A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Номер патента: 1026784

Опубликовано: 07.07.1983

Авторы: Суровикин, Жупан, Ткаченко, Смирнов, Журавлев, Волк, Ястребков

МПК: A61K 31/715, A61B 17/56

Метки: огнестрельных, трубчатых, лечения, костей, переломов, длинных

...оптимальные условия течения ране- вого процесса в фазе гидратации и регенерации. При этом удаляются продукты распада тканей (создающие ацидоз, угнетающий обменные процессы и вызывающий дополнительный некров тканевых клеток),уменьшается число микробов в ране и угнетается их развитие, улучшается микроциркуляция в результате снятия спазма капилляров, уменьшения их проницаемости и быстрой ликвидации местных отеков, предот-, вращается развитие стаза в капиллярах иобеспечивается быстрое улучшение окислительно-восстановительных процессов в поврежденных тканях, ускоряется процесс их регенерации.Пример. Раненый Ш. А.А. поступил согнестрельным переломом средней трети левой плечевой кости. Через 44 ч после ра нения произведена отсроченная...

Номер патента: 1028237

Опубликовано: 07.07.1983

Автор: Ханс-Ерг

МПК: A61K 31/727

Метки: гепарина

...1,5 г и имеет активность 152 11 ЯР- ед/мг,П р и, м е р 7. Аликвоту неочищенного гепарина из примера 1, соответствующей активностью 425 ОО 11 ЯРед/мг или 38,65 г, экстрагируют3 раза 200 мл 2 М раствора поваренной соли, причем каждый раз й доводят до 60 С. Объединенные экстракты разбавляют водой до содержания врастворе хлорионов 0,9 моль/л. Затем добавляют 200 мл анионообменной смолы леватит СА 9249 в хлорированной форме и перемешивают 1 ч. 15Смолу отсасывают и промывают 200 мл0,9 М раствора поваренной соли. Пос.ле этого ионообменную смолу элюируют 5 ч 2 М раствором поваренной соли при 40 фС, отсасывают и промывают 2 М раствором поваренной соли.Элюированный раствор объединяют спромывным раствором и осаждают1,5 объемом метанола. Осадок...

Номер патента: 1028246

Опубликовано: 07.07.1983

Автор: Вернер

МПК: A61K 31/402, A61P 25/28, A61K 31/4015 ...

Метки: пирролидина, производных

...энзима, после чего перемешивают 5,5 ч при комнатной температуре и затем экстрагируют сложным эфиром уксусной кис- лоты. Фазу этилового эфира уксусной кислоты промывают водой. Водные фазы дополнительно экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты. Соединенные экстракты этилового эфира уксусной кислоты высушивают сульфатом натрия фильтруют и упаривают, В остатке со- держится (Й,5 )-1-(й-метоксибензоил)- -З-окси-пирролидинон,Пример 9. а). 5,0 г (В,5)- -3-ацетокси-пирролидинона и 13,2 млтриметилхлорсилана растворяют в 150 мл абсолютного тетрагидрофурана, послечего прибавляют по каплям при -5-0 С с перемешиванием 14,7 мл триэтиламина. Перемешивают 3 ч при ООС и затем отфильтровывают, фильтрат упаривают и остаток отгоняют в вакууме....

Номер патента: 1028248

Опубликовано: 07.07.1983

Авторы: Рихард, Курт, Манфрид, Георг

МПК: A61K 31/5517, C07D 487/04

Метки: солей, пиразолобензодиазепинов, замещенных, присоединения, кислот

...добавляется затем необходимая кислота. Соль получают пу тем фильтрования, осаждения растворителем, в котором данная соль нерастворима, или путем выпаривания 4 О растворителя. Соли также путем переведения в основание и дальнейшего взаимодействия с другой кислотой можно переводить в другие соли, например фармакологически совместимые соли присоединения кислот.ПоЛученные соли можно, например, путем подщелачивания водной гидро- окисью натрия или калия переводить в свободное основание, которое выде О ляг с помощью несмешивающегося с водой растворителя, такого как хлороформ, диэтиловый эфир, толуол.Получение йсходных соединений общей формулы И, которые также являются новыми, осуществляют путем ацилирования пиразобензодиазопинона общей...

Номер патента: 1028249

Опубликовано: 07.07.1983

Автор: Аллен

МПК: A61P 31/04, C07D 498/04, A61K 31/5365 ...

