A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Номер патента: 789114

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Ковалевская, Корнеева, Щеглова

МПК: A61K 39/108

Метки: антигенов, группы, кишечной, микробов, поверхностных, растворимых

...фракция представляет 1 пик, который собирают и высушивают лиофильно без последующегоподогрева. Молекулярный вес полученной фракции 1,6-2 млн. дальтон,Выход антигенного комплекса поотношению к исходному весу сухой биомассы 3,2-3,9.15Оптимальные, минимальные и максимальные показатели режима при получении протективной фракции микробовЗонне представлены в табл.20 При изменении параметров режима,как в сторону уменьшения, так и всторону увеличения, свойства протективной фракции,ее растворимость, аследовательно, возможность использо вания для иммунизации, снижается.Предлагаемый способ позволяетвыделить протективную фракцию 5 сЬ е 1)а Еоппе. Этапы получения протективной Фракции Свойства протективной фракции Показатели Получение...

Номер патента: 789115

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Дроздов, Шекоян

МПК: A61K 39/225

Метки: антигена, вирусного, гастроэнтерита, диагностики

...воды (по сравнению с объемом надосадочной жидкости). Затем центрифугируют при 1500 об/мин в течение 20 мин для осаждения разрушеннык клеток и насадочную жидкость используют как антиген в реакции торможения гемагглютинации.Приготовленный препарат можно хранить при температуре-15 Со несколько месяцев или при +4 С в течение одного месяца и испольэовать по мере надобности как гемагглютинирующий антиген в реакции торможения гемагглютинации,Способ позволяет повысить гемагглютинирующую активность антигена вируса 5 Адо такой степени, чтоЗаказ 8920/3 Тираж 673 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва,Ж,Раушская наб.,д.4/5 ефилиал ППП "Патент",г.ужгород,ул.Проектная,4 он может быть...

Номер патента: 789116

Опубликовано: 23.12.1980

Автор: Березовский

МПК: A61K 39/40

Метки: агглютинирующей, микробиологического, о-сыворотки, пивоваренного, поливалентной, производства

...всем антигенам,входящим в состав полиантигенаТитр антител к каждому О-антигену, входящему в состав полиантигена, должен быть не менее 1:2048.Поливалентную сыворотку применяют для идентификации молочно-кислых бактерий в исследуемых образцах с помощью реакции агглютинациина стекле. Перед идентификациейбактерий сыворотку разводят 1:5 стерильным 0,85 раствором МаС 1.Для постановки реакции агглютинацииберут обезжиренные предметные стекла и на поверхность стекла наносят2 капли сыворотки и каплю физиологического раствора (0,853 р-ра йаС 1).В каплю физиологического раствора (контроль антигена) и в одну иэкапель поливалентной агглютирующейО-сыворотки вносят исследуемую бактериальную суспенэию (антиген) . Ковторой капле (контроль...

Номер патента: 789517

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Бендиков, Бойко, Ганьшина, Закусов, Луцкий, Мирзоян, Шемякин, Шмарьян, Шмуйлович

МПК: A61K 31/455, A61P 25/28, C07D 213/81 ...

Метки: аминомасляной, изоникотиноиламид, кислоты, кровоснабжение, мозга, улучшающий

...отмечают через 530-50 мин после введения препарата,кроме того, снижается уровень артериального давления.Опыты с регистрацией тоническойактивности в симпатических нервахпочки и рефлекторных ответов, с афферентов А и С - группы сОматических 4 Онервов показали выраженную физиологическую активность целевого продукта.В результате исследования получают следующие результатыгнепродолжительное умеренное выраженное усилие симпатической активности (увеличение амплитуды и частоты спайков). Этот эфФект развивается на фоне гипотензии вследствие периферического действия препарата,натонус разистивных сосудов. Первоначальное усилие симпатической активности является рефлекторным ответом с системы механоцепторов буферныхзон сосудов и...

