A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Номер патента: 541436

Опубликовано: 30.12.1976

Автор: Джордж

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04

Метки: 5-в-пиридина, имидазо-(4, производных

...- хлор- - (трифторметил) -1 Н- имидазо (4,5-6 пиридин (2 г, 0,004 моль) растворяют в 15 мл метанола с добавкой 2 мл гидроокиси аммония (77 0,880). Реакционная смесь отстаивается в течение 16 час, затем растворители удаляют, а остаток кристаллизуют из бензольно - ацстоповой смеси; т. Ил.242 - 244 С (О,б г; выход около 63%).Вычислено, % С 35,53; Н 1,70; К 23,68.Найдено, %: С 35,38; Н 1,83; К 23,43.П р и м е р 2. Получение 5-трет-бутиламино-хлор- (трифторметил) - 1 Н-импдазо 4,5-6 пиридина.6-Хлор- (трифторметил) -1 Н-нмидазо 14,5- 6 пиридин (2,0 г) смешивают с трет-бутиламином (5 мл) в 10 мл диэтилового эфира. Реакционную смесь оставляют стоять на протяжении 8 дней, затем растворитель выпаривают, а остаток, взятый с 8 мл хлороформа,...

Номер патента: 541437

Опубликовано: 30.12.1976

Авторы: Такаюки, Хадзими, Юн

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...

Метки: 3-тиолированной, ациламиноцефалоспорановой, кислоты, производных, сложных, солей, эфиров

...(о-Аминометилфенцлацетамидо) - 3 - (тетразоло 4,4-бпиридазцн - 6 - плтиометил)-3 цефем-карбоновая кислота (соединениеформулы 1, а=1).К 20 мл трцфторуксусцой кислоты добавляют в виде олноц порции 13,80 г (0,022 моль)соединения 11 т (В-тоет-ВиОСО) ц смесь перемеш 11 вают 45 мцн пгц 1 0 - 10 С. К реакш 1 оннойсмеси добавляют 300 мл эф 1 гпа для получениясоединения формулы 1 (и=1) в вцле трцфторацетата, который собирают при фильтровании ц промывают эфиром. Трцфтопацетатрастворяют в 20 мл волы 11 доводят рН ло 5С ПО ДОЩЬЮ г 11 ЛРООКЦС 11 а.", О 1;1 Я С ПОЛ; ЧСЦ ЕМпвпттериоца в вцлс смолообразцого масла,которос отлсля 1 от лскацтцрозаццем и затирают с водой. Твердый продукт соб 11 рают с пом 01 ць 10 фтл 1 Т 1 зОГаццл, промыва 1 ОТ 20 мл...

Номер патента: 541438

Опубликовано: 30.12.1976

Авторы: Дэвид, Робин

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/36 ...

Метки: ацилуреидоцефалоспоринов, солей, эфиров

...можно вести в диметилформамиде, дпметцлацетамиде, тетрагидрофуране или дпоксане при нагревании смеси эквимолярных количеств цефалоспориновой соли с бромфталцдом, В этой реакции можно применять натриевую илц калиевую соли цефалоспорпновой кислоты.Цефалоспориновые антибиотики формулы 1, где Кз - водород, превращатот в ацилоксиметильные эфиры, по реакции соли щелочного металла цефалсспорпнкарбоновой кислоты, например литиевой, натриевой цли калиевой соли с ацилоксцметилгалоидом. К используемым ацилоксиметцлгалопдам относятся хлорметилацетат, бромметцлацетат, бромметилпропионат, хлорметцлпива,чоат п оензоцлоксиметилхлорид.Ниже приводятся примеры дчя ц тлтострацци изобретения, но онц его не ограничивают.Пример 1. Получение М - ацил -...

