A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Номер патента: 637086

Опубликовано: 05.12.1978

Автор: Ховард

МПК: A61K 31/52, C07D 473/16, C07D 473/18 ...

Метки: кислотноаддитивных, металлов, производных, пурина, солей, щелочных

...к раствору 4,53 г гуанина в 100 мл сухого дпметилсульфоксида, после чего смесь перемешивают при 30 С в течение 23 ч. Затем добавляют 5,5 г 2-пропионоилоксиэтоксиметилхлорида и реакционную смесь перемешивают при 20 С в течение 18 ч. Раствор отфильтровывают и растворитель удаляют мгновенным выпариванием в вакууме. Остаток охлаждают на ледяной бане, растворяют в воде и нейтрализуют уксусной кислотой. После выдерживания в течение 1 ч продукт отфильтровывают, промывают водой и сушат. Перекристаллизацией (3 раза) из кипящего ацетонитрила полу ают 9-(2-пропионоилоксиэтоксиметил) -гуанин. Выход 35%, 223 - 226 С.П р и м е р 2. Получение 9-(2-додеканоплоксиэтоксиметил) -2,6-диаминопурина.Сухой хлористый водород пропускают в охлажденную...

Номер патента: 637087

Опубликовано: 05.12.1978

Автор: Коу

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/36 ...

Метки: 2-окси-2-фенилацетамидо, 3-(1-метил-1н, 3-цефем-4-карбоновой, кислоты, кристаллического, метанольного, натриевой, соли, сольвата, тетразол-5-илтиометил

...предпочтительно с использованием чистого цефамандола в виде кислоты следующим образом.Цефамандол растворяют в метилово:, спирте и к этому раствору прибавляят раствор ацетата натрия, взятого в избытк., в метиловом спирте. Раствор яцетата натрия приливают медленно, чтобы избежать образования геля, и, когда рН реакционной среды достигнет 6, добавлен;е прекращают, Полученны таким образом раствор оставляют стоять до завершения кристаллизации. Кристаллы метанольного сольвята отфильтровывают и промывают подходяпм сухим органическим растворителем, например этиловым спиртом илп диэтилоным эфиром, а затем сушат.Процесс кристаллизации метанольного сольвата может быть проведен при температуре от 0 до 50 С, предпочтительно при 15 - 40 С, В...

Номер патента: 600758

Опубликовано: 05.12.1978

Авторы: Андреева, Беленькая, Брускова, Вотяков, Изергина, Липкин, Тимофеева

МПК: A61K 31/49, A61P 31/12

Метки: вирусов, ингибитор

...2,8 г.Найдено Ъ: Н 17,54,С г 4, Нга й 4 Оз 5,Вычислено Ъ: Й 17,82.Применение гидразида цинхониновойкислоты общей формулы 3 600758 4.ИК - спектр Яи 3370 см 1 3250 см 0,1 мл, вируса Коксаки В 4-на 6,5-4,75 Фсо 1650 см, о 1500 см , 1337 см . 6 ц ИПИЛ/0,1 мл.Гидразид 2-(2-тиенил)-цицхониновой В присутствии 200,0 - 25,0 мкгlмл кислоты получают следующим образом. отмечается полное отсутствие репродукции5,7 г этилового эфира 2-(2-тиенил)-вируса ЕСНО 6 тица. Вирус Коксаки В 4 -цинхониновой кислоты растворяют в 25 мл типа не репродуцируется при кочцентраспирта, прибавляют 12,5 мл гидразингид- циях 200,0-1,0 мкг/мл. рата, и реакционную смесь кипятят наводя- Химиотерапевтический индекс этих соеной бане. Через 15-20 мин выпадает бес- динений в...

Номер патента: 637120

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Асланов, Бекселеев, Касымов, Ким, Садыков, Уразметова

МПК: A61K 35/56

Метки: против, скорпиона, сыворотки, яда

...через день из расчета0,25 мг на 1 кг веса животного, Всегопроведено 12 иммунизаций в течение24 дней, Через четыре цня после окончательной иммунизации кроликов обескровливают, Собранную кровь помещают вотермостат при 37 С на 1,5 ч пля образования сгустка, Затем центрифугированиемпри 2000 об/мин получают сыворотку,окоторая хранится в ампулах при 0-5 С,П р и м е р 2, Метод преципитации,Иммунодиффузионные эксперименты проводят на слое агара Э 1 к О . Вырезан 20ные лунки наполняют раствором япа исыворотки,После развития,преципитационной полосы пластинки промывают в солевом637120 Вес кролика, кг Внутривенновведено ядра,мг Группа кроликов Степень интоксикации Продолжителен ность жизни кролика, мин 2,1 слабая жив 0,65 0,75 44 0,88 2,2...

