A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
Способ получения производных флуоренона или их солей
Номер патента: 549075
Опубликовано: 28.02.1977
МПК: A61K 31/216, C07C 13/567
Метки: производных, солей, флуоренона
...соединение заголовка, гилромялеат которого плавится при 155 в 1 С (из этанола).П р и м е и 15, 4- 3 - трет-б тила мино- (2- бром- метилпропионилокси) - пропокси)-9- фл оренон.3,61 г гилрохлопидя 4-(3-трет-бттилямино-оксиппопокси)-9-сЬлуореноня и 30 мл бромангилрила а-бромизомасляной кислоты перемешивают 15 час при комнатной температуре. Отфильтровывают осажденный кристаллизат, растворяют в воле, и при охлаждении льдом доводят раствор 10%-ным аммиачным раствором в присутствии метиленхлорцда до щелочной пеакцци. Сушат фазу метиленхлорида над сульфатом магния, упаривяют ее под пониженным давлением и переводят названное в заголовке соединение в его оксалат, точка плявленпя 193 в 1 С (кристаллизация из этянола - сложного уксусного эфира)....
Способ получения аминоэтаноантрацентов или их солей
Номер патента: 549076
Опубликовано: 28.02.1977
МПК: A61K 31/135, C07C 209/08, C07C 211/31 ...
Метки: аминоэтаноантрацентов, солей
...из 20 г,р-(2-хлор,10-дигидро,10 этан-(,2 )-9-антрил)-пропионовой кислоты в100 мл аОсолютного тетрагидрорурана прибавляют по каплям при перемешивании, ксуспензии из / г алюмогидрида лития воО мл аосолютного тетрагидрорурана. Реакционную смесь нагревают затем в течение4 час при 60"С. Затем медленно добавляют20 мл воды и отфильтровывают выпавшийнеорганический осадок. К оставшемуся послеупаривания фильтрата остатку прибавляютОО мл тионилхлорида и кипятятчас с обратным холодильником. Затем выпариваютизбыток тионилхлорида в вакууме. Остаетсясырой 2 - хлор- (у-хлорпропил)-9,10-дигидро 9,10-этан- (1,2) -антрацен,Аналогичным образом можно получить следующие соединения;3-хлор- (у - диметиламинопропил) -9,10-дигидро,10-этан-(1,2)...
Способ получения аминоэтаноантраценов или их солей
Номер патента: 549077
Опубликовано: 28.02.1977
МПК: A61K 31/135, C07C 211/31
Метки: аминоэтаноантраценов, солей
...антрилпропиональдегид можно получить, например,следующим образом. 30Восстановлением 2-хлор - 9 - антральдегидаборгидридом натрия получают 2-хлор-(оксиметил)-антрацен (т. пл. 140 в 1"С).Реакцией обмена этого соединения в диоксане с тионилхлоридом получают 2-хлор(хлорметил)-антрацен (т, пл. 140 в 1 С),Путем конденсации диэтилового эфира малоновой кислоты в бензоле в присутствии гидрида натрия с этим соединением получаютсложный диэтиловый эфир 1- (2-хлор-антрил)-2,2-этандикарбоновой кислоты в видемасла. Гидролиз этого эфира водным раствором едкого натра дает 1-(2-хлор-антрил)- этан,2-дикарбоновую кислоту (т. пл, 210 С),которую декарбоксилируют путем нагреваниядо 21 о"С в ф-(2-хлор-О-антрил)-пропионовуюкислоту. Реакцией обмена этой кислоты с...
Способ получения производных 1фенокси-3-амино-пропан-2-ола или их солей
Номер патента: 549078
Опубликовано: 28.02.1977
Авторы: Йосеф, Отто, Рольф-Эберхард, Томас, Экхард
МПК: A61K 31/138, A61K 31/4425, C07D 213/30 ...
Метки: 1фенокси-3-амино-пропан-2-ола, производных, солей
...из 2-циано-метилпиридина с концентрированной серной кислотой и абсолютным этанолом в автоклаве) растворяют в 50 мл абсолютного ксилола, прибавляют 4,5 г трет-бутплдта калил ц затем 25 30 35 40 45 50 5560 Г)510 15 20 25 30 35 40 45 50 55 б 0 б 5 Аналогично получают следующие исходные продукты:1-(4-и-пропоксифенокси) - 2,3-эпоксипропан; т. пл. 43 - 45 С;1-(4-и-пропоксифенокси)-3 - аминопропан- ол; т, пл. 99 - 101 С;1 - (4-и-октилоксифенокси) - 2,3 - эпоксипропан; т. пл, 46 - 48 С;1- (4-и-октилоксифенокси) -3 - аминопропан-ол; т. пл. 106 - 107 С;1-(4-и-бензилоксифенокси) - 2,3 - эпоксипропан; т. пл. 55 С;1- (4-и-бензилоксифенокси) -3 - аминопропан-ол; т, пл. 143 - 145 С;1- (4-и-амилоксифенокси) -2,3 - эпоксипропан; т, пл, 37 - 38...
