A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Номер патента: 588905

Опубликовано: 15.01.1978

Автор: Мишель

МПК: A61K 35/12

Метки: липосом

...чем у воды используют бензол, галоид- или алкилпроизводные бензола, простой эфир алкиленоксида. а,ифатический кетон, алифатический адьдегпд, сложный алифатическии фир алифатический углеводород или циклоалифатический углеводород, или смесь нескольких соединений, имеющую плотность ниже, чем у воды.Предпочтительно использовать в качестве водной жидкости раствор по крайней мере одного биологически активного вещества, а именно энзима, лекарства типа антибиотика.В качестве второй водной жидкости используют чистую воду или любую другую подходяшую водную жидкость.Предпочтительно используют водный раствор хлористого натрия. Можно использовать водный раствор хлористого натрия, так называемый физиологический раствор, имеющий концентрацию 0,15 моля...

Номер патента: 588914

Опубликовано: 15.01.1978

Авторы: Вернер, Гайко, Гельмут, Герберт

МПК: A61K 31/138, C07C 217/32

Метки: аминопропанола, антиподов, оптически-активных, производных, рацематов, солей

...Сн - 6 н, - ян - С - С = - Сн0 н 6 Н,40 МОВр Формула изобретения Сн,- С - С= СнС 0 СН,-СН Составитель Т.Власова:Заказ 192/720 111 Н 11 И Гос Тираж 559 йодписноедарственного комитета Совета Министровпо делам изобретений и открытий5 оддва Б" 35 ддшскад над.д д. 45,30 1 влпи Г 11 ППатент , г. Ужгород, ул. Проект Новые соединения имеют асимметрический С - атом у СНОН-группы и по:тму они получаются в виде рацемата и так.е в виде оптических антиподов. Госледпие можно получать не только путем разделения рацематов с помощью обы алых вспомогательных кислот, таких как дибензоил- (или ди-пара-толуол)9 -винной кислоты или Э -3-бром- камфора-сульфокислоты,но также и путем применения оптичЕски активного ИГЗХОДНОГО СОЕДИНЕНИЯ.Л р и м е р 1. Гидрохлорид...

Номер патента: 588915

Опубликовано: 15.01.1978

Авторы: Гьи, Клод

МПК: A61K 31/15, C07C 259/14

Метки: ацетамидоксимов

...в100 мл бензола и нагревают 3,5 часс обратным холодильником. Затем фильтруют, промывают остаток 500 мл горячей воды, перекристаллиэовывают в409 мл этанола при 96 С; т.пл. 190 С)выход 67,Вычислено,: С 62,37; Н 5,24;К 12,84.снн,о,Найдено, : С 62,18; Н 5,32;Й 13,10,Ацетамидоксимы примеров 5-16, прифведенные в таблице., получают способами, аналогичными описанным.6чч МхееСД С 4 ое офпсоВ ючх аС Ю др х хе 9. 33С 3 Ои мх мЗаказ 192/720 Тираж 559Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035 Москва ЖРа шакая яао, д, 4 5Филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4. Со 1. Об иолуч.ни я ацетамидоксимон овКей формулыгде Н - водород, хлор, алкилгруппа с 1-4 томами угле 3 ода или...

Номер патента: 588916

Опубликовано: 15.01.1978

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/485, C07D 221/26

Метки: 2-тетрагидрофурил-6, 7-бензоморфанов, солей

...алюминия, причем получают очищенную, однако еще неразделенную смесь обоихстереоизомеров.Для разделения диастереомеров получен 50 ный кристаллизат перекристаллизовывают изметилэтилкетона, После охлаждения в течение ночи при 2 С отсасывают и промываютнебольшим количеством метилэтилкетона,маточный раствор сохраняют, кристаллы сушат при 80 С. Получают кристаллы с т. пл.197 С, из которых после перекристаллизациииз метанола и воды (в объемном соотношении 2:1) получают чистый( - ) -2-(Р-тетрагидРофурфурил) 1(1 К 5 К) 9 К) -2-окси,9-димебо тил,7-бензоморфан с т. пл, 201 С.Второй диастереомер получают из маточного раствора метилэтилкетона. Его упаривают и остаток кристаллизуют из метилэтилкетона. После стояния в течение ночи прикомнатной...