Номер патента: 637406

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Гребенщикова, Казакова, Мухина, Печенина, Шкрабова

МПК: A61K 31/404, A61P 7/10, A61P 9/12 ...

Метки: 1-оксо-3-(3-сульфамоил-4-хлорфенил)-3, оксиизоиндолина

...прикапывают к му водно-спиртовому раствору поддерживая темпера уру В л 1 ас 0-10 оС; слсжен процесс выделе левого продуя а; регенерация рителей (этанола и хлороформа водной смеси после проведения ции требует Фракционной дисти причем полнота разделения фра затрудняется иэ-эа обраэованией.обретения яа получения Поставленная цель достигается описываерлърм способом получения 1-оксо- в (3-сульфамоил-хлорфенил)-3-окси" иэоиндолина, эаклрочающимся во взаимодействии водного амлнака с 3-(3"хлорсульфонил-хлорфенил)-3-хлорфталидом в изопропиловом спирте с последующим упариванием реакционной массы и выделением продукта Фильтрацией. Продукт очищают кристаллизацией иэ водного ацетона. Преимущества предлагаемого способа перед иэвестньы...

Номер патента: 637408

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Кудряшова, Пиотровский

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/06

Метки: 2-диметил-7нитробензимидазола

...Концентрация спиртововора метиламнна от 10 и выше невлияет на выход конечного продукта.Реакционную смесь выливают в воду и 20 Отфнльтровыьают выпавший 1,2-диметил-не.-робензимндазол. Выход очищенного продукта 75-77%. Пргимуществамн предлагаемого спо" соба является то, что, исходный м-нитроацгтаннлид является легкодоступным соединением,. выпускаемыми отечественНОй ПРОВЕЫиЕЛЕННОСТЬЮ; СИНТЕЗ СОСтОИт из двух стадий, тогда как в описанном ф 3 методе, учитывая получение 2,б-динитрометиланилина, 5 стадий; используется более дешевое исходное сырье.П р и и е р 1, Получение 2,3-динитроацетанилида,К смеси 1800 мл дымящей азотнойкислоты (уд.вес 1,52) и концентрированной серной кислоты (уд.вес 1,84) бприсыпают при интенсивном перемешиВании 300...

Номер патента: 638243

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Арпад, Йолан, Ласло, Ференц, Эржебет

МПК: A61K 35/12

Метки: гамма-глутамилтаурина

...прибавлять биологически активное вещество в форме раствора к массе для таблетирования и производить гомогенизацию в смесителе. Малое содержание биологически активного вещества дает Возможность производить приготовление препарата в большой лаборатории. Биологически активное вещество стабильно, поэтому таблетки могут быть выпущены в продажу без указания срока применени. Содержание биологически активного вещества таблеток замедленного действия, плп спансулярных капсул может составлять 10 - 20 лкг. В случае препаратов для инъекций наиболее целесообразная доза нд ампулу составляет 5 - 10 якг. Парентеральное применение может быть произведено внутримышечно, подкожно или внутривенно. В указанных концентрациях биологически активное...

Номер патента: 638255

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Ганс-Юрген, Джеймс, Джесджит, Майкл, Томас

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 2-дезкарбокси2-(тетразол-5-ил)-11-дезокси, магниевых, пентанорпростагландинов, солей

...сс - (тетразол-ил-гекс-,ил - циклопентан, 0,250 мл дигидропирана, 2,5 мл хлористого метилена и 2,5 мг н-толуолсульфокислоты (моногидрата),перемешивают при комнатной температуре под азотом в течение 15 мин. Реакционную смесь затем разбавляют эфиром, промывают водой, сушат безводным сульфатом магния и концентрируют для получения желаемого 5 а-ацетоксир- За- (тетрагидропиран - 2-илокси) -4-фенил-транс-бутен-,ил -1 а- (тетразол - 5-ил) -гекс - 1- ил -циклопентана.П р и м е р 6. 5 а-оксиР- За - (тетрагидропиран-илокои) -4 - фенил-транс-бутен-ил -1 а -, б- (тетр азол-ил) -гекс - 1-ил- циклопента,н.Однородный раствор 221 мг (0,436 ммоль) сырого ТГП-эфира примера 5, 1,30 мл (1,30 ммоль) 1,0 н.,водного раствора гидро- окиси, натрия, 1,3 мл...

