A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Номер патента: 938743

Опубликовано: 23.06.1982

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчелло, Пьерникола, Франческо, Чириако

МПК: A61K 31/352, A61P 37/08, C07D 311/22 ...

Метки: 2-винилхромонов, замещенных, солей

...фазу высушивают выпариванием. Полученный таким образом грязный метиловый 35эфир 3-бромацетип-ацетоксибензойной кислоты ( 20,5 г) растворяют вдиметилформамиде (60 мл) и вводят вреакцию с безводным ацетатом натрия(7,7 г) при комнатной температуре аои перемешивании в течение 20 ч. Послеразбавления ледяной водой осадокэкстрагируют этилацетатом, растворитель выпаривают под вакуумом до высыхания и получают сырой 3-ацетоксиацетил-ацетоксибензойной кислотыметиловый эфир (19 г), который кипятят с обратным холодильником в течение 20 ч с ацетангидридом (3),2 Г)и триэтиламином (6,58 г). После охлаждения и разбавления ледяной водой осадок отфильтровывают, проидвают водой до нейтральной реакции и получают грязный 6-карбометокси-ацетокси-метилхромон 55...

Номер патента: 938746

Опубликовано: 23.06.1982

Авторы: Мицуко, Сеиити, Эйдзи

МПК: A61K 31/216, C12P 1/04

Метки: алкалоидов, метанацина, метанзинола, пропионата

...низшим кетоном или эфиром, Низшим спиртом может, например, быть метанол, этанол, пропанол или бутанол и низшими кетонами могут быть, например ацетон или метилэтилкетонЭфиром может, например, быть этилацетат, В типичной операции сырой продукт 11 растворяют в 603-ном растворе метанола в воде и абсорбируют на колонке 01 а 1 оп-НВ 10. Колонку промывают 70/-ным, а затем 90-ным раствором метанола в воде.Таким образом метанацин, пропионат метанзинола или метанзинол выделяют из колонкифракции, содержащие указанные компоненты, объединяют и концентрируют под пониженным давлением. К сухому продукту добавляют 5-8 объемов этилацетата, и смесь отстаивают. Затем кристаллы метанацина, пропионата метанзинола и метанзинола отделяют с помощью абсорбентов,...

Номер патента: 703927

Опубликовано: 23.06.1982

Авторы: Кестнер, Киппер, Крэен, Лукошявичене, Райхер

МПК: A61K 35/16

Метки: антитоксической, иммунной, сыворотки

...ферментируют неиммобилизованным пепсином(той же серии, которая была использованадля иммобилизации).20 Для определения группоспецифическогофактора А в опытных и контрольных сыворотках используют тест торможения гемагглютинации с применением стандартнойсыворотки крови П 1 группы и эритроцитов25 П группы.В каждом из 8 экспериментов реакциюосуществляют параллельно с опытной иконтрольной сывороткой (разведенных досодержания белка 3/в с последующими30 разведениями до 512 раз (10 пробирок). В таблице приведены характеристикиферментированных антитоксических сывороток, полученных с применением иммоби лизованного пепсина при восьмикратномего использовании. Удельнаяактивность(Мо пробирки)Контроль Опыт 1-1 ативиая сыворотка до...

Номер патента: 939004

Опубликовано: 30.06.1982

Авторы: Ветра, Зариня, Кацарс, Клопов, Кузьмин, Лигерс, Париков, Слободяник

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/422, A61P 15/00 ...

Метки: коров, лечения, маститов, препарат

...0 воска с растительным маслом в соотношении 1:18,6 - 1:19,6.Препарат готовят следующим образом.Дпя приготовления 100 кг препарата берут 94-98 кг маэевой основы,помещаютвре ч акторе с паровым обогревом и стерилизуют прн 100 С в течение 1 ч. Затем охлаждают . до 40 С н добавляют 1 - 3 кг фуразолидона и 1 - 3 кг фурагина. Смесь перемешивают в течение 30 мин, после чего пропускают через коллоидную мельницу, Полученный препарат .фасуют в полиэтиленовые шприц-тюбики одноразового применения.Препарат по физическим свойствам представляет собой желто-оранжевого цвета мазеобраз д ной консистенции массу без запаха, сохраняет стабильность при обычных условиях в течение 2.х лет.В примерах 1-6 приведены конкретные составы препарата, вес.%:При мер...

