5,37 (э, 2, эФир СН)и 6,9-8,2 (АгН). ф Снсоотг,где Й и Й имеют указанные значения,подвергают взаимодействию с 1-5эквивалентами метилата щелочногометалла в присутствии 1-5 эквивалентов трет-бутилгипохлорита, в инер"тном органическом растворителе притемпературе от -80 до -40 С.7-Алкокси-хлорметилцефемы могут быть превращены в другие 3-замещенный метил)-цефемовые соединениянуклеофильньпк замещением хлора, вчастности в 3-гетероарилтиометилцефемовые соединения. 7-Алкокси-хлорметилцефемовые соединения формулы 1 являются также промежуточными продуктами приготовления клинически известных...

Номер патента: 847914

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Дьердь, Иштван, Йожеф, Магдолна

МПК: A61K 31/5585, A61K 31/724, A61P 7/02 ...

Метки: включенияс, комплексов, производных, простациклинов, циклодекстрином

...Ч СЬещ Составитель Т. Левашов Редактор М, Недолуженко ТехрЕд С. Мигунова Кректор М,Шарош Заказ 5548/88 ВНИИПИ Госу по делам 13035, Москва, Тираж 443енного комитетатений и открытиРаушская наб.,исное а З 4/ П "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная филиал Комплексы включения с-циклодекстрином производных простациклина .общей Формулы 1 существенно более стабильны и оказывают более длительное действие, чем свободные производные простациклина. Эти комплексы могут использоваться как эффективные лекарственные препараты при наличии тромббн и для предотвращения их образования.П р и м е р 1. К 1 мл Фосфатного буферного раствора с рНдобавляют б мл дистиллированной воды. В нагретом до 30 С растворе растворяют 190 мг -циклодекстрина (содержание воды 14)....

Номер патента: 847917

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Коичи, Наото, Осаму, Хироси

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/22 ...

Метки: производных, урацила

...смеси хлороформ-гексан).ЯМР-спектр (ОИ 0 -Й)д: 0,6-1,8,(38 Н, щ)р 33-393 (2 Н, а)р 2-934,42 (2 Н, и)4,82 (1 Н; в) р после добавления окиси дейтерия, д,2 Н 2), 8,70, 10,83 (каждый 1 Н,широкая),Вычислено: С 62,34, Н 9,62,й 5,82.С Н 4 ЕМ 05" 1/2 Нз 0Найдено: С 6252 Н 945М 5,85.П р и м е р 2. В 200 мл абсолютного метанола растворяют 8,0 г(38,8 миллимолей) метил 5-фторо-б. -окси,2,3,4,5,б-гексагидро,4-диоксопиримидин-карбоксилата ипри охлаждении на льду подают сухойгазообразный хлористый водород дотех пор,пока не поглощается примерно 14 г хлористого нодорода. Реакционную смесь оставляют стоятьпримерно при 50 С в течение ночи, азатем ее концентрируют досуха подпониженным давлением. Полученноетвердое вещество хроматографируют...

Номер патента: 847918

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Габор, Ева, Золтан, Йожеф, Юдит

МПК: A61K 31/341, A61P 37/06, C07D 307/52 ...

Метки: метил-метил-(фурил)-этил, пропинил-аминаили, солей

...бензолом, .бензольный раствор высушивают над карбонатом калия, бен847918 Формула изобретения Составитель И. ДьяченкоТехред С. Мигунова Корректор М.Коста Редактор Е, Дорошенко Заказ 5548/88 Тираж 443 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патентф, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 эол отгоняют и остаток перегоняют ввакууме. Получают 6,7 г й-метил-й-метил-(Фурил)-этил) -пропиниламина, Т. кип. 113-115 оС при20 мм рт.ст, ь : 1,4905.Фармакологическое действие соединений Формулы Т подобно действиюфенилэтиламина, однако оно не обладает никаким нежелательным амфетаминным действием, а подавляет селективнобразование моноаминооксидазы. Такоо рода...