Номер патента: 638258

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Андре, Клод, Корнель

МПК: A61K 31/4375, C07D 209/48

Метки: нафтиридинов, производных

...кипятят с обратным холодильником в течение 99 ч. ПоБ 5 лученный раствор добавляют к 350 г карбоната натрия ц 2,8 кг ледяной воды. Перемешивают в течение 15 цин, затем экстрдгируют 3 л диэтилового эфира. Эфирный слой промывают 250 с,н воды, затем высу шивают его иад 30 г безводного сульфатамагния, После фильтрования и концентрирования получают 137 метил-амино- трифторметплбензоата с т. пл, 64 С.П р и м е р 4. К суспензип 3,8 г 2-(7-хлор 1,2-нафтиридин-ил) -окси - 6 - трифторметплизоиндолинонав 380 слз ацетонитрила добавляют 10 сл пиридина и 11,2 слгз бутилизоциапата, Кипятят с обратным лоло дильником, затем до 5 авляют 0,5 сл триэ 1 иламина. Кипятят с обратным холодильником в течение 50 гии до полного растворения. После охлаждения...

Номер патента: 638259

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Жан-Жак, Жан-Клод, Филипп

МПК: A61K 31/365, C07D 311/02

Метки: 3-замещенных, 4-(2н, 6-конденсированных, аминоалкоксипиранонов, солей

...Н 4,96; Г 3,98;х 2,90.П р и м е р 12. 6-Метил-(2-морфолиноэтокси) -3-фенилкумарин СггНгзМО 4, молекулярный вес 365,41 получают согласнопримеру. 8 из 19,4 г (0,077 моля) б-метил 4-окси-фенилкумарина и 16,1 г (0,1 моля)2-морфолино-хлорэтана, Вес 21,7 г. Выход77% (теоретический выход 18,2 г). Т. пл.96 С.Малеат СгзНгт 1 х 10 з, молекулярный вес481,41, получают так, как указано в примере 2, Т. пл. 157 - 159 С (метанол)Вычислено, %; С 64,85; Н 5,65; К 2,91.Найдено, %: С 64,95; Н 5,64; х 2,87.П р и м е р 13. 4-(2-Морфолиноэтокси)З-фенилциклогептано-(1,2-Ь) -(2 Н) - пиран 2-он СггНг 1 Х 04, молекулярный вес 369,49.Стадия А, 4-Окон-фенилциклогептано(1,2-Ь) - (2 Н) -пиран-он СиНюОз, молекулярный вес 256,3 получают термическойконденсацией...

Номер патента: 638261

Опубликовано: 15.12.1978

Автор: Сусуму

МПК: A61K 31/4738, A61K 31/519, C07D 471/04 ...

Метки: 3н)-он-2, 5-в)хинолин-4, карбоновой, кислоты, пиримидо, эфиров

...7СНэСнзСНзСНзСНэСНэ Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н СэНэ Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н ,Н Н Н Н С Н Н Н С ОСНз Н Н Н Н СНэ Н Н ОСНз Осн Н Н Н ОСНз Н Н Н Н Н Н Н Н Н ОС 7 Н, Н ,Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н нн г н н Г с н - о - сн, - о - ОСНОСН з ОСНз Н Н ОСНОС,Н,ОС,Н, ос,н, - 0 - СН, -Н Н Н Вг Н- 0 - С С Н,ОСтН 7 СНз Н лс С 4 Н 9 н.СэН 7 ОС 7 Нт ОСНз СНз Н С- 0 - С Н 0-и-С 4 Н 9 Ьснз Зснз Н Ястнт Зстнт ОСНзОСНз , зСОС 7 Н 7Н НСНэ НЯснз Носн,осн,С ВгГ Н- 0 - СНг - СНг - 0 -- 0 - СНг - 0 -ЙН НС НОСтН 7ОСНэОСНэНЭснз НН, НВг НОНэ СНз Тзбзица н н н н н н н , осн, осн,носн,н н н н Н н н осн,Вг с н н Вг н н Н Н н н н н н с осн,...

Номер патента: 638262

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Адольф, Гельмут, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/485, C07D 489/08

Метки: диастереомерных, нороксиморфонов, солей, тетрагидрофурфурил

...г паратолуолсульфокислоты и 40 мл этиленгликоля интенсивно перемешивают и кипятят в течение 2 ч с обратным холодильником Затем бензол (и часть гликоля) упаривают в вакууме. Остаток подают в раствор из 5,3 г (0,05 моль) карбоната натрия, Продукт реакции выделяется в кристаллической форме. После отстаивания в течение ночи в холодильном шкафу отсасывают, промывают два раза каждый раз 10 мл холодной воды и сушат при 80 С.Выход 9 0 г, нечеткая т. пл. свыше 300 С (с разложением). Из маточного раствора путем экстракции хлороформом(н-бутанолом (3 раза каждый раз с б 0 мл смеси 1: ) получают 3,0 г вещества в форме остатка от упаривания промытого водой и высушенного сульфатом натрия экстракта.б) Этиленкеталь О,М-ди-(тетрагидро- фуроил)...

