C07J 63/00 — Стероиды, в которых циклопента (а) гидрофенантреновый скелет модифицирован расширением только одного из колец на один или два атома

Номер патента: 147589

Опубликовано: 01.01.1962

Авторы: Ананченко, Леонов, Ржезников, Торгов

МПК: C07J 63/00

Метки: dl-19-нор-д-гомотестостерона, алкиланалогов

...слой, а водныи экстрагируют эфиром (4 раза по 50 мл). Объединенный экстракт промывают раствором соды, водой и сушат сульфатом магния. После фильтрования и отгонки растворителя остается 7,7 г коричневого масла, которое растворяют при слабом нагревании в 100 мл смеси петролейссосо эфира и бензола (7:3). К раствору прибавляют 40 г окиси алюминия, перемешивают в течение 2 час и переносят на колонку для хроматографирования с 240 г окиси алюминия. Вымыванием петролейным эфиром и его смесями с бензолом (до соотношения 6:4) выделяют,3,04 г кристаллов, кристаллизацией которых из бензола получают 2,52 г (39, от теоретического) карбинола Х 1 с температурой плавления 112 - 114 (аналитически чистый карбинол имеет температуру плавления с 14 -...

Номер патента: 322049

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Ананченко, Захарычев, Институт, Серебр, Торгов

МПК: C07J 63/00

Метки: 17а-ацетата, 3-метилового, эфира

...технологии процесса.Это достигается тем, что 17 а-ацетат 3-метиловый эфир Лед-бисдегидро-Д-гомоэстрадиола восстанавливают смесью сильной кислоты, например трифторуксусной, и триалкилсилана, например триэтилсилана, в органическом растворителе с выделением целевого продукта известными приемами.П р и м е р 1. К раствору 900 мг 17 а-ацетата 3-метилового эфира Лд-бисдегидро-Д-гомоэстрадиола (3) и 18 мл бензола прибавляют 9 мл триэтилсилана и 5,2 лгл трифторуксусной кислоты. Смесь выдерживают при 20 С 24 час,выливают в раствор со льдом н экстрагируют эфиром. Экстракт промывают водой, сушат безв. МАМБО и упаривают. После кристаллизации остатка из смеси метанол - этилацетат 5 (2; 1) получают 220 лгг (24 теоретического) 17 а-ацетата...

Номер патента: 317200

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Иностранна, Пностранцы, Ярослав

МПК: C07J 63/00

Метки: 19-биснор-й-гомостероид-5, 3-оксо-л

...раст вор сша Г:грц поъОгц; сульфата цг)три я 11 прибавляя простой эфир, сгугцают пол вакуумом. После фильтрования ца путче получаюг 6,-16 г чпс:ого 3,10,17-гр;оксо,10-секо:.)страца с т. шл 150 - 161 С. Дальцсгп)иг сгу.ц с и и е 1 п О л у ч а к) т е ие 2, 1 8 Г и р О, у и т а с т ив кой гкс темпе.,)атурой плавления. Исходя цз замегценных в 17 полохкении со. ответстзуюпцих замегцеццых 3,10-диоксо,10- секо-эстрапов, ацалогичцо можно полу 1 ать:3-оксо - 17-оксц- цор-В-гомо.эстр(О) - еи, т. пл, 125 - 26"С (из мст:ленхлорила эф;)ра); 3-оксоР-оксия-этинил-А-нор-В-гомос гр.5 (10) сп, т, пл. 152 - 154 С (из эфира);3-оксор-ацетокси - А-нор-В-гомо - эстр(10) сп, т. пл. 115 С (из метиленхлорила - ,фира - :)стролейчого эфира). 1,...

Номер патента: 389660

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Ганс, Улвторы, Франк

МПК: C07D 211/44, C07J 63/00

Метки: 389660

...например серную, соляную,молочную, винную.Полученный сложный эфир Зр-ацетокснглицирретовой кислоты обладает более высокойфизиологической активностгп, чем известныеаналогичные соединения,П р и м е р 1. Смесь 8 г (0,016 моль) хлорнда Зр - ацетокси-оксоноролеанен - (12) - 20 ркарбоновой кислоты, 3,62 г (0,032 моль) Х-метилпиперидола-(4) и 180 мл толуола кипятят12 час с обратным холодильником. После охлаждения отфильтровывают Х-метилпиперидол-(4)-гидрохлорид, прибавляют к фильтрату 180 мл диэтилового эфира, пропускают хлористый водород и выделяют гидрохлорид Хметнлпнперидол-(4) -сложного эфира Зр-ацетТираж 523овета Министров СССРоткрытийаб., д, 4/5 Изд,763 осударственного комитета по делам изобретений Москва, Ж, РаушскаяЗаказ 2844/3ЦНИИП...