Номер патента: 791226

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Бела, Дьердь, Ева, Егон, Ласло, Пирошка

МПК: A61K 31/185, C07C 327/18

Метки: 2-аминоциклопент-1-ен-1, дитиокарбоновых, замещенных, кислот

...и дополнительно кипятят смесь 10 ч. Затемреакционную смесь охлаждают, разбавляют 200 мл воды, осветляют активированным углем, фильтруют и подкисляют 25 мл уксусной кислоты. Выделившийся осадок - 2-Я-(4-карбокси-аминобутил)амино 1 циклопент-ен-дитиокарбоновую кислоту - отфильтровывают, промывают водой и высушивают в эксикаторе. Выход 15.Т.пл. 155 С,П р и м е р 3. 2-Изоамиламиноциклопент-ен-дитиокарбоноваякислота.Раствор 12,6 г (0,08 моль) 2-аминоциклопент-ен-дитиокарбоновойкислоты в 120 мл метанола смешиваютс 17 г (0,2 моль) изоамиламина.Смесь кипятят 3 ч, после охлаждениясмешивают с 360 мл воды, отфильтровывают и подкисляют 12 мл уксусной кислоты. Выделившийся продукт отфильтровывают и промывают водой. Затемеще влажный...

Номер патента: 791231

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Артур, Балвонт, Сивараман

МПК: A61K 31/4164, C07D 233/30

Метки: активных, имидазолидин-2-тионов, оптически, производных

...21,8 г 1-(2-метоксиэтил) - 1-4-Фенил-имидазолин-она в 120 млуксусного ангидрида кипятят с обратной перегонкой 4 ч. Уксусный ангидрид отгоняют при пониженном давлении.Оставшееся полутвердое вещество пе- ррекристаллизовывают из эфира и получают соединение в виде твердого вещества белого цвета с температурой плавления 73-75 С.П р и м е р 15. Рацемический 1 в (2-метоксиэтил)-3-ацетил-фенил-имидазолидон,Около 3,9 г 1-(2-метоксиэтил)-3-ацетил-фенил-имидазолин-они 400 мг 10-ного палладия на углев 30 мл этанола гидрируют в прибореПарра при давлении водорода30 фунт/кв.дюйм (2,1 атм). Через1 ч катализатор отфильтрбвывают ипромывают 50 мл этанола. Соединенныефнльтрат и промывку упаривают и получают соединение в виде бесцветногомасла,П р...

Номер патента: 791232

Опубликовано: 23.12.1980

Автор: Рудольф

МПК: A61K 31/4168, C07D 233/44

Метки: 2ариламино-2-имидазолина, производных

...мл абсолютного тетрагидрофуранадобавляют раствор 4,60 г 2-(2,6-ди/хлорфениламино)-2-имидазолина в30 мл тетрагидрофурана. Смесь оставляют на ночь при комнатной температуре. Затем выпаривают в вакууме досуха, осадок хорошо растирают с ,Щ150 мл НО, фильтруют, промываютводой и сушат.Получают 6,05 г сырого 1-о-толуил-(2,6-дихлорфениламино)-2-имидаэолина,о 25Температура текучести 160-175 С(80,9 теории) чистого для анализапродукта с т.пл. 179-180 С,П р и м е р 5. К раствору 4,5 гг 1-толуилимидазолида в 70 мл тетрагидрофуана добавляют раствор 4,60 г2-(2,6-дихлорфениламино)-2-имидазолина в 30 мл абсолютного.тетрагидрофурана. Смесь оставляют на ночь прикомнатной температуре. Затем досухавыпаривают в вакууме, осадок хорошорастирают с 150 мл воды,...

Номер патента: 791234

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: "пьер, Мишель, Шарль

МПК: A61K 31/4168, A61K 31/505, A61P 9/12 ...

Метки: солей, фенилтрифторэтиламинов

...г й-(2,2,2-трифтор-фенилэтил)-М-бензоилтиомочевины, 175 мл этанола и 27 млгидрата окиси натрия и перемешивают при комнатной температуре в течение 36 ч. Затем упаривают этанолпри пониженном давлении и получаютжелтый маслянистый осадок, которыйэкстрагируют два раза по 100 млэфираЭФирные Фазы промывают водойдо нейтральной реакции, высушивают,Фильтруют и упаривают досуха.Получают 20,3 г сырого продукта,который растирают в порошок в присутствии гептана,й-(2,2,2-Трифтор-фенилэтил)тиомочевина плавится при температуре90-105 С, затем после повторнойкристаллизации из смеси циклогексан-бензол при 115-125 С. (Выход 14,9 г72 теорет.).С т а д и я С. й-(2,2,2-Трифтор-фенилэтил)-5-метилизотиомочевина,14 г й-(2,2,2-трифтор-фенилэтил)тиомочевины...

