A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Номер патента: 840038

Опубликовано: 23.06.1981

Авторы: Васильев, Михалева, Трофимов

МПК: A61K 31/404, C07D 207/02, C07D 209/04 ...

Метки: 7-тетрагидро-индола

...давлением 10 атмО10с выходом 74% 11,Недостатком известно а являются применение давлени ессе ииспользование взрывоопас тилена.Цель изобретения - у техно 1логического процесса,Поставленная цель достигается путемполучения 4,5,6,7-тетрагидроиндола конденсацией циклогексаноноксима с хлористым винилом в присутствии гидроокисикалия в среде диметилсульфоксида при90-130 С и атмосферном давлении,ОИспользование хлористого винила вместо ацетилена позволяет проводить процесс3 . 840038 4Подкислением и эксгракцией водных очищают перекристаллизацией из октана. и водно-щелочных слоев возвращают 2,5 г Возвращают 3 0 г циклогексаноноксима. циклаексаноноксима. Конверсия - 75%, Конверсия - 40%, выход - 80%, выход - 83%, .П р и м е р 2. По методике,...

Номер патента: 841572

Опубликовано: 23.06.1981

Авторы: Жак, Ричард

МПК: A61K 38/17

Метки: белковых, компонентовкрови

...единиц фактора 1 Х,в целевом препарате на основе фактора.1 Х и единиц фактора 1 Х в исходнойплазме,П р и м е р 2. Применяют 0,4 г/млполиэлектролит-сополимера состава попримеру 1 для примешивания к обыкновенной человеческой плазме в течение60 20 мин при рН 7,4 для выделения препарата, содержащего фактор 1 Х, аналогично способу примера 1,В таблице приведенц результаты замеров адсорбции факторов в пересчете65 на исходную плазму,После адсорбции фактора 1 Х фактор У 11, оставшийся в плазме, может быть далее концентрирован и выделен известными способами. Адсорбированный препарат на основе фактора Х легко выделяется путем элюирования из поли- электролита-сополимера промывкой водным раствором хлористого натрия молярности приблизительно...

Номер патента: 841581

Опубликовано: 23.06.1981

Авторы: Арне, Бенни, Бернт, Герт, Ларс, Педер, Свен, Энар

МПК: A61K 31/138, A61P 11/08, A61P 9/00 ...

Метки: алкано-ламина, производных, солей

...в свободном виде или в виде соли.,П р и м е р . 10 г 4-(2-метилкарбамоилоксиэтил)-фенилглицидилового эфира в 100 мл этанола насыщают газообразным амиаком и смесь нагревают вавтоклаве на кипящей водяной бане втечение 4 ч. Смесь упаривают и остаток растворяют в этилацетате и в раствор подают газообразный НС 1. При 15этом осаждается гидрохлорид, которыйфильтруют и растворяют в 60 мл .этанола. К этанольному раствору добавляют20 мл изопропилйодида и 25 мг К СО.Смесь нагревают в автоклаве при 120 С Щв течение 10 ч, затем упаривают и остаток растворяют в 100 мл 2 н НС 1 и100 мл простого эфира. Водную Фазу выделяют, подщелачивают 2 н МаОН иэкстрагируют этилацетатом. Этилацетатную фазу сушат над К СО, затемосаждают гидрохлорид газообразным...

Номер патента: 841582

Опубликовано: 23.06.1981

Авторы: Вольфганг, Карл, Курт, Макс

МПК: A61K 31/655, A61P 9/00, C07C 217/32 ...

Метки: азидофенола, аминопроиз-водных, солей

...2-2-Окси-изобутиламинопропокси-азидобензол.Способом, аналогичньм описанному в примере 1, иэ 20,0 г (0,105 моль) 2-2,3-эпоксипропокси-азидобенэола и 50 мл трет.бутиламина получают 13,2 г (33 от теор.) малеината 2- - 2-окси-З-трет.бутиламинопропокси - -азидобензола, т.пл, которого 117 - 45 119 С.П р и м е р 3, 3-2-Окси-иэопропиламинопропокси -азидобензол,8,8 г (0,046 моль) 3- 2,3-эпоксипрспокси-азидобензола выдерживают 50 )в течение 2 дней при комнатной температуре в 50 мл изопропиламина и непосредственно после этого реакционную смесь нагревают в течение 2 ч при умеренном кипении. Затем раствор упа рквают в вакууме и полученный остатск смеапеают с 1 н. раствором уксуснои кислоты и диэтиловьм эфиром. Эфирную Фазу отбрасьвают. Раствор в...

