A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 202

Способ получения производных карбостирила или их галогенводородных солей

Загрузка...

Номер патента: 1426452

Опубликовано: 23.09.1988

Авторы: Казуюки, Митяки, Хиденори, Юнг-Хсиунг

МПК: A61K 31/4704, A61P 9/04, C07D 295/18 ...

Метки: галогенводородных, карбостирила, производных, солей

...-дигидрокарбостирил,4) 6-1.4-(4-Метоксибензил)-1-пипераэинилр 4-дигидрокарбостирил. 5) 6-4-(3 р 4,5-Триметоксибензоил)-1-пиперазинил,4-дигидрокарбостирил,б) 6-14-(3,4,5-Триметоксибензоил)-1-пипераэинил) -3,4-дигидрокарбостирИЛ е7) 6-4-(4-Хлорбензоил)-1-пиперазинил 1-3,4-дигидрокарбостирил,8) б-(1-Пипераэинил)-3,4-дигидрокарбостирил.9) 6-4-(4-Нитробензоил)-1-пипераэинил,4-дигидрокарбостирил,10) 6-4-(4-Аминобензоил)-1-пипеРаэинил 1-3 р 4-дигидРокаРбостиРИЛ.11) 6-14-(Зр 4-Метилендиоксибензоил)-1-пиперазинил)-3,4-дигидрокарбостирил.12) 6-4-(4-Бромбенэоил)-1-пиперазинил -3,4-дигидрокарбостирил,13) 6-4-(4-Цианобензоил)-1-пиперазинил -3,4-дигидрокарбостирил. 14) 5-4-(3 4-Диметоксибенэоил) -70) 6-Г...

Способ получения 1-замещенных производных 6-фтор-7-(пиррол 1-ил)-1, 4-дигидро-4-оксохинолин-3-карбоновых кислот

Загрузка...

Номер патента: 1426453

Опубликовано: 23.09.1988

Автор: Хосе

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 401/12 ...

Метки: 1"-ил)-1, 1-замещенных, 4-дигидро-4-оксохинолин-3-карбоновых, 6-фтор-7-(пиррол, кислот, производных

...этил-фтор-(пиррол-ил)-1-формилметиламино-оксо-.5 1,4-дигидро-З-хинолинкарбоксилата (стадия Р-З).В течение 1 О мин нагревают при 35 С смесь 3,47 г (0,01 моль) этил- 10офтор(пиррол-ил)-1-формиламино- оксо,4-дигидро-З-хинолинкарбоксилата и 3 г (примерно 0,02 моль) карбоната калия в 25 мл диметилформамида. Выдерживают при комнатной температуре 15 в течение 2 ч, причем происходит час-. тичное осаждение, затем к этой сус-, пензии добавляют 4,3 г (0,03 моль) метилйодида и вьдерживают при Комнат" ной температуре в течение 3 ч. Выливают в смесь воды со льдом, отфильтро вывают выпавший осадок, промывают водой, экстрагируют хлороформом, фильтруют, выпаривают раствор, осадок перекристаллизовывают из смеси этанола с водой (1:1) и получают 1,43...

Способ получения бензоконденсированного гетероциклического соединения

Загрузка...

Номер патента: 1426454

Опубликовано: 23.09.1988

Авторы: Икуо, Такаси, Юити, Юосуке

МПК: A61K 31/4162, C07D 495/04

Метки: бензоконденсированного, гетероциклического, соединения

...(СВС 1), б,м.д.: 3,65=2 и 8 Гц), 7,42 (1 Н, дублет, 1=2 .Гц)7,83 (1 К, дублет, 1=8 Гц), 8,28 (1 Н,синглет), 1460 (1 Н, шир. синглет).2) По методике, аналогичной указанной в примере 1 (2), было получено следующее соединение: 7-хлор-,4 дигидро(1)бензотиопирано (4,3-с) пиразол, Т,пл, 198,5-203 С (перекрис20 таллизован из смеси этилацетата и нгексана),ИК-спектр (Нуджол): 3125 3075 см,ЯМР-спектр (ЭМСО-йь), б.м.д.Ф4,08 (2 Н, синглет), 7,23 ( 1 Н, дублеты, Т=2 и 8 Гц), 7, 40 (1 Н, дублет,1=2 Гц) (1 Н, синглет), 7,78 (1 Н,дублет, 1=8 Гц), 13,03 (1 Н, шир, синглет).П р и м е р 10. 1) По методике,аналогичной указанной в примере 8 1)было получено следующее соединение:2,3-дигидро-З-гидроксиметилен-б-метилН-бензотиопиран-он, Т.пл.88-90 С...

