A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Номер патента: 793408

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Есио, Тецуя, Тикао

МПК: A61K 31/715

Метки: азотсодержащего, антибиотикам, бактерий, лекарствам, полисахарида, промотирующего, устойчивых, чувствительность

...м е р 1. Приготавливают жидкую питательную среду следующего состава, г:Пептон 5Дрожжевой экстракт 3КНРОс 0,3К НРО 0,3О,з50До 1 литра ГлюкозаВодарН:6,0Аликвоту этой среды объемом 150миллилитров вводят в каждую из 100конических колб емкостью 1 литр, ипосле закупорки каждой колбы ватнойпробкой жидкую среду подвергают стерилизации в течение 30 мин при 120 ОС и затем вносят в каждую колбу (инокулируют ) посевной материал - отдельнокультивированнный на скошенном агаремицелий базодиомицета Согоиь чег 5 соог (фр.), штамм (1 ое 1 СМ,после. чего осуществляют стационарную 15 этого сухого продукта измельчают и экстрагируют 0,1 н раствором гидро- окиси натрия при температуре 95-98 О С,при обычном давлении, в течение 3 ч,используя для этой цели...

Номер патента: 791379

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Алатырцева, Лукашков, Маянский, Молотилов, Молчанова

МПК: A61K 39/35

Метки: аллергенов, бактериальных

...йри которых возможна сенсибилазация к данному виду микроорганизмов,45П р и м в р. Получение аллергенакишечной палочки. В качестве исходногопродукта для получения очищенного аллергена кише Зной палочки используютконцентрированный маточный аллергендвух штаммов кишечной палочки (штаммы2-ЧП и 1-6 .), который являетсяосновой препарата диагностического аллергена кишечной палочки. Культуры выращивают б суток при +37 С на жидкой питао35тельной среде, состоящей иэ одной частибульона Мартена и двух частей буьлонаХоттингера, Бульонную культуру подвергают центрифугированию в течение 1 че 79 фпри 3000 об/мин, Супернатант осаждают98%-ной уксусной кислотой при рН - 404,2, Осадок отделяют центрифугированиемна холоде в течение 15 мин при...

Номер патента: 791740

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Амосова, Гусарова, Ефремова, Полухина, Трофимов

МПК: A01N 41/10, A61K 31/10, C07C 315/04 ...

Метки: олигоаминоэтилсульфоксидов

...проводят очисткуолигомеров в примерах 2-6.Наличие концевых ИН-групп подтверждено следующими характерными полосами поглощения в ИК-спектре 3310 см, 3380 см ( МН) .В спектре ПМР олигомера метиленовые протоны проявляются в виде неразрешенного мультиплета в области Ъ 2,68-2,95 м.д.М.м. = 2000. 45П р и м е р 2. и=11К 5,4 г (0,09 м) ЭДА по каплям добавляют 9,1 г (0,09 м) ДВСО.Реакционную массу нагревают при 50 С в течение 3 ч. Выделенную Фракцию олигомера (14,1 г, выход количественный) анализируют.Найдено,Ъ Н 8,54 5 19,66Вычислено,Ъ Н 9,58 5 21,93В ИК-спектре присутствуют характерные полосы поглощения, см, 1040 ( або ) 3290 йн) 3300 3380 (9 нн ). В спектре ПМР олигомера мейнтиленовые протоны проявляются в виде плохоразрешенного...

Номер патента: 791744

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Алексеева, Краснов, Чечнева

МПК: A61K 31/452, C07D 209/48

Метки: 4-фталимидо-фталил-глутаминовой, аминоглутаминовой, диметиловый, кислоты, продукт, промежуточный, синтеза, эритро-4, эфир

...свидетельсцвующие о наличии в соединении (1)функциональ новой кислоты, которая выражаетсяФормулой Н,ЛООС -СИ - СН, - СН-СООСН5Х ЧЯО 0 0 О Способ получения диметилового эфира основан на известной реакции замещения атома галоида на фталимидогруппу и состоит в том, что диметиловый эфир 4-бром-й-Фталил. (или ) -глутаминовой кислоты подвергают взаимодействию с фталимидом калия в среде органического растворителя, преимущественно диметилформамида при- ОУ температуре 80-100 С в течение 4-5 ч по схеме: Н СООС - Сн - СН - СН.- СООСН г - , з М К-глутаминовой кислоты и 3,7 г Фталимида калия приливают 35 мл диметилФормамида(ДМФА)и смесь нагревают при80 аС 4 часа, ОтФильтровывают осадоки упаривают ДМФА при пониженном дав- .лении, К остатку добавляют...

