A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
Способ получения нитроимидазолов или их солей
Номер патента: 564812
Опубликовано: 05.07.1977
Авторы: Вишва, Куппусвамы, Томас
МПК: A61K 31/4178, C07D 233/30, C07D 233/91 ...
Метки: нитроимидазолов, солей
...0,4 г 2 . оксо3метил.-нитроимидазолил . (2) 1 тетрагидромидазола в 8 мл сухого ДМФА, перемешивают 15 мин при комнатной температуре, добавляют раствор 0,2 г метилизоцианата в 2 мл сухого ДМФА, нагревают 3 час при 100 С, выпаривают в вакууме, растирают остаток с 50 мл воды, экстрагируют этилендило. ридом, сушат экстракт сульфатом натрия, выпаривают, хроматографируют остаток на силикагеле, злюируя 2% ным раствором метанола в хлорофор. ме, и получают 1 . М . метилкарбамоил. 2. оксо.-метил . 5 . нитроимидазолил. (2)1 тетрагидроими. даэола в 8 мл ДМФА прибавляют к суспензии 0,1 г хлорида натрия в ДМФА, перемешивают 25 мин при комнатной температуре, добавляют смесь 0,2 г метилиэоцианата и 2 мл ДМФА, нагревают 3 час при 100 С, выпаривают,...
Способ получения -гомостероидов
Номер патента: 564814
Опубликовано: 05.07.1977
МПК: A61K 31/573, C07J 63/00
Метки: гомостероидов
...х хлор; ли В,е сигруп оксигруппа, и , если В 2 слиВ, -а или,ты или ди - или трикв виде растворимой вВз - окси .положении 1,2отличающийсяобщей формулы п 2 цб(=0 К г О указано вьпце, связь в положепи 1,2 одинарнаяили двойная, обрабатывают гдлоидом, хлорцоватистой или бромноватистой кислотой с последующим выделением целевого продукта.Исходный стеронд обычно растворяют в соответствующем растворителе, например эфире (тетрагидрофуран или диок сан), хлорированном углеводороде (хлористый метилец или хлороформ) иликетоне (ацетон).Хлорновдтистую или бромноватистую кислотуцелесообразно получать в самой реакционной сме.си, например из й - бром или й хлорамидов, й-бром или й . хлор . имиддв, таких, как й-хлорсукцинимид или й . бромацетамид, и...
5 1, 3 1-динитро-2, 2 1-дитиенилиден-5 -3-карбоксифенил, обладающий противогрибковой активностью
Номер патента: 477624
Опубликовано: 05.07.1977
Авторы: Балмасова, Бучин, Видеркер, Зенин, Липкин, Орлов, Рудзит, Смирнов, Чичкова
МПК: A61K 31/381, A61P 31/10, C07D 333/22 ...
Метки: 1-динитро-2, 1-дитиенилиден-5, 3-карбоксифенил, активностью, обладающий, противогрибковой
...р и м е , 1,0 г,(3,5 ммоль) 5 формил, 3 -динитро,2 - битнофена растворяют при нагревании в 50 мл сухого бензола, К полученному раствору добав,ляют 0,5 г (3,6 ммоль) метааминобензой ной кислоты, предварительно растворенной в 50 мл сухого бензола. Полученную смесь выдерживают на кипящей водяной бане 2 час. Растворитель отгоняют. Проду перекристаллизовывают из спирта.Вещество, обладающее противогрибковой активностью, представляет собой кристаллы оранжевого цвета с мол. в,403,38 иот.пл. 195 С. Практически не растворимо в воде,. хорошо растворимо в диметилформамиде и .диметилсульфоксиде, не гигроскопично.Данные спектральногф анализа, ИК-спектр, .см; й"=О 1685;С=О= 1614; 0= 1520; 0 1335Хранят вещество в темных склянках с...
5-ацетил-5 1, 3 1-динитро-2, 2 1битиофен, обладающий противогрибковой активностью
Номер патента: 477625
Опубликовано: 05.07.1977
Авторы: Балмасова, Бучин, Видеркер, Зенин, Липкин, Орлов, Рудзит, Смирнов
МПК: A61K 31/381, A61P 31/10, C07D 333/22 ...
