A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Номер патента: 584003

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Долбилкин, Залесов, Колобов, Сивкова, Фридман

МПК: A61K 31/15, A61P 25/08, C07C 251/42 ...

Метки: адамантилзамещенных, активность, оксиметилкетонов, оксимы, противосудорожную, проявляющие

...5 мл пиридина и 20 мл метилового спирта нагревают на водяной бане 3 ч. Выливают раствор в холодную воду, выпавший осадок 3-хлорадаПротивосудорожная активность оксимов адам антилзамещенных а-оксиметилкетонов была проведена при внутрибрюшинном введении белым мышам по общепринятым фармакологическим методикам: тесту максимального электротока и коразоловому тесту,Была определена острая токсичность соединений. Выявлена эффективная доза - ЭДи летальная доза - ЛДаоРезультаты исследования представлены в табл. 2.По данным из табл. 2 можно судить о противосудорожной активности исследованных препаратов. По силе противосудорожной активности они уступают гексамидину - наиболее известному противосудорожному препарату, но в 2 раза менее...

Номер патента: 584011

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Лерой, Роберт

МПК: A61K 31/7076, A61P 35/00, C07H 19/167 ...

Метки: активностью, антиметаболической, нуклеозидов, обладающие, производные

...пузырящийся при 145 С.Найдено, о/,: С 42,1; Н 5,4; К 24,7.Г 1;НсКО; Н.О.Вычислено, %: С 42,1; Н 5,3; К 24,55.Неочищенный светло-коричневый губчатый пподс кт, образующийся при получении (пример 2) 4-ацеталлидо-З-циано(2,3,5-три-О- ацетил- й-Р - оибофур анозил) - пир азол (3,4-с) пчримилина (после пропускания раствора чепез слой силикагеля и последующей упарки) лсояно обработать, как указано выше, и получить продукт с общим выходом в пересчете на загпуженный 4-ацетамидо-цианопиразоло (3.4-д) пириллидин порядка 50 - 60%,П р п м е р 4, Получение 3-карбоксамидинового производного, 4-амино- (р-Р-рибофуранозил) - пиразоло(3,4 - с) пиримидин- карбоксамидина.5 О 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6Метод 1. Полученный в примере 3 (1,5 г)...

Номер патента: 584743

Опубликовано: 15.12.1977

Автор: Хосе

МПК: A61K 31/70

Метки: глюкозы, производных

...(на асцитическую карциному Эрлиха). Опухоль получают в лаборатории постепенным введением в гомозиготные мыши 5 Ю)58. Для экспериментаприменяют гомоэиготных не достигшихполовой зрелости мышей-самок "6 ЬЫтипа С 01), их возраст 4-6 месяцев,вес около 30 г,При всех экспериментах опухолевые клетки получают внутрибрюшинной пункцией на восьмой день после заражения мышей; их промывают и суспендируют в изотоническом растворе хлористого натрия и имплантируют известным образом в здоровых животных. Следят точно за тем, чтобы экологические условия и питание были одинаковы во нсех экспериментах. Все мыши получают метку, позволяющую их идентифицировать и записывать их вес в начале и но время всего эксперимента, Кроме того, каждый день определяют...

Номер патента: 584770

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Джон, Джосеф

МПК: A61K 31/513, C07D 239/50

Метки: 4-диаминопиримидин-3-оксида, производных

...Затем медленно добавляют раствор 10 г 45карбоната калия в 10 мл воды, потом смесьперемешивают 30 мин. Продукт выделяютаналогично примеру 1, В полученное маслодобавляют 2,25 г (0,0536 моля, 0,9 эквивалента) цианамида и 30 мл абсолютного50этанола, После перемашивания в атмосфереазота в течение 25 час добавляют 4,2 г(0,060 моля) гидроксиламингидрохлорида,8,2 г (0,100 моля) ацетата натрия и 30 млабсолютного этанола, Эту смесь перемешива 55ют 15 час, разбавляют затем 150 мл водыс последующей экстракцией хлористым метиденом. Экстракт концентрируют и хроматографируют на силикагеле, получая 8,29 г (62%)60кристаллического продукта, Его кристаллизуют из кипящей смеси ацетонитрил-метанол,получая первую порцию 575 г с, т. пл, 218220 С...

