A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 217

Способ получения производных цефалоспорина или их физиологически или фармакологически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1544189

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Акио, Масахико, Масахиро

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: приемлемых, производных, солей, фармакологически, физиологически, цефалоспорина

...1720,1660,Спектр ЯМР (сааб-ДИСО) 3: 1,30 (ЗН,т Х = 7,5 Гц); 2,25 (ЗН, с), 3,453,65 (4 Н, м.), 4,20 (2 Н, кв., Л =7,5 Гц); 4,70 и 5,10 (2 Н, АВ кв.,3 = 18 Гц); 5,25 (2 Н, д 3 = 5 Гц);30 5 90 (1 Н, д.д. 3 = 5 и 8 Гц), 6,90(1 Н, д., ) = 7,5 Гц).Ссылочный пример 4, 7(3-2-(2-Аминотиазол-ил)-2(Е)"аллилоксииминоаце 35 тамидо -3-(3-оксобутилилоксиметил)- -3-цефем-карбоновая кислота.В 50 мл диметилформамида растворяют 13 г 2-(2-аминотиазол-ил)- -2(Х)-аллилоксииминоуксусной кислоты.40 К раствору добавляют 8 г 1-оксибензотриазола и 10,3 г дициклогексилкарбодиимида, смесь перемешивают при20 ОС в течение 3 ч. Нерастворимоевещество удаляют фильтрованием, а45 фильтрат добавляют при охлажцении.льдом к 50 мл диметилформамида, вкотором растворено 16 г...

Способ получения тиазоло 4, 5-с хинолина или его кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1544190

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Аттила, Берта, Габриелла, Жужа, Илдико, Иожеф, Каталин, Луиза, Эдит, Юлиа

МПК: A61K 31/4738, A61P 25/22, C07D 513/04 ...

Метки: аддитивных, кислотно, солей, тиазоло, хинолина

...м е р 7. Усиливающее наркоз действие.Время сна определяли у СЕу-крыс мужского пола (вес тела 150-200 г) . Каждая группа состояла из 10 живот-. 40 ных. В хвостовую вену впрыскивали инактин в дозе 35 мг/кг. Регистрировали моменты, в течение которых животные теряют или восстанавливают рефлекс выпрямления. Время сна конт рольных животных 425,49 + 34,2 с ( = 120),Оба испытываемых соединения значительно удлиняли время наркоза контрольного барбитурата. При введении 50 тиаэоло 4, 5-с хинолин-. гидрохлорида ЕР оо = 22 подкожно, 22 через рот, При введении тивволо 4,р-онинолинэтансульфоната ЕР 5 ОО = 22 подкожно, 32 через рот, 55П р и м е р 8. МодиФицированный тест с прыжками.Этот тест служит для выявленияпсихоактивного действия. Аппарат сос 190...

Способ получения производных пиримидо2, 1 бензотиазола

Загрузка...

Номер патента: 1544191

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Давид, Питер, Серуп

МПК: A61K 31/513, A61K 31/519, A61P 37/08 ...

Метки: бензотиазола, пиримидо2, производных

...и 3,5 г этилового эфира Фенилпропиоловой кислоты, прибавляя понемно 55 гу 3,5 г добавочного этилового эфир фенилпропиоловой кислоты. Охлаждают до +60 С, а затем осторожно прибавляют 30 мл эфира, Охлаждают и получают 1,82 г кристаллического целевогопродукта, Т,пл, 168-170 С.ИК спектр, см : 2930; 1720 (сложный эфир); 1610, 1510, 1145,Вычислено, : С 69,93, Н 5,87И 6,27, Б 7,18.Найдено, /: С 69,87; Н 5,90,И 6,23; Б 7,23.П р и м е р 2. 1-Адамантиловыйэфир с -метил-оксо-ФенилН-пиримидо(2,1-б)бензотиазол-уксусной кислоты.Стадия А: 1-адамантиловый эфир2-(и-нитрофенил) пропионовой кислоты.Применяя способ, аналогичный томукоторый описан в примере 1 (стадия А),но исходя из 14,6 г 2(п-нитрофенил)- пропионата и заменяя 1-метилциклогексанол...

Способ фиксации электродов при электропиелографии

Загрузка...

Номер патента: 1544368

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Квятковская, Квятковский

МПК: A61B 1/307, A61B 17/00, A61B 5/05 ...

Метки: фиксации, электродов, электропиелографии

...лоханки изолирована полиэтиленовой прокладкой. Под прокладку подведена пластинка с электродами, которая закреплена медицинским клеем МКи жировой капсулой почки. Сосудистый зажим удален. Почка помещена в свое ложе. Рана послойно ушита,После операции произведена запись био- (;ф электрической активности лоханки. Амплитуда биопотенциалов проксимального отдела лоханки 36 мкВ, среднего 139 мкВ, дистального 218 мкВ, лоханочно-мочеточникового сегмента 500 мкВ. Частота следования БП а 7,9 имп/мин. Через 2 сут после операции фф амплитуда БП проксимального отдела лоханки (А) 43 мкВ, среднего (Б) 167 мкВ, дистального (В) 219 мкВ, лоханочно-мочеточникового сегмента (Г) 469 мкВ. Частота следования БП 11,3 имп/мин, Сравнение электропиелограмм...