Метки: 1-динитро-2, 1битиофен, 5-ацетил-5, активностью, обладающий, противогрибковой
...получения вещества включает в себя несколько этапов и заключается в следующем;Получение 2-бромтиофена осуществляют бромирбваннем тиофена 1 и -бромсукцинимидом, затем из 2-бромтиофена получают 2,2 -битиофен, затем получают 5-аце1тил,2 -битнофен ацетилированием ., 2 -битиофена хлористым ацетилом в ч тприсутствии четьтреххлористого олова и по; лученне 5-ацетил-, 3 -динитро,24 / 1 -битиофена осуществляют нитрованием 5-ацетил,2 -битиофена,нитруюшей смесью,5-ацетил,3 -динитро,2 -битиофен представляет собой мелкокриста вещество желтого цвета, трудноЗаказ 2188/224 Тираж 553 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж 35, Раушская наб., д. 4/5 филиал ППП "Патент, г. Ужгород, ул....
2-изоамил-2-карбэтокси-42-аминотиазолил4-пентанолид-4, проявляющий противосудорожную и анальгетическую активность
Номер патента: 565037
Опубликовано: 15.07.1977
Авторы: Арутюнян, Березовский, Дангян, Дровосекова, Залинян, Пидэмский
МПК: A61K 31/427, A61P 29/02, C07D 277/40 ...
Метки: 2-изоамил-2-карбэтокси-42-аминотиазолил4-пентанолид-4, активность, анальгетическую, противосудорожную, проявляющий
...насосом отгоняют ацетон, остаток охлаждают, растворяют в20 - 30 мл воды и подщелачивают водным ам 20 миаком до рН 8 - 9. Экстрагируют эфиром,экстракты промывают водой и сушат надсульфатом магния. После отгонки эфира остаток при стоянии кристаллизуется. Выход18,4 г (82,1%) от теоретического, т. пл, 96 -25 98 С (беизол-петролейный эфир) .Найдено, %; С 56,35; 1-1 6,92; 1 М 8,10,СН ОЛЗВычислено, %; С 56,47; Н 7,06; Х 8,23.Методика горячей пластинки Время оборонительного рефлекса иа пикедействия препарата, с Тест максимального электрошокаДоза препарата,путь введения Соединение Выживаемость животных в опыте о защита от судорог,50 42 8 АмидопиринХлоракои 70 100 20 Составитель С. ПоляковаРедактор Л. Емельянова Техред М. Семенов...
Способ получения пирролиловых соединений или их солей
Номер патента: 565629
Опубликовано: 15.07.1977
МПК: A61K 31/40, A61K 31/5375, C07D 295/088 ...
Метки: пирролиловых, соединений, солей
...галогено- водородные, серная, фосфорные, азотная, хлорная, алифатические, алыциклические, ароматические или гетероциклические карбоновые или сульфокислоты, например, муравьиная, уксусная, пропионовая, янтарная, гликолевая, молочная, яблочная, винная, ли,монная, аскорбиновая, малеиновая, оксималеиновая или пировиноградная, фумаровая, бензойная, антраниловая, а-оксибензойная, салициловая, эмбоновая, метан-, этан-, циклогексан-, оксиэтан-, этилен-, галогенбензол-, толуол-, нафталинсульфокислоты или сульфаниловая кислота; метионин, триптофан, лизин или аргинин.Эти или другие соли новых соединений, на,пример пикраты, могут служить и для очистки полученных свободных оснований. Для этого основание переводят в соль, которую отделяют и снова...
Способ получения производных антибиотика а 2041 или их солей
Номер патента: 565632
Опубликовано: 15.07.1977
Автор: Роберт
МПК: A61K 31/35, A61P 31/04, C07D 493/10 ...
Метки: антибиотика, производных, солей
...продукта.Эту смесь растворяют в 20 мл смеси бензола и этилацетата (7: 3), раствор выливают в колонку (силикагель) размером 4)(120 см (сорт 62) и элюируют той же смесью растворителей, контролируя хроматографией,в тонком слое на силикагеле, применяя смесь бензола н этилацетата (3: 2); для проявления применяют опрыскивание серной кислотой. Целевой пропиловый эфир А 2041 элюируют из колонки, Фракции, содержащие пропиловый эфир А 2041, объединяют и выпаривают досуха. Полученный остаток кристаллизуют из смеси ацетона с водой и получают 4,15 г пропилового эфира А 2041; т. пл. 114 - 116 С; а 5 +73,08 (С=1, СН 8 ОН); рК(66%-ный водный диметилформаиид) 7,8.Вычислено, %: С 63,26; Н 9,19; О 27,55.С 52 Н 90017.Найдено, %: С 63,60; Н 9,74; О...
Способ получения производных 3-фторцефалоспоринов
Номер патента: 565633
Опубликовано: 15.07.1977
Автор: Гари
МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/59 ...