Номер патента: 841586

Опубликовано: 23.06.1981

Автор: Деннис

МПК: A61K 31/435, A61K 31/452, A61P 29/00 ...

Метки: ихсолей, октагидро-пириндинов, транса-фенилзамещенный, фенилa

...по каплямв течение 2 0 мин к перемешиваемомураствору 7 3, 3 г 3-хлорпропилбромидав 3 0 0 мл дизтилового эфира , охлажденного до - 5 0 С . По окончании добавлени я реакционную смесь нагреваютдо - 2 0 С и разбавляют 5 0 0 мл насыше нного водного раствора хлорида натрия ,охлажден ного до 0 С . Органическийслой отделяют , промывают водой иэкс трагируют 1 2 0 0 мл 1 н соляной кислоты . Водный кислый слой промываютдиэ тиловым эфиром и подщелачиваютдобавлением по каплям ко н це н триров а нного водного раствора едкого натрия.Щелочной раствор экстрагируют несколькораз диэтиловым эфиром, эфирные вытяжкисоединяют, промывают водой и сушат.После отгонки растворителя при 10 Сполучают масло, которое растворяют,.в 2500 мл ацетонитрила,...

Номер патента: 841587

Опубликовано: 23.06.1981

Авторы: Иосеф, Отто, Томас, Экхард

МПК: A61K 31/513, A61P 9/06, C07D 239/545 ...

Метки: аддитивных, кислотно, производныхалкилендиамина, солей

...1-этилендиамина способу В.Пфледеррер и др.),П р и м е р 2. 5,4 г М-(и-(2 О-СН -СН-СН -ЯН-СНе-СНе-УНеа, е-н-пропокси-этокси) -фенокси-оксипропил-этилендиамина растворяют в50 мл толуола и затем добавляют 2,9 грастворяют в 80 мл толуола, затем до поташа. К этой смеси прибавляют побавляют 5,8 г поташа и при перемеши- каплям при перемешивании 2 5 г 1 3 Р Ювании прибавляют по каплям при ком- -диметил-б-хлор-пиримидиндиона (2,4),натной температуре 5 г 1,3-диметил-б- растворенного в 25 мл толуола и затем-хлорпиримидин-диона (2,4), смесь нагревают в течение 6 ч с обО 10 ратным холодильником. Затем охлаждаютН до комнатной температуры, отсасываютс И-Си остаток несколько раз экстрагируютУс водой. Затем остаток растворяют вфй у О 30 мл 1/2...

Номер патента: 841588

Опубликовано: 23.06.1981

Авторы: Вольфхард, Гюнтер, Эрнст

МПК: A61K 31/427, A61K 31/5415, C07D 417/12 ...

Метки: ocho-ваниями, диок-сидов, неоргани-ческими, оксибензотиазин-карбоксамид, органическими, солей

...получают1,1-диоксид метилового эфира 4-окси 7-метилН,2-бензотиазин-З-карбоновой кислоты, и из этого соединенияи метилйодида получают 1,1-диоксидметилового эФира 2,7-диметил-оксиН,-бензотиазин-карбонозой кислоты ,т.пл, 183 С).П р и м е р 10. 4-Окси-б-метокси-метил-(5-метил-тиазо 11 ил)-2 Н,2-бензотиазин-З-карбоксамид,1 диоксид,5,2 г (От 017 моль) 1,1-диоксидаметилОВОГО эфира 4-Окси-б-метокси-метилН,2-бензотиазин-З-карбоновой кислоты и 2, г (0,019 моль)2-аминО-метил 1 иазола Б 200 тл 1 лксилола в течение 24 ч нагревают собратньм холодильником, После охлажДЕНИЯ КРт 1 СтаЛЛЫ ОтфИЛЬтРОЗЫВдЮт Иперекристаллизовьтзают из тетрагидроФурана. Получают 5,8 г (89 Ъ) 4-окси 6-МЕТОКС 1 лл-МтЕТ 11 Л-М-лЛЕТИЛ-ТИазолил)-2...

Номер патента: 841590

Опубликовано: 23.06.1981

Авторы: Андре, Рене

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...