Способ приготовления рентгеноконтрастного средства

Загрузка...

Номер патента: 1424847

Опубликовано: 23.09.1988

Авторы: Горелашвили, Куус, Талвари

МПК: A61K 49/04

Метки: приготовления, рентгеноконтрастного, средства

...суспензии и повторное. измельчение порошка необходимы для повышения плотности суспензии, непосредственно используемой в исследованиях55стенки толстой кишки в условиях егодвойного контрастирования.Исследованные смеси со следующимсоставом компонент приведены в таблице. 11 рк уменьшении массового процентатрехзамещенного цктрата натрия и сарбита плотность суспензки бария сульфата уменьшается. При этом поверхностные изменения на рентгенограммахне выявляются, так как покрывающийслой слишком толстьп. Прк увеличениимассового процента указанных добавокплотность суспензии увеличивается.Однако суспензия становится слишкомвязкой, текучесть значительно понижается, что ухудшает адгезию на слизистую оболочку.При уменьшении массового...

Способ лечения ацетонемической рвоты

Загрузка...

Номер патента: 1426587

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Воинова, Князев, Марченко, Тананова, Туркина

МПК: A61K 31/355, A61K 31/385, A61K 31/455 ...

Метки: ацетонемической, лечения, рвоты

...3,8 ммоль/л,свободный холестерин 3,22 ммоль/л,триглицериды 1,9 ммоль/л, фосфолипидный спектр мембран эритроцитов,фосфатидилхолин 37,47., фосфатидилэтаноламин 30,57., кардиолипин 9,27.Эхографическое исследование: желчный пузырь обычных размеров и формы,стенки несколько уплотнены, поджелудочная железа обычных размеров,паренхима не изменена.Ребенку наряду с введением 57.-ного раствора глюкозы и изотоническогораствора хлористого натрия при поступлении назначена комплексная терапия:-токоферол внутримышечно(суточная доза 50 мг) и 17-ный раствор никотиновой кислоты по 0,5 мл2 раза в день в течение 3-дней. Состояние больного быстро улучшилось,и на 4-е сутки нормализовались показатели липидного спектра крови; содержание свободного...

Противоревматическое средство

Загрузка...

Номер патента: 1426588

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Сигидин, Туманова

МПК: A61K 31/635, A61P 19/02

Метки: противоревматическое, средство

...кисти п/л = 200/220, суммарная окружность межфаланговых суставов и/л = = 290/288, СОЭ 10 мм/ч, альфа-глобулины 12,3 , гамма-глобулины, 17,9 , фибриноген 3,3, серомукоид 0,27, С- реактивный белок - отрицательный, латекс-тест и реакция Ваалер-Роузеотрицательные рентгенография кистей .и стоп без отрицательной динамики. Препарат больная переносила хорошо. Био рекомендовано продолжать прием салазопиридазина.Пример 2Больной С., 35 лет, диагноз: ревматоидпый артрит, серопозитивный полиартрит, активность 11 степени, стадия 111, ФН 11 степени.Болен с 1979 года. Лечился нестероидными противовоспалительными препаратами (бруфен, фольтарен, индоме тацин), делагилом.Эффекта от лечения не было.Больному рандомизированно бьш назначен салазопиридазин в...

Способ для повышения спермопродукции самцов сельскохозяйственных животных

Загрузка...

Номер патента: 1426589

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Бузлама, Лободин, Нежданов, Перекалин, Тауритис

МПК: A61K 31/197, A61P 15/08

Метки: животных, повышения, самцов, сельскохозяйственных, спермопродукции

...назначали в течение20 дней и в этот период. проводиливзятие спермы, туберкулинизацию,40взятие крови, вакцинацию, Быки контрольной группы никаких препаратов неполучали. Быки обеих групп находились. в одинаковых условиях кормления и содержания.Влияние фенибута на спермопродук 45цию быков-производитеПей приведенов табл. 4, в табл. 5 - влияние фенибута на этот же показатель при усиленной эксплуатации быков на фоневакцинации.Установлено, что при применениифенибута объем эякулята увеличивается на 4,87, концентрация спермиев -на 16,57, а их количество в эякулятена 22,07.55Под влиянием интенсивной эксплуатации изменились показатели спермопродукции быковОбъем эякулята умень 89шился на 16,37, концентрация на 12,57, количество спермиев на...

Способ прогнозирования эффективности лечения пиридитолом интеллектуальной недостаточности

Загрузка...

Номер патента: 1426590

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Ермолина, Мисионжник, Турова

МПК: A61B 10/00, A61K 31/444, A61P 25/28 ...