Номер патента: 847920

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Геза, Дьердь, Илона, Иштван, Ласло, Пал, Шандор, Эдит, Эндре

МПК: A61K 31/501, A61P 9/12, C07D 403/04 ...

Метки: кислотами, пира-золил)-пиридазина, приемлемыми, производных, солей, фармацевти-чески

...Выход целевого продукта 1,55 г (55 от теории). Т. пл. 83-8 У С.П р и м е р 13, Получение 3-хлор- -6-(3,5-диметил-амино-пиразолил)- -пиридазина.Смесь 3,54 г (0,01 моль) 3-хлор-б-(диметил-фталимидо-пиразолил)- -пиридазина, 40 мл этанола,и 1,08 г (0,01 моль) 98-ного гидразин-гидрата нагревают до кипения и кипятят с обратным холодильником в течение 3 ч, после чего полученную реакционную смесь выливают в 100 мл воды. После охлаждения выпавшие в осадок кристаллы отфильтровывают, промывают водой, обрабатывают 10 мл горячего этанола, фильтруют и сушат до постоянного веса. Выход целевого 3-хлор- -6-(3,5-диметил-амино-пиразалил) - -пиридазина 1,8(81 от теории), Т. пл. 165-168 ОС.П р и м е р 14. Получение...

Номер патента: 847922

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Акио, Итиро, Юкиясу

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/36 ...

Метки: кислоты, метилтетразол-ил)тиометил, окси-метил-никотинамидо, оксифенил)ацетамидо, цефем-карбоновой

...растворителя,Соединение Формулы 1 обладает антибиотической активностью против широкого спектра микроорганизмов, в томчисле патогенных, принадлежащих кграм-отрицательным бактериям. Следовательно, соединение по предлагаемому изобретению можно применять в качестве антибиотика при лечении заболеваний у людей и животных и в качестве консерванта пищи.Соединение формулы Т может бытьиспользовано на практике либо в свободном виде, либо в виде соли илигидрата, В качестве солей соединениямогут быть применены соли щелочногометалла (натрия или калия, аммонияа также соли с органическими основаниями, такие как дициклогексиламиновая,циклогексиламиновая, триметиламиновая, триэтиламиновая, этаноламиновая,орнитиновая и лизиновая соли,Соединение...

Номер патента: 847923

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Рене, Ханс

МПК: A61K 31/545, C07D 501/04, C07D 501/60 ...

Метки: 2-амино2-(низший, алкилсульфониламинофенил)ацетиламино-3метокси-3-цефем-4, карбоновых, кислот, солей

...кислоты и 0,69 (4 ммоль) диизопропилэтиламина, в течение 5 мин при -10 оС. Реакционную смесь перемешивают еще 30 мин.при комнатно температуре и затем прйбавляют к ней этила цетат и промывают ледяным насыщенным водным раствором хлористого натрия. Органическую фазу высушивают сульфатом натрия и выпаривают в вакууме, Остаток очищают препаративной тонкослойной хроматографией на силикагеле с толуолом: этилацетатом .1: 1 и получают дифенилметиловый эфир 7-0-2-трет.-бутилоксикарбониламино-(3-метилсульфониламинофенил) - -ацетиламийо) - 3-метокси-цефем- карбоновой кислоты. Т. пл. 127- 1300 С.П р и м е р 7. Метилирование полученным п ь 1 сц диазометаном, К раствору из 5,27 г ( 7,44 ммоль) дифенилметилово го э Фира 7-0-2-тр ет . -...

Номер патента: 847924

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Джинэс, Пэтрик, Эрнест

МПК: A61K 31/428, A61K 31/429, A61P 19/02 ...