Номер патента: 939006

Опубликовано: 30.06.1982

Авторы: Алехин, Лазарева, Растунова, Соболев, Щербакова

МПК: A61K 31/715, A61P 37/06

Метки: осложнений, посттрансплантационных, профилактики

...кожного лоскута на хвосте от мышей-доноров линии С 57 В 1./с беспородным мьппам реципиентампоследним вводят имуран в дозз 25 мг/кг в1.й, З-й, 5-й, 7.й и 9.й дии и преднизолон вдозе 30 мг/кг во 2.й, 4-й, 6-й, 8-й и 10.й дии;на 4-й и 9-й день эксперимента внутримышечно ввели продигиозан в дозе 500 мкг/кг. Сро.ки отторжения трансплантата в группе живот.ных, получавших только иммуноденрессантыв соответствии с известным способом, состав.ляют в среднем 16,2 1 0,9 дня, а при использовании иммунодепрессантов в сочетании с процигиозаном они составляют 19,4 й 1,22 дня,т.е, были на 3,2 дня больше. Различия статистически достоверны.Кроме того, у интактных мышей, которымвводили препараты по предложенной схемеПредлагаемый метод позволяет...

Номер патента: 939007

Опубликовано: 30.06.1982

Авторы: Гусева, Луговой

МПК: A61K 35/18

Метки: атф, восстановления, консервированной, крови, среда, уровня, эритроцитах

...в таблице.Восстановление уровня АТФ в известнойи предлагаемой среде.Данные таблицы свидетельствуют о том,что после реставрации зрюроцитов в предлагаемой среде, как и в известной наблюдается восстановление содержания АТФ до исходного уровня (статически достоверных раз.личий по сравнению с уровнем АТФ в све.жих клетках в обоих случаях нет р ) 0,1).При этой известная среда является токснчРедактор М, Тка Корректор И Муск 4527/13 Тираж 714ВНИИПИ Государственного комтепо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская н Подписное д. 4/5 Филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная, 4 3 939007 ой, поэтому, использование известной среды для восстановления длительно хранившихся эритроцитов предполагает необходимость отмыввая...

Номер патента: 939008

Опубликовано: 30.06.1982

Автор: Герасимов

МПК: A61K 49/04

Метки: рентгеноконтрастное, средство

...ингредиентов, весЯ:Сульфат бария 48-52Слизь семени льна 40-443%-ная перекись водорода ОстзльноеИстощаки информации,принятые во внимание при экспертизе1. Герасимов Л. Н. с соавт. Вопросы фтнэиатрии в Западной Сибири. М., 1972, с. 22125,Составитель С. Малютина Техред Л. Пекарь Редактор М. Ткач Корректор И. МускаПодписное Заказ 4527/13 Тираж 714 ВНИИПИ Государственного комитета СССР по целзм изобретений н открытий 3035, Москва, Ж 35, Рзушская наб., д. 4/5Филиал ППП Патен", г, Ужгород, ул, Проектная. 4 3 939008 что обеспечивает получение ларинго - , трахео-, бронхогрзмм высокого качества.При откашливании основная масса контрастного средства удаляется из просвета круп. ных бронхов в течение первых 5 - 10 мин после окончания процедуры,...

Номер патента: 939440

Опубликовано: 30.06.1982

Авторы: Антонова, Ашмарин, Каменский, Незавибатько, Пономарева-Степная

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: гептапептид, действия, качестве, памяти, пролонгированного, стимулятора

...мл Вос-Рго-С Ву-Р го-ОВг Рсуспензируют в 3 мл СНСР, добавляют 3 мл ТФУ и оставляют на 30 минпри комнатной температуре, упаривают и к оставшемуся маслу добавляютабс.эфир. Постепенно при выдерживании в холодильнике отделяется осадок. Эфирный слой сливают и процывают осадок несколько раз декантацией абс.эфиром, Высушивают в ва-,куум-эксикаторе,Выход количественный, Р=0,01(1); 0,085 (2).Из 240 мг (0,51 ммоль) полученного трифторацетата бензилового эфира глицилпролина и 250 мг (0,62 ммоль)М-трет-бутилоксикарбонилгистидилфенилаланина методом, описаннымна стадии 1, синтезирован бензиловый эфир М-трет-бутилоксикарбонил-...