Метки: интеллектуальной, лечения, недостаточности, пиридитолом, прогнозирования, эффективности

...Выписан 01.06.82 г. Диагноз: пограничная интеллектуальная недостаточность.При посещении подготовительной группы детского сада выявилось отсутствие интереса к занятиям. В школу пошел с 7 лет. Трудности в обучении обнаружились с первых дней; запас знаний и представлений ограничен, обобщающие понятия формулировал с. трудом и лишь простые, темп психической деятельности замедлен, внимание отличалось неустойчивостью со слабой концентрацией, быстро пресыщался интеллектуальной деятельностью, школьную программу не усваивал. В поведении трудностей не представлял, был общителен.Фоновая активность АО сыворотки крови 29.0382 г. (до лечения): 10 нМ бензальдегида на 1 мл сыворотки в час, субстрат - бензиламин. 09,04.82 г. больному начата терапия...

Дегидратирующее и противоотечное средство “альгурин” для внутривенного введения

Загрузка...

Номер патента: 1426591

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Борисоник, Ободан, Смирнов, Сотников, Уткин, Ходос, Янковская

МПК: A61K 38/00, A61K 38/38

Метки: альгурин, введения, внутривенного, дегидратирующее, противоотечное, средство

...изучения альгурина показал, что препарат хорошо переноситсябольными, не вызывает побочных явлений, улучшает реологические свойствакрови, а также оказывает выраженныйдиуретическйй эффект как во время,так и в ближайшие часы после введения.Изучение проводилось также на нейрохирургических больных в до- и послеоперационном периоде для профилактики и лечения отека головного мозга, Всего обследовано 74 больных.Основными показаниями для инфузии альгурина были: отек мозга - 31 больной, отек мозга + кахексия - 16; отек мозга + стопор - 18 больных, отек мозга + .кома - 9 больных. У больныхтрех последних .групп препарат применялся двукратно и троекратно99 больным препарат вводили до операции в связи с крайне тяжелым состоянием,...

Состав для зубных вкладок

Загрузка...

Номер патента: 1428177

Опубликовано: 30.09.1988

Автор: Джемс

МПК: A61K 6/08

Метки: вкладок, зубных, состав

...натрия и1 вес,% РНРТ в этаноле. Сцепляемостьэтой вкладки с нетравленым дентиномоценивают применяя следующий процесс.4 бычьих зуба особи крупного рогатого скота сходного возраста и подобного внешнего вида частично заделывают в круглые акриловые шайбы, Экспонированную часть каждого зуба отшлифовывают параллельно направлению акрилоВой шайбы шлифовальным средством иэ 120-грит-силикон-карбида с бумажной задней стороной, прикрепленным к ка менной шайбе с целью экспонирования зубного дентина. В течение этой и следующих ступеней шлифования и полирования зубы постоянно промывают водой. Дальнейшее шлифование и полиро Б ванне совершают прикреплением к каменной шайбе шлифовального средства из 400-грит-силикон-карбида с бумаж 9 ой задней...

Композиция защитной оболочки для биологически активных веществ

Загрузка...

Номер патента: 1428178

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: "пьер, Андре, Жан-Пьер

МПК: A23K 1/18, A61K 9/16

Метки: активных, биологически, веществ, защитной, композиция, оболочки

...метионин ЭОподается в течение 1 недели черезфистулу, а в течение 1 недели добавляется в концентрированный корм.Между этими двумя неделями устанавливается одна неделя, соответствующаяконтрольному периоду (отсутствиедобавления метионина).Различные содержания метионина вкрови вызвано действием пережевывания. Таким. образом регистрируется 40снижение содержания метионина в кровина 13-157Полученные таким образом гранулыиспытываются при подготовке кормадля цыплят с содержанием 0,27. (подготовка 100 кг корма в смесителе типаТондар"). Процентное содержаниеметионина, способного экстрагироваться в воде, в подготовленом корме соответствует процентному содержанию,полученному для первоначального по.-,крытия оболочкой метионина, Так за2 ч,...

Способ получения (r)-альфа-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамида

Загрузка...

Номер патента: 1428194

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Гьи, Жан, Жан-Пьер, Корнели

МПК: A61K 31/4015, A61P 25/28, C07D 207/26 ...