Способ получения 4-амино-3, 5-дигалогенфенилэтаноламинов или их солей
Номер патента: 549079
Опубликовано: 28.02.1977
Авторы: Гельмут, Герд, Иоганнес, Клаус-Рейнхольд
МПК: A61K 31/137, C07C 215/68
Метки: 4-амино-3, 5-дигалогенфенилэтаноламинов, солей
...р и м е р. 4-Амино,5- дихлорфенилглиоксальгидрат.40,8 г 4-амино,5-дихлорацетофенона, размешивая, порциями добавляют к нагретому до 60 - 70 С растору из 22,2 г двуокиси селена в 200 мл диоксана и 6 мл воды. После кипячения в течение 4 час с обратным холодильником оставляют для охлаждения, добавляют небольшое количество активированного угля, фильтруют и сгущают в вакууме с водоструйным насосом. Остаток растворяют в уксусном эфире - бензоле (1: 4), добавляют небольшое количество циклогексана до начала помутнения, фильтруют и для медленно начинающейся кристаллизации гидрата 4-амино,5-дихлорфенилглиоксаля, оставляют стоять в течение 2 час при комнатной температуре; точка плавления 95 - 98 С,П р и м е р 2. 1- (4-Амино,5-дихлорфенил)-...
Способ получения “-(аминоациламинофенил)-ацетамидинов или их солей
Номер патента: 549080
Опубликовано: 28.02.1977
Авторы: Ганс, Гартмунд, Герберт, Петер, Эккехард
МПК: A61K 31/155, C07C 257/14
Метки: аминоациламинофенил)-ацетамидинов, солей
...в воде, добавляют гидроокись натрияи экстрагируют органическую фазу диэтиловым эфиром или хлороформом. После дистиллирования органической фазы получают 7,9 гИ-(4- диэтиламиноацетиламинофенил) - Х,Мдиметилацетамидина, точка кипения 185 -187 С при 0,2 мм рт. ст. Путем добавления1 моль нафталиндисульфокислоты к 1 мольоснования получают нафталиндисульфонат,точка плавления около 260 С (разложение),повторно перекристаллизованный из этанола -воды. Предпочтительно получают нафталиндисульфонат из сырого недистиллированного основания и нафталиндисульфокислоты.С 2 бНЗ 4 Х 40 УЬ 2.Молярный вес 578,58.Вычислено, %: С 53,97; Н 5,92; Х 9,68.Найдено, оо: С 53,7; С 53,9; Н 5,6; 5,7;Х 9,9; 9,8.Использованный в качестве исходного продукта...
Способ получения производных циклоалканохинолонов или их солей
Номер патента: 549082
Опубликовано: 28.02.1977
Авторы: Альфред, Винфриде, Вольфганг, Курт, Херберт
МПК: A61K 31/47, C07D 215/20
Метки: производных, солей, циклоалканохинолонов
...отфильтровывают и высушивают, Получают 830 мг 1-пропил,4- дигидро- карбоксициклопентано-ф-хинолина. После перекристаллизации и диметилсульйоксида температура плавления 269 - 270 С.П р и м е р 18. 1-этил,4-дигидро-нитро-З- карбоксициклопентано-д-хинолон.8,2 г 1-этил,4 - дигидро- карбоксициклопентано-О-хинолонрастворяют в 40 мл концентрированной серной кислоты и смешивают при температуре 20 - 40 С с 6 мл 100 -ной азотной кислоты. Дополнительно перемешивают 45 мин при комнатной температуре и выливают на лед. Выделившийся в виде осадка 1-этил,4-дигидро-нитро-З-карбоксициклопентано -д-хинолон- 8,0 г отфильтровывают и высушивают, температура плавления превышает 300 С. Перекристаллизацию можно осуществить из диметилформамида.П р и м е р 19....