Метки: 3-фторцефалоспоринов, производных
...сложно- эфирной группировки сульфоновой кислоты может служить неорганический фторид формулы М+Г-, где М+ - ион натрия, калия или серебра. По предлагаемому способу применяют предпочтительно фторид калия,Превращение 3-сульфонилокси-цефема в 3-фтор-цефем проводят в инертном растворителе, в частности в нитриле или нитроалкане, предпочтительно ацетонитриле, пропионитриле, нитрометане или нитроэтане и наиболее предпочтительно, ацетонитриле, в отсутствие влаги и температуре от - 20 до +25 С, предпочтительно при 15 - 25 С. 3- сульфонатцефалоспорин и растворитель смешивают с не более 1 эквивалентом неорганического фторида, рассчитанным по эфиру сульфоновой кислоты. Предпочтительно используют эквивалентные количества сложного эфира сульфоновой...
Способ получения производных 8( -аминоэтил) эрголина-1 или их солей
Номер патента: 565914
Опубликовано: 25.07.1977
Авторы: Антони, Вацлав, Карел, Мирослав, Олдрих, Ярослава
МПК: A61K 31/48, C07D 457/02
Метки: аминоэтил, производных, солей, эрголина-1
...р и м е р 1, Б -6-метил-( Ь --аминоэтил) -эрголин,Суспензию иэ 5 г 1) -б-метил-цианметилэрголина-.1 в 200 мл 80 %-ноговодного раствора диоксана насыщают прио45 0-5 С газообразным аммиаком, добавляютоколо 10 г водной суспензии никеля Ренеяи гидрируют смесь 2 ч в маятниковом автоклаве при давлении водорода 60 атм иотемпературе 55-60.С, После охлаждения50 реакционной смеси отсасывают на нутче катализатор, промывают его 80%-ным водным раствором диоксана, выпаривают соединенные бесцветные фильтраты в вакууме,получаемом с помощью водоструйного на 55 соса, досуха и перекристаллизовывают остаток из водного раствора диоксана.Получают Р -6-метил-( 3 -аминоэтил)-эрголинв виде слегка желт вао о отых иголок с т.пл, 175-176 С;ос -7160 (с =0,5;...
Ди( -карбалкоксиметокси)-диэтилсиланы, проявляющие нейротропную активность
Номер патента: 565915
Опубликовано: 25.07.1977
Авторы: Обвинцева, Онорин, Пидемский
МПК: A61K 31/695, A61P 25/00, C07F 7/18 ...
Метки: активность, ди, карбалкоксиметокси)-диэтилсиланы, нейротропную, проявляющие
...формулы (1), ссроявляютссссм нессротропссую октивссость, 25 2Соединения формулы (1) получают по известной реакции 1 21 путем взаимодействия диэтилсилана со сложным эфиром щавелевой кислоты в присутствии хлористого цинка в качестве катализатора.Пример 1,2 нс СуДй-( сс. -карбалкоксиметокси) -диэтилсиланы представляют собой прозрачные бесцветные жидкости, растворимые в органи- ческих растворителях: ксилоле, толуоле, бензоле и спирте и не растворимые в воде При стоянии на воздухе не изменяются, не гигроскопичны. Рациональные названия, эмпирические формулы, физико-.химические константы соединений формулы ( Г) представлены в таб. 1.Исс;седования биологического действия ци-( ос-карбалкоксим.-окси)-диэтилсиланов формульс (1)...
Карбалкоксибензилокситриалкилсиланы, проявляющие гипотермическую активность
Номер патента: 565916
Опубликовано: 25.07.1977
Авторы: Аликина, Козлова, Обвинцева, Онорин, Пидэмский, Поварницина
МПК: A61K 31/695, A61P 29/02, C07F 7/18 ...
Метки: активность, гипотермическую, карбалкоксибензилокситриалкилсиланы, проявляющие
...2 - разрез А-А фиг,1; на фиг. 3 - разрез Б-Б фиг, 1.Устройство для; охлаждения листового проката состоит иэ подводящих патрубков 1, коллекторов 2 с равномернотуменьшатоцимся поперечным сечением подлине от его,начала в местах подвода охладителя до середины коллектора при 1 двустороннвм подводе охладителя и отверстий 3 для истечения охладителя на прокат, причем площади поперечных сечений коллектора в сечении первого (У)ипоследнего отверстий (У) и суммарная плошадь отверстий (Е 6 приняты в соотношении3Охладитель через патрубки 1 подается в коллектор 2 с переменным равномерно уменьшаюшимся поперечным сечением по длине коллектора и через отверстия 3 постуйает на охлаждаемую,поверхность. Благода ь ря .тому, что конструктивные размеры...