Метки: r)-альфа-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамида

...фильтрат при пониженном давлении. Полученный остаток перемешивают в течение 30 мин в 25 мл тетрахлорида углерода, затем фильтруют и сушат, Продукт повторно кристаллизуют из 45 мл этилацетата в присутствии 1,7 г молекулярного сита 0,4 нм, которое удаляют фильтрованием в горячем состоянии. Получают таким образом 3,85 г (К)-альфа-этил-оксо-пирролидинацетамида. Т. пл. 116-118 С. альфа,; +89,8 (с = 1, ацетон). Выход 75,47.П р и м е р 3. Получение (К)- -альфа-этил-оксо-пирролидинацетамида.Этот пример иллюстрирует вариантпособар приведенного в примере 2, согласно которому промежуточное соединение 4-хлорбутанамид, полученныйьп з 1 ш, не выделен.К суспензии 13,86 г (0,1 моль)хлоргидрата (К)-2-аминобутанамида в60 мл дихлорметана добавляют...

Способ получения (s)-альфа-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамида

Загрузка...

Номер патента: 1428195

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Гьи, Жан, Жан-Пьер

МПК: A61K 31/4015, A61P 7/06, A61P 9/10 ...

Метки: s)-альфа-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамида

...380 мл этилацетата, к которому прибавлено 23 г молекулярного сита350;4 нм в виде порошка. Эту смесь на-гревают с рефлюксом и фильтруют в горячем состоянии. После охлажденияфильтрата целевой продукт кристаллизуется. Получают таким образом 63 г(продукт В), полученный согласноизобретению, были подвергнуты фармакологическим испытаниям. 501. Защита против гипоксии (мыши) .Принцип этого испытания состоитв измерении выживаемости. организма,подвергнутого действию атмосферы,прогрессивно обедняемой кислородом.Принимая во внимание особую чувствительность нервной системы к поражениям такого типа, полученные результаты,954.этого испытания можно интерпретиро"вать как меру сопротивляемости нервной системы. Следовательно, продукты,повышающие...

Способ получения феноксипроизводных или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1428197

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Исао, Минору, Нобору, Сундзи, Тадао

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61P 9/10 ...

Метки: солей, феноксипроизводных

...смеси н-гексан/этилацетат (8:1 по объему) в качестве элюента, и растворитель удаляют из элюата дистилляцией при пониженном давлении с получением целевого продукта - этилового эфира 7-п-(2-метил- -4-тиазолил)фенокси2-диметилгеп 50 тановой кислоты в виде маслянистого вещества.ЯМР-спектр (СРСт 8(ш=З) .Этиловые эфиры бромацетилфенкарбоновьм кислот, полученные ввочных примерах 1-3, используютчестве исходных соединений в сонии с тиомочевиной, Исходные сокения вводят в реакцию и обрабают по методике примера 1 с получем соединений примеров 7-9.П р и м е р ы 10 и 11.снз1О(СВ ) - С-Соо2 е вые эфиры бромацетилфеноксим кислот, полученные в спра римерах 1 и 2 используют в исходных соединений в сочеметнлтиомочевиной. Исходные(в=3,4)Этиловые эфиры...

Способ получения производных 2, 2-иминобисэтанола или их кислотно-аддитивных солей, или их стереохимически изомерных форм (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1428199

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Гьи, Марк, Марсель

МПК: A61K 31/353, A61P 9/08, C07D 311/58 ...

Метки: 2-иминобисэтанола, варианты, его, изомерных, кислотно-аддитивных, производных, солей, стереохимически, форм

...а другая соединена с изометрическим дат-. чиком Грасса. Благодаря такой конструкции гладкая мышца трахеи подвеши-. вается оптимальным образом, т.е, между хрящевыми участками. Препарированные кольца подвешивают в камере для органа на 100 мл, заполненной раст" вором Тугойе, выдерживаемом при 15 С и аэрируемом 95% 0 и 5% СО, Препарат на протяжении эксперимента сохраняют в состоянии натяжения с усилием 1,5 г, Записываемые изменения натяжения являются таким образом выра-.жением сокращения или релаксации, Попрошествии периода . стабилизации5 14281 (30 мин) сокращение вызывает добавление метахолина (1 мкг/мл) в ванну на протяжении 10 мин. Добавление изо-, преналина (О,08 мкг/мл) в течение 4 мин в присутствии метахолина вызывает релаксацию...

Способ получения бензогетероциклических соединений

Загрузка...

Номер патента: 1428201

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Есиаки, Казуюки, Юнитиро

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 471/04 ...