Способ лечения свернувшегося гемоторакса после пульмонэктомии

Загрузка...

Номер патента: 1544386

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Вагнер, Волков, Ильчишин, Поздеев, Субботин

МПК: A61F 17/00, A61K 35/28, A61M 1/38 ...

Метки: гемоторакса, лечения, после, пульмонэктомии, свернувшегося

...температура тела, сон, аппетит, стихли боли в груди.В удовлетворительном состоянии выписан на амбулаторное лечение на 32-е сут послеоперационного периода.15П р и м е р 2, Больной А., 5 У лет, Диагноз: Свернувшийся ятрогенный гемоторакс справа. За 2 мес до поступления после плевральной пункции сформировался массивный пристеночный 20 свернувшийся гемоторакс. На рентгенограмме гомогенное затемнение на костальной плевре справа коллабирует легкое на 2/3 легочного поля. При пункции получено 40 мл гемолизирован ной жидкости и сгустков крови, хлопья фибрина с клеточным составом нейтрофилов 1003. Ежедневно проводились плевральные пункции, санация плевральной полости справа растворами антисептиков и антибиотиков, Ежедневно...

Средство для убоя пушных зверей

Загрузка...

Номер патента: 1544432

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Барабанов, Бобрышев, Гареев, Гизатуллин, Кирсанов, Киршин, Литвиненко, Логинова

МПК: A61K 31/14, A61K 31/225, A61P 21/02 ...

Метки: зверей, пушных, средство, убоя

...что позволяет применять его в осенне. зимний период. состава содержится 20 мг активно дсиствующего вещества. Это средство замерзает при - 28 С. После внутримышечного введения этого средства из расчета 5 мг активно действующего вещества на 1 кг живой массы у всех животных наступает моментальное обездвиживание с практически одновременным летальным исходом,Пример 3. Для убоя 60 голов серебристо- черных лисиц используют средство следу 1 ощего состава, мас. %: ди-йодметилат оисдиметиламиноэтилового эфира адипиновой кислоты 3,2; этиленгликоль 35; вода - остальное. В 1 мл этого средства содержится 32 мг активно действующего вещества на 1 кг живой массы, все животные были обездвижены моментально с практически одновременным летальным...

Способ лечения дыхательной недостаточности у больных неспецифическими заболеваниями легких

Загрузка...

Номер патента: 1544433

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Бородин, Бородина, Ландышев, Ландышева

МПК: A61K 31/727, A61P 11/00

Метки: больных, дыхательной, заболеваниями, легких, лечения, недостаточности, неспецифическими

...аэрозолем гепарина. Безопасность использования аэрозоля гепарина для лечения дыхательной недостаточности подтверждается отсутствием осложнений и побочных эффектов у всех больных, получавших лечение гепарином. При использовании известного способа частота осложнений в виде резкого снижения артериального давления составляет 4 Я, а побочное действие - сердцебиение, головокружение, непереносимость препарата возникает у 25 Я больных,Применение аэрозоля гепарина у больных неспецифическими заболеваниями легких в указанных дозах не дает и геморрагических осложнений, что подтверждается отсутствием значительных изменений показателей коагулограммы. Например, время свертывания крови после курса гепаринотерапии 10+-2,2 мин, толерантность плазмы...

Способ получения 3, 4, 4 -триаминодифенилсульфида

Загрузка...

Номер патента: 1544771

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Авруцкая, Лейбзон, Пилюгин, Хохряков, Чернышева

МПК: A61K 31/10, A61P 33/10, C07C 323/31 ...

Метки: триаминодифенилсульфида

...(1 Ч). Выпавшую массу сульфидаотфильтровывают. Для вьделения продукта реакции раствор насыщают ацетатом5натрия и нейтрализуют 13 г насыщенного раствора щелочи, предохраняяраствор от перегрева, Вьделяющийсяв виде масла 3,4,4 -триаминодифенилсульфид отделяют, промывают водой икристаллизуют, вьдерживая смесь при+5 С в течение 24 ч,а затем сушатпод вакуумом, Получают 16,3 г продукта, что соответствует выходу новеществу 81715П р и м е р 1 ,предлагаемый). 3 г(0,21 моль) 3,4 -динитро-аминодифенилсульфида добавляют к 50 мл раствора, содержащего 14 об,7, серной кислоты, 80 об,7. ацетонитрила и 20 г/лсульфата ванадила, Полученную суспенэию заливают в катодное пространство электролиэера с катионообменноймембраной и подвергают электрохимическому...

Способ получения производных сульфонилмочевин

Загрузка...