Номер патента: 259325

Опубликовано: 05.01.1977

Автор: Лясс

МПК: A61K 51/00

Метки: воздухом, газа, дозированной, инертного, радиоактивного, смеси

...воздуха из сосуда 1 через патрубок 10 с краном 11 с помощью вакуумной установки на спираль 9 подается ток, который раскаляет эту спираль и нагревает ампулу 2, Через впаяннуюубку 12 с краном 13 на нагревыпускается капля холодной воа 6, Из.за резкого перепадампула разрушается, и радиоактивный газ выходит в сосуд 1. Наполняя сосуд известным объемом воздуха, можно создать воздушно-газовую смесь строго определенной удельной активности, величина которой будет зависеть от удельной активности газа в ампуле 2 и количества поступившего в сосуд 1 воздуха,Поале дозирования смеси открывают краны 13, 14 и 15 и смесь вытесняется в сосуд 3жидкостью, поступающей в сосуд 1 из хранилиша 6. Б сосуде 3 можно произвестидальнейшее изменение удельной...

Номер патента: 541839

Опубликовано: 05.01.1977

Авторы: Бялая, Гунар, Клейман, Олефир, Пурик, Филимончук, Цветкова

МПК: A61K 31/197, A61K 31/198, C07C 231/24 ...

Метки: кальция, пантотената

...в 40 мл воды, экстрагиоуют водный Оаствор 20 мл метиленхлорида, осветляОт активировакк.м углем, фильтруют, утьривают досуха и получают 9,68 Г продукт, содержапего 97,1% 31 -пантотената калыпи 0,70% 3 -аланина и 0,20" пантолактона. В ь хс д 2-пачтотената ка. ьц .". 9714% л денс олью Р -аланина, ола недостаточно э ем отгонки мет ффективна. содержит до 5,5% кальцие 5 ой соЛЕВОИ ПРО пантолактона д-ал анина. ли лучшение качеств Цель изоср ЦЕЛЕВОГО ПРОД остаток 21. ченный после ряют в воде, ЛЕНХПОРОИДОМ,етения укта - -панто достигается ената кальци о нки метанола,экстр ируют раствор метитаном или хлороформом зобретение относится к способу оч 2 Ь -пантотената кальция, испольмого в животноводстве в качестве д зан с большим рас оОый трудно...

Номер патента: 541847

Опубликовано: 05.01.1977

Авторы: Березовский, Фетисова

МПК: A61K 31/498, A61K 31/519, C07D 487/04 ...

Метки: 5ацил-1, дигидроизоаллоксазина, производных

...со держашем хлорцстый водород, в присутствии хлорангидрида масляной кислоты. Обычно используют ацет энитрил, содержащий 12-18% хлористого водорода.П р и м е р 1, Получение 5-бутирил- -1,5-дигидролюмифлавиня.,К смеси 0,3 г люмифлавиня, 3 мл хлористого бутирила и 20 мл ацетонитрила, содержяшего 15" ,хлористого водорода, порциями прибавляют цинковую пыль дэ обесцвечивания раствора. Через 30 мин фильтруют, отгоняют растворитель в вакууме, остягок экстрагируют хлороформом и высаживают гексаном. Осадок отделяют лекантяцией и-ном этаноле. о тавит ль : .-архипо сРедактор Т. Ларганова Техред К. Бабурк ,(оооектор 1 овалеяа О Ф, .1 Заказ 5823/17 Тираж 554 Подписное ЫНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам...