Номер патента: 505655

Опубликовано: 05.03.1976

Авторы: Давыдова, Джемилев, Лазарева, Насыров, Петунина, Сошников, Толстиков, Юханова

МПК: C07J 63/00

Метки: бис-5"-нитрофурфуральгидразида, глицирризиновой, кислоты

...5- нитрофурфуролом и выделением целевого продукта известными способами. Выход 90 - 95%.Строение целевого соединения подтверждается гидролизом в кислой среде. Получение метилглицирретата свидетельствует о том, что в реакцию с гидразином вступают более активные кар бом етоксильные группировки углеводной цепи,П р и м е р 1. Раствор 6 г триметилового эфира глицирризиновой кислоты, т. пл. 283 - 285 С; (а)=+59,4 (с = 0,25, спирт), полученного при обработке глицирризиновой кислоты диазометаном в метанольном растворе, и 5 мг 99%-ного гидразингидрата в 20 льг метанола кипятят 2 час, упаривают, кристаллнзуют остаток из спирта и получают 5,9 г соответствующего дигидразида, т. пл. 255 С (разл.); Ц,", =+47,83 (с = 046 ДМФА),УФ-спектр (спирт): Х 250...

Номер патента: 538665

Опубликовано: 05.12.1976

Авторы: Андор, Лео, Марсель

МПК: A61K 31/573, C07J 63/00

Метки: д-гомостероидов

.... 0,097, диоксан);6 г з а 14540, 6 а - фтор - О - гомогидрок ортизон, т.пл. 233-235 С; а= + 110 1 с - 0,103, диоксан); с гаа 13400, 6 а - фтор - О - гомопреднизолонт, пл. 261-264 С; а 1 = + 93 (с - 0,106 диоксан); К, , 15200, и Р - гомопреднизолон 30 т.пл. 250 С (разл,), соответственно. тил; ксигруппа, при- Я, - оксигруппа тли ча ющиймостероиде фор. одном, содержаЯзых, ов О-го цилоксиделяют цеив еи формул ь Составитель В. Пастухова Техред И Асталош Корректор Н. Золотовска 72 Тираж ИПЙ Государств по дела 113035, МесПодписное овета Министров Сого комите зобретеннй н открытийская наб., д. 4/5 ва, Ж; Ра нал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 ормула изобретенияоб получения О. гомостероидо где Я, - водород, фтор или мЯ, - водород,...

Номер патента: 564814

Опубликовано: 05.07.1977

Авторы: Андор, Лео, Марсель

МПК: A61K 31/573, C07J 63/00

Метки: гомостероидов

...х хлор; ли В,е сигруп оксигруппа, и , если В 2 слиВ, -а или,ты или ди - или трикв виде растворимой вВз - окси .положении 1,2отличающийсяобщей формулы п 2 цб(=0 К г О указано вьпце, связь в положепи 1,2 одинарнаяили двойная, обрабатывают гдлоидом, хлорцоватистой или бромноватистой кислотой с последующим выделением целевого продукта.Исходный стеронд обычно растворяют в соответствующем растворителе, например эфире (тетрагидрофуран или диок сан), хлорированном углеводороде (хлористый метилец или хлороформ) иликетоне (ацетон).Хлорновдтистую или бромноватистую кислотуцелесообразно получать в самой реакционной сме.си, например из й - бром или й хлорамидов, й-бром или й . хлор . имиддв, таких, как й-хлорсукцинимид или й . бромацетамид, и...

Номер патента: 602121

Опубликовано: 05.04.1978

Авторы: Андор, Марсель, Рудольф, Ульрих, Юрг

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00

Метки: гомостероидов

...остаток экстрагируютдихлорметаном. Органические фазы промывают водой, сушат сульфатом натрияи выпаривают:досуха на ротационномиспарителе. После хроматографии на100 г флокса нейтрального Ш, приэлюировании дихлорметаном получают13-этила-окси)-гомо,19"ди 40иор" 17 а Н-прегна, 16-диен-ин-З-он,т.пл, 227-230 С (дихлорметан-метанол) оО 5 = -197 Р (диоксан,с = 0,072),589П Р и м е р 5. К раствору 0,9 гсырого 13-этил-метокси) -гомо,19-динораН-прегна,5(10),16-триен-ина -ола в 20 мл метанолаприбавляют 0,4 мл концентрированнойсоляной кислоты и 1 .мл воды. После4 ч процесс проводят, как в примере 4,Получают 13-этила-окси-гомо"18,19-динораА.прегна-.4,1 б-.диен-ин-З-он. 55Пример 6. Ксуспензии 3,2 г17 а р-окси- П -гомозстра(10),1...

