A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Номер патента: 1456442

Опубликовано: 07.02.1989

Автор: Листван

МПК: A61K 31/575, C07J 9/00

Метки: карбоновых, качестве, кислот, непредельных, полупродукта, синтезе, холестериловых, холестерилоксикарбонилметил)трифенилфосфонийхлорид, эфиров

...образует сольваты. При необходимости очистки растворяют соль вминеральном количестве хлороформа ипостепенно осаждают эфиром. Выход752, т.пл. 210 С (с разл,) ИКС(КВг), 25см ": 1725 (С=О), 1635 (С=С) .Найдено, Е: С 77,06; Н 8,47,С 1 4,56; Р 4,39, М 725,44.СН С 1 ОРеВычислено, Е; С 77,82; Н 8,62, 30О 4,89; Р 4,27,П р и м е р 2, Холестериловыйэфир коричной кислоты (кристалл жидкий Х - 13) С Н -СН=СН-СН=СН-СООСЬо 1.Растворяют по 4 ммоль холестерилсодержащей фосфониевой соли и коричного альдегида в 40 мп спирта и прибавляют 1 мл триэтиламина. В течение 1 мин начинается кристаллизация продукта, Через 1 ч его отфильтровывают, промывают спиртом. Получают белоснежное вещество, выход 957, температура фазового перехода 153-154 С.Холестериловый...

Номер патента: 1456468

Опубликовано: 07.02.1989

Авторы: Вертиев, Гинцбург, Ильина, Ливанова, Смирнова, Янишевский

МПК: A61K 35/74, C12N 1/20, C12N 15/00 ...

Метки: viвriо, бактерий, огава, продуцент, серовара, сноlеrае, токсина, холерного, штамм

...штамма Ч.сЬо 1 егае сйо 1 егаеК 068 засевают на агар Хоттингера 15рН 7,6, содержащий 5 мкг/мл тетрациклина или 50 мкг/мп канамицина иинкубируют 18 ч при 37 С.Для количественного определенияхолерного экзотоксина используют 20иммуноферментный метод СшЕЫБА. Вкачестве контроля и для определениячувствительности метода используюточищенный. препарат холерного токсина.Клетки штамма КМ 68 и исходного штамма Дакка 35 в объеме 10 мл выращивают 18 ч при 30 С в 0,.1 л колбах всреде, содержащей Зказаминовых кислот и 0,5 Х .дрожжевого экстракта прирН 7,6. Клетки осаждают центрифугированием, в супернатанте определяютэкзотоксин. Пробы инкубирут в течениечаса в сенсибилизированной ганглиозидами поверхности. лунок микроплат.Инкубацию с...

Номер патента: 1458360

Опубликовано: 15.02.1989

Авторы: Григорьева, Грицкова, Гусев, Малюкова, Повалий, Попова, Чиликова

МПК: A61K 31/00, A61P 3/06, C08F 112/08 ...

Метки: биохимических, исследований, латекса, полистирольного

...воде, обезвоживают в этаноле,высушивают методом перехода критической точки в НСР, покрывают взолотом в диодном спуттере Е 1 КОв и исследуют в сканирующем электронноммикроскопе НасЫ. На контрольном образце, который был обработанраствором дигитонина перед инкубацией с латексом с целью связывания холестерина мембран, латексных частиц нет. В то же время на препарате, необработанном ДГТ, имеется большое количество микросфер. В среднем с 1 мкм плазматической мембраны эндотелиальной клетки аортыв норме (т,е. в отсутствие гиперхолестериноза) связывается 5 латексныхчастиц (5,62 + 0,84). Таким образом,дигитонин, содержащий латекс, является специфическим маркером на холестерин мембран клеток. При экспериментальном атеросклерозе,...

Номер патента: 1459613

Опубликовано: 15.02.1989

Авторы: Кацуми, Кохей, Хиросада

МПК: A61K 31/553, C07D 267/14, C07D 413/12 ...