Номер патента: 542473

Опубликовано: 05.01.1977

Авторы: Вишва, Куппусвамы, Томас

МПК: A61K 31/4178, C07D 403/04

Метки: имидазолов, окисей, солей

...элюируя 2%-ным раствором метанола в хлороформе, и получают 1- М -этилтиокарбамоил-оксо- ). 1-метил-нитроимидазолил-(2) 3 -тетрагидроимидазол, т, пл.о213 С (метиленхлорид-гексан),Исходное соединение, т. пл. 135 -136 С, получают из смеси 8,6 г этиленмочевины и 8,7 г этилизотиоцианата, которую нагревают 4 час до 100 С, охлаждаютои перекристаллизовывают из смеси этанолэфир.П р и м е р 7. К суспензия 2,2 г50%-ной взвеси гидрида натрия и 10 мл1сухого ДМФА прибавляют в течение 15 мин 5 0 аь 20 25 30 Э 5 40 45 а 35 И) при размещивании раствор 8,7 г 1-( М, --диметилс льфамоил)-2-оксотетрагидроимидазола в 20 мл ДМФА, перемешивают 1 часо,при 50 С в атмосфере азота, прибавляютраствор 9,25 г 1-метил-метилсульфонил-нитроимидазола в 20 мл...

Номер патента: 542474

Опубликовано: 05.01.1977

Авторы: Риккардо, Ханс

МПК: A61K 31/545, C07D 501/04, C07D 501/59 ...

Метки: 7-амино-3-цефем-3, карбоновой, кислоты, производных, солей

...и отфильтровывают зернистый кристаллический осадок. Фильтратконцентрируют до 200 мл, при нагревании добавляют циклогексан, охлаждают докомнатной температуры, выдерживают при- 4 оС, отфильтровывают осадок, перекристаллизовывают его из смеси ацетон-циклегексан и получают дифенилметиловый эфир3-метокси--фенилацетиламино-цефем-карбоновой кислоты, т.пл, 176 -176,5 оС; 1 А = -6 + 1 (с=1,231), 10при проявлении в парах йода или в Уф-свете при 254 ммк Я 0,42 (хлороформ-ацетон, 4:1), Р 0,43 (толуол-ацетон,2:1) и К 0,41 (метиленхлорид-ацетон,6:1). 1 Ь1,03 г дифенилметилового эфира 3-метокси--фенилацетиламино-цефем-карбоновой кислоты и 1,05 г йодида Н-метил- М, л -дициклогексилкарбодиимидия в атмосфере азота растворяют в 25 мл 20абсолютного...

Номер патента: 542475

Опубликовано: 05.01.1977

Авторы: Альберт, Пауль

МПК: A61K 31/48, C07D 519/02

Метки: алкалоидов, спорыньи

...эрготамина. Эрготамин растворяют в двойном количестве ледяной уксусной кислоты, добавляют теоретическое количество серной кислоты и десятикратноеЛ количество метанола, выдерживают при комнатной температуре и получают эрготамы-сульфат.П р и м е р 2 . Эргостин,Из 3,18 г (25 ммоль) оксалилхлорида,ЗО 5,36 г (20 ммоль) безводной смеси 40%6-метил- Ь-эрголен-карбоновой кис 8,9лоты, 40% лизергиновой кислоты и 20%изолизергиновой кислоты и 5,56 г (10 ммоль)(2 К, 5 8, 10 а 5, 10 Ъ 5 )-2-амино 35 -2-этил-б ензил, 6-диоксо0 О-гидроксиоктагидроН-оксазоло,2-а 3 -пирроло,1-с 3 -пиразин-гидрохлорида в диоксане получают целевой продукт аналогичнопримеру 1.40П р и м е р 3. Эргокристин,Эргокристин получают, как в примере 1,из 3, 1 8 г (25 ммоль )...

Номер патента: 542522

Опубликовано: 15.01.1977

Авторы: Белинская, Блищенко, Быкова, Макаревич, Чаплыгина

МПК: A61K 38/01

Метки: белкового, гидроли

...в весовом соотношении 1: 1,2 соответственно (соотношение по белку 1:1).Затем эритроциты со сгустками крови и глобулины подвергают гцдролизу при одинаковом режиме. Гпдролиз ведут придавлении 0,6 - 0,7 атм (температура 112 - 114 С) в течение 3 ч. После охлаждения проводят фильтрацию кислых гидролизатов.Кцслый гидролизат, полученный цз эрцтроцитов ц сгустков, фильтруют отдельно от гидролцзата из и- и р-глобулинов. Фильтоацию производят на воронках Бюхнера цлц фильтрат Нутча через фильтровальцое полотно. Отфильтрованные кислые гцдролизаты могут храниться до 5 - 7 сут при комнатной температуре.Кислый гидролизат из а- и 13-глобулцнов смешивают с кислым гидролизатом из эритроцитов ц сгустков крови в соотношении по объему 1:2....