Номер патента: 612636

Опубликовано: 25.06.1978

Авторы: Андор, Лео, Марсель

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00

Метки: гомостероидов

...мл воды, охлаждают до О С, крис таллический семикарбазон Фильтруют на нутч - фильтре. Получают 12,5 г кристаллов, которые высушивают В вакууме при 70 С. Семикарбазон растворяют в 300 мл тетрагидрофурана и при комнатной температуре смешивают с раствором 6,0 гйаВН 4 в 100 мл воды Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 2-х часов, охлаждают до 5.С уксусной кислотой доводят920 значение рН 5,5. Реакционный раствор упаривают в вакууме до половинного объема, смешивают с водой и отфильтровывают.Осадок растворяют в 500 мл 2,5 н. соляной кислоты в атмосфере азота. К раствору, охлажденному до 0-5 С добавляют, в течение 10 мин раствор из 5 г нитрата натрия в 50 мл воды и затем перемешивают еще 30 мин, Раствор 5 мин смешивают с...

Номер патента: 612637

Опубликовано: 25.06.1978

Авторы: Андор, Лео, Марсель, Петер, Рудольф, Ульрих

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00

Метки: гомостероидов

...в среде аргона отго- нола и 350 мл эфира и пеРемешиваютняют 80 мл растворителя. Затем прибав- еще час. Для обработки прибавляютляют 15,0 г трет. бутилата алюминия 30 400 мл воды, 15 мин перемешивают, за.и нагревают 2 час с обратным холодиль- тем фильтруют. фильтрат промывают снаникоМ на водоотделителе. Для перера- чала раствором Ка Н С О,а затем водой,ботки реакционную смесь упаривают высушивают над Каф 04 и упаривают в вадо объема приблизительно в 200 мл кууме. Продукт растворяют в 50 млзатем выливают в разбавленную ледя уксусной кислоты и 15 мл 2 н. солянойной водой соляную кислоту и экстра- кислоты и выцерживают час при комнатгируют хлористым метиленом. Органи- ной температуре. Затем реакционныйческий экстракт промывают...

Номер патента: 612638

Опубликовано: 25.06.1978

Авторы: Андор, Лео, Марсель

МПК: C07J 63/00

Метки: гомостероидов

...или ди й с я тем,Формулы дикарбонгруппа, имоно- илЙ" - фтопунктиромная, о тчто 3) -г ис и ацил дикар или х связь и ч а мостер й 5 ид П) нтар.жире, 35 где Я, и , и. ,а также изображен 9 Н 17 а 1.ная пунктиром связь 1,2 имеют вышеука занное значение, а Я - оксиметйл или2 агалогенметил, подвергают взаимодействию с ацилангидридом низшей алифатической карбоновой или дикарбоновой кислоты в присутствии связывающего кислоту средства, такого как пиридин с последующим выделением целевого продукта.2. Способ по п.1, о т л и щ и й с я тем, что процесс прв органическом растворителе, н мер, ацетоне,инятые в ч а ю сводят апри-,Источники информации, про внимание при экспертизе:1. Ыеод геасбопз ей 1 о Ъ-су -3, (ди С.Рге 1 фаьЛ...

Номер патента: 626706

Опубликовано: 30.09.1978

Авторы: Андор, Лео, Марсель, Петер, Рудольф, Ульрих

МПК: A61K 31/585, C07J 63/00

Метки: гомостероидов

...17 д -оксигруппы, введение боковой цепи пропионовой кислоты реакцией Гриньяра или конденсацию пропиоловой кислотой с помощью КОН, лактонизацию боковой цепи пропионовой кислоты и гидролиз 3-эфиргруппировки.П р и м е р 1. Раствор 1 г 3-оксо- -О -гомо,24.-динорФ -хола- -4,6-диен,17. О -лактона в 6 мл тиоуксусной кислоты выдерживают 3 ч при комнатной температуре, затем выливают в ледяную воду и экстрагируют эфиром. Эфирный экстракт промывают разбавленным ЙаОН и водой, высушивают 8080, и упаривают в вакууме. Остаток хроматографируют на силикагеле, Элюируютсмесью эфир-гексан (1:1), получают чистый 7 Ж -ацетилтио-оксо-О -гомо,24-динара й -хол-ен,17 сб-лактон; т.пл. 193-195 С (метанол);бд =1900 Ж 11 = 26 (с=01в диоксане).Исходное вещество...

