A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Номер патента: 858564

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Грехам, Роберт, Томас, Чарон

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 1/04 ...

Метки: пиримидона, производных

...т,пл.205-209 С, выход 4571П р и м е р 2.0) Эквимолярнуюсмесь 2-нитроамино-(б-метокси-пиридилметил)-4-пиримидона и 2-(2-тиазолилметилтио)-этиламина кипятятс обратиым холодильником в этаноле втечение 18 ч. Твердое вещество, которое выкристаллизовывается при охлаждениир повторно кристаллизуют изэтано а, получают 2-(2-(2-тиазолилмети ио)-этиламино 3-5-(б-метокси 55-4-пиримидон в 2 н, растворе хлористого бОводорода в этаноле кипятят с обрат-ным холодильником в течение 24 ч.Смесь упаривают досуха, и осадок .снова кристаллизуют из смеси 2-пропанол/этанол, содержащей хлористый 45 8водород, получают 2-(2-(2-тиазолилметилтио)-этиламино 3-5-(б-окси- -пиркдилметил)-4-пиримидонтригидрохлорид, т,пл.200-204 СП р и м е р 3.0) Натрий (20,8 г)...

Номер патента: 858565

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Андре, Даниель, Жан-Доминик, Жерар

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/541, A61P 33/10 ...

Метки: 3-пергидротиазина, производных

...отделяют кристаллы, промывают их последовательно в смеси 25 мл окиси изопропила и 25 мл этилового эфира, а затем дважды в 50 мл окиси изопропилена, после чего сушат при пониженном давлении (20 мм рт.ст.) при 40 С, Таким образом получают 21,2 г 2-пиридилдитиокарбамат-оксобутила (структура соединения определена по инфракрасному спектру в вазелине), плавящегося при 74 С.П р и м е р 3. Опыт осуществляют в условиях, аналогичных укаэанным в поимеое 2, однако используют 54,0 г 2-пиридилдитиокарбаматтриэтиламмо-. ния и 17,0 г 1-пентен-она в 400 мл безводного ацетонитрила при температуре не выше 5 С. Реакция протекает в течение 3 ч при 5-20 С. Неочищенное соединение (45,0 г ) растворяют в смеси 200 мл хлороформа и 50 мл этилацетата....

Номер патента: 858566

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Зилке, Карл, Рудольф

МПК: A61K 31/439, A61P 11/08, C07D 451/00 ...

Метки: ксантинилалкилнортропина, производных, четвертичных

...восьми дней.После охлаждения отсасывают, промывают ацетоном и остаток на фильтре двараза перекристаллизуют из этанола.Выход 2,4 г. Тпд 213-215 С.П р и м е р 4. й-Теоброминилв(1)-пропил 3-атропинийиодид.Раствор из 2,9 г атропина и 5,2 г1-(3-иодпропил)-теобромина в 40 млацетонитрила нагревают 70 ч прн63 дС. Отсасывают еще теплым, перемешивают с хлороформом, затем перекристаллизуют из воды и, наконец из влажного метанола.40 Выход 2,5 г. Т Пр, 246-248 оС,П р и м е р 5. М-Теофиллинил-(7)-2-оксипропил,1-атропинийиодид.Раствор из 2,9 г атропина и 5,3 г7-(2-окси-иодпропил)-теофиллина в40 мл ацетонитрила нагревают 120 чпри 60 С. После охлаждения отсасывают, остаток на фильтре смешивают схлороформом и затем перекрнсталлизуют иэ влажного...

Номер патента: 858567

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле, Тибор

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: конденсированных, пиримидина, производных, солей

...бромом с образованием соединений общей формулы Я последние в свою очередь вводят в реакцию с аминами общей формулыи образовавшиеся при этом соединения общей формулыпод действием кислорода воздуха окисляются до соединений общей формулы 11.(В формулах 111-Ч значения В, В как указано выше).,Некоторые иэ предлагаемых соединений общей Формулыили полученные из них путем дальнейших превращений соединения обладают уменьшающиМ Ин" тенсивность воспаления, болеутоляющим, жаропонижающим действием, антиатерогенным, антиастматическим, анти аллергическим действием, благоприятным дейстнием на сердце и круг кровообращения, далее антибактериальньщ, снижающим агрегацию тромбоцитов действием, транкнилизирующим действием; прочими благоприятныМи...