Номер патента: 1545939

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Брент, Джеймс, Джеральд, Ричард, Эдди

МПК: A61K 31/64

Метки: производных, сульфонилмочевин

...органический слой декантируют, а затем по каплям вливаютв 200 мл концентрировзнной гидроокиси аммония, Раствор перемешивают1,5 ч, после чего его отстаивают дляразделения органической и водной фаз,причем на границе между слоями образовывается желтый гранулированныйосадок, Это твердое вешество отделяютфильтрованием, промывают 100 мл водыои сушат в течение ночи при 40 С с получением 26,9 г целевого интермедиатас т.пл, 158 - 160 С. Структура целевого интермедиата подтверждаетсямасс-спектрометрически и спектрамиЯИР.Получение 1 Л- (4-хлорфенил)аминокарбонил -1,3-бенэодиоксол-сульфонамида.Целевой продукт получают с выходом75 иэ 1,3-бен одиоксол-сульфонамида и 4-хлорфенипиэопианата аналогичнопримеру 1,5939 6Вычиспено, 7: С...

Способ получения конденсированных производных -триазина

Загрузка...

Номер патента: 1545942

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Андраш, Дьердь, Ева, Енике, Иболиа, Каталин, Луиза, Пал, Шандор

МПК: A61K 31/53, C07D 471/04

Метки: конденсированных, производных, триазина

...результаты обобшены втабл, 1,При определении токсичности накрысах действуют аналогично описанному, с тем отличием, что период наблюдения составляет 14 дн. и крысы выдерживаются в пластмассовых коробкахразмером 30 х 39 х 12 см, в каждой коробке держат 5 крис,Результаты приведены в табл. 2,Антагонизм к птозу, вызванный тетрабеназином, на мышах и крысах ( оральное назначение). Животных из групп,состоящих каждая из 10 мышей, лечатиспытуемым соединением при оральномназначении, после чего назначают через 30 мин 50 мг/кг тетрабеназина,введенного внутрибрюшинно, и подсчитывают в каждой группе животных (сопушенным верхним веком), имеюшихптозОценку результатов проводят следуюшим образом, Вычисляют среднюю величину птоза на основании всех...

3-фенил-5-(п-хлорфенацилиден)-4, 5-дигидро-1, 2, 4-оксадиазол, проявляющий противовоспалительную и анальгетическую активность

Загрузка...

Номер патента: 1332767

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Андрейчиков, Колла, Крылова, Питиримова, Попов

МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, C07D 271/06 ...

Метки: 3-фенил-5-(п-хлорфенацилиден)-4, 4-оксадиазол, 5-дигидро-1, активность, анальгетическую, противовоспалительную, проявляющий

...активность,Изобретение иллюстрируется следующими примерами получения 3-фенил(п-хлорфенацилидеи)-4,5-дигидро,2,4-оксадиазола.П р и м е р 1, Смесь 0,73 г0,003 моль ) 2,2-диметил-Ь-(п-,хлорфенил )-1,3-диоксин-она и 0,41 г(0,003 моль ) бензамидоксима выдерживают при 140-145 С в течение 15 мин.;После охлаждения реакционной массыполучают 0,8 г (96%) кристаллического продукта с т.пл. 146-147 С(0,003 моль ) бензамидоксима выдерживают при 150-155 С в течение15 мин. После охлаждения реакционноймассы получают 0,42 г (50,4% ) кристаллического продукта с т.пл. 144.146 С (иэ этанола).Предлагаемое соединение испытанона противовоспалительную и анальгетическую активность.Остаточная токсичность изучена вопытах на белых мышах по Г.Н.Першинус...

5 -фосфонаты 3 -азидо-2, 3 -дидезоксинуклеозидов, являющиеся специфическими ингибиторами вируса спид в культуре лимфоцитов человека н9шв

Загрузка...

Номер патента: 1548182

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Бибилашвили, Галегов, Дяткина, Жданов, Корнеева, Краевский, Майорова, Носик, Тарусова, Хорлин, Шобухов

МПК: A61K 31/7064, A61P 31/18, C07H 19/073 ...

Метки: азидо-2, вируса, дидезоксинуклеозидов, ингибиторами, культуре, лимфоцитов, н9шв, специфическими, спид, фосфонаты, человека, являющиеся

...м (2 Н, Н 2 ).П р и м е р 8, Синтез 5-гидрофосфоната 3 -азидо, 3 -дндезоксигуаноэина (11 г), метод БСинтез (11 г) проводят, исходя из292 мг (1 моль) 3 -азидо,3-дидезоксигуанозина (АкО), как в примере4, Быход 98 мг, 267, константы какв примере 7,П р и м е р 9. Синтез 5 -метилфосфоната 3 -аэидо,3 -дидезоксити 3)мидина,(111 а).К раствору 3 -азидо,3-дидезокситимидина (130 мг, 0,5 моль) в 2 млтриметилфосфата при 0-4 С прибавляютов течение 3 ч дихлорметанфосфонат(200 мг, 1, 5 моль), перемешиваютночь при 4 С и 5 ч при ИО С. Реакционную массу упаривают, к остатку добавляют при охлаждении до 0 С 5 мл вооды и 1 мл триэтиламина, выдерживают1 ч и вновь.упаривают, Остаток очищают хроматографией на колонке(20 4 см)с целлюлозой ДЕв НСО - форме. Элю...