Метки: 1-оксадетиацефалоспорина

...8,2 мг целевого соединения, ной температуры. Раствор, содержащий ставленного формулой8 мл этилацетата, 4 мл воды и 0,13 млконцентрированной хлористоводородной 40(90 ИГц, ДИСО-д ) д 3,36 кислоты, добавляют при перемешивании(3)ф к охлажденной реакционной смеси. ОбРазуется нерастворимый комок продук- ц )( . метилен-С)цепочки ), 4, 62 ( с, метилен-Ста. Добавляют ацетон для получения( Н С 6), 5,72 (с. метилен РаствоРа. Органический слой отделяют 45 ), ,84 (м. Фенил) ицианометилаи Упаривают до сухого остатка при по-с (д . - Н и фенольный ниженном давлении.Продукт, получаемый в виде сырой Получение 1-циа илН-тетра- камеди, растворяЮт в этилацетате зо тиола. и Раствор промывают водой и рассолом. 50 Этилазидоацетат. К раствору добавляют свежую...

Номер патента: 1028250

Опубликовано: 07.07.1983

Автор: Ярослав

МПК: A61K 31/7008, C07H 5/06

Метки: нитрозомочевин, глюкофуранозид-6-ил

...с алкан- или арилсуль фокислотой илй галоидоводородной кислотой, а затем в азид и восстановлением полученного таким путем азида до б-дезокси-аминоглюкофура: козы.Описанные способы осуществляются известными методами без или, преимущественно с разбавителем или растворителем, если требуется приохлаждении или: нагревании, при повышенном давлении и/или в инертнойатмосфере, например, в атмосфереазота.5 П р и м е р 1, К охлажденномудо ООС раствору из 4,7 г этил-амино-деокси-0-метил- с -0-глюкофураноэида в 40 мл хлороформа прибавляют по каплям при перемешивании10 раствор из 2,5 г ГТ-нитроэометилкарбамилазида в 40 мл эфира и перемешивают 3 ч при комнатной температуре,Этот раствор выпаривают досуха иостаток растворяют. в дистиллирован 15 ной воде....

Номер патента: 1029829

Опубликовано: 15.07.1983

Авторы: Есиюки, Юн-Ити, Есиро

МПК: A61P 31/04, A61K 31/496, A61K 31/4375 ...

Метки: фармацевтически, 8-нафтиридина, пригодных, солей, производных

...примениьвми вспомогательными веществами являютсявещества, которые не реагируют с соединениями по изобретению. Примерамимогут быть вода, желатин, лактоза,крахмал, целлюлоза (преимущественномикрокристаллическая целлюлоза),карбоксиметилцеллюлоза, метилцеллюлаза, сорбит, стеарат, магния, тальк, растительйые масла, бензиловый спирт,смолы, пропиленгликоль, полиалкиленгликоил, метилоксалилмочевина и другие известные в Фармацевтике вещества. Фармацевтические композиции мо 5гут представлять собой порошки, гракуды, таблетки, мази, свечи кремы,капсулы и т.д, Они могут быть стерилизованы и/или содержать вспомогательные средства, такие как консерванты, стабилизирующие или увлажняющие вещества. Они могут, кроме того,содержать другие...

Номер патента: 463323

Опубликовано: 15.07.1983

Авторы: Тиличенко, Шепетова, Климов, Макарьева

МПК: C07D 213/80, A61K 31/455, C07D 213/89 ...

Метки: замещенных, 2-(2-оксиэтил, окисей, никотиновой, лактонов, кислоты

...лактона 5,6-тетраметилен-(2 -окси,2 -диметилэтил)-никотиновой кислоты в виде блестящихсветло-желтых кристаллов из М-окиси7,.7-диметил -2,3-тетраметиленН,8-дигидропирано-(4,3-в)йиридина, Выход62/, т.пл, 225 С (из ацетона,разл.)К: 0,8 (хлсроформэфир, 2:1)Найдено,: С 68,08; Н 7,10;М 5 35 Эквивалент246, 9; 248. С ц Н,п й ОВычислено,З: С 68,01; Н 6,88;М 5,67, Эквивалент 247,Изобретение относится к способу получения новых производных никотиновой кислоты, которые могут найти применение в качесгве биологически активных веществ в Фармацевтицеской промышленности.Известен способ окисления органических соединений с помощью концентрированных кислот, например азотной.Использование этого способа приме нительно к дигидропирано-(4,3-в) пиридонам...