Номер патента: 588919

Опубликовано: 15.01.1978

Автор: Грегори

МПК: A61K 31/53, C07D 491/056

Метки: 4-е, 7-тетраметилфуро(3, асиммтриазина, производных

...бани 140 С, Затем полученный раствор в течение следующих8 ч нагревают при температуре бани,причем отгоняются летучие составныечасти Остающаяся смесь охлаждаетсядо 25 С и смешивается со 100 мл эфира.,Образовавшийся осадок отфильтровываюти фильтрат выпаривают в вакууме при100 С досуха. Полученный остаток раст 4воряют в эфире и пропускают через раствор вплоть до насыщения газообразнымхлористым водородом. При этом выпадает в осадок 5,7-дигидро5,7,7-тетраметил"3-Фенилфуро,4-е -асимм-триазин-оксид в Форме его гидро"хлорида с т,пл. 154-15 бфС. Выход б 0.б) 5,7-Дигидро,5,7,7-тетраметил-Фенилфуро,4-е-асимм-триазин.30Смесь 5, 42 г 5, 7-ди гидро, 5, 7, 7, -тетраметнл-фенилфуро4-е) - -асимм-триаэин".4-оКсида и 70 мп триэтчлфосфита...

Номер патента: 588920

Опубликовано: 15.01.1978

Авторы: Бартломей, Ежи, Мацей

МПК: A61K 31/545, C07D 501/10, C07D 501/22 ...

Метки: соединений, цефалоспориновых

...мл 0,5 н, бикарбоната натрия. Соединенные карбонатные экстракты дважды промывают 20 мл и-амилового спирта, охлаждают до температуры 0 С и трижды экстрагируют 30 мл этилацетата при рН около 2,7. Соединенные ацетатные экстракты промывают небольшим количеством воды и соляного раствора, высушивают над безводным сульфатом натрия и выпаривают досуха. Получено 2,2 г (63,5%) светло-желтого пенообразного продукта, загрязненного небольшим количеством таких продуктов деградации, как декарбоксилированный продукт. Осадок растворяют примерно в 4 - 5 мл безводного этанола и добавляют 1,2 мл дибензиламина, Кристаллизацию солей инициируют выполнением царапины на стенке сосуда. После окончания кристаллизации, проводимой в течение 18 час при температуре...

Номер патента: 588983

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Батрак, Зленко, Кремлев, Плотникова, Хрусталев

МПК: A61K 31/63, A61P 25/08

Метки: бензолсульфонилдибромацетиламида, действием, обладающего, противосудорожным

...фпльтрат до 8-10 т, экстрагируютостатки хлорбензолв и бромоформа эфиром(2 х 10 мл), водный слой отделяют, прибавляют 0,5 г вктивированного угля, отфнльтровывают, фильтрат поднисляют соляной киолотой 1;2, появившееся при этом масло через 10-15 лин кристаллизуется, кристаллывысушивают на воздухе и перекриствллизовыввют из бензола (т,пл, 161-162,5 С), изтолуола (т,пл, 161-162 С),588983 Составитель С, МалютинаРедактор А. Бер Техред И. Климко Корректор А, Власенко аказ 4 7/49 Тираж 70 3 ПодписноеИИПИ Государственного, комитета Совета Министров СССРло делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППГ "Патент", г, Ужгород, ул, Проектная, 4 3Для испытания биологической активности готовят 1-2%-ные ....

Номер патента: 589242

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Бердинский, Голенева, Марданова, Нежданов, Онорин, Пидэмский

МПК: A61K 31/404, C07D 209/34

Метки: 1-арилиденамино-3, 3-диарилоксиндолы, активность, анальгетическую, проявляющие

...ди(п-тотптл) гликолевой кислоты - соединение ЛУ,из и-нитробензилиденфенилгидразида ди-(и-хлорофенил)-гликолевой кислоты- соединение Ч 1 иэ ) -бенэилиден-,-п-то- лилгидразыда бензиловой кислоты - соединение Ч 1 из)1 в (е 4-метилбенэилиден) - С -фенилгйдразида бензиловой кислоты -соединение ЧП.Температура плавления и результаты анализа представлены в табл.1.Полученные соединения - это бесцветные кристаллические вещества, которые Ю в воде не растворяются, но растворимы в спирте, бенэоле, толуоле, ледяной 94 сусной кислоте;.устойчивые при хранении.Исследования анальгетического дей- )5 ствия заявленных соединений в дозе ЪОО мг/кг при внутрибрюшинном цщзрении проводились на белых мышах. Для оценки анальгетического действия использовалась...