Номер патента: 791746

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Бурбулене, Вайнилавичюс, Лауцювене, Лаучис, Полукордас, Рочка

МПК: A61K 31/505, C07D 239/40

Метки: активностью, гидразиды4-метил-6-диалкиламино-2пиримидинилтио, гиполипемической, кислот, обладающие, уксусных

...тто о б,г 1135 Н 1605 49,33 6,92 49 г 05 7,11;гг ) 46 г 50 5 г 91 24 г 3 ч 11 г 70 0 9 Пиперидин 46,63 6,05 24,72 11 г 32Иг 05 51,64 6,80 24,73 10,86 51,22 6,81 24,89 11,40 Вода 07-108 Морфоли Вр ил-б-диэтиламино-пиримиди нилксусных кислот проявили гиполиескую активность на модели триой гиперхолестеринемии(эндомодель) у белых крыс, в емя, как мисклерон на данной и не активен.-м о еми оно енн о в оде ипидо на ун ратор Б. Гидразид (4-метил-диметиламино-пиримидинилтио) уксусной кислоты. Смесь, состоящую из 6,03 г метилового эфира (4-метил-б-диметиламино- -2-пиримидинилтио) уксусной кислоты, 5,0 г 99-ного гидразингидрата и 15 мл этанола, оставляют стоять 3 ч в закрытом сосуде при комнатной температуре 15-200 С. Выпавший осадок...

Номер патента: 791749

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Сидоров, Чарушин, Чупахин

МПК: A61K 31/551, C07D 243/12

Метки: 5-дигидро-1н-1, бензодиазепинов, производных

...сок где й - имеет приведенные выше значения, в присутствии диэтиламина при комнатной температуре,Реакция идет очень быстро и Заканчивается в течение нескольких минут. Целевые продукты выделяют известными способами с выходом 55-76. Полученные соединения представляют собой бесцветные кристаллические вещества, хорошо растворимые в диметилсульфоксиде, хлороформе и не растворимые в воде. Некоторые характеристики соединений приведены в таблице.Строение соединений установлено на основе спектральных данных(ЯИР 1 Н и 13 С )и результатов химических экспериментов с хиноксалиниевым катионом, имеющим в гетерокольце дейтериевые метки. Строение 2,5-дигидроН,5-бензодиазепинов подтверждается также исследованием их масс-спектров. Наличие пиков...

Номер патента: 791752

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Алексеев, Дуленко, Марченко, Рыбаченко

МПК: A61K 31/095, A61K 31/33, C07D 345/00 ...

Метки: 3-альдегидов, селенофен

...и остаток перегоняют в ваку- уме. Выход целевого продукта 58,6 - 71.Отличительным признаком способа является использование в качестве 3- галоидпроизводного селенофена соот 5 ветствующего З-бромселенофена.По данному способу получают новые соединения, а именно замещенные селенофен-З-альдегиды.П р и м е р 1. 5-Метилселенофен-альдегид.К эфирному раствору н-бутиллития (из 3,5 г лития) в токе азота при -80 С прибавляют охлажденный до-80 С раствор 33,6 г (0,15 моля) 5- 5 -метил-бромселенофена в 150 мп абсолютного эфира. Сохраняя температуру -80"С реакционную смесь перемешивают в течение 2 ч и при перемешивании приливают этот раствор к охлажден ному до -80 С раствору 21,9 г(.0,3 моля 7 диметилфармамида в 200 мл абсолютного эфира. Снимая...

Номер патента: 794003

Опубликовано: 07.01.1981

Автор: Умберто

МПК: A61K 31/5575, A61P 1/04, A61P 3/10 ...