Номер патента: 543348

Опубликовано: 15.01.1977

Авторы: Герхард, Карл-Отто, Манфред

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4453, A61P 7/10 ...

Метки: 2-илиден-уксусной, 4-оксо-5, кислоты, основанием, пиперидинотиазолидин, производных, солей

...может быть предупреждено добавлением простого эфира. Получаемый твердый продукт фильтруют под вакуумом и высушивают под вакуумом на безводном хлориде кальция.Весь остающийся исходный продукт можно легко отделить растворением в холодном 2 н. водном растворе карбоната натрия, фильтрованием и подкислением фцльтрата разбавленной уксусной кислотой. Получают 25 г (56% теоретического)-3-метил- оксо-М - пиперидинотиазолидин-илиденуксусной кислоты, которая имеетт. пл. (сразложением) 163,9 С, после перекристаллизации из метанола или этанола,Вычислено, %: С 51,54; Н 6,29; И 10,93;5 12,51.СНК,О,Я (Мол. вес 256,32),Найдено, %: С 51,67; Н 6,12; К 10,77; Я 12,34.Бутиловый эфир 3-метил-оксо-И-пиперидинотиазолидин-илиденуксусной кислоты, используемый как...

Номер патента: 543352

Опубликовано: 15.01.1977

Авторы: Жан-Пьер, Эмилио

МПК: A61K 31/55, C07D 313/14, C07D 337/14 ...

Метки: соединений, трициклических

...вещества, которые относительно хорошо растворцмы в дцметилсульфоокисп, диметилформамиде цлп в хлорированных углеводородах, например хлороформе, метпленхлориде, в алканолах, например метаноле цлц этаноле, цлп же в эфире цли бспзоле, а относительно церастворимы в воде.Кислотно-аллптцвцые соли оснований формулы 1 прелставляют собой кристаллические, твердые вещества. Оцц хорошо рястворцмьт в диметилсульфоокиси и дцметцлформамиле и в алканолах, например метаноле цли этацоле, ц отчасти также в хлороформе, метцленхлорцле и воде. Они относительно нерастворимы в бензоле, эфире и петролейном эфире.П р имер 1. К смеси 20 мл диметцлформамида в 10 мл метиламина прибавляют медленно по каплям примерно прц 0 С раствор 4,7 г 3- 8-хлордцбензо (Ь,)...

Номер патента: 543353

Опубликовано: 15.01.1977

Авторы: "пьер, Жан, Майер

МПК: A61K 31/545, C07D 501/10, C07D 501/22 ...

Метки: 7-монохлорацетамидо-3, дезацетоксицефалоспорановой, кислоты, производных

...конденсата над хлористым кальцием перед его возвращением в реакционную массу, Реакционную массу охлаждают и выливают в 100 мл ледяной воды, содержащей 100 мг бикарбоната натрия, декантируют, промывают органическую фазу 4 раза по 50 мл воды, сушат над сульфатом натрия, фильтруют и концентрируют в вакууме (12 мм рт. ст.) прп 30 С. Полученный твердый остаток обрабатывают 50 мл диэтилового эфира. Выделяют после фильтрования и сушки 170 мг 7-хлорацетамидо-и-метокспбензилоксикарбонил - 3- метил-оксо-тиа- азабицикло 4,2,01 октена, физико-химические характеристики которого следующие Ку=0,45 (спликагель, хлороформэтплацетат (80 - 20 по объему) вращающая способность а О+41,6(с=1,44, хлороформ). Спектр ПМР (СВС 1); 2,15 (синглет, ЗН) - СНз,...