Номер патента: 858568

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Андроники, Вальтер-Гунар, Вольфганг, Макс, Отто-Хеннинг

МПК: A61K 31/52, A61P 37/08, C07D 473/34 ...

Метки: производных, пурина, солей

...7,1 г 9-(3-(4-бензамидопиперидино)-пропил -аденина (54 оттеоретического), т.пл. 213-214 С. Применяемый в качестве реагента 3- в (4-бенэамидо-пиперидино)-пропилхлорид получают следующим образом.Смесь 20,4 г (0,1 моль) 4-бензамидо-пнперидина, 15,7 г (0,1 моль) 1-бром-хлорпропана, 30,3 (0,3 моль) триэтиламина и 200 мл тетрагидрофурана нагревают в течение б ч с противотоком, Фильтруют, фильтрат упаривают в вакууме, остаток экстрагируют уксусным эфиром и экстракт выпаривают.Получают 13,0 г 3-(4-бензамидо-пи. перидино)-пропилхлорида (46,5 от теоретического), т.пл. 128-130 С.Соответствующим образом получают применяемые в следующих примерах за" мещенные ациламидопиперидинпропилхлориды.П р и м е р 2. Способом, аналогичным описанному...

Номер патента: 858569

Опубликовано: 23.08.1981

Автор: Ховард

МПК: A61K 31/52, A61P 31/12, C07D 473/18 ...

Метки: аддитивных, кислотно, производных, пурина, солей

...фильтр и тщательно промывают этанолом и водой.Растворитель отгоняют в вакууме иполучают с количественным выходом0,37 г почти чистого 2-амино-(2-оксиэтоксиметнл)-аденина (одно пятно на тонкослойной хроматограмме),т.пл. 183-184 С (после перекристаллиэации иэ Н -пропанола),П р и м е р 2. Получение 2-амино-(2-оксиэтоксиметил)-аденина.Смесь 10 г 2,б-дихлор-(2-бензоилоксиэтоксиметил)-пурина, 3,5 гаэида натрия и 54 мл этанола-воды(1:1 по объему) кипятят при перемемивании в течение 5,5 ч при 110120 в (с обратным холодильником).Тонкослойная хроматограмма реакционнойсмеси указывает на завершение реакции. После охлаждения (в течение ночи) отфильтровывают затвердевшее масло, промывают этанолом и водой и перекристаллизовывают из этанола. Выход...

Номер патента: 858570

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Акира, Киеси, Тосихиро

МПК: A61K 31/436, A61P 37/08, C07D 403/04 ...

Метки: 3-тетразол-5-ил-1, азаксантона, производных, солей

...анализа испектроскопии ядерного магнитного резонанса,ЯМР-спектр снят в дейтерированномдиметилсульфоксиде (ДМСО-О) д: 10,19 (1 Н, синглет),9(67 (1,5 Н,уширенный синглет), 8,11 (1 Н,Од, 32,8 Гц, 7,97-7,80 (ЗН, мультиплет).Элементный анализ.Найдено,Ъ С 63,59, Н 3,44,й 7,45,С, Н. йОВычислено, Ъ: С 63,49, Н 3,73,й 7,45.Точно таким же способом синтезируют следующие соединения. Примеры получения приведены в табл. 1.П р и и е р 2, Смесь 217 мг 2- -амино-этил-оксоН-бензопиран- -З-карбоксальдегида, ЗОО мг малононитрила, 5 мл этанола и 0,5 мл пиперидина перемешивают при кипячении с ,обратным холодильником в течение 15 мин. После охлаждения реакционной смеси, образовавшийся в виде слабо- растворимого кристаллического осадка, продукт...

Номер патента: 858830

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Барнацкий, Боголюбов, Кузнецова, Несмелова, Николаенко, Попков, Свидзинская, Соколова, Харламова, Харлампович, Черняева, Шагалов

МПК: A61K 9/00

Метки: лечения, нарушений, ритма, сердца, средство

...одним из основных компонентовщелочного резерва организма,Известно применение калия гидрокарбоната в качестве аналитическогореактива 1.21,О. 08. 8 .бюллетень ЗЧ 9 ния описания 30,08.81 любов,С,И,Харлампович,Несмелова;Л,Н.Соколованская и, О.Тиаудамов 1.,лем,МосковскийКрасного Знамени"итут, Гарькавский" -";.нститут биофизики . ния нарушений ритмакарбонат вводят внутриьно в виде 0,5-17-ногоизотоническом растворе ия ежедневно в суточн Комбинированный способ лечения предусматривает внутривенное введение 2-4 г калия гидрокарбоната чере день и ежедневное ректальное введение свечей При введении в организм ионов калия в сочетании с анионами угольной кислоты в клетках понижается концентрация водорода, снижается ацндос, повьппается валеитность...