Способ получения производных бис(4-(1-хиназолинил-4) пиперидил)-алканов
Номер патента: 549083
Опубликовано: 28.02.1977
Автор: Уильям
МПК: A61K 31/498, C07D 239/94
Метки: бис(4-(1-хиназолинил-4, пиперидил)-алканов, производных
...77 С.Г. Получение 6,7-этилендиоксихиназолин 4(ЗН) -она, Смесь 2,0 г сложного метилового эфира 6 - амина - 3,4 - этилендиоксибензойной кислоты и 6 мл 99%-ного формамида нагревают в течение 1,5 час с обратным холодильником, после этого охлаждают, разбавляют 5 мл воды и отфильтровывают образовавшийся осадок. Этот осадок промывают водой, сушат и получают 6,7-этилендиоксихиназолин(ЗН)- он, который плавится при 275 С.Д. Получение 4-хлор,7-этилендиоксихиназолина. Смесь 25,3 г 6,7-этилендиоксихиназолин(ЗН)-она и 50 мл хлорокиси фосфора нагревают в течение 10 мин с обратным холодильником, охлаждают и при перемешивании прибавляют 1 л льда. После добавляют концентрированный аммиак, затем экстрагируют полученную смесь хлороформом и хроматографируют...
Способ получения 1-(3-(нафт-1-илокси)2-оксипропил) пиперазина или их солей
Номер патента: 549085
Опубликовано: 28.02.1977
Авторы: Гисберт, Курт, Макс, Эгон, Эрнст-Кристиан
МПК: A61K 31/495, C07D 295/088, C07D 295/096 ...
Метки: 1-(3-(нафт-1-илокси)2-оксипропил, пиперазина, солей
...оксипропил 1 - пипера- зина,Смесь, состоящую из 30,0 г (0,15 моль) 2,3-эпокси-(1-нафтилокси)-пропана и 28,8 г (0,15 моль) 1- (2-метоксифенил) -пипер азина, нагревают до 120 С и в течение 5 час, выдерживают при этой температуре. После охлаждения получают отвердевший и окрашенный в красный цвет продукт, который после пере- кристаллизации из изопр оп илов ого спирта имеет температуру плавления 125 - 126 С.Выход продукта 46,5 г (794 от теории). Температура плавления дигидрохлорида 212 - 213 С (из смеси метилового спирта и этилового спирта, 1:2). Аналогичным образом получают соединение, если исходное соединение перед этим 1 - 2 суток хранится при комнатной температуре.П р и м е р 2. Получение 1-(4-метоксифенил) -4-3-(нафт - 1-илокси)...
Способ получения диагностикума такарибе
Номер патента: 518879
Опубликовано: 05.03.1977
Авторы: Подоплекина, Унгер, Федоров
МПК: A61K 39/12
Метки: диагностикума, такарибе
...легкис и измельчают в гомогенизаторе или ступке в течение 20,яия при температуре не выше 10 С, затем готовят 25%-ную суспензию на боратно-солевом буфере ХаС 1 с рН 9,0 (из легкого получают 1,7 ил 25 Я,-ной суспензии). Г 1 олученную суспензшо смешивают в равных отношениях (1: 1) с фреоном 113 и выдерживают 96 час при 4 С, периодически встряхивая. Фреон извлекает из суспензин балластные белковые вещества, которые выпадают в осадок, Надосадочную жидкость для окончательной очистки и извлечения фрсона центрифугируют при 2000 - 2500 д в течение 40 лик па холоду (О - 4 С). После центрифугнрова. ния надосадочную жидкость (диагностнкум) собирают и выдерживают в течение 7 дней при температуре 4 - 10 С для окончательной инактивации вируса, затем...
Способ синхронизации половой охоты у циклирующих свиноматок
Номер патента: 549118
Опубликовано: 05.03.1977
Авторы: Прокофьев, Прокофьева
МПК: A61K 38/22
Метки: охоты, половой, свиноматок, синхронизации, циклирующих
...масла и бензил бензоата (7; 3) в дозе соответственно 3 - 4 лтг оксипрогестерон-капроната и 0,06 - 0,08 лг эстрадиол-валерианата на 1 кг живого веса.Предлагаемый способ осуществляется сле.им образом.ксипрогестерон-капронат и эстрадиолвалерпанат растворяют в смеси растительного масла, например, хлопкового и бензил-бензоата в соотношении 7: 3 соответственно до 10 - 120 и 0,20 - 0,25 о концентрации, Полученный раствор стерплпзуют в течение 2 час на водяной бане при температуре 100 С и охлажчают до комнатной тсмпературы. После этого раствор препарата вводят животным путем однократной внутримьппечной инъек. ции в области шеи или лопатки в количестве549118 Формула изобретения Составитель А. АлексеенокРедактор Н, Скворцова Техред Л....