Способ получения гетероциклозамещенных толунитрилов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1549478

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Лесли, Роберт, Ронэлд

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/64, A61P 35/00 ...

Метки: гетероциклозамещенных, приемлемых, солей, толунитрилов, фармацевтически

...Его подвергаютльнейшей обработке янтарной кислой с получением гемисукцинатной солт,пл, 149-150 С,1549478 Соединение Минимальная пероральная доза, индуцирующая значительное подавление гипертрофии матки, мкг/кг(сравнительное) 30,3100 10 Формула изобретения НОлСН Составитель Г,ЖуковаРедактор И.Дербак Техред А.Кравчук Корректор Н,Король Заказ 14 б Тираж 331 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина,101 ИК-спектр (СИ): 2240 см , М/е:384. Гидрохлоридная соль (гигроскопическая), т,пл. 90 С (разл,),П р и м е р 3, 4- альфа-(4-цианофенил)-1-имидазолилметил -бензонитрил.Раствор 0,88 г...

Способ получения производных иминотиазолидина или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 1549480

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Антал, Габор, Дьюла, Енике, Жужанна, Йожеф, Карой, Каталин, Луиза, Петер, Ференц, Эдит, Этелка

МПК: A61K 31/426, A61P 25/08, A61P 25/16 ...

Метки: гидрохлоридов, иминотиазолидина, производных

...Получаютв форме бледно-желтого кристаллического порошка 11 г указанного соедине 806ния, Выход 837, т.пл. 279-281 С (разложение: метанол-эфир).Вычислено, Х: С 1 24, 04; 0 114,24;Я 10,87.С,НзС 1,нзО,БНайдено,Х: С 1 23,92; М 14,43,Б 11,2 О,П р и м е р 8, Получение 2-имино 5-метил-(4-хлор-нитрофенил)тиазолидингидрохлорида.В суспенэию 12 г (44 ммоль) 4 хлор-дмитро-Б-(2-метил-тиоцианатоэтил)-анилина в 150 мл безводногоэтанола при кипении в течение 2 ч пропускают газообразный хлороводород,Через 30 мин образуется гомогенныйраствор и начинается осаждение кристаллов. После охлаждения выделившиеся кристаллы отфильтровывают и последовательно промывают этанолом иэфиром. Получают.в виде светло-желтого кристаллического порошка 11,5 гуказанного...

Способ получения трициклических дибензоконденсированных производных или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1549481

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: "пьер, Паоло, Пьеро

МПК: A61K 31/382, A61P 31/12, C07D 335/10 ...

Метки: дибензоконденсированных, приемлемых, производных, солей, трициклических, фармацевтически

...(Ь,й)тиопиран-карбоновой кислоты с т,пл.143-153 С (с разложением),П р и м е р 4, Иммуномодуляционное, в частности, противовирусноедействие соединений Формулы 1 докаано их способностью модифицироватьреакцию с участием антител, вызванную у мвппей, субоптимальной дозировкой овечьих красных кровяных клеток(ОККК), вводимой интераперитонеальным путем (ИП)Мышам по 10 самок СВв каждойгруппе ИП вводят по 2 10 ОККК в качестве антигена. Испытываемые соединения вводят также ИП в двух дозировках: 50 и 5 мг/кг веса тела, за 2 чдо введения в организм антигена,Мвппам контрольной группы вводят ОКККи физиологический раствор вместо .испытываемых соединенийСпустя 6 днеймышей убивают и в их сыворотке определяют титры в сравнении с...

Состав для коррекции дефектов каркаса металлокерамических зубных протезов

Загрузка...

Номер патента: 1549539

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Долбнев, Долбнева, Зайцев, Козельский, Сирунянц

МПК: A61K 6/02

Метки: дефектов, зубных, каркаса, коррекции, металлокерамических, протезов, состав

...основы.Для получения состава для коррекции дефектов каркаса металлокерамических зубных протезов готовят исходную шихту (табл. 1) .Затем отвешивают необходимое количество исходных компонентов шихты, смешивают и размалывают их в механической агатовой ступе до среднего помола, причем материалы кобальт или никель вводят в виде мелких опилок, полученных путем спиливания металла алмазным надфилем, состав увлажняют дистиллированной водой в количестве 1 О - 15% от веса шихты, помещают в огнеупорный тигель и утрамбовывают. Подготовленную таким образом шихту помещают в печь для обжига. Обжиг производят путем подъема температуры в печи до 1250 С со скоростью 250 - 300 С .в час, выдержкой при этой температуре в течение трех часов и охлаждением;...