Номер патента: 791235

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Грэхэм, Томас, Чарон

МПК: A61K 31/513, C07D 239/42

Метки: пиримидона-4, производных

...144-145 С,2- (4-(3-метокси-пиридил)-бутиламино-(3-пиридилметил)-пиримидона, т.пл. 117-118 С.П р и м е р 13. Реакция этилового эфира ацетоуксусной кислоты и3-(хлорметил)-пиридина приводит кполучению этилового эфира с(-(3-пиридилметил)-ацетоуксусной кислоты,которая образует 5-(3-пиридил-метил)-б-метил-тиоурацил, т,пл. 3323356 С, при обработке тиомочевинойи этилатом натрия, Замена 5-(3-пиридилметил)-б-метил-тиоурацилана 5-(4-пиридилметил)-2-тиоурацилпо примеру 1 приводит к получению2-(2-(5-метил-имидазолилметилтио)-этиламино)-5-(3-пиридилметил)-б-метилпиримидона, т.пл. 128-131 С,65-(3-пиридилметил)-б-метил-метилтиопиримидон, т.пл. 208-211 фС.П р и м е р 14. Трихлогидрат 2- 2-(5-метил-имидазолилметилтио)- -этиламино...

Номер патента: 791237

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Джеймс, Петрик, Фридрих

МПК: A61K 31/427, A61P 37/08, C07D 277/46 ...

Метки: кислоты, производных, солей, тиазол-2-оксамовой

...эфира щавелевой кислоты в 35 мл сухого пиридина, Поокончании добавления перемешивают втечение 2,5 ч и в течение этого времени наблюдают ход реакции с помощьютонкослойной хроматографии. По окончании реакции смесь выливают в ледяную воду, образовавшийся осадок фильтруют, промывают водой и высушивают,После перекристаллизации иэ этанолаи н-гексана/хлороформа получают 2,9 г указанного соединения с т.пл, 143- 144 С.П р и м е р 3. Этиловый эфир 4- -Япиридил-(2 ) -тиазол-оксамовой кислоты,Раствор 1 г 2-амино- пиридил/- (2 ) -тиазола в 25 мл диэтилоксалата в течение 20 ч нагревают доо125 ССмесь охлаждают, осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из этанола и затем из гексана/хлороформа.Выход 0,5 г (64), т.пл. 141-144 С.П р и м е р 4....

Номер патента: 791238

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Ален, Анн-Мари, Бернар, Гьи, Жерар

МПК: A61K 31/495, C07D 295/088, C07D 295/13 ...

Метки: 1(3-метиланилино2-окси)пропил, 4-(3, 5-триметоксициннамоил)-пиперазина

...С 56,80; Н .6,28," й 6,82.СЫЪВйЬ МВычислено, Ъ: С 56,54; Н 6,42, й 6,83.Биологическая активность определяется следующим образом. 35Антиангорическую активность исслЕдуют на анестезированной собаке (пентобарбитал натрия 30 мг/кг внутривенно).Потребление кислорода в левом же лудочке оценивается по результату коронарного венозного дебита вследствие артерио-венозного коронарного различия в содержании кислорода (об.%).Коронарный венозный дебит измеряется на уровне венозно-корронарного синуса с помощью видоизмененной канюли Моравитца, вводимой под радио- спектроскопическим контролем.Артериальная и венозная окситенация измеряется с помощью газоанализатора крови ( Л -метер 213). Нагрузка сердца оценивается согласно показателю КАТ, результаты...

Номер патента: 791239

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: "пьер, Жак, Раймонд, Рихард