Метки: em-карбоновой, алкоксииминоацетамидо, амино-тиазолил, виде, кислоты, металлами, производных, син-изо-mepob, солейс, тиадиазол-илтиометил)цеф, щелочными

...этила,син-изомер,Продукт, полученный в предыдущейстадии, в количестве 4,6 г растворяютпри температуре 30 С в 92 мл хлорисй35 того метилена. Раствор охлаждают доминус 10 С, добавляют 2,9 мл триэтиламина, снова охлаждают до минус 35 С,одобавляют в течение 15 мин 6,1 г тритилхлорида, доводят температуру до40 комнатной в течение 2,5 ч. Продуктпромывают водой, затем 0,5-нормальной солянойкислотой и водным раствором уксуснокислого натрия, высушивают, концентирруют, растворяют вдиэтиловом эфире, снова концентрируют, растворяют в метаноле, добавляютводу и диэтиловый эфир, кристаллизуют, отжимают на Фильтре, промываютдиэтиловым эфиром, в результате чегополучают 6,15 г желаемого продуктас Т п 120 С.Стадия О. Натриевая соль...

Номер патента: 736590

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Годовиков, Иванов, Кабанчук, Карданов, Трифонов

МПК: A61K 31/662, A61P 1/06, C07F 9/32 ...

Метки: 0-алкилмеркаптоэтиларил, актив-ностью, иодметилаты, мускаринолитической, обладающие, оксициклогексилфосфинатов

...О-оксициклогексилфосфината растворяют в 2 млиодистого метила и оставляют в темноте. Через 24 ч образуется кристаллический продукт. Выход целевого продукта 1,87 г (72%), Т.пл. 109-110 С,Найдено,%; С 48,4, 48,1; Н 6,9,С, Н,630 РЯ,Вычислено,%: С 48,0; Н 6,9; Р 5,9.Аналогичным способом получены соответствующие нодметилаты 0-ф-алкилмеркаптоэтил ) арил- о 1.-оксидиклогЕКсИЛфосфинатов, которые представлены втабл. 2. И-холинолитическую активность представленных веществ определяют в опытах на изолированной тонкой кишке белых беспородных крыс-самцов (190-250 г) по известной методике. Отрезок 5 см кишки помещают в ванночку 5 см со физиологическим раствором Тироде 37 С, через который пропускают пузырькивоздуха. Регистрируют...

Номер патента: 736591

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Годовиков, Кабачник, Карданов, Трифонов

МПК: A61K 31/66, C07F 9/48

Метки: активностью, активных, алкилмеркаптоэтил)арил-оксциклогек, алкилмеркаптоэтил)арил-фосфонитыв, иодметилатов, качестве, мускаритической, обладающих, полупродуктов, получениябиологически, силфосфинатов

...в вакууме 1 мм на кипящей водяной бане в течение часа, Получают 7,45 г продукта (617.). и = 1,5462; до =1, 391,Найдено,Е С 54 1 53 9Н 7,1, 7,0; Р 12,9; 12,5с+,н 7 ог Р 5Вычислено,7.: С 54,0 Н 7,0; Р 12,0.ИК-спектр (тонкий слой, , см ): 1245 (Р=О); 2380 (Р-Н). ЯМРРИд = 24,6 м.1.Аналогичным способом из соответствующих-алкилмергаптоэтанолов и арилдихлорфосфинов получены 0- ( 5-алкилмеркаптоэтил арилфосфониты, константы которых представлены в таблице. енилфосфониты где Аг РЬ;г - сй с н;В-СН, СгН; С Н; С+Н, СНС 6.1(ф С 7 Н 1 У С 8 Н 7Указанные соединения общей формулы (1) получают взаимодействием арилдихлорфосфинов с 1 э-алкилмеркаптозтанолами в бензоле или эфире в присутствии триэтиламина с последующим гидролизом водой. 10П р и м е р 1....

Номер патента: 843703

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Ричард

МПК: A61K 38/26

Метки: глюкагона, извлечения

...проводят в присутствии этилендиаминтетрауксусной кислоты,Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1, Патент ВеликобританииФ 1356427, кл, С 3 Н, 1971, Составитель Г. СмирноваРедактор А. Лежнина Техред А.Савка Корректор Г. РешетникЗаказ 5183 87 Тираж 687 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб. д, 4/5Филиал ППП Патент , г. Ужгород, ул. Проектная, 4ОП ИСАНИЕИЗОБРЕТЕНИЯК ПАТЕНТУ и,843704 Союз СоветскихСоциалистическихРеспублик лнительный к патент(23 ите С 3/00 ВЪеудерственные кемнтет СССР о делам наебретеннй н пткрытнй31) (33) Опубликовано 30. 06. 8 1 Бюллете Дата опубликования описания 0 М 24 614.831088,8) 3) 7. 81 Иностранцыртур Лесли Кьюд и...