Антигельминтное средство
Номер патента: 549152
Опубликовано: 05.03.1977
Авторы: Батякина, Демидов, Денисова, Нурхаметов
МПК: A61K 31/10, A61P 33/10
Метки: антигельминтное, средство
...ты опреоксида при ы резуль ективност иие прив ечебной В таеления ния ягнят, больных мониезиозом,ельно выдерживают 12-14 часдиете при ограниченном потреби затем однократно вводят 0,2 гкг живого веса. При применеечени ец.ания о ониезиоза енные ис ида на больтакже его показа стве о шом кол ысокую ивность сударственныи комитетавета Миннстроа СССРпо делам изобретенийи открытий тельминтологии, в минтньтм средства овец.Известные сре мониезиоза овец, мышьяковокислое кальций, или мало порос) или являю Для лечеих предваритна голоднойленин водыоксида на 1 ялечения й купорос, вокислый едный кучными прео действия (мьшьяковокислыйаботка овец этиий процесс.Группаовец число обслечисло индексэффективно шт ность тивмониезий имеюзара- женности окси...
Способ получения тигогенина
Номер патента: 549154
Опубликовано: 05.03.1977
Авторы: Кемертелидзе, Пхеидзе, Сепашвили, Элисабедашвили
МПК: A61K 38/35
Метки: тигогенина
...П для сФормула изобретен промышлсннос1,Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к получению лекарственных препг,ратов,Известсц способ получения тигогенина путем экстрагирования юкки и перекристаллизацией из органических растворителей 11,Однако известный способ является трудоемким не обеспечивает высокой чистоты целевого продукта.Целью изобретения является повышение чистоты целевого продукта и упрощение технологии производства.Эта цель достигается тем, что кристаллы тигогеница обрабатывают при нагревании ксилолом в соотношении 1: 2, петролейным эфиром 1: 5 и изопропанолом 1: 7 с соответствующей каждому этапу фильтрацией осадка под вакуумом,Спосоо осуществляют следующим образом, П р и м е р, Берут 100 г...
Способ получения антибиотика 31 559 р
Номер патента: 550123
Опубликовано: 05.03.1977
МПК: A61K 31/34, A61P 31/04, C12P 17/18 ...
Метки: антибиотика
...под номеФЗЗ 14 5787Штамм 8 ерВотусев Итродсор 1 сцв38;24367 ияяь 5787характеризуется следу 2 патентной специальной литературе не оппсан.Предложенный антибиотик 31559 БР имеет структурную формулуаыоез Сдз ОСИ Уф- спект 210 нм, ИК - спек абсциссе, раженные другой ото(нижняя ш р без характерного поглощения до В системе растворителей этилогексан:водами:бутанол (50:50:25 В системе растворителей метметанол (94:5) 0,7,550123 СНд ф СНОСН СН ка 00 НС 0 СД,тамм 7и среазота,нты, с послепродукта изОбладает бактериостатической активностью в отношении ВСарИуОососсцв ацлеив,балс 4 на Оцйеа,ВФлерЬососсив руофеиев ИееоОуйсид, ШрОососсиВ риеиааи 1 еа, Ке(ВВелщ саалЬайв,5 вас 1 ООцв ДцЬИОв, Вас 4 ООив селецв, МусоЬасйел 4 цв вресев, ЕвсЬел 1 сИ 4 а соВ,ЯИ...
Способ получения замещенных 1-бензил3, 4-дигидроизохинолинов
Номер патента: 550386
Опубликовано: 15.03.1977
Авторы: Евстигнеева, Накова, Толкачев
МПК: A61K 31/472, C07D 217/24
Метки: 1-бензил3, 4-дигидроизохинолинов, замещенных
...синтезе для превращения в тетрап 1 дропронзводное и Х-метилтетрагпдропропзводное оба соединения применяют без разделения.П р и м с р 4, 3,:1-Дпметоксиацетофеноп, ац-овератро.Смесь 138 г вератрола, 109 мл уксусногоангидрида и 5 г йода нагревают, перемешивая,при 140 - 150 С (в бане). Через 2 час от начала реакции начинают отгонку уксусной кислоты (температура в парах около 115 С, к кон 15 цу реакции в течение дополнительных 2 частемпературу в бане повышают до 170 - 180 С).Затем реакционную массу перегоняют в вакууме. Отбирают фракцию, кипящую при147 - 148 С при 15 мм рт. ст. Выход 118,5 г20 (65,5 о ), т. пл. 43 - 45"С. При повторной перегонке головной фракции выделяют непрореагировавший вератрол, который может бытьвновь использован...