Номер патента: 634676

Опубликовано: 25.11.1978

Авторы: Андор, Лео, Марсель

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00

Метки: гомостероидов

...в вакууме и остаток хроматографируют ца силикагеле,элюируют смесью эфирметанол 1;1)0,6 г аморфного 113; 173 А 21-триокси- Э -гомон ре гй-пиен2 О-дион1 , -фосфата, УФ-спектр: 8, 14400,634676 том серебра в присутствии фосфорнойкислоты с последуощим выделением целевого продукта.П р и м 8 р 1, К 5 г 11 17 д.-диокси-дийод-гомопрегн-ец-3,20-диона в 50 мл ацетона добавляют0,5 мл воды 5 г дикалийгидрофосфатаи 0,3 мл 85 Ъ-но 1 ортофосфорной кислоты, Смесь В темноте кипятят 4 ч В инертной атмосфере с ОбГ 36 ным холодильникомо МЗатем добавляот 1,8 г бикарбоната натрия в 25 мл воды, ацетон упариваот, Поподкисении разбавленной соляной кислОтой получают ,1 г кристалического2 -гомогидрокортизон-фосфата, УФ- Нспектр; С, 14 800.Исходное вешество...

Номер патента: 635875

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Андор, Лео, Марсель

МПК: C07J 63/00

Метки: гомостероидов

...С. Файн Николь акт Изд.790 Тираж 526твенното комитета СССР по делам изобретений113035, Москва, Ж, Раушскан наб., д. 4/5 571осуда Заи:з 100 1.1 ПОПодписноеоткрытий и. Харьк фил. пред. Патент она и 200 мг Х-хлорсукцинимида перемешивают 1 н при комнатной температуре в 4 мл раствора мочевины в плавиковой кислоте в соотношении по весу 1,25: 1. Реакционную смесь выливают в водный раствор 5 бикарбоната натрия и сульфита натрия и экстрагируют хлористым метиленом. Растворы хлористого метилена промывают во;ой, высушивают и упаривают. Хроматографированием в смеси хлористый мети- И лен - ацетон выделяют 270 мг 21-ацетокси.9 а-хлорД-фтора-окси-й-гомопрегна 1,4-диев,20-диона; т. пл. 266 в 2 С.УФ-спектр: ез 7=15250.(оф:=120 (с=0,104%,...

Номер патента: 654174

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Андор, Лео, Марсель, Рудольф, Ульрих

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00

Метки: гомостероидов

...на сипикагеле. После перекристалли-эации иэ диизопропилового эфира/ацетонаполучают 5,6 г 17 а а.-метил-Д -гомо,4,6, 16-прегнатетраен, 20-диона,40т. пл.,172-174,5 С. Уф-спектр:Р 11700,о2252 зз 9880, Г о 11100,П р и м е р 3. 7,6 г 17 ао -окси -0 -гомо,6, 16-прегнатриен,20-диона перемешивают в 190 мл абсолют-.ного диоксана с 7,6 г 2,3-дихлор,6- -дицианобенэохинона в течение 18 ч при 100 С, Затем отфильтровывают от выделившегося гидрохинона, хорошо промывают эфиром фипьтрат промывают раствором бикарбоната натрия и водой. После выпаривания остаток хроматографируют на силикагепе и после перекристаллизации у 5 иэ диизопропипового эфира/ацетона получают 4,4 г 17 ас-окси-Э -гомо,4,6, 16-прегнатетрабн,20-диена т.пл. 196- 198 С.174...