Номер патента: 543355

Опубликовано: 15.01.1977

Авторы: Вилли, Йосеф, Карл, Пьер-Шарль, Ханс

МПК: A61K 31/706, C07H 7/06

Метки: глюкозы, производных

...дезокси-никотинамидо-хлор - р,Р-глюкопиранозы, полученный из 100 г Х-никотиноил-Р- глюкозамина и 300 мл ацетилхлорида, разбавляют 1,2 л хлористого метилена и заливают 1,2 л ледяной воды. Смесь при перемешивапип доводят до значения рН 5 - б, применяя 2 н. раствор карбоната натрия. Органическую фазу отделяют, сушат сульфатом магния и выпаривают досуха. Остаток растворяют в 500 мл ацетонптрпла, прибавляют раствор соли, полученной из 70 г никотиновой кислоты и 150 мл триэтиламина, и перемешивают в течение 10 - 15 ч. Раствор выпаривают, добавляют 1 л хлороформа, промывают три раза 1,5 л воды, сушаг сульфатом натрия и снова выпаривают, Остаток растворяют в 1,5 л этанола, обрабатывают 20 г активированного угля, фильтруют и выпаривают до одной...

Номер патента: 519888

Опубликовано: 25.01.1977

Авторы: Ильницкая, Мац, Перепечкина, Хромачева

МПК: A61K 39/02

Метки: иммуноадъюванта

...нагреванием до 10 ОоС. Пример,50 млсуспен ых бактерий, выращенных на кй угольном агаре (не менее 60 х 10 микробных клеток в мл) трижды отмывают двадцатикратными объемами 0,85%-ного раствора хлористого натрия, центрифугируя при 6,000 эб/мин в течение 15 мин. Осадок суспенцируют в 5 мл дистиллированной воды и лиофилизируют при обычном режиме.100 мг лиофилизированных коклюшных бактерий растирают в ступке с 2 мл диметилсульфоксида, затем постепенно прибавляют 83 мл вазелинового масла, постоянно перемешивая, В готовую масляную суспензию прибавляют 10 мл арлацела А и 5 мл твина 80 и стерилизуют, трижды прогревая в кипящей водяной бане по 40 мин с интервалом 1 сутки, предварительно разлив во флаконы по 10 мл. Перед иммунизацией масляный...

Номер патента: 543397

Опубликовано: 25.01.1977

Авторы: Данилов, Квитко, Ксенофонтова, Михельсон, Соколова, Тарасова-Таросьян, Шелковников

МПК: A61K 31/255, A61P 21/02

Метки: активность, бисиодметилата, диметиламиноалкиловых, дифенилдикарбоновых, кислот, курареподобную, мостиковых, производные, проявляющие, эфиров

...кислоты в 15 мл ацетона обрабатывают 0,7 мл йодистого метила. Выделившийся осадок отфильтровы вают, промывают эфиром, получают 1,9 г продукта (79 % от теоретического), т. пл. 237-239 С ( из смеси метанолэфир ).Найдено, %: И 3,88; 3,96 3 34,6434,86, СЬФ Ц 34,эхихяоь Вычислено, %; И 3,89; Э 34,6. Аналогично синтезируютостальные амио ноэфиры и их четвертичные соли, Некоторые физико-химические характеристики эти соединений приведены в таблицеВсе этп соединения обладают способ-ностью блокировать мионевральное соединение по типу деполяризуюших миорелаксантов. Наиболее выражено это действие у препарата ПК, Он блокирует проведение с нерва на мышцу у кошки в до-,1 зе 0,04 мкмоль на 1 кг внутривенно, т,е приблизительно равен по...

Номер патента: 543651

Опубликовано: 25.01.1977

Авторы: Бойко, Дужак

МПК: A61K 31/155, A61P 9/08, C07C 335/32 ...