МПК: A61K 31/381, C07D 333/64

Метки: 3-дигидробензовтиофенона-2, производных, солей

...с т. пл. 192-194 С,й-бутил,3-дигидро-оксо-З-бензо161 тиофенкарбоксамид;й-бензил, З-дигидро.-2-оксо-бензоЩ тиофенкарбоксамид, 19123950 М-(3-хлорфенил)-5-хлор,3-дигидро-оксо-бензоЩтиофенкарбоксамидс т,пл, 160-163 С,М-(2-тиазолил)-5-хлор,3-дигидро-оксо-бензо Ътиофенкарбоксамид с т. пл. 296-299 ОСР5М -фенил-хлор, 3-ди гидро" 2-оксо-бензо Щ тиофенкарбоксамид ст. пл. 170-172 С,М-(4-этоксифенил)-5-хлор,3-дигидро-оксо-бейзоЯ тиофенкарбоксамид с т.пл.202-205 ос;М-(2-фторфенил)-5-хлор,3-дигидро-оксо-бензоЯтиофенкарбоксамидс т, пл, 205-207 ОСМ-фенил-карбокси,3-дигидро-оксо-бензо Щ тиофенкарбоксамид,М в (2-метилфенил)-5-карбокси,3-дигидро-оксо-бензо Щ тиофенкарбоксамидМ-(2-метилфенил)-5-карбокси,3-дигидро - 2-оксо-бензо Щ тиофенкарбоксамид;М в...

Номер патента: 791241

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Джованни, Джулиана, Луиджи, Уго

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 1/04 ...

Метки: 7-тетрагидроимидазо, пиридина, производных

...(СОС з ): 1,25 Ь (Ь,изопропил СНз), 3,58 У (5, СНз-М),5,00 Ю (5, С-Й-Н ), 7,38 д(5, С-Н).П р и м е р 4. 1-метил-(М-метилтиокарбамоил)-4,5,6,7-тетрагидроимидазо с 4,5-с)пиридин.Действуют так же, как в примере 1,однако при этом исходят из 4,5,6,7- .гетрагидроимидазо 4,5-спиридина и 65 йодистого метила и в качестве промежуточного продукта получают 1-метил,5,6,7-тетрагидроимидазо(4,5-с) пиридин, который затем. подвергают взаимодействию с метилизотиоцианатом сполучением укаэанного соединения, выход 78. Т.пл. 237-238 С.Спектр ЯМР гидрохлорида (в 0,0):2,81 ь ( с, с-н ), 3,00 Р (5, сн(с, С-Н ), 4,64 Р (5, СН),8,46 Ь (5, С-Н),Соединения общей формулы 1 обладают высокой эффективностью при терапии язв желудка и двенадцатиперстнойкишки и низкой...

Номер патента: 791242

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Акийи, Виллиброрд, Самуэль

МПК: A61K 31/335, C07D 493/08

Метки: 9-диоксатрицикло, декана, производных, солей

...8-метокси-метил,9-диоксатрицикло 4,3, 1,0 цекана (ХХХ 1 Х).Я5,0 г соединения формулы (Ч) растворяют в 10 мл хлористого метилена,смешивают с 3 мл фенилизоцианата и680 мг фенилртутьацетата в качествекатализатора, смесь кипятят с обратным холодильником в течение 1-2 ч.30 Добавляют 5 мл метанола, смесь выпаривают . Остаток растворяют в эфиреи обрабатывают сульфатом натрия и активированным углем. Отфильтровывают,промывают эфиром, выпаривают, полу чают 6,27 г кристаллического Фенилкаобамата (90 от теории).С 2 ФцЯМол. в, 416,52; т. пл. 81-86 С,Аналогично получают вещества представленные в табл, 3.4 О 3-Гексаметилениминометил( -этилкарбамоилокси-метокси-метилен, 9-диоксатрицикло 4, 3, 1, Удекан ( Х Ь )3- 4 - (и -Хлорбензгидри...

Номер патента: 791245

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: "пьер, Жак, Людовик, Эрик

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/90 ...

Метки: 3-карбоновой, 6-амино2, кислоты, пенам-2, приемлемых, производных, солей, тетрагидроспиро, тио)пиран, фармацевтически

...пенам,4 в (4 Н)-пиран) -3-карбоновой кислоты.Смешивают 1,56 г (0,003 моль)п-толуолсульфоната бензилового эфира б-амино,3,5,6-тетрагидроспиро дюпенам,4-(4 Н)пиран) -3-карбоновойкислоты и 303 мг (0,003 моль) триэтиламина в 60 мл хлористого метилена. Охлаждают полученный прозрачный желтый раствор до температурыоот 0 до -5 С и прибавляют сразу939 мг (0,0034 моль) й-(бензилоксикарбонил)-0 (-1 -2-Фенилглицина и678 мг дициклогексилкарбодиимида. После часа перемешивания на холоде оставляют нагреваться до комнатной температуры в течение ночиПосле фильтрования образовавшейся М,й-дициклогек-.силмочевины органическую Фазу последовательно промывают разбавленной соляной кислотой, 5 Ъ-ным водным раствором бикарбоната натрия и водой.После сушки...