Метки: бисти-азола, производных, солей

...получают следующим образом.В размешанную суспензию из 2 б г2, б-диамино-хлор-цианобензо 1, 2-д;5,4-д бистиазола в 30 мл диметилформамида при 10 С добавляют 4 млхлорацетилхлорида. Смесь в течение4 ч нагревают до 80 С, охлаждают, оса"док перекристаллизовывают из диметилформамида. Полученный 2,б-бис-(хлорацетиламино)-4-хлор-цианобензо 1,2-д:5,4-д бистиазол плавится при330 оС. Выход 2,3 г (58) .2,6- Диамино.4-хлор-цианобензо1,2-0:5,4-д 3 бистиазол (т.пл. 3500 С)получают путем взаимодействия 2-хлор 5-циано-м-фенилендиамина и тиоцканата калия в уксусной кислоте и метаноле с раствором иэ брома и уксуснойкислоты.Аналогично получают:2,6-бис-(диэтиламиноацетиламино)-4,8-дихлорбензоГ 1,2-д:5,4-0. бистиа-,зол, т,пл. 278-2800 С, выход...

Номер патента: 725289

Опубликовано: 15.07.1981

Автор: Асоян

МПК: A61K 35/14

Метки: гемостатическое, желпластат, средство

...поверхности дополной остановкикровотечения. Количество порошкаи время остановки кровотечения эависят от инстенсивности кровотечения 5 и площади геморрагической поверхности.Определение гемостатического эффекта желпластина в остром опыте насобаках представлено в таблице. Резецирванныйорган Почк 85,4 бб,25 10,50 6,3540,00 1,20 СелезенкаСелезенкаПечень 00 12,00 4,700 3,250 2,2,44,00 40,00 7,15 елезенкаочка 110,1008,75 19,00 12,50 4 лезенк 12,3 р О,Г.е ., .-.МЪ.Из таблицы видно, что желкластанобладает высоким гемостатическим эф-,фектом и прочными адгеэионными свойствами, так как ни в одном случаене наблюдалось отторжения препаратаот кровоточащей поверхности, несмотря на интенсивные профузные смешанного характера кровотечения при...

Номер патента: 848469

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Курт, Михаэль

МПК: A61K 31/56, C07J 3/00

Метки: активностью, гона, диены, обладающие, прогеста-генной

...ней с помощьютонкослойной хроматограФии перестанет обнаруживаться исходный продукт(продолжительность составляет около2 сут.). Смесь осторожно разбавляют200-300 мл воды и оставляют на ночь,Выпадающий в осадок продукт отсасывают, тщательно промывают водой и высушивают на воздухе,После перекристаллизации из аце-.тонитрила получают бесцветные кристаллы, плавящиеся при 145-151 С и со 0держащие 1/2 моль кристаллизационно:го этанола. Выход 10,7 г (61),Вторая стадия. Готовят суспензию9,3 г (0,03 моль) полученного на предыдущей стадии 17 о-цианометилЬ-.-метил-З-метокси-гона,5(10)-диен-ола в 400 мл метанола и смешивают ее с раствором 4,0 г дигидрата щавелевой кислоты в 25 мл воды. Перемешивают при комнатной температуредо полного растворения (пока...

Номер патента: 849997

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Вальтер, Джек, Клаус

МПК: A61K 31/137, A61P 3/04, C07C 215/30 ...

Метки: антипода, виде, оптическиактивного, производныхфенэтаноламина, рацемата, свободном, соли

...фосфорная, муравьиная, уксусная, масляная, лимонная и др.Соли легко могут быть переведены.в свободные соединения при взаимодействии с подходящими основаниями, например гидроокисью натрия или калия,карбонатом натрия, тризтиламином 40и др.П р и м е р. О.-М- (2-Фенил -2-оксиэтил)-3-(4-метоксикарбонилфенил) -пропиламин,Раствор 7,0 г 3-(4-метоксикарбонил фенил)-пропиламина в 75 мл этанола,содержащего 4,8 г О,-окиси стирола,нагревают при температуре кипения собратным холодильником и перемешивают в течение 7 ч. Реакционнуюсмесь охлаждают до комнатной температуры и растворитель удаляют, выпаривего при пониженном давлении до получения продукта в виде твердого остатка.Этот остаток перекристаллизовывают из диэтилового...