Номер патента: 940645

Опубликовано: 30.06.1982

Авторы: Вильям, Ричард

МПК: A61K 31/165, A61K 31/195, A61P 9/06 ...

Метки: бифенил-2-илалкиламина, производных

...Композиция для внутреннего применения состава, мг:й,й-Диэтил-аминокарбонил-(5-фтор,1 -бифенил-ил)- бутиламин хлорид 250 Изотоницескийсоляной раствор10-ный водныйраствор глюкозы 500 Приведенные выше ингредиенты смешивают, в результате чего образуется Предлагаемые бифенилилалкиламиныиспользуют в качестве препаратовдля лечения сердечной аритмии. Экспериментальные данные получены насобаках, у которых искусственнымспособом вызывают сердечную аритмию,В общем эксперименте одну или несколько дворняжек любого пола подвергают анестезии с использованиемпентобарГитала натрия. Иглу для введения типа Баттерфляй вводят в луцевую вену собаки и через нее в венуподают достаточное количество буайбайна, который стимулирует сердечную аритмию, через зту же...

Номер патента: 940646

Опубликовано: 30.06.1982

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/473, A61P 25/00, C07D 221/04 ...

Метки: бензос-хинолинов, производных, солей

...из капельнойтранс 107" 110 435 0,74 68,92 7,17 2,86 цис 94-102 435 0,72 68,74 6,93 3,12 жеее ме мв еею цмюамТонкослойная хроматография, смесь бензол/эфирН СН Н 9497 оС 35 94064 воронки к интенсивно перемешиваемому раствору 0,236 г лития в жидком аммиаке (,120 мл, отогнанных через слой гранулированной гидроокиси калия при -78 С, охлаждение осуществляется с по- мощью смеси ацетона и сухого льда). Делительную воронку после окончания добавки Ьполаскивают 10 мл тетрагидро. фурана. Смесь перемешивают в течение 10 мин, добавляют к ней 24 мг лития 10 и продолжают перемешивание еще 2 ч, Для уничтожения голубой окраски к смеси добавляют 24 г хлористого аммония, После удаления избытка аммиака за счет испарения остаток растворяют В в смеси 50 мл...

Номер патента: 940647

Опубликовано: 30.06.1982

Автор: Саул

МПК: A61K 31/4168, A61K 31/4406, A61P 29/00 ...

Метки: 5-диарил-2-нитроимидазолов

...р-Фторбензилцианида добавляют по каплям к раствору 0,9 моль этоксида натрия в 250 мл этанола при комнатной температуре и перемещивании. Реакционную смесь нагревают в течение ночи до температуры дефлегмации, охлаждают и затем выливают в ледяную воду. Водный раствор промывают эфиром и затем подкисляют концентрированной соляной кислотой. Осадок собирают фильтрацией и промывают водой. Смесь твердого вещества с 350 мл 48-ной бромистоводородной кислоты нагревают до температуры дефлегмации в течение ночи при перемешивании. Реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры, кристаллы собирают с помощью фильтрации. Кристаллы взвешивают в воде, которую затем доводят до основного состояния с применением концентрированной гидроокиси аммония,...

Номер патента: 940649

Опубликовано: 30.06.1982

Авторы: Иван, Поль

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61K 31/4427 ...

Метки: 1-втиазола, 5-(4-пиридил)-6-(4-фторфенил)-2, дигидроимидазо-(2, кислотно-аддитивной, окисного, производного, соли

...и хлористого бензилтриэтиламмония (3,0 г, 13 мМ) добавляют изоникотинальдегид (10 г, 93 мМ) в ЗО100 мл хлористого метилена при 0 С.При сильном перемешивании в течение 15 мин медленно добавляют раствор хлористого бенэоила в хлористомметилене (14,0, 100 мМ, 50 мл). Послеполучасового реагирования охлаждениепрекращают и смеси дают достичь комнатной температуры. Органический слойотделяют, промывают 5 В-ным углекислым натрием и солевым раствором,сушат, выпаривают, и получают масло,которое тщательно зкстрагируют эфиром(4 л). Эфирный раствор концентрируют до 500 мл, кристаллизуют и получают 5,0 г изоникотинальдегид-бензоилцианогидрина, Цианогидрин (3,0 г,12 мМ) перемешивают в 50 мл трет-бутилового спирта с пара-фторбензальдегидом (12 мМ) и...