Номер патента: 858831

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Алферова, Орипов

МПК: A61K 31/425, A61P 33/10

Метки: больного, крупного, лечения, рогатого, скота, цистицеркозом

...были следующими: у животныхпервой группы, подвергнутых лечениюрилвермом,обнаружено всего 1266 экз.цистицерков, из них 46 экз., т.е.3,637 оказались жизнеспособными,остапьные 1220 экз., т.е, 96,37,были мертвыми; у телят второй группы,которых лечили хлорофосом, обнаружено2068 экз н том числе лишь 209 экз.,или 10,17 мертвых, а основная часть1859 экз., т.е. 89,97 были жизнеспособными; у двух телят, подвергавшихся лечению комбинацией препаратов,лечению Гконтрольная группа) , обнаружено 4682 экз. цистицерков, изних 4624 экз. (98,77) были живыми,и лишь 58 экз т.е. 1,37, мертвымиЦистицерки, обнаруженные у телятпервой группы, подвергнутых действиюнилверма, были сравнительно меньшеразмером, оболочка их сильно утолщенасросшаяся с окружающей...

Номер патента: 858834

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Валуева, Малыжев, Самарина

МПК: A61K 38/22

Метки: активности, гормона, тимуса

...пробирки вместо гормона)вносят по 0,1 мл среды, Контрольныеи опытные пробы ставят в термостатона 37 С и суспензии клеток инкубируют в нем 30 мин, После этого в половину равноценных проб добавляют по0,1 мл 10 М раствора теофиллина насреде, а в другую половину проб -только по 0,1 мл среды. Инкубацию втермостате продолжают еще в течение 2 ч, Затем пробы вынимают из термостата, в каждую из них добавляют по0,1 мл приготовленной суспензииэритроцитов. Клетки перемешивают ицентрифугируют при 200 д 5 мин.Клеточные осадки вместе с надосадочнойжидкостью помещают в,холодильникна 1 ч при +4 оС,Йля подсчета розеткообразующихклеток осадки ресуспендируют на вертикальном ротаторе при скорости вращения барабана 10 об/мин. в течение5 мин. Затем...

Номер патента: 858835

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Жемайтите, Кандыба, Кивилшене, Крушинская, Рышка

МПК: A61K 38/22

Метки: тиротропина

...способ позволяетиспользовать отходы от производстваадренокортикотропного гормона, сократить продолжительность технологического процесса в 2 раза, увеличитьвыход целевого продукта с 200 ЕД/кгдо 600 ЕД/кг, а также повыситьудельную активность целевого продукта с 1 ЕД/мг до 1 ОЕД/мг,Формула изобретения ВНИИПИ Заказ 7395/13 Тираж 687 Подписное Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул, Проектная, 4 спиртом, ацетоном и сушат на воздухе.Вес сырца 5,2 г, активность 0,6 ЕД/мгБерут 5 г сырца тиротропина и растворяют в 0,8 л 0,1 М аммиачно-ацетатного буфера с рН 6,25 и проводят сорбцию через колонну объемом 50 мл,наполненную КМ-се 4 идексом С,уравновешенным тем же буфером, По окончании сорбции колонну промывают исходным буфером, заполняют...

Номер патента: 858836

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Булда, Дьяченко, Кейсевич, Умовист, Шалимов

МПК: A61K 49/04

Метки: контрастное, наливки, сосудов, средство

...м е р . Отвешивают 10 г сухого железного сурика и просеивают через плотную ткань. Прибавляют 30 мл глицерина и тщательно перемешивают в ступке, после чего к полученной массе добавляют 60 мл спирта и вновь тщательно перемешивают до получения однородной массы: с помощью шприца кровеносные сосуды исследуемого органа отмывают от крови, а затем в тот же кровеносный сосуд инсьецируют массу, контролируя степень наполнения кровеносного русла визуаль но по появлению равномерной темно- коричневой окраски на поверхности инъецируемого органа.Инъецированный орган извлекают, редварительно тщательно перевязавЭ 858836поврежденные сосуды, и производятангиографию, например, при силе тока 5 ма, напряжении на трубке 20 кВ,фокуснол расстоянии 50 см и...