Способ получения лактамов
Номер патента: 566521
Опубликовано: 25.07.1977
МПК: A61K 31/4015, A61K 31/45, A61K 31/55 ...
Метки: лактамов
...кислоты и 240 мл ледяной уксусной кислоты, смешивают с 1 г окисип.,атины и гидрируют при нормальном давлении и комнатной температуре. По окончании поглощения водорода катализаторотсасывают,фильтруют и отгоняют растворитель путем пере 1 онки в вакууме мак .симально при 40 С. Остаток растворяютов 90 мл абсолютного этанола. При стоянии при охлаждении кристаллизуется, сульфат этилового эфира с -(о-сульфобензи.миде)-о-вминовалериановой кислоты в виде белых крчсталлов с т.пл. 165-167 С,выход 93% от теоретического.Найдено, %: С 40,10; 39,76; Н 4,86;4,51; М 15, 13.Вычислено, %: С 39,60; Н 4,75;И 15,08.14 г этого соединения растворяют в120 мл дистиллированной воды и обрабатывают гидрокарбонатом калия, акстрагируют хлороформом, сушат над...
Способ получения производных пиридо(1, 2-а)-пиримидина или их солей
Номер патента: 566524
Опубликовано: 25.07.1977
Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Йозеф, Лелле
МПК: A61K 31/519, C07D 471/04
Метки: 2-а)-пиримидина, пиридо(1, производных, солей
...с т. пл. 228-229 С растворяют в 700 млэтанола при нагревании, затем добавляют 10,0 гникеля Ренея и реакционную смесь кипятят с45обратным холодильником до прекращения выделе.ния газообразного аммиака (3 ч - 3 ч 30 мин).Катализатор отфильтровывают и фильтрат выпаривают,Получают белый кристаллический 3 . (карба 50 моилметил) . 4 оксо 6,7,А 9 - тетрагидро 4 Н-пиридо - 1,2-а пиримидин, После перекристаллиза.ции из этанола т.пл. 182 183 С; выход 95%,Вычислено,%: С 57,96; Н 6,32; М 20,28Найдено,%: С 57,68; Н 6,02; М 20,34 Получают 4,3 г ("5,5%) белого кристаллического3(карбоксиметил)- 6,8. диметил4 оксо 6,7,8,9тетрагидро - 4 Н . пиридо - 1,2-а.пиримидина ст.пл. 120 С (при 144 С декарбоксилирование),Вычислено,%: 061,00; Н 6,83; М...
Способ получения производных цефалоспорина или их солей с металлами или азотсодержащими основаниями
Номер патента: 566525
Опубликовано: 25.07.1977
Авторы: Даниель, Жорж, Клод, Кристиан, Майер
МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/22 ...
Метки: азотсодержащими, металлами, основаниями, производных, солей, цефалоспорина
...см при пониженном давле.нии 20 мм рт. ст). Ггосле охлаждения до температуры, примерно, отделяют0 С ляют твердое вещество ха при пониженном давлении (20 мм рт. ст). Тремязпутем, фильтрования и промывают .о два раза порциями добавляют 70 см бензола и концентрисм зтилацетата. Получают 2,6 г 2. карбокси - 7 5 руют досуха при пониженном давлении(20 мм т, ст,) для удаления остаточного хлористого-ацетамидо - 3метил. 8оксо 5тиа - 1. аза4,2,0 бицикло. 2- октенав виде светло бежевого Остаток растворяют в 80 см хлороформа. По.лученный раствор за час и при поддерживаниипорошка.10 температуры при - 10 С добавляют к растворуозО 1 И 6з Обг,Н 42 И 75 8248, течение 15 час при температуре около 4 С затемНайдено,%: С 45,8;,П и м е р 4,Краствору 6,45 г...
Засыпной аппарат доменной печи
Номер патента: 152473
Опубликовано: 25.07.1977
Авторы: Бороденчик, Дикалов, Сторожик
МПК: A61K 38/01
Метки: аппарат, доменной, засыпной, печи
...поверхностиконусов и воронок выполнены по сфере, аподвеска малого конуса к штанге сделанашарнирной. Это позволяет обеспечить плотное сочленение конусов и воронок,На чертеже схематически изображенпредлагаемый засыпной аппарат,Большой конус 1 и его чаша 2 отличаются от обычно применяемых тем, чтоих контактные поверхности обработаны посфере радиусом Я . Газовый затвор 3 выполнен обычной конструкции. На полойштанге 4 в специальной головке укрепленмалый конус 5. Головка штанги имеет бурты д и , которые в месте посадки малого конуса обработаны по сферам рапиусов посадочное местотакже обработанныев местах соответсте по сфере поверхн венно буртам.Предотврвшен установкой комп ривается к бурту конуса и к мало Компенсатор зак паком 7. Контак...