Номер патента: 584771

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Роджер, Томас

МПК: A61K 31/498, C07D 241/44

Метки: замещенных, солей, хиноксалиндионов

...соответствии с методикой, описанной впримере 1, 4-дифторметил-о-фенилендиаминподвергают взаимодействию с диэтилоксалатом с образованием б-дифторметил(1 Н),3(4 Н)-хиноксалиндиона, т. пл, 330 С (поотемнение, 290 С),Вычислено,%:С 50,95; Н 2,85; К 13,20;4 оР 17,91,С 9 Н 6 Р 2 К 20Найдено,%: С 50,86;Н 3,11; Н 13 ОО;1 18,14.П р и м е р 3. 6-Трифторметил(1 Н),З(4 Н)-хиноксалиндион, монокальциевая соль,моногидрат.6-Трифторметил( 1 Н), 3( 4 Н) -хиноксалиндиона (2,3 г) растворяют в 25 мл метанола и 5 мл воды и обрабатывают его 20 мл1 н. раствора гидроокиси калия в метаноле.Выпадение осадка начинается даже раньшезавершения растворения. Смесь нагреваютна паровой бане для завершения растворения,55затем отфильтровывают и охлаждают, Бесцветное твердое...

Номер патента: 584779

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Жан-Пьер, Макс, Эмилио

МПК: A61K 31/38, A61K 31/541, C07D 401/14 ...

Метки: соединений, солей, трициклических

...после перекристаллизации из бензола/гексана плавытся при 125 С,одо29,3 г 4-метокси- 4-(метилтио)-тиофенил-фенилуксусной кислоты перемешивают в течение 17 ч с 150 г полифосфорнойкислоты и 600 мл толуола, Реакционнуюомесь охлаждают до 60 С и раствор толуола декантируют, В остаток прибавляют леди воду и экстрагируют толуопом, Соединенные толуольные растворы промывают водойи водным раствором гидрокиси натрия, высушивают сульфатом натрия и концентрируют при пониженном давлении, Получают 3-метокси-(метилтио)-дибензо(Ь, 1 )тиепин(11 Н)-он в виде красного масла.После перекрнсталлизации из ацетона/гексаона получают продукт с т. пл. 127 С 5517,8 г метокси-(метилтио)-дибензо(Ь, 1 ) тиепин(11 Н)-она суспендируютв 150 мл этанола и...

Номер патента: 584782

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Андраш, Дьюла, Ева, Кальман, Ласло

МПК: A61K 31/4745, C07D 217/00, C07D 233/66 ...

Метки: аминоимидазоизохинолина, производных, солей

...Я 20,4)14 14 4 2Вычислено,%;С 62,31; Н 5,22; Ю 20,73,П р и м е р 4. 0,7 г 1-циано-амино- .-5,6-дигидро, 9-диметоксинмидазо-( 5, 1-а)-изохинолина добавляют по каплям приперемещиввнии к 4 мл концентоированнойсернои кислоты, после чего реакционнуюсмесь 60оставляют стоять при комнатной температуре на один день. Смесь выливают в лед, вы-.павший продукт отфильтровывают и растворятют в 15 мл горячей воды, После подщелачи-вания получают 0,5 г 1-карбоксамидо-амино,6-дигидро, 9-диметоксиимидазо-(5,1-а)-изохинолина с т, пл. 143-145 С(из 96%-ного спирта),Найдено, %: С 58,05; Н 5,33; Я 19,27,14 16 4 3Вычислено,%;С 58,32;Н 5,59; )ч 19,43,0,5 г указанного основания растворяютв 10 мл 0,5 н.соляной кислоты при нагревании, После охлаждения получают...

Номер патента: 584783

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Андраш, Дьюла, Ева, Кальман, Ласло

МПК: A61K 31/4745, C07D 215/04, C07D 233/18 ...