Метки: 5-тетрагидро-1, бензоксазепин-4-она, гидрохлоридов, производных

...предлагаемый способ позволяет получать новые произ" водные 2,3,4,5-тетрагидро,5-бенэоксазепин-она, которые являются перспективными для создания низкотоксичных противогипертонических препаратов. Формула изобретения Способ получения производных 2,3,4,5-тетрагидро,5-бензоксазепин-она формулыомнснсоов,о5СН 2 СОВ 1 где К, - окси-, 1-трет-бутоксикарбонил-фенилэтиламино-,1-карбокси-фенилэтиламино 1 Обензилокси- или трет-бутоксигруппа;К - водород, этил, н-бутил,этоксикарбонилметил ипи бен.зил;15К - водород, линейный или разветвленный С-С-алкил,этил,который замещен С-С 7"циклоалкилом, фенилом, толилом,4-тетрагидропиранилом или4-тианилом, С-С-алкил,который замещен 4-пиперидилом или 1-бензилоксикарбонил-пиперидилом, илиС 4-С-алкил, который...

Номер патента: 1461461

Опубликовано: 28.02.1989

Авторы: Гуляева, Маскеев, Меерсон, Нурмухамбетов, Омуркамзинова, Рябцева

МПК: A61K 31/00, A61P 9/00

Метки: вещество, исследований, противогипоксическое, экспериментальных

...по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 1 3035, Москва, Ж - 35, Рау шская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат Патент, г. Ужгород, ул. Гагарина, 101311 ечение 20 мин. Кроме гипоксической иеоксигенационной пробы определяли спообность сердца воспроизводить высокуючастоту сокращений путем навязывания с1)омощью электростимуляции частоту до60 сокр/мин. Определяли также общуюдлительность функционирования изолированного сердца.При оценке действия препарата в условиях целого организма у животных под уреановым наркозом вскрыли грудную клетку,подключали аппарат искусственного дыхаия Вита, обеспечивающий вентиляциюегких с частотой 60 в мин. Сократительую функцию сердца 1 п з 11 п регистрировалипомощью вставленного в полость...

Номер патента: 1461462

Опубликовано: 28.02.1989

Авторы: Бишевский, Цалихин

МПК: A61K 35/16

Метки: активности, антитромбина, гепарин, гепарин-кофакторной, крови, плазме, содержащей

...уксусной кислоты и 0,5 мл контрольной обедненной тромбоцитами плазмы. Полученную смесь инкубировали 30 мин при +4 С, затем центрифугировали 5 мин при 1500 об/мин. Надосадочную жидкость удаляли, осадок растворяли в смеси 0,1 мл 100-ного раствора этилендиаминтетрауксусной кислоты и 0,4 мл буфера Михаэлиса рН 7,8. Образцы эуглобулиновой фракции можно готовить заблаговременно и хранить их 7 - 10 сут. Для этого полученный осадок эуглобулиновой фракции хранится при ( - 20)С, а непосредственно перед использованием его размораживают и растворяют в указанной смеси.1461462 Составитель Г. БудяковаРедактор Н. Горват Техред И. Верес Корректор Л. ПилипенкоЗаказ 508/5 Тираж 644 11 одписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и...

Номер патента: 1461463

Опубликовано: 28.02.1989

Авторы: Карташов, Кнауб, Кудрикова, Чернова

МПК: A61K 31/00, A61K 35/407

Метки: азотосодержащих, веществ, лекарственных

...выявлением целевого продукта гексаном. Выхол веществ, оо; но-шпа 81,0+-1,3, верзпамил 84,4+2,3; имизин 76,7-+-3,5. ществ - но-шпы, верапамилз и имизинз, перемешивают и оставляют при комнатной температуре на 2 ч. Затем добавляют 5,0 мл чистого ацетона, встряхивают на аппарате для встряхивания 10 мин, центрифугируют 5 мин при 2 5 тыс. об/мин и экстракты сливают во флаконы емкостью 20 мл.:1 кстракцию повторяют еще три раза, используя для этого 5,0 мл смеси ацетона и волы в соотношении 5:3. Ацетоноводные экстракты объединяют и добавляют по 10,0 г карбоната калия. Флаконы закрывают пробками, встряхивают и центрифугируют, как описано выше. Ацетоновый слой отделякт с помощью делительной воронки и добавляют 15,0 мл смеси гексана и эфира (1:1)...

