A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Номер патента: 745523

Опубликовано: 05.07.1980

Авторы: Аграновская, Григорьева, Иванова, Камальдинова, Конторович, Мальцева, Островский, Шварцман

МПК: A61K 35/20

Метки: вирусной, заболеваний, лечения, острых, профилактики, респираторных, этиологии

...р и м е р 4. Определение концентрации антител в препаратах секреторных антител и сывороточного гамма-глобулина вне организма.Опыт начинают с определения содержания антител к вирусу гриппа А(Виктория)72(НЗ Р 2) в препаратах секреторных антител и титрованного гамма-глобулина. В реакции непрямо гемагглютинации (РНГА) титр антител в препарате гамма-глобулина оказался в 8 раз выше, чем в препарате секреторных антител. В реакции биологи.ческой нейтрализации тот же препарат нейтрализовал на 2 ед., т.е. в 100 раз больше вируса, чем препарат секреторных антител . 1 продукции 10 ИД 50/0,1 мл вируса, а введение цельного препарата от репродукции 100 ИД вируса (см.табл.3).В табл.3 приведена антиинфекционная активность препарата секреторных антител...

Номер патента: 745524

Опубликовано: 05.07.1980

Авторы: Берилло, Перемитина, Хволес

МПК: A61K 39/12

Метки: гнойно-хирургических, инфекций, лечения

...по указанному способу.Кроме твердых питательных сред можноиспользовать и жидкие питательныесреды. В этом случае в 4,5 Мл"мясо- пептонного бульона вноСят 0,5 мл того или иного фага (стафилофаг, стрептоаг, колифаг,. синегнойный и протейный фаги) и 0,1 мл выделенной отбольного бульонной культуры, инкубированный до 3-4 ч в,термостате, Этусмесь выдерживают при 37 фС и сравни"вают со степеньюмутности контрольного бульона, заражейного испытуемыми бактериями без добавления в йегофага, В результате сравнения опытнойи контрольной пробирок устанавливаютналичие ливиса культур. Подобныйпроцесс повторяют 2-3 раза и тем самым пассируют Фаг в жидкой питатель-,ной среде, повышая его литическуюактивность путем пассажей на выделен.ных от данного...

Номер патента: 745907

Опубликовано: 05.07.1980

Авторы: Воловельский, Натаров, Селиченко, Скачек

МПК: A61K 31/57, C07J 41/00, C07J 5/00 ...

Метки: 6-3-капронилгидразон-прегнадиен17, гестагенным, действием, обладающий, ол-20-он-ацетат

...из табл. 1, спустя 3 дня после в дозах 0,2 и 0,6 мг, сопровождаются повьппеоднократного внутримышечного введения испы- нием веса матки по сравнению с центральными туемого вегцества в дозе, эквивалентной 0,2 мг животными в среднем на 77-89% (Р0,05), прогестерона, гестагенная активность выявлена Применение Ь-З.капронилгндразон-прегна. у двух из трех подопытных животных, Гисто диен.17 й .дл.он.ацетата в дозе, эквивалент- логическая картина слизистой оболочки матки ной 1 мг прогестерона, вызывает у болыпей кроликов при этом свидетельствует о значи. части подопытных животных резкую пролифе. тельном ее разрастании и выраженном развитии рацию слизистой оболочки матки, сопровождаю- маточных желез. Отмечается также утолщение щуюся развитием...

Номер патента: 747855

Опубликовано: 15.07.1980

Авторы: Алимов, Джураев, Закиров, Махсумов, Эргашев

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61P 29/00 ...

Метки: 3-пиразолилметиловый, активностью, кислоты, обладающий, пропионовой, противовоспалительной, эфир

...выдерживают в темноте при комнатной температуре. По мере обесцвечивания желтой окраски раствора прибавляют свежие порции диазометана до стойкой желтой окраски, после чего раствори- тель вместе с избытком диаэометана отгоняют, остаток растворяют в 10 мл бензола и вводят в колонку с силикагелем. Из бензольного раствора упариванием получают целевой пиразол. Полученный продукт представляетсобой подвижную легколетучую прикомнатной температуре жидкость,п = 1,45066, выход 93,2.Структура полученного соединенияподтверждается данными элементного747855 Формула изобретения 10 15 Составитель А. ОрловРедактор Н. Потапова Техред И, Асталош Корректор С. ЫекмарТираж 495 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета СССРпо деламизобретений и открытий113035,...