Способ получения производных 3-(гидроксиметил)-изохинолина или их фармацевтически активных кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1551245

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Андраш, Габор, Дьердь, Жужанна, Иене, Имре, Иштван, Мария, Петер, Тамаш, Тибор, Шандор, Юдит

МПК: A61K 31/472, A61P 9/04, C07D 217/16 ...

Метки: 3-(гидроксиметил)-изохинолина, активных, кислотно-аддитивных, производных, солей, фармацевтически

...25-1 27 С.Новые соединения в соответствиис из обре тен ием общей Формулы (1) и раявляют ценные положительные инотропные (кардиотонические) воздействия,которые были подтверждены в опытах наживых организмах в описанных ниже испытаниях, Известные соединения изопро те рен ол (11 - из опропил-но радреналин/хлоргидрат) и амрионон 5-амино,4дипиридил-Б (1 Н)-он) служат в качестве базовых субстанций,Методы испытаний,Л. Метод тензометра на наркотизированных кошках с открытой груднойклеткой (табл,3).:1 ужские и женские особи кошек(вес 2 - 5 кг) были наркотизированы спомощью смеси (1:5) хлоралозы-уретана,искусственное дыхание обеспечивалосьчерез трахеальную трубочку с помощьюраспиратора "Гарвард 665 А". Послераскрьтия грудной клетки на эпикардильную...

Способ получения оксофтализинилуксусных кислот или их фармацевтически приемлемых аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1551246

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Банавара, Вилльям, Эрик

МПК: A61K 31/502, A61P 3/10, C07D 237/32 ...

Метки: аддитивных, кислот, оксофтализинилуксусных, приемлемых, солей, фармацевтически

...2-1)ромме ти)1-5-бролбте зоцд зол,См(3 "Е, 2-)еН)т - 5 - ,;ВОмбетзг) г-.От. т (32) О г), К-бРолс Укппгмтсд ,.,г ) че гыреххлористо О у.геродс, СО л , И т(атдЛИТИЧЕСКОГО Е(от 3 сОС 7.35 П С рЕК-: - се бензоля с,0,2 13 кцгпягяГ с 0 г;); - :ы. хсттодить 331 ком ртг г) Нусеечсст,ч ВЛсМ 1 Ос 33 1 Е Ч ЕНИР-Г Ч . 1 Е. ЯГ(13.О ППУ(С СМЕСЬ ОХЛа)КДг 1 У 1 Дгс Кога г ггс)с Ги)вв РДУРуу ЙИГРУКчТ 3151 Улаг ЕП 5: г 1(710 СУКИпт)13 гтг, Ц ГС);тУ;гнг,-," П;г ., г)д т Выпариваст дтсс уха НОл 1, 1 г 3 е рД ы 1 и род сук с 0 б О с 3 б а г ые а кт т 1 г х ") ЛДТОГРаЕЧЕСКОг КОЛОНКЕ С Г.С ";П;:с; ГПачу с,ьХОДгч т Т П "3, Отп"-3-5-брол бепзотц; с:2-. Мс)Т 1 В 1 - 3 - ОКСО - )г - :,;"СЛг 13 нг -- 1 1-.де 1 г: О т-)гГ) ПСт)ЕЕ)ОДЯ Р "гп( Г,г,; .Г (. с 1с 1 3)...

Способ получения 4-пиридон-производных или их фармацевтически приемлемых аддитивных солей с неорганическими или органическими кислотами или основаниями, или их гидратов

Загрузка...

Номер патента: 1551248

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Йозеф, Карл, Манфред, Ульрих, Фритц

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 487/18 ...

Метки: 4-пиридон-производных, аддитивных, гидратов, кислотами, неорганическими, органическими, основаниями, приемлемых, солей, фармацевтически

...и 31 мл (0,224 ммоль) триэтилами "паривают при пониженном давлении.на добавляют к 200 мл сухого диметил- Полученное твердое вещество помещаютсульфоксида и перемешивают 6 дней при в 80 мл воды и устанавливают рН 7.комнатной температуре. Затем реакци- Полученную суспензию нагревают 20 минонную смесь выливают в 800 мл холод- до 60 С. После охлаждения осадок отной воды. Образовавшийся осадок от я фильтровывают, После кристаллизациифильтровывают, промывают водой и за" из диметилформамида получают 1,53 гтем нагревают в смеси из 1 О мл диок-(2,-диазабицикло 2,2.11 гепт-ил)сана и 150 мл 3 Н- натронной щелочи . -6-фтор-(2,4-дифторфенил) -1,4-див течение 1 ч при возвратном потоке гидро-оксо-хинолин-карбоновой кисПосле охлаждения при...

Способ получения соединений цефалоспорина

Загрузка...