Номер патента: 843733

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Аксель, Густаф, Юджин

МПК: A61K 31/138, A61P 11/08, A61P 9/00 ...

Метки: амино)-пропанола, варианты, его, производных, солей

...(алкоголят натрия или калия), и карбонаты щелочных металлов, например, карбонаты натрия и калия.Процесс проводят при 100-130 ОС в среде алканола, содержащего 1-3 атома углерода.П р и м е р 1. 11,5 г 1,2-эпокси- 4-(метоксиэтил)-фенокси 1 -пропана смешивают с 6,7 г 2-фенэтиламина и 50 мл изопропанола, раствор нагревают с обратным холодильником в течение 3 ч. Затем раствор упаривают в вакууме. Получаемое основа-, ние растворяют в ацетоне и добавляют хлористоводородную кислоту в простом эфире. Гидрохлорид Фильтруют и промывают ацетонитрилом. Получают 12,5 г (34 от теории) гидрохлорида3-(3-фенэтиламино)-1-4-(2-метоксиэтил)-фенокси 1 - пропаноласт. пл. 162 ОС.П р и м е р 2. Повторяют пример 1 с той разницей, что в качестве реагентов...

Номер патента: 843736

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Джасджит

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: активныхпростагландинов, оптически, оптическихантиподов, рацематов

...-гидро кси -)-2-тиоксаланил(циклопент- -ил)уксусной кислоты-лактона(23,5 г, 0,057 моля), абсолютного метанола (230 мл) и тонко измельченного безводного карбоната калия 30 (3,95 г, 0,028 моля) перемешивают при комнатной температуре в течение ночи. Выпавший в осадок твердый продукт отфильтровывают и промывают метанолом. Фильтрат упаривают до приблизительно 100 мл и охлаждают на льду. К охлажденному раствору добавляют 0,1 НС 3 по каплям для получения раствора с рН 3 и выпавший оса; док отфильтровывают, Водный слой насыщают твердым хлористым натрием 40 и экстрагируют этилацетатом (ЗФ 50 мл) После сушки комбинированного органического слоя безводным Мад 50 с последующим выпариванием получают ;соединение, укаэанное в заглавии 45(-Он).50П р и м...

Номер патента: 843738

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Джанбаттиста, Джорджо

МПК: A61K 31/40, A61K 31/402, C07D 207/34 ...

Метки: аминопиррола, производных, солей

...Т. кип. 2200 С/0,2 мм рт.ст.Общий выход продукта после циклизации 53, т. пл. 258-260 С (из этанола/диэтилового эфира).П р и м е р 20. Получение 3-амкно-карбэтокси-метил-пиррол-гидрохлорида.Разветвленное промежуточное соединение получают из аминоацетонитрила и этилацетоацетата. Т. пл, 90980 С (из метанола). Общий выход продукта после циклизации 44Т. пл.211-214 О С (из метанола),П р и м е р 21. Получение З-.амино-изобутирилметил-фенил-пиррола.Разветвленное промежуточное соединение получают из 2-амико-фенкл-ацетонитрила и 5-метил-гексан,4-диона. Т. киш. 1500 С/0,3 мм рт.ст.Общий выход продукта после циклизации 64, т. пл; 180-183 оС (из метанола/диэтилового эфира),П р и м е р 22. Получение 3-амино-метил-фенил-пропионил-пиррола.Исходя из...