Номер патента: 859360

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Гаврилин, Калугина, Коротин, Смолякова, Чертков

МПК: A01N 31/08, A61K 31/10, C07C 321/30 ...

Метки: дифенилсульфида

...и открытиЯ 113035, Москва, Ж, Раушская наб д,4/5филиал ЛПП "Патент", г. Ужгород, ул.Проектная, 4 затем охлаждают до 75-70"С и при этой температуре вводят 48 г (0,4 моль) тионилхлорида в течении 1 ч. После этого температуру постепенно повышают до 110-120"С (так, чтобы не было слишком интенсивного вспенивания) и выдерживают при этой температуре в течении 1 ч да полного отсутствия дифенилсульфоксида.Контроль окончания процесса восстановления осуществляют методом тонкослойной хроматографии.После окончания процесса восстановления заменяют обратный холодильник на прямой и отгоняют катализатор, реакционную массу охлаждают до 70 С. Для удаления примеси серы прибавляют 50 мл воды, 50 мл концентрированной соляной кислоты, 10 г цинка и нагревают до...

Номер патента: 859442

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Балаклиец, Божко, Гришко, Мишенин, Надтока, Перехрестенко, Розуменко, Шрамкевич

МПК: A61K 38/43, C12Q 1/00

Метки: активности, животных, лизосомальных, митохондриальных, стимулятор, тканей, ферментов

...животных активность СДГ равна 33,4+3,2, в почках 19,91,4, в сердце 12,+1,7, а в печени мьпцей, попучавших хлорофиллипт активность СДГ 44,0+0,9, в почках 38,9:В 2,7, в сердце 28,4-1.6. Активность лизосомальных ферментов (общая активность Фосфатазы и активность15 кислой Фосфатазы) определяется по Пауэрсу в печени и почках, Общая активность Фосфатазы у животньгх, по. лучающих в/в Физиологический раствор, в печени равна 1,02+0,16, в почках20 0,90+0,04, Активность кислои фосфата зы у животных этой же группы в печени равна 0,37+0,001 в почках 0,21+ +0,00. у животных, получав 1 шх хлорофиллипт, общая активность Фосфатазы в печени равна 1, 3+0,03, в почках 1,29:Е 0,02, активность кислой фосфатазы н печени. равна 0,93+0,004, в . почках...

Номер патента: 860692

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Аксель, Густаф, Юджин

МПК: A61K 31/138, A61P 9/06, A61P 9/12 ...

Метки: аминопропанола, производных, солей

...нагревают в автоклаве на кипящей водяной бане в течение 10 ч. Затем фильтруют и фильтрат упаривают досуха. Остаток обрабатывают 2 н, НСС при комнатной температуре в течение одного часа, экстрагируют простым эфиром, водную Фазу подщелачивают аммиаком и экстрагируют простым эфиром. Эфирную фазу су шат над сульфатом магния и получаемый 3-(2-фенэтиламино)-1-(4-(2-метоксиэтил)-фенокси)-пропанолпереводят в гидрохлорид. Выход 12,9 г (34 теории);т.пл. 162 С (НС 1),Аналогично получают 1.3-(2-мет -"2)-4-оксифенил-(этиламино)-1-(4) -метоксиэтил-(2-бромфенокси)-проп нолт.пл. 159 дС (НС), выход 40,8% теории; 1. 3-(1-метил)-4-оксифенил-(этиламино)-1-(4)-2-метоксиэтил-(2-хлорфенокси)-пропанол,т.пл. 150 оС (НС 1), выход 44 теории;11,...

Номер патента: 860697

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Мигуель, Сеша

МПК: A61K 31/44, A61P 9/12, C07D 207/20 ...