Метки: аминоимидазолоизохинолина, производных, солей

...г З-бензиламино,6-дигидро,9-диметоксимидазо( 5,1-а) изохинолила, т, пл, 135 С.Вычислено,%: С 71,62; И 6,31; Х 12,53,2021 32Найдено, %: С 71,52;Н 5,98; К 12,42, 5 ОВ ЯМР-спектре проявляется протон в положении 1, при 6,85,м.д,П р и м е р 5. Смешивают 10 мл ксилола с 1,5 г 3-(6,7-диметокси,4-дигидро-изохинолил)-метил-беизил-дельта - ц-1,2,4-оксадиазолинонаи смесь кипятят2 ч с обрвтнйм холодильником, По охлаждении получают 1,1 г кристаллического 3-бензиламино,6-дигидро,9-диметоксимидазо( 5,1-а)изохинолнна, идентичного с веществомиз примера 4. П р и м е р 6. К 30 г 3-(6, днетокси, 4-дигн дро-ызохинолил)-метил-бензил-дельта -1,2,4-охсадиазолинонаприйлитчаот 70 мл 10% ното раствора едкогоматра и 400 мл спирта и реакционную смеськипягнт 2 ч с...

Номер патента: 584784

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Амедео, Леонард, Пиетро

МПК: A61K 31/407, A61K 31/4196, C07D 209/80 ...

Метки: производных, триазолоизоиндола

...г 10%-ного угле После авлени темпера алладиев бавлени туре в присутого катализая 500 мл хло- отфильтровыа, Продукт получают -252 С,т п ора н ис тог д метилена ката лизатот досксана, пл 25 форму зобретен Спо получеобщей произвомулы Т триазолозоиндол пропокс онилме те мулыО 0,49 мл йодистого этила (0,06 моля) в 5 мл этанола, После перемешивания в течение 1 ч при комнатной температуре добавляют еше 0,49 мл йодистого этила, затем смесь 1 ч кипятят с обратным холодильником, Растворитель отгоняют, остаток промывают водой, затем экстрагируют хлористым метиленом. Упариванием растворителя ромежуточных сооксифенил)-5 Н-сидол.аминофталимидина (0,06 моля),м-бензилокси бе изимиднойк 8 моля) и гидрохлорида эти-бензилоксибензимидной кисоля)...

Номер патента: 584786

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Бертон, Ловжи

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: замещенных, пенициллинов

...растворенного в 15 мл воды, одновременно прибавляют по каплям на протяжес нии 1 мин к реакционной смеси раствор 440 мг Феноксиацетилхлорида в 10 мл метиленхлорида. После энергичного пеоремешинания при температуре 0 С в тече ние следующих 15 мин фазы разделяют и водный слой повторно экстрагируют метиленхлоридом и после высушивания объединенных органических фаз сульфатом магния упаринают в вакууме для удаления растворителя, получая 1,16 г сырого продукта, который очищают хроматографией на колонке, заполненной 35 г силикагеля (причем набивка колонки сорбентом производится в хлороформе). для элюиронания первых 12 фракций используют хлороформ. Фракции 13 и 14 элюируют 30 мл 1-ного этилацетата в хлороФорме, тогда как для элюирования фракций...

Номер патента: 584787

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Риккардо, Ханс

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/04 ...

Метки: 0-замещенных, амино-3цефем-3, кислоты, ол-4-карбоновой, производных, солей

...тонкослсйная хроматограмма (на силиквг,лс.):РВ " 0,3-0,4 (система - н"бутагг-.г ; уксусная кислота: :вода - 75:7,5:21); УФ-спектр (в 01-молярной соляной кислоте):Лф гглокс.. об ммк;7- дихлорацетиламино-метокси- -цефем-карбонсвая кислота, тонкослойная хроматсграмма (на силикагеле; система - н-бутансл : уксусная кислота : вода - 75:7,5:21): ЬЯ0,40; УФ-спектр (95-ном водном этаноле): 3.-" 264 ммк; ИК-спектр (в минеральном масле); характерные полосы при 5,67 мк;3-метоксиф ( -сульфо"4.-Фенил" ацетиламино)-3-цефем-карбоновая кислота в виде динатриевой соли, тоггкослойная хромоте"рс.мма (на силикагеле)г0,10-020 (система -н-бутанолг уксусная кислота : вода - 67:10:23);3-метоксиф в (г,.-Фениламиносарбонилацетилалггно)-3-цефем-карбоновая кислота,...

Номер патента: 584788

Опубликовано: 15.12.1977

Автор: Робин

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/36 ...