Номер патента: 589909

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Крисобал, Мигель, Хосе

МПК: A61K 31/405, C07C 229/24, C07D 209/20 ...

Метки: 5-окситриптофанглутамата

...во:твин глутвминовой кислоты и 5 окситриптофана в водной среде. при 15-70 С с после-.одующим выделением целевого продукта вымораживанием при комнатной температуре и давлении 2 10мм рт. ст.Йроаесс йроводят преимущественно нри 35 С, когда достигается хорошая скоростьореакции и не наблюдается потемнение продукта,П р и м е р.1,47 г (0,0.1 моль) глутаминовой кислоты (в любой из его , Э или рацемическцх формах) вместе с 2,20 г (0,01 моль) 5-окситриптофана (в любой из его 1. . П или рацемической формах) растворяют в дио4Вычислено,%: С 49,86; Н 6,03 М 10.90.С Н М 06 213 7Н 20Найдено, %: С 50,38; Н 6,22; К 10,74,Способ получения 5-окситриптофанглутамата формулы ОН отл ич ающ ийс я тем, чтоглутами-.новую. кислоту подвергают взаимодействиюс...

Номер патента: 589913

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Казуо, Кикуо, Масао, Митихиро, Сигеаки, Сигехо, Тосияки, Хироси, Хисао

МПК: A61K 31/498, C07D 239/80

Метки: нитрохиназолинона, производных

...калия, метилата натрия, этилата натрия, этилата калия, тоиэтиламина или пиридина. Процесс можно проводитьпри комнатной, при повышеннои или пониженной температуре,25 где Й Р и К 5 имеют вышеуказанные зна ячения,То же То ж же Исходные соединения являются новыми соединениями, которые получают взаимодействием соединения формулы З.рС=ОИОмн- срР 2 33В з 1 с тригалоидуксусной кислотой или ее реакционноспособным производным формулыХ 1х, - с-соои3где Х Х и Х имеют вышеуказанные зна- .чения,П р и м е р 1, Смесь 2,36 г 2-(й-тетр агидрофурфур ил трихл ор ацет амид о) -5-ни т.робензофенона, 2,4 г ацетата аммония,0,5 гтриэтиламина и 30 мл этанола перемешивают при кипячении с обратным холодильникомв течение 10 ч, Затем растворитель удаляют и к...

Номер патента: 589915

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Жан-Жак, Пауль, Рене

МПК: A61K 31/41, C07D 235/24, C07D 263/58 ...

Метки: бензазолов, замещенных

...замещенных бензазолов представлятотсобой продукты присоединения к неорганическим или органическим кислотам, предпочтительно к более сильным кислотам, такимкак хлористоводородная, бромис товодородная,серная, Фосфорная, уксусная, адппиновая, мэлеиновая, винная, молочная, лимонная, глутаминовая, аконитовая, сульфаминовая, метансульфокислота, И -толуолсульфокислота,Предпочтительны соединения общей формулы , в которой Х означает атом кислороца, серы или определенную для Формулы 1 группу - И(ЙЭ)-, ЗСЙ - группа находится в положении 5 или 6, Й - 0 и Й означает линейный или разветвленный алкильный остаток с 1-8 атомами углерода, пропенил, 8-гептадеценил, гептадецил или пентадецил, или гиклопропил, циклопропилметил, циклобутил,...

Номер патента: 589917

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Исао, Кунихиро, Сунсаки

МПК: A61K 31/517, C07D 471/04, C07D 487/04 ...

Метки: пиримидина, производных

...г Уксусиокислой соли 7-амино-.314 5 з 6-тетрагидроН-азепина в 20 мл воды, который охлаждают до 4 С, добавляют раствор 1,1 г гидороокиси калия в 10 мл воды, при этом поддерживают температуру ниже 10 С С есь 5 О перемешивают 20 мнн, затем к ней добавляют 4,2 г этилового эФира этоксиметипенмадоиовой кислотыПри добавлении следует обращать внимание на го, чтобы температура ореакпионной смеси оставачась бы ниже 10 С. Смесь перемешивают в течение 1 час и затем оставляют при комнатной темпера- гуре на ночь. Смесь в дальнейшем эксграгируюг эфиром, эФир удаляют в вакууме. Остаток перекрисгадлизовыаают из серного эфира. а результате выделяют 0,75 г 3-этакси 8Г карбонил,8,9,10-тетрагидропиримцдо (1,"- в .а)азепин(6)-она,П р и м е р 13. В 100 мл...