Номер патента: 849999

Опубликовано: 23.07.1981

Автор: Тецуо

МПК: A61K 31/17, A61P 35/00, C07C 275/68 ...

Метки: водорастворимых, нитрозомочевины, производ-ных

...перемешивании прибавляют нитрастворяют в 99-ной муравьиной рит натрия (467 мг). Реакционнуюкислоте (5,5 мл) и к раствору при смесь обрабатывают, как описано вохлаждении льдом в интервале темпе- примере 1 (часть В) для полу ченияУР -10 до +10 С и перемеши- сиропа. Сироп, растворяют в небольвании прибавляют нит15(268 мг) . Послют нитрит натрия шом объеме этанола и раствор помещ ют). сле 1 ч к раствору при- в холодильник для осаждения продуктаабавляют ледяную воду, затем раствор в количестве 290 мг (выход 45),деионизируют на амберлите 1 йплавлящегося при 10 ФС (с разложе(в Нф -форме) и выпаривают при пони- нием).женном давлении. Остаток растворяют 20 Найдено,%; С 34,82, Н 5,08,в метаноле и снова выпаривают. Эту М 14,13, СЮ 11.,94.обработку...

Номер патента: 850002

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Вальтер, Герда, Дитер

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4427, A61P 9/04 ...

Метки: пиридиниламино-алкиловых, простых, солей, физиологическиприемлемых, эфиров

...подвергают реакции взаимодействия с олефином формулы . лаждения добавляют 250 мп 10-гораствора едкого натра и экстрагируютметиленхлоридом. После отгонки растворителя остаток подвергают фракционной перегонке. Получают 9,5 г 2-бензил-этилоксазола с т.кип. 74 - 5 7 бо С 0,2 ммб) 9,4 г (50 ммоль) 2-бенэил-этилоксаэола и 29,6 г (200 ммоль)З-метилсульфонил,5-дигидрофурананагревают в течение 15 ч до 150 фС.Непрореагировавший сульфон отгоняютв высоком вакууме. Остаток извлекаютметиленхлоридом, отсасывают нерастворенную часть и экстрагируют фильтрат150 мл 10-ного раствора едкого натра. Щелочной раствор нейтрализуюти экстрагируют метиленхлоридом. Приконцентрировании метиленхлоридногораствора остается 6,2 г...

Номер патента: 850005

Опубликовано: 23.07.1981

Автор: Аллен

МПК: A61K 31/451, A61P 31/12, C07D 211/26 ...

Метки: амино-производныхпропандиола, кислотами, солей, фармацевтическиприемлемых

...проводят с данными по выходу вирусов для культуральной среды, зкстрагированной от незащищенных клеток полипов.Кроме того, для синтезированных соединений определяют их способность усиливать известную противовирусную активность полиинозиновой (полицитидиловой) кислоты. Некоторые из соединений испытывают на их способность индуцировать выработку циркулирующего интерферона у мышей после парэнтерального введения.Парэнтеральное, местное или интраназальное употребление описанных аминоэ для млекопитающих до контактирования млекопитающих с инфекционным вирусом обеспечивает быстрое формирование сопротивляемости вирусу. Употребление должно производиться за 2-1 сут до контактирования с вирусом, хотя эта величина нескольковарьирует в зависимости...

Номер патента: 850006

Опубликовано: 23.07.1981

Автор: Ян

МПК: A61K 31/335, A61K 31/4178, A61P 31/04 ...

Метки: изомеров, имидазолаили, оптических, производных, солей

...дважды водой, высушивают, 45 фильтруют и выпаривают. Остаток очи" щают с помощью колоночной хроматографии над силикагелем, используя хлороформ в качестве элюента. Чистые Фракции собирают и элюент выпаривают. 50 Остаток иэ 1-2-(о-хлорфенил) -4-(п-хлорфенил)-1,3-диоксолан-илметил - -имидазола превращают в соль азотной кислоты в изопропаноле и диизопропиловом эфире. Соль отфильтРовывают 55 и кристаллизуют из смеси этанола и диизопропилового эфира, получая при этом 1-2-(о-хлорфенил)-4-(и-хлорфенил)-1,3-диоксолан-илметил- -имидазол нитрат, т.пл. 183,1 ОС.П р и м е р 5. По примеру 4 и вц используя эквивалентное количество 2-(бромметил)-4- (4-бромфенил)-2- (2.4-дихлоофенил)-1,3-диоксолана, используемого там,получают...