Номер патента: 791246

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Андре, Рене

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...

Метки: 7-2-(2аминотиазолил-4)-2, алкоксииминоацетамидо-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, производных

...м е р 6. 3-ацетилтиометил- 2-(2-амино-тиазолил)-2-метоксииминоацетил )амино 1 цеф-ем-карбоПолученный в примере 5 продуктперемешивают в течение 15 мин в банепри 55 С с 5 мл 50";-го водного раствора муравьиной кислоты, Прибавляют5 мл воды, охлаждают до комнат. ой т .м 791246пературы, отсасывают, прибавляют 5мп спирта к Фильтрату и концентрируют досух. Добавляют 5 мл спирта иполучают в два выхода 440 мг продукта, который растворяют в б мл 50 Ъ-говодного раствора ацетона. Прибавляют 20 мг животного угля, отсасываюти частично отгоняют ацетон. Послеотсасывания получают 0,265 г чистогопродукта.Найдено, Ъ: С 41,2, Н 3,8, М 14,4,5 19,8.СьН.О 6 М 5 з(0,25 СНСОСНз)Вычислено, Ъ: С 41,39, Н 3,33.,М 14,41, 5 19,78.Полученный продукт имеет...

Номер патента: 791247

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Мицуру, Таичиро, Хироси

МПК: A61K 31/545, C07D 501/08, C07D 501/14 ...

Метки: 3-окси-3-цефем-4-карбоновой, 3-оксоцефам-4-карбоновой, кислоты, производных, соответствующей

...рстворяют в 4 мп метиленхлорида, смешивают с раствором диазометана в серном. эфире и перемешивают в течение 25 мин при комнатной температуре. Раствор выпаривают ,д с получением сухого остатка очист - ка которого хроматографическим путем в тонком слое дает 2,2,2-трихлорэтил 7-феноксиацетамило-метокси-цефем-карбоксилат. Полученные данные для ИК 1-спектра и коэФ- фициента преломления продукта хроматографической тонкослойной очистки идентичны этим данным для достоверного образца, полученного синтезом по другому способу.П р и м е р 7. В раствор 6,00 г 2,2,2-трихлорэтил 1. -(.3-феноксиметил - 7-оксо-тиа,6-диазадициклс(3,2,0) гепт-ен-б-ил 1 4-(2-бром-морфолин- -4-ил-этилиден)-ацетата в смеси150 мл хлороформа с 200 мл метанола добавляют 40...

Номер патента: 791248

Опубликовано: 23.12.1980

Автор: Кеннет

МПК: A61K 31/7024, C07H 1/06, C07H 3/02 ...

Метки: сахарозы, сложных, эфиров

...ди- и триглицериды, которые, если это необходимо, могут быть очищены дополнительно.Остаток (приблизительно 500 г), полученный в результате экстракции этилацетатом, смешивают с 2 х 2 литрами изопропилового спирта и смесь отфильтровывается (отсасывание, спекшееся стекло), а Фильтрат выпаривают досуха с выходом коричневого мягкого воскообразного вещества (130 г) содержащего вес.%: 80 моноэфир и диэфир сахарозы наряду с приблизительно 10 сахарозы 2,3 моноглицерида и 6,7 мыла.П р и м е р 2. 200 г неочищенного продукта реакции, полученного по примеру 1, превращают в чешуйки и добавляют к раствору хлористого кальция (32 г) в воде (500 мл). Суспензию перемешивают при температуре 60-70 С цля коагуляции твердого вещества. После этого суспензию...

Номер патента: 793381

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Вернер, Гайко, Гельмут, Герберт

МПК: A61K 31/138, C07C 213/02, C07C 217/32 ...