Номер патента: 663308

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Андор, Лео, Марсель, Рудольф, Ульрих

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00

Метки: гомостероидов

...масло перемешивают 1 чпри комнатной температуре в 8 млдиоксана и 0,8 мл 2 н, соляной кислоты. Смесь упаривают и остаток хроматографируют на силикагеле. Полученный 17 а,б -ацетокси-О-гомопрегна,1 б-диен,20-дион плавится при222-223 аС (ацетон-гексан).Получение исходного продукта. 3,1 Ъ.ф.-диокси-О-гомопрегна,16-диен-он превращают в ангидриде уксусной кислоты и триэтиламине в присутствии п-И,И-диметиламинопиридина в35,17 а ф.-диацетокси-О-гомопрйгна,1 б.-диен-он (т.пл, 179-180 С,(4 )О =-273 С, с = 0,1 в диоксане)и затем реакционную массу поташеМ иметанолом частично омыляют и 17 а:р-ацетокси-Зф-окси-О-гомопрегна,16-диен-он,П р и м е р 3, 1,35 г 35-оксиа.Р-этил-О-гомо,1 б-прегнадиен-она нагревают в 27 мл толуолас 1,4 Мл...

Номер патента: 679147

Опубликовано: 05.08.1979

Авторы: Андор, Марсель, Рудольф, Ульрих

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00

Метки: гомостероидов, правовращающих

...а 13-ундеканоилокси-О-гомоандроста,16 диен-он 1 аморфный; е г 4 о = 17100;(а)в-она растворяют в 40 мл абсолютного бензола,после чего отгоняют 10 мл бенэола. В остающийся раствор добавляют раствор 5 мг п-толу.олсульфокислоты в 1 О мл бензола и 0,6 млдигидропирана, выдерживая смесь затем 30 минпри комнатной температуре,Раствор подряд промывают раствором бикар-боната натрия и водой до нейтральюсти, сушатсульфатом натрия и выпаривают в вакууме, зоОстаток перекристаллизовывают из эфира.гексана, получая чистый 17 а 11-тетрагидропиранилокси-О-гомоаидроста,1 б-диен.З-он, т.пл. 137 -138 С,Уф-спектр;ег 4 о = 16650, (а)г 15 = +64 С(С = 0,1 в диоксаие). 35д) Раствор 2 г 17 а 13-окси-О-гомоандроста 4,16 диен-она в 40 мл циклопентанон-диэтилкеталя 6...

Номер патента: 683630

Опубликовано: 30.08.1979

Авторы: Андор, Лео, Марсель

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00

Метки: гомостероидов

...Экстракты промывают раствором поваренной соли, высушивают, упаривают. Хроматографией на сплпкагсле полу тают 21-хлора-фтор(3, 17 адпоксиЭ-гомопрегн-ен,20-дион.Усь: с=16100.Исходный продукт может быть получен следующим образом.-он Составитель Т. Левашов актор Т. Никольска орректор А. Галахова Изд.591 Тираж 522сударственного комитета СССР по делам изобретений 113035, Москва Ж, Раушская наб., д. 4/5 каз 1225/8ПО Поиск Подписно ткрытий Типография, пр, Сапунова 21-Ацетоксиа - бромЗ, 17 а-диокси-Р- гомопрегн-ен,20-дион 24 ч кипятят в абсолютном этаноле в присутствии безводного ацетата калия,Получают 21-ацетокси,11-эпоксиа окси-Р-гомопрегн-ен,20-дион; т. пл.226 - 228 С. ар+51 (с=0,10 з, в диоксане), я 4=14100.Это соединение омыляют в...

Номер патента: 686624

Опубликовано: 15.09.1979

Авторы: Клаус, Отто, Рудольф, Ульрих, Хельмут

МПК: A61K 31/57, C07J 63/00

Метки: гомо-20кетопрегнанов

...комнатной темпе- месь вводят в водныйтрия и зкстрагируют ме- з 5 енхлоридный раствор проа 1 рт и остаток очищаютхроматографии, Таким мг 213.этокси-За-окси- О- -диона с т. пл. 67 - 68 С, 40 Пример 4, 400 м.-прегнан,20-диона сного этанола с 0,1 мли перемешивают 10 минратуре. После этого сраствор хлористого натиленхлоридом, Метилмывают водой, упаривметодом тонкослойноиобразом получают 345гомоа-прегнан,20 ние, с помощьюминеральных кисты выделяют, во внимание 2956 4,71. кспер . 27 Составитель И, ФедосееваРедактор Е. Хорина Техред С.Мигай Корректор М.Пожо Заказ 5363/57 Тираж ЦНИИПИ Госу513 Подписноеарственного комитета СССРизобретений и открытийа, Ж-З 5, Раушская наб., д, 4/5 по делам113035, Москв иал ППП "Патент", г. Ужгород,...