Номер патента: 1461464

Опубликовано: 28.02.1989

Авторы: Арилешере, Ванина, Гусева, Кореневская, Поличенко, Смирнова

МПК: A61K 38/00, A61K 38/01

Метки: гипотрофии, лечения, плода

...обнаружено - высота стояния дна матки 28 см, окружность живота 75 см. При ульгразвуковом сканировании плода бипарнс1461464 формула изобретения Составитель И. Столярова Редактор Н, Горват Текред И. Вере Корректор М. Пожо Заказ 508/5 Тираж 644 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж 35, Раугвская наб., д. 45 Производственно. издательский комбинат Па 1 ент, г. Ужгород, ул. Гагарина, 11113тальный размер головки 69 мм, средний раз. мер груди 70 мм, средний размер живота 70 мм, длина бедра 30 мм, сердцебиение плода регистрируется. На основании данных наружного акушерского и ультразвукового исследования - размеры плода соответствуют 27 - 28 неделям беременности. Поскольку...

Номер патента: 1461465

Опубликовано: 28.02.1989

Авторы: Лучакова, Таранова

МПК: A61K 39/00

Метки: антигена, галактоцереброзидного

...берут О, мл ОЛЭ и разводят смесью хлороформ - метанол 2:1 в 16 - 25 раз, чтобы концентрация ГалЦ составляла 55 - 75 мкг/мл. Отбиии и моия галакиз ткани ания как системы. вышение упрощематог- ьзования ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТНРЫТИПРИ ГКНТ СССР Изобретение относится к биохим жет быть использовано для получен тоцереброзидного антигена (ГалЦ) мозга для дальнейшего использов компонента диагностической тестЦелью изобретения является по активности, стабильности антигена и ние способа за счет исключения хро фических этапов выделения и испол экстракции этанолом. Пример.Для приготовления антигена готовят общий липидный экстракт (ОЛЭ) мозга. Для этого ткань головного мозга быка, крысы или кролика гомогенизируют и...

Номер патента: 1463219

Опубликовано: 07.03.1989

Авторы: Баринова, Белозеров, Белоконь, Шварков, Школьникова

МПК: A61B 5/0402, A61K 31/00, A61P 9/06 ...

Метки: возвратного, детей, лечения, непароксизмальной, суправентрикулярной, тахикардии, типа

...приступы 25слабости, сонливость, быструю утомляемость, частые головокружения. Отмечались низкие цифры артериальногодавления (90/50 мм рт.ст.) . Леченияне получал, Проведено лечение по ЗОпредлагаемому способу. На исходнойЭКГ, снятой после 1 0-минутного отдыха в горизонтальном положении, определена ХНСТВ с частотой, залпов 10в 1 мин, Сублингвально принят изадрин 5 мг (0,11 мг/кг веса) . ЧерезЗБ20 мин повторно зарег истриров ана, ЭКГ, на которой отмечено уменьшение; числа залпов до 2 в 1 мин, на 30-йЯнуте установился нормальный синусовый ритм, залпов нет. Сделан выводо сцелесообразности назначения стимулирующей терапии. Проведено лечениепиридитолом и глютаминовой кислотой,через 2 нед после начала лечения ребенок был выписан домой с...

Номер патента: 1463299

Опубликовано: 07.03.1989

Авторы: Дзасохов, Кришталь, Лев, Писаревская, Стратонов

МПК: A61K 31/721, A61P 31/06

Метки: деструктивного, легких, лечения, туберкулеза

...на амбулаторное лечение.Клиническая эффективность предлагаемого способа эндолимфатического введения противотуберкулезных препаратов заключается в том, что достигнуто улучшение депонирования противотуберкулезных препаратов в лимфатической системе и улучшена доставка более высоких концентраций к бронхолегочной системе.Если по известному способу можно вводить только одну суточную дозу и она через 1 - 2 ч дает пик всасываемости и высоты концентраци в крови, то по предлагаемому способу пик концентрации появлялся через 6 ч и сохранялся до 48 ч. Бактериостатические концентрации отмечаются до 24 ч.Если по известному способу введенный препарат легко покидает лимфатическую систему через 1 - 2 ч, так как он составлял водную основу раствора, то по...