Номер патента: 749365

Опубликовано: 15.07.1980

Авторы: Габор, Золтан, Иштван, Йожеф, Ференц

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 3-полиметилен4-оксо-4н-пиридо1, апиримидинов, солей, четвертичных

...в жидкой форме (например, растворы, суспензии, эмульсии).В качестве носителей могут бытьприменены обычные вещества (например, тальк, углекислый кальций,стеарат магния, вода, полиэтиленгликолят и т. д,). В желаемом случаепрепараты могут содержать. обычныедобавки, например средство, способствующее разрушению, эмульгатор иТ ДТрициклические пиридо (1,2- а ) пиримидиновые сбединения общей формулы 1 могут содержаться в указанныхвыше препаратах совместно с другими болеутоляющими средствами, например производными морфия (морфином,азидоморфином, азидокодеином), производными морфина, производными бензоморфана (феназоцин, пентазоцин),производными фенилпиперидина (петидин, низентил) и т. д. Последние производные из-за их синергисти ескогодействия...

Номер патента: 747419

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Арпад, Йолан, Ласло, Ференц, Эржебет

МПК: A61K 31/198, C07C 229/24, C07C 231/02 ...

Метки: аминокислот, изомеров, оптических, производных, солей

...образуется соединение Формулы (1),П р и м е р. а) 40,85 г(0,11 моль) Я -бензилового эфира карбобензилокси-(.-глютаминовой кислотырастворяют в 500 мл ацетонитрила.Раствор охлаждают до -15 С при отсутствии доступа влаги, К охлажденному раствору при перемешиваниидобавляют по каплям вначале 15,4 мл(0,11 моль) триэтиламина, а затм15,4 мл (0,11 моль) изобутиловогоэфира хлормуравьиной кислоты. Реакционную смесь перемешивают при -15 оСн течение 40 мин, после чего добавляют к ней 28 мл (0,2 моль) триэтиламина, затем 11,26 г (0,05 моль)гидрохлорида цистамина и, наконец,250 мл ацетонитрила. Смесь перемешивают еще в течение 2 ч при -15 оС,а затем в течение 4 ч при комнатной температуре,По окончании реакции смесь упаривают в вакууме при...

Номер патента: 747423

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Вульф, Дитер, Роман

МПК: A61K 31/402, A61P 7/10, C07D 207/04 ...

Метки: гетероциклических, замещенных, кислоты, производных, сульфамилбензойной

...1 слоте инагревают с ф 2 егмой. За реакциейнаблюдают посредством ПС-контроле,ПО ОКОНЧаНии реакции при ПОИОщиЩЕЛОКа УСТднаВЛИВаЮТ БЕЛИЧИЕлт 1 И 3 -4 .Осажденную 4-фенокси-(1-пирролидинил)-5-сульфамоилбенэойную кислотуПЕРЕКРИСтдЛЛИЗОВЫВдГЮТ ИЗ ВОДОГОмЕтанола. Темпеоатура плагления -10.лученной кислоты 226-227(С.б) Аналогично гидролизуют 4-феЕОКСИ- (1-ПИррОЛИДИЕЕЕЛл, -5-Стгтяъ(2110 илбензонитрил.Аналогична примеруполучают сле.лдующие соединения: 4-(4-.метилфенокси) 3 (4 пиРРол 1 Ц.енеьт, - 5-сУльфатлеИ 2"бенэойная кислатат т,пл, 234-237"С(из ацетОнитр 1 ла)(14 - ( 3 - метоксифен(21(се,рОлиДинил)-5-сульфамоилбен:с -.д;ки .лота, т .пл . 215 оС (1;з вод, - .-,метанола),Аналогично примеру 2 голучаютследующие соединения:4 - ( 4-фтарфенакси ) -...

Номер патента: 747424

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Стефан, Юбер

МПК: A61K 31/4468, A61K 31/4535, C07D 211/26 ...

Метки: арил(1-4-пиперидинил, ацетамидов, солей

...фенил илифенил, замещенный однимили двумя галоидами,метилами, гидроксилами илиметоксигруппами, тиенил,водород, С,1-С-алкоксикарбонил или метоксиметил,солей, о т л и ч а ю щ и йчто соединение общей Форсушат, фильтруют и упаривают. Маслообразный остаток очищают с помощьюхроматографии на колонке с силикагелем с применением в качестве элюента смеси хлороформ - метанол(90:10 по объему). Чистые Фракциисобирают и элюент упаривают, в результате получают 5,5 ч. карбоната4- 2-(4-хлорфенил)-1-(1-метилэтил-(пиперидинил) амино-оксоэтил-фенил-этила.Смесь 5,5 ч, карбоната 4-2-(4-хлорфенил) -1-(1-метилэтил)-4 в (пиперидинил)-амино-оксоэтил 1- -фенил-этила и 50 ч. 10-ногораствора гидроокиси натрия перемешивают в течение 90 мин при 45...