Номер патента: 1551249

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Мицуеси, Тоенари, Тотаро

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: соединений, цефалоспорина

...примерно 4,5 при помощи ИРА, Смолу отделяют фильтрацией, а фильтрат пропускают через колонну, заполненную материалом СХПП, Колонну промывают водой и элюируют ЗОЕ-ным водным раствором метанола, Фракции, содержащие целевой продукт, собирают и выпаривают до сухого состояния при пониженном давлении. В остаток добавляют ацетон. Полученный в результате порошок собирают фильтрацией, в результате чего получают 320 мг 7 р- (2)- 2-(2-аминотиазол-ил)-2-И (ЗБ)-2- оксопирролидин-ил)оксиимино"1 ацетамидо)-3- (3-амико-метил-пиридинио)метился-цефем-карбоксилата, Т.пл, 178-185 С (разложение).ЯМР (Л 0), (Р: 2, 0-2, 7 (2 Н, мультиплет); 2,51 (ЗН, синглет); 2,9-3,6 (4 Н, мультиплет); 4,95 (1 Н, триплет, 3 = 7 Гц); 5, 13 (1 Н, дублет, 3 = 5 Гц); 5, 18 (1...

16, 17 -циклогексано-17 -ацетил-13-метилгона-4, 9 диен-3-он, проявляющий прогестагенную активность

Загрузка...

Номер патента: 1311217

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Анатолий, Вольфганг, Камерницкий, Корхов, Курт, Левина, Никитина, Хельмут

МПК: A61K 31/56, C07J 1/00, C07J 5/00 ...

Метки: активность, ацетил-13-метилгона-4, диен-3-он, прогестагенную, проявляющий, циклогексано-17

...1 7 13 име тильную группу в положении 1 3 , обладающего преимуществами по прогестагенной активности в сравнении с из-, .в ес тными структурными аналогами .Описываемое соединениеполучают из 1 бЫ ,7 М,-циклог ексано"3-ме токс и 7 - ( 2-ок сиэтил) -3-ме тилгона2, 5 ( 1 О) -диена (ТТ ) , омылением енольного эфира. Раэ бавленной минеральной кислотой в смеси водный ацетон - СНС 1и бромированием -. дегидробромировани5(10ем полученного 3-кето-Ь -стероида(ТТТ) пиридинийбромидом, пербромидомили бромом в пиридине вЬ-кетопро 49дукт (ТЧ) с окислением последнего по,Джонсу в целевой продукт (Т) , 25 13-метилгон(10)-ен- она в 26,5 мло пиридина охлаждают до -5-0 С и при перемешивании под аргоном прибавляют в течение 30-40 мин 1,445 г (3,98...

Способ аутотрансплантации селезеночной ткани

Загрузка...

Номер патента: 1551354

Опубликовано: 23.03.1990

Авторы: Журило, Ковалев, Кущ, Ткаченко

МПК: A61B 17/00, A61K 35/28

Метки: аутотрансплантации, селезеночной, ткани

...диафрагмальной поверхности 3 - 4 отдельными узловатыми капроновыми швами,Пример. Больной Д., 7 лет, поступил с жалобами на боли в животе, головокружение, тошноту. За 40 мин до поступления мальчик упал с качелей и ударился животом о выступающий край скамейки.Объективно при поступлении состояние тяжелое. Кожа и видимые слизистые чистые, бледные. Пульс 132 уд. в 1 мин, ритмичный, слабого наполнения. АД 80/50 мм рт. ст. Живот ограниченно участвует в акте дыхания. При пальпации определяется локальное мышечное напряжение и болезненность в левом предреберье. Перкуторно - притупление в левом фланке и левой подвздошной области; положительный симптом Гейнеке. Симптом Щеткина-Блюмберга отрицательный. Анализ крови: эр. 1,8 Х 10 "л, Нв - 62 г/л,...

Способ иммунопрофилактики сибирской язвы

Загрузка...

Номер патента: 1551382

Опубликовано: 23.03.1990

Авторы: Арион, Гылка, Кику, Санина, Шляхов

МПК: A61K 39/00

Метки: иммунопрофилактики, сибирской, язвы

...сибирской язвой дазаражения. Привитой К. входекретированного контингента сибирской язвы (ветработник) В результат тивная поства уже на 3 - 4 д как при стиму мунитета по и на 14 день по е примене цинальна нь после ляции пос звестному сле вакци ния способа эффекя защита возникает иммунизации, тогда твакцинального имспособу - лишь нации. Сравнительные характеристики эф ивности поствакцинальной защиты ммунизации предлагаемым и извес пособами приведены в таблице. екпри ым госудАРственнцй комитетГЮ ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯпРи иНт сссР ВТОРИЧНОМУ СВИ кожно 25 мкке на 37КАП с антртрех случаяхреакция, оцепо утверждерату.Это свидеможности заже в случаедит в группув отношенииздоров. активина. При постановдень после иммунизации ом у...