Номер патента: 1028330

Опубликовано: 15.07.1983

Авторы: Красовская, Гурьева, Новоселова, Старостенко

МПК: A61P 31/06, A61K 31/739, A61K 33/04 ...

Метки: легких, фиброзно-кавернозного, лечения, туберкулеза

...7 - 10 дней,После третьего курса тиосульфатанатрия,.при сохраняющихся полосгных образованиях, в комплекс лечения включают пирогенал для стимуляции репаративных про цессов. Пирогенал вводят внутримышечно начиная с 50 максимальных пирогенных доз (МПД) через день, с посеепен- .ным увеличением дозы на 50 - 100 МПД,максимальная разовая доза достигает1800-2000 МПД, При атом курсовая дозадоза составляет 19000 - 20000 ИМПЕ.Лечение тиосульфатом натрия и пирогеиолом проводят на фоне антибактериальной терапии. Выбор и сочение противотуберкулезных препаратов микробактерийтуберкулеза к специфическим средствам,их переносимостью.П р и м е р . Больной 3. 83 лет.фиброэно-каверноэный турбкулез легкихВ каз 4838/4Филиал ППП Патент, г. Уж 8330 2в фазе...

Номер патента: 1028331

Опубликовано: 15.07.1983

Авторы: Волокитина, Зисельсон

МПК: A61K 9/12, A61P 11/06, A61K 31/417 ...

Метки: лечения, астмы, бронхиальной

...с высокой чувствительностью к гистамину эта концентрация 0,000001 мг/мл, т. е, в 10 000 раэ меньше пороговой, адля больных со средней и низкой чувствительностью к гистамину,00001 мг/мл т. е, в 100 раэ меньше пороговойконцентрации.Ингалирование каждой концентрациигистамина проводят 2 раза с интервалом6 ч. Ежедневно концентрацию гистамина увеличиваот в 10 раз. Курс лечения - 1 2-14 ингаляций. Лечение проводят при отсутствии фиэикальных и Функциональных признаков бронхиальной обструкции. Для ийгаляпйй,используют отечественный ингалятор АИ, который распыляет в течение 3 мин 1 мл водного раствора гистамина.При проведении ингаляционных провокационных проб с гистамином у 117 больных бронхиальной астмой выявлена высокая, средняя и низкая...

Номер патента: 1028332

Опубликовано: 15.07.1983

Авторы: Портной, Гембицкий, Никитина, Алексеев, Перлин, Фридман, Роскин, Бонитенко

МПК: A61K 31/745

Метки: подготовки, массообменника, гемосорбции

...2 соответственно. Таблица тПлотност Клиренс по хлорированнымнабивки углеводородам, мл/минволокна,г/см дихлорэтан (ДХЭ) СЙ 076 1,8 ч 1,95 1,62 0,05 0,97 198 1,94 1,81 ф 0,1 0,250,110,5 Кровь не продавливается че ез колонку1028332 6 мг на 100 мл крови) при объемнойскорости перфузии 2 мл/мин. Клиренспри длительности перфузии 10-60 минуменьшается от 0,97 до 0,87 мл/мин.Снижение концентрации токсическоговещества по сравнению с исходнойсоставляет 433,П р и и е р 2. 2 г углеволокнистого адсорбента укладывают в массообменник, разбавляют 1 чО мл дистиллированной воды, которую затем продавливают(отсасывают) через колонкувакуум-насосом при разрежении1 ЬО мл вод.ст, Затем колонку с адсор 5 бентом помещают в сушильный шкаф,где проводят сушку при 100...

Номер патента: 1028333

Опубликовано: 15.07.1983

Авторы: Кирющенко, Каральник

МПК: A61K 35/16

Метки: приготовления, гемолитической, системы

...Р(ав)1и Р(ав)2 чистых антител или глобулиновых фракций, выделенных из гемолитической сыворотки, а также фрагментированную перевариванием гемолитическую сыворотку, потерявшую литическую активность в отношенииэритроцитов в присутствии комплемента. Смесь выдерживают в течение 10, 20 и 30 мин при 30, 35, 37 и 40 С. С приготовленными пробами гемолитической системы исследуют сыворотку крови больного клещевым энцефалитом, в которой предварительно обнаружены антитела к бараньим эритроцитам в титре 1:64.Результаты опыта приведены в табл.1,1028333 ифугиы (5- опреде- нативкорости ой полой центмин. Использова рования гемол 10 мин при 1- ляется легкой ных зритроцит центрифугиров нотой их осажц рифугирование ный режим центр тической систем ,5...