Номер патента: 689621

Опубликовано: 30.09.1979

Авторы: Андор, Клаус, Лео, Марсель, Роберт, Рудольф, Ульрих

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00

Метки: гомостероидов

...- 17 ар - карбоновой кислоты; т. пл. 150 в 1 С (из ацетона в гекса).Уф-спектр; ег 41= 16 150; а р = + 41 (с=0,104% в диоксане).Аналогичным образом получают;из 17 аа - ацетокси - 11 Р - окси-оксо-Р- гомоандроста,4 - диен -17 а - карбоновой кислоты и метилйодидаметиловый эфир 17 аа - ацетокси - 11 Р-окси-оксо-Р - гомоандроста - 1,4-диен - 17 а- карбоновой кислоты;из 17 аа - бензоилокси - 11 р- окси-оксо- Р-гомоандроста - 1,4 - диен - 17 ар - карбоновой кислоты и метилйодидаметиловый эфир 17 аа - бензоилокси - 11 рокси-оксо-Р - гомоандроста,4-диена- карбоновой кислоты; т. пл. 152 в 1 С.Уф-спектр: е, = 24 100; а р = - 45 (с=0,1% в диоксане);из 17 аа - бутирилокси - 11 Р - окси-оксо- Р-гомоандроста - 1,4 - диена - карбоновой кислотыметиловый...

Номер патента: 697054

Опубликовано: 05.11.1979

Авторы: Андор, Лео, Марсель

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00

Метки: гомостероидов, дегидропроизводных

...инкубируют 48-72 ч, отделяютмицелий от субстрата, промывают водой и прОмывные воды и субстрат экстрагируют метиленхлоридом. Переработка экстрактов дает Р-гомо,17 г 1 Ы.,21-триоксипрегна,4-диен,20-дион(Р-гомопреднизолон),Аналогичным образом можно получать11(,11 аЫ,21-триокси-Р-гомопрегна,4-диен,20-дион (Р-гомопреднизолон), т.пл, 250 С (разл,) бЫ-Фтор-Р-гомогидрокортизон,т.пл. 233-235 Сбс(;Фтор-Р-гомопреднизолон,т.пл, 261-264 Сбд:хлор,17 а,21 - триокси-Р-гомопрегн-ен,20-дион11 ,17 ас(,триокси-бы.-метил-Р-гомопрегн-ен,20-дионП р и м е р 3. МикроорганизмС. 1 цпа 1 а ИВВ 1, 2380 выращивают и пересевают, как в примере 1, 900 млпредварительной культуры переводятв 50 л испытательного ферментера,содержащего 30 л стерильной средыиз 1 Согп я 1 еер...

Номер патента: 722922

Опубликовано: 25.03.1980

Авторы: Гиндин, Доценко, Крылова, Шавва

МПК: A61K 31/565, C07J 1/00, C07J 63/00 ...

Метки: 13-эстрапентаен17а-она, 14-эстрапентаен-17а-она, 3-метокси-18-нор, 3-метокси-18-нор13-этил-гомо-1, 5108, гомо-1

...является то, что в качестве второго конденсирующего агента используют Яв (б-метокси-тетралиден) -722922 Формула изобретения Составитель И, ФедосееваРедактор Н, Данилович Техред О.Андрейко Корректор М, Вигула,Эаказ 307/14 Тираж 495 Подписное ПНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва., Ж, Раушская наб д. 4/5.лв случае соединениясодержащего вположении 13 этильную грУппУ, до65 на стадии конденсации в расчетена тиурониевую соль, а в случае 13-нораналога - до 84 на этой же стадии. Выход на стадии циклодегидратации также повышается, что дает увеличение суммарного выхода для 13-этилзамещенного соединения до 53,а для 13-нораналога до 58 (в расчете на тиурониевую соль),П р и м е р 1,...

Номер патента: 867316

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Андор, Лео, Марсель

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00

Метки: д-гомостероидов

...сульфатом натрия и упаривают. После хроматографии на силикагеле получают 21-ацетоксиЮ 119- -дихлор-окси-гомопрегна,4- -диен,20-дион, температура плавлення - Тщ 222-224 фС; Уф-спектр , ЕЗ 715300; Г 63+ 142 (С = 0,1 вне диокса ).Исходное вещество получают хлорированием 21-ацетоксид-окси-Э-гомопрегна,9(11)-диен,20-диона известным способом.П р и м е р 2. Аналогйчно описанному в примере (1) методу 410 мг17 а-бутирокси-хлорА-фторРокси-гомопрегн-ен,20-дионадегидрируют двуокисью селена в трет -бутаноле в присутствии уксусной ; 45кислоты, в положении 1,2 в 17 а-бути. рокси-хлор-фтор-окси-гомопрегна,4-диен,20-дион. Выход 4П р и м е р 3, Аналогично описаному в примере (1) методу 450 мг 11176, 21-триокси-Д-гомопрегн-ен-он-гемисукцината...