Метки: аминопропана, антиподов, виде, оптически-активных, производных, рацемата, солей

...щавелевая, молочная, винная кислотыили 8-хлортеофиллин.Л р и м е р. Гидрохлорид 1-(2-цианофенокси)-3-(2-метилбутин-амин)-2-пропанола.2,84 г 0,02 моль) 3-(2-метилбутин-ил)-5-(2-цианофеноксиметил)-оксазолидин-она в 20 мл этанолапосле добавления 3 г КОН в б мл Н 20в течение 3 ч нагревают с обратнымхолодильником до кипения. Послеотгонки растворителя остаток извлекают с помощью НО и экстрагирувтхлороформом. Хлороформовый растворизвлекают затем путем встряхиванияс разбавленной НС 1 и выделившуюсяводную фазу подщелачивают гидроокисью натрия, Выделяющееся основание поглощают хлороформом, органическую фазу промывают НО и высушивают над Ма 504 . После фильтрацииотгоняют СНС 1 и,добавляя петролейный эфир, перекристаллизовывают остаток из уксусного...

Номер патента: 793384

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Ичиро, Соичи, Тадамаса, Тецуо, Цунео, Юичи

МПК: A61K 38/14, C07K 9/00

Метки: мурамилдипептидов, производных

...мг бензилового эфира 1-,-0-бензил-б-кориномиколоил-й-ацетилмурамилаланил-изоглутамина растворяют н 8 мл тетрагидрофурана.Продукт подвергают гидрогенолизу вприсутствии палладиевой черни ири28 С.Растворитель отгоняют н вакууме.Остаток кристаллизуют из смеси метанол, зАир и ацетон, получают 59 мгб-кориномиколоил-й-ацетилмурамил-С-аланил-изоглутамина; т. пл. 152155 С;Ы 3 + 31,9(с = 0,88; тетрагидрофурай - вода 50:1),Элементарный анализ дляС 5 Н 9 ь 0.1 М 4 2,5 НО,Вычислено, Ъ: С 60,14; Н 9,80;й 5,40,Найцено, Ъ: С 59,81; Н 9,60;М 5,29.П р и м е р 3. В условиях, описанных в примере 2, из 0,35 г дифенилметилового эфира 1-с-бензил-М-ацетилмураминовой кислоты и 0,31 г нокардомиколята калия получают 0,34 г дифенилметилового эфира...

Номер патента: 793391

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Альфред, Вальтер, Гидо

МПК: A61K 31/517, C07D 239/82

Метки: 4-фенил-2(1н)хиназолинонов

...-фенил-метил(1 Н)-хинаэолинон.Раствор 100 г 2-М-изопропиламино- -4-метилбенэофенона в 50 мл толуола смешивают с 90 г мочевины и 200 г бенэойной кислоты и полученную смесь кипятят с обратным холодильником в течение 8 ч. Затем добавляют 500 мл толуола, добавлением гидроокиси натрия устанавливают в смеси щелочную среду и промывают водой толуольную фазу до нейтральной .реакции, причемо поддерживают температуру около 80 С, Охлаждением выкристаллизовывают указанное в заголовке соединение, т.пл.140 143 оСП р и м е р 2. 1-Изопропил- -фенил-метил(1 Н)-хиназолинон.К раствору 100 г 2изопропиламино-метилбензофенона в 80 мл ксилола добавляют 60 г метилкарбамата и 160 г бензойной кислоты и полученную смесь кипятят с обратным холодильником...

Номер патента: 793394

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Джон, Ричард, Роджер

МПК: A61K 31/352, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 3-в)пиран-2-карбоновых, замещенных, кислот, нафто, солей

...Ь 54 Ьдипиран- 60 -карбоновая кислота. Сложный эфир из стадии Г (8,0 г) гидролизуют до соответствующей кислоты (5,9 г); т. пл.261-262 С (при разложении), используя условия примера 5 Б. 45 Е. 7,8-Дигидро-оксо-пропилН,бН-бенэо 1,2-(3:5,4-Ьдипиранкарбоксилат натрия. Кислоту стадииД (4,64 г) добавляют к бикарбонатунатрия (1,354 г) в виде (200 мл).Раствор Фильтруют и фильтрат сушатвымораживанием, получая 4,15 г натриевой соли, которая при анализеоказалась дигидратом,П р и м е р 9. 8,9-Дигидро-метокси,8-диметил-оксоН,10 Н-бенэо )1,2-Ь:3,4-ьдипиран-карбоксилатнатрия.А. 5-0 кси-метокси,2-диметилхроман получают согласно известнымспособам.Б. 8,9-Дигидро-метокси,8-диметил-оксоН,10 Н-бенэо (1,2- 0;13, 4-Ь 1 дипиран-карбоновая ки лота.К раствору...