Метки: бензогетероциклических, соединений

...образовались, собирают, получая 9,2 г (82,5%) 9-(4 метил-пиперазинил)-8-фтор-метил1,2-дигидро-б-оксопирроло (3,2,1-Ц)хинолин-карбоновой кислоты. Белыеромбические кристаллы, т.пл. 242244 С,Вычислено, %: С 62,59 Н 5,84; 15И 12, 17.СНИ,О,РНайдено, %; С 62,50, Н 5,87,И 12,11.П р и м е р 11. Концентрированную 20серную кислоту (70,6 г, 0,72 моль)и циклический нзопропилиденил-И-Г 5(4-метил-пиперазинил)-б-фтор,2,3,4-тетрагидро-хинальдиниламинометиленмалонат (14,0 г 0,075 моль) полученный в примере 1 а, при перемешивании нагревают в течение 6 ч при 150 С.(После охлаждения до 80 С в смесь прибавляют воду (60 мп) для образованияраствора, который затем нейтрализуют 30водным 20%-ным раствором гидроокисинатрия и дважды экстрагируют хлоро.Формом...

Способ получения замещенных -карболинов

Загрузка...

Номер патента: 1428202

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Андреаш, Дитер, Клаус, Могенс, Ральф

МПК: A61K 31/404, A61K 31/437, A61P 25/18 ...

Метки: замещенных, карболинов

...соединения;5- 1-Фенил-этокси(-3-)5 -(3 -этил) 1 2 4-оксадиазол-(ил)-3-метоксиме- У Уо тилкарболин, т. пл. 191-198 С,ности к способу получения производных-карболина общей формулы сн - о- сиО - И 35-1-(3-Хлорфенил)-этокси(-3-)5 - -(3 -этил-) 1,2,4-оксадиаэол 3-(ил)-4- -метоксиметил-ф-карболин, т, пл.179-181 С.6- 3-Хлор бензилокси (-3-) 5 - (3 - -этил-) 1,2,4-оксадиазол 3-(ил)-4-метоксиметилкарболин, т, пл, 198- 202 С,6- Г 1-(3-Хлорфенил)-этокси(-3-)5 - -(3 -этил-) 1,2,4-оксадиазол 1-(ил)-4- -метоксиметил-карболин, т.пл. 153- 157 С. Исследование фармакологических свойств соединений общей формулы (1),Вытесняющая активность предлагае" мых соединений указана в таблице в виде 1 Со и ЭД 1, Значение 1 Си указывает концентрацию, которая...

Способ получения производных бензоксазоламина или бензотиазоламина, или их фармацевтически приемлемых солей, или их стереоизомеров

Загрузка...

Номер патента: 1428203

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Марсель, Реймонд, Франс

МПК: A61K 31/454, A61P 39/02, C07D 498/04 ...

Метки: бензоксазоламина, бензотиазоламина, приемлемых, производных, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...50 2-СНЭО-Сбн 4 128,8 144, 3 51 3-СНЭСО-Сбн 4 3 Н 52 4-СНЭ СО-Сб Н 4 4 Н 53 2-Вг,4-снэ-Сб Нэ 3 Н СНЗ Б СН Основание 116, 3 54 1-Вг-нафталенил55 Сфну 3 Н 4 Н 196, 1 Н Б СН Основание 15,3 4-СНЭ-Сбн 4 3 Н Н Б 3 Н Н Б 4 Н СН О 3 Н . Сн 4 Н н-С НБ СН Основание 118,5 СН Основание 92,5 СН Основание 98,2 СН Основание 90, 1 СНф+ 158,5 57 3С Н 4 58 3-С 1-С Н 4 б 59 2-СН-С Н 4 6 4 60 4-С 1-Сбн 450 1428203 1 1 9 3 4 5 6 7 8 СН еСН Основание н-С Н СН 3 СН фФ н-СН н-С Нд н-С Н СН СН %Ф СН СН СН СН Основание 3 Н 5 Н 70 4-СН СО-С 91,6 СН НОСН ФФ 71 ЗСНОСН72 3-Г-С Н673 3-СН-С Н74 4-СНзО-СН 1 3 Н 133,0 104,4 3 СНз СНЗ Б 3 Снз СНЗ Ы 4 СН 3 СНЗ Я СН Основаниецис-изомер СН 79,5 Основаниецис-изомерОснованиецис-изомер СН 73,4 75 СН. 4 Снз СН 3 Я СН...

Способ получения производных 3-пропенил-7 2-(2 аминотиазолил-4)-2-гидроксииминоацетамидо -3-цефем-4 карбоновой кислоты или ее сложных эфиров в виде zили е изомеров или их смесей

Загрузка...