Метки: соединений, солей, уреидозамещенных, цефалоспорановых, эфиров

...боновых кислот.Например, такое активное производ- ное цефалоспорановой кислоты обраэовано с этиловым эфиром хлормуравьиной кислоты реакцией с 5-индаииловым спиртом.Сложные фталидиловые эфиры Формулы 1 получены реакцией бромфталида с солью цефалоспориновой кислоты, на пример с солью натрия или калия. Получают известным способом при реакции фталида с , й -бромсукцинимидом,Сложные ацилоксиметиловые эфиры фор Мулы являются эффективной формой ки(- лот антибиотика для введения ре оя .1армацевтически приемлимые соли соединений, представленных общей формулой 1, получают методами, обычными в практике приготовления цефалоспорина. Представители фармацевтически приемлемых солей включают соли щелоч. ных металлов, например соли натрия, калия н лития,...

Номер патента: 584789

Опубликовано: 15.12.1977

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/57 ...

Метки: соединений, солей, цефалоспориновых

...вой кислоты в 400 мл ацетона (1:1), содержащего 10,1 г триэтиламина и реакционную смесь энергично перемешивают при ОфС в течение 30-45 мин.Раствор упаривают пад вакуумом для отгонки ацетона при комнатной температуре или ниже.Приливают 1 л этилацетата и раствор промывают 2 х 200 мл охлажденного, льдом 5-ного водного раствора бикарбоната натрия, 100 млводы, 2 х 200 мл 0,5 м соляной кислоты и опять 100 мл воды. Этилацетатный раствор сушат над сульфатом натрия,;упаривают, выпадает бенэгидрильныйэфир целевого соединения.Свободную кислоту получают раствором 1 г эфира и 500 мг анизола в200 мл охлажденной льдом трифторуксусной кислоты и выдержав раствор втечение 30 мин при 0-5 фС, Растворитель отгоняют под вакуумом. Остатокобрабатывают 50...

Номер патента: 584790

Опубликовано: 15.12.1977

Автор: Гарри

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/57 ...

Метки: 7-ациламидо7-метоксицефалоспориновых, соединений

...В качестве растворител 2используют кетоны, галоидированныеуглеводороды, например метиленхлорид, хлороформ или четыреххлористыйуглерод, эфиры, например этилацетат,амиды, как диметилформамид, диметилацетамид, нитрилы, как ацетонитрил,или их смесь.В качестве третичного основанияиспользуют, например триэтищМин, пиридин илилинолин.П р и м е р 1. Дифенилмбтил/3- Ф-(1-метил-.1 н-тетразол 5-илтиометил)"3-цефем-.карбоновой кислоты растворяют в 20 мл метиленхлорида и полученную смесь перемешивают при температуре ледяной бани. К смеси затем добавляют 0,08 мп/1 ммоль пиридина,232 мг трет-бутилфенил-малонилхло-рид, растворенный .в 10 мл метиленхлорида, добавляют по каплям. Полученнуюсмесь перемешивают около 1 ч., Растворители выпаривают и.остаток...

Номер патента: 585168

Опубликовано: 25.12.1977

Авторы: Голенева, Двинских, Пидэмский, Поварницына

МПК: A61K 31/695, A61P 29/02, C07F 7/18 ...

Метки: 4дитрибутилсилокси, активность, анальгетическую, пентан, проявляющий

...формулы буют применения сложной аппаратурыи дорогого катализатора,Целью изобретения является рарение ассортимента биологическитивных средств.- Это достигается за счет того,пентадион,4 подвергают взаимодию с трибутилсиланом при темперре 50-60 фС в присутствии коллоидникеля.Исследование анальгетическоствия предлагаемого соединенияводят при внутрибрюшинном введна белых мышах линии 9(о100,мг/кг. Для оценки анальгеткого действия была использованщепринятая методика горячейки.Эталоном для сравнения аческой активности берут амив дозе 100 мг/кг.П р и м е р. 2,4-ди-(трибутилсилокси)-пентан.Берут 0,1 гмоль пентандион,4,0,2 г"моль трибутилсилана и 0,.05 гкатализатора-коллоидный никель (получен восстановлением М(СНг). Реакцию ведут без...