Способ получения 1-изопропиламино-3-4 (2алкоксикарбониламиноэтокси)-фенокси-пропанолов-2 или их солей, рацематов, или оптически активных антиподов
Номер патента: 550977
Опубликовано: 15.03.1977
МПК: A61K 31/165, C07C 233/18, C07C 269/06 ...
Метки: 1-изопропиламино-3-4, 2алкоксикарбониламиноэтокси)-фенокси-пропанолов-2, активных, антиподов, оптически, рацематов, солей
...способами, например путем перекристаллизации из оптически активного растворителя с помощью микроорганизмов, или путем реакции с оптически активными кислотами, причем образуются соли соединения, которые разделяют, например, ввиду их различной растворимости на диастереомеры, из которых под воздействием соответствующего средства можно выделить антиподы. Подходящими оптически активными кислотами являются, например 1.- и Р-формы винной кислоты, ди-отолилвинной, яблочной, миндальной, камфаросчльфоновой или хинной кислоты,П р и м ер 1. 4,1 г 1,2-эпокси-4-(метоксикарбониламиноэтокси) -фенокси- пропана сме 5 10 15 шивают с 4,1 мл изопропиламина и 2,5 мл изопропанола. Смесь нагревают с обратным холодильником в течение 3 ч и упаривают...
Способ получения производных 4н-бензо(4, 5)-циклогепта (1, 2 в) тиофена
Номер патента: 550982
Опубликовано: 15.03.1977
Авторы: Густаф, Жан-Пэр, Эрвин
МПК: A61K 31/381, C07D 333/50
Метки: 4н-бензо4, 5)-циклогепта, производных, тиофена
...соединением оощей формулы Ч где Кь Кз, К 4, Кь и К 6 имеют вышеуказанные значения и На обозначает хлор, бром или йод, с последующим гидролизом реакционной смеси.Практически соединения общей формулы 111 получают прибавляя по каплям, например, раствор соединсния общей формулы 11 в инертном при реакционных условиях органическом растворителенапример в простом эфире с открытой цепью или в циклическом простом эфире, как тетрагидрофуране или простом диэтиловом эфире, к приготовленному в том хке самом растворителе магнийорганическому соединению общей формулы Ч и перемешивают смесь еще приблизительно 1 ч 30 мин, предпочтительно при комнатной температуре, Затем гидролизуют на холоду водным раствором хлористого аммония и...
Способ получения производных галофенилтиоацетамидоцефалоспорина
Номер патента: 550983
Опубликовано: 15.03.1977
Автор: Джордж
МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/30 ...
Метки: галофенилтиоацетамидоцефалоспорина, производных
...фильтруют и выпаривают на роторном испарителе, получая прозрачный желтый сироп, который обрабатывают 250 мл метанола. К этому раствору прибавляют 30 ммолей 2-этилгексаноата натрия в 100 мл этанола. Полученный раствор охлаждают и упаривают, получая белые кристаллы натриевой соли 7- (3,4-дихлорфенилтиоацетамидо) цефалоспорановой кислоты. УФ-спектр продукта имеет максимум при 258 ммкм (8=13,400), в ИК-спектре имеется полоса поглощения при 1760 см - .П р и м е р В, 7-(2,5 - Дихлорфенилтиоацетамид) цефалоспорановую кислоту готовят в виде натриевой соли в соответствии с методикой, описанной в примере А и в тех же условиях. В УФ-спектре продукта имеется максимум по 4глощения при 253 ммкм (в=12,550) в ИК- спектре имеется полоса поглощения при...
Способ получения 7-оксифенилгилициламидо-3-(1, 2, 3 триазолилтиометил) цефалоспоринов
Номер патента: 550984
Опубликовано: 15.03.1977
МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/36 ...
Метки: 7-оксифенилгилициламидо-3-(1, триазолилтиометил, цефалоспоринов
...снова осаждают пз смеси ацетон - хлороформ, с выходом 300/ОЗашищенный продукт перемешивают при температуре от 0 до 5 С с раствором трифторуксусная кислота - анизол (9: 1) 70 мин. Растворителп выпаривают и остаток при быстром перемешивании выливают в 350 мл эфира. Твердое вещество собирают, растворяют в воде и перемешивают с основной ионообменной смолой (Лмберлит 1 Р, полистироловая аминная анионная смола) до достижения постоянной величины рН, Смолу отфильтровывают, водный раствор лиофилизуют и получают продукт с выходом 59,7%.Найдено, О/,: С 43,67; Н 4,14; К 16,62.С,8 Ни 1 М 60 ь 8 2 Н 20.Вычислено, О/О: С 43,37; Н 4,45; Х 16,86.П р и м е р 2. 7- (Р-а-а мино-п-оксифенилацетамидо) - 3 - (4-метил,2,3-триазол-илтиометил) -3-цефем-карбоновая...