Номер патента: 843739

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Бертхольд, Вальтер, Иоганнес, Иозеф, Эрих

МПК: A61K 31/404, C07D 209/12

Метки: карбостириловыхили, оксиндоловых, производных

...Выход 64 от теории.П р и м е р 11, 5-(4-Фенилсульфонил-бутокси)-3,4-дигидрокарбостирил получают аналогично примеру 1 из 5-окси,4-дигидрокарбостирила и 4-фенилсульфонилбутилбромида, Т.пл, 187-189 ОС. Выход 73 от теории.П р и м е р 12. Получение 5-(4- -Фенилмеркапто-бутокси)-карбостирила.К смеси из 32,3 г 5-оксикарбостирила, 30 г карбоната калия и 650 мл сушенного над молекулярным ситом диметилсульфоксида прибавляют 49 г 4-фенйлмеркаптобутилбромида. Перемешивают 20 ч при 25 ОС, разбавляют .3 л воды и отсасывают выкристаллизовавшийся продукт реакции.Т.пл, 185- 1870 С (из толуола). Выход 45,0 г (70 от теории).П р и м е р 13. б-(4-Фенилмеркапто-бутокси)-карбостирил получают аналогично примеру 12 из 6-оксикарбостирила и...

Номер патента: 843743

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Деннис

МПК: A61K 31/555, C07D 223/16

Метки: солей, транс-5а-арилдекагидробензазепинов

...растворителя получают смесьтранс-д 1-5 а-(3-метоксифенил)-3 -оксо,3,4,5,5 а,6,7,8,9 а-декагидроН-бензазепина и соответствующей производной 2-оксо-декагидроН-бензазепина. Выход 13,5 г.П р и м е р Д. Раствор 13,5 гсмеси оксодекагидробензазепиновпримера Г в 70 мл толуола прибавляютпо каплям к суспензии 3 г амиданатрия в 70 мл толуола, находящейсяв трехгорлой поллитровой колбе,оборудованной мешалкой, холодильником,термометром и входной трубкой. Толуол нагревают до кипения. Кипяче ние с обратным холодильником продолжают еще в течение 4 ч после того,как реакционная смесь охлаждается докомнатной температуры. Затем по каплям добавляют раствор 7,7 г иодистого 75 метила в 70 мл толуола, Эту реакционную смесь кипятят с обратным холодильником...

Номер патента: 843744

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнст

МПК: A61K 31/4184, A61P 31/04, C07D 235/12 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...После полного растворения компонентов полученный растворпутем добавления воды доводят до объема 100 мл, разливают в сосуды и газонепроницаемо закупоривают.25 П р и м е р 4. Пригодные для инсуффляции капсулы, содержащие0,026 г 5-бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазола получаютследующим образом.Состав (для 1000 капсул) содержит, г;5-Бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазол 25,00.Лактоза размолотая 25,005-.Бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазол и лактозу (тонкоразмолотую) тщательно. смешивают. Затем полученный порошок просеивают ирасфасовывают в желатиновые капсулы40 порциями по 0,05 г,П р и м е р 5. Таблетки, содержащие 100 мг 5-бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазола (действующее начало) можно получать,45...

Номер патента: 843746

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Джасджит, Джозеф

МПК: A61K 31/427, A61P 29/00, A61P 37/02 ...

Метки: аминотиазоловили, кислотно-аддитивных, солей

...Выпавший в осадок твердый материал отфильтровывают, промывают этилацетатом и ,высушивают в вакууме над пятиокисью Фосфора с получением 0,585 г (33) 2-фурфуриламино-метил-фенилтиазолгидробромида с т.пл. 150-153 ОС.Найдено,: С 51,97; Н 4,47; й 8,42.С Н М 05"НВгВычислено,: С 51,29; Н 4,30; й 7,97.П р и м е р 15. Аналогично примерам 13 и 14 получают гидрогалогенидные соли нижеследующих соедине- ний Соль йф Т.пл.,фС Гидро- Фенил Атом во-126бромид дорода П р и м е р 16. 25,0 г.воряют в 660 мл диэтилового эфира ираствор охлаждают до ООС. Затемв течение 10 мин через этот растворпропускают барботированием сухойгазообразный хлористый водород, причем за этот промежуток времени всмесь добавляют дополнительно 30 млдиэтилового эфира....

Номер патента: 843748

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Джасджит

МПК: A61K 31/352, A61P 29/00, C07D 311/92 ...