Номер патента: 747425

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Ален, Бернар, Гьи, Женевьев

МПК: A61K 31/343, C07D 307/86

Метки: аминоалкоксибензофуранов, производных

...7 61,0 94 1068 2 7,94 10,59,49 йй в 1 61,36 7,47 10,74 61,43 8 10,7780 5 С Нд йо 391 5 61,36 7,47 61,04 7,34 10,89 П р и м е р, (2-Дииэопропиламинозтокси)-4 р 7-диметокси-й-метил-карбамил-аминобензофуран.а) 4,7-Диметокси-й-метилкарбамил-амина-б-оксибензофуран.К раствору 20,9 г (0,1 моль)5-амино.-4,7-диметокси-б-оксибензофурана в 200 мл хлороформа медленнодобавляют 5,7 г (0,1 моль) иэоцианата метила, затем перемешивают прикомнатной температуре в течение 2 ч,упаривают растворитель, кристаллиэуют остаток в эфире и Фильтруют,.Получают 23 г целевого продуктаВыход 89; т.пл. 110 цС.НайденорВ: С 54,03, Н 5,36;й 10,48.С,2 Н,й, 05Вычислено,ъ: С 54,13," Н 5,30;й 10,52,б) (2-Дииэопропиламино-б-этокси)-4 р...

Номер патента: 747426

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Аксель, Ингомар, Клаус, Фритц

МПК: A61K 31/381, C07D 333/24

Метки: дитиенилалкиламинов, солей

...время, пока температура не повысится до ООС,после чего Отделяют органическуюфазу, высушивают сульфатом магния,фильтруот и все легкокипящие вещества отгоняют в вакууме, во вращающемся испарителе, В остатке получаютсветлое масло, Выход 54 г (96,считая а сложный эфир бромпропионовОЙкислоты)Так ке получают 1,1-дитиенил-(3) --1-окси-бромбутана в 80 мл диизопропилового эфира оставляют стоять 3 дня при комнатной температуре.Кристаллический продукт отсасывают, промывают эфиром, высушивают, взмучивают в воде, отсасывают, промывают и высушивают. Выход сырого продукта 24,4 г (61, ЗЪ).8 г (0,02 моль) сырого основания растворяют в 50 мл ацетона. После добавления ацетонового раствора, содержащего 2,32 г (0,02 моль) малеиновой кислоты, подогревания...

Номер патента: 747427

Опубликовано: 23.07.1980

Автор: Федерико

МПК: A61K 31/519, A61P 7/00, C07D 475/04 ...

Метки: 5-метилтетрагидрофолиевой, кислоты, солей

...расчете на исходную фслиевуео кисЛОту,Уф-анализ продукта показываетследующие характеристики (рН 7, Е32 10 ): максимальное поглощениепри 290 нм, минимальное поглощение при 245 нм, соотношение9 о / 24 = 38.Анализ на хроматографической ко -лонке "Сефадекс ДВАЕ А" с использованием метода Никсона и Бертинопоказывает только пик 5-метилтетрагидрофолиевой кислоты. Препаративнаятонкослоиная хроматография (НРе.С/ПартисилБАХ, 4,6 х 250 мм колонка,элюентЪ-ный цитрат аммония,рН 6)обнаруживает только 5-метилтетрагидрофолиевую кислоту. ЯМР-спектр."55 бО 65 с нглет характерный для й - СН, -группы, при7,5.1 кг 5-метилтетрагидрофолиата кальция, приготовленного по данному способу, растворяют в 40 л воды, содержащей 1 кг цистеина, при нагревании э...