Метки: дегидроциклических, иминокислот, производных

...получают 1-(2-этил-меркаптопропаноил)-(.-34-дегидропролин.П р и м е р 8. 1 в .(2-Меркаптопропаноил)34-дегидропролин.Предлагаемое соединение получаютаналогично описанному в примере 7способу, используя 1-(2-ацетилтиопропанойл)-(.-34-дегидропролинвместо 1-(3-ацетилтио-этилпропаноил)34-дегидропролина в результате чего получают 1-(2-меркапто 15 пропаноил)34-дегидропролин.П р и м е р 9. 1-(3-Ацетилтио-метилпропаноил)-0,-45-дегидропиперидин-карбоновая кислота.3-Ацетилтио-метилпропаноилхло 2 рид (5,4 г) и 2 н. раствор гидратаокиси натрия (15 мл) добавляют краствору 0,1-45-дегидропиперидин-карбоновой кислоты (4 г,) в 1 н.раствора гидрата окиси натрия (30 мл),охлажденному в бане со смесью ледвода, После перемешивания в течение3 ч при комнатной...

Номер патента: 860698

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Бинг, Вилфорд, Чарльз

МПК: A61K 31/472, A61P 3/00, C07D 217/14 ...

Метки: 4-тетрагидроизохинолина, 8-дихлор-1

...до 90 С и выливают в интенсивно перемешиваемый раствор холодной разбавленной соляной кислоты для прекращения реакции (25 мл концентриро ванной кислоты, смешанной с 75 мл смеси воды со льдом). После перемешивания при комнатной температуре раствор становится почти прозрачным. Далее этот раствор охлаждают и 20 обрабатывают 10 г виннокислого аммония и 50-ным раствором гидрата окиси натрия. Образуется осадок гидрата окиси алюминия, который растворяется при добавлении в смесь дополнительного количества основания до рН 12. Конечный продукт экстрагируют этилацетатом и подвергают обратной промывке рассолом. После сушки над сульфатом натрия продукт упаривают до маслоподобного остатка (2,8 г) который затем растворяют в диэтиловом эфире и...

Номер патента: 860700

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Масаюки, Такио

МПК: A61K 31/502, C07D 237/32

Метки: производных, солей, фталазона

...температуре вьые 280 С,Масс-спектр (М/Э); 331, 314, 288и 271,В качестве исходного материала ис.пользуют семикарбазид,П р и м е р 6. 4-Вторичный-бутилиденгидраэонометил,8-диметил-этоксикарбонил-Фталазон4(С 3) я ф 6 8й-с,н) .Используя методику, описанную впримере 6 и применяя метилэтилкетонвместо ацетона, получают целевойпродукт в аналогичном количестве,имеющий т,пл. 186-188 С (перекристаллизованный из метанола).Масс-спектр (И/Э): 342, 313 и301,П р и м е р 7. 4-Карбамоил,8-диметил 7-этоксикарбонил-Фталазон( й 4=С ОМН й 6=й 8 СНй- СУН )В 200 мл концентрированного водного раствора аммиака производят сус.пендирование 3 г 4,7-диэтоксикарбонил,8-диметил-фталазона. Полученную таким образом суспенэию подвергают перемещнванию при...

Номер патента: 860701

Опубликовано: 30.08.1981

Автор: Пиер

МПК: A61K 31/365, A61P 37/08, C07D 311/22 ...

Метки: бензопирана, производных

...кайл для лечения глаз (содержат активного вещества с основной массой, биологически активное вещество в нод- В качестве основной массы могут быть ном или масляном растворе), и глазные применены, например, жидкие триглице- мази, которые преимущестненно го-,уриды, полиэтиленгликоли или парафи- чают в стерильном виде, пудра дл новые углеводороды. обработки носа, аэрозоли и мелкокаДля парентерального введения при 35пельные препараты (аналогичны указан- годны, в первую очередь, водные ным ранее для лечения дыхательных растворы биологически активных ве- путей), а также грубые пудры, котоществ, находящихся в растворимой рые вводятся в результате быстрой в воде форме, например в форме водо- ингаляции через носовые отверстя, растворимых солей....