Способ получения эритромицина аскорбината
Номер патента: 249562
Опубликовано: 25.07.1977
Авторы: Глаговская, Кутская, Лазарева
МПК: A61K 31/375, A61P 31/04
Метки: аскорбината, эритромицина
...цели применяют способ получения эритромицина аскорбината из основания эритромицина и аскорбиновой кислоты, в котором согласно изобре- р 0 тению основание эрнтромнцина обрабатывают аскорбиновой кислотой в молярном соотношении 1:1,1 доводят рН раствора до5,5-6,5 и целевой продукт стерилизуют и лиофил из и руют, И П р и м е р, Б аппарат, снабженный механической мешалкой, за 1 ружают 3663 мл дистиллированной воды и постепенно при перемешиваыии добавляют 122,1 т основания эритромицина с активностью 900 ед/мг, Смесь перемешивают еще 30- 40 мин и добавляют 29,29 г аскорбиновой кислоты. После полногорастворения эритромицина перемешивание прекрашают и раствор фильтруют. Прозрачный фильтрат пропускают через фильтр Зейтца и стерильно...
Способ получения таблеток
Номер патента: 566587
Опубликовано: 30.07.1977
Авторы: Антонюк, Граковская, Заборонок, Репринцева, Федорович, Фролова
МПК: A61K 9/20
Метки: таблеток
...веществом, влажная грануляция, сушка гранул,сухая грануляция, опудривание, таблетирование 11.Однако известный способ является трудоемким и длительным.Целью изобретения ятехнологии производства.Это достигается тем, чтвенно после центрифугири высушивают.Способ получения таблеток оследующим образом.Массу, например, тетрациклина обрабатывают на центрифугах в течение 10 - 15 мин додостижения влажности 35 - 40%, после чегоона поступает в гранулятор, Влажное гранулирование происходит через решетку 1,5 - 22 мм без связующего вещества, Полученныегранулы размером 1,5 - 2 мм поступают в сушильную камеру, где высушиваются до влажности 14 - 18% и средневзвешенного диаметра 1 - 1,5 мм, Сухой гранулят поступает в опудриватель, где его смешивают с...
Водорастворимые соли 2 замещенных 9-диэтил аминоэтилимидазо (1, 2-а) бензимидазола, проявляющие гипотензивную и противовоспалительную активность
Номер патента: 566588
Опубликовано: 30.07.1977
Авторы: Анисимова, Гофман, Ковалев, Симонов, Тюренков, Фомин
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4188, A61P 29/00 ...
Метки: 2-а, 9-диэтил, активность, аминоэтилимидазо, бензимидазола, водорастворимые, гипотензивную, замещенных, противовоспалительную, проявляющие, соли
...19 НзоИ 40 2 НВг.Вьиислено, %: С 46,3; Н 6,6; Вг 32,5; Х 11,4.Циклизуют соль кипячением в концентрированной соляной кислоте и выделяют искомыйдигидрохлорид аналогично вышеописанному.Выход 94%, Белоснежные иголочки; т, пл.231 С (разложение из водного спирта). Соединение растворимо в воде, горячем спирте,Найдено, %: С 59,3; Н 7,8; С 1 18,5; И 14,3.С 19 Н 28 К 4 2 НС 1.Вычислено, %: С 59,2; Н 7,8; С 1 18,4; К 14,5.П р и м е р 4. Дигидрохлорид-диэтиламиноэтил - 2 а - нафтнлимидазо 1,2-а 1 бензимидазола (17).Нециклический дигидробромид 2-иминодиэтиламиноэтил - За - нафтоилметилбензимидазолина получен при смешении насыщенногоацетонового раствора 2-амино-диэтиламиноэтилбензимидазола с а-бромацетилнафталином и несколькими каплями НВг. Выход...