Номер патента: 747428

Опубликовано: 23.07.1980

Автор: Эккхард

МПК: A61K 31/37, C07D 493/04

Метки: производных, псоралена

...С 61,55, 61,55; Н 2,60,2,63; О 25,70, 25,65; Б 10,21, 10,09.) Нф О 5 Мол вес 311 30Вычислено,%: С 61,79, Н 2,26;О 25,72; 5 10,31,40 П р и м е р 5, Хлоргидрат 5-(р-диэтиламиноэтокси)-псорален,В колбу Эрленмейера или плоскодонную колбу, снабженную воздушным обратным холодильником, заканчивающимся хлоркальциевой трубкой, последовательно вводят упри интенсивномперемешивании с помощью магнитноймешалки 50 мл чистого и безводногоДМФ, 2,02 г (10 ммоль) бергаптоламолекулярного веса 202, 0,30 г(12,5 ммольс избытком 25) гидриданатрия молекулярного веса 24, а затем прикапывают раствор 2 г (15 ммоль,с избытком 50) хлористого ) -диэтиламиноэтила (в виде основания, свежевыделенного иэ соответствующегохлоргидрата и перегнанного) молекулярного веса...

Номер патента: 747429

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Дитер, Йозеф, Отто, Пауль

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: производных, солей, тиенотриазолодиазепина

...смешиванием с метанолом еще определенное количество продукта, Полученный 2-(2-ацетилгидразино) - 7-хлор-(о-фторфенил)-ЗН-тиено-(2,3-е -1,4- -диазепин плавится при 207-209 ОС. Выход 7,4 г (69,7).П р и м е р 5, 2,2 г 2-(ацетилгидразино)-7-хлор-(2-пиридил)-ЗН- -тиено-(2,3-е)-1,4-диазепин нагревают с обратным холодильником в 120 мл ксилола в течение 2 ч. Затем охлаждают раствор и выПавшие загрязнения отфильтровывают. Растворитель выпаривают в вакууме и получают 2- -хлор-метил-(2-пиридил)-6 Н-тиено-(3,2-Г -симм.-триазоло-(4,3-а- -1,4-диазепин в ниде кристаллического продукта, который плавится при 174-176 С после перекристаллизации из этилацетата. Выход 1,6 г (77).П р и м е р 6. 0,35 г...

Номер патента: 747430

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Алекс, Альберт, Герхард, Ярослав

МПК: A61K 31/7008, C07H 3/02

Метки: глюкозамина, солей

...исключении влаги да получениягомогенного раствора, Затем прибавляют па каплям при охлаждениипри -100 С раствор 5,1 г Н-брам-ацеткл.-аланилил- О-кзоглютамкнбензиловога эфира в 15 мл Й,М-ДИметилфармамида и перемешивают 2 чпри комнатной температуре. Далеевыпаривают В вакууме до получениясиропа, который растворяют в 400 мл60-ной уксусной кислоты и растворвыдерживают 1 ч при 80 С. Послеохлаждения раствор упаривают досуха,к остатку еще два раза прибавляютпо 50 мл воды и в каждом случае выпаривают досуха, Полученный кристаллический остаток перемешивают снебольшим количеством воды, кристаллы Отсасывают и Высушивают. Получают бензил-бензамидо-0 в (.-1 в (Р-карбамоил-карбоксипропил) --деокси-й-О-глюкопкранозкд-бензкловый...

Номер патента: 749829

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Безуглый, Березнякова, Дроговоз, Черных

МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 311/49 ...

Метки: активность, аренсульфогидразидов, диуретическую, кислоты, о-карбоксифениламиды, проявляющие, щавелевой

...кислоты общей Формулы 1 и способом их получения, .заключающимся во взаимодействии соответствующих аренсульфоиторидов с гидразидом о-карбоксифениламида,щавелевой кислотй при температуре 18-25 Св растворе; диметилформамида в при- "сутствии 10-ного раствора едкогонатра,П р и м е р. й-о-карбоксифениламий-й -й-толуолсульфогидразида щавелевой кислоты.,К 2,23 г (О,М моль) гидразидао-карбоксифениламида щавелевой кис-:лоты в 10 мл диметилформамида при и. - . 4ремешивании и охлаждении прибавляют 8 мл 10 ного раствора едкого натра (0,8 г,02 мол) .и по частям 1,90 г (0,01 мол) п-толуолсульфохлорида. Перемешивают в течение 1 ч,разбавляют трехкратным количеством воды и под кисляют НС 1 (1: 1) до рН 2; Вйпавший осадок отфильтровывают,сушат и...

Номер патента: 751324

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Жорж, Мишель

МПК: A61K 31/517, C07D 239/90, C07D 401/04 ...