Номер патента: 860704

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Ватару, Масаюки

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 1-оксадетиацефалоспоринов, 7-метокси

...20 25 30 35 40 45 50 55 еО Выход 49.ИК - спектр 11"см : 3460, 1785, 1725 и 1700.ЯМР-спектр Сг СОС 13; 2,870 (51 у) ЗН, 3,45 Ьг 5 ЗН, 3,80 5 ЗН, 4,23 Ь 5 2 Н, 4,47 Ьгз 2 Н, 4,77 Ьг 5 1 Н, 5,0 5 1 Н, 4,95-5,40 е 1 Н и 6,97 5 2 Н.П р и м е р 3, К охлаждаемому на льду раствору дифенилметилового эфира 7-(о(-И-оксифенил-с:фталидилоксикарбонилацетамидо)-7 с-метокси- в (1-метилтетразол-ил) тиометил- -оксадетиа-цефем-карбоновой кислоты (170 мг) в дихлорметане (2 мл) добавляют уксусный ангидрид (180 мл) и пиридин(90 мкл) при перемешивании, Через 2 ч реакционную смесь переливают в смесь зтилацетата и ледяной воды и отделившийся органический слой промывают разбавленной соляной кислотой, водным раствором бикарбоната натрия, водой и рассолом, сушат...

Номер патента: 860705

Опубликовано: 30.08.1981

Автор: Куо

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/04, C07D 505/06 ...

Метки: d-конфигурации, диаммониевой, карбокси, кислоты, кристаллической, метокси-3-(1-метилтетразол-5-ил)-тиометил-1-оксадетиа-3, оксифенил)ацетамидо-7, соли, формы, цефем-4-карбоновой

...подвергается быстрой рацемизации доравновесной смеси О- и -эпимеров.Равновесие нарушается выпадением нЗОосадок кристаллов О-диаммониевой соли по схеме 0-эпимер -- э "эпимер35криста лическая О - диаммониевая сольСоответственно поскольку кристаллическая О-диаммониевая соль является наименее растворимым эпимером,быстрая рацемизация, происходящая врастворе в соответствии с уравнением, дает дополнительное количествокристаллической О-диаммониеной соли, 45Описанная выше быстрая рацемизацияпредпочтительна при температуреспособа от 15 до 30 С и лучше всегооосуществляется при 25 С. Когда темопература понижается, скорость рацемизации уменьшается, что приводит кболее медленной кристаллизации иболее низким выходам О-диаммониенойсоли, Хотя снижение...

Номер патента: 860706

Опубликовано: 30.08.1981

Автор: Вэйн

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: 1-диоксидов, кислоты, пенициллановой, солей, эфиров

...р и м е р 4. 1,1-двуокись пивалоилоксиметил пеницилланата,К 0,615 г (2,41 ммоль) 1,1-двуокиси пенициллановой кислоты н 2 мл И(М-диметилформамида добавляют0,215 г (2,5 ммоль) диизопропилэтиламина, затем 0,365 г хлорметилпиналата, Реакционную смесь перемешинают при комнатной температуре 24 ч, затем ее разбавляют этилацетатом и водой, Этилацетатный слой отделяют и три раза промывают водой и один раз насыщенным раствором хлорида натрия, Этилацетатный раствор сушат безводным сульфатом натрия, выпаривают и получают 0,700 г готового продукта в виде тверд(го вещества(5, 1 Н), 4,70 (гп, 1 Н), 5,73 (8, 1 Н,1 = б Гц) и 5,98 (д, 1 Н, 1 = 6,0 Гц)П р и м е р 5. 1,1-двуокисьЗ-фталилилпеницилланата,К 0,783 г (3,36 ммоль) 1,1-двуокиси...

Номер патента: 860707

Опубликовано: 30.08.1981

Автор: Артур

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08, C07H 5/06 ...

Метки: 4"-дезокси-4, производных, солей, сульфониламиноолеандомицина

..."Патент", г. Ужгород, ул. Проектна где Й соответствует ацетилу иливодороду;К представляет собой алкил С- Сэ, трифторметил, пиридил,фенил, монозамещенный фенил,в котором указанный заместитель представляет собой атомыфтора, хлора, брома, иода, оксн-, метокси-, циано-, карбоксамидо-, нитро-, амино-,карбометокси-, карбобензилокси-, карбокси-, трифторметил-,трифторзтил-, алккп С-С, илиацетамидогруппу, дизамещенныйфенил, в котором указанный заместитель представляет собой нвртного оРганического раствокомнатной температуре с повыделением целевого продукдном состоянии или в виде атомы хлора нитро-, амино-,метокси- или метильные группытрихпорфенил, оксидихлорфенил,бензил, нафтил, тиенил, хлор"5 тиенил, 2-ацетамидо-тиазо"лил,...