Номер патента: 606244

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Кононович, Кульбах, Ничуговская, Поляк, Свешников, Соколов

МПК: A61K 31/137, A61K 31/65, A61P 31/00 ...

Метки: антибиотического, комбинированного, перепарата

...взаимодействию с эквимолярным количеством моноэфирв 2 -(-)трео-дихлорацетвмидо 1-р -нитрофенил-пропандиода и янтарной кислоты, полученный прозрачный раствор при необходимости обесцвечивают и лиэ. филизируют. Это достигается тем, что морфолинметилтетрациклин подвергают взаимодействию натрия сукцинатом левомицетина в фосфатном буфере рН 8; 0 при соотношении компонентов по активности 1: 5. и фолинметил фере рН 8, ного буфер метилтетрац полного ра циклина, пр рат с акти К полученн ванин доба цетина (из морфолинме та ука Однако при получении препзанным способом недостаточнося синергидное действие исходнбиотиков. прояв паетых антиИзобретение относится к м е р. Готовят. концентрат мортетрациклина в фосфатном бу (из расчета 6,4 мл фосфата на...

Номер патента: 638335

Опубликовано: 25.12.1978

Автор: Маркин

МПК: A61K 31/135, A61P 9/08

Метки: депрессии, детей, одившихся, реанимации, состоянии

...11.Од:(ак( при таком сцосоое возмохко сохранеис а гсгкгаза, являюцьегсся г(рчицг)й,(1,"г, цог( вори(ной г(св 1 зиксии, ц су-.(,г,;г ад(кватцое спонтанное дыхание и газообмен новорожденного.Це,.,.о изобретения является устранение атслектаза легких и обеспечение адекватного с цотанцого дыхания и газообмена.:-)го достигается тем, что г( вену пуповины вводят всцеество с миотроинь(м спазмог(ги (сски действием и производят ритмическую абдомицальцую декомпрессию брюшной цо.(ости цри давлении 100 - 150 мм рт. ст. ц частотой 20 - -30 раз в 1 миц.11 качес.гве вегдествг с миогропным спазмолитичсским действием цсг(ользуют гаме;гор.Реамац( о детей, ро состояи" .гсц(е.ии, роизвод гим образом.Госле т а дыхател и д да в г:(.(и, новицы вводят гаги.,ор...

Номер патента: 638336

Опубликовано: 25.12.1978

Авторы: Бернасовская, Кислова, Магирева, Манько

МПК: A61K 39/02

Метки: диагностикума, лептоспирозного, родоспецифического, эритроцитарного

...ддг стикуср(ч.: :,л, з ровдииьс з;)троцить Од - рдиа сс:сбилизирук)т последовательно фито "с маглта(:0) В иодпорогово КГ.ссит)ди и р ссии(1)пиески) ийлсд,дри(,1 сгос;ир,ьвдот физ,с);иче(.,им ра(.т вором, (Ггдсляктг осадок сенсибилизиров;ннык Вритр1 итон и разводят его физиоло чески раствором.Си )сб Ос) гцествляют ГГе; к)цим 0рдгя). Рид дль: Ог 0(гьс)рово иеремегиив- К: Г, СОВД ЦсТРфИРЮГ И СЛИВВЮТ :.сддиную кки и;. с)".:. Осадок эритроцитов разбавляют фи: иолг чески раствором до обРьс), 2", Соби ляют 20 мл рабочего ИДСТВОРД РОДОСЕцнфни(СКОГО ИОГИСРХ 1 РИД) ле 100 В 1. 11 тбир Гк)1;1 Я(11 чд(, цетр:)",Ги), К)т и три)кд(ы ир)ьвдют ОсддОк ири це , рРфгировдВи из 010 Гичсским раствором Из 1 Ол( ч(иОГО садк ГО ОВят о 2"о-ную взвесь в...