Номер патента: 940650

Опубликовано: 30.06.1982

Авторы: Карл, Клаус, Хенри

МПК: A61K 31/573, C07J 5/00

Метки: оксистероидов

...остатка экстракции из диизопропилового эфира получают 3,4 г6 Ы-метил-гидрокортизона с т.пл. 217219 ОС,П р и м е р 4. а). 4 г тозилатапиридиния и 40 г 17 с 1 21-дигидрокси,4-прегнадиен,20-диона растворяют в 280 мл диметилформамида исмешивают с 2 л бензола. После этогопри температуре Гани 120 С через водоотделитель отгоняют 600 мл бензолаВ горячий реакционный раствор медленно приливают 96 мл триэтиловогоэфира ортоуксусной кислоты и послеэтого отгоняют остаточный бензол идругие легколетучие компоненты реакции. Теперь добавляют 48 мл пириди"на и при температуре бани 60 О в течение 2 ч полностью до сухого остатка отгоняют в высоком вакууме,Получают 58 г 17 с 1, 21-(2-этокси-этилидендиокси)-1,4-прегнадиен,20-диона в виде желтого...

Номер патента: 671273

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Безносенко, Белкин, Володкович, Кукаленко, Лакоза, Полякова, Уланова, Шестакова

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/555, A61P 25/04 ...

Метки: 2-трихлорэтил)-пирролидона, n-(1-окси-2, действием, металлические, нервную, обладающие, систему, соли, тиопирролидона, угнетающим, центральную

...с соответствующими солями металлов при комнатной температуре илипри кипячении в абсолютном спирте.Полученные соединения, как пойазали испытания, обладают избирательнымдействием на центральную нервную сис"тему.При этом они обладают преимуществами по сравнению с й-(1-окси,2,2-трихлорэтил)тиокапролактамом, взятым в качестве эталона, посколькупредлагаемые вещества не сочетаютнейролептический эффект со способностью нарушать координацию движений иоказывать при этом снотворный и наркотический эффект.П р и м е р. Получение комплексной соли хлорида меди с й-(1-окси,2 -трихлорэтил)тиопирролидоном.К спиртовому раствору соответствующего тиопирролидона добавляют Сц 61 при комнатной температуре. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают...

Номер патента: 940715

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Башкеев, Клинский, Красикова

МПК: A01K 67/02, A61K 38/24

Метки: охоты, половой, свиноматок, синхронизации

...тела одного поросенка прн отъеме в этих группах была на 5,8% больше, чем от контрольных маток.20940715 Результаты синхронизации половой охоты у свиноматок при использовании различных мстодов гормональной обработкиконтроль цъскц 5 С)КК Число гкцвотных в группеСодержание СБИ" в сыворотке крови в день отъс.ма поросят, мкг %Отнято поросят от каждой свиноматкиМасса тела одного поросенка при отъеме, кгПришло маток в охоту в течение 10 дней послеотъема поросят, %Опоросилось от осеменения в стимулирован.цую охоту, гол.8,3 Родилось жизнеспособных поросят на опоросцвшуюся матку от осемепенця в стимулированную охотуРодилось жизнеспособных поросят на 100 маток, взятых в опыт от осеменения в стимулированную охотуДо плодотворного осеменения 100%...

Номер патента: 940774

Опубликовано: 07.07.1982

Автор: Дунязина

МПК: A61K 6/00

Метки: возраста, лечения, лиц, пародонтоза, пожилого, старческого

...основных реографических показателей (увеличение РИ, уменьшение а, снижение коэффициента тонического напряжения сосудов, увеличение индекса эластично сти, уменьшение индекса периферическогосопротивления сосудов) и улучшение гемодинамических показателей микроциркуляторного русла по данным,ангиографии бульбарной коньюнктивы глаза (снизи лась проницаемость сосудов, уменьшилсяпер иваскулярный отек, исчезли кровоизлияния, кровоток в сосудах стал более гомогенным - в меньшей мере был выражен сладж-феномен, количество микро тромбов в отдельных случаях уменьшилосьили исчезло полностью). В результате проведенных исследований динамики клинических симптомов: проба Писарева-Шиллера, резистентность капилляров было отмечено также: исчезновение...