Метки: дибензо, пирана, производных

...(в хлороФорме) при 3827 и 3333 см 1(ОН) Из 60 мг пенообразного продуктавыделяют 10 мг компонента Л ,В 0,65ЯМР-спектрограМма: д :7,0-7,5-атил-оН-дибензо(Ь,д)пиран(8 Н)- -она в д 1-ба-бета,7,8,9,10,10 а-бетагексагидро-окси-б,б-диметил-11-метил-(2-Фенилзтокси)-этил)-6 Н-дибензо(Ь,д)пиран-бета-ол, т.пл.90-1050 С,ИК-спектрограмма (хлороформ): ОН3534 и 3279 см".П р и м е р, 2, д 1-ба-бета,7,8,9,10,10 а-альфа-гексагидро-окси-б,б-диметил-З-(2-гептилокси)-бН-дибензо(Ь.,д)пиран-бета-ол.В раствор 0,60 г (1,66 ммоль),д 1- -ба-бета,7,.10,10 а-альфа-тетрагидроокси-б,б-диметил-З-(2-гептилокси)- -6 Н-дибензо(Ь,д)пиран-(8 Н)-она в18 мл этанола, перемешиваемый прикомнатной температуре в атмосфере.Т азота, добавляют 275 мг натрийборгидрида. Реакционную...

Номер патента: 843751

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Стюарт

МПК: A61K 31/519, A61P 7/02, C07D 487/04 ...

Метки: бензимидазола, производных

...протону при С 4 (равной интегральной интенсивности). 35 40 45 50 55 60 Аналогичным образом, используясоответствующий 2-амино-бенэимидазолформулы П и метилакрилат, получаюттри других соединения формулы 1,указанных в табл.2.5-ацетил-аминобенэимидазол (дляпримера 9).Раствор 38,7 г 4-амино-нитроацетофенона в 1 л этйлацетата, содержащего 10 мг гидрохинона, гидрируютв присутстнии палладиевого катализатора (10-ный палладий на активированном угле).при комнатной температуре и атмосферном давлении до прекращения поглощения водорода, Катализатор отделяют, фильтрованием ифильтрат упаривают досуха. Твердыйостаток перемешивают в 100 мл.воды,затем отделяют и после сушки до постоянного веса получают 28,6 г3,4-диаминоацетофенона с т.пл,131134 бС,П...

Номер патента: 843752

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Ацуки, Есинобу, Масару, Масахару, Нориаки, Тецуя

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/57 ...

Метки: метоксицефало-споринов

...содержащей эффективное, ноне токсичное количество цефалоспоринового соединения предлагаемого изобретения, является предпочтительнымвидом применения.Дозы цефалоспоринового соединенияпредлагаемогО изобретения составляютобычно 250-3000 мг в день для взрослого человека и могут по разному изменяться в зависимости от условийболезни, возраста, веса и состоянияпациента. Следующие примеры иллюстрируютизобретение.П р и м е р 1 В 10 мл жидкогоаммония суспендируют 270 г 4-карбокси-этилтио-оксиизотиазола. После охлаждения суспензии до -50 оС идобавления 100 мг металлического натрия смесь перемешивают около 30 минпри температуре от -50 до -ЗООС.Жидкий аммиак дистиллируют из реакционной смеси, полученный осадокрастворяют в 20 мл метанола,...

Номер патента: 843757

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Клаус, Рудольф, Херманн

МПК: A61K 31/565, C07J 1/00

Метки: ди-бензоилокси-этинил-метил, эстратри-eh-триола

...новое стероидное соединение 1,3-ди-бензоилоксид-этинило-метил,3-5(10)" -эстратриен,3,17-триола, обладающего высокой эстрогенной активностью 21. Цель изобретения - расширение ассортимента стероидов с эстрогенно активностью.Указанная цель достигается тем, что 17 с-этинилФ-метил,3,5(10)- эстратриен,3,17-триол этирифицируют с помощью бензоилхлорида с последующим выделением целевого продукта известными методами. П р и м е р 1. К раствору 2,4 г17 со-этинилб,-метил,3,5(10)-эстратриен, 3,17-триола в 28 мл пириди" на при охлаждении льдом прибавляют по каплям в токе инертного газа 5 мл бензоилхлорида и перемешивают смесь в течение 40 мин при ОоС. После этого смесь помещают в баню со льдом с солью, декантируют от маслообразного сырого продукта,...

Номер патента: 677301

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Дарбинян, Мнджоян, Пароникян, Шкулев

МПК: A61K 31/64, C07C 311/58, C07C 335/42 ...