Метки: 9-окси, активность, бис-норпростановой, гиполипемическую, кислоты, натриевая, противо-язвенную, прояв-ляющая, соль

...проба на гликемию, мг/100 мл 5 крови+ ЕБ: Обработку ведут в течение 1 недели СР 1 В-ВВА 200 мг/кг эндоперитонально. Соль 11) 50 кг/кг эндоперитонально, 1 раз в день. Испытуемые крысы-самцы СпрегДоули по 150 г, группы по 6 крыс. СР 1 В -58,03,369,72,5 р 0,02 71,11,9 рО,О Контрольные Соль (1) эндоперитональноСоль (1) перорально Гиперлипидная диета по Нату: триглипериды или холестерин, мг/100 мл крови+ЕБ; Обработка в течение 3 дней эндоперитонально или перорально дозой 50 мг/кг,Самцы крыс Спрег-Доули весом по 150 г,группы по 6 крыс,Триглицериды 96,9 9,4 134,9 9,4 91,9 16,3 л КонтрольныеДиета Ната Диета Ната+ Соль (1)(эндоперитонально) 380,277 8 з 109,46,9 ф Диета Ната + соль (1) (перорально) 1 О дели самцов крыс...

Номер патента: 794006

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Виганте, Дубур, Кименис, Озол, Силениеце

МПК: A61K 31/435, A61P 9/10, C07D 221/06 ...

Метки: 2-b)пиридина, 2-метил-3-алкил(аралкил)-тиокарбонил-4-арил, 4-дигидроиндено(1, 5-okco-1, kopohapo-дилатирующую, активность, производные, проявляющие

...кипятят в 5 мл ледяной уксусной кислоты 5 мин, После охлаждения выделяет темно-красное вещество, выход 1,23 г (58% ), т. пл. 226 в 2 С (из уксусной кислоть).Найдено, %: С 76,68; Н 4,97; И 3,29;5 8,01,СгтНгКОгЯ.Вычислено, %: С 76,57; Н 5,00; И 3,31; Я 7,57.УФ-спектр, Лмаис, нм: 203, 238 (плечо), 268, 355, 495.ИК-спектр, см-, чсо= 1645; чч-н=3300 П р и м е р 2. 2-Метил-этилтиокарбонил- фенил- оксо - 1,4 - дигидроиндено (1,2-Ь) пиридин,Синтез проводят аналогично примеру 1. Выход 87%, т. пл, 248 - 249 С.Найдено, %: С 73,00; Н 5,61; И 4,01; Я 9,00.Вычислено, %: С 73,10; Н 5,30; И 3,88; Я 8,87.УФ-спектр, Лмакс нм: 203, 238, 268, 355, 495.ИК-спектр: см-. чсо= 1655, 1680; тм-н= = 3260.П р и м е р 3. 2-Метил-бензилтиокарбонил-о-оксифенил -...

Номер патента: 794018

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Александров, Ковалев, Некрасова, Никуленкова

МПК: A61K 31/59, C07J 9/00

Метки: фитостерина

...является то, что сушку осветленного фитостерина производят непосредственно из раствора рас.пылением его на фонтанирующую инертную насадку в токе газового теплоносителя и в процессе сушки температуру высушиваемого целевого продукта поддерживают в пределах 20-40 С.Преимуществом способа является упрощение процесса сушки целевого продукта и увеличение его выхода до 80.Фонтанирующую насадку используют инертную - фторопласт, чтобы исключить взаимодействие горячего раствора с материалом насадки и не ухудшить качество готового продукта.Технология способа состоит в следующем. Стеринсодержащее сырье (фитостерин-сырец, твердые мыла и кубовые остатки, получаемые при очистке фитостерина-сырца) растворяют в 10-кратном количестве 70-ного...

Номер патента: 795455

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Кеиити, Кикуо, Сигехо, Хисао, Ясуо

МПК: A61K 31/136, C07C 225/22

Метки: btop, амино)-аминобутиро, производных, фенона

...в зависимостиот условий реакции . При получении 4кеталя его переводят в соответствующий Д в (втор .-амино) -о-аминобутирофенон путем гидролиза.-(Втор -амино) -о-аминобутирофенон и/или его кеталь извлекают из рреакционной смеси известными способами выделения и очистки в свободномвиде или в виде их солей,П р и м е р 1. Смесь 4,9 г гидрохлорида-(4-окси-(3-трифторметилфенил)-пиперидино 1-4-Фтор-нитробугтирофенона, 1 г 5-ного палладия наактивированном угле (50-ной влажности) и 80 г метанола энергично перемешивают в атмосфере водорода прикомнатной температуре до поглощения ф 0расчетного количества водорода. Катализатор отфильтровывают, промываютгорячим металлом, фильтрат упариваютв вакууме. Полученное в остатке твердое вещество промывают...