Номер патента: 1028334

Опубликовано: 15.07.1983

Авторы: Подборонов, Финник, Коржевенко

МПК: A61K 35/56, A61K 38/46

Метки: лизоцима

...мг составляет 5,6 мгАктивность выделенного бактерицидного вещества (лиэоцима) определяют методом диффузии в агаре.Бактерицидное вещество, выделенное из клещей, диффундируя в стандартных условиях в агаре, лиэирует оболочки мертвых клеток М. Рузойе 1 РЫсцв, равномерно залитых в агаровые пластинки, В результате образуются различные зоны лиэиса, по диаметру которых судят об активности бактерицидного вещества.П р и м е р 2. Берут б групп клещей по 500 особей в группе. Клещи первой группы (контрольные) лазерной обработке не подвергают. На клещей 2 - б-й групп воздействуют источником лазерного излучения с длиной волны 6328 Л, мощностью0,125 мВт/см . На клещей 2-й группы воздействуют в течение 0,25 мин, 3-й - 0,50 мин, 4-й " 15 мин, 5-й 30 мин...

Номер патента: 1028667

Опубликовано: 15.07.1983

Авторы: Трофимова, Стрижаков, Романчак, Данусевич, Ахрем, Мытько

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: обладающее, бициклическое, норпростановой, кислоты, производное, активностью, спазмолитической

...(1,9 Н нагр аствор аствор Оста раство и эфир и экст ненные осле о бесцв ответс нию (1тносительна активность Средняя эффективн доза, (ЕДО )рмкг Средняя летател доза, ЛД мг Серия опыта ая к апаверин 9(5,6 в : 6,3 10286Ос 31 135 ,1 С 257 нм (Е 12975)(ОН) 1715 (СО Н),ПМР-спектр 1 о м.д): 53-5,4 (дублет, д б Гц)-С=СН-СН(Н -Н -протоны) 51 Ъ 14Биологическая активность,В опытах используют здоровых лабораторных животных, достигших половойзрелости, полученных из вивария института. 10Токсичность соединения определяютна беспородных мышах обоего пола,массой 18-22 г,.при однократном внутрибрюшном введении. Соединение вводятв виде суспензии в персиковом масле,Наблюдение за животными проводят втечение 5 дней.Наличие спазмолитической активности...

Номер патента: 1028675

Опубликовано: 15.07.1983

Авторы: Богомолова, Гуляев, Хропов, Скурат

МПК: A61K 49/00, C07H 19/20

Метки: гуаниловыми, аденилатциклазной, нуклеотидами, литиевая, активности, стимулируемой, хлорацетилгидразона, соль, ингибирования, трифосфата, специфического, оксогуанозин-5

...+ + бН -37+ ЗНО), объединяют и упа+ривают досуха при пониженном давле",о нии и температуре водяной бани 35 С. Остаток растворяют в 2 мл 0,25 М литий-ацетатного буФера (рН 5) и при охлаждении до 4 С добавляют 116 мг (0,8 ммоль) хлоргидрата Н-хлорацетилгидразида. Раствор перемещивают 2 ч при 4 С и обрабатывают 20 мл охлажденного этанола. Выпавший осадок центрифугируют, промывают этанолом и высушивают в вакууме над пятиокисью Фосфора. Получают 235 мг литиевой соли й-хлорацетилгидразона оксо-ГТФ. Выхог 47. Найдено, В: С 21,921 Н 2,951Р 13,771 Се 5,10С.( Н6 СВ НО. РЬ 1Н Овычислено, 3: С 21,66; Н 2,73;13,961 С 5,33.Соединение обладает характернымдля гуаниловых нуклеотидов Уф-спект.ром:1 айаг 252 нм Ящрщ 13,1" 10 М см(рН 7) .Ингибирование...