Способ лечения хронических обструктивных заболеваний легких у лиц с положительной реакцией на туберкулин

Загрузка...

Номер патента: 1551383

Опубликовано: 23.03.1990

Авторы: Витолс, Климахин

МПК: A61K 39/04

Метки: заболеваний, легких, лечения, лиц, обструктивных, положительной, реакцией, туберкулин, хронических

...в мокроте микробиологическим методом 0,268 у/мл. Высота амплитуды Кривой вязкости мокроты 40 мм. Больной произведено подкожное введение туберку ина 30 ТЕ. Через 18 ч больная отмечала силение отхождения мокроты, количество ее увеличилось до 150,0 мл в сутки, консистенция стала менее вязкой. Через трое суок наблюдалось отхождение небольшого Количества жидкой мокроты, уменьшение рдышки и количества хрипов в легких. При контрольном обследовании отмечалось увеличение данных спирографии (ЖЕЛ 1,1 л, МВЛ 19,36 л, проба Тиффно 76,2 Я), МПРД 33,9 кал, пневмотахометрии (мощность выдоха 0,6 л/с), уровень активности антибио,"гиков в мокроте увеличился более чем в три раза (0,986 /мл), Высота амплитуды кривой вязкости мокроты увеличилась на 10...

Штамм гибридных культивируемых клеток животных mus мusсulus, используемый для получения моноклональных антител к мембраносвязанной и растворимой формам н антигена человека

Загрузка...

Номер патента: 1551737

Опубликовано: 23.03.1990

Авторы: Дерюгина, Дризе, Лапенков, Леменева, Носырев, Садовникова, Удалов, Чертков

МПК: A61K 39/395, C12N 5/00

Метки: антигена, антител, гибридных, животных, используемый, клеток, культивируемых, мusсulus, мембраносвязанной, моноклональных, растворимой, формам, человека, штамм

...клетокморфологией.Кариологические признаки. Кариотип соответствует Мця. пшяси 1 ця. Модальное число хромосом 78 с интервалом варьирования 74-80. С помощью Сокрашивания выявляются две большиеметацентрические хромосомы, 30Культуральные признаки. Среда длякультивирования ВРМ 1 1640 или ДМЕМс 207. эмбриональной телячьей сыворотки, 4 мМ Ь-глютамина, 17 пируватанатрия, 1-2% НЕРЕЯ-буфера, 510М2-меркаптоэтанола, антибиотики. Характер роста - стационарная суспензия. Метод снятия - резиновым "полисменом". Частота пассирования 2-3 сут.Кратность рассева 1:3-1:4,40При введении мышам ВАЬВ/с предварительно обработанных пристаном 2-5 "10 клеток асцит образуется черезб20 сут, Стабильная продукция антителнаблюдается в течение 2 пассажей на 45мышах, титр...

Штамм гибридных культивируемых клеток животных mus мusсulus, используемый для получения моноклональных антител к мембраносвязанной форме н-антигена человека

Загрузка...

Номер патента: 1551738

Опубликовано: 23.03.1990

Авторы: Дерюгина, Дризе, Лапенков, Леменева, Носырев, Садовникова, Удалов, Чертков

МПК: A61K 39/395, C12N 5/00

Метки: антител, гибридных, животных, используемый, клеток, культивируемых, мusсulus, мембраносвязанной, моноклональных, н-антигена, форме, человека, штамм

...выявляются большой и малыйметацентрики и один большой акроцент.рик,Культуральные признаки. Среда длякультивирования КРМ 1 1640 или ДМЕМс 20/ эмбриональной телячьей сыворотки, 4 миф 1.-глютдмина, 1 Е цируватанатрия, 2 К НЕРЕЯ-буФера, 5 10 2-меркаптоэтанолд, антибиотики. Характерроста - стационарная суспензия. Ме -тод снятия - резиновым "полисменом",Частота пассирования 2-3 сут. Кратность рассева 1:3-1;4,При введении мышам ВЛ 1.В/с предварительно обработанным пристаном(2-5) 10 клеток асцит образуется6через 9-14 сут. Стабильная продукция 45антител наблюдается н течение 2 пассажей на мышах, титр антител н асцитной жидкости н реакции агглютинации в солевой среде с эритроцитамиФенотипа 0 составляет 1:256-1:512 тыс,50в культуральной...

Штамм гибридных культивируемых клеток животных mus мusсulus, используемый для получения моноклональных антител к группоспецифическому антигену n системы mnss эритроцитов человека

Загрузка...