Номер патента: 1463300

Опубликовано: 07.03.1989

Авторы: Каплун, Хавкин

МПК: A61K 31/785

Метки: лечения, простатита

...и открытиям при ГКНТ СССР13035, Москва, Ж - 35, Раушская наб., д. 4/5Производственно-издательский комбинат Патент, г. Ужгород, ул. Гагарина, 10 болИ усиливаются при физической нагрузке. Пр пальпации простата не увеличена, несколько уплотнена, безболезненна. В секрете г 1 ростаты при микроскопии лейкоциты покрывают все поле зрения.В прямую кишку введена укладка, состоящая из 5 волокон марки УПАдлиной по 5 см. Волокна заполнены 10/,-ной суспензией эритромицина на 2%-ном растворе новокаина, Всего введено 15 мг эритромицина и 3 мг новокаина.Через 6 ч после введения укладки боли значительно ослабли, а через 20 ч - полнос ью исчезли. Через 44 ч укладка извлечен и получен секрет простаты для анализа, Пр микроскопии секрета в каждом...

Номер патента: 1463301

Опубликовано: 07.03.1989

Авторы: Тарабаев, Тулеушев, Федоров, Якоби

МПК: A61K 35/56

Метки: сбора, скорпиона, яда

...Изобретение относится к медицинсй технике, а именно к устройствам я сбора лекарственного сырья, и жет применяться для взятия яда у с орпионов.Цель изобретения - увеличение количества собираемого яда путем имитации сопротивления живой ткани введению жала.На чертеже изображено устройство дня сбора яда от скорпиона, сечение.Устройство состоит иэ твердойастины 1, имеющей по обе стороны б ртики 2, на которых с помощью жгут в 3 жестко . закреплены каркас, обнутый резиновой пленкой 4, и ручки При этом пластина 1 является татором биологической ткани. Устройство используют следующим бравом.Скорпиона, находящегося в террауме, раздражают устройствем, засащяя непрерывно наносить уколы овитой иглой 6 в эластичную пленкуВ природе скорпион...

Номер патента: 1463302

Опубликовано: 07.03.1989

Авторы: Анохин, Анохина, Валентик, Иванец, Морозов, Рещикова, Христолюбова

МПК: A61K 38/22

Метки: алкоголизма, лечения

...через 3 суток - 135, через 7 суток, Каких либо побочных эффектов 25 "Панкреозимина" не отмечается, Сам .я: . больной отмечает, что при преды- Ь щих госпитализациях в другие лечебные учреждения по поводу алкоголизма никогда не удавалось так полно и быстро снять похмельные явления Б последующем проведен курс стационарного лечения, выписан в удовлетворительном состоянии самым предотвращал срывы и рецидивы(таблица 2).Больной, 44 года, наблюдается амбулаторно с диагнозом "хроническийалкоголизм р 1 1 стадия аСтрадает алкоголизмом на протяжении 13 лет Неоднократно госпитализировался по поводу хроническогоалкоголизма, Рецидивы злоупотребления алкоголем наступали на фонеобострения патологического влеченияк алкоголю в ремиссии, Обратился...

Номер патента: 1463758

Опубликовано: 07.03.1989

Авторы: Агафонова, Гаврилов, Гринбаум, Кузнецова, Литвинова, Лонская, Лузянина, Медведь, Найхин, Соминина, Фролов

МПК: A61K 39/145, C12N 7/00

Метки: акиев330484, вируса, гриппа, гриппозного, диагностикума, используемый, приготовления, штамм

...млекопитающих, обладает широким антигенным спектром, выраженной авидностью к антителам человеческих сывороток, хорошо репродуцируется вкуриных эмбрионах с высокими показателями инфекционной и гемагглютинирующей активностей,Пример использования штаммаА(Киев)3304/84 для приготовлениягриппозного диагностикума.Маточный материал вируса А(Киев)3304/84, прошедший контроль на стерильность, специфичность, гемагглютинирующую и инфекционную активности,резистентность к неспецифическим ингибиторам, разводят в 10000 раз(10 ) на фосфатно - солевом буферномрастворе (р 1 7,2), содержащем антибиотики (пенициллин - 2 СО ед./мл,стрептомицин - 100 мкг/мл). 11-тидневные куриные эмбрионы заражают валлантоисную полость разведенным вирусом из расчета 0,2 мл...