Метки: вазоактивное, галоидгидраты, действие, диметиларалкилизотиомочевины, проявляющие

...например октадин 11 Однако активность галоидгитиларалкилизотиомочевины вы щие вазоактивнь дратов И, И -диме- эе, чем у октадина.9,90 9,63 8,66 9,90 35 Галоидгидраты аралкилизотиомочевины являются фармакологически активными соединениями с выраженным вазоактивным действием.П р и м е р 1. М,й - диметилбензилизотиомочевина НС-соль. В круглодонную колбу с обратным холодильником помещают 4 г (0,038 моля) М, М -диметилтиомочевины в 50 мл этилового спирта и растворяют при нагревании на водяной бане, К получен.ному раствору приливают 4,9 г (0,038 моля) хло.ристого бензила и нагревают при кипении спирта в 45 течение 4- 5 час. Затем спирт отгоняют до 1/3 объема и выливают в стакан для кристаллизации. Осадок отфильтровывают, а фильтрат...

Номер патента: 544367

Опубликовано: 25.01.1977

Авторы: Билли, Геральд, Марвин

МПК: A61K 31/223, C07K 5/075

Метки: алкиловых, аспарагил-фенилаланина, солей, эфиров

...общее количество присутствующейуксусной кислоты до 972 г. В течение 45 минопри 50 С добавляют 174 г (1,05 моля)1. -фенилаланина. Полученную массу выдерживают при 50 С в течение 30 мин, а заотем охлаждают до 25 С, КристаллическийМ -формил- с - . -аспарагил- . -фенилаланин центрифугируют и промывают 200 смзледяной уксусной кислоты, Выход продукта173 г; т, пл. 182 184 С,П р и м е р 3. сС - (, -аспарагил- Ь-фенилаланин,45Смесь из 100 г (О 322 моля) И -формил- с - . -аспарагил- . -фенилаланина и59,7 г (0,607 моля) 37%-ного фНС 3 вз о392 см воды нагревают при 60 С в течение 4-5 час. Полученный раствор частичнонейтрализуют 32,6 г (0,41 моля) 50%Ма 08,а затем охлаждают до 20-25 С. Полученныйотвердый продукт собирают и промываютз о50 см холодной...

Номер патента: 544368

Опубликовано: 25.01.1977

Автор: Леандер

МПК: A61K 31/205, C07C 227/12, C07C 229/22 ...

Метки: гидрохлорида, карнитина

...отрицательном размешивании 67,68 г (0,402 моля) 7. хлорацетоуксусного эфира. Резервуар и провод промывают затем эталоном (5 г). Желтоватый реакционный раствор упаривают на ротационном выпарном аппарате до полонины обьема, избыточный ТМА уда.ляют конденсацией с помощью двух охлаждающих ловушек и регенерируют. С помощью концентрированной соляной кислоты рН раствора доводят с 7,8 до 6,0, желтый осадок отфильтровывают. С применением 2,2 г платины на активированном угле коричневый реакционный раствор гидрируют в авто- клаве (Ч 4 А) емкостью 1 л в течение 5 час при 10 С, 10 атм. и 750 об/мин. Затем отфильтровывают от катализатора, рН светло-желтого раствора доводят до 3,0. После добавления 10 мл концентрированной соляной кислоты раствор...

Номер патента: 544369

Опубликовано: 25.01.1977

Авторы: Ганс, Гартмунд, Герберт, Петер, Эккерхард

МПК: A61K 31/155, C07C 257/14

Метки: алкоксиациламинофенилацетамидинов

...11.Аминофениламндины, полученные по известно.му способу, физиологически эффективны, однакоОни имеют незначительное соотношение между ле.чебной и вредной дозой,Известен также способ получения аминофенила.мидинов формулы 1и которои В В г ВэВ 4Во гВ, имеют указанные значения. В 2 и. В,водород.Способ, основанный на указанной реакции, состоитво взаимоцействии соо 1 ве 1 свуюшего амина исоединения формулы2)Олученые при этом аминофеииламидиныобладают эффективными физиологически активны544369 Продолжение табл,пения осно- Точка плавленияС/мм рт.ст. гидрохпорида, С СН,-СН=-СН-СН-О-СН, -СН 3 О СНг - СНг - О - СНгСНз - О - С(СНз) г - СО 2 - 204/О 88 -183 - 185 15 е р 2. Смесь из 17,7 г й - (4-аминофеметилацетамидина и 50 мл ангидрида спой кислоты...