Способ получения 5-фосфодиэстеразы
Номер патента: 566589
Опубликовано: 30.07.1977
Авторы: Бердышев, Луценко, Югай
МПК: A61K 35/68
Метки: 5-фосфодиэстеразы
...смесь для гидролиза дрожжевой РНК содержит 0,5 мл натрийацетатного буфера рН 5, 0,2 мл раствора РНК (из расчета 0,5 мг на пробу) и 0,3 мл тканево го экстракта (из расчета 1,5 мг на пробу). Инкубацию проводят при 37 С на водяной бане в течение 30 мин. Реакцию останавливают добавлением 0,01 М МдС 12 в 80 этаноле (где конечная концентрация 0,01 М МдС 1, в 50 5 этаноле) .Данные, хар актеУдельнаяактивность Этапы выделения Гомогенат 0,5 3,0415,0 14,5 1,5 1,5 93000 57000 56000 100 61,3 60 фильтрат после подщелачиванияОсадок после подкисления Таблица 2 Выделение препарата, обладающего 5-фосфодиэстеразной активностью,из моллюсков Апойоп 1 а аудпеаУдельная Выход ферактивность мента, о,Концентрациябелка, мг/мл Общая активностьЭтапы выделения...
Способ получения белковых гидролизатов
Номер патента: 566590
Опубликовано: 30.07.1977
Авторы: Еркомаишвили, Каверзнева, Рассулин, Смольников, Суджян
МПК: A61K 38/01
Метки: белковых, гидролизатов
...сложных оперативных вмешательствах, связанных с большими кровопотерями, когда необходимо 5 создать положительный белковый баланс или восполнить кровопотери.Известен способ получения белковых гидролизатов для парентерального питания путем ферментативного гидролиза белка. 10Однако известный способ не обеспечивает высокой питательной ценности продукта.Целью изобретения является повышение питательной ценности продукта.Это достигается тем, что гидргают фибрин, который обрабать , лином.Способ осуществляют следующим образом.Фибрин получают в виде фибриновых кро:вяных сгустков из свежей крови крупного ро .гатого скота, подвергнутой дефибринирова:нию. Сгустки отмывают водой до белого цвета и отжимают на фильтр-прессе.Фибрин в виде водной...
Способ получения производных 6-амидинопенициллановой кислоты
Номер патента: 566843
Опубликовано: 30.07.1977
Авторы: Белевич, Вейнберг, Гиллер, Диковская, Клейнер
МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...
Метки: 6-амидинопенициллановой, кислоты, производных
...эфира 6-аминопенициллановой кислоты, добавляют 10 г гексаметиленимина, 17 г триэтилового эфира ортомуравьиной кислоты и 2 г хлористого цинка, Полученную смесь перемешивают при 20 С в течение 20 час. Раствор фильтруют и растворитель упаривают при пониженном давлении, Остаток кристаллизуют нз водного ацетона. Получают 32 г (80%) кристаллического продукта; т, пл. 118 в 1 С; а" +231 (с= = 1, этанол).П р и м е р 2. 6 Р-(гексагидро - 1 Н-азепин-ил) - метиленамино -пенициллановая кислота,К 30 мл безводного хлороформа, содержащего 2,88 г триметилсилильного эфира 6-аминопенициллановой кислоты, добавляют 1,6 мл триэтилового эфира ортомуравьиной кислоты, 1,0 г гексаметиленимина и 0,2 мл эфирата трифторида бора. Полученную смесь...
Способ получения -азометиновых производных дигидротестолактама
Номер патента: 566848
Опубликовано: 30.07.1977
Авторы: Воловельский, Коротков, Яковлева
МПК: A61K 31/58, C07J 73/00
Метки: азометиновых, дигидротестолактама, производных
...на водяной бане, а избыток гидразиигид рата удаляют в вакууме. Остаток отфильтровывают, промывают водой и сушат, Выделено 29,8 г сырого гидразида. Воздушно-сукой продукт нагревают с 150 мл эфира, охлаждают до комнатной температуры, отфильтровывают, З 0 промывают эфиром и сушат. Выход 27,5 г566848 Составитель Е, ПоповаТехрсд М. Семенов Корректор И. Позняковская Редактор А. Соловьева Подписное Заказ 1885/12 Изд, Кв 635 Тираж 563 НПО Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5(95% от теории) гидразида Зр,13 и - диокси,17 - секоандростановой кислоты с т. пл.134 в 1 С.Найдено, %: М 8,06.С 19 НзЛзОз.Вычислено, /,: М 8,28.Дигидротестостерон - бензоат - гидразонр, 13 к...