Номер патента: 1465051

Опубликовано: 15.03.1989

Авторы: Герд, Клаус, Клере, Петер, Хельмут, Ютта

МПК: A61K 31/56, A61K 9/10

Метки: вещества, поверхностно-активные, содержащих, стероидных, суспензий

...и кампестерола или смесь ситостерола и холестерола), сначала в концентрациях 0,133 в ,25 кг/г, предпочтительно 0,15 кг/л, растворяют в органическом растворителе. В качестве органического растворителя используют спирт, предпочтительно метанол или этанол, или кетон, предпочтительно ацетон, или углеводород, предпочтительно алифатический углеводород до С 8 или галоидированный углеводород, предпочтительно метиленхлорид или хлороформ. На следующей стадии к раствору прибавляют неионогенное поверхностно-активное вещество в концентрациях 2 - 10 Я относительно используемого стероида или смеси стероидов. В качестве поверхностно- активных веществ используют сложный эфир жирной кислоты сорбитана или сложный эфир жирной кислоты...

Номер патента: 1465052

Опубликовано: 15.03.1989

Авторы: Ахметов, Политов, Прядко

МПК: A61K 33/44, A61K 9/10

Метки: гельминтозов, животных, лечения, профилактики

...подкожно нилверм с активированным углем из расчета 75 мг/кг массы, второй группе - нилверм в той же дозе, но без пролонгатора, 3 группа - контрольная.Результаты исследований показывают отсутствие зараженности кроликов гельминтами (пассалурами) в первой группе за весь период наблюдения (93 дня), в то время как контрольная группа заражена на 1 ООО, а кролики 2 группы погибают в течение 15 мин с признаками острого токсического отрав- л ения,Пример 4,ельминтами, фОСУДАРСТ 8 ЕННЫИ КОМИТЕТО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТНРЫТИЯМРИ ГКНТ СССР ПИСАНИЕ(56) Демидов Н. В. Антеринарии. М,: Колос,Инструкция о меропреждению и ликвидацииных гельминтозами. Утв ЛАКТИКИ И ЛЕЧЕВ ЖИВОТНЫХ ится к ветеринарной но к способам борьи вотн ых. Цел ь изобэффективности...

Номер патента: 1465053

Опубликовано: 15.03.1989

Автор: Тартаковская

МПК: A61K 39/00

Метки: детей, индивидуальной, инфекциями, кишечными, левамизолу, чувствительности

...лейкоцитов. В капиллярах отчетливо видны три слоя: нижний - эритроциты, средний - лейкоциты, верхний - слой облачно мигрирующих лейкоцитов. Зону миграции определяют по шкале микрометра. Если стимуляция миграции лейкоцитов превышает контроль на 2200, больному назначают левамизол.Пример. Больной А., 9 мес. Диагноз: сальмонеллез, генерализованная форма. Болезнь приобрела затяжное течение, что явилось показанием для назначения левамизола. Перед лечением была взята кровь и поставлена реакция с левамизолом. Через 24 ч выявлена отчетливая стимуляция миграции лейкоцитов, превышающая контроль на 4000. После этого приведено лечение левамизо1465053 Составитель Г. Будякова Редактор А. Лежнина Техред И. Верес Корректор В. Романенко Заказ 838/8...

Номер патента: 1465058

Опубликовано: 15.03.1989

Авторы: Маджидов, Мухамедов, Наджимитдинов, Расулев

МПК: A61K 35/18, A61M 11/00

Метки: гиперкоагуляционного, лечения, синдрома

...г бикарбоната натрия. Аэроиспользовано для лечения больных с нарушением мозгового и коронарного кровообращения для профилактики тромбообразования в мозговых и коронарных сосудах. Цель - сокращение сроков получения антикоагуляционного эффекта и удлинение периода ремиссии. Цель достигается путем проведения больным аэрозольтерапии с ацетилсалициловой кислотой в дозе 0,5 г, растворенной в 99 мл дистиллированной воды с добавлением 0,5 г бикарбоната натрия. Аэрозольтерапию проводят ежедневно в течение 10 - 15 дней с помощью ингалятора. Антикоагулянтный эффект проявляется через 5 - 10 мин, после курса сохраняется в течение 6 мес. зольтерапию п ежедневно в10 вдней с ю ингаляторасерии.Пример 1. Больная С., 56 лет,пила в клинику с диагнозом...

Номер патента: 1466649

Опубликовано: 15.03.1989

Автор: Джорджио

МПК: A61K 31/205, A61P 25/28, A61P 9/00 ...