Номер патента: 940775

Опубликовано: 07.07.1982

Автор: Лауранд

МПК: A61K 6/00

Метки: гиперестезии, зубов, лечения, твердых, тканей

...гладилки в течение определенного времени на чувствительный участок зуба.Целью изобретения является сокращение сроков лечения.25Поставленная цель достигается тем, что при лечении гиперестезии твердых тканей зубов путем аппликации лекарственных веществ, аппликацию проводят вод. ным раствором алюмоаммонийных квасцов.Способ осуществляют следующим образом.Подлежащие лечению зубы изолируют ватными тампонами и на поверхность зубов накладывают тампоны, смоченные водным раствором алюмоаммонийных квасцов Л 1 Н 4 А 1, (504)4 24 НО. Степень чистоты препарата соответствует особенно чистой. Аппликацию такого раствора осуществляют в течение 8 - 10 мин. После проведения лечебной процедуры не рекомендуется пить и есть в течение 1 ч. Такую...

Номер патента: 562982

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Нерсесян, Сафонова, Травень

МПК: A61K 31/542, A61P 35/00, C07D 221/04 ...

Метки: 5н-пиридо, 5н-пиримидо, 7-аминопроизводные, активность, противоопухолевую, проявляющие, тиазинона-6

...- 196 С (из этацола).40 Найдено, о: С 48,52; Н 5,74; М 23,66.Вычислено, оо: С 4845; Н 5,8; М 23,70,П р и м с р 7. 4-Мстокси-К-морфолино 7-карбэтоксиН-пиримидо 4,5-И 1,4 тиазиноц.45 К суспснзии 0,74 г (0,0024 моль) 7-хлорпцримидотиазииоца в 30 мл сухого бецзолаприбавляют 0,43 г (0,0048 моль) морфолина в 5 мл бснзола. Смесь перемешивают5 ч. Далее рсакцшо ведут, как в примере 2.50 Получают 1,1 г продукта, выход 87 О/о, бесцвстныс кристаллы, плохо растворимые вбснзолс, эфире, растворимыс в спирте,т, пл, 162 - 164 С (из бснзола).Найдено, : С 47,33; Н 5,19; К 15,89;55 Я 900,Вычислено, 4: С 47,45; Н 5,12; М 15,81;9,05.Г 1 р и м с р 8. 4-Мстокси-Х, Х-метилпипсразино-карбэтоксиН-пиримидо 4,5-И60 1,4 тиазицоц.К суспснзии 0,5 г (0,0016 моль)...

Номер патента: 941369

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Закусов, Косточка, Сколдинов, Смольникова, Шмарьян

МПК: A61K 31/40, A61P 25/18, C07D 451/00 ...

Метки: w-аминоацильных, нервной, системы, стимуляторы, тропан-3-ола, хлоргидраты, центральной, эфиров

...кислотыв 30 мл толуола прибавляют 4 г днэтиламина .и кипятят смесь 6 ч, по охлаждении отфильт.ровывают выпавший хлоргидрат диэтиламинаи отгоняют толуол. Оставшееся основаниефракционируют в вакууме. Т. кип, 123 -125 С/2 мм, и го 1 4810К раствору основания в эфире прибав 1 о ляют эфирный раствор НС 1, выпавший осадокперекристаллизовывают из смеси спирта сацетоном, Получают дихлоргидрат а-тропан.олового эфира 3-диэтиламинопропионовойкислоты. Т, пл. 200 - 203.;С.П р и м е р 5, Хлоргидрат а-тропан.З олового эфира д -диметиламинопропионовойкислоты. Смесь 3 г хлоргидрата а-тропан-З.олового эфира 13-хлорпропионовой кислотыи 40 мл 20 о-ного раствора днметиламина 2 в бензоле нагревают в запаянной трубке6 ч при 100 С. После охлаждения...

Номер патента: 941384

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Брод, Кестере, Лудрика, Шнитко

МПК: A61K 31/7076, A61K 7/00, C07H 19/20 ...