Способ очистки адренокортикотропного гормона
Номер патента: 128564
Опубликовано: 25.03.1977
Автор: Гузявичус
МПК: A61K 38/35
Метки: адренокортикотропного, гормона
...хлористог бане до температемпературе вычего быстро охлпературы, добавк раствору, под зобретен о р л Сп25 гормон очистки адренокортикотропноготем отделения белкового баллас(61) Дополнительное(4 б) Дата опубликова Изобретение относится к сокращенномупособу очистки кислого ацетонированно а адренокортикотропного гормона.Известен способ очистки препарата путем отделения белкового балласта в изоэлеической его точке при рН 5,0-5,5.Предлагаемый способ отличается от известного тем, что для понижения поверхностного натяжения и отделения балласта перед осаждением прибавляют 1,3 объема ацетона, а белковый балласт осаждают при рН 6-7, что увеличивает выход препарата и улучшает его качество. ествляется следующим обра б етонирванный порошок...
Соли цистеина, обладающие детоксицирующим действием по отношению к галоидалкилам
Номер патента: 551320
Опубликовано: 25.03.1977
Авторы: Васильева, Кокаровцева, Мизюкова, Петрунькин
МПК: A61K 31/198, A61P 39/00, C07C 323/56 ...
Метки: галоидалкилам, действием, детоксицирующим, обладающие, отношению, соли, цистеина•
...- 60 С до полного растворенияоснования. Упаривание раствора и выделение продукта проводят при 70 СПолученные вещества представляют собойгигроскопические кристаллические соединения,очень хорошо растворимые в воде. Некоторые изних сравнительно хорошо растворимы в спирте,Устойчивость водных растворов солей намного выше соответствующих растворов цистеина,По результатам злементного анализа на 1 мольцистеина приходится 05 моля металла и 1 мольдругой кислоты. На ИК - спектрах отмечены характеристические частоты поглощении при 3320 - 3400(МН 2 - группа), 2580 - 2590 (ЗН - группа) и 1640,1430 (СОО - группа) см.Все синтезированные соединения являются малотоксичными веществами. По своей физиологической активности они не уступают цистеину, а...
Хлорангидрид гамма-амино-масляной кислоты в качестве промежуточного продукта для синтеза функциональных производных гамма-аминомасляной кислоты
Номер патента: 551321
Опубликовано: 25.03.1977
Авторы: Акивенсон, Глушков, Плешаков, Скачилова
МПК: A61K 31/197, C07C 229/06
Метки: гамма-амино-масляной, гамма-аминомасляной, качестве, кислоты, продукта, производных, промежуточного, синтеза, функциональных, хлорангидрид
...трубкой для подачи сухого инертного газа и капелькой воронкой, снабженной трубкой с пятиокисью фосфора, помещают551321 Составитель А. АнисимовТехред М. Левицкая Корректор А. Алатырев Редактор В, Днбобес Заказ В/13 Тираж 582 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений н открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 10,0 г (0,097 г моль) у - аминомасляной кислоты, наливают 50 мл сухого хлористого метилена, даюто ток сухого азота, охлаждают массу до 5 - 15 С, приливают в течение 20 мин 7,05 мл (0,097 г. моль) свежеперегнанного хлористого тионила. При указанной температуре массу перемешивают 2 ч, затем при этой же температуре и остаточном...
Фенил-( -п-метоксифенилалкил) сульфиды, проявляющие анальгетическую активность
Номер патента: 551326
Опубликовано: 25.03.1977
Авторы: Богословский, Дуденков, Колбина, Обвинцева, Онорин, Пидэмский
МПК: A61K 31/10, A61P 29/00, C07C 323/16 ...
Метки: активность, анальгетическую, п-метоксифенилалкил, проявляющие, сульфиды, фенил
...р и м е р 1. Фенил- с-г,. метоксифенил-н-амил). сульфид.К Гриньяровскому реагенту, полученному из 0,2 г ат, магния, 0,2 моль бромистого н- бутила в среде кипящего безводного эфира по каплям при охлаждении добавляют 0,1 моль анисового альдегида, растворенного в тройном объеме безводного эфира, а затем также по каплям раствор 0,1 моль тиофенола в двойном объеме безводного эфира. Реакционную смесь для завершения образов а. ния к. оутил -а - л - метоксифенилброммагнийкар. оинолята н броммагнийтиофенолята нагревают 10 - 15 ьин при 35 - 45 С, после чего охлаждают, добавляют 0,1 моль этилфармиата в двойном объеме безводного эфира и нагревают на водяной бане при энергичном перемешивании в течение 1 ч, затем гидрслизуют водой и 10...