Метки: ацетилдикарнитина, дихлорида

...непрореагировавших карнитина и ацетилкарнитинаДобавлением ацетона (300 мл) изфильтрата осаждают продукт в видебелого очень гигроскопичного твердого вещества, которое промываютмногократно небольшими количествами(примерно 20 мл) ацетонитрила дляудаления всяких следов сложного эфира. Вещество получено с выходом 907,ИК (ДМСО)сР, см : 1740,1715,ИК (КВг) д" , , см : 3550, 2995,2950, 2900, 1730.МС (после десорбции), ш/е: 347,305, 287, 204, 162.Н- ЯМР (200 МГп, ДМСО-с 1, 22 С):2,02 (синглет, ЗН, СОСН,З); 2,7-2,8(ОСОСН )-СН -СООСНСНМ), 5,43 (мультиплет, 2 Н, СН ООССНСНСООСНСНСООН).На основе фармакологических испытаний, проведенных с целью выявленияфармокинетических характеристикпредлагаемого соединения и его ме-таболизма, было найдено, что в...

Номер патента: 1466751

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Кузин, Чучков, Шалаев, Шишкин

МПК: A61K 31/00

Метки: активности, антианоксической, лекарственного, препарата, ткань

...кольцеобразные отрезки шириной 1 мм и диаметром 1,5 - 1,8 мм(в зависимости от веса и возраста собаки,так как участок выделения сегмента коронарной артерии строго определен). Все манипуляции с сосудистыми препаратами выполняются в растворе Кребса. Сегмент коронарной артерии хранится в растворе Кребса при +4 С не более 48 ч.Приготовленный кольцеобразный отрезок померцают в рабоцую камеру емкостью 155 мл на два крючка, один из которых был неподвижно закреплен к стенке камеры, а другой соединен со штоком механотрона типа6 МХ 2 Б, с помощью которого и проводт 4 тсяизмерение механицеской активности сосудистой гладкой мускулатуры в изометрическом режиме. Через камеру с постоянной скоростью (15 мл/мин) циркулирует оксигенированный (95 о/о...

Номер патента: 1467056

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Габор, Геза, Дьердь, Иштван, Йожеф, Карой, Миклош, Пал, Петер, Шандор

МПК: A61K 31/5585, C07C 405/00, C07D 311/02 ...

Метки: агрегацию, гипотензивными, интерфураниленпростациклина, обладающие, подавлять, производные, свойствами, способностью, тромбоцитов

...и водную фазу подкисляют дозначения рН 3-4 путем добавления1 моль/л раствора бисульфата натрия,Осажденный белый материал растворяют в 50 мл этилацетата, и разделяютдве фазы. Водную фазу снова промывают 20 мл этилацетата, этилацетатныефазы смешивают, дважды промывают порциями по 10 мл насыщенного растворахлористого натрия и высушивают надбезводным сульфатом магния, После выпаривания получают 199 мг продуктав виде белых кристаллов, т.пл.157160 С, К = 0,28 (смесь бензол:диоксан:уксусная кислота 20:10;1).П р и и е р 3. Получение 2 ,5 -интерфуранилен,3,4-тринер,9 Ы. эпокси-дезокси,6,13,14-тетрадегидро 20-метил-РСР 1 о (соединение формулы,1, где К - водород; К - водород;К - н-С Р - А - -С=С- В - -СН;.5 И ф Ъф Раствор, содержащий 24 мг(0,06...

Номер патента: 1468411

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Вольфрам, Герд, Ингрид, Отто

МПК: A61K 31/401, A61K 38/05, A61P 9/12 ...

Метки: аминокислоты, производных

...- этилаце 40 тат : н-гексан 2:1),15,9 г (59,12 теории) указанногосоединения получают в виде бесцветного, вязкого масла. Е =0,45 (этилацетат: гексан 2: 1, силиагель),4 я Раствор 2,29 г (10 ммоль) 3-фенил 2-Б-бром-пропионовой кислоты, 2,78 г(10 ьмоль) гидрохлорида сложноготрет-бутилового эфира Б-аланил-Б-п 1.олина иг (10 ммоль) триэтиламина50 растворяют в 100 мл безводного дихлорметана и при перемешивании и охолаждении (О С) смешивают с 2,06 г(10 ммоль) Ь,И-цициклогексилкарбодиимида. Перемешивают в течение ночи55 при комнатной температуре, охлаждаюти отсасывают от выпавшей дициклогексилмочевины. Растворитель отгоняютпод вакуумом, маслянистый остатокрастворяют в этилацетате, охлаждают,4684удаляют от нерастворимого компонента...