Метки: 4-хиназолинил, аралкилпиперидинов

...ЗН --хинаэолин очищают путем перекристаллиэации из ацетонитрила.Найдено,В: С 68,10; Н 6,70;17 г 90"С ъ Нь йзО,Вычислено,%: С 68,10; Н 6,59;й 18,32.Б . 1-С 2-(Индолил)этил) -4- (4-оксо- (ЗН(-хиназолинил)пиперидин.В трехгорлую колбу, снабженнуютрубкой для пропускания азота и механической мешалкой, загружают11,46 г 3-пиперидинил-(ЗН)-4-оксохиназолина, полученного на стадии А1растворенного в 175 мл метилизобутилкетона, и 11,66 г сухого карбонатакалия. Затем при сильном перемешивании к суспензии добавляют по каплям24,53 г бромистого,(индолил-З) этила.Смесь кипятят 12 ч, охлаждают докомнатной температуры, выпавший оста- ток отделяют фильтрованием, промывают несколькими миллилитрами метилизобутилкетона и добавляют его кфильтрату. Фильтрат...

Номер патента: 751325

Опубликовано: 23.07.1980

Автор: Ховард

МПК: A61K 31/52, C07D 473/18, C07D 473/34 ...

Метки: производных, пурина, солей

...Ония применяют наружное охлаждениедля поддержания температуры реакцииниже 40 С. По окончании приливанияуксусного ангидрида реакционнуюсмесь нагревают 1 ч при 65 С и оставляют до утра при комнатной температуре. В реакционную смесь приливают 50 мл эфира и полученныйраствор промывают водой (3 100 мл)и рассолом (1100 мд). Эфирныйраствор сушат над безводным сульфатом натрия и бикарбонатом натрия.Перегонкой получают 77,5 г 2-ацетоксиэтантиола, т.кип. 57-67 С/10 мморт. ст.В смесь 24 г 2-ацетоксиэтантиола 25и б г нараформальдегида пропускаютс умеренной скоростью газообразныйхлористый водород при наружном охлаждении в течение 3 ч. Вносят 25 гхлористого кальция и реакционную 30смесь оставляют на 4 ч в бане из соли со льдом. Приливают 200 мл...

Номер патента: 751327

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Иоахим, Клаус, Рудольф, Ханс, Хельмут, Хенри

МПК: A61K 31/573, C07J 5/00

Метки: 9-хлорпреднизолона, производных

...в виде маслянистого сырого продукта.Б, Полученный сырой продукт оорабатывают по методике примера 1 Б и таким образом получают 5,2 г 17 а 6- -ацетоксио-хлорф,21-дигидрокси,4-прегнадиен,20-диона, т.пл. 205 С (разложение).П р и м е р 14, 1,0 г 17 х-ацетоксис-хлорЪ,21-дигидрокси,4- -прегнадиен,20-диона смешивают с 20 мл пиридина и 5 мл уксусного ангидрида и перемешивают в течение 1 ч при комнатной температуре. Затем реакционную смесь выливают в ледяную воду, отсасывают отделившийся продукт, растворяют его в дихлорметане, промывают органическую Фазу и конденсируют ез под вакуумом. Остаток перекристаллизовывают из ацетона гексана и получают 860 мл 17 о-диацетоксис 6-хлорД-гидрокси- -1,4-прегнадиен,20-диона,...

Номер патента: 751328

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Клаус, Отто, Хорст

МПК: A61K 31/585, C07J 17/00

Метки: ацилпроизводных, геллебригенина, солей

...добавления 500вод 20 осуществляют хроматографию на силикагельной колонне и перекристаллизовывают из 66-ного водного этанола, выход 1,6 г, т.пл. 188 С.П р и м е р 9. Геллебригенин- -бензоат.3 г (0,007 моль) геллебригенина растворяют в 25 мл пиридина, добавляют 2,8 г ангидрида бензойной кислоты и кипятят в течение 5 ч с обратным холодильником. После добавления диэтилового эфира осаждается целевой продукт, который сначала подвергают хроматографии на силикагельной колонне, а затем перекристаллизовывают из 50-ного водного 35 этанола, выход 0,8 г, т.пл. 238- 240 С.П р и м е р 10. Геллебригенин-З-полуфталат.2,08 г ( 0,005 моль) геллебригени- Щ на соответственно примеру 9 этерифицируют 10 г ангидрида Фталевой кислоты в 20 мл пиридина. После...