Номер патента: 850007

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/429, A61P 29/00, C07D 513/04 ...

Метки: 1-bтиазолидина, имидазо2, производных

...2 мин к этой суспензии прибавляют по каплям при комнатной температуре (перемешивают) 15,7 мл 2-хлорэтанола. Реакционную смесь перемешивают в течение 1 ч при 609 С и затем в течение 4 ч при температуре кипения с обратным холодильником. Непосредственно после этого слабую суспензию упаривают досуха. Остаток подвергают очистке при помощи ацетона/воды. Получают 4,5-ди-(п-метокси фенил)-2-13-оксиэтилмеркаптоимидазол,14,8 г 4,5-ди-(п-метоксифенил) - -2оксиэтилмеркаптоимидазола растворяют в 50 мл абсолютного пиридина50 и при перемешивании и температуре приблизительно -5 оС внутри реакционного сосуда к раствору прибавляют по капляМ 15,8 г бензолсульфохлорида в 60 мл абсолютного пиридина. Непосредственно после этого реакционную смесь...

Номер патента: 625392

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Андрейчиков, Карпова, Налимова, Пидэмский, Тендрякова

МПК: A61K 31/428, A61P 29/00, C07D 277/68 ...

Метки: 2-карбометокси-2-фенацилбензтиазолин-1, активность, егополучения, проявляющийпротивовоспалительную

...ул. Проектная, 4 илпировиноградной кислоты путем сплавления при 115-120 оС, с последующим выделешюем целевого продукта.П р и м е р. Получение 2-карбометокси-феиацилбензтиазолина,3.Смесь 3,5 г ( 0,016 моль) метилового эфира бензоил-пировиноградной кислоты и 2 г 0,016 моль ) о-ам.нотиофенола сплавляют 1,5 ч при 115-120 С,о Получают 5,5 г (997.) продукта с Т плавления 159-160 С. Вычислено,7; М 4,65 ь 3 10,22: С 7 Н,1 У 80.: ,Найдено,вес.Х: Н 5,01; 5 10,10.Полученный продукт представляет собой кристаллическое вещество бледно желтого цвета, трудно растворимое в спирте, толуоле, хлороформе, растворимое в ацетонитриле.ИК-спектр полученного 2-карбометокси-фенацилбензтиазолина,3 соот-. 20 ветствует придаваемой структуре. В спектре...

Номер патента: 753094

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Авдюнина, Анисимова, Симонов

МПК: A61K 31/4188, A61P 1/04, A61P 25/00 ...

Метки: 2-а)бензимидазола, бензоциклогептен(5, имидазо=1, производных

...с помощью масс-спектрометрии молекулярными весами, а такжепостроением молекулярной модели системы.В предлагаемом способе замыканиягептадиенового кольца, ПФК применяется как растворитель, так и катализатор одновременно реакции ацилирования и внутримолекулярного алкилирования, что позволяет получатьсоединения Е в одну стадию с выходами 60-70.Ниже-приведены примеры синтезасоединений 1,Пример 1. 13-Метил,б-дигидро-оксобензоциклогептен (5,6; 4,5) имидаэо (1,2-а) бензимидазол (1 а), Перемешиваемую смесь 1,24 г (5 моль) 9-метил-фенилимидазо (1,2-а) бен зимидазола, 1,53 г (10 ммоль) Р-бромпропионовой кислоты и 25 г полифосфорной кислоты нагревают 4,5 часа при 90-100 фС, После этого горячую реакционную массу выливают в 45 150 г холодной воды,...