Номер патента: 1551739

Опубликовано: 23.03.1990

Авторы: Дерюгина, Дризе, Леменева, Садовникова, Удалов, Чертков

МПК: A61K 39/395, C12N 5/00

Метки: антигену, антител, гибридных, группоспецифическому, животных, используемый, клеток, культивируемых, мusсulus, моноклональных, системы, человека, штамм, эритроцитов

...2 большие метацентрические хромссомы.Продуктивность штамма. Характеристика полезного вещества, продуцируемого штаммом: анти-Б антитела,агглютинирунудие эритроциты человека,15 20 25 30 35 40 45 50 55 содержащие М-антиген. Метод тестирования - агглютинация в солевой среде или на плоскости,Характеристика биосинтеза полезных продуктов: титр антител в культуральной жидкости в реакции солевой агглютинации в круглодонных микроплатах 1:64-1:256, титр антител в асцитной жидкости в реакции агглютинации на плоскости 1:1600-1:12800. Стабильность антителопродукции сохраняется втечение 13 пассажей в культуре и 2пассажей в мыши.Криоконсервирование клеток, Ростовая среда, 107. ДМСО, 407. любой сыоворотки, сутки при -70 С, затем -жидкий азот,...

Способ получения производных 9-(2-пропоксиметил)гуанина

Загрузка...

Номер патента: 1553012

Опубликовано: 23.03.1990

Авторы: Джон, Жульен

МПК: A61K 31/522, A61P 31/12, C07D 473/18 ...

Метки: 9-(2-пропоксиметил)гуанина, производных

...-6-тио- 13-ди (1-дамантилкарбокси)-2-пропоксиметил 1 пурин;2-(4-метоксифенилдифенилметиламино)-6-метилтио- 13-(н-гептаноилокси) -2-пропоксиметил пурин;2,6-ди(4-метоксифенилдифенилметиламино)-9- 1,3-ди(н-деканоилокси)-пропоксиметил пурин;2,6-ди(4-метоксифенилдифенилметиламино)-9- 13-ди(н-октаноилокси)-2- -пропоксиметил 1 пурин2,6-ди(4-метоксифенипдифенилметил" амино)-9- 1,3-ди(2,2-диметилпропаноилокси) -2-пропоксиметил пурин;2 6-ди (4-метоксифенилдифенилметил амино) -9- 1,3-ди (1-адамантилкарбокси) -2-пропоксиметил пурин;2-метила мино- (4-метоксифенилдифенилметиламино) -9- 1 3-ди (н-тетрадеканоилокси) -2-пропоксиметил пурин;2-(4-метоксифенилдифенилметиламино)-Ь-метиламино-...

Способ получения 9-(1, 3-диадамантилкарбокси-2-пропоксиметил) гуанина

Загрузка...

Номер патента: 1553013

Опубликовано: 23.03.1990

Авторы: Джон, Жюльен

МПК: A61K 31/522, A61P 31/12, C07D 473/18 ...

Метки: 3-диадамантилкарбокси-2-пропоксиметил, 9-(1, гуанина

...на .9-Диацетилгуанин (15,61 г,-бензилглицерин (19 г, 55 ммоль) ибис(р-нитрофенил)фосфат (0,5 г) перемешиваю в 150 мл диэтилового эфира, Затем растворитель удаляю упариванием и полученный остаток нагревают на масляной бане при 175 С в течение 1,5 ч в атмосфере азота, В результате колоноцной хроматографии с использованием в качестве элюента смеси метанола и метиленхлорида (1:9) с последующей перекристаллизацией иэ этилацетата получают 4,76 г вышеназванного продукта с т.пл. 145- 146 С.гПолучение И -ацетил- (1, 3-диокси-пропоксиметил) гуанина.К раствору Х -ацетил-(1,3-дибензилокси-пропоксиметил)-гуанина (4,62 г, 9,67 ммоль) в 150 мл метанола и 40 мл воды добавляют 20-ную гидроокись паг 1 ладия на угле в виде взвеси в 10 мл воды. Затем...

Способ получения антрациклиновых гликозидов

Загрузка...

Номер патента: 1553015

Опубликовано: 23.03.1990

Авторы: Мауро, Серджио, Фернандо, Франческо

МПК: A61K 31/704, C07H 15/24

Метки: антрациклиновых, гликозидов

...пл, 173 С с разложением),ИК (КВг), см : 3400,1710,1675,1630,1590,1540.Масс-спектрометрия высокого разрешения: ш/Х 527 (МН ),П р и м е р 5. Получение 4-деметокси-дезокси-нитро-Г 1-трифгораце 15тил-даунорубицина (соединение 13) .Рацемический аглюкон 11 (0,290 г,0,73 ммоль) превращают в соответствующий гликозид, как это описано впримере 3, Названный продукт реакции207(8):9(Б) 3 с выходом 0,1 г (247) иего диастереомер 7(Е): 9(К)Л с выходом 0,1 г (247.) получают после хроматографиче ского разделения,Для 7 (Я): 9 (8);Т, пл, 237-240 С с разложением.ИК (КВг), см : 3500,3400,1720,1675,1640,1540.Масс-спектрометрия высокого разрешения: т/Х 579 Г-СООН ) .УФ и видимый спектры (ГеОН),Лмыкс: 207 259 335 400КД (МеОН): ля 221 им=+11,1,6250 им=+4,0, Л289...