Номер патента: 585811

Опубликовано: 25.12.1977

Авторы: Альбер, Ван, Жан, Марсель, Поль

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/04

Метки: бензимидазолинона, производных, солей

...фильтруют и выпаривают. Остаток кристаллизуют дважды; сначала из изопропанола, а затем из 4-ме , тил-пентанана, получая . хл)о,3-диги дгро-(4,4-дифейилбутил) -4-пиперидинил- -2 Н-бенэимидазол-он с т. пл, 164,7 С.Пример 14, Смесь из 7 85 ч, 1 -.хлор(4-фторфенил) -4-фенилбутана, 6,3 ч, 5-клор-(4-пиперидил) -2-бензимндазолинона, 6,35 ч, карбоната натрия, 0,1 ч, йодида калия и 200 ч, 4-метил-пентанона перемешивают и кипятят с обратным холодильником в течение 48 ч, с водоотдепителем, Реакционную смесь охлаждают до комнатной температурй и добавяляют воду. Органический слой отделяют, высушивают, фильтруют и вынаривают, Остаток кристаллиэуют из 4 метил-центанона получая 5-.хлор- -1- 11- 4-(4.,4 торфеиил) 4-фени бутил)- пиперидии-ил: -...

Номер патента: 585812

Опубликовано: 25.12.1977

Авторы: Масаюки, Мичиро, Такаси, Такио

МПК: A61K 31/502, C07D 237/32

Метки: 1-фталазона, производных

...20 мл диоксана. Перемешиваютеще 2 ч, затем раствор концентрируют припониженном давлении и разбавляют водой,Раствор немного подкисляют разбавленнойсоляной кислотой и экстрагируют этилацетатом, Экстракт промывают разбавленнымраствором карбоната натрия и водой, высушивают над сульфатом магния а затем упаривают. Остаток перекристаллизовывают изэтанола и получа 1 от 850 мг кристаллов,т.пп. 171-172 С., Полученный продукт, аотакже 6,8-ди метил-.7-этокс икарб онил-оксиметилфталазоном, описанный в примере 1 п.3, идентифицированы по т.пл, ИКи масс-спектроскопически,5), К суспензии содержащей 2,8 г 6,8-диметил-этокс икарбонилфталазон-карбоновойкислоты, 1 г триэтиламина и 30 млтетрагидр офурана, добавляют по каплям при -5 С при перемешивании .1,1 г...

Номер патента: 297296

Опубликовано: 25.12.1977

Авторы: Кузнецов, Марченко, Соловьев

МПК: A61K 38/21

Метки: интерферона

...(вакцинный штамм "Индиана, взятого в дозе 100 Т 1.1 Ц 5 в культуре клеток первично-грипсинизированной кожно-мышечной ткани 10-12 недельных эмбрионов человека или в перевиваемой 30 культуре диплоидных клеток кожно-мышечной ткани эмбрионов человека. Титр прогивовирусной активности должен составлять не ме нее 32 ед/мл в культуре фибропласгов и не менее 250 ед/мл в культуре диплоидных 3 клеток. Определение токсичности проводят в монослойной культуре клеток кожно-мы-: шечной ткани эмбрионов человека, В культуру со сформированным монослоем вводят 1 мл разведения 1:16 (первично-трипсини зированная культура ) или 1:100 (диплоиднвя культура) в среде с гидролизатом лактальбумина, 14 199 или Игла, Через 2-3осуток инкубации при 37 С не должно1быть...

Номер патента: 585846

Опубликовано: 30.12.1977

Авторы: Гриценко, Тихонов, Чернов

МПК: A61K 35/64

Метки: биостимулирующим, действием, обладающих, полисахаридов

...Растворы в склянках замораживают методом пристеночного заморажи- ЗО вания при температуре охлаждающей жидкоАХАРИДОВ, ОБЛАДАЮЩИХМ ДЕЙСТВИЕМ сти минус 35 - минус 40 С (спирт этиловый). Кристаллизацию проводят в морозильной камере при - 45 С в течение 8 час, Сушку жидкости во флаконах осуществляют в сублимационной камере по следующему режиму; температура охлаждающей жидкости - 45 С; вакуум в камере 30 ед. 11-го диапазона. Вначале создают вакуум в течение 6 час, затем камеру постепенно подогревают до 70 С. Время сушки - 72 час. Флаконы с полпсахарпдным препаратом прополиса порошковпдной консистенции укупоривают герметично и стерильном боксе в асептпческпх условиях.Препарат представляет собой удел,но ле.- кий порошок,...