Номер патента: 751400

Опубликовано: 30.07.1980

Авторы: Овсянников, Смирнов

МПК: A61K 38/24

Метки: депрессивных, лечения, состояний

...дозе 0,005 мг триаза В су тки до еды. Женщлнам низачаюзмикрофоллин (Мгсгого 111 пцгп 1 огйе) в дозе0,05 мг три раза в сутки до еды. Му кчп:гамназначагот метилтестостерогн ежедневно от-х до 4-х месяцев. В последующем, после9клинглческого и радиологического обследования, при наличии;показагний (нормализация адаптивных, возможглостей,микроцируляции,на однократный прием протлвогистаминных препаратов), больным:проводятвторой цикл лечения, в котором метилтестостерон назггачаот после еды. Курс второго цикла длится 2 - 4 месяца и прекрадается после нормализации состояния адапгивных возможностей микроциркуляции нанагрузку нейролептичеовглми прспаратамги.женщинам в связи с наличггем менструльного цикла для сохранения его проводяттерапию...

Номер патента: 753346

Опубликовано: 30.07.1980

Автор: Ран

МПК: A61K 35/14

Метки: клеток, суспензии

...с использованием 0,15%-ной уксусной кислоты - солевой раствор. При этом улучшается соотношение сигналов тромбоцитов к шумам, четкое,разделение тромбоцитов и похожих красных клеток и ейкоитов и хорошо сохраняются исходные индивидуальные объемы трсмбоцитов. Можно также, а в некоторых слу;аях предпочтительно, частично разбавить образец, добавляя изотонический солевой 10 раствор перед стадией обработки детертентом.Для определения белых кровяных клеток образец разбавляют путем добавления изотонического солевого раствора, пред почтительно после стадии инкубации. Образец может быть разбавлен и перед стадией обработки детергентом. Разбавленная суспензия белых кровяных клеток сохраняет морфологию белых клеток, позволяя 20 разделить...

Номер патента: 753360

Опубликовано: 30.07.1980

Авторы: Айно, Эркки

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, C07D 403/04 ...

Метки: 2-фуроил-1, 7-диметокси-4амино-2(4, пиперазинил)хиназолина

...- -тиоформамидата гидройодида, т, пл, 163 оС.Найдено,: С 44,25; Н 4,26; ,l 22,93; М 9,61; 5 5,58.С 2 оНд й О 5Вычислено,%: С 44,29; Н 4,27; , 23, 39; й 10,335 5,91,Б, Метил-й,4-диметокси-б-цианофенил 1- 4-(2-фуроил)-1-пиперазинил -тиоформамидат .62,0 г (0,114 моль) метил-й-(3,4- -диметокси-б-цианофенил)- 4-(2-фуроил)-1-пиперазинил 1-тиоформамидата гидройодида растворяют при ОоС в 350 мл метанола и при перемешивании добавляют 186 мл 25-ного раствора аммиака. Смесь перемешивают в течение 2 ч при ООС, Фильтруют и промывают эфиром. Выход составляет 42,7 г (90 от теоретического) метил-й-(3,4-диметокси-б-цианофенил)- 14-(2-Фуроил)-1-пиперазинил 1- -тиоформамидата; т.пл. 105-107 ОС.Н.йдено,: С 58,01; Н 5,54;й 13 73; 5 7 53.СНйс,...

Номер патента: 753361

Опубликовано: 30.07.1980

Авторы: Альберта, Анджело, Джизелла, Джузеппе, Джулиано, Дино, Карло, Этторе

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/36 ...

Метки: 7-ациламидо-3, кислоты, ненасыщенных, производных, солей, цефем4-карбоновой

...переслаиванияэтилацетатом и подкисления 10-нойсоляной кислотой, величину рН доводят до 2. Двухфазную систему Фильтруют и органическую фазу отделяют,Величину рН водной фазы доводят до4,5 при помощи 10-ного растворааммиака (гидрата окиси аммония)и экстрагируют этилацетатом;экстракты промывают водой, сушат и выпаривают досуха для получения 7-(-цианоэтилен-(цис)-тиоацетамидо -3- 1-метил,2,3,4-тетразол-ил)-тиометилЗ -Найдено,: С 39,50; Н 2,51;М 15,30; 5 27,91.С,ьн 01 5Вычислено,%: С 39,70, Н 2,44;М 15,45, 5 28,25.УФ (рН 7,4, буфер фосфат) 3273 мм.ТСХ Ву 0,50 (СИСА й СН ОН: НСООН=160: 40: 20),ИК-спектр (КВг): Я(С"- М) сопряженные связи 2220 см , 9(С:О) )Ъ-лактам 1775 см, 1)(С=О) Ьтор -амид 1715 смП р и м е р 11, 7-Ц 6-Цианоэти-....