Номер патента: 1029960

Опубликовано: 23.07.1983

Авторы: Сергеев, Клинский, Никоян

МПК: A61K 38/24, A01K 67/02

Метки: крупного, зародышей, самокдоноров, рогатого, скота

...при второмосеменении обеспечивает поддержание 65 высокого уровня ЛГ и по времени совпадает с оптимальным сроком овуляции. При наличии множественного роста фолликулов после введения СЖК, как пра" вило, овуляция растягивается до 36 ч, Более ранее применение в этих условиях релиэинг-гормона блокирует дальнейшую овуляцию остальных Фолликулов и вызывает образование желточных фолликулов.П р и м е р 1, На 30 телках-донорах (8 контрольных и 22 опытных ) жи. вой массой 300- 30 кг .Гп-Рг испытывали в двух дозах 0,25 и 1 мкг на кг живой массы. Животным на 10-12-й день эстрального цикла вводили внутримышечно СЖ 1". в дозе 28000 и.е., через 48 ч после СЖК-простагландин Р 2,. в дозе 25 мг. Эстральный цикл проявлялся через 48 ч после...

Номер патента: 1031407

Опубликовано: 23.07.1983

Авторы: Джон, Альберт, Габриэль

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 16-фенокси-9, производных, кислоты, кетопростатриеновой, солей

...гипертонии у млекопитающих,кроме того,они обладают активностьюденрессанта центральной нервной системы у млеко,итающих и полезны в качестве седативиых веществ,Соединения общей Формулы 1. являются мощны ингибиторами секреции желудочного сока и индуцирования язвыи чрезвычайно полезны при лечении ипредотвращении образования язвы желудка и язвы двенадцатиперстнойкишки,П р и м е р 1. К раствору 0,5 гметилоэого эфира (М 1-9 ф, 11 Ы, 15 оЬ.кислоты и 0,45 г имидазола в 19 млбезводного диметилформамида при перемешиванин при -25 С, прибавляют 0,5 г Ютрет;бутилдиметилсилилхлорида, Реакционный раствор перемешивают при(-30)- (-20) С в течение 16 ч, прибавляют 250 мл эфира и раствор в эфире промывают двумя порциями воды по 65 50 мл,...

Номер патента: 1031408

Опубликовано: 23.07.1983

Автор: Фредерик

МПК: C07D 501/18, A61K 31/546

Метки: основаниями, производных, солей, цефалоспорина, кислотно-аддитивных

...1 Н)у 5,5 Ь 1 Н).10. Реакцию проводят в течение30 мин при ОС и затем 1 ч при комнатной температуре.11. Продукт очищают осаждениемиз раствора в минимальном количестве СН,С 1 /ИеОН смесью эфир " гексан. 6 саждением ва СН 2 С 12 З З ,ХСООСНРЬ 5,65 (Ь, 1 Н)6,45 (з, 1 Н); 6,88(вН) 7,15-7,6 (в 1 ОН),П р и м е р 22, Аналогично способу, описанному в примере 1 с использованием соответствующих йсход-,ных веществ получают следующие соединения (см. табл. 39)г г1 в Ми н 5 И 3 . М г ВСООН Таблица 3911 13 й 2 КЗ й Примечани Н РЬН 45215 Повторяют вторую часть примера 9,используя соответствующие исходныевещества, и таким образом получают следующие соединения (см.табл. 40),70 69 1031408 Таблица 41 1 1 1 й й 2 й 3 Примечание Н 1,2,3,4, Н1,5,6,7 СНОСОСН 3...

Номер патента: 725423

Опубликовано: 23.07.1983

Авторы: Маршалкин, Лакин, Перина, Вишнякова, Новикова, Смирнова

МПК: C07D 311/12, A61K 31/37, A61P 7/02 ...

Метки: проявляющие, производных, антикоагулятрные, спиртовые, 4-оксикумарина, комплексы, свойствами

...полностью соответствует получению натриевой соли фепромарона.Йз 36,7 нитрофарина и 8,5 г кислого5 углекислого натрия получают 44 г(99) натриевой соли. Т.пл. 280290 С (с разложением).П р и м е р 3. Комплекс фепромарона с этиловым спиртом 1 а).12,9 г натриевой соли фепромаронарастворяют в 40-45 фл безводногоэтанола. Кипятят 5-10 мин, нерастворившуюся часть отфильтровывают,горячий раствор оставляют в эксика 5 торе над осушителем (СаС 12 Р 20.и др.) кристаллизоваться. Выйазшиекристаллы отфильтровывают, промывают 5 мл этанола и сушат, Получаютб г 43) белого кристаллическоговещества. с т.пл. 105-109 ОС,П р и.м е р 4. Комплекс фепромарона с изопропиловым спиртом (1 б) .12,9 натриевой соли фепромаронав 40-45 мл безводного...