Метки: 2-метил-4-замещенный, активность, бензенсульфонил, бутилмочевины(тиомочевины, проявляющиемутагенную

...ТСХ(элюент буФанол, аммиак - :3, про"явление - УФ-светом).П р и м е р 1. (-метил 4-метоксибензенсульфонил)"М-бутил-тиомоче- з 0вина (2). К раствору 8,05 г (0,04 моль)2-метил-метоксибенэенсульфонамидав 70 мл ацетона прибавляют 10 мл16%-го раствора едкого натра и5,07 г (0,044 моль) бутилизотиоциа- з 5ната. Смесь кипятят б ч, отгоняютацетони оставшуюся сиройообразнуюмассу растворяют в 100 мл воды, Раствор подкисляют соляной кислотой дорН 2-3.40Выпавший, осадок отфильтровываюти перекристаллизовывают из 70% этанола. Выход 8,74 г (69 1%) РГ=0,40,Т. пл. 73-4 . Анализ; Йайдено, %;С 49,13; Н 6,43; М 9,21; 5 19,86, 45С Я 105,2, Вычислено, %: С 49,31,Н 6,37; М о 9,21; 5 20,06.Остальные бензолсульфонилтиомочевины синтезированы аналогично....

Номер патента: 843988

Опубликовано: 07.07.1981

Автор: Хмельницкий

МПК: A61K 31/115, A61P 39/00

Метки: жвачных, животных, карбамидом, лечения, приотравлении

...рубца, ингибирует активность фермента уреазы, за- ЗО медляет всасывание аммиака и стимулирует синтез мочевины в тканях животных.Предлагаемый способ лечения проверенна 8 быках черно-пестрой породы весом 216 в 3 кг, которым в рубец вводили субтоксические (0,3 - 0,4 г на 1 кг веса), токсические (0,5 г на 1 кг веса) и летальные (0,7 - 0,8 г на 1 кг веса) дозы карбамида в форме водного раствора. С наступлением клинических признаков отравления одним животным в рубец вводили 1%-ный раствор уксусной кислоты (1 - 2 л), а другим 3 - 5%-ный раствор формалина (1 - 2 л),Клиническое состояние быков и результаты биохимических исследований показали надежность и высокую эффективность раствора формалина. В случаях с токсическими и летальными дозами...

Номер патента: 843989

Опубликовано: 07.07.1981

Автор: Панченко

МПК: A61K 31/46, A61P 37/06

Метки: аллотрансплантата, задержки, кожи, развития, реакцииотторжения, средство

...- расширение ассортимента экспериментальных средств для задержки развития реакции отторжения аллотрансплантата кожи и уменьшение летальных исходов подопытных животных,Поставленная цель достигается тем, чтов качестве средства для задержки развития реакции отторжения аллотрансплантата кожи применяют атропин.Под гексеналовым наркозом проводятоперацию аллотрансплантации послойного лоскута кожи мыши площадью 1,5 Х 2,0 смз на свежую раневую поверхность. Трансплантат закрепляют хирургическими швами о и вводят животному внутрибрюш инно0,2%-ный раствор атропина сульфата из расчета 0,01 мл на 1 г веса, например мыши весом 25 г вводят 0,25 мл препарата.На следующий день и ежедневно однократно аналогичным образом повторяют инъекции...

Номер патента: 843990

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Журавлев, Федоровская

МПК: A61K 35/14

Метки: больных, гипопластическойанемией, лечения, после, спленэктомии

...больная лечилась каждые 3 месяца с включением преднизолона в суточной дозе 60 мг в течение 2 - 3 недель с последующей постепенной отменой, метилтестостерона по 60 мг в сутки непрерывно 12 месяцев, переливания эритроцитной массы по 250 мл раз в неделю. Через год констатирована ремиссия, лечение отменено. Ремиссия сохраняется до настоящего времени, трудоспособность больной восстановлена.Больные второй группы, у которых число гранулоцитов было менее 2000 в 1 мкл крови относятся к группе риска и им назначают комплексное непрерывное лечение, заключающееся в назначении переливаний эритроцитной массы по 200 мл 2 - 3 раза в неделю, преднизолопа по 2 мг/кг веса иандрогенов 1 мг/кг веса в течение 3- - 6 месяцев,Пример 2. Больной К. В....