Номер патента: 589918

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Мейер, Сандор, Симон, Тереза

МПК: A61K 31/545, C07D 501/04, C07D 501/60 ...

Метки: 3-замещенной, 4карбоноаой, ациломидо-7-метокси-2-цефем, кислоты, метил-7, сложного, эфира

...по каплям добавляют насыщенныйЭИраствор 0,0132 моля бромистого водорода,в 110 мл метиленхлорида к 0,0056 моляперемешиваемого холодного (нв льду) раствора бензгидрильного эфира 2-карбвмоилоксиметил-метокси-(2-тиенилацетвмиао) -60-2-цефем-карбоновой кислоты в 40 мп метиленхлоридв. По окончании добавления реакционную смесь упариввют до ЗО мл и используют,С) Бензгидрипьный эфир 7-метокси- .ме токс име тип- ( 2-тиенил ацет амид о) -2-цефем-карбонавой кислоты,Метиленхлоридный раствор бензгидрильного эфира 3-бромметил-метокси- (-(2-тиенилацетамидо)-2-цефем-карбоновой кислоты из стадии В и 29,5 г карбоната кальцияперемешивают при 0 С и по каплям добавцяоют 50 мл метанола. Смесь перемешиваюте)це 1,5-час и распределяют между метцленхлоридом и...

Номер патента: 589919

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Бартон, Рональд

МПК: A61K 31/545, C07D 501/04, C07D 501/16 ...

Метки: 7-азидоцефалоспориновых, соединений

...р и м е р 2, и -ЯетоксибензиловыйафирсИ -7 А -азидоцефалоснорановой кислоты,Раствор неочищенного и-метоксибензил-ацетоксиметилН -1,3-тиазин-карбоксилата (100 мг, 0,3 ммоль) в сухом метиленхлориде (3 мл) перемешивают в ледянойГ- бане и в атмосфере азота. С помощью грушиоранат. добавляют триатиламин (56 мл, 0,4 ммодь)П р и м е р 5, Б соответствии с приемами, описанными в примеое 1, и-метоксибензил-ме г окси ме гидН -2, 1-гиа зн н- -4-карб оксилат 2,2,2-трихлорэгил-ме гил- -6 и -1,3-тиазин-карбокснлаг иди мегоксимегил-изобугирилоксиметилН -1,3-тиазин-карбоксилат вводят в реакцию с 2-азидо-метоксиацегилхлоридом для получения и-мегоксибензил- сГ -3-мегоксиметилВ -азид ооС -ме г окси-цефе м-к арб оксилат, 22,2-трихлорэгил-д с-Зметил/о -...

Номер патента: 589920

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Даниель, Жорж, Клод, Кристиан, Мейер

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/34 ...

Метки: производных, солей, цефалоспорина

...афира с т пл. 184 С,Растворяют 6,6 г вышеуказанного продукта в 30 см грифгоруксусной кислоты и3ооставляют на 1 ч при температуре около 4 С,Упариввютдосуха при пониженном давлении(1 мм рг.ст,) при 20 С, Остаток соединяютс 100 см ацетона и выливают полученный3раствор в 200 см изопропилоксидв; осажде- Эный продукт отделяют фильтрованием. Остатокрастворякт в 750 см метанола и растворЭвыливают в 2 л изопропилоксида; эсаждветсипродукт, который отделяют фильтрованием исушат при пониженном давлении (0,1 мм рг. ст.)Таким образом получают 4 г соответствующей цефалоспорановой кислоты с т. пл.200 С с разложением.о1.о "+906 х 1,5 (с ф 1, диметилфор-мамйд).11 р й м е р 2. К раствору 3,53 г 2 - -метилимидазол-ил - уксусной кислоты в 30...

Номер патента: 589921

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Марк, Роланд

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...