Номер патента: 795456

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Анико, Арпад, Йолан, Ласло, Ференц

МПК: A61K 31/16, A61P 3/10, C07C 231/02 ...

Метки: аминокарбоновых, замещенныхамидов, кис-лот

...Н 7,10;М 12,83 р 5 14,90.П р и м е р 4. К 3,23 г полученного в соответствии с примером 1М-карбобензокси--аминобутирилтаурина прибавляют 10 мл ледяной уксусной кислоты и 15 мл раствора бромистого водорода в уксусной кислоте,в котором содержится 3,3 моль/л бромистого водорода. Смесь выдерживаютпри комнатной температуре в течение2 ч и затем упаривают в вакууме притемпературе 35 С. Маслообразный остаток несколько раз растирают с диэтиловым эфиром, эфирный раствор отделяют декантацией . Продукт сушат вэксикаторе над твердой гидроокисьюкалия . Маслообразный продукт растволяют в 2 мл воды и осаждают 20 млацетона . Неочищенный продукт перекристаллизовывают из приготовленнойв объемном соотношении 1;10 смеси воды и ацетона . В результате...

Номер патента: 795462

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Илдико, Инге, Йожеф, Лайош, Шандор, Элеонора

МПК: A61K 31/17, A61P 25/24, A61P 29/00 ...

Метки: тиокарбамидныхпроизводных

...смеси 1;1 этилацетата и циклогексана, получают соединение, плавящеесяпри 58-60 оС. Продукт идентичен полученному в примере 1 а.д) Работают по методике примера1 в, но с той разницей, что кипячениепроводят н диоксане вместо изопропилового спирта.Полученный медоподобный продукт(22,8 г, 100) перекристаллизовынаютиз смеси 1:1 этилацетата и циклогексана, он плавится при 58-60 оС, Полученный продукт идентичен продуктупримера 1 а.е) К раствору 3,13 г (0,025 моль)14-фторбензиламина в 25 мл безводного1 этилового спирта прибавляют по капля)при,ОС и перемешивании и охлаждении льдом с солью 3,02 мл 0,05 моль)сероуглерода. Реакционную смесьперемешивают полчаса при температурениже ООС, затем при этой же температуре прибавляют по каплям...

Номер патента: 795467

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Коичи, Наото, Осаму, Хироси

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/22 ...

Метки: производныхурацила

...У, В и й 5 имеют укаэанные вышезначения,подвергают фторированию в присутствииводы, низшего спирта или низшей али-.фатической карбоновой кислоты.Приоритет по признакам.31.03.76 при У - метоксикарбонильная группа, -СОМН - или группа -СМ,В - гидроксильная или низшая алкокси.льная группа; В и В 3 - водород.27,10.76 при У - все значения,й- гидроксил,.или низшая алкоксиили низшая ацилоксигруппа; В - водо 0род или группа В- водородили низший алкил.06.1276 при У - алкоксикарбонильная группа; В - ацетилоксигрупОпа; В 2 - группа; й- водород.Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1. Патент США Ф 3360523,кл. 260-260, опублик. 1967.2. Джеран Р. Г. и др. Протоколыотбора химических агентов и природных продуктов против опухолей у...

Номер патента: 795468

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Есимаза, Кацутоси, Соитиро, Харуки

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/545 ...