Метки: аденозин-5-трифосфата

...рН 6,8-7,5 разбавляют равным количеством воды и пропускают через колонку, содержащую 60 мл сильцоосцовной анцонообменцой смолы ЛРАП (вС 0 форме). После сорбциц колонку промывают 300 мл воды, затем сорбируюшие 35ся АМФ и АДФ элюируют раствором0,14 ц. КС + 0,04 н, С в 0,05 н,растворе соляной кнопоты, Первые 180 млэлюата отбрасывают, последующие 220 млсодержат основное количество смесиадецозицфосфатов.Получают 220 мл раствора, содержащего 5 г АМФ и АДФ, 2,3 г КС 1,1,8 н. МСД,6 НО,К полученному раствору добавляютдеминералиэованную воду до 1 л, 20 гаденозина, 108 г М аНРО,12 НО,25,2 г КНР 0,1, 50 г сахапоэы. 1,3 гпивных дрожжей, 37,5 мл тобола и ведут фосфорилиювание как ранее, Проводят очистку аденоэинфосфатов на колонке с аниоцообменцой...

Номер патента: 941385

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Гераскина, Мухина, Некрасова

МПК: A61K 31/575, C07J 9/00

Метки: бензоата, ситостерина

...способу получения бензоата ситостерина, перекристаллизвпия и выдел -сатостерина фитостежн-сырец обра-ление-ситостеркна, т.е, 6 операций. батывают пиридвном при температуре Это позволяет значительно упростить 50-75 С и соотношении фитостерина процесс получения бензоата ф -ситостьсырпа и пиридыа 1:5 6 по весу с после- рина из фитостерина-сырца, снизить рас дравшим бензоилироваииемфитостерина в ход растворителей и реагентов и повысить этом же растворителе. 1 о выход целевого продукта (с 49 % доВ предлагаемом способе отсутствуют 58,3 %). (см. таблицу).7 9415длй разработки способа использован итостеринжрец, полученный иб сульфатного мыла следующего состава, вес.%ф непредельные стерины, пржмущественно-ситостерин 50,7, алифатические спир...

Номер патента: 942588

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Джанфедерико, Кармело, Мария, Ренато

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 14-дегидропростагландина, активных, антиподов, виде, оптически, производных, рацематов

...илида (СН) Р-СН - (СН)-СО 1 полученныйреакцией взаимодействия 120 мл гидрида натрия (4 10моль) в виде 80% ной дисперсии в минераль ном масле, с 890 мг трифенил-(4-карбоксибутил)-фосфонийбромида (2 -10 моль) описанным в примерах 1-3 способом. Через 105 мин смесь разбавляют 10 мл воды и экстрагируют эфиром для удаления трифенилфосфоксида. Эфирные экстракты промывают 0,5 н. едким натром и отставляют, Объединяют водные щелочные фазы, подкисляют до рН 4,7 и экстрагируют этиловым эфиром-пентаном (1;1), Объединенные органические фазы промывают до нейтральной реакции и упаривают досуха. Получают 0,49 г 11,15-бис 55 -ТНР-эфира 8, 1 2-диизос-простен- -триол-бета, 11 альфа,150-овойкислоты, ар =-14 о (ЕВОН). 88 8Описанным в примерах 1-4...

Номер патента: 942593

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Исао, Минору, Сакае, Сигеру, Такаси, Тацуо, Тосичика, Хироюки

МПК: A61K 31/4406, C07D 213/81

Метки: n-2-оксиэтил, азотнокислого, никотинамида, солей, эфира

...натрия и выпарива. ют под пониженным давлением. Остаток перекристаллизовывают из диэтилового эфира и получают азотнокислый эФир К-(2-оксиэтил)никотинамида. ПеТираж 445 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5 Заказ 4885/53 фипиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул, Проектная,3 94рекристаллизацией из диэтилового эфира получают бесцветные кристаллы, имеющие точку плавления 90-92 О С.Найдено,й: С 45,36; Н 4,09;й 19,71С, Н.й, ОВычислено,: С 45 50; Н 4,29;й 19,89Перекристаллизацией целевого продукта из смеси диэтилового эфира и спирта получают бесцветные иглы, т.пл. 92-93 ОС. При перекристаллизации из смеси изопропанол-диэтиловый эфир, т,пл. 93 С, МК-спектр (см ):МН, 3250;...