Номер патента: 850082

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Архангельская, Мрачковская, Суслов, Феодорова

МПК: A61K 31/047, A61K 31/727, A61P 17/00 ...

Метки: лечения, хронической, экземы

...4 вия больных, исчезновению зуда, бессоницы, раздражительности, а такжена основании регресса острых воспалительных явлений в очагах пораженияна коже - отека, мокнутия, гиперемиии по данным тромбоэластограмм до ипосле лечения. Было отмечено, чтоуже через 4-6 ч утихал зуд, уменьшались острые воспалительные явления,На второй день исчезали отек и мокнутие, у больных появлялась . уверенность в успехе лечения. Через 57. дней (к концу лечения) процессрегрессировал, и больные выписывались в состоянии ремиссии.П р и м е р 1. Больная Т., 26 лет.Диагноз: распространенная профессиональная экзема, Жалобы на высыпанияпо кожному покрову, сильный зуд,бессоницу, раздражительность.При поступлении состояние больнойбыло удовлетворительным, сыпь...

Номер патента: 850083

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Авакумов, Авруцкий, Вишневский, Гунар, Державин, Ковлер, Копелевич, Кругликова-Львова, Ласкова, Мариева, Райский

МПК: A61K 31/197, A61P 13/00

Метки: лечения, пантогам, расстройствмочеиспускания, средство

...мочи в виде лейкоцитурки При обследовании диагностирован хронический пиелонефрит. Проведено антибактериальное лечение, но расстройства мочеиспускания не исчезли. При обследовании в анализах мочи на момент, поступления изменений не обнаружено. Экскреторная урография - 15 функция почек не нарушена. Цистография - в мочевом пузыре рентгенологических изменений нет. Диагноз: гиперрефлекторный мочевой пуэырь, хронический пиелонефрит вне стадии 20 обострения (латентное течение), Проведено лечение пантогамом 0,25 2 раза в день. При контрольном обследовании установлено, что у ребенка нормализовался ритм мочеиспускания. увеличились порции мочи. Энурея не каждую ночь. Под влиянием пантонама восстановилась функция мочевого пузыря и держание мочи...

Номер патента: 852171

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Андре, Даниель, Жан-Доминик, Жерар

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61P 33/10 ...

Метки: окситиазолидинтиокетона, производных, солей

...в колонке диаметром 5,5 см, получают ,46,4 г маслянистого продукта. Продукт очищается рекристаллизацией в 250 мл 10 метилциклогексана. Таким образом получают 37,4 г 4-бутил-окси-(пиридхл)-2-тиазолидинтиокетона, плавящегося при 56 оС Производят наблюдения в инфракрасном свете, соответст венно от 2 до 3 (карбонильная полоса при 1710 см ) и от 2 др 5 (карбонильная полоса при 1710 см) 1-пиридил-дитиокарбамат 2-оксогексила в продукте в соответствии с тем, как его исследуют, между пластинами в вазелине или в хлороформном растворе.П р и м е р 15. К суспензии 46,0 г 2-пиридил-дитиокарбамата диэтиламмо- . ния в 210,мл диметилформамида добавляют при максимальной температуре 25 оС 23,0 г 1-хлор-метил-пентанон. Реакцию проводят 2 ч при 20-25...

Номер патента: 852172

Опубликовано: 30.07.1981

Автор: Жан

МПК: A61K 31/473, C07D 221/02

Метки: производныхизохинолина, солей

...без специальной очистки.Ь ) Раствор 85 г полученного продукта в 150 мл абсолютного этанола при 10 С Иаеыщают хлористым водородом. Темный реакционный раствор затем в течение 24 ч перемешивают при температуре кипения, растворитель упаринают досуха, остаток смешивают с ф 200 мл безводного бензола и бензол испаряют досуха. Остаток после испарения переносят в 290 мл абсолютного этанола, смешивают с 7,2 мл води к нагревают в течение 2 ч до кипения. 5 После испарения растворителя остаток растворяют в хлороформе, смешивают с водой и с помощью бикарбоната натрия устанавливают щелочное рН среды. После отделения раствора хлороФормаводный раствор еще раз встряхивают с хлороформом, экстракты проьывают 10-ныл раствором бикарбоната натрия и...