Метки: производныхурацила

...набитой силикагелем.Применяя смесь бензола и этилацетата(3:1) в качестве элюента, искомый 1-бензоилокси-метил-Фторурацил выделяют в виде первого компонента элюирования. 3-Бензоилоксиметил-фторурацил, полученный в видепобочного продукта, также выделяют как второй компонент элюирования. Выход 1-бензоилоксиметилв.5-Фторурацила и З-бензоилоксиметил-.-5-фторурацила составляет соответственно О,92 (выход 35) и 0,65 г, После перекристаллизации из бензолаполучают 1 -.бензоилоксиметил-фторурацил в вйде белых кристаллов,т.пл.179-180 С.ЯИР-спектр (растворитель ДМ 50-дб)::1-бензоилоксиметил-фторурацила5,87 (2 Н 5-СНу-) 7,4 81(5 Нщ"-), ЗО8,27(Нс 6,С 6 -Н) и 12,00 (Н, широкая, МН).ИК-сйектр: 3410,3385,336532551730, 1720, 1700, 1659,1597, 1463, 1449,...

Номер патента: 795469

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Кимио, Нозому, Сизумаса, Харуеси, Хироси

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/545 ...

Метки: производныхурацила

...имплантации. На контрольной группе в качестве контроля для соединения А применяют МСТ. Солевой раствор применяют в качестве контрольного вещества для препаратов-ГО иГТ.еО Определяют среднее время выживания после имплантации и рассчитываютувеличение продолжительности жизни/кгГО,солеой раств аг кг Из данных, приведенных в табл.5, следует, что ГТне является эффективным соединением в количестве, равном 1/4 от 1.0 о. С другой стороны, подтверждается тот факт, что соединение А является эффективным даже при дозе около 1/7 от 1.Оеар,Кроме этого, при сравнении дозы соединения А с дозой соединения 5-ГО при которой наблюдается соответствующее .увеличение продолжительности жизни (11.) видно, что отношение указанной дозы к 1.05 е для соединения...

Номер патента: 795470

Опубликовано: 07.01.1981

Автор: Мигуель

МПК: A61K 31/426, A61K 31/535, A61K 31/5375 ...

Метки: кислот, линкарбоновых, морфо, производныхтиазолидин, тиазанили

...смесей. В указанном выше процессе синтеза может быть использован рацемат или один из энантиомеров в качестве исходного материала. В том случае, когда используют рацемический исходный материал, стереоизомеры; полученные в продукте, могут быть отделены с помощью хроматографирования или с помощью методов фракционной кристаллизации.-Изомер по отношению к углероду аминокислоты представляет собой предпочитаемую изомерную форму.Предлагаемые соединения замедляют конвертирование декаптида ангиотензина 1 в ангиотензин 11 и таким образом являются пригодными для снижения или уменьшения ангиотензина, влияющего на повышенное давление, т.е, для обеспечения снижения давления крови. П р и м е р 2. 3-(3-Меркапто-...

Номер патента: 795471

Опубликовано: 07.01.1981

Автор: Крис

МПК: A61K 31/155, A61K 31/40, A61K 31/445 ...

Метки: co-лей, гетероциклическихпроизводных, гуанидина

...миллилитров желудочного сока минус осадок; титруемая кислота(миллиэквиваленты/литр)=количество 55 0,01 н. раствора гидрата окиси натрия, необходимого для титрования кислоты до рН 7; общая кислотностьтитруемая кислота х объем, Результаты выражали в процентном ингибироващ нии по отношению к результатам контрольного опыта и минимум 5-ное ингибирование указывало на противосекреторную активность.Кроме того, целевые соединения д (1) и их соли, как было установлено, 795471обладают способностью сиикать содержание сахара в крови (то есть, обладают гликемической активностью),начто указали опыты по определению телерантности крыс к глюкозеособеннопроведенные с соединениями описываемыми Формулой (1).Определение телерантности крыс кглюкозе является...

Номер патента: 795472

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Ани, Жан-Клод, Мишель, Франси

МПК: A61K 31/231, A61K 31/341, A61K 31/381 ...

Метки: индан-карбоновой, кислоты, производныхдиэтиламиноэтилового, солей, эфира

...Тираж 454 Подписное ВНИИПИ Государственного комнтета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП"Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,4 Концентрируют досуха, поглощают водой и разбавленной соляной кисйотой,осуществляют промывку эфиром в кислой среде, Подщелачивают водную Фазу и экстрагируют эфиром. Сушат насульфате натрия, Фильтруют и концентрируют Фильтрат, Перегоняют остатоки отбирают Фракцию с температуройкипения при 0,7-0,8 Торр: 230-240 С,Инфракрасный спектр: 9 С,:1740 сМсо:1650 см 1Спектр ядерного магнитного резонанса:блок из б ароматических протонов с 7,47 ппм;триплет из 2 протонов СНс4,2 ппм;пик из 5 протонов индана с3 33 ппмблок из б протонов СН с 2,7 ппм;-триплет из б протонов СН 3...