Номер патента: 1468414

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Джон, Дэвид, Рой, Хассан

МПК: A61K 31/14, A61K 31/4725, A61P 21/02 ...

Метки: изохинолиния, производных

...в Н 0).Вычислено, 7.: С 59,44; И 7,57;141 2,39; С 1 6,05СаН 86 Мд 0,42 С 1 4 НОНайдено, 7.: С 59,36; Н 7,60;И 2,36; С 1 5,99,1П р и м е р 4. Хроматографическое разделение отдельных компонентовсоединения,Для проведения этого разделенияиспользуют ЖХВД-систему ИаегзНР.С/зузеш 500 А, снабженную двумясиликагельными кассетами сдвоенноготипа. Колонки, предварительно уравновешивают в подвижной фазе (этанол:метанол:тетраметиламмонийхлорид=600:400:1) и в колонку загружаютсмесь диэфиров, соединение С (5 г)в этаноле (25 мп). Систему .элюируютс использованием 13, 2.л подвижнойфазы, которую собирают в виде ббфракций (по 200 мп). Фракции анализируют с помощью аналитической ЖХВДи на основании этих данных определяютв комбинированном виде как...

Номер патента: 1468415

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Кейзо, Кен-Ити, Мотоо, Риозо

МПК: A61K 31/50, A61P 37/08, C07D 237/22 ...

Метки: 3(2н)пиридазинона, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...З-н-гексилокси-метокси,Зн-гептилокси-метокси,З-фенетилокси4-метокси и 3,4,5-триметокси и их .гидрохлориды, соответственно из соответствующих бензальдегидов.П р и м е р 2. 4-Диэтиламинобензиламин-гидрохлорид.50 Смесь 8,80 г 4-диэтиламинобензальдегида, 4,59 г гидрохлорида о-метилгидроксиламина, 11,87 г пиридина и 80 мл этанола при перемешивании кипя";55 тят с обратным холодильником в течение 1 ч, Растворитель отгоняют при пониженном давлении и к остатку добавляют воду, Экстракт дважды промывают водой и насьпченным воднымраствором хлорида натрия и сушат надсульфатом натрия, затем растворительотгоняют, получая светло-желтоемаслянистое вещество о-метилальдоксим (10,30 г).ЯМР-спектр (дейтерохлороформ),м.д,: 7,87 (1 Н,...

Номер патента: 1468419

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Людо, Ян

МПК: A61K 31/4523, A61P 25/18, C07D 413/04 ...

Метки: 2-бензизооксазолила-3, 2-бензизотиазолила-3, кислотно-аддитивных, производных, солей, стереоизомеров

...2-б енз иэоксазол-ил)-1-пиперидинилэтил в -метил,4(1 Н, ЗН)-хиназолинедион, т,пл.224,5 С;3-2- 4-(б-фтор,2-бензизоксазол-З-ил)-1-пиперидинил 1.",тил 1-2,6- 55диметилН-пиридо 1, 2-а пир имидин 4-он, т, пл, 193, б С;3- 2- 4- (б-Фтор - 1, 2-беня из окс азол-ил)-1-пиперидинил этил -6, 7,Аналогичным образом также получа 6-2- 4- (б-фтор, 2-бензизоксазол-ип ) -1-лип ер иди нилэтил -2, 3-дй гидро-мет илН-ти аз ол 3, 2- а пири мидин 5-он, т.пл.35,0 С (соединение 14);7- 2- 4- (б-фтор, 2-бенз из о к с аз ол 3-ил)-1-пиперидинил 1 этил 1-3, 4-ди гидро-метилН, 6 Н-пиримидо 2, 1-о1,3 тиазин-б-он, т,пл. 169,3"С (соединение 15);б- 4-(1,2-бензизоксазол-З-ил)- 0 1-пиперидинилэтил 1-2,3-дигидра метилН-тиазол 13.2-а 1 пиримндинон, т,пл. 154,5 С (соединение...

Номер патента: 1468420

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Казутоси, Мотосуке, Синдзи, Тосияки, Хидето

МПК: A61K 31/437, A61P 7/02, A61P 9/10 ...