Метки: 3-цефем4-карбоновой, кислоты, производных, солей

...ацетамидо 1 -3-цефем-карбоновой кислоты,1,28 г 1 етразол-уксусной кислоты растворяют в смеси 50 мл тетрагидрофурана и 5 мл диметилформамида. Раствор обраобатывают при минус 20 С подряд 1,18 млН -метилморфолина и 1,4 мл изобутилового сложного афира хлормуравьиной кислоты с последующим размешиванием при минус 10 - минус 20 С в течение 20 мин. Заотем добавляют ледяной раствор в 50 мд воды соли, полученной из 3,85 г 7-амино- -3-дезацетокси- (1,4,5,6-тетрагицр.4- -атил,6-ди окс о-ас-триазин-ил) ти оцефалоспорановой кислоты и 1,4 мл триатиламина. Смесь 30 мин размешивают при 0 С и 1 час при 20 оС, После атого смесь концентрируют в вакууме, водную фазу подкисляют 5 мд 2 н, соляной кислоты, при этом желаемый продукт оседает в виде сырой...

Номер патента: 589922

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Стефен, Янос

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/34 ...

Метки: —карбаматов

...с хлористым оксалилом, предпочтительнее в таком растворителе,На первой стадии синтеза могут бытьиспользованы изоцианаты, в которыхй -.лабильная группа, легко замещающаяся йа всдород (например) гидрокарбильная или замешенная гидрокарбильная, такая как бензгидрильная, замешенная бензгидрильная,ацильная группа карбоновой кислоты (например трифторацетильная или гидрокарбилоксикарбонильная или замешенная . гидрокарбилоксикарбонильная группа), В качестве за 10мещенной гидрокарбилоксикарбонильной предпочтительна гидрокарбильная группа, в которой один или более атомов водорода замещены галоидом или алкоксиалкилом.Из изоцианатов наиболее предпочтительны 152,2,2-трихлор- или трибромэтэксикарбонил, .бензилоксикарбонил,...

Номер патента: 589983

Опубликовано: 30.01.1978

Авторы: Андрусон, Делевский, Новаченко, Тагаева, Хавкина

МПК: A61K 31/00, A61K 31/721, A61K 31/79 ...

Метки: длительно, заживающих, лечения, ран, трофических, язв

...Т, Добровольская Редактор Г. Лановая Заказ 3275/9 Изд.202 Тираж 693 Подписное НПО Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений н открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 5 мл крови для получения сыворотки послеобразования сгустка,Взвесь лимфоцитов из гепаринизированнойкрови получают методом дифференциальногоцентрифугирования, Сначала центрифугируют10 мин. при 200 об/мин., после чего /з надосадочной жидкости снимают и центрифугируютее при 500 об/мин. 10 мин. Осадок ресуспендируют в неиммунной сыворотке человека доконцентрации лимфоцитов 5 10 мл, 0,03 мллимфоцитарной взвеси смешивают с 0,03 млсыворотки больного и инкубируют 30 мин при37 С, после чего добавляют 0,03 мл...

Номер патента: 589984

Опубликовано: 30.01.1978

Авторы: Ажигирова, Бойко, Вязова, Зейналов, Иванов, Козинер, Мельниковская, Морозова, Рогачева, Розенберг, Сергеева, Федоров, Хачатурян, Шлимак, Ярочкин

МПК: A61K 35/18

Метки: гемоглобина, нативного, раствора

...1:1. Смесь перемешивают при +5 С в течение 10 мин, затем температуру повышают до 37 С и продолжают гемолиз мет-гемоглобина в полученных5%,589984 Концентрация гемоглобина о 4 Осмотнческое давление мм вод. ст.5 10 15 21 216 448 776 1256 Формула изобретения 30 Составитель С. МалютинаТехред Н. Рыбкина Корректор Т, Добровольская Редактор Г. Лановая Заказ 3275/10 Изд.202 Тираж 693 Подписное НПО Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раугпская наб д. 4/5Типография, пр, Сапунова, 2 Молекулярный вес гемоглобина, определенный методом светорассеяния, равен 65000+ + 4500.Определение осмотического давления гемоглобина в различных концентрациях на мембранном осмометре при 37 С в...

Номер патента: 590311

Опубликовано: 30.01.1978

Авторы: Джей, Роберт, Стефен

МПК: A61K 31/196, A61K 31/245, C07C 229/60 ...