Гидрохлорид 2-(аминоциклогексил-1)этенил-(п-толил)-селенида, проявляющий психотропную активность
Номер патента: 551327
Опубликовано: 25.03.1977
Авторы: Азербаев, Антонян, Лаврецкая, Меткалова, Патсаев, Саркисян, Цой
МПК: A61K 31/095, A61K 31/13, A61P 25/18 ...
Метки: 2-(аминоциклогексил-1)этенил-(п-толил)-селенида, активность, гидрохлорид, проявляющий, психотропную
...4/5Заказ 82/13 Филнзл ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,4 вого спирта, при нагревании до 60 - 70 С. Выходпродукта 74,4 %.Целевой продукт вьщеляют известными приемами. Основание толилселенида представляет собой белое кристаллическое вещество с т,пл. 65 С,растворимое в органических растворителях. Гидрохлорид - белое вещество с т.пл. 196 - 200 С,П р и м е р 1, Синтез 2- (аминоциклогексил)этенил- (и. толил) -селенид,К 1,88 г (0,11 моль) спиртового раствораи - селенокрезола, помещенного в предварительнопродутую инертным газом трехгорлую колбу, добавляют раствор 1,35 г(0,011 моль) п- этинилциклогексиламина в 1,5 мл спирта. Реакцию проводят ватмосфере инертного газа. После смешивания реагентов, реакционную смесь выдерживают Зч при60 - 70...
Способ очистки ферментных препаратов
Номер патента: 551339
Опубликовано: 25.03.1977
Авторы: Беляев, Воюшина, Матяш, Соловьева, Степанов
МПК: A61K 38/43
Метки: препаратов, ферментных
...(Е) соответствует максимуму (Б), т.е. фракции, содержащей фермент химозин, В указанных условиях достигается высокая очистка и четкое разделение ферментов, обаацающих соответствующими им высокими активностями (Д и Е) .В примере 1 приведен способ очистки свиного педсмна на немопифицированном силохроме марки19 15 И ЗЬ С.80, Из сравнения удеяъюй активности ферментов, очищенных по способам, приведенным в примерах 1 и 2 (примере 2 для очистки свиногопепсина использован аминосилохрсе - модифицированный сило хром, содержащий иовЗгеиныеаминогруппы), видно, что модификация приводитк избирательному действию носителя на очищаемыйфермент (с л, фиг. 1),П р и м е р 1. Очистка пепсина на силохроме,Буферный раствор с рН 3,0 - 6,0...
Способ получения 2-аминоимидолов
Номер патента: 552026
Опубликовано: 25.03.1977
Автор: Арман
МПК: A61K 31/4192, C07D 233/58, C07D 233/60 ...
Метки: 2-аминоимидолов
...натрия и выпаривают,твердый остаток перекристаллиэовывают из изо.пропилового эфира. Получают желтоватые кристал.лы (выход 46 ч. на 100), температура плавления40окоторых, определенная на приборе Кофлера, 150 С,По аналогичным методикам получают следую.щие соединения: производное 11 - 2- морфолино45 1. фенилимидаэол (т,пл. 91 С; В - фенил, йВ, Я, -морфолино, В, Й, Н),производное 12 - 1. бенэил. 5 - метил. 2 пир.ролидиноимидазол, фумарат (т,пл. 147 С; В, - бен.зил, ййг Вз - пирролидино, В 4 - Н, В, - метил);5 О производное 13 - 1 - фенил .2- пиперидиноимида.зол (т.пл, 79 С; В - фенил, йЙ, В, - пиперидино,В, - В, - Н);производное 14- 5 - метил - 2. морфолино - 1.й- й, - киклогексил, Й, - В,Я, - Н);производное 17 2. параметоксианилино 1...
Способ получения производных диазепина или их 5-окисей, или их солей
Номер патента: 552028
Опубликовано: 25.03.1977
МПК: A61K 31/4196, C07D 243/16, C07D 243/32 ...