Метки: 2-оксопиридина, 3-карбонитрил-5, имидазо=1, пиридин-6-ил, производных, таутомеров

...ь ь м 11 к Та блица 1 роконтактного датчика давления 11 нл"ЛаРа) Ь НЫВЕДЕЧНЭГО СООо, ЗЕТСТВЕННОиэ сонной артерии в левый желудочек,41- Число сердцебиений подсчитывают с пооьЬ " мощью измерения волновой модели давления внутри левого желудочка с использованием тахометра., Г качестве Испытуемоесоединениепо примерам Концентрация, М 10 10 О 10 10 1 О 10 О О 40,7 88,0 128,8 34,1 73,5 106 ь 4 56,7 95,7 129,7Т а б л н ц я Доза,Изменение мкг/кг сокращениясердечной мышцы х),ТИзменение Изменение Испытуемое соединениепо примеру числа серд- давления цебиений, крови, Б о оь Го 16 68 97 14 30 58 21 114 0 -5 -17 - -7О -3 6 15 22 О 5 1 О 8 18 10 30 100 1 О 30 100 1 О 30 ФИзменения сердечной сокращаемости и частоты сердцебиения Означают коэффициент...

Номер патента: 1468422

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Есинобу, Масакатсу, Мисако, Митсуо, Нобуеси, Фумио

МПК: A61K 31/7076, A61P 25/28, C07D 473/30 ...

Метки: гризеоловой, кислоты, производных

...и 0,2 г п-толуолсульфоновой кислоты и перемешивают в течение 2 ч.Затем раствор отгоняют, остатокразбавляют 20 мл этилацетата и 20 млводы, этилацетатный слой отделяют,промывают водой. Водный слой экстрагируют 10 мл этилацетата,Объединенный этилацетатный слойсушат над МАМБО, фильтруют и отгоняют растворитель. Осадок фильтруюти получают 0,81 г названного соединения. Маточный раствор подвергаютперегонке, остаток разбавляют в 2 млацетона, образовавшийся растворвыливают в 300 мл гексана, полученный при том осадок отделяют фильтрацией, получая 0,24 г названного соединения. 15Проведены биологические испытаниясоединений по изобретению,Фосфодиэстеразная (РДЕ) ингибиторная активность.Испытание осуществляют при использовании в...

Номер патента: 1468423

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Ингрид, Мартина, Петер, Руди, Ханс-Ульрих, Ханс-Юрген, Экехард, Эрнст

МПК: A61K 31/51, A61P 9/06, A61P 9/08 ...

Метки: 5-пиперидино-7, n-(н-пентил)-n, s-триазоло, оксиэтил)-амино, пиримидина

...2 показано торможениеагрегации тромбоцитов, вызываемоеарахидоновой кислотой, на кроликахи крысах п ч.ггоСравнение средних молярных тормозящих концентраций (табл, 2) показывает также в этих экспериментахсущественно более сильно выраженноепротивоагрегационное действие новогосоединения но сравнению с трапидилом.П р и м е р 4. Воздействие на агрегацию тромбоцитов п чар,Интравенозная аппликация арахидоновой кислоты у кроликов вызываетагрегацию тромбоцитов, в особенностив сосудах легких,. симптомы удушья илетальный эффект. Уже в низких бессимптомно протекающих концентрацияхарахидоновой кислоты агрегационноедействие на основании (ггапядепгеп)непосредственно после инъекции доказуемого количества свободно циркулирующих тромбоцитов в...

Номер патента: 1468424

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Коитиро, Масаюки, Норио, Сатору, Тосидзи

МПК: A61K 31/4188, A61P 9/06, C07D 491/107 ...

Метки: гидантоина, производных

...соединений значительно превышает активность сравнительных соединений,а коэффициент безопасности предлагаемых соединений (отношение летальной дозы и эффективной дозы) вышекоэффициента безопасности сравнительных соединений.Воздействие этих предложенныхсоединений длится 3-6 ч после перорального введения,2. Вызванная аконитином аритмия(мыши),Мьшам вводят токсическую дозуаконитина и исследуют вызваннуюэтой дозой желудочковую экстасистелу, Если при помощи внутрибрюшного введения мышам вводят 0,1 мкг/кгаконитина, то в общем случае желудочковая тахикардия возникает через 20 мин, Проверяемое соединениев таких же дозах, как в примере78.1, вводят мышам перорально и после определенного промежутка времени вводят инъекцией аконитин, Исследуют...