Метки: 4-(моноалкиламино)бензойной, активностью, гиполипидемической, кислоты, обладающие, производные, соли

...130 - 155 С в течение18 час, Смесь охлаи(дают, сп.льтруют, сея.окпромывают по;ой и взтчвают в 100 зл этаоля, по.гидот 38 г бел .( кэ:сталлов.Кристалль: смешцвшот с 56 г пдроокцсцкалия ц 1000,ц.г смеси эта;ол - воля (1: 1).с м с сц я Г р с 3 я ю т с 0 О 1 а т 10 Й г с О е ГО и ОЙ в тссц.е 7 час. К горячей смеси мсллсшо доОявл я 10 1 100 ц 4 концецт 1 про в Я пО сОл 5 1 Окислоты, зятем 200 лл воды, охаяидя:от цфильтруют, получают 40 г оелых кристаллов.После перекристаллизацци цз бензола, зяте:,цз этанола пог.яот 22,6 г 4-(октадсццламццо)-бецзойцой кцслоть.; т. пл. 103 в 1- С,полцое ряс;гзлецце пр; 123 - 12 о= С.11 р и м е р 17. Зтцгоный эфир 4-(нопадсЦПЛ ДХППО) -ОСЦЗ 01.Пой КИС;10 ТЫ,Смесь 40 Л г этцлового эфира .1-ямцнобензойцой кслоты,...

Номер патента: 591126

Опубликовано: 30.01.1978

Авторы: Андре, Жак, Жан, Мари-Франс, Поль, Робер

МПК: A61K 38/38

Метки: альбумина

...они присутствуют.35Пример. Из 7 т плаценты получают известным способом плавающий на ее поверхностиглобулин путем осаждения его этанолом.Для увеличения гемоглобина верхний слой,40содержащий - 58 г протеинов на 1 кг плаценты, добавляют 25/о-ный этанол и хлороформтак, чтобы весь объем (- 17000 л) содержалО,бо/о хлороформа; рН доводят до 6,0 - 6,1,Верхний слой в этих условиях поддерживаютпри температуре 24 С. В результате образуется 45осадок, который отделяют и выбрасывают, удаляя большую часть гемоглобина. Объем верхнего слоя уменьшается до 16000 л (в этот моментвыход протеинов 8 г/кг). Для удаления ферментов в верхний слой (16000 л) добавляют25/о-ный этанол и трпхлоруксусную кислоту 50концентрации 4,2 10"- моль,л; температуру додобавления...

Номер патента: 591147

Опубликовано: 30.01.1978

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/485, C07D 307/14, C07D 405/06 ...

Метки: 2-тетрагидрофурфурил-6, 9дизамещенных, бензоморфанов, солей

...из метанола-воды т.пл,17б(., 25 о144 СЩ +102с, Ллцтац ч).и; -чецное такцл образом цепс во сопцнцявляется оптическим ацтццодом вешстм,полученного в примере 3,П р и м е р 5. (-)-2-( 1 -тетрагидррфурфурип)- ( 1, 5 фф., 9 5 )-2 -оксцЭ-диметип,7-6 ензоморфац 1,6,5 г (О,ОД лопь) (1 К, 5, 95 )-(-)-2-окси, 9-диметип,7-бецзоморфаа,3,8 г бикарбоната натрия и 5,46 г(0,033 моль) бромида Ь -тетрагидрофурфурила в 60 мл диметипформамипа раэлешцовают 8 ч при 100 С. После удаления нагрвательной бани к смеси по каплям добавляют 300 мл вопы, при этом пропукт выделяется в .кристаллической форме, оставляютстоять в течение ночи в холодильнике, отсасывают промывают три раза водой, сушатпри 80 С и получают 6,35 г смеси вышеприведенных соединений, Иэ...

Номер патента: 591148

Опубликовано: 30.01.1978

Авторы: Андраш, Дьюла, Ева, Кальман, Ласло

МПК: A61K 31/4745, C07D 471/04

Метки: аминопиразолоизохинолина, производных, солей

...и 7 мл 40% ного раствора едкого натра и реакционную.массу кипятят 8 ч, с обраэ ным холодильником. Затем спирт. отгоняют цоц вакуумом, к остатку приливают. воду,Получают 0,6 г кристаллического 2-амино-. -5 6 цнгидро 8, 9-диметокснпираззола 5, 1- а иэохинолина.П р и м е р 4. К 1 г 3-(6,7-диметок . си,4-дигидро-изохинолил) -метил-прс Зф пил,24 аксадиазола приливают 10 мл ксилала и кипятят 8 ч с обратным холодильником. Растворитель отгоняют нод вакуумом остаток выкристаллизовывают из водного спирта.Получают 0,7 г гемигидрата 2-бутирил- . амяна,6-цнгидра-диметоксипиразала5,1-аизохинолинв т.пл, 125-127 С.аВычислено,%.: С 62,94; Н 6,84; М 12,96.ИО 0,5 Н О 4"Найаено,.4: С 62,80; Н 6,.71;12,75.П р в м е р 5, К 140 мл...