Номер патента: 638337

Опубликовано: 25.12.1978

Авторы: Гальцева, Сомова

МПК: A61K 39/02

Метки: 5-продуцент, агглютинирующей, р-9504, серотип, сыворотки, типовой, штамм

...не дигидролизует.Образует ацетилметилкарбинол, индол.Редуцирует нитраты в ннтриты.Р азжи жает жел агину.Антигенные свойства. При иммунизации животных вызывает образование специфических антител. Сыворотка агглютинируст культуры гомологичного и не аплютинирует культуры гстерологичныпх сероти нов.Для получения агглютинируощей О-сы- В(ротк данноО серотипа крол и,ОВ Восо 2,5 - 3,0 кг иммунизируют взвесью в физио638337 Формула изобретения Составитель С.Малютина Редактор А. Бер Техред О. Луговая Корректор А. Кравченко Заказ 7170/3 Тираж 66 Подписное 1.1 НИИПИ Государственного комитета Совета Министоов СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж.35, Раушская иаб., д. 4/5 филиал ППП Патент, г Ужгород, ул. Проектная,...

Номер патента: 638338

Опубликовано: 25.12.1978

Авторы: Гальцева, Сомова

МПК: A61K 39/02

Метки: 7-продуцент, агглютинирующей, р-9506, серотип, сыворотки, типовой, штамм

...яцетплметилкарбинол, индол.Редуцируст нитраты в нитриты.Разжижает желятичу.Антигенные свойства. Обладает специфическим О-янтигеном, отличным как от холерных вибрионов, так и вибрионов других серологчсских О-подгрупп и агглютинирую 1 циЙся Г 0 ъ)ологич ной сывороткой.Для получения а)члОтинируюшей О-сыворотки данного сероипя кроликов весом 2,5 - 3,0 кг иммунизируют взвесью в физио,)огичсском растворе 18-мясо)огй) агаровой культуры вибрионов )тях)х)я Р - 9506. уоитых к 1)ячс.ех н гсчсние 2 чяс. Животных и(х)му 11)з 1 руют вутри 1(.нно 2 1 - 8 млрд(, о с Г и В н т 1 1 ъ С . М а.) ю т н н а Редактор А. Ьерелрел О. Луговая Корректор тл. Кравченко Закь)з 7 70/3 Тираж 661 Поднисное 1 ЫкГГЬ 1 Государственноо комитета Оовста...

Номер патента: 638589

Опубликовано: 25.12.1978

Авторы: Делевская, Дольберг, Спивак, Ясницкий

МПК: A61K 31/197, A61P 17/02, A61P 19/08 ...

Метки: ацетил-аминокапроновой, кислоты

...лекарственных препаратов, стимулирующих заживлеиие ран и сращение костей,Известен способ получения М -ацетил -аминокапроновой кислоты, согласно которому Й -ацетил- Я -капролактам гидролизуют 3-ной уксусной кислотой при 100 ОС в течение б ч, от реакционной смеси под вакуумом отгоняют водный раствор уксусной кислоты, к остатку добавляют ацетон и кристаллизуют продукт в течение 15 ч, полученную техническую кислоту перекристаллизовывают из ацетона 1 . Выход чистого продукта составляет 21,38 от теории в расчете на й -ацетил -капролактам.днако в данном способе недостаточысок выход целевого продукта.елью изобретения является повые выхода целевого продукта.то достигается тем, что гидролиз ацетил - капролактама проводятс последующей...

Номер патента: 638593

Опубликовано: 25.12.1978

Авторы: Андрейчиков, Крылова, Токмакова

МПК: A61K 31/265, C07C 327/22

Метки: бензоилтиоуксусной, кислоты, фениловых, эфиров

...общей формулы (1), состоящим в том, что 5-арилфуран,3-дион П р и м е р 1. Получают фениловый эфир бензоилтиоуксусной кислоты. Смесь 0,84 г (0,005 моля) 5-фенилфуран,3- -диона, 0,53 г (0,005 моля) тиофенола и 1,08 г (0,008 моля) ацетаннлида кипятят в 50 мл абсолютного бензола в течение 3 час. После испарения растворителя и удаления ацетанилида промыванием горячей водой получают 1,4 г (100) продукта с т.пл. 73,5-75 С из спирта),Вычислено, е: 5 12,50.С,НО,5Найдено, Ъ: 5 12,43П р и м е р 2. Получают фениловый эфир п-хлорбензоилтиоуксусной кислота. Аналогично примеру 1 из 1,46 г (0,007 моля) 5-(п-хлорфенил)фуран- -2,3-диона, 0,74 г (0,007 моля) тиофенола и 1,35 г (0,01 моля) ацетани" лида получают 2 г (100) продукта с т.пл. 93,5-94,5 оС...