Номер патента: 795473

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Габор, Ева, Золтан, Йожеф, Юдит

МПК: A61K 31/341, A61P 37/06, C07D 307/73 ...

Метки: 2-2-фурилэтил-аминов, замещенных, илиих, солей

...по тому же назначению,подавляется только на 2. При такойже дозе 1-М-метил-М-пропинил-М-(2-фенил-метилзтил)-амин в мозгу подавляет окисление бензиламина на80, а подавление окисления 5-окситриптаминасоставляет 15. Применяемое в дозе 10 мг/кг фенильное производное подавляет окисление бензиламина в печени на 78, а окисление5-окситриптамина - на 56.Из этих данных следует, что приподавлении (образовании) моноаминоксидазы фурановые производные обладают более селективным действием,чем известные фенильные производные.Селективность в случае опытов инвитро выражена еще более ярко. Такжерезерпино-антагонистическое антидепрессивное действие Фурановых производных сильнее, чем действие аналогичных фенильных соединений. Фурановые производные...

Номер патента: 795474

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчелло, Пьерникола, Пьеро, Франческо

МПК: A61K 31/352, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 6-карбо-ксифлавона, при-емлемых, производных, солей, фармацевтически

...использовании соответствующие композиции могут содержать суспензию илираствор активного ингредиента, в предпочтительном варианте в виде соли такой, как соль натрия, в воде для применения при помощи известных распылителей, В качестве альтернативы, композиции могут содержать суспенэию илираствор активного ингредиента в известжом ожиженном метательном материале,гаком,как дихЛордифторметан или дилортетрафтарэтан; при этом композиция применяется из контейнера,гдесодержится под давлением, т.е. в 15аэрозольном устройстве, Если медикамент нерастворим в метательном материале, то иногда в композицию можно просто добавить такой растворитель, как этанол, дипропиленгликоль, 20изопропиловый миристат и/или поверх"ностно-активный агент, чтобы...

Номер патента: 795475

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: "пьер, Жак, Раймонд, Рихард

МПК: A61K 31/381, C07D 333/64

Метки: 3-дигидробензо, солей, тиофенонов-2

...кислоты ий;(3,4-дихлорфенил)-2-оксо,3-дигидро-бензо в тиофенкарбоксамидс т,пл. 192-194 С (с использованиемв качестве исходных соединений 17,9 г2, дигидро-оксобензо в)тиофена и16 9 г Фенилоного эфира й-(3,4-дик рфенил)-карбаминовой кислоты);Р"бутил,3-днгндро-оксо-З-бен- Озов)тиофенкарбоксамид,. т.пл. 111112 фС;й-бензил,3-дигидро-оксо-З-бенно втиофзнкарбоксамид с т.пл. 141 Г 3,40. П р и м е р 11. К охлажденномудо 5 С раствору б г (32,5 ммоль)5;хлор,3-дигидро-оксобензо в 1 тио-,Фена в 75 мл трнамнда гексаметилФосорной кислоты добавляют 1,63 д ,43М гидрида натрия (5-ная суспензия)и перемешивают приблизительно в течение 10 мнн до прекращения выделенияводорода, перемешивают 1 ч при комнатной температуре. После...

Номер патента: 795477

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Милена, Рудольф, Яня

МПК: A61K 31/48, C07D 457/02

Метки: 2-бромэргокриптина

...Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, ЖРаУшскаЯ наб., д. 4/5,Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Чистый 2-бром-с-эргокриптин имеетт,пл, 215-217 С (с разложением), егоудельное оптическое вращение составляет с(1 минус 190-192 (С = 1, метиленхлорид).2-Бром-аЬ-эргокриптин в Форме своодного основания нерастворим и нерименим для терапевтических целей,По этой причине его переводит в водорастворимую физиологически приВмлемую соль, являющуюся продуктомприсоединения кислоты, предпочтительно метансульфокислоты,П р и м е р 1. 2,3 г (4,0 ммоль)а", эргокриптина растворяют при 50 Сов атмосфере азота в 100 мл чистогодиоксана. При перемешивании добавляют раствор 2 г (4,03 ммоль)...