Номер патента: 544374

Опубликовано: 25.01.1977

Авторы: Йосеф, Рольф-Эберхард, Томас, Экхард

МПК: A61K 31/495, C07D 295/096

Метки: бензгидрил, оксибензилпиперазина, производных, солей

...соединения форму.лы Т с соответствующей кислотой в подходящемрастворителе. Такими кислотами могут быть неорганические и органические кислоты, такие какеди- соляная, форсфорная, серная, молочная, винная,25 уксусная, аскорбиновая, лимонная и аципиновая.Редактрр Н. Лжарагетти Корректор Б. Югас Тираж 553 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб д. 4/5Заказ 758/75 Филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная,4 3.П р и м е р. 2,3 г й. (и-хлорбензгидрил). й- -(и-бензилоксибензил) - пиперазина растворяют в 200 мл этанола и нагревают в присутствии 0,5 г никеля. Ренея и водорода при давлении 100 атм до 80 С, Отсасывают никель и раствор концентрируют. 5...

Номер патента: 544376

Опубликовано: 25.01.1977

Авторы: Вильфрид, Ганс-Бодо, Карл-Георг, Михаель

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/22 ...

Метки: виде, диастереоизомеров, отдельных, производных, смеси, солей, цефалоспорина

...органическую фазу, промывают водой, сушат над сульфатом магния и с помощью 1 М раствора 2.этилгексаноата натрия в содержащем метанол простом эфире выделяют натриевую соль цефалоспорина, Натриевую соль получают в виде гелеобраэного осадка, который, однако, можно отсасывать. После промывки простым эфиром су.шат ее в эксикаторе.Выход 2,1 вес. ч. натриевой соли.(0-а. (3 - ме.тил-оксоимидазолидин.1 ил) - карбониламино- - фенилацетамидо . 3 - ацетокси метилцеф. 3 ем4.-карбоновой кислоты.Содержание Р.лактама примерно 75%. Полосы ИК - спектра лри карбониле,1 780, 1720, 1650, 1610 и 1540 см (в нужоле); Сигналы ЯМР при С= чп2,4-2,8/5 Н/, 4,15-4,35/1 Н/, 4,9-5,2 (4 Н), 6,2 6,8(6 Н) - 7,2 (ЗН) и 7,95 ч. на млн. (ЗН), Приме.няемый в качестве...

Номер патента: 544377

Опубликовано: 25.01.1977

Авторы: "пьер, Жан, Майер

МПК: A61K 31/545, C07D 501/10, C07D 501/22 ...

Метки: 7-трихлорацетамидо-3, дезацетоксицефалоспорановой, кислоты, производных

...мл дистилли.раванной воды. После сушки и фильтрования ее концентрируют при пониженном давлении (12 мм рт. см) при 30" С. Остаток обрабатывают 20 мл бензала, и полученный черный раствор хроматаграфируют на колонке с 501 г силикагеля (0,05-2,20 мм, рН нейтральный, диаметр колонки 2 см, высота 30 см). Последовательно элюируют 500 мл бензала.л смеси бензол/этилацетат (99,5:-с05 по объему), и 1 л смеси бензол/этилацетат (99: 1 па бъггму), собирают фракцлли па 50 мл, Объеди.кяют фракции с 24 па 50, концентрируют их досуха0при пониженном давлении (12 мм рт. ст.) при 30 С.1 О Таким ааразам получают 1,7 г 2. и. метаксибензи.локсикароснил . 3 - метил . 8 - оксо - 7 -трихлараистамида . 5 - тиа - 1. азабицикло (4, 2, 0) актана - 2, катарляй имеет...