Номер патента: 843991

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Варивоцкая, Войтенок

МПК: A61K 35/36

Метки: митогенного, фактора

...мкг/мл, и культивируют 72 ч при 37 С, Газовая среда над культурой состоит из 5% С 02 в воздухе. В конце культивирования клетки удаля843991 кроличьей аптисыворотки против фитогемагглютинина.Синтез ДНК в тсст-культурах исследуютпо включению Н-тимидина, а радиоактив ность клеток измеряют на спектрометре.Активность митогенного фактора выражают индексом стимуляции, который представляет собой отношение синтеза ДНК в тест-культурах с митогенным фактором к 1 О синтезу ДНК в тест-культурах без митогенного фактора, но содержащих 5% анти- сыворотки против фитогемагглютинина и фитогемагглютинин в концентрации 10 мкг/мл (контроль на нейтрализациюфи тогемагглютинина) .Таким образом, индекс стимуляции (ИС)равняется синтез ДНК зН имп/мин в...

Номер патента: 843994

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Донецкий, Жемайтите, Каратаева, Кугенев, Размахнин, Рышка

МПК: A61K 35/39, A61K 38/28

Метки: белково-пептидногокомплекса

...и отбрасывают, а в надосадочной жидкости доводят рН до 10,0 добавлением едкого патра. Выпавший осадок отделяют центрифугированием и отбрасывают, В надосадочной жидкости рН снижают до 6,0 и при перемешивании добавляют 100 мл 10/О-ного раствора уксуснокислого цинка, Выпавший осадок отстаивают в течение 5 ч, верхний слой декантируют, а нижний центрифугируют. Выход влажного сырца 12 г. Его суспендируют в 120 мл воды и рН доводят до 2,2 - 2,4 добавлением 18 О/о-ного раствора соляной кислоты. Нерастворимую часть отделяют центрифугированием и отбрасывают, а к надосадочной жидкости досавляют 45 г хлористого натрия и перемешивают до полного растворения соли. Выг.авший осадок отделяют центрифугировакием, а маточник отбрасывают. Осадок...

Номер патента: 845774

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Анджело, Кармело, Ренато, Франко

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 14-дегидро-11-дезоксипростагландинов

...3 -ТГП-простых эфиров, 3 в (4 -метокси" -ТГП простых эфиров) и (3 -метокси-ТГП простых эфиров) следующих 2-о-окси - циклопентан/;/-этаналь- -лактолей:(807-ная дисперсия в минеральном масле) и 5,32 г трифенил-(4-карбоксибутил)-фосфонийбромида в 27 мл.ДМСО,обрабатывак 1 т раствором 1,52 г -лактон-0(-(2 -бром-5-окси-В-ме 74 6тилнон-транс( -енил) -3 -ДИОКС- простого эфира 23 оксициклопентилэтаналя в 6 мл безводного ДМСО. По ле выдержки в течение 10 ч при ком натной температуре смесь разбавляю 35 мл воды, подкисляют до значения рН 4,8 и экстрагируют смесью эфирпентан (1:1). Водную фазу отбрасыв и органические экстракты вторично экстрагируют трижды по 5 мл смесью бензол-эфир (70:30). Водные щелоч фазы подкисляют до значения рН 4,8 и...

Номер патента: 845777

Опубликовано: 07.07.1981

Автор: Деннис

МПК: A61K 31/452, A61P 29/02, C07D 221/02 ...

Метки: 1h-2-пириндинов, 7a-октагидро, ихфармацевтически, приемлемых, солей, цис-4а-фенил-2

...твердого продукта из диэтилового эфира получили4 а-(З-метоксифенил)-2-бензил,3,4,4 а,5,6,7,7 а-октагидро,3-диоксоН-пириндин с т.пл, 75-7712 С.Подсчитано, Е: С 75,62; Н 6,63;М 4,01.уоНайдено, Е: С 75,40; Н 6,58;М 3,78.П р и м е р Т. Провели реакциютетрагидро-фенил,6-диоксоциклопента/с/пирана с бензиламином в соответствии с изложенным в примере С,в результате чего получили 4 а-фенил-бензил,3,4,4 а,5,6,7,7 а-октагидро,3-диоксо-Н-пириндин ст.пл. 77-79 С,Подсчитано, 7: С 78,97; Н 6,63;й 4,39.иоНайдено, 7: С 78,73; Н 6,65;И 4,26.П р и м е р У. Раствор 18 г4 а-фенил-бензил,3,4,4 а,5,6,7,7 а-октагидро,3-диоксоН-пириндина, растворенного в 200 мл тетрагидрофурана в течение 90 мин, по каплямдобавили в перемешиваемую суспензию5,8 г...