Номер патента: 585847

Опубликовано: 30.12.1977

Авторы: Давыдов, Ефимов

МПК: A61K 38/36

Метки: вирусных, гемагглютининов

...р и м е р 3. Оптимальный вариант способаполучения гемагглютининов вируса группы Лпутем обработки вируссодержащей аллантоисной жидкости суспензией оксанола ЦС на этиловом эфире (с одномоментным введением детергента и дезинтегратора).Берут 8 мл вируссодержащей аллантоисной жидкости (штамм вируса гриппа Л/Лнглия42/72) с исходным титром гемагглютининов1: 128, Добавляют 2 мл 0,1-ной суспензииоксанола ЦСв этиловом эфире (конечнаяконцентрация оксанола ЦСв смеси 0,02 "/в,объем этилового эфира составляет 1/4 объемавнруссодержащей аллантоисной жидкости).Смесь встряхивают вручную 10 сек и продолжают встряхивание в шуттель-аппарате30 мин. Затем пробирку центрнфугируют втечение 20 мнп нри 3000 об/мин для разделения водной и эфирной...

Номер патента: 586835

Опубликовано: 30.12.1977

Авторы: Александер, Антон, Курт, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/137, C07C 215/52

Метки: аминопропанола, антиподов, оптически-активных, производных, рацематов, солей

...водой,сушат органическую фазу над сульфатомНатрия и отгоняют растворитель н на .1 кууме. Остаток растирают с теплымтолуОлом, кристаллйзуя продук 4 т, выход 8,9 г (78), т.пл, 81-83 СВ, Хлоргидрат 2-амино-(3,5-диметок сифенил) -1-пропанола . ,. 8,5 г 3-(3,5-диметоксифенил) --2-нитро-пропанола растворяют в100 мл метанола и после добавки диокиси платины гидрируют при нормальных условиях. После поглощения рас считанного каличества водорода отфильтровывают от катализатора и выпаривают в вакууме досуха. Остатокрастворяют в ацетонитриле, путем до"бавки рассчитанного количества соляной кислоты в эфиреь получают хлоргидрат с т .пл . 165 С, выход 5,3 г6(71) .Бромгидрат 2-амино- ( 3,5-дигидрофенил)-1-пропанола получают аналогично примеру 1.П р и м...

Номер патента: 586837

Опубликовано: 30.12.1977

Авторы: Вернер, Ганс, Казимир, Манфред

МПК: A61K 38/31, C07K 14/655

Метки: производных, соматостатина

...с, 116-190.Приэритет по признакам;от 10.12. 73 - К -аминогрупа; Якарбэксильная гру(гна,от 01,08.74 - й. - водород, Я -во.дород, " -Н, Я -СОО; К - БН, В.=Нк Я Н й-СООН; Лиз ил Лиз --) -Лиз, Составитель В. ВолкомРедактор В, Мирзаджанова ТехредН,Андройчук Корректор.А. ЛакидаЗаказ 4652/716 Тираж 553 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5филиал ГПП ( Патент", г, Ужгород, ул. Проектная, 4зН-Трп Лиз(Бок)-Трн()-Фен-Трн()- -Сер()- К Н-СНЫ -СНе 8-,6 1 И), где Ыфимеет указанные значения; и- водород или группа Бут;3 /5 - группа Ацм или Трт,5и полученное линейное производное обшей формулыСНОСНЫ-СО-Гли-Цис(С )-Лиз(Бок)-...

Номер патента: 586840

Опубликовано: 30.12.1977

Авторы: Гьи, Ив, Клод

МПК: A61K 31/357, C07D 319/18

Метки: 4-бензодиоксана, производных

...полученный осадок ацетоном, затем эфиром иполучают 26 г (64%) целевого продукта,т.пл. 164 С.Вычислено,%: С 57,71; Н 6,37; И 3,54СНйО,Найдено,%; С 57,36 Н 6,58; Ж 3,68.П р и м е р 2. 6-Пиперидино-этокси- д, -метоксициннамоил,4-берзодиоксан(кодовый % 740369). 25 К раствору 2 г натрия в 400 ммл метанола добавляют 27,2 г (0,2 моль) анисо,вого альдегида, затем 61 г (0,2 моль) ф -пиперидино-этокси-б-ацетил,4-бен 30 зодиоксана, полученного в примере 1, выдерживают 24 ч при комнатной температуре,растворитель выпаривают, остаток растворяют в этилацетате, промывают водой, высущивают, выпаривают и получают 31 г (37%)маслянистого продукта,Вычислено,%: С 70,90; Н 6,90; К 3,31.СНИОдНайдено,%; С 70,59; Н 6,92; К 3 34.Строение подтверждено данными...