Номер патента: 591149

Опубликовано: 30.01.1978

Авторы: Амедео, Леонард, Пиетро

МПК: A61K 31/47, C07D 249/16, C07D 471/04 ...

Метки: производных, триазолоизохинолина

...являются новыми.Полученные соединения также могут переведены в их кислотно-аддитивные соли,которые получают взаимодействием основания с соответствующей кислотой. К предпочтительным солям относятся соли минеральных кислот, например хлоргидрат, бромгидрат, сульфат, фосфат и т.п., и соли органических кислот, как сукцинат, бензоатацетат, п -толуолсульфонат, бензолсульфонат, малеат, тартрат, метансульфонат, циклогексилсульфоцат и т.п.П р и м е р 1. 2-(м-метоксифенил,6-дигидро-симм-триазоло 5,1-аизохинолин.Смесь 16,5 г 2-амино,4-дигидро"1(2 Н)-изохинолинона (0,10 моль), 27 г 6 о-Хлорбензимидная этилового эфира,м -метоксибенэимиднойкислоты (0,15 моль) и 2,15 г хлоргидратаэтилового эфира этой кислоты нагревают5 ч в вакууме 200 мм рт.ст)...

Номер патента: 591151

Опубликовано: 30.01.1978

Авторы: Акира, Кацутада, Митихико, Осами, Таиити

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...

Метки: соединений, солей, цефалоспориновых

...соли. 55Вычислено для С Н М, 05 йе 1/2 Н 0,%: С 50,08; Н 4,00; Ю 1112..21 19 4 53Найдено,",.: С 50,13; Н 4,37; М 11,03Ультрафиолетовый спектр поглощения (во-. да): при 236 ммк (Е =28900) и 263 ммк О1 =16100). 4ПМР (тяжелая вода, 100 ми) дап квартет метилецового водорода в положении 2при 3,49 части/млц.) квартет метилецовоговодорода в положении 2 при 3,49 части/млц,квартет метипецового водорода в положении3 при 4,40 части/млц и дуплеты водородовв положениях 6 и 7 при 5,14 и 5,48 части/млн, соответственно,П р и м е р 2, 3,48 г.1-окиси 7-амино-(2 -пиридилтиометил)-3-цефам-карбоновой кислоты суспендируют в 60 млдиметилацетамида. К суспензии добавляютпри перемешивании 2 г 2-тиенилацетцлхпорида и перемешивают в течение 3 час....

Номер патента: 591187

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Калниньш, Кашкина, Пормале, Пурвиньш, Сергеева, Шустер

МПК: A61K 9/06

Метки: м-холиномиметическое, средство, целукарпин

...ив датентнон литературе не описано.Лекарственное средство "целукарпин"получают путем добавлены к 63,3 мл раствора целлюлозогликолевой кислоты (содержание СООН - групп 19, 42; степень замешения 95; характеристическая вязкость 1,02; молекулярный вес 28000; степень полимеризации 116) 1,70 г 1- =метил - 5 -1( 5 - оксо - 4-этиюетрагндрафурнл - (3) - метнл 1 - нмндаеела и 36,7 мл дистиллированн и воды. Смесь перемешивают лри комнатной температуре в течение 0,5 ч, фильтруют и стерилизуют 30 мин при. 100 С,Белукарпин представляет собой белый или желтоватый аморфный порошок горьковатого вкуса, гигроскопический, легко рас творимый в дистиллированной воде я нерастворимый в эфире, хлороформе, этиловом спирте. Водные растворы целукарпина...

Номер патента: 591459

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Арутюнян, Голенева, Дангян, Залинян, Корольченко, Пидемский, Ростомян

МПК: A61K 31/167, A61P 29/00, C07C 235/74 ...