Номер патента: 860708

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Альфред, Марио, Райнхольд, Хельмут, Эрнст

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: стероидов

...точкой плавления 115-152 С. З 5П р и м е р 10, а) 50 г 3 ) 21- -диацетоксисЕ-гидрокси-прегнен- -20-она, при описанных в примере 1 а условиях, в 150 мл метиленхлорида обрабатывают 380 г ацеталя Формальдегид-бисгликольмонометилового эфира, 50 г полупятиокисью фосфора и 100 г кизельгура, получают 45,8 г 3 Ь 21- -диацетоксид (2-метоксиэтокси-метокси)-5 - прегноен-она с точкой плавления 160-161 С. 4б) При описанных в примере 1 б условиях 0,5 г 321-диацетоксис. -(2-метоксиэтокси-метокси)-4-прегнен- -20-она обрабатывают культурой Г 1 ачо. Ьасег(цщ деЬудгоцепапз ОТСС 13930 Я и получают 390 мг 21-гидроксиЪ- с- 2-метоксиэтокси-метокси -4-прегнен,20-диона в виде стекловидной массы.П р и м е р 11, 3 г 17 с(;гидрокси--19-нор-прегнен,20-диона...

Номер патента: 677298

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Андреева, Бореко, Вотяков, Даниленко, Денисова, Изергина, Шашихина

МПК: A61K 31/175, A61P 31/16, C07C 281/06 ...

Метки: 1-(1-адамантоил, адамантоил)-семикарбазид, активность, венесуэльского, вирусов, гриппа, ингибирующую, лошадей, осповакцины, против, проявляющие, тиосемикарбазид, энцефаломиелита

...а 1 а 4 те ееьаь щитаа тютетееюее ююаьтт тютютютютютююе е а тютюХонцеентрации, мкг/кп Соед)анение максимально испытуемая переносимаяию ею ею ютще тююююаюеьщьееююеютютюеще щю щиеевеще Юю юще ее ю е ив е иь ее тее ю ев 400 100 О - бО Л,Е й Ю и Е Ю ЩЩ Ю Ю Ю Ее тьЕЕ Ю В Ю те и ЕЬ Е т ий Щ и Е Ю 4 а Ю Ю Е т т Ю Еат т в ае т т аь ю т т е 400 0еьаеет ююю Ью ййь т 3 ф юйй ююм еефвав юеь ююею аьюи ю т аь теею тйе-Ео-аНаН-И-ЯИ . ВОО 400 200.100 0 тютю 44 юйию йьтйе 4 ююьюю 4 ей 4 йь ю +е Ю т а т со-нния-сз йй,ею Юе 4 ю в ее ви ю йе е е е ещю е ей нейе е ей Файй ю 4 ей ю ю ее ее Таблицае 2ююююююьюейю "вютэе иавтюеюттююттСйижение татра:,:ХимиеотерапеитйчеекийВируса;ВЭЙ. е вндекс,д БОБ/млыьитютютт юютеьюююттютт 4 юю5,.975.,97 .;,...

Номер патента: 567287

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Лапина, Лидак, Сухова

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/16 ...

Метки: 2-метил-4-оксихинолин-3, антидластическим, действием, карбоновой, кислоты, обладающих, продукты, производные, промежуточные, синтеза, соединений, этилового, эфира

...вещества высокой степени чистоты,П р и и е р , Полученный эфир 2-метил-окси-метоксихинолин-карбоиовой кислоты.К смеси 15,2 г (0,1 моль) п-анизида, 20 г (0,1 моль) ацетилмалоновогоэфира и 50 мп абсолютного бенэолаприбавляют 1-2 капли концентрированной соланой ккслопю. Реакционнуюсиесь нагревают при 65-70 фС 16 ч.Выделиаауюся воду и бензол отгоняюта. остаток фагревают ив металлической56728 4 Редактор Э.Бородина Техред М, Рейвес Корректор Ю.Макаренко Эаказ 6679/59 Рираж 443 Подписное,ВЙИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытнй . И 3035 Москва .Ж, Раузгсхая иабд,4/51филиал ППП "Патент , г, УагорОД:, УЛ. ПрОектная, 4 йлите до 195-220 фС и выдерживают 515 мин. После охлаждения смеси при-"бавляют 50 мп спирта, все...

Номер патента: 623356

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Андрейчиков, Голясная, Пидэмский, Плахина, Сахарная

МПК: A61K 31/167, A61P 29/00, C07C 235/80 ...