Номер патента: 639421

Опубликовано: 25.12.1978

Авторы: Родерик, Самуэль, Серджио

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: действием, обладающего, препарата, простагландина, противовоспалительным, ряда

...ХаС При рН 72).Твердый остаток 315 лг, полученный лио. филизацией, содержит 2,0 б лг простагландина е (т. с, около 9,блолей РС)е на 1 лоль сывороточного альбумина быка) по данным измерения молярного коэффициента экстинкции цростагландиновой части препаратя в,= 27,200),Б. Иммунизация крыс,Крысы Вистар (21 шт,) трехнедельного возраста делят на лве группы. Одной группе делают подкожные инъекции с месячными интервалами (всего 3 инъекции) препарата сывороточного альбумина быка с Рбе) (500 лкг), эмульгированного в полНом вспомогательном средстве Фройнда (0,1 )л). Контрольной группе делают инъекции одного вспомогательного полногс сред тва Фройнла (0,1 лл) по такой же временной схеме,В, Измерения титров антител.Через месяц после последней...

Номер патента: 639443

Опубликовано: 25.12.1978

Авторы: Аренд, Рудольф, Станислав, Фридрих

МПК: A61K 31/138, C07C 217/32

Метки: 3-амино-2-оксипропана, производных, солей

...117 -(т. кип. 146 - 151 С/0,3 ил рт. ст., т. пл.58 - 59 С) и 18,3 г дифенилметиламина получа 1 от 37,9 г 1- (2-метокси-транс-,пропенилфенокси) -2-окон- дифенилметиламиноаропан-гидрохлорида (86% от теоретического), бесцветные кристаллы,с т. пл. 163 - 165 С (из этанола),Прим ер 16. Из 15,1 г (2-метокси- кар боэтоксифеноксиметил) оксирана (т. кип.160 в 1 С/0,2 лл рт. ст т. пл. 61 - 63 С 51 О152 О 95зо 35 кристаллы с т, пл. 4 - 76,5 С (цз мста:1 ола).П р и м е р 20. Из 14,3 г (2,5-диэтоксифеноксцм "тил) оксирана (т. к,.п. 145- - 150 С/0,04,ц,ц рт, ст., т. лл. 32 - 34 С) и 11 г дцфенцлметиламина получают 23 г 1- (2,5-дц этоксцфенокси) - 2-окси-дцфсн цлметиламинопропан-гндрохлорида (83,7% от теоретического), бесцветные кристаллы с т. Пл....

Номер патента: 639444

Опубликовано: 25.12.1978

Авторы: Герхард, Ерг, Норберт, Петер, Ханс, Ханс-Дитер

МПК: A61K 31/075, A61K 31/13, A61P 9/08 ...

Метки: енолов, основных, простых, солей, эфиров

...Н 8,26; Х 4,51, С 11,23.П р и м е р 7. ХД-Диэтил-К- ( 2- а-(трпццкло/2.2.1.0- " /гепт-илиден) -о - метил бензилоксп-этила.,пн.Раствор 27,5 г (0,1 люля) 3-хлорэтил- ( а-(трпцпкло,2.2.1.0- /гспт- илпден)-о-метилбснзпл ) ового эфира, 32,8 г (0,44 лоля) диэтиламина в 120 лл безводного диоксана нагревают в 0,5-литровом автоклаве 5 ч до 140 С. Г 1 осле охлаждения концентрируют под разрежением, несколько раз прибавляют тслуол и отсияю с нпм ссразовавшуюся волу, Остаток перемешивают с безводным толуолом, отфильтровызают гидрохлорпд диэтилампна, концснтриру;ст маточный раствор под разрежением, обрабатывают остаток кислотой и щелочью. Часть массы с основной реакции фракционируют под разрежением; т. кип. 136 в 1 С/ /0,04 лл рт. ст.; выход 24,6 г...

Номер патента: 639448

Опубликовано: 25.12.1978

Авторы: Волкерт, Хендрикус

МПК: A61K 31/15, C07C 249/12, C07C 251/58 ...

Метки: оксима, производных, солей

...изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Тип. Харьк. фил. пред. Патент продукта хлористым тозилом или хлористым мезилом в хлористом метилене в качестве растворителя и в присутствии триэтиламина или пиридина в качестве агентов, связывающих кислоту.5П р и м е р 1. Хлоргидрат 4-бром- циан-О- (2-аминоэтил) оксимвалерофенона.А. 26 моль (1,15 г) окси этилена добавляют при перемешивании и температуре 55 С под струей азота к суспензии 15,5 моль (4,3 г) оксима 4"-бром-цианвалерофенона с т. пл. 86,5 - 88 С в 25 мл абсолютного этанола, в котором предварительно растворяют 0,03 г лития. Перемешивание продолжают в течение 1 ч при 60 С. После добавления 0,3 мл уксусной кислоты этанол отгоняют в вакууме и остаток очищают...