Номер патента: 544429

Опубликовано: 30.01.1977

Авторы: Вахеди, Каспаров

МПК: A61F 9/00, A61K 39/395

Метки: биологический, клей

...характеристика склеивающих свойств биологического клея, содержащего лиофилизированную плазму и физиологический раствор, и гамма-глобулина приведена в таблице. Достоверность различий во всехтрех примерах (0,001.Применяют биологический клей следующимобразом.5 После иссечения лоскута роговицы в зонепаталогпческого очага и промывания ложадля трансплантата растворами антибиотиков,последнее осушивают метилцеллюлозной губкой. После этого на ложе наносят пипеткой10 гамма-глобулпн (1 - 2 капли) и микрохирургическпм шпателем равномерно распределяютего по всей поверхности роговицы в зоне иссеченного патологического очага. После высыхания клея (через 5 - 10 мин после нанесе 15 ния) в ложе укладывают трансплантат роговицы донора. С помощью...

Номер патента: 544430

Опубликовано: 30.01.1977

Авторы: Борисова, Каменская, Клюйкова

МПК: A61K 39/00

Метки: 0-монорецепторных, агглютинирующих, идентификации, сальмонелл, сывороток

...формалином при нагревании,П р и м е р. Кроликов трехкратно иммунизируют нагретой в течение 2 час при 100 С культурой Ь. 1 ур 1 т 1 птцпцпт в дозах 1, 10 и 100 млн. микробных тел с 5-дневным интервалом, Через 6 дней после последнего введения вакцины у животных берут кровь. В полученной после отделения сгустка сыворотке крови определяют в пробе с цистеином титры нммуноглобулина 10 М- и 1,0 б-антител к О- и Н-анти- генам. Титр Удб-антител к О-группоспецифическим антигенам должен быть не ниже 1: 200, к межгрупповым О-антигенам и Н-антигенам - не выше 1; 25. В таблиц ции агглют культур с гпцпцгп доПриведен ют, что до агглютинир О-группосп терологичнь малином со агглютинир щие О-груп е представлены результаты реакинации гомо- и...

Номер патента: 544431

Опубликовано: 30.01.1977

Авторы: Алимова, Дервоед, Жданов, Милютин, Наркевич, Рассудов

МПК: A61K 39/00

Метки: диагностикума, реакций, серологических, спосод

...объемной серологической реакции. Лиофилизпрованный плп находящийся в виде суспензип в буфере дигностикум можно сохранять при +4"С неограннченно долго.П р и м е р 1, К 10 мг гаммаглобулина, выделенного из чумной агглютинирующей сыворотки, в физиологическом растворе (рН 7,8) в присутствии пирпдина (0,2 мл) добавляют 500 мг полимерного носителя (сополимер стирола и дивинилбензола), содержащего свободные сульфохлоридные группы. Выдерживают в течение 3 час при +20 С при перемешивании и в течение 12 час - при +4 С.Полученныц диагностикум 7 - 8 раз промывают буферным реактивом (фосфатным, рН 7,2) при 2000 об/мин в течение 15 мин, каждый раз меняя буфер. В смывах и в конечном супернатанте определяют количество несвязавшегося белка. В осадек...

Номер патента: 545252

Опубликовано: 30.01.1977

Авторы: Марсия, Эдвард

МПК: A61K 31/137, C07C 209/16, C07C 211/27 ...

Метки: бензиламинов, замещенных

...г (0,0077 моль) К-а,сс-диметил- (ссс,р,р - тетрафторфенэтил) - бензил 1- формамида в 56 мл ледяной уксусной кислоты 35 мл воды, 5,6 мл концентрированной соляной кислоты перемешивают при нагревании с обратным холодильником в течение б час. В результате