Номер патента: 1031963

Опубликовано: 30.07.1983

Авторы: Кулаев, Рутман

МПК: A61K 31/496, C07D 295/00, A61P 33/10 ...

Метки: 1-диэтилкарбамил-4-метилпиперазина

...колбу емкостью 250 мл, снабженную мешалкой,обратным холодильником с отводом дляконтроля за выделением углекислогогаза, и термометром, загружают 35,6 г99,3 (35,4 г 100) муравьиной кислоты и 32,1 г 37,2 (11,9 г 100) формалина. При перемешивании нагреваютреакционную массу в течение 1 ч до110 С. Ведут выдержку при кипенииреакционной массы (110-115 С) в течение 7-10 ч до практического прекра-щения выделения углекислого газа,что контролируется пробой с баритовой водой,Затем реакционную массу в колбеохлаждают до 10 С и при перемещенииприливают 88 мл 44-ного едкого натра до щелочной реакции нижнего слоя.Температура реакционной массы не долж.на превышать 30-35 С, что достигается охлаждением.Реакционную массу переносят в делительную...

Номер патента: 1033001

Опубликовано: 30.07.1983

Авторы: Пал, Петер, Иболиа, Ласло, Луиза, Енике, Каталин, Дьердь, Андраш

МПК: A61P 25/00, A61K 31/472, A61K 31/4725 ...

Метки: кислых, аддитивных, солей, производных, аминоизохинолина

...м е Р 6 , 1-(4 -метилпипе 50 разин -ил)-3-амино"4-метилизохинолинреагирует с безводной соляной кислотой, раствореннОй в этаноле. Выход1-( 4-метилпиперазин-ил)-3-амино"4-метилизохинолиндигидрохлорида составляет 85 ЖЯп 155-156 РС.П р и м е р 7 . 1-бром.-амино;,.изохинолин реагирует с морфолиномв мользквивалентных количеСтвах такимлинил-аминоизохинолинэтанолсульфонат. Выход составляет 913 1 П 148- 149 С.П р и м е р 91-пиперидинил- -аминоизохинолин приготавливают иэ 1-бром-аминоизохинолина с пипериЮо р.о., мг/кг Соединение При"мер 10 дином по способу,. описанному в примере 3. Выход составляет 703, 292-93 С,П р и м е р 10 . Получают 1-пиперидинил-аминоиэохинолинэтанолсульфонат. 4Выход составляет 894, п 99-100 СП р и м е р 11 5 г (0,027 моль)...

Номер патента: 1033002

Опубликовано: 30.07.1983

Автор: Филип

МПК: A61P 9/12, A61K 31/517, A61K 31/496 ...

Метки: 4-(2-фуроил)-пиперазин-1-ил, бромистоводородной, соли, амино-6, 7-диметоксихиназолина, хлористоводородной

...кие как этиленгликоль и диэтиленгликоль, простые эфиры гликопя, такие как .этиленгликоль монометиловый простой эфир, диэтиленгликольмоноэтиловый простой эфир, 1,2-диметоксиэтан и диэтиленгликольдиметиловый простой эфир; третичные амиды, такие как И,й-диметилформамид, й,й-диэтилацетамид и метилпирролидон; диметилсульфоксид или пиридин.П р и м е р 1. Получение 2-(.4-(2- фуроил)-пипераэин-ил 3-4-амино,7- диметоксихинаэолина.В колбу, емкостью 50 мл, снабжен. ную мешалкой, обратным холодильником и сушильной .трубкой, вводят 160 мг. (0,66 моль) 4-бензоиламино- хлор7-диметоксихинаэолина 244,2 мг (1,32 ммоль) 1 в (2-фуроил) - пиперазина и 4 мл изоамилового спирта, Полученную смесь нагревают при 100 С 4 ч, затем охлаждают до.комнат0ной...

Номер патента: 1033003

Опубликовано: 30.07.1983

Автор: Томас

МПК: A61K 31/513, A61P 1/04, C07D 403/06 ...

Метки: фармацевтически, производных, приемлемых, 4-пиримидона, солей, кислотно-аддитивных

...при перемешивании и затем выдерживают ее в течение,л 16 ц.Зту смесь вливают на лед, получают коричневый водный раствор, который подкисляют до рН 6 ледянойуксус. ной кислотой, а водную фазу упаривают, Органическую фазу остатка экстрагируют горячим ацетоном и изопропанолом, нерастворимый неорганическийосадок отфильтровывают, промывают дополнительным количеством горячего ацетона и изопропанола. Фильтрат и промывки упаривают досуха, и остаток растворяют в воде и раствор нейтрализуют до рН 7 бикарбонатом натрия. Вод1033003 БАРС. ный раствор экстрагируют этилацетатом, и соединенные органические экстракты промывают водой, высушивают сульфатом магния и упаривают при пониженном давлении, получают зтил-...