Номер патента: 753845

Опубликовано: 07.08.1980

Авторы: Гинзбург, Глибин, Коршунова, Цукерман, Цымбалова

МПК: A61K 31/216, C07C 233/43, C07C 233/47 ...

Метки: 4-4-ди(2-оксиэтил)аминофенокси, бензилацетиламиномалонового, эфира

...системе хлороформ, нас. ЯН -метанол-диоксан (10:1:1)1, обнаруживается только 4-(4-аминофенокди) -бензилацетиламиномалоновый эфир (К=0,75). Катализатор отфильтровывают, фильтрат разбавляют 1,8 л воды и отфильтровывают выпавший при этом осадок, промывают водой исушат при 50 С, Выход 38, 1 г ( 92/о),т.пл, 148 С.Найдено,%: С 63,74; Н 6,50,СцнИ,О,.Вычислено,%: С 63,76; Н 6,32.б) Оксиэтилирование 4-(4-аминофенокси) -бензилацетиламиномалонового эфира,41,4 г (0,1 моль) 4 - (4-аминофенокси) -бензилацетиламиномалонового эфира растворяют в 600 мл диоксана и в полученный раствор при комнатной температуре добавляют 600 мл воды и 99,4 мл (2 моль) перегнанной окиси этилена, Через 6 ч реакционную массу разбавляют 600 мл воды, а еше через 6 ч - 300 мл...

Номер патента: 758730

Опубликовано: 23.08.1980

Авторы: Куликова, Панфилова, Рудзит, Чуркин

МПК: A61K 31/382, A61P 31/04, C07D 409/04 ...

Метки: 2-битиенил, 5-формил-5-этил-2, активность, антимикробную, оксим, проявляющие

...С/10 мм рт.ст., т.пл. 50,5-51,5 оС, выход 15 у (85).Оксим 5- о мил-этил2-битиенила.К горячему раствору 1,7 г (0,024 моль) солянокислого гидроксиламина и 1,6 г ацетата натрия в 50-ном водном спирте добавляют горячий раствор 3,3 г (0,015 моль) 5-формил- -5-этил,2-битиенила в 10 мл спирта. Смесь нагревают 20 мин на водяной бане. После охлаждения выпадают белые пластинчатые кристаллы, т.пл. 135- бфС (из спирта), выход 3,2 г (92%).Соединения общей формулы проявляют антимикробную активность.Антибактериальную и противогрибМовуи активность веществ изучали методом двукратных серийных разведенийАнтимикробная активность,мильных произв на жидкой питательной среде на спектре из 9 штаммов микроорганизмов:5 видов грамположительных...

Номер патента: 759053

Опубликовано: 23.08.1980

Авторы: Герман, Уве

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/36 ...

Метки: изомерного, производных, цефалоспорина

...кислоты растворяют в50 мл воды, значение рН доводят до7,2 2 н.раствором гидрата окиси натрия. После добавления 1,5 г цианатакалия смесь перемешивают в течение 253 ч при постоянном рНРеакционнуюсмесь охлаждают, доводят значениерИ до 1,5 2 н.раствором соляной кислоты, отфильтровывают осадок ирастворяют в метаноле, затем обра- З 0батывают древесным углем.При концентрированииметанольного раствора эакристаллиэовывается 4,2 г кислоты (соединение 2), т,пл. 157"С (с разлОжением)Эквимолярный раствор этой кислотыи бикарбоната калия лиофилизируют,получая в виде желтого порошка калиевую соль соединения 2, т.пл. 174 Со-4-Фенилацетатамидо)-3-(1-метилН.-тетраэолил-тиометил)-3-цефем-карбоновой кислоты подвергают...

Номер патента: 763328

Опубликовано: 15.09.1980

Авторы: Архипова, Балакин, Бурындин, Масна, Семенов, Сухачева

МПК: A61K 31/47, A61P 39/02, C07D 217/16 ...