Метки: 5-окисей, диазепина, производных, солей
...карбо.ната калия в 500 мл воды, продолжают перемеши.вать в течение часа и прибавляют бензол и насыщенный раствор хлористого натрия. Раствор бензола отделяют, промывают насыщенным раствором хлористого натрия, сушат над сульфатом натрия и выпаривают, Получают 121 г сырого дизтилового эфира (2. хлорацетамндо)- (2-бензоил - 4.хлорфеюслазо) - малоновой кислоты;б) получены согласно а) сырой дизтилэфир растворяют в 1,5 л диок сана, К полученномурасгвору дноксана прибавляют 36 г ,8 моля) 1 идроокиси натрия, растворешюй в 2 л воды, смесь переме 1 цивают 30 мин и лиоксан поток вьпаривают в вакууме. Остаток разбавляют 500 мп воды, при. бавляют 20 г активированного угля, смесь интенсивно перемешивают и фипьтрую 1 через очишенную диатомовую землю....
Способ получения производных оксазола
Номер патента: 552029
Опубликовано: 25.03.1977
МПК: A61K 31/421, C07D 263/30
Метки: оксазола, производных
...мм рт. ст.;2. (й.бутил.4- нитробензамидо) -4- метилокса.зол с т, кип. 178-180 С/160 ммрт, ст.;2- (й-метилацетамидо) -4- метнлоксазол ст.пл. 27 - 29 С;э 5 2. (й-метнлиэобутирамидо)-4-метилоксазол с т.кип. 49.50 С/0,35 мм рт. ст.;2. (й. этилацетамндо) .4- мепшоксаэол с т, кщь5 В 51 С/0,05 мм рт, ст.;2-(й-этилбутирамидо) -4- метилоксазол с т.ЗО кип, 63.64 С/0,1 мм рт,ст.,2. (й изопропилацетамидо)-4- метилоксазол ст. кип. 75 С/3,0 мм рт. ст.;2- (й изопропилнропионамидо) .4- метилоксазол с т, кип. 65 С/0,5 мм рт, ст,;35 2- (й изопропилбутирамидо) .4. метилоксазолс т. кнп. 69 С/0,35 мм рт. ст.;2. (й-изопропилизобутирамидо) -4- метилок.сазол с т. кип, 60 - 62 С/0,4 мм рт. ст,;2 (й.вторбутнлацетамидо) .4- метилоксазол с4 О т, кип, 64 С/0,6...
Способ получения производных пиперазинопиридопиримидина
Номер патента: 552032
Опубликовано: 25.03.1977
Автор: Марсель
МПК: A61K 31/519, C07D 471/02
Метки: пиперазинопиридопиримидина, производных
...в бане с ледяной водой и в негодобавляют раствор брома (35,1 г, 0,44 г атома) в300 см хлороформа с такой скоростью, чтобытемпература реакционной смеси оставалась10 - 15 С, что требует приблизительно 2 чвс, Растворперемешивают еще час при комнатной температуре,раста оритель оттоняют в вакууме и остатокпоглощают в 200 см безводного хлороформа.Раствор перемешивают в ванне с ледяной водой и внего прикапывают раствор триэтнламина (50 г,0,48 моли) в 100 смз хлороформа с такой скощ 0 ростью, чтобы температура смеси оставалась15 - 10 С (время 2 часа).По окончании добавления раствор еще перемешивают час при 20 С, растворнтель выпаривают ввакууме, остаток поглощают в 200 см воды.5 Нерастворимую часть извлекают бензолом, органический...
Средство “оксибутират лития” для лечения маниакально депрессивного психоза и приступообразно протекающей шизофрении
Номер патента: 552084
Опубликовано: 30.03.1977
Авторы: Арендарук, Завидовская, Загоревский, Закусов, Любимов, Сколдинов, Смулевич, Снежневский
МПК: A61K 33/00
Метки: депрессивного, лечения, лития, маниакально, оксибутират, приступообразно, протекающей, психоза, средство, шизофрении
...кислоты,Получают литиевую соль у-оксимасляной кислоты следующим образом,К раствору 63 г гидрата окиси лития в 600 мл воды прибавляют в течение 1 час при перемешивании и температуре 25 - 30 С 134,1 г у-бутиролактона. Реакционную массу перемешивают 1 час, затем раствор экстрагируют бензолом, прибавляют 22 г активированного угля и перемешивают еще в течение 30 мин. Уголь отфильтровывают, и водный слой упаривают в вакууме при температуре не выше 60"С. Остаток кипятят с 500 мл абсолютного изопро пилового спирта в течение 1 час, отгоняют азеотроп изопропилового спирта, осадок отфильтровывают, промывают абсолютным изопропиловым спиром и сушат при 60 - 70 С. Выход составляет 150,7 г.10 Экспериментальное изучение оксибутираталития показало, что...