Номер патента: 942594

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Ева, Лайош, Ласло, Саболч, Юлия

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/18

Метки: 4-бензодиазепин-2-она, 5-тетрагидро-2н-1, активного, замещенного, оптически, рацемического

...мл воды и раствор подщелачивают(рН 8) концентрированным раствором 25аммиака. Полученные кристаллы отфильтровывают, промывают холоднойводой, высушивают и перекристаллиэовывают из 6 мл бензола. Получают2,44 г (79,64) 1-метил-амино-ацетил-фенил-хлор,3,4,5-тетрагидроН,4-бензодиазепин-она,т.пл. 158-160 С.Вычислено,3: С 62,8; Н 5,3;М 12,25,35С 1 в Ня 02 МЯСЕНайдено,Ж: С 62,8; Н 5,3; М 12,3.П р и м е р 11, 1-Метил-хлорацетил-фенил-хлрр,3,4,5-тетрагидроН,4-бензодиазепин-он.3 г окиси магния добавляют краствору 2,87 г (0,01 моль) 1-метил-фенил-хлор,3,4,5-тетрагидроН,4-бенэодиаэепин-она в 30 млхлороФорма .и к энергично перемешиваемой смеси прибавляют раствор 1,2 мл(0,018 моль) хлорангидрида хлоруксусной кислоты в 20 мл хлороформа,После 3 ч...

Номер патента: 942597

Опубликовано: 07.07.1982

Автор: Родни

МПК: A61K 31/352, A61K 31/382, A61K 31/424 ...

Метки: спирооксазолидиндионов

...100 С, которую зоподдерживают в течение 0,5 ч; т.пл.188-191 С после перекристаллизациииз толуола.П р и м е р 25. Спиро 4 Н,3-дигидробезтиопиран (4,5)оксазолидин 1-2 4-дион.(6-фтор-спиро 1.4 Н,3-дигидробензтиопиран (4,5оксазолидин 3-2 ,4-дион получают в соответствии соспособом, описанным в примере 4, изэтил-б-фтор-оксиН,3-дигидробензтиопиран-карбоксимидата с выходом 41(;. Отличие в том, чо смесьвыдерживают в течение 48 ч при 100 С;от.пл. 193-194,5 оС после перекристаллизации из толуола. 7 10П р и м е р 27. (,-)-6-хлор-спиро 4 Н,3-дигидробензпиран (4,5 -) ок( сазолидин, 4 -дион.Рацемический 6-хлор-спиро 14 Н,3- -дигидробензпиран (4,5) - оксазолидин -2 , 4 "дион (32,0 г, 0,126 моль) и цинхонидин (37,1 г, 0,126 моль) растворяют при...

Номер патента: 942598

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Джованни, Косимо, Мауризио, Федерико

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/06 ...

Метки: 7-оксо-4-тиа-1-азабицикло(3, варианты, гептана, производных

...значегидролиэу в присут 4 1942598 42 уде В и В имеют укаэанные эначе- ч а ю щ и й с я тем, что соединение сия, озонируют при температуре от общей формулы П .-20 ,до -78 ОС, образующееся соеди- О нение общей формулы ХУсн,О Ф Ж " аоовсн,О Н -СОЕК СООТГгде Р - алкил с 1-5 атомами углегде Р и Р имеют указанные значе- рода, подвергают взаимодеиствию с 1 Ом3 ния, подвергают хлорированию хлорис- алленовым соединением общей формутым тионилом в присутствии пиридиналы Ш при 0 С, образующееся соединенией ООС- СН =С =й - СО О 1 общей формулы Х 1 Ч Ъгде Р имеет указанные значения, при гсоектемпературе кипения с обратным хо 3 лодильником в толуоле или .бензоле, образующееся соединение общей формуСООВлы 1 У20 где Р и В имеют укаэанные значения,...