Метки: аммиака, выведения, изохинолиниевая, обладающая, олигомера, организма, соль, способностью, хрома, шестивалентного, эпихлоргидрина

...хрома из организма при внутрнбрюшин 3 ных и внутримышечных инъекциях. Указанные свойства позволяют предполагать возможность применения его в медицине,Известно применение ряда четвертичных солей на основе олигомера эпихлоргидрина и аммиака в качестве соединений, способных ускорять фильтрациюнатрийхромового силиката 11.Известны четвертичные соли с гетероцикли. ческими группировками на основе хлорметилиро. ванного полистирола, которые способны связывать соединения шестнвалентного хрома в желудочно-кишечном тракте и способствоватьего выведению 2),Но данные соединения могут быть использованы только в профилактических целях, таккак они не могут быть введены в организмкаким-либо иным путем, кроме перорального,Доза соединения составляет...

Номер патента: 763336

Опубликовано: 15.09.1980

Авторы: Василевская, Етарян, Тер-Степанян, Яхимович

МПК: A61K 31/575, C07J 9/00

Метки: бензоата, холестерина

...изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Подписное Филиал ППП "Патент", г. Уатород, ул, Проектная, 4 используют толуол и процесс проводят в при.сутствии двууглекислого натрия при температуре кипения растворителя, а полученный це.левой продукт высаживают метанолом при О.5 С.5Преимуществом способа является упрощение процесса получения бенэоата холестерина вследствие применения в качестве органического растворителя толуола, практически не содержащего воды, что, позволяет снизить О количество хлористого бензоила с 3,15 мол. до 1,2-1,5 мол. на 1 моль холестерина, что значительно уменьшает число примесей в целевом продукте и упрощает процесс его выделения,Применение в качестве органического раст.ворителя толуола и в...

Номер патента: 763344

Опубликовано: 15.09.1980

Авторы: Гагельганс, Мирходжаев, Сайфуллина, Ташмухамедов, Ташмухамедова, Шкинев

МПК: A61K 31/335, A61P 3/12, C07D 323/00 ...

Метки: 12-(4, 4-диамил)дибензо-18-корона-6, биологических, избирательного, индуктора, искусственных, калиевой, качестве, мембран, проницаемости, транс-2

...еще 2-3 минуты. Контролем служат пробы, в которые вносят только соответствующий объем эталона.Результаты исследований показывают( табл.1) , что транс,3,11,12-(4,4 диамил)-дибенэо-коронав низких концентрациях (2,5 10 " -1 х 1 ОМ) индуцирует проницаемость митохондриальных мембран преимущественно для ионов К , в меньшей мере - для Н и Ма, не действуя даже при использовании существенно более высоких концентраций (5-10 ф 10 М) на скорость переноса цвухвалентных катионов. В присутст-б вии 1 х 10 М соединения 1 проницаемость митохондрий по йа увеличивается в 1,3 раза, по Н+- в 2 раза, в то время как по К+ - в 20 раз. Болеевысокие концентрации циклополиэфира (1"10- 1 ф 10 М) индуцируют общее увеличение проницаемости митохондрий для...

Номер патента: 763345

Опубликовано: 15.09.1980

Авторы: Воронова, Дауварте, Зидермане, Кравченко, Лидак, Мейрен, Прейса, Сухова

МПК: A61K 31/4709, A61P 35/00, C07D 405/06 ...

Метки: 3бутадиенил-хинолин-4-карбоновых, 5"-нитрофурил2")-винил-и4, 5"нитрофурил-2")-1, амиды, антибластическим, водорастворимые, действием, замещенные, кислот, обладающие, соли

...после прививки опухоли).П р и м е р 1. ( х -Оксипропил)- амид 2- 2 в (5"-нитрофурил")винил)хинолин-карбоновой кислоты. К раствору 2,25 г (0,03 моля) 1-аминопропанолав 30 мл воды прибавляютпорциями при энергичном перемешивании 3,65 г (0,01 моля) хлоргидрата 2- (2 - (5 к -нитрофурил" ) винил хинолин-карбоновой кислоты гидрохлорида. Перемешивание продолжают прикомнатной температуре в течение 5 чи оставляют стоять на 12 ч, Осадокотфильтровывают, промывают водойдо нейтральной реакции и сушат при90 - 100 С. Перекристаллизовываютоиз диметилформамида. Выход ( -оксипропил)амида 2-(2 в (5"-нитрофурил")винил 1 хинолин-карбоновой кислоты 3,4 г (98,6),т. пл., 237-238 фС.Найдено,%: С 6221; Н 4,85;М 11,34.СЕНПМЪоб.Вычислено.: С 62,12; Н 4,66,М...