Номер патента: 793397

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Жан-Клод, Жильбер, Мишель, Роже

МПК: A61K 31/496, A61P 9/12, C07D 403/04 ...

Метки: пиперазина, производных, солей

...свойстваМи, в частности, антигипертоническими, свойством расширять периферические кровеносные сосуды, угнетать болезнь Паркинсона и могут быть использованы как медикаменты,в частности, для борьбы с гипертонией, с периферическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и болезнью Паркинсона,Их токсичность невелика и их показатель 0 у мышей при внутрибрюшинном введении больше 200 мг/кг. Неврологические свойства установлены по изменениям у крыс и мышей стереотипа двигательной Функции и возбудимости,У мышей при внутрибрюшном введении средняя эффективная доза составляет50 мг/кг, При этой дозе наблюдается уменьшение двигательной Функции и тонуса.Определение степени возбудимости или стереотипа осуществляют известным методом.С другой...

Номер патента: 793398

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Андре, Даниель, Жан-Доминик, Жерар

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61P 1/04 ...

Метки: производных, тиазолина-2

...при156 С.35Триэтиламмоний(6-этилпиридил)-дитиокарбамат может быть полученследующим образом.К раствору 27,0 г 2-амино-б-этилпиридина в 60 мл безводного триэтиламмония добавляют при 25 ф С раствор17,5 мл сероуглерода в 19,5 мл безводного ацетонитрила. После перемешивания в течение 20 ч при 20 вС добавляют 250 мл безводйого эфира. После охлаждения в течение 1 ч при 2 Скристаллы отфильтровывают, промывают3 раза 240 мл безводного эфира и сушат при давлении 20 мм рт.ст. при20 С. Таким образом получают 42,0 гтриэтиламмоний(6-этил"2-пиридил)дитиокарбамата, плавящегося при 75 С. 35П р и м е р 7. Следуя методикепримера 2, но из 71,0 г триэтиламмоний.-(6-метил-пиридил)дитиокарбаматаи 26,6 г 1-хлорбутанонав 300 млдистиллированной воды, получают...

Номер патента: 793399

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Даниэл, Джей, Джон, Джордж

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04

Метки: 4-триазол-4, 6-фенил-1, замещенного, пиридазина

...181-182 С.П р и м е р 25 . Получение б-(м-хлорфенил)-З-метил,2,4-триазол4,3-8(пиридаэина.15Смесь 2,0 г 3-хлор-б-(м-хлорфенилпиридазина, 50 мл н-бутанолаи 1,32 гацетилгидраэина нагревают с обратным холодильником в течение 18 ч.Смесь концентрируют досуха в вакууме, 20остаток растворяют в хлористом метилене. Раствор пропускают через низкуюколонку водного силиката магния. Элюент нагревают с противотоком, постепенно добавляя гексан до выделениякристаллов. После охлаждения и фильт-арации получают 1,50 г кристаллов;т.пл. 171-172,5 ОС.П р и и е р 26. Получение б-(м-хлорфенил)-3,8-диметил,2,4-триазол З, 3-81 пиридазина.Смесь 7,17 г 3-хлор-б-(м-хлорфенил)-4-метилпиридаэин, 100 мл н-бутаноли и 6,96 г ацетилгидразина нагревают с обратным...

Номер патента: 793400

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Артур, Джозеф

МПК: A61K 31/403, C07D 487/04

Метки: 5-гетероил-1, дигидро-3нпирроло-1, кислоты, пиррол-1-карбоновой, сложных, солей, эфиров

...изоамил 5-(2-теноил)-1,2-дигидро-ЗН-пирроло 1,2-апиррол-карбоксилат.Таким же образом, но заменив изоамиловый спирт другими спиртами, на пример пентиловым, гексиловым, октиловым, нониловым, додециловым и другими спиртами, получили другие эфиры, например, пентиловый, гексиловый, октиловый, нониловый, доде циловый и т.п. эфиры 5- (2-теноил)- -1, 2-дигидро-ЗН-пирроло 1, 2-а пиррол-карбоновой кислоты.По такой же методике свободные кислоты этерифицировали соответствую щим спиртом и получили соответствующие эфиры, например:изоамил 5-(2-фуроил)-1,2-дигидро- -ЗН-пирроло(1,2 - а)пиррол-карбоксилат,пентил 5-(4-метил-теноил)-1,2- -дигидро-ЗН-пирролоГ 1,2-а)пиррол-...