Номер патента: 1428204

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Есио, Сеидзи, Такаюки, Хайме, Юн

МПК: A61K 31/546, C07D 501/24

Метки: 3-пропенил-7, 3-цефем-4, zили, аминотиазолил-4)-2-гидроксииминоацетамидо, виде, изомеров, карбоновой, кислоты, производных, сложных, смесей, эфиров

...очищают хроматографически, получая 154 мг (312) указанного соединения, идентичного полученному пометодике А.П р и м е р 53. 1-Ацетоксиэтиловыйэфир 7- (Е)-2-(2-аминотиазол-ил)-2-метоксииминоацетамидо 1 -3-(Е)-3-ацетокси-пропенил -3-цефем-карбоновой кислоты.сВ перемешиваемый и охлажденныйраствор соединения примера 52 (362 мг,0,75 ммоль) в диметилформамиде (5 мп)добавляют карбонат калия (312 мг,2,25 ммоль) и раствор -ацетоксиэтилбромида (501 мг, 3 ммоль) в диметилформамиде (1,5 мл) тремя порциями с,интервалами по 15 мин и смесь перемешивают еще в течение 30 мн. Послеразбавления этилацетатом (200 мл)раствор промывают водой, насыщенным"раствором хлорида натрия, сушат ивыпаривают досуха, Маслянистый остаток очищают хроматографически на...

Способ получения декапептидов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1428205

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Брайан, Гордон, Джон

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: декапептидов, приемлемых, солей, фармацевтически

...процентный избыток (пиро) С 1 ц-Н 1 э-Тгр-Бег-Туг-НН (полученного путем гидразинолирования соответствующего метилового эфира) растворяют в 7 мл редистиллированного диметилформамидаи 0,265 мл (6,5 эквивалентов 5,4 молярного содержания) НС 1/МеОН в прокаленной в печи двухгорлой колбе емкостью 50 мл. Раствор охлаждают доотемпературы - 25 С, после чего добавляют к нему. 36,6 мкл (31,8 мг,1,4 эквивалента) трет-бутилнитрата.Раствор перемешивают в течение 10 минопри температуре -25 С, а затем добавляют О, 165 мл (1, 5 ммоль) и-метилморфолина (до получения (РН 7,5), К этойсмеси добавляют раствор лишенного защитных групп пентапептида, полученного по указанной методике, и 4 мл ДМФ,содержащего 30 мкл п-метилморфолина.Затем РН раствора изменяют до...

Способ получения производных неокарзиностатина

Загрузка...

Номер патента: 1428206

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Минору, Накао, Риуносуке, Тосихико, Хироси

МПК: A61K 31/785, C07K 14/00, C08F 8/32 ...

Метки: неокарзиностатина, производных

...подвергают гелевойфильтрации. Затем фильтрат подвергают .лиофилизации, в результате чегополучают 148 мг очищенного НКС-производного формулы (1).При электрофорезе полученное НКСпроизводное дает одно пятно, ГПХ приведена на фиг, 46. Элементарный анализ, вес, %; М 10,74; С 52,90;Н 6,18. Средний молекулярный вес впересчете на эти данные составляет14200, а средний молекулярный весчастично полу-этил-этерифицированного остатка сополимера стирола и малеиновой кислоты составляет 1750.Сняты Уф- и ИК-спектры (фиг. 56 и66), Эти данные подтверждают структуру НКС-производного, являющегосяпредметом изобретения, которая описЫвается формулой (1).П р и м е р 3, СМА, полученный впримере 1 А, подвергают фракционированию с использованием метода,...

Способ получения комплексов полиеновый антибиотик циклодекстрин

Загрузка...

Номер патента: 1428208

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Агнеш, Габор, Габриелла, Иштван, Йожеф, Мариа, Миклош, Шандор

МПК: A61K 31/7048, A61K 47/40, C07H 17/08 ...

Метки: антибиотик, комплексов, полиеновый, циклодекстрин

...меньших длин волнпоявился новый максимум, что позволяет сделать вывод о повреждении конъюгированной аморфной системы,П р и м е рПолучение комплексанистатина с -ЦЦ в гетерсй енной фазе путем лиофилизации,8 г т -ЦД (содержание воды 1, 57 О)опри 40 С растворяют в 80 мл воды ик раствору добавляют 2 г (1,16 ммоль)нистатина. Суспенэию перемешиваютов течение 24 ч при 40 С, затем смесьобезвоживают путем лиофилизации, Получают в виде желтого рыклого порошка 10 г продукта, спектрометрическиизмеренное содержание биологическиактивного вещества в котором состав,ляет 207 Биологическая активность950 Е/мг.В продукте мольное соотношениемежду нистатином и-ЦД составляет1:3, Согласно рентгенодифрактометрическим исследованиям комплекс имеет аморфную...

Способ профилактики пострадиационного гипотиреоза у больных диффузным токсическим зобом

Загрузка...