Номер патента: 587150

Опубликовано: 05.01.1978

Авторы: Кабачный, Корчагина, Оболенцева, Рудюк, Чернобай

МПК: A61K 38/46

Метки: ораза, препарата, ферментного

...технический продукт Амилоризин" Пх, представляющий собой поверхностно выращенную на пшеничных отрубях, культуру плесневого гриба АэрЕЯ 1 Р 2 о 6 о 1 уха й.Амилоризин-Пх подвергают экстракции водой,используя противоток. Из полученного экстракта осаждают белки эти" ловым спиртом, осадок затем растворя" ют в дистиллированной воде в соотнсше" нии 13 (по весу) и проводят повторное осаждение этиловым спиртом ьский химико-фармацевтическийФормула изобретения Составитель А.БражниковаТехред М.Келемеш, Корректор А,Лакида Редактор Л.Волкова Заказ 84/21 Тираж ИУ Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, 3-35, Раушская наб., д. 4/5,сушат под вакуумом, а затем на воздухе. Выход...

Номер патента: 587859

Опубликовано: 05.01.1978

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/485, C07D 221/26

Метки: 2-тетрагидрофурфурил-6, бензоморфанов, дизамещенных, солей

...лития, перекристаллизовыввют изнебольшого количества этанолв и получжотсмесь 2 - и 0 -изомеров. Многократнойнерекристаллизвцисй отделяют 0 -изомер,Выход целевого вещества 1,2 г, т, пл. 192,198 С,5П р и м е р 3, (-)-2-(Ь -ТетрагидроФурфурип)- и (-)-2-(0 -те "рягидрофурфурил)-(1 Е 5 К, 98 )-2 -окси,9-диметил,7 бензоморфан,Из 6,5 г (0,03 моль) (1 К, 5 К, 98 )-(-)-2 -окси,9-диметип,7-бензоморфана и 9, 6 -тетрагидрофуроилхлорида, квк .впримере 1, получают смесь амидов, которкрастворяют в 150 мл абсолютного пиридина, добавляют 4 г пентасульфида фосфора икипятят 3 чес с обратным холодильником,упвривают в вакууме, встряхивают остатокс 150 мл хлористого метилена и 150 млводы и экстраглруют водную Фазу 50 мл хлористого метилена. Объединенные...

Номер патента: 587861

Опубликовано: 05.01.1978

Автор: Ричард

МПК: A61K 31/357, C07D 319/06

Метки: диоксан-5-метиламина, производных

...и выпаривать до получения маСила. При обработке эфирного раствора выделеиного масле газообразным хлористым водоро-дом образуется гидрохлорид Ю, К -диметил - о-фенил-и-диоксан-метил амина,Соединения формулы 1 имеют по крайней мере один асимметрическчй атом углерода метиламина, Поэтому возможно сушествование пары энантиомеров, которую можноразделить на Е - и Э - изомеры, При раз.делении такой смеси выделяют чистые энан-,0тиомеры, Разделение соединений с тремяасимметрическими центрами является трудной задачей, связанной с выделением четырех диастереомерных пар.Обычно М , К -диметил-К-фенил-м-диоксан-метиламин обрабатывают моногидратом дибензоил -винной кислоты для получения АР - М,К -диметил-А-фенил-м-диоксан-метиламина. Ю -И,Й -0...

Номер патента: 587863

Опубликовано: 05.01.1978

Авторы: Андраш, Дьюла, Ева, Кальман, Ласло

МПК: A61K 31/4745, C07D 215/04, C07D 233/18 ...