Номер патента: 793401

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Адольф, Каринь, Карл-Хайнц, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: производных, триазолотиено-диазепин-1-она

...общей Формулы (1)обладают ценными терапевтическими свойствами . В Фармакологических опытах при очень малой токсичности они имеют понижающее чувство страха действие, противосудорожное и успокаивающее действия и лучше действуют, чем известные триазолотиенодиазепины.Данные соединения можно применять отдельно или в комбинации с другими действующими началами. Пригодными фор мами применения являются таблетки, капсулы, свечи, растворы, соки, эмуль сии или диспергируемый порошок.П р и м е р 1, 8-Бром-(о-хлорфенил) -2-метилН-триазоло 13,4-с 1 тиено 2,3-е,4-диазепин-он.2 г (0,005 моль) 8-бром-(о-хлорФенил )-4 Н-триазоло 3, 4-с ) тиено 2,3-е 1-1,4-диазепин-она растворяют в 50 мл тетрагидрофуранаи постепенно смешивают с 250 мг 50-ной дисперсии...

Номер патента: 793402

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Адольф, Каринь, Карл, Клаус, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: 1-пиперазинил-4н-триазоло3, 3е-1, 4-диазепина, 4с-тиено2, производных

...низший алкильный радикал, преобладают подавляющие чувство страха действие. Они могут образовать соли и в качестве соли являются водорастворимыми,1Те соединения с оксиалкилом К,которые в виде соли являются такжеводорастворимыми, имеют благоприятное действие на состояния сна и бодрствования кошек, причем глубокий сонудлиняется, состояние активного иослабленного бодрствования сокращается и фазы быстрого движения глазнезначительно удлиняются или остаются неизменными.Производные, в которых К оэна 1чает ацил и гетероацил, наряду с выраженным транквилизирующим и подавляющим чувство страха действиямиимеют также хорошее действие на реакцию избежания наказания крыс, аименно максимумы этих двух действийнаблюдаются по разным временам,сперва...

Номер патента: 793403

Опубликовано: 30.12.1980

Автор: Аллан

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...

Метки: 7-2-(2-аминотиазол-4, иль, кислоты, оксииминоацетамидо-3-цефем-4карбоновой

...и 866 мг (2 моль) 2- 40 в (2-тритиламино-тиазолил) -2-метоксииминоуксусной кислоты в 15 мл метиленхлорида добавляют 208 мг (1 моль) дициклогексилкарбодиимида. После перемешивания смеси в течение б ч при комнатной температуре, реакционную смесь фильтруют, Фильтрат упаривают в вакууме до масла, которое затем растворяют в этилацетате и последовательно промывают разбавленным раствором бикарбоната натрия, водой и рассолом. Этилацетатный раствор сушат безводным сульфатом натрия, выпаривают в вакууме досуха и получают 800 мг (83) бензгидрил 7-(2-(2- -тритиламино- иазолил-метокси иминоацетамидо -3-(4-метил-оксо-б"окси,5-дигидро,2,4-триазин-З- -илтиометил)-3-цефем-карбоксилата в виде красного аморфного осадка,ЯМР-спектр (СДС 1, МД 50 д); 3 що...

Номер патента: 793404

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Кальман, Ласло, Чаба, Эгон

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, C07D 519/04 ...

Метки: винциновой, кислоты, производных, солей, четвертичных

...г (0,0027 моля) винциновой кислоты перемешивают с 50 мл безводногоэтанола добавляют 3 мл концентрированной серной кислоты и смесь кипятят в течение 8 ч с обратным холодильником. Течение реакции контроли руют с помощью тонкослойной хроматографии. После завершения реакции реакционную смесь охлаждают до 20-25 фСи при пониженном давлении сгущают дообъема 6-8 мл. Концентрат разбавляютводой до 150 мл и добавлением 20-ного раствора едкого натра доводят рНдо 8-9. Из содержащего осадок раствора продукт экстрагируют с помощьюбх 50 мл дихлорметана. Органическиеэкстракты соединяют, сушат над безводным карбонатом калия, отфильтровывают и при пониженном давлении выпаривают. Остаток выпаривания растворяют в 5 мл бензола и хроматографируют на...