Номер патента: 1033004

Опубликовано: 30.07.1983

Авторы: Сигето, Есимаса, Исао, Такесу, Киосуке, Сейитиро, Юкио, Такео, Канемаса

МПК: C07D 501/06, C07D 501/36, A61K 31/546 ...

Метки: солей, variant, цефалоспоринов

...диметилформамид,диоксан, дихлорметан хлроформ,бензол, толуол, этилацетат или ихсмеси.Представителями основных реагентов являются гидроокиси щелочныхметаллов, как, например, гидроокисьнатрия или гидроокись калия, кислыекарбонаты щелочных металлов, такиекак двууглекислый натрий, амины,например, триэтиламин, пиридин, диметиланилин или Й-метилморфолин.Примерами силилирующих реагентовявляются Я,О-бис 1,триметилсилил) 5 10 5 20 25 30 ацетамид, гексаметилдисилазан или М-триметилсилилацетамид.Соединения общей формулы 1 проявля" ют высокую противомикробную активностьявляются эффективными не только против грамположительных бактерий, но также и против грамотрицательных бактерий. В частности соединения отличаются тем, что они обладают...

Номер патента: 1033141

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Овчининский, Прокубовский, Болдин, Кубышкин, Савельев

МПК: A61K 38/43

Метки: деструктивного, панкреатита, лечения

...стйлетаи надетого на него рентгеноконтраатного катетера (внутренний диаметр1,14 мм, наружный - 1,58 мм), прокалывали ткани межреберья и печень.Во время пункции печени и проведения иглы больная задерживает дыханиеИглу под контролем электронно оптического усилителя (ЭОУ) направляли строго горизонтально на межпозфвоночный диск между 11 и 12 груднымипозвонками. Данные ранеепроведенной целикографии позволяли ориентироваться в проекции воротной вены,Продвижение иглы прекращали на расстоянии 1-2 см от правого контурапозвоночника, Стилет иглы сразу жеудаляли, а к катетеру присоединялишприц, которым во время медленногоизвлечения катетера производиласьпостоянная аспирация, вплоть допоявления темной венозной крови,Правильность...

Номер патента: 1034605

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Люсина, Ян, Ежи

МПК: A61K 31/4152, A61P 29/00, C07D 231/30 ...

Метки: 5-дикето-1, кислоты, соединения, 2-дифенилпиразолидином, хлорфеноксиуксусной, молекулярного, диэтиламиноэтиламида, бутил-3

...соединения В-диэтиламиноэтиламида д-хлорфеноксиуксусной кислоты с 4-н-бутил,5-дикето,2-дифенилпиразолидином с одной молекулой воды После фильтрации и промывки толуолом кристаллы обдают при 60 ОС 80-ным водным раствором ацетона в количестве 252 г. После охлаждения получают молекулярное соединение 6-диэтиламиноэтиламида д-хлорфеноксиуксусной кислоты с 4-н -бутил,5-дикето,2-дифенилпиразолидином, кристаллизующееся с 2 моле кулами воды, которое промывают водным раствором ацетона и сушат при60 С.Получают 120 г молекулярного соединения, что соответствует выходу продукта 65. Молекулярное соединение 6-диэтиламиноэтиламида д-хлорфеноксиуксусной кислоты с 4-н-бутил- -3.5-дикето,2-дифенилпиразолидиномпредставляет собой белый порошок, легко...

Номер патента: 1034606

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Альдемино, Луиджи, Джермано, Серджо, Алессандро

МПК: A61K 31/48, C07D 457/02, A61P 25/24 ...