Номер патента: 639449

Опубликовано: 25.12.1978

Авторы: Анри, Марсель

МПК: A61K 31/404, C07D 209/12

Метки: 1-арил-2-оксо-2, 7агексагидроиндола, производных, солей

...(3-(5-пттперттдттттоэтоксифетптл) -2-оксо 1,5,6,7.7 а-гсксаптдропндол. основание, т. пл.94 С. получают с выходом 50% из 1-(3-оксттфе;тттл) -2-оксо,4,5,6,7,7 а - гексагидропндола и-хлор-пттперттдиноэтатта.Вычислено, % С 74,08: Н 8,29; М 8,23.С 21 Н 2 зХ 202.Найдено, %: С 74,1; Н 8,49; х 8,04.Хлоргидрат, лерекристалгтттзоттьтватот ттзацетона, т. пл. 152 С (разл.).Вычислено, %: С 19,43,С 2 т 1-2 зх 202 . НС 1,Н а йде но, %: С9,30.1- (3-р - диэтиламиноэтокспфенпл) - 2-оксо,4,5,6,7,7 а-гексагидроиндол, основание,перскрпсгаллизовыватот из гептана, т. пл.63 С; вттход 54% пз 1-(3-оксифеннл)-2-оксо,4,5,6,7,7 а-гексагнд,ропндола и 1-хлордиэтпл а миноэтана.Вычислено, %: С 73,13; Н 8,59; Х 8,53.11 айдено, %. С 72,80; Н 8,32; Х 8,47,Хлорптдрат...

Номер патента: 639453

Опубликовано: 25.12.1978

Авторы: Вальтер, Норберт

МПК: A61K 31/5513, C07D 471/04

Метки: 4-бензодиазепинов, 6-аза3н-1, оснований, солей, четвертичных

...осуществляют в расплаве имидазола. Расплав имидазола преимущественно применяют в таком количестве, которое 1 - 5 раз превосходит количество соединения, соответству ощего формуле 3. Время реакции состав ляет, например, 15 - 100 лшн.В большинстве случаев при реакции даже в случае применения значительного избытка компонента формулы 3 во взаимодействие вступает не более 60 - 707 о соединения, отвечающего формуле 2. Однако не вступившее во взаимодействие соединение формулы 2 может быть достаточно просто отделено от продукта реакции и вновь введено во взаимодействие, Для этой цели неочищенный продукт реакции, в котором кроме соединения формулы 1 также содержится не вступившее в реакцию соединение формулы 2, растворяют, например, в...

Номер патента: 639454

Опубликовано: 25.12.1978

Авторы: Айрин, Роджер, Томас

МПК: A61K 31/424, C07D 503/06, C07D 503/22 ...

Метки: аминов, кислоты, клавулановой, сложных, солей, эфиров

...угле, в 10 мл этанола при температуре и давлении окружающей среды. Реакция завершается через 30 лсин, Катализатор удаляют фильтрованием через кизельгур и фильтрат упаривают. Оставшуюся смолу растворяют в 20 мл этилацетата и экстрагируют водой (4 Х 10 мл). Водные экстракты объединяют и упаривают в вакууме, получают продукт в виде бледножелтой смолы, выход 52%,ИК-спектр: 3400, 1790, 1695, 1620 слс - .Область десорбции масспектра показывает ппк при гп/е 347, соответствующий (М+1) и пик при гп/е 165,(Р 1 СН,1 НСН,СНОНСН-,),П р и м е р 14. Аллиловый эфир 9-(И,Х- диаллилампно)-деоксиклавулановой кислоты.А) Аллпловы эфир трихлорацетилклавулановой кисло и ть СН 7 ОССй.С 070 Н 7 СН=.СНШ 1,2 г Аллилового эфира клавулановой кислоты (5 ммоля) в 20...

Номер патента: 639455

Опубликовано: 25.12.1978

Автор: Дуглас

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/60 ...