Способ получения ронидазы
Номер патента: 566875
Опубликовано: 30.07.1977
Авторы: Игнатьева, Литвинова, Севастьянов, Стекольников, Твердохлиб, Шилов
МПК: A61K 38/43
Метки: ронидазы
...рогатого скота измельчают дважды на волчке, добавляют 85 л 0,1 н. раствора уксусной кислоты, температуру смеси доводят до 20 С и экстрагируют при постоян ном перемешивании в течение 3 час, Жмых отделяют сепарированием при 8000 об/мин в течение 30 мин и отбрасывают, а 95 л прозрачного экстракта стущаютаод вакуумом при 25 С до получения около 9,5 л раствора, который центрифугируют при 3000 об/мин в течение 20 мин. Осадок, содержащий лишь следовые количества фермента, отделяют и отбрасывают, а надосадочную жидкость вливают тонкой струей в 4 объема (около 38 л) охлажденного до 0 С 96%-ного этилового спирта. Смесь тщательно перемешивают, оставляют на 2 час при 0 С, осадок отделяют, промывают пять раз по 2 л ацетоном и дважды по 1 л серным...
Способ получения сульфамоилфенилпирролидинонов или их солей
Номер патента: 567401
Опубликовано: 30.07.1977
МПК: A61K 31/4015, C07D 207/26
Метки: солей, сульфамоилфенилпирролидинонов
...раствор упаривают и остаток растворяют в разбавленном едком натре. Добавлениемразбавленной соляной кислоты осаждают 5,6 г целевого продукта,Растворяют 24 г 2фенил - 4- бромбутиросуль.фавиламида в 250 мл абсол. диоксана и вносят 4 гпорошкообразного амида натрия. Реакционнуюсмесь нагревают 2 час при температуре кипения (собратным холодильником), выпавшее веществоотсасьвают досуха, остаток обрабатьвают 200 млразбавл, едкого патра, образуется осадок, Суспен.зию подкнсляют разбавленной соляной кислотой,выпавший осадок отфильтровывают, сушат, получают 8,3 г неочищенного продукта (еще 5,6 г);т,пл. 170 - 176 С. При перекристаллизации из спиртат.пл. 197 - 199 С. Продукт идентичен полученному впримере 2.П р и м е р 4. 1 - (л -...
Способ получения производных хинолина или их солей
Номер патента: 567402
Опубликовано: 30.07.1977
Авторы: Андраш, Ева, Золтан, Иван, Йюдит
МПК: A61K 31/47, C07D 215/22
Метки: производных, солей, хинолина
...после этого производятфильтрование. Полученный продукт промывают нанутч.фильтре бензином, В результате с выходом95% получают плавящийся при температуре 300 С сразложением этиловый эфир 6 . ацетокси . 7 этокси- оксихинопин - 3-карбоновой кислоты.После перекристаппизации из диметипсульфоксидатемпература плавления продукта составляет310 С,Вычислено,%:С 60,18; Н 5,36; М 4,38.Найдено,%: С 60,20; Н 5,16; М 432. П р и м е р 4. Способом, аналогичным описан. ному выше, из примененного вместо э 1 ипового эфира этоксиметипенмапоновой кислоты бензило. вого эфира этоксиметипенмапоновой кислоты по. пучают соответствующее бензипьное эфирное соеди. нение. 4 . ацетокси - 3 - этоксианипин вводят в реакцию в среде этилового эфира уксусной кислоты с...
Способ получения производных изохинолина или их солей
Номер патента: 567403
Опубликовано: 30.07.1977
МПК: A61K 31/472, C07D 217/24
Метки: изохинолина, производных, солей
...133.134 С/0,08 мм рт.ст) получают в результате нагревания при температуре кипения смеси 1,2-; -дигидрокси - 3 изопропиламинопропана с взятым в избыточном количестве бензальдегидом в бензо.ле, причем используют прибор, снабженный устройством для отделения воды.1,2 . Дигидрокси - 3 - изопропиламинопропан с температурой кипения,0,4 Кр = 96 - 98 С получают в результате нагревания 1,2 . дпидрокси - 3-хлоропропана с взятым в 15.кратном избытке изопропиламином при температуре 100 С в туго.плавкой трубке. 50 2, 1(2 . Гидроокси)изохи полин риме пиламино-изоп имеющие нормальность от 0,5 до 3, предпочтитель.но минеральные кислоты, например 1 н. хлористо- водородную кислоту или 1 н, серную кислоту,Наиболее целесообразно проводить реакциюпри 0 - 80...