Метки: производных, эрголина

...натриевую соль 1,3-циклопентандиона вместо натриевой соли ацетил ацетона. Получают целевое соединение с выходом 70 и т.пл. 180-183 фС.35Повторяют пример 23, но исполь зуют натриевую соль 1,3-циклопентан- диона. Получают целевое соединение с выходом 65 т,пл. 230-232 фС., П р и м е р . 30, 2-Тиометил- -метил" О 2-циклопентенон)-3-окси О метился.-эрголин,Повторяют пример 24, но используют натриевую соль 1,3-циклопентан-. диона. Получают целевое соединение с т.нл. 203-205 фС. Выход 64, у П р и м е р 22. 2-Бром-б-метил-Я" (З-бутен-он-метил)-4-оксиметил-эрголин,Повторяют пример 18, но используют 2-бром-б-метил-толилсульфонилоксиметилэрголин вместо 2,6-ди-.метил-толилсульфонилоксиметилэрголина. Получают целевое соединение с выходом 68 и...

Номер патента: 801483

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Сипягин, Богданов, Карцев, Коновалова, Васильева, Эмануэль

МПК: A61P 35/00, A61K 31/121, A61K 31/655 ...

Метки: диазокетонов, активностью, противоопухолевой, карбамидоалкил, обладающие, тиокарбамидоалкил, производные

...формуле(1), однозначно подтверждается ЯМР-, ИК- и Уф-спектроскопией, а также даннымимикроанализа.П р и м е р 1. Получение 1-диазо-(Х-фенилтиокарбамидо)пропан-она (К -Сб Н, К-Н, И =О, Х=Б),К раствору 1,38 г (0,014 моль)1-диазо-аминопропан-она в 100 млхлористого метилена добаВляют приперемешивании 2,5 мл (0,021 моль)фенилиэотиоцианата. Смесь выдерживают в течение 10-12 ч, фильтруют,растворитель удаляют, а остаток хроматографируют на колонке с 1120 .Элюент - хлороформ, После перекристаллиэации иэ бензола получают 2,8 г(силуфол, этилацетат-бензол 2;3) .Найдено, : И 24,65,СОНОМ 405Вычислено, г И 23,93.П р и м е р 2. Получение 1-диаэо-ЗЛ -(Х -фенилтиокарбамидо)-4-фенилбутан-она (К -СбИ, К-СН 2 СбН,П =О,Х=Я),К раствору...

Номер патента: 803351

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Васильева, Богданов, Коновалова, Карцев, Эмануэль, Сипягин

МПК: A61K 31/655, A61P 35/00, A61K 31/121 ...

Метки: обладающие, ацетиламиноалкил, активностью, противоопухолевой, диазокетоны

...моль)1-диазо-аминопропан-она в 90 млхлористого метилена постепенно добавляют при перемешивании 3 мл(О, 032 моль уксусного ангидрида, выдерживают неСколько часов, фильтруюти удаляют растворитель. Остаток хроматографируют на колонке с А 103(11 степени активности, элюетн-хлороформ). Растворитель удаляют, а остаток кристаллизуют из бензола. Выход 2 г (85),т.пл. 60-62 С, 1 0,35(см.табл.1).Пр и м е р 2. Получение 1-диазо-ацетиламинобутан-она ( Й, К -н,1-группа -СН 1-),К раствору 1,35 г (0,012 моль)1-диазо-аминобутан-она в 50 млхлористого метилена добавляют 2,3 мл(0,025 моль) уксусного ангидрида. Через 3 ч растворитель удаляют и остаток хроматографируют на колонке ссиликагелем (Л 100/160, злюент-этилацетат-этанол 2:1), Выход...

Номер патента: 839222

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Карцев, Сипягин, Алиев

МПК: A61P 35/00, A61K 31/121, A61K 31/655 ...

Метки: соединений, синтеза, диазокетоны, полупродуктов, противоопухолевой, качестве, аминоалкил)-2, обладающих, активностью

...вызывающий на 95 торможение роста саркомы 5 -180, получается при действии на раствор1-диаэо-амино-Фенилбутан-она1, 8. -бензил, 8 -простая связьвхлористом метилене Фенилизотиоцйана-.та с последующим выделением целевого продукта известными приемами. Выход 75.Строение соединений, соответствующих Формулам 1 и 111, однозначно подтверждается данными элементного анализа и спектральных исследований.П р и м е р 1. Получение 1-диазо-аминобутан-она 1-метил 8 -простая связь),К раствору 5,8 г (0,025 моль) 1-диазо-фталимидобутан-она в 50 млхлористого метилена добавляют приперемешивании 4 мл (0,08 моль) гидраэингидрата и кипятят с обратным холодильником в течение 40 мин. Смесьохлаждают, осушают над безводнымсульфатом магния, фильтруют. Фильтрат...