Метки: активность, анальгезирующую, бутил-метилглутаровой, кислоты, натриевая, ортохлоранилид, проявляющие, соль

...час, Затем медленноотгоняют ацетон.,Кристаллический остаток промывают разбавленной (15)соляной кислотой, сушат и перекриста.лиэовывают из смеси бензол-гексая.3):Получают 12,5 г от-ортохлоранилидаИзобретение касается нгически активного соединено Ю-ортохлоранилида-метилглутаровой кислоты ивой соли, которые проявлязирующую активность и могприменение в медицине.Ближайшими структурнымипредлагаемого соединенияанилид и ортохлоранилидглутаровых кислот общей фВ К сного Знамени государствеиныйЕреванский государственный унильский институт по биологическимских соединений .591459 А ",бутил- )з -метилглутаровой кисло" ляют исходный амид до исчезновенияты. окраски. Далее в вакууме отгоняют доВыход 80 (от теории), т.пл. 116- суха спирт, Остаток...

Номер патента: 591466

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Беликова, Куриленко, Моисеева, Пралиев, Соколов, Хлиенко

МПК: A61K 31/451, A61P 29/00, C07D 211/52 ...

Метки: 4-фенилпинеридина, активностью, анальгетической, обладающие, производные

...поглощения вто-,ричной аминогруплы отсутствует,Найдено, Ъ: М 4,58; 4,76.С 1 з НК О.Вычислено, Ъ: К 4,65,Гидрохлорид - мелкие бесцнетныекристаллы,т.пл.98-99 Сф(ацетон).Найдено, Ъ: М 3,96; 4,14.С 19 Н ОС%ОВычислено, Ъ: Я 4,1460П р и м е р 2. 1-(4-н-бутоксибутин- -2 -ил)-4-Фенил-пропионилоксипиперидин и его гидрохлорид.Смесь 1,51 г (0,005 моль) 1-(4 - -н-бутоксибутин-ил)-4-фенил-липе 55 ридола, 0,34 мл (0,07 моль) пропионового ангидрида и 3,0 мл (0,04 моль) лропионовой кислоты нагревают при 95 С в течение 3,5 час. После упаривания: в вакууме остаток растворяют в 20 мл воды и 20 мл серного эфира, нейтрализуют на холоду 5-ным водным раствором бикарбоната натрия до рН 8, Продукты ацилирования экстрагируют эфиром и сушат над прокаленным...

Номер патента: 591474

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Джавадова, Кадыров, Насыров, Нуманов, Хайдаров

МПК: A61K 31/381, A61P 13/06, A61P 9/12 ...

Метки: 1-диоксидов, активностью, арилсульфониламины, бензо-(в)тиофен-1, обладающих, спазмолитической, холинолитической

...животнымвнутрибрюшинно. Определяют скорость45 наступления изменений в поведенииживотных и их характер (в положениитела, координации движений), постепенно повышая вводимую дозу соединений (каждая доза вводилась 6подопытным животньак).Влияние испытуемых веществ. наартериальное давление изучают вострых опытах на кошках обоего пола. под уретановым наркозом, Уретанвводят внутрибрюшинно из расчета68 1,2 г/кг. Дыхание регистрируют поипомощи капсулы Маррея. Испытуемыевещества вводят в бедренную вену.Отмечают .быстроту .и степень снижения артериального Давления, кэмене 60 ние частоты к амплитуды сердечных сркращений к дыхательных движений послевведения соединений и продолжительностьвыявленного эффекта.Спазмолитическую активность испытуемых...

Номер патента: 591479

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Абиюров, Габитова, Исабекова, Калитов, Наурызбаев

МПК: A61K 31/695, A61P 31/00, C07F 7/08 ...

Метки: активностью, бактерицидной, диацетиленовый, кремнийсодержащий, обладающий, пиранол

...слизистой оболочки, активнее фенола в два раза. Препарат обладает гидрофобностью, При обработке инвертаря и доильиых установок новый препарат не вызывает коррозии.Сравнительные данные по определению бактерицидной активности соединения формулы 1 и Фенола приведены в таблице. В опытах использовали штамм Евсее )сла соН( 1257 и 81 а р)ту 0 осокс ц в а иге О э 90 б.ОСгн 5 С в = СМ 9 зИЗ ф 1с-снС 2 Н 5 П р и м е р . В реакционнуюколбу помещают 13,6 г (0,1 моль) 5 диэтилдиэтинилсилана, 20 мл абсолютного тетрагидрофурана, при охлаждении ледяной водой,.и перемешивании в атмосфере аргона периодически, (через 4-5 мин) добавляют по 6-10 капель этилмагнийбромида, приготовленного из 2,4 г (0,1 г-атом) магния,11 г, (0,1 моль) бромистого "этила и 30...