Номер патента: 942599

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Аластайр, Льюис

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: 3-(1-пиридинийметил)-цеф-3-ем-4-карбоксилата, 7r)-7-(z)-2-(2, аминотиазол-4-ил)-2-(2-карбоксипроп-2-оксиимино)-ацетамидо, пентагидрата

...экстракционной обработке 2 порциями по 5 мл диизопропилового эфира, а слой смолы подвергают промывке 5 мл дистиллированнойводы, которую, в свою очередь, подвер.гает экстракционной обработке двумяффзопропиловоэфирными экстрактами, 3" Объединенные водные слои (рН2,4), которые содержат соль муравьиной кислоты, перемешивают во времядобавления в них 8- 10 капель аммиач-.ного раствора с целью доведениярН, до 37, после чего прозрачный35раствор оставляют стоять для постепенной кристаллизации при комнатной температуре в течение 1 ч, азатем при ОоС в течение ночи. 9 10Содержание влаги,4: найдено 13,6; вычислено 14,1. Остаточный хлор 0,1.Ъ 2 НЮ."60 ч 5 5 НОП р и м е р 2. 2,0 г дигидрохлорида, полученного согласно примеру А, растворяют в 12 мл...

Номер патента: 942601

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Денис, Майкл

МПК: A61K 31/573, C07J 5/00

Метки: кортикостероидов

...-трионацетата, т,пл, 260-261 С,Замена ортоацетата на 16,17-ацето.нид приводит к получению 21 а-хлоральфа, 9 альфа бета, 16 альфа,17 альфа"тригидрокси"метилпрегна,4"диен"3,20,2 1-трион" 16, 17-ацетонида, т.пл. 228-233 оС (разл.),Эпимер В, 21 а-хлоральфа, 9 альфа-дифторбета, 17 альфа, 21-тригидроксиальфа, 21-диметилпрегна, 1,4-диен,20-дион-ацетат (130 мг) из примера 7 растворяют в смеси пири- дина (4 мл) и уксусного ангидрида (1 мл). Через час добавляют ледяную воду и осажденный продукт промывают и сушат. Полученный материал очищают препаративной тонкослойной хроматографией (1,54 метанола в хлороформе), т.пл. 224-229 С.Аналогичным образом, используя эфиры, описанные в примере 7, получают следующие соединения:6 альфа, 9 альфа-дифторбета,...

Номер патента: 942602

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Весперто, Колетт, Люсьен, Робер

МПК: A61K 31/575, A61K 31/585, C07J 21/00 ...

Метки: алкилпроизводных, виде, изомеров, смеси, стероидов

...перемешивают 2,1 г моноиодида меди и 5,6 смсульфида Н-бутила, а затем образовавшийся комплекс добавляют к раствору10 г канренонаф(или "-.чактона(Ъ-окси 3-оксо7 о -прегна,6-дие н-карбоновой кислоты) в 200 см безводного тетрагидрофурана, Полученный раствор охлаждают до - 20 С и к нему прибавляют поо каплям в течение 80 мин при интенсивном перемешивании 44 см н. растворавинилмагнийхлорида в тетрагидрофуране.После окончания прибавления перемешивание продолжают при - 20 С еще 60 мин,а затем реакционную смесь подкисляютс помощью 45 см н. раствора солянойкислоты. Перемешивают 90 мин прикомнатной температуре и экстрагируютэтиловым эфиром уксусной кислоты. Органический слой промывают водой, 0,2 Мраствором тиосульфата натрия, высушиваюти упаривают...

Номер патента: 862418

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Андреевский, Валаханович, Жестков, Заборонок, Зарецкая, Полушина, Пушкарь, Садовникова

МПК: A61K 31/721, A61P 7/00

Метки: кровезаменитель

...в течение 48 час. Полученный фермент для очистки от примесей дважды обрабатывают эта иолом. Очищенный декстран подвергают частичному кислотному гидролизу при 85 - 86 С и фракционируют с целью получения декстрана с молекулярным весом 30000 - 40000.Полученный раствор деминерализуют на ионнообменных смолах.К 100 л раствора декстрана с молекулярным весом 36500 с концентрацией 10,15% добавляют 5,2 кг маннита и 0,92 кг хлорида натрия. Полученный препарат фильтруют через фильтр Миллипор, разливают во флаконы и стерилизуют в автоклаве при 120"С в течение 20 мин.Препарат апирогенен не токсичен, стерилен. Он не влияет на скорость оседания эритроцитов и способствует их дезагрегации. Диурез при использовании препарата выше, чем у...