Метки: активность, бромбензоилпировиноградной, кислоты, противоспалительную, проявляющий, фениламид

...-бромбензонлпировинОградной кислоты. 30 К 1 г (0,0037 моль). фениламидабенэоилпнровиноградной кислоты, растворенного в 70 мл четыреххлористогоуглерода, прикапывают раствор0,29 г (0,0037 моль). брома в 5 мл того же растворителя, Реакционную смесьперемешивают в течение 1 ч, растворитель отгоняют и получают 1,2 г (97,5)кристаллического вещества белого цвета, т. пл, 166-167 дС (иэ четыреххлористого углерода),Найдено, Ъ; С 5,70; Н 3,51; Вг 22 с 94; Н 4 ф 20;н ВгйОВычислено, Ъ: С 5,52; Н 3,32; Вг 23 к 11 т Н 4 ф 04В ИК-спектре полученного соединения присутствуют полосы, см ": 1735 (валентные колебания амидного карбо" нила), 1685 (валентные колебания карбонила), 1595 (валентные колебания группы йн).Соединение общей формулы (1) исследуют при...

Номер патента: 623359

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Вотяков, Даниленко, Денисова, Изергина, Шашихина

МПК: A61K 31/175, A61P 31/12, C07C 337/06 ...

Метки: 4-(адамантоил)-1-тиосемикарбазид, активность, противовирусную, проявляющий

...действии на вирус вакцины в хлористого тионила кипятят 1 ч, отго- з концентрациях 200 - 100 мкг/мл инфекняют избыток хлористого тионила в . ционная активность вируса снижается вакууме, к остатку трижды прибавляют на 1,0 - 0,92 19 БОЕ/мл. по 5 мл безводного бенэола и отгоня- Химиотерапевтический индекс по отют его в тех же условиях. Полученный ,ношению к вирусу вакцины равен 4. хлорангидрид беэ дальнейшей очисти 10 Действие 4-(адамантоил)-тиосемирастворяют в 10 мл безводного ацето- карбазида .на синтез РНК в клетках иа и приливают эа 30 мин при раэме- ФЭК, инфиЮоваиных вирусом ВЭЛ, по0 шивании и 0 С к раствору 0,8 г рода- включению Н - уродина,. имп/мии; иистого аммония в 10 мл ацетона. Раз- Клетки о 18427 мешивают еще ЗО мин при ОС и 30...

Номер патента: 860764

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Абзалова, Газизова, Рахимова, Самойлова

МПК: A61K 35/74

Метки: дифтерийного, токсина, цитотоксичности

...цитотоксичности дифтерийного токсина.5Известен способ определения цито- токсичности дифтерийного токсина путем совместной инкубации его с клеточной культурой с последующим подсчетом количества дегенерированных клеток Г 1Однако этот способ недостаточно точен и довольно длителен.Цель изобретения - повышение точности способа и ускорение его,это достигается тем, что для оп ределения цитотоксичности дифтерий- ного токсина его инкубируют совместно с клеточной культурой с последующим подсчетом количества дегенерированных клеток, причем в качестве 20 культуры используют 18-часовую однослойную культуру амниотического эпителия человека, инкубацию ведут вначале при 10"С в течение 3 ч, затем продолжают при 37 С, а подсчет количества...

Номер патента: 860765

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Алексидзе, Дзигуа, Долидзе, Дурмишидзе, Кикнадзе, Николаишвили, Ткешелашвили

МПК: A61K 38/01

Метки: белкового, гидролизата

...при этом белыми хлопьями белок вместе с окрашенным ацетоном сливают в стеклянную колонку и отсасывают ацетон вакуум-насосом, фильтруют и промывают белковую массу 8-10 л ацетона, после чего достают кашицеобраэную белковую массу и сушат ее в термостате в течение 1 ч при 40 С. Из полученного белка готовят 2%-ный раствор белка и проводят ферментатизный гидролиз в растворе с автоматическим регулированием рН и температуры среды с помощью грибкового фермента Ассооаусез ГгаЫ ае (рН 8, температура 37 фС). Гидролиз длится 72 ч и достигает глубины 80, что определяется отношением общего и аминного азота, а наличие всех заменимых и незаменимых аминокислот проверяют хроматографически.860765 Тйлученном предложенным и известнымспособами, приведены...