Способ получения производных 1, 8-нафтиридина 1
Номер патента: 567409
Опубликовано: 30.07.1977
Авторы: Агнеш, Аттила, Золтан, Иштван, Лелле, Петер
МПК: A61K 31/14, A61K 31/4375, C07D 471/04 ...
Метки: 8-нафтиридина, производных
...- 1, 4 . дигидро .1,8.нафтиридина, 10 мл хинолина и 1,27 г йодаперемешивают при 100 С, после чего реакционнуюсмесь обрабатывают по известным метод ам.Таким образом получают 1- этил . 7 - метил . 4 оксо, 4 - дигидро . 1, 8 . нафтиридин - 3-карбонил - (циклогексилметилхинолиний) . йодид.Пр и мер 24.Смесь 1,56 г 1- этил- метил.-3- цнклогексилацетил - 4. оксо,4- дигидро, 8 нафтиридина, 10 мл изохинолинаи 1,27 г йодаперемешивают при 100 С, после чего реакционнуюсмесь обрабатывают по известным методам.Таким образом получают 1- этил - 7 - метил - 4-.оксо - 1, 4 . дигидро . 1, 8 - нафтиридин - 3 карбонил - (циклогексилметииизохинолиний)йодид.реакционную смесь обрабатывают по известнымметод ам.Таким образом получают 1- этил. 7. метил. 4 оксо...
Способ получения арилпиперазиновых производных аденина или их солей
Номер патента: 567410
Опубликовано: 30.07.1977
Авторы: Андроники, Вальтер-Гунар, Курт, Макс, Эгон
МПК: A61K 31/52, C07D 295/12, C07D 295/13 ...
Метки: аденина, арилпиперазиновых, производных, солей
...моль) аденнна, нагревают в течение 10 мин с обратным холодильником, охлаждают идобавляют 13,8 г (0,055 моль) 3 . 4 . (2 . метилфенил) . пипераэин . пропнлхлорида в 30 мл изопропанола. Эту смесь нагревают в течение 6 час при перемена. 10 ванин с обратным холодильником. Затем фильтру. ют на холоду и из осадка водой вымывают хлорис. тый натрий, Промытый водой и высушенный нро. дукт перекрнсталлизовывают из уксусного эфира., Получают 10,5 г 9,.3 . 4 . (2 - метилфенил) . И пнпераэнн-пропил апенина (60%); т,гл. 132 - 133 С 1 Аналогичным ооразом получают соединения,приведе нные в таблице.(уксусныйэфир) 52 1. Способ получения арилпиперазиновых произ. водных аденнна обшей формуль 1 45Х - СН: - СН:-гя. в которон й имеет в Х - атом галогена,в...
Способ получения аргининовой соли амоксициллина
Номер патента: 567411
Опубликовано: 30.07.1977
МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/14 ...
Метки: амоксициллина, аргининовой, соли
...перемешивают с растворителем, например с этанолом или пропанолом, или изопропанолом, в котором аргининовая соль амоксициллина не растворяется, при осаждении последней применяют Зоб.ч. одного из трех 45 укаэанных растворителей на 1 об,ч. применяемой при реакции смеси пропиленгликоля и метанола или смеси воды или пропиленгликоля с этанолом или пронанолом, или изопропанолом.Аргининовая соль амоксициллина обладает ан. 50 тибиотическим действием, соответствующим действию амоксициллина, который имеет широкий спектр действия против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.П р и м е р 1. К перемешиваемой при 5 С 51 суспензии 4,20 г тригидрата амоксициллина в 200 мл воды прибавляют по порциям 10 мин 1,70 г 1.аргинина. После...
Способ получения -аргинина
Номер патента: 567722
Опубликовано: 05.08.1977
Авторы: Гречко, Доманова, Иванова, Рязанов, Селиверстов, Хлебородова, Чащин, Шведченко
МПК: A61K 31/198, C07C 279/14
Метки: аргинина
...20%, считая на его содержание в белковой массе.Известно также выделение 1. -аргинина 5 из смеси основных аминокислот с применением метода электродиализа при рН раствора 9. Указанный способ требует для выделения 4 -аргинина дополнительного установ ления значения рН во Всех камерах электро диализного аппарата и строгого его поддержания в течение всего процесса. Получение-аргннина реактивной квалификации связайо с введением дополнительной стадии очистки и большими потерял аргинина. 25567722не требуется дополнительного установленйя величины рН в камере. При наложении электрического поля (постоянный ток) лизин и гистндин движутся в сторонуГанода и накапливаются в емкости 2, Аргинин остается в емкости 1. Процесс заканчивается при...