Номер патента: 795479

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: A61K 31/381, C07D 495/04

Метки: активных, изомеров, кислот, оптически, солейили, тиенотиенилкар-бонилфенилалкановых, эфиров

...воды высушивают сульфатом натрия, обрабатывают 5 г растительной сажи, фильтруют и выпаривают, Полученный осадок 43,6 г ) хроматографируют на колонке, содержащей 410 г силикагеля (диаметр4,8 см, высота 47 см , Элюируют 1500 мл хлористого метилена. Первую фракцию 500 мл отбрасывают, две следующие соединяют и концентрируют досуха, получают 16,9 г 2- 3-тиено(хроматография на силикагеле, растворитель хлористый метилен),П р и м е р 2. К 3,16 г 2-3- тиено/3,2-Ь/тиен-ил-карбонил 3-фенил )пропионовой кислоты в виде растворан 50 мл диметилформамида добавляют7,2 мл 40-ного водного растворагидрата окиси тетрабутиламмония, реакционную смесь выдерживают при 1 О25 ОС в течение 10 мин после чегоконцентрируют до объема около 10 мин.Эту...

Номер патента: 795480

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: A61K 31/381, C07D 495/04

Метки: амидов, солей, тиенилкарбонилфенилалкановыхкислот, тиено

...наколонке, содержащей 410 г силикагеля (диаметр 4,8 см, высота 47 см),элюируют 1500 мл хлористого метилена,Первую Фракцию (500 мл) отбрасывают,две следующие фракции соединяют иконцентрируют досуха. Получают 16,9 г3- тиено (2,3-в)тиенил-карбонил-фенил-пропионитрил в виде масла,Н0,60 (хроматография на силикагеле,растворитель хлористый метилен ,Тиено 12, 3-в )-тиофен может быть приготовлен известным методом.ЪП р н м е р 2. К 3,16 г 3-1 тиено (3, 2-в) тиенил-карбонил 3-Фенил- -пропионовой кислоты в виде раствора в 20 мл хлороформа добавляют 1,45 мл хлористого тионила, затем одну каплю диметилформамида. Реакционную смесь постепенно нагревают с обратным хо-, лодильником таким образом, чтобы под- держивать выделение газов. После,...

Номер патента: 795481

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Исао, Масаеси, Мицуо, Мицури, Тосимо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/08, C07D 501/34 ...

Метки: производныхцефалоспорина, солей

...продукт имеет в своем составе1 моль этилацетата и воды, которыеявляются растворителями кристаллиза 30ции.Выход 0,23 г. Температура плавле-.ния 122-140 С (разложение).ИК-спектр (см , КВ.): 1780,1650,1535,Вычислено,Ъ: С 39,50; Н 4,01;М 12,12,СНМ,О,5, СН,СООС,Н НО,Найдено,Ъ: С 39,25; Н 3,15,М 11,74,П р и м е р 4, Получение 7- (24 О в (2-оксотиазолин-ил)-ацетамидов (5-метил,3,4-оксадиазол-ил)-тиометил-цефем-карбоновой кислоты.В 5 мл фосфатного буферного раствора с показателем рН = 6,4 растворяют 0,459 г 7-(4-тиоциано-оксобутириламидо)-3-(5-метил,3,4-оксадиазол-ил)-тиометил-цефем-карбоновой кислоты и 0,084 г двууглекислого натрия. Показатель рН полученной смеси доводят до 3 при помощи5-ного водного раствора фосфорнойкислоты и...

Номер патента: 795482

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Андре, Рене

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/36 ...