Номер патента: 1428380

Опубликовано: 07.10.1988

Авторы: Бахарева, Левит

МПК: A61K 51/00, A61P 5/14

Метки: больных, гипотиреоза, диффузным, зобом, пострадиационного, профилактики, токсическим

...и пролимфоцитов даже при меньшем, чем указано, числе лимфоцитов курсовую дозу йодатакже снижают на 20 - 40 оПример. Больная А., 42 лет, Челябинской области, Увельский район. Обратилась к эндокринологу-радиологу в 1970 г. с диагнозом: диффузный токсический зоб 111 степени средней тяжести. Больна с 1965 г. Захват йодачерез 2 ч - 19,8/; через 4 ч - 32 Я, через 24 ч - 57 Я. В пунктате щитовидной железы обнаружено лимфоцитов до 10 в поле зрения, единичные лимфобласты,5 10 15 20 25 30 35 С учетом размеров щитовидной железы, степени тяжести заболевания и интенсивности поглощения йодащитовидной железой расчетная доза 7,2 м Кюри, Но, имея в виду наличие у больной лимфоидной инфильтрации щитовидной железы, расчетная доза сокращена на 30,5 Я....

Способ лечения травматических повреждений нервов конечностей

Загрузка...

Номер патента: 1428381

Опубликовано: 07.10.1988

Авторы: Беззубик, Глазкова, Короткевич, Нечипуренко

МПК: A61K 31/198, A61P 25/02

Метки: конечностей, лечения, нервов, повреждений, травматических

...кожи в зоне пораженного нерва. Гипестезия ладонной поверхности 1 - 3 пальцев правой кисти.По данным классической электродиагностики: полная реакция перерождения правого срединного нерва, Злектромиография; при стимуляции правого срединного нерва М ответа не получено.19.06.85 г. был оперирован: шов правого срединного нерва.20.06.85 г. начато лечение предлагаемым способом: назначен,О-пенцилламин по следующей схеме: 1 неделя - 300 - 400 мг/сутпо 1,5 таблетки 1 раз в день за 1 ч до еды;2 неделя - 750 мг/сут - по 1 таблетке 3 раза в день; 3 и 4 недели - 750 в 9 мг/сут - по 1,5 таблетки 3 раза в день за 1 ч до еды, снижая на 4-й неделе до 1 таблетки 3 раза в день, затем по 1 таблетке 2 раза и 1 таблетке 1 раз в день.Кроме того, больному...

Способ лечения гиперпластических заболеваний матки

Загрузка...

Номер патента: 1428382

Опубликовано: 07.10.1988

Авторы: Запорожан, Морозов, Пресняк, Татарова, Хавинсон, Хаит

МПК: A61K 35/00

Метки: гиперпластических, заболеваний, лечения, матки

...сут показатель удерживается на уровне 11 - 13 Д. Показатель функциональной активности лейкоцитов возрастает с 30 до 60 Я на 4-е сут. Уровень гонадотропина гормонов повысился до нормальных величин, в то же время в группе с изолированным кривовоздействием уровень гонадотропина гормонов оставался прежним. При анализе клинических результатов было отмечено, что среднее количество койко-дней в группе больных, получавших тималин, сократилось на 4 дн. Результаты отдаленных исследований в течение года после приема препарата свидетельствуют оо уменьшении размеров матки у всех оперированных больных. 5 О 5 20 25 30 35 40 45 50 55 В эксперименте на модели гиперпластического процесса матки у морских свинок была доказана целесообразность дозы от 4...

Способ определения гаптенов

Загрузка...

Номер патента: 1428384

Опубликовано: 07.10.1988

Авторы: Гузов, Петрашин, Усанов, Чащин

МПК: A61K 39/385, G01N 33/534

Метки: гаптенов

...пары пробирок.Определяют величину В/Т 100 О 4 для каждой дозы иммуносорбента, где В - связанная радиоактивность, имп/мин; Т - общая радиоактивность, имп/мин.В линейных координатах строят график зависимости В/Т 1 ООЯ от количества добавленных клеток Я. ацгецз. По этому графику определяют количество клеток Я. ацгецз, достаточное для полного отделения связанного антителами и свободного гаптена (0,5 мл). Присутствие в среде инкубации молока не влияет на эффективность отде 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 леция комплекса гаптена - антитело от свободного гаптена.Пример 2. Определение времени инкубации, необходимого для выполнения анализа. Все определения дублируются.Добавляют в пробирки растворы реагентов, как в примере 1, но добавляют во...

Способ лечения трубного бесплодия

Загрузка...

Номер патента: 1428390

Опубликовано: 07.10.1988

Авторы: Бордюжевич, Ганжара, Зелинский, Ивченко, Ковшарь, Новицкий, Пенанен, Соляник-Шилейко, Чуднявцев, Шеин

МПК: A61H 23/00, A61K 31/00, A61K 35/10 ...