Метки: аминоимидазоизохинолинов, солей

...хлормуравьиной кислоты,К 2,3 г З-амино, 6-дигидро,9-диметоксиимидазо-а-изохинолина добавляют 1,1 г бензальдегида и 20 мл абсолютного спирта, кипятят 5 час с обратным холодильником, охлаждают и получают 3,1 г крис таллического З-бензилиденамино,6-дигидро,9-диметоксиимидазо-(51-а -изохиноолина, т, пл, 176 С (спирт).Вычислено,",: С 7 2, 05; Н 5,7 5; М 12,6 1.о 0 1 г 3Нлйпено, %; С 72,35; Н 5,80; К 12,69,1,6 г полученного вещества растворяютв 100 мл метанола, в течение 05 час вно-.сят 0,5 г боргидрида натрия, выдерживают351 час при комнатной температуре, отгоняютрастворитеь, приливают к остатку воду, от:ильтровываот кристаллы сушат и получают,7 г .-бецзиламино-дигидро - 89-димек;. и им лазо - 1 5 1-а-изохи но ина,1401,7 г синтезированного...

Номер патента: 587865

Опубликовано: 05.01.1978

Автор: Гарольд

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/04 ...

Метки: ангидрида, кислоты, смешанного, цефалоспориновой

...количество, нужноедля ацилирования свободной аминогруппы.Аналогично; когда применяют производное цефалоспорина С или его соль, содер.жашие гидратную воду, добавляют дополнительное количество галоидангидрида, идушего на реакцию с гидратной водой, При отсутствии таких требований галоидангидрид 25добавляют сизбытком в 4,5-8 ммоль на 1 ммоль производного цефалоспорина С илиего соли.,Реакционную смесь перемецивают,5.-60 мин, Обычно более разбавленные реак- Зоционные смеси перемешивают фч 45 мин, аболее концентрированные - 5-1 О мин,Из амидов чаше всего применяют ДМФА и ДМЛЛ, а из растворителей-ацетонитрил и З 5 хлористый метилен, ДМФЛ желательно при менять в более концентрированных реакционффф ных смесях, например, когда на 1 ммопь...

Номер патента: 587867

Опубликовано: 05.01.1978

Авторы: Гарвей, Гарольд, Джон, Рональд

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/04 ...

Метки: 7-аминогруппой, свободной, цефалоспоринов

...- сухой лед, прибавляют 10,0 г пятихлористого фосфора и 10 мл ТГФ, перемешивают 50 мин, добавляют 15 мл изобутанопаи после завершения реакции прибавляют100 мд воды (температура повышается от(56, 07 о) и 4, 05 г (63, 5%), чистота поникотинамидному методу 83, 8, 81,6 и85,3% соответственно.П р и м е р 11. К 10,2 г (20 ммоль)В -нитробензил-Венокснацетамидодезацьтоксицефалоспоринового сложного эфира и11,0 млИ,М-диэтиданипина в 100 мл ТГФ,охлажденным смесью четыреххлористый угълерод - сухой лед, добавляют 10,0 г пятихлористого фосфора (температура повышает- ося от - 18 до 20 С), через,л 105 мин приливают 10 мл воды (температура повышает.ося от 5 до 18 С) обрабатывают 3,81 гФ-тодуолсульфокислоты, образовавшуюся сольотделяют, вновь растворяют,...

Номер патента: 587868

Опубликовано: 05.01.1978

Авторы: Герхард, Кайа, Ханс

МПК: A61K 31/661, C07F 9/12

Метки: диокси-3, монофосфата, солей, тетрабромдифенила

...5,6 г) айдено,4 : 23,7; Н 1,4; Вр 51,9;Са 315; НО 31.П р и м е р 2. К суспензии 6,2 г монофосфата 2,2-диокси-З,Зф 5,5 С тетрабромдифе- ЗОнида в 120 мл воды добавляют 25 мл 10%ного раствора хлорида кальция и 8,2 г безводного ацетата натрия. Перемешивают 8 часпри комнатной температуре, отсасываютосадок, прольвают его на путч-фильтре 35несколько раз юдой, сушат и получают5,5 г,монокапьциевой соли 2,2-диокси 3,3,5,5 тетрабромдифенила.П р и м е р 3. 5,82 г монофосфата2,2-диокси-З, 35,5-тетрабромдяфенила рась. 4 О/воряют в 100 мл 0,1 н, гидроокиси натриипри перемешивании и комнатной температуре, отфильтровывают небольшое опичествонерастворенньх загрязнений и медленнопри перемешивании смешивают фильтрат с 4525 мл 10% ного раствора...