Номер патента: 852173

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Дьердь, Кальман, Матиаш, Чаба, Юдит

МПК: A61K 31/4745, A61P 11/08, C07D 471/04 ...

Метки: дигидроимидазо, изохино-лина, производных, солей

...С11,44.Подобным образом с 2 н соляной кислотой получают дигидрат сульфата 5,6-дигидро,9-диметокси-карбамоилимидазо (5, 1-а)изохинолина (Св Я 1 Дф) .Т.пл. во время пенообраэования 215 фС. 49Найдено, : С 49,58; Н 5,06,й 12,28.Вычислено, : С 49,40; Н 5,33,й 12,34.Пример 5. 1,14 г (5 ммол)1-циано,б-дигидро,9-дигидрокси-.,имидаэо(5,1-а)изохинолина при перемешивании порциями вносят в 3 мл концентрированной серной кислоты и реакционную смесь оставляют стоять наночь в холодильнике. После этого ксмеси добавляют измельченный лед ивыпавший осадок отфильтровывают. Получают 1,70 г гидросульфата 5,б-дигидро9-диокси-карбамоилимидазо- (5,1-а) иэохинолина(Сщ Н М 60 в 5),е55Йайдено, : С 48,74, Н 4,40)М 14,20,Вычислено,С 48,97, Н 4,11,М 14,28.П р и м е р...

Номер патента: 852174

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Бруно, Леандро

МПК: A61K 31/496, A61P 25/18, A61P 27/00 ...

Метки: солей, циклоалкилтри-азолов

...описанн). ных в примерах 1-4,3- 12- 4-(2,5-дихлорфенил)-1-пипеа) Гидразид 4-(3-хлорфенил)-пипе О разинил 1 -этил/7/9-тетрагидроНразинил-пропионовой кислоты.раствор 14 г (0,048 моль) сложно- й = 2-С 1; й та 5-С 1),го этилового эфира 4-(3-хлорфенил)- -пиперазинил-пропионовой кислоты и (из спирта при 95 С/С)12,5 г (0,25 моль) гидразингидрата . - Гидразид 4-(2 5- ф) в мл этанола нагревают с разинил-пропионовой кислоты, необобратным холодильником в течение 4 ч. ходимой для синтеза указанного проИз голученного раствора удаляют спиРт дукта, приготавливают по ранее опипри пониженном давлении, остаток от- санной методике, т.пл. 135-137 С (изделяют водой и масло, которое отделя- о этилацетата),ется, экстрагируют хлороформом. Ос- С Н С 1 Н...

Номер патента: 852175

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Вальтер, Гастон, Дитер, Жан

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/34 ...

Метки: 3-ацетоксиметил-7-2-(2-амино4-тиазолил)-2, si—н, гидратированнойкристаллической, изомера, кислоты, метоксииминоацетамидоцеф-3-em-4-карбоновой, натриевойсоли, формы

...из группы, содержащей уксуснокислый натрий, соль натрия диэтилуксусной кислоты и соль натрия этилгексановой кислоты, а в качестве растворителя, содержащего малое количество воды, в котором суспендируют метанольный сольват для получения кристаллической формы О,используют этанол, содержащий 1-10 воды.Условия выполнения способов позволяют производить стерильные операции.Как и другие формы соли натрия 3- -ацетоксиметил-( 2-( 2-амино-тиазолил) -2-метоксииминоацетамидо 1 цеф-ем- -4-карбоновой кислоты, форма, называемая формой О, обладает очень хорошей активностью с одной стороны на грамположительные микробы, такие как стафилококки, стрептококки и, в частности, на сопротивляющиеся пенициллину стаФилоккоки и с другой стороны на...