Метки: бесплодия, лечения, трубного

...и витамино терапия, введение тканевых препаратов - препараты планцеты, алоэ, фибс) в первую фазу менструального цикла назначается низкочастотная магнитотерапия с напряженностью магнитного поля 5 - 20 мТл и длительностью процедуры до 15 мин. Места15 проекции яичников и фаллопиевых труб облучаются одновременно. Количество процедур 7 - 1 О в зависимости от длительности менструального цикла (процедура назначается сразу же после менструального 20 кровотечения).Во вторую фазу менструального цикла применяется ультразвуковой фонофорез с торфотом. Физиотерапевтическое воздействие проводится следующим образом: в места проекции яичников под кожу передней брюшной стенки с обеих сторон вводится по 0,5 мл торфота с последующим ультразвуковым...

Гидрохлорид 4-амино-3-окси-3-фенилбутановой кислоты, обладающий гипертензивной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1428750

Опубликовано: 07.10.1988

Авторы: Васильева, Зобачева, Ковалев, Перекалин, Серхачева, Смирнова, Тюренков, Фомин

МПК: A61K 31/197, A61P 9/12

Метки: 4-амино-3-окси-3-фенилбутановой, активностью, гидрохлорид, гипертензивной, кислоты, обладающий

...на осны высокой чистоты (99,993) . Элек- новные показатели центральной гемотродом сравнения (вспомогательным) 4 О. динамики в опытах на кошках (по 5 наявляется каломельный злектродф Изу б юдений с каждой дозой) приведенычаемое соединение вводят в дозе .150 мг/кг внутрибрюшинно в аиде водного Раствора, В каждом опыте на- . Таким образом, полученные данныепрвжение кислоРОДа опРеделЯют в се в опытах на крысах н кошках свидеми точках (общее количество 210). , тльстврот.о том, что соединениеВ отдельной серии экспериментов иэу 1868678 в дозах 10, 25, 50, 100чают кислотно-щелочное равновесие по-и 200 мг/кгобладает отчетливым исле внутрибрюшинного введения веще- продольжительным гипертензивным дей,ства в дозе 50 мг/кг в виде водного...

Способ получения производных 1, 2, 4-триазолокарбамата

Загрузка...

Номер патента: 1429934

Опубликовано: 07.10.1988

Авторы: Альбрехт, Вильгельм, Вольфганг, Гельмут, Герхард, Дитер, Карл-Гейнц, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/4196, A61P 25/28, C07D 249/12 ...

Метки: 4-триазолокарбамата, производных

...остаток растворяют в метиленхлориде и нерастворимые компоненты отсасывают. Органическую фазупоследовательно промывают 2 н, соляной кислотой, раствором бикарбоната натрия и водой, сушат сульфатоммагния и в вакууме упаривают. Последобавления простого эфира выделяют25 г (87 Е от теоретического, выхода)соединения 1 в виде кристаллов сот, пл, 132-134 С,Аналогично получают следующие1,2,4-триазоло-карбаматы общей формулы сведенный в табл, 1,-СН 155-156С 1о сн,С 1 - С СН 160-161сн,С 1СХ - 76-177 фармакологический опыт,Исследование устраняющего действИя, вызванного дачей скополаминадеменции, проводилось согласно известной методике. В качестве подопытных животных использовались крысы,которых обучали спасаться в клеткена платформе,...

Способ получения 6-деоксиантрациклингликозидов

Загрузка...

Номер патента: 1429935

Опубликовано: 07.10.1988

Авторы: Сердж, Федерико, Франческо, Эрмес

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: 6-деоксиантрациклингликозидов

...в 1 день после заражения).Таблица 2 45 Соединение Док сорубицин6 99 10 72 94 100 50 ие 4 не"Обработка дель. Подавлени вали дпя кажд ее собственно вес опухоли в опухоли в начопухоли оцени относительнольной группы,бработки (весботки на 100),роста й группьауноруби 4,40 и конт концеале об О натной температуре в течение 100 ч получают 6-деокси-деметилдоксорубицин с т.пл. 167-170 С,В=0,47 при ТСХ (Мерк Р) в системе растворителей СН СХ:МеОН:АсОН: :Н О (8:2 й 0,7:0,3 об/об).Цитотоксическая активность соединений (1 а) и (16) испытывалась против клеток НЕЬа и клеток мьппиной лейке мии РЭ 88 в опытах п чСго в сравнении. с даунорубицином и доксорубицином. В табл. 1 даны результаты испытания ингибирования роста колоний в опытах п чСго. 15...