Номер патента: 899573

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Злобина, Матевосян, Прокопьев, Рыженков, Шавва

МПК: C07J 63/00

Метки: 3-метилового, бисгомоэстрадиола, рацемического, эфира

...39, Н 8, 01Раствор 10 г ацетата 3-метокси- -18, О-бисгомо,3,5(10),8,14-эстра пентаена-ола в 140 мл абсолютного тетрагидрофурана гидрируют водородом в присутствии 5 палладия на окиси алюминия. После прекращения поглощения водорода катализатор отфильтровывают, растворитель упарчвают в вакууме, остаток кристаллизуют из метанола. Получают 7,85 г ацетата рацемического З-метокси, О-бисгомо,3, 5(10)8-эстратетраен"17 а ) -ола с т.пл, 111-113 С. Выход 78.50Элементный анализ:Найдено,: С 78,05, Н 8,63.зВычислено,; С 77,93, Н 8,53.Раствор 8,33 г полученного соеди нения в 150 мл бензола, 75 мл триэтилсилана и 43 мл трифторуксуснои кислоты выдерживают при 20 С в течение 24 ч. Реакционную смесь выливают в воду со льдом, органическую фазу Щ отделяют, а...

Номер патента: 1190989

Опубликовано: 07.11.1985

Авторы: Васеи, Есимаса, Масанао, Такетоси, Хироцугу

МПК: C07J 63/00

Метки: глюкуронпиранозил, соясапогенола

...натрия. Полуоченную смесь нагревают при 110 С в. течение 2 ч. После смешения реакционнойсмеси с холодной водой и доведениязначения рН до 1 с помощью 1 н. водной соляной кислоты, реакционнуюсмесь экстрагируют н-бутанолом ифракцию н-бутанола концентрируют досуха при пониженном давлении. Остаток адсорбируют на колонке с силикагелем и проявляют смесью хороформэтанола последовательно составами(70 мг) добавляют к 2 мл диметилформамида и к смеси добавляют 3 мл1 н. бикарбоната натрия. Полученнуюосмесь нагревают при 90 С в течение3,5 ч. После смешения реакционнойсмеси с холодной водой и доведениязначения рН до .1 с помощью 1 н. водного раствора соляной кислоты, реакционную смесь экстрагируют н-бутанолом и фракцию н-бутанола концент-.рируют...

Номер патента: 1616925

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Балтина, Зарудий, Кондратенко, Муринов, Насыров, Толстиков

МПК: A61K 31/704, A61P 29/00, C07J 63/00 ...

Метки: активность, глицирризиновой, индометацина, кислотой, комплексное, противовоспалительную, проявляющее, соединение

...была меньше,чем в контроле во все сроки наблюдения (р ( 005-0,001), В группе живот1616925 30 35 40 ных, получавших комплекс. (1) в дозе5 мг/кг, статистическое угнетениеотека наблюдали лишь к 72 ч. При увеличении дозы до 10 мг/кг отмечалу5отчетливое противовоспалительное действие, выраженность которого былавыше, чем у животных, получавших индометацин в той же дозе. Так например,на третий час наблюдения в этой группе крыс прирост отека лапок составилв среднем О,20,09 мл, а в группе.животных, получавших индометацин0,39+0,10 мл (Р С 0,05 ). На 6-й и24-й часы измерения регистрировали . 5аналогичную картину. К 48 ч опыта вгруппе животных, получавших комплекс(Т), отек лапок полностью ликвидировали, в то время как в группе животФ,ных,...

Номер патента: 1625882

Опубликовано: 07.02.1991

Авторы: Балтина, Толстиков, Шакирова

МПК: C07J 53/00, C07J 63/00

Метки: гликопептидов, глицирризиновой, кислоты

...ч. Затем полученный эфир подвергают реакции с гидрохлоридами метиловых или третбутиловых эфиров аминокислот ф-лы НС 1 НМ-К где К- а) -СНС(0)-ОСН- С(5 162588 этой температуре 3 ч, 6 ч при комнатной температуре и выдераивают в течение 12 ч в холодильнике при 4-8 С.Отфильтровывают осадок дициклогексилмочевины и к фильтрату, охлазденному5 до 0-5 С, прибавляют при перемешиваюнии 1,4 г (6,5 ммоль) гндрохлорида диметилового эфира Ь-глутаминовой кислоты, 1,1 мл (10,8 ммоль) триэтиламина 10 и перемешивают при комнатной температуре 24 ч. После обработки смеси аналогично примеру 1 получают 2,0 г(769 Х) аморфного гликопептида (1 г).В таблице приведены данные получен ных соединений.Таким образом, предлагаемый способ позволяет увеличить выход целевых...