Метки: алкокси-иминоацетамидо-3-тиометил-3-цефем4-карбоновой, виде, кислоты, производных7-2-(2-аминотиазолил-4)-2, синизомеров

...отсасывают не"растворимые части, прополаскивают их два раза смесью метанола и воды (1:1).При перемешивании сначала прибав ляют 85 мл этанола для кристаллизации соли натрия, затем прибавляют 170 мл эфира, перемешивают 10 мин, отсасывают, промывают смесью этанола и эФира (1:1), а затем эфиром и сушат. Получают 3,26 г целевого продукта. Продукт очищают следующим образом10Предыдущую соль растворяют в40 мл воды, прибавляют 0,6 мл уксусной кислоты для получения рН 6;8-7,разбавляют этанолом, отгоняют растворители под уменьшенным давлением при5 температуре ниже 35 С. Забирают этанолом для удаления воды и доводят досуха.Остаток забирают в 16 мл метанола,а затем разбавляют в 160 мл ацетона,соль кристаллизуется. Перемешивают5 мин,...

Номер патента: 795486

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Блэйн, Дэвид, Иван

МПК: A61K 31/7135, A61P 19/02, C07H 5/10 ...

Метки: ауранофина

...кристаллизации.П р и м е р 1. Смесь 1,2 г (5 моль) моногидрата сульфида натрия в 20 мл воды добавляют к смеси 2,0 г (5 моль) бромида 2,3,4,б-тетра-О- ацетил-,с -0-глюкопиранозила и 1,7 г (5 моль) хлорида триэтилфосфинзолота в 20 мл хлороформа и 20 мл воды. После перемешивания при комнатной температуре в течение 1 ч слой разделяют. Хлороформный слой промывают, высушивают над сульфатом магния, от фильтровывают и фильтрат упаривают при пониженном давлении, при этом получают меслянистый неочищенный . ауранофин. Его пропускают, через алюминиеву. (Вельма) колонку с при менением в качестве элюэнта хлороформа и получают твердый ауранофин, который затем перекристаллизовывают из смеси этанола и воды. Получают твердое белое вещество, т.пл, 99102...

Номер патента: 795487

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Клаус, Отто, Хорст

МПК: A61K 31/585, C07J 19/00

Метки: геллебри-генина, производных, солей

...м е р 5. Геллебригметилморфолиноацетат0,005 моль) 3-хлоргеяИна кипятят в 25л 2,б-диметилморфолич.Растворитель отгоперемешивают с 200 мл1 ч. Получают 2 г ве которое после перекристаллизации изизопропанола плавится при 196-198 С.Получение гидрохлорида.2 г основания растворяют в ацетоне, нейтрализуют соляной кислотой,добавлением 30 мл эфира осаждаютгидрохлорид (2 г) и перекристаллизовывают из 30 мл этанола,Выход 1 г; т.пл. гидрохлорида178-180 С.П р и м е р б, Геллебригенин-(4-оксипиперидиноацетат),2,5 г (0,005 моль) 3-хлорацетилгеллебригенина кипятят в 40 мл ацетона с 2 г 4-гидроксипиперидина в течение 1 ч. После охлаждения смесь5 фильтруют, растворитель отгоняюти остаток в течение 2 ч перемешиваютс 200 мл воды. Для полного...

Номер патента: 677284

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Белогородский, Ивин, Мюллер, Филов

МПК: A61K 31/165, A61P 35/00, C07C 231/02 ...

Метки: 4-ди(2-хлорэтил, аминобензилиденциануксуснойкислоты, обладающий, противоопухолевойактивностью, триокси-трет-бутиламид

...г. 0,1 г-мол) трноксптрет-бутипамина в 80 мп абсо 40 45 50 55 Далее сырой продукт выделяют либоотгонкой диоксана в вакууме досуха,либо фильтрованием выпавшихиз реак-ционной массы при длительном (3-5, суток) стоянии кристаллов, Выход послеперекристапдизации из этаноца 5,85 г(70,3"0). Т. пл. 178-180 С. Продуктппохо растворим в цихлорэтане, хлороформе, гексане, эфире, воде, умереннорастворим в спиртах, растворим в тетра-гидрофуране.Анализ: Найдено,о. С 52,20; Н 5,65;С 1 1700;Ф 1073.С Нд С 1" ИЗМОР.Вычислено,%: С 52,03; Н 5,57;С 1 .17,08; Ю 1011,Результаты биологического тестирования триокситрет.-бутипамида 4-ди(2- -хлорэтил) аминобензилциануксусной кис 7284 4лютного этанола кипятят 24 часа, защищая от влаги воздуха. Выпавшие...