Метки: производных, цефалоспорина

...перемешивают при комнатной температуре 10 мин и затем добавляют этилацетат. Раствор промывают водой и рассолом и последовательно сушат над сульфатом натрия. При выпаривании досуха получают 2 о 5 мг ацилазида ь виде коричневой пены. ОИК-спектр (СНС): 2143 ем- (С - Мз) и 1785 см -(з-л актам С =- О) .П р и м е р 2. Бензгидрил 7-,2-тианилацетамидо) -3-фенилтиокарбонил- цефем-карбоксилат.К охлажденному до минус 10 С раствору 0,267 г (0,5 ммоль) бензгидрила 7- (2-тиенилацетамидо) -3-карбокси - 2-цефем-карооксплата в 25 мл метиленхлорида в атмосфере аргона добавляют 0,152 г (1,5 ммо гь) К-метилморфолина. Реакционную смесь охлаждают до минус 20 С и добавляют 0,135 г (1,25 ммоль) этилхлорформиата. Смесь перемешивают при 0 С 25 30 мин, затем...

Номер патента: 639550

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Джанашия, Мурашко

МПК: A61K 31/415, A61P 7/02

Метки: агрегацию, вязкости, крови, предел, снижающее, средство, текучести, эритроцитов

...чпго рина (1(1-реа;оло- болсо средприменение амидопирин мстилдпметилампноп 1 сстве жаропонижа 1 ощс о и протпвовоспалитсльнооииразо жающсг Г 11 1 ССК ИХ 1.1 Р 1;НОМ ооретепия является рас а средств, спижающи.,рснис грсга 1 1 ндек сгадин агрез 1 и 1,0),текучсс,и ,ров, 1 норО )о 1 ока трои норма0,53 53 сходн анные 0,36 Данные спустя 3 ч после внутривенного вве дения 5 л 40-ного амидопирина ланньо спустя 1 О дней 2%-н го амидопирина,о ри 1 о л день внутрь госл ораза Извесп 1 онпл,3 д 1;на) в каутоляющегства 1.Целью иассортимсн анные спустя 30 мин после внутривснвведения 5 мл 4 О:-ного амидопирина цпю зрптроцптов, прс,сл тскучссткость крови.Пос 1 в,спи 1 я цсл достиг 1 с 1 с 5п 1 п сси и ндопфси:. и-",3 дпмст 1 лд метплами.1 онь 1-о 1 1...

Номер патента: 639551

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Баскова, Кудряшов, Ляпина

МПК: A61K 35/14

Метки: активности, крови, плазмы, фибринолитической

...те.перат 5 рс пс 20 менее часа. 112 Гаки); фибриновык пластп 2.; пскгно ается и;юцссс активацш плаз- М 1 П 0 ЕП 1.Ь 2 СГЬ ПГ 12 С ГПП 10 ГОБ 51 Т ТАКИ) ЖС ООРВЗОМ,по осз доблспя О,)"-но е-амипокапроаб ПОПО; кпсс;Оть. Н; таки; пластина:; можно0 рслять наряду сеферментатш)пым1 Щ - т" 1)пдр 1 Олпзом и 1 ктиВПОсть акПВ 2 торОБП 2 ".,;, И 0 С 1Прооь: плазм 1:1 крОБИ словска 1 лп )1 п Потного освобо)кдают от тромбоцитов центршругпроваписм цГратной крови при639551 Формула изобретенияосдвитсл( С. Малютина 1 сирс,ч С. Лнтипенко Коррскор Т, Досровольская Редактор Н. Хуоларова Здкдз 2208(9 Изд, ЬЪ 771 Тира)к 666 Г 1 одписиос 1110 Госугарствсиного комитета СССР по дслд ивоорстсиий и окрытии 113035, Москва, Ж.Зо, Раунскан паб., д. 4/5Типография,...

Номер патента: 639862

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Манешин, Мурадян, Оганесян

МПК: A61K 31/401, C07D 207/16

Метки: выделения, пролина

...Сухой остаток кристаллизуют дважды из этанола. Выход 65 - 70%,П р им ер 1. В литровую круглодонную колбу, имеющую мешалку, капельную воронку, обратный холодильник и термометр, помещают 20,0 мл водного раствора, содержащего 2,0 г Е.-пролива и 1 г других аминокислот, В раствор добавляют 100 мл 10 н солянои кислоты и прн 5 - 15 С мед639862 20 Формула изобретения Составитель А, Анисимов Техред С. Антипенко Корректоры; В. Дод и Е, Хмелева Редактор А. Соловьева Заказ 2209,7 г 1 зд. Ма 770 Тираж 526 Подписное НПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035. Москва, )К, Раушская наб., д. 4/5Типография, пр, Сапунова, 2 лепно, по каплям, добавляют раствор 4 г нитрита натрия в 20 мл воды. Массу выдерживают в течение 3 ч,...