Номер патента: 1499901

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Балтина, Давыдова, Капина, Лазарева, Толстиков, Толстикова, Шакирова, Шарипова

МПК: A61K 31/704, A61P 1/04, C07J 63/00 ...

Метки: n-хинолин-6-иламид, активность, кислоты, пентаацетилглицирризиновой, противовоспалительную, противоязвенную, проявляющий

...в дозе50 мг/кг и превосходит эАфект.глициррнзиновой кислоту и ее пентаникотината в дозе 100 мг/кг.П р и м е р 2. Методика испытаний противоязвенной активности амида Т.Противоязвенную активность соединения 1 изучали на экспериментальных язвах желудка крыс, вызванных индо5 4метацином и цинкофеном в сравнении свитамином 11, широко применяемым вмедицине для лечения язвы желудка,Индометациновые язвы желудка крысвызвали путем подкожного введенияиндометацина в дозе 20 мг/кг.1 инкофеновые язвы вызывали путемвведения внутрь цинкофена в дозе200 мг/кг.Исследуемые соединения вводиликрысам через зонд в желудок за 1 чдо воспроизведения язвы однократно,Через 1 сут после моделирования яэвживотных забивали, извлекали желудкии визуально оценивали...

Номер патента: 1499902

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Балтина, Давыдова, Лазарева, Муринов, Толстиков, Толстикова, Шарипова

МПК: A61K 31/704, A61P 29/00, C07J 63/00 ...

Метки: активность, кислоты, пентаацетилглицирризиновой, противовоспалительную, проявляющие, триамиды

...можно отнести к 17 классу малоопасных веществ,Противовоспвллтальиое действиеамидов 1 и 11 изучено на двух моделях воспаления, вызванных каррагенином и Формалином, в сравнении с активностью широко применяемого в медицине эффективного антифлогистикавольтарена и структурного аналога -глицирриэиновой кислоты.Установлено, то исследованные 35соединения 1 и 11 1 бладают выражен"ным противовоспалительным действиемна обоих моделях воспаления.Противовоспалительное действиеамидов 1 и П аналогично эффекту 40вольтарена и глицирриэиновой кислоты,но в отличие от последних данныесоединения являются практически не"токсичными веществами.Сущность изобретения иллюстрируется следующими примерами.1П р и м е р 1. Методика испытанийпротивовоспалительной...

Номер патента: 1566696

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Балтина, Бондарев, Давыдова, Зарудий, Лазарева, Муринов, Толстиков, Толстикова, Шарипова

МПК: A61K 31/704, A61P 29/00, C07J 17/00 ...

Метки: 1-фенил-2, 3-диметил-4-метиламино, активности, анальгезирующую, глицирризиновой, кислотой, комплексное, натрия, пиразолон-5-метансульфата, противовоспалительную, проявляющее, соединение

...в комплексе ус линает протнвоноспалительное действие анальгина, Изучено обезболивающее действие комплекса (анальгин + ГК) на двух моделях болевого разд ражения, ньгзванного горячей медной(МеОН): 247 нм (18( 4,7).Найдено,Хе С 56,84; Н 700 ей 3,58, 8 2,27 Иа83,Сей Н 60 а С, Н 1 а И ОБКа.Эычйсйеио,ЗС 57,13 Н 6,97 уН 3 лб 3 8 2 77 р Юа99,1566696 Формула и яобрет енн д Комплексное соединение 1-Аенип,3-димечмл-метиламинопираэолон-метансульфата натрия с глицирривиновой кислотой 4 юрмулы СООН 25 и анальгечирующую активности. проявляющее противовоспалительнув таблицаУгнетение отека лапок, Х, иызвднных Соединение Дова,мг/кг Д 09 а анальги на вкомплеккаррагеннном Р формалином Р се 52,1+ 4,08 с 0,05 49,0 Ф 4,5 с 0,02 57,8 ф 6,1 с 0,25 56,0 1 4,1...