A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Номер патента: 576955

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Вернер, Вольфганг, Харальд, Эрих

МПК: A61K 31/522, C07H 19/167

Метки: аденозина, производных

...аденозина 1, Фармакологически совместимые соли веществ 1 получают обычным способом, например путем нейтрализации соединещй 1 нетоксичными неорганическими или органическими кислотами, например соляной, серной, фосфорной, бромистоводородной, уксусной, молочной, лимонной, яблочной, салициловой, малеиновай илп янтарной кислоПример.1 - (4 . )Небуларищи . (6) аминометил (.бензоил) . 2 . (4 . хлорбензоил) . гидраэин (1 а).5,0 г триацетиладенозина и 4,7 г й - (4- хдорбензоил) . И ( 4бромметилбензоил) гидразина (П 1 а) растворяют в 10 мл диметилформмида и нагревают 18 часов при 90 С. Растворительотгоняют в вакууме, растворяют остаток приблизительно в 20 мл этанола и смешивают с 40 млконцентрированного водного аммиака, перемешивают при...

Номер патента: 576958

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Вальтер, Рудольф

МПК: A61K 31/57, C07J 7/00

Метки: метилен-4-прегненов

...г 17,20 - диокси - 3,3 . (2, 21 - диметил 1,3пропилендиокси)19 - нор - 5,15- или 5 (10)15 прегнадиена,35,6 г 17,20диокси - 3,3(2, 2 - диметил, 3 . пропнлендиокси) . 19 - нор - 5,15. или5(10) 15 - прегнадиена в 475 мл абсолютного эфираи 475 мл абсолютного диметилового эфира этилен.гликоля нагревают с 57,3 мл йодистого метилена и71,2 г сплава цинк-медь в течение 6,5 ч при перемешивании с обратным холодильником. Обработкупроизводят, как описано в примере А. После хроматографии на силикагеле получают 17,7 г 17,20.диокси - 3,3 - (2, 2 . диметил - 1, 3пропилендиокси) - 15 й, 16 а. метилен - 19 . нор - 5.или 5(10) - прегнена.4,2 г 17,20 диокси,3. (2,2- диметнл,3 - пропилендиокси) - 15 й, 16 а. метнлен - 19 . нор.- 5- или 5(10) -...

Номер патента: 557527

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Клеев, Малкина, Панурина, Шаханина

МПК: A61K 35/16

Метки: иммунной, сыворотки

...20-40 мг/л. фСшивку белкового антигена проводят в течение 1 чпри 37 С,К глобулину, помещенному намагнитную мешалку, постепенно добавляют 2,5 глутаровый альдегид в Физиологическом растворе. Объем глутаФрового альдегида 3/10 от первоначальТрудового Красного Знамен ологии им. Н,Ф.Гамалеи ена Трудового Красного нстит т им. И.Мен ел .в557527 Формула из о бр ет ени я Составитель С.МалютинаРедактор Л,Гончарова Техред С, Беца. Корректор С.ЯмаловаЗаказ 3389/7 Тираж 677 П одпи сн оеЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССРпо делам изобретений и открытий113035 Москва ЖРаушская наб. д, 45Филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул, Проектная, 4 зиологическим раствором. Содержание белка в 1 мл суспенэии определяют по сухому весу. Для этого 1 мл...

Номер патента: 150587

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Белозерова, Крючкова, Лазарева, Лосев, Минасенко

МПК: A61K 31/65

Метки: основания, хлортетрациклина

...хлористоводородного активностью 850 ед/мг загружают 1 б в аппарат из некоррозирующего материала, снабженного мешалкой. Добавляют 661,7 мл 3%-ного раствора буры и небольшими порциями 492,4 мл 1 и. водного раствора едкого патра, затем перемещивают при 5-7 С, 20оРаствор фильтруют через шелковое полог- но. К щелочному раствору при непрерывном помешивании, добавляют 22,3 мл 1 н. раствора соляной кислоты, смесь отстаивают при 5 С до полного осаждения.о25 2Осадок хлортетрациклина основания отфильтровывают, отжимают; промывают четыре раза дистиллированной водой (по 120 млводы на каждую промывку) и высушиваютв вакуум-сушильном шкафу при 40 С до осотаточной влаги в препарате не более 5%,Расчет количества едкого натра и соляной кислоты...

Номер патента: 577031

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Даукшас, Дембинскене, Полукордас, Раманаускас

МПК: A61K 31/357, A61P 23/02, A61P 27/02 ...

Метки: анестезии, анестетик, бензодиокаин, глазной, отоларингологической, поверхностной, практике

...прн тонзцлэктомии и В глазной практик используют 0.5;о-ный а и 1-ный растворы препарата по 3-6 капель,в отоларннгологической практике - 1% ныйи 2%-ный растворы по 2-3 лл.Растворами бензодиокаина пропитываюттампоны и смазывают слизистые оболочки. О Оставление тампона в полости носа на длительное время не допускается . Смазывание слизистых оболочек проводят постеленно, следяза состоянием больного. ля удлинения и усиления анестезирующеффекта прибавляют 0,1 -ный раствор577031 Составитель С. МалютинаРедактор Р, Пурнам Техред С. Беда Корректор Д. Мельниченко Заказ 3403/10 Тираж 677 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Б, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г,...

Номер патента: 577035

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Кравченко, Покровский, Тутельян

МПК: A61K 38/46

Метки: инфицированнных, лечения, лизосомального, очагов, полиферментного, препарата

...40и промывную жидкость быстро удаляют, Этупроцедуру повторяют, используя в качествепромывной жидкости бидистиллированную воду. Дополнительную очистку осушествляютпутем диализа ресуслендированного осадка 45против воды. Для получения лизосом с различной степенью повреждения мембран полученный осадок гшательно ресуспендируюг в1 л физиологического раствора, после чегоподвергают поэтапному замораживанию (при-20 С) и оттаиванию (при +20 С). В зависимости ог количества повгорейий этойобработки достигается различная степеньповреждения (" Раскрытия" ) лизосомальныхмембран, Для получения лизосом с полностью 5разрушенной мембраной полученный осадокресуспендируют в 1 л бидистиллированной,воды и замораживают при -20 С, Процеду.ру замораживания и...

Номер патента: 577036

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Бирбраер, Ильинска, Панков, Сидоренко

МПК: A61K 45/00

Метки: лечения, матки, предоперационного, рака, шейки

...пул плоскоклеточной опухолевой ткани.Это достигается тем, что ввоцят энцолимфатнчески смесь метотрексата и тиотэфа с одновременным местным воздействием опивомицин овой мазью.Способ осуществляют спедуюши евно больной вводят во влагали 0,2%-ной оливомициновой мазь бы он тесно прилегал к раковой и на шейке матки. Тампон оста 6-8 час. Введение тампона пров висимости от состояния местног цо 20 дней.вые дни лечения вводят также и репараты. Одновременно в 2эндолимфатически при помощи аппарата для лимфоинфузии вводят коктейли, включающие 100 мг тиотэфа и 100-200 мг метотрексата.8 процессе лечения опухоль уменьшается в размерах, уменьшается кровоточивость, с поверхности опухоли отторгаются некротические массы. К концу лечения опухоль...

Номер патента: 577207

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Балмасова, Бучин, Видеркер, Зенин, Липкин, Орлов, Рудзит, Смирнов, Чичкова

МПК: A61K 31/381, A61P 31/04, A61P 31/10 ...

Метки: активностью, антибактериальной, вещество, обладающее, противогрибковой

...обладающее противогрибковой и антибактериальной активностью, представляет собой соединение, общей формулы где Я=МОеесли Р=НЙ=Несли Р =МОеЭто кристаллическое вещество жеили желто-коричневого цвета с темперой плавления 111-113 С, трудномое в водеслабо растворимое в димиеаииде и диметилсульфоксиде. А, Рудзит, Б. А.ЗенинИ. П, Бал масова, Е. В, О рлА, Чичкова 2Обладает высокой фунгицидной акне отличается высокой токсичностью.ство не обладает раздражающим дейспри нанесении на кожу животных ивека,Способ получения 5-формилдинитроводных 2,2-битиофена осуществляютдующим образом,Получают 2-бромтиофен бромироваииемтиофена Я -бромсукцинимидом в уксусномангидриде, затем получают 2,2-битиофен,затем получают...

Номер патента: 577208

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Амбарцумян, Бунянтян, Дангян, Ковина, Месропян, Пидэмский

МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, C07D 207/27 ...

Метки: 1-фенил-3, 1-фенил3-метил-4-алкил(бензил)-4, 2-оксопирролидинометил, активность, анальгетическую, бензил)-4, метил-4-алкил, метилкапролактил, пиразолон-5, проявляющие

...которая через 23 дня кристаллизуется. Кристаллы перекристаллизовывают из нетролейного эфира,о,Выход продукта 70%; т, пл. 68-70 С,Найдено,%: С 70,0; Н 7,9; й 13,0ЗО Исследование биологического действиясоединений проводят при внутрибрюшинном введении нв белых мышах и крысах линии Вистер. Ддя оценки анадьгетического действия используют общепринятуюметодику З 5 "горючей плвстиикиф,В качестве эталона для сравнения анальгетической активности испытан амидопирин в дозе 100 мг/кг. Предлагаемые соединения малотоксичны, их средние летальные дозы 4 пррвьнивют 500 мг/кг.Результаты испытаний, подтверждающиеанальгетическов действие соединений, представлены в таблице. СНО, К,Вычислено,%: С 69,7; Н 7,6; й 12,8Выход 80,9%, г. пл, 84-86 С,оНайдено,%; С...

Номер патента: 577971

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Густав, Кел, Нилс, Энар

МПК: A61K 31/138, C07C 217/34

Метки: производных, пропаноламина, солей

...2 н, еаОН нэкстрагкруют зтклацетатом. Этклзцетзтную фазусушат над К СОа, после чего гндрохлорид осзждзют, 1 кдрохлоркд растворяют в этзноле и гизриру.ют, применяя палладкевьй катализатор нз угле(10%Ре) к водород при атмосферном дзвленки.Реакционную смесь фильтруют и упарквзют в вакууме. Получают гидрохлоркд 1 - 2 -(4 . хлорфеннл) 1. метнлэтиламино ) . 3. (4. оксифенокси). пропанола . 2; т.пл. 122 С, Выход продукта 71%от теоретического,П р и м е р 3. 8 г простого 4 . бекзилоксифенкл.глкцндилового эфира в 100 мл этанолз насыщаютгазообразным аммиаком н в течение 4 ч смесьнагревают в автоклаве над кипящей водяной баней.После охлаждения до комнатной температуры добавляют 5,8 г 2 (4 хлорфеннл) . 1 метклэтнл.хлоркда. Смесь в течение 10 ч...

Номер патента: 577972

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Вернер, Гайко, Гельмут, Герберт

МПК: A61K 31/138, C07C 217/32

Метки: активных, аминопропанола, антиподов, оптически, производных, рацематов, солей

...серная,метансульфоновая, малеиновая, уксуснач,щавелевая, молочная, винная илн 8-хлортеофиллин,Предлагаемые соединения имеют ассимметрический С-атом у СНОН-группы и поэтому их можно получать в виде рацематаи также в виде оптических антиподов. 10П р и м е р. Гидрохлорид 1-(4-пианофенокси ) - 3- ( 2-метилбутинил-амин)-2-про.панола,2 в 4 г (ОЭО 1 моля) 1-(4-аминофенокси)-3-(2-бутилбутинил-амино)-2-пропано 15ла с т, пл, 122-123 С, полученного восстановлением 1-(4-нитрофенокси)-3-( 2-метилбутинил-амин-)пропанола (т, пл. 126127 ос) ят Си кон,е триро анной НСР,растворяют в смеси 5 мл кнпнрироваший йО пл, гидро 169-171 70-171 161-164 ос нов ание ) 6,127-1 30(основание) йген, 1 и Ктепиклопентили оптическич ающийсй формулы метился э. ил илиил,...

Номер патента: 577975

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Масахико, Мицухиро, Сигехиса, Эйичиро

МПК: A61K 38/04, A61K 38/28, A61P 3/10 ...

Метки: полипептидов

...Дг( (ИО 1-еч- он.2,0 г - у - ДЬц - Дгд (МО )- ЦВОЕ 1растворяют в 20 мл ацетона, и охлаждаяна бане со льдом, добавляют 5,7 мл 1 н.водного раствора гидроокисн натрия. Смесьыремешивают в течение 2 ч при комнатной температуре. Затем добавляют 6 мл1 и. соляной кислоты и упарнвают апетонпри пониженном давлении, Выпадавшие кристаллы отфильтровывают и перекристаллизовывают из смеси этанол/вода, Выход продукта 1,86 г (98% от теоретического); т.пл.113-115"С; 143 -20,0 о (с1,1%;ДМФ),В. Получение 2- у- ДЬо-Аг(й 0 а 1-йЬ-Уйе-РЪе-тг- кнК 1,34 г Е-Рпе-РЪе-Тг-МНдобавляют небольшое количество анизолаи после этого 13 мл 25%-ного раствораНВИ в уксусной кислоте.После встряхивания смеси в течение45 мин при комнатной температуре к нейдобавляют диэтиловый...

Номер патента: 577977

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Жан, Мишель

МПК: A61K 31/5575, C07D 405/00

Метки: замещенных, кислоты, производных, простановой

...(см. пример 3, часть а)раствориют в 4 сьФ хлористого метилена. Охлаждают до ОоС, прибавляют 15 смхлорометиленового раствора, содержащего15 г/л диазометана, Рвакйию ведут при комнатной температуре 5 ч, Избыток диазометана и хлористого метнлена выпаривают подвакуум. Получали" 564 мг этиловото эфира (8 ЙЗ, 12 ЙЬ,.159 В) (5 Х 9, 13 Е)10-карбэтойиБ-гидрокси-метокси,9,13 простатриеновой кислоты, масдообразныйпродукт светло-желтого цвета,в) (8 КЬ; 12 Й , 1560) (8 Е, 9, 13 Е)10-карбокси5-гндрокси-метокси-простатриеноваи .кислота2,16 г продукта (см, пример 3 часть б)растворяют в 21 смф этанола, добавляют14,4 смф водного раствора едкого патраи нагревают до 70 оС 6 час еще добавлаот4,8 см водного раствора едкого патра инагревают до 70 С 6 ч,...

Номер патента: 577978

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Ерг, Кнут, Франц, Херберт

МПК: A61K 31/4965, A61K 31/497, C07D 241/18 ...

Метки: 1пиразинил-окси-2-окси-3, аминопропана, производных, солей

...3-трет-бутидамино-окси-пропипокси)пирвзина, 3,6 г метидмеркаптвнв и 4,05 г метидата натрии в 850 мп метанола кипятит30 час с обратным холодильником, Послеобработки по примеру 1 получают 11,9 г основания и из него действием рассчитанногоколичества фумаровой кислоты - 3-метиптио-( 3-трет-бутидамино-окси-пропипокси): пиразинфумврат (2:1), который кристыдизуют из изопропанопа, т. пд, 184-185 С,.выход 64% (от теоретического).П р и м е р 4, 13,0 г 3-хпор-(3-трет-бутидамино-окси-пропидокси) пиразина, 4,65 г этидмеркаптана и 4,05 г метидата натрия в 250 мд метанола кипятят30 час с обратным холодильником, После обработки получают 14,0 г основания и из него с помощью эфирного раствора хлористоговодор ода-гидрохлорид 3-этидтио- (...

Номер патента: 577981

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Альфред, Винфриде, Вольфганг, Курт, Херберт

МПК: A61K 31/473, C07D 215/20

Метки: производных, циклопентено-хинолина

...вии хлористо Цель й, об достигаетс взаимодейс Й - низший алкил,Х - водород, У - хлор.Полученные соединения обладаютфизиологическими свойствами. где К и Х имеют у н центрированной соля тствии соли цинка, п1 О да цинка.П р и м е р 1-этил-карбокси-хлор,4-дигидро-циклопентено ( 1,2- Ъ ) -хинолин (4).5,2 г 1-этил-карбокси,4-дигидро- нны -гидрокси-циклопентено ( 1,2 -) - хинолина (4) перемешивают при комнатной температуре три час в смеси из 10,4 мл коих ал- центрированной соляной кислоты и 8,2 г кон- обезвоженного хлорида цинка, Затем выливатст ют в ледяную воду, осадок отфильтровываюти промывают 3 раза по 40 мл хлористого оеди- метилена, хлористый метилен сушат и упариЭто вают, Получают 3,1 г - 1-этил-карбоксиы 1...

Номер патента: 577982

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/341, C07D 221/26

Метки: 2-тетрагидрофурфурил6, 7-бензоморфанов, солей

...отсасывают, промывают бензином, сушат прн температуре 80 о, Получают 6,5 г (-)-2-о-тетрагндрофурфурнл)- (1 Я5 к0 М )-2 -окси-диметнл-бензоморфана 1 с т, пл,1 37 о. Из остатка от упарнвания маточногораствора путем кристаллизации из 50 млсмеси толуол/бензин получают еще 2,7 г вещества с той же г, пл, Выход второго дивстереомера 9,2 г,П р и м е р 6Метансульфонат ( )а-тетраги дрорурфурнл-оксн,9-9-триметил 7-бе нзом орфана.Из 1,16 г (0,005 моля) (ф)-2 -окси,9,9-триметил,7-бензоморфана н 0,91 гбромидв 3 -(-)-тетрвгндрофурфурнла аналогично прцмеру 1 получают вышеуказанноесоединение с т, пл. 182 о, которая после перекристаллнзацнн из смеси этвнол/эфир неизменяется, Получают один из двух оптически вктнвтдй дпастереоизомеров. Второй можно...

Номер патента: 577983

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/485, C07D 221/26

Метки: 2-тетрагидрофурфурил-6, 7-бензоморфанов, активных, антиподов, оптически, рацематов, солей

...кислотъ 1, Сейча же наступает кристалпизация, После стояния в течение ночи отсасывают, промъ 1 вают-диметил,7-бенэоморфан, И)-тетрагидрофурфурил-окси-метил 4,34 г (0,02 моль) (1 И, 5 Р, 9 К)-(-)- -6,7-бензоморфан с т, пл, 171-172 оС (ме-окси,9-аиметил,7-бенэоморфана ана-твнсульфонат);логично примеру 1 переводят в соответству- (+ )-2-тетрагидрофурфурилоксиющее производное 2-(тетрагидро-фуроила), -этил,7-бенэоморфан с т.пл. 150-151 оС;Хак остаток от упаривания получают 8,3 г (Й)-2-тетрагидрофурфурил-окси-сырого продукта, который следующим обра -пропил,7-бенэоморф нэом ПРевращают в соответствующее проиэвод( ф)-2-тетрагидрофурфурил-метоксиное 2(тетрагидро-тиоураила). -5,9 А-диметил,7-бензоморфан с т. пл,Остаток растворяют 100 мл абсолютного...

Номер патента: 577986

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Масаюки, Митиро, Такаси, Такио

МПК: A61K 31/502, C07D 237/32

Метки: производных, солей, фталазона

...1,5 час. После охлаждения реакционной смеси добавляют ацетон для разложения избытка боргидрида изатем отгоняют растворитель, Осадок растворяют в воде, величину рН раствора доводятдо значенияразного 6-7. Затем раствор экстрагируют хлороформом, Хлороформный экстракт высушивают над сернокислым магиием и озтоняют. Остаточный продукт выкристалдизовывают нз ацетона, в результате чего получают 2,5 г 4-оксиметил-фенил-фгадаэона, т, пл, 160-162 оС,Найдено, %: С 71,43; Н 4,70; Й 11,50,1512 2 2Вычислено, %; С 7 1,41; Н 4,80; М 11, 11,УФ-спектр, Л ммк: 220 ( 35200),макс256 (16700), 295 (6. 7800),П р и м е р 3. Получение 7-этоксикарбонил-оксиметил-фталазона.К суспензия 2 г 4,7-диэтоксикарбонил-фтадазона в 120 мл метанола, нагретойдо 70-60"С,...

Номер патента: 577987

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Гуйдо, Жеральд, Иван

МПК: A61K 31/505, C07D 239/49

Метки: бензилпиримидинов, солей

...г диметилсульфона и 11,5 гридрида натрия (5 ОЪ-ная дисперсия в масле)в 80 мп димвтилсульфоксида в течение 3 ч размешивают нри 50 оС в отсутствии влаги, Затемдобавляют 20,3 г сложного мвтплового эфира4-ацетамидо, 5-диметоксибензойной кислаты, после чего смесь 20 ч, размецивают прикомнатной температуре, Раствор разбавляют1 л воды и трижды экстрагируют этилацетатом по 1 л, Зтилацвтатные фазы дваждыпромывают водой по ЗОО мл, соединяют, высушивают над сульфатом магния и в вакуумеупаривают досуха. После первкристаллизацииостатка пз этилацетата получают 2, -диметокси(метилсульфоннл) -ацетил-ацегтанилид; т. пл, 206-207 оС,Извесь 10,1 г этого анилида и 4,85 гнатрийборгидрида в 400 мл этанола 18 чразмешивают при комнатной температуре, Враствор...

Номер патента: 577994

Опубликовано: 25.10.1977

Автор: Жан

МПК: A61K 31/5415, C07D 279/28

Метки: производных, солей, фенотиазина

...смеси хлороформ-этилацетат (33:66), 3 л этилааэтата 1.л ацетона, 3 л этавола.Объединяют эпюаты, соответствующие эпюированию чистым этипацетатом и ацето ном и концентрируют их при 15 мм рт. ст., высушивают полученный остаток при 20о 0,1 мм рт. ст, в течение 16 ч. Получают 9,6 г очищенного основания. Растворяют 9,2 г полученного основания в 180 см 0,1 Й соляной киспоты при 30 С, пиофппиэу-, ют раствор при 0,01 мм рт. ст. и сущат 18 ч при 50 С и при( 0,05 мм рт. ст. Получают 8,2 г хпоргидрата 2-гептипокси-диметипсупьфамипО- З-(4-оксиэтилпиперидино)- -пропил-фенотиазина с т. пп, окопо 80 С.24,4 г 2-гептилокси-диметипсупьфамип- (Э-хпорпропип)-фенотиаэнна в виде вязкого маспа получают взаимодействием, 31,3 г .1-бром-хлорпропанас 23,3 г...

Номер патента: 577995

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Йосеф, Рольф-Эберхард, Томас, Экхард

МПК: A61K 31/495, C07D 295/096

Метки: бензигидрил, п-оксибензил, пиперазина, производных, солей

...киспоты, попучают, подвергая соединения общей формупы 1 взаимодействию точно с 1 мопь соответствующейкиспоты,35. П р и м е р 1. 3,3 г 1 -хпорбензгидрип) - Н - ( й -ацетокснбензип) пиперазика формупы попученного обычным путем - восстановитепным апкипированием И-(и-хпорбензгидрип)дипераэина с помощьют-ацетоксибензапьдегида), растворяют при спабом нагреваниив 75 мп атанопа, потом прибавпяют 10 мп 2 иРаствора едкого натра и смесь нагреваютв течение 8 час до 50 С. Затемсмесь охпаждают, концентрируют в вакуумеи остаток растворяют в воде/хпороформе.Водную фазу выдепяют еще трижды промывают хпороформом потом прпбавппют осторожно 2 нсопяную кислоту, пока осаждается осадок, поспе чего отсасывают иостаток перекристаппизовывают из...

Номер патента: 578000

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Барри, Гарри, Дерек

МПК: A61K 31/37, C07D 311/50

Метки: 3-нитрокумарина, производных, солей

...ч добавляюг10 мл лылляцейся азотной кисэгы. Через1 ч рдстворитель удаляют под вакуумоми к остатку дэбдвляют 35 мл 6 и. солянойкислоты, После отфильтровдния иэлучаюггпродукт с т, пл. 175-177,5 Г,Вычислено,%: С 50,64; Н 2, 97; М 5, 91Сло Н 7 06Найлденэ,%. С 50,54; Н 2,97; М 5,63П р и м е р 15. 7-Эгэксл-эксиИ-нитрокумарин,К перемет чаемой суспенэии 5,0 г7-этокси-нитрокумарина с т. ил. 267268 С в 500 мл хлороформд в течение1,5 ч при комнатной температуре дэбавляют 25 мл дымящейся азотной кислоты, Через 2 ч расгворитель удаляют под вакуумомпри комнатной температуре и к остаткудобавляют 100 мл 6 н. солянэй кислоты.После отфильтрования и перекристаллизациииз этанола получают продукт с т. пл, 153154 С.Найдено,%: С 52,48; Н 3,36; Й 5,29Слл Р Й...

Номер патента: 578001

Опубликовано: 25.10.1977

Автор: Ричард

МПК: A61K 31/357, C07D 319/06

Метки: 5-триметил, метиламина, солей, фенил-мета-диоксан-5

...досуха подвакуумом и остаток обрабатывают 10 мп35воды. Оксим собирают и перекристаппизовыввют из водного этанопа, попучают 1,5 гэксима 5-бензоип-метип-мета-диоксанас т. пп. 144,С.Найдено,%: С 65,36; Н 6,93,С Н 4 МО40Вычислено,%: С 65,14; Н 6,83.В, Попучение 5-метип- д. -фенип-мета-диоксан-метипамина.1,37 г (0,036 моля) питийапюминийгидрида запивают 100 мп сухого тетрвгидрофурвна. 4,0 г (0,018 мопя) оксима 5-бензоип-метип-мета-диоксана растворяют в50 мп тетрагидрофурана и по каппям прибавляют к суспензии гидрида. Смесь кипятят50с обратным хоподипьником один час, охлаждают, разлагают насыщенным раствором хпористого аммония и водную фазу декантируют.Остаток дважды обрабатывают эфиром, выпаривают, снова обрабатывают эфиром. Сопяно...

Номер патента: 578004

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Андре, Ханс

МПК: A61K 31/5517, C07D 487/04

Метки: диазепина, производных, солей

...образом,Раствор 16,8 г 2 Л метилтио)-5 Л хлорфенил)-7-хлор-ЗН,4-бензодиазепина и 9, 73 ггидразида диэтоксиуксусной киспоты в250 мп гексаметиптриамида фосфорной кисопоты нагревают 6 час при 100 С. Реак- ЗОционную смесь упаривают в вакууме, а оста. ток распредепяют между хпористым метипеном и водой. Органическую фазу отделяют,промывают насыщенным раствором хлористого натрия, высушивают над супьфатом натрия и упаривают. Поспе кристаллизации остатка из этипацетата/петропейного афирапопучают 2- ( 5- ( о-хпорфенип)-7-хлор-ЗН 1,4-бензодиаэепин-ип 3 гидризид диатоксиуксусной киспоты, т. пп. 190 С (с разп(- 4о 40жением). Аналогично из 2-(метиптио)-5-(о-фторфенип)-7-хлор-ЗН,4-бенэодиазепина попу- чают 2- 5- (о-фторфенип)-7-хпор-ЗН,4- 4 о...

Номер патента: 578005

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Кальман, Лайош, Ласло, Чаба, Эгон

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, C07D 519/04 ...

Метки: абурнамина, алкалоидов, ряда, сложных, солей, эфиров

...гидроокиси 20натрия растворяют в 80 мп безводногоэтанопа. Раствор выпаривают досуха припониженном давлении, Сухой остаток растворяют в 40 мп безводного ацетонитринаи к полученному раствору добавляют 20 мп 251,2-дихпорэтана. Полученную смесь нагревают с обратным холодильником в течение4 час. Образование эфира контролируютметодом ТСХ. Когда пятно, относящеесяк винкаминовой кислоте, исчезает, нагревание прекращают, Раствор выпаривают досуха при пониженном давлении и сухой остаток растворяют в 200 мп 2%-ного водного растворр серной кислоты, рН кислогораствора доводят до 8, добавляя 5%-ный 35водный раствор гидроокиси натрия. Осадокотделяют. Смесь 5 раз (по 200 мл) экстрагируют бензопом и органический спой сушат над безводным карбонатом...

Номер патента: 536673

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Дуракова, Ковалев, Кузнецов, Унковский, Якушев

МПК: A61K 31/439, A61P 37/06, C07C 323/30 ...

Метки: 3-диазаадамантаны, 5-фенил-7-тиофенилили, 6-дифенил7-п-толилсульфонил-6-окси, активность, иммунодепрессивную, проявляющие

...вводят соответствующее количество растворителн. Результаты опытов приведены в таблице. Титры антител выражены в виде - л разведения сывороткиьгкрови, взятой в соотношении 1:10 с физиологическим раствором, Для оценки иммуно тронной активности рассчитывают супрессивный индекс, (СИ) - показатель, которым широко . пользуются за рубежом,при скрининге. Показатель СИ представляет собой отношение средних титров антител, выражен ных в виде логарифма, в опыте к средним титрам антител в контроле. Величина СИ, меньшая 0,7, свидетельствует о достоверной разнице в отношении контроля. Результаты проведенных акспериментов приведены в таблице. Обследованные новые соединения способны снижать титры антител у животных. При этом никаких признаков...

Номер патента: 306669

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Вяткина, Костарева

МПК: A61K 31/7048

Метки: эритромицина

...высушивают и получают 12,2 г препарата 184 от содержания в буферном экстракте) с активностью 920 ед/мг. Формула изобретения Способ очистки эритромицина путем обработки буферного экстракта солью, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что, с целью повышения качества целевого продукта, к буферному экстракту добавляют сульфат калияр осадок отделяют, суспендируют в органическом . растворителе, например бутилацетате, и эритроьицин-основание осаждают подщелачиванием до рН около 6,5. Изобретение относится к медицине,а жметцво к методам получения анибиотиков; и касается способов очисткиэритромицина,Известен способ очистки эритромицина путем обработки буферного экстракта солью. Укаэанный способ, предусматривающий использование в качестве соли хлорт...

Номер патента: 128113

Опубликовано: 25.10.1977

Автор: Еремеев

МПК: A61K 35/76

Метки: гриппозных, диагностикумов, приготовления

...аллантоисным жидкостям хлористого натрия до 5%-ной концентрации с последующим отстаиванием в течениео3-4 ч при 37-38 С до появления осадка и затем при комнатной температуре до полного формирования осадка. Отфильтрованный от осадка жидкий диагностикум разливают в ампулы или употребляют для приготовления сухого диагностикума,Для получения жидких диагностикумов в стерильных условиях к вирусосодержащим аллантоисным жидкостям добавляют стерильный сухой хлористый натрий из расчета 5 г на 100 мл жидкости, Бутыли после взбалтывания оставляют в водяной бане при 37-38 Со на 3-4 ч до возникновения осадка, после чего бутыли оставляют при комнатной температуре для более полного формирования осадка.Фильтрацию от осадка проводят в боксе через...

Номер патента: 578303

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Авилов, Блассен, Хидекель, Чепайкин

МПК: A61K 31/136, C07C 211/36, C07C 211/52 ...

Метки: м-нитроанилина

...способу скоростьреакции составляет 7 - 11 моль м- НА/г ат15 Рд в 1 мин прн 5 - 25 С и атмосферном давлении.П р им е р 1, Для осуществиспользуют катализаторы, соприведен в табл. 1.20 Пример 2 - 5,В реактор загружают 1 г катализатора,1,50 мл метанола, 2 г м- ДНБ ц гидрнруютпрн различных температурах,Скорость реакции и выход м- НА п25 личных температурах представлены вП р и м е р 6, В реактор загружаюттализатора, 1,25 мл метанола, 2 г м-ДНБ игпдрируют,при 10 С, Отделяют катализат огкатализатора так, чтобы катализатор оста 30 вался в реакторе, добавляют в реактор 25 млМеталл платиновой группы (вес. %) Окись алю. мипня, вес..иЛ/г ат впп 20 62 1081,5 15 80 60 61 7,1 11,4 7,7 6,9 Формула изобретения Таблица 3 Номер иавески окачасли...

Номер патента: 578314

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Власенко, Линенко, Мазур, Самура, Шапошникова

МПК: A61K 31/517, A61P 9/12, C07D 487/04 ...

Метки: 2-метилимидазо, гидрохлорид, гипотензивное, действие, диэтиламиноэтил, проявляющий, хиназолин, •"••••-•1н, •она

...моль) 2 15 мл дцоксана р-дцэтцлттхцно цц, спаривают 1,оца хольят 30 Изобретение относится му веществу, а именно г этиламиноэтил)-2- метили лин(1 Н) -оца формулырснтеральцох введении коис 5 хг/кг предлагаемого вещества кровяное давлецце снижалось ца 20 мм рт. ст.5 В дозс 10 - 20 мг/кг давление снижалось на60 - 90 мм рт. ст. соответственно. Продолжи тельность гцпотсцзцвцого эффекта цаходцлас в пределах 1 ч. Дипрофцллцн прц внутренном введении в дозах 40, 60, 80 и 100 мг/кг вызы вает снцжснцс артериального давления на10 - 20 мм рт. ст., которос восстанавливается до исходного уроьня через 30 - 50 мцн. Прц закапывании В Глаз кролика 1%-НОГО раствора препарата наблюдается повьпцснце внутри глазного давления ца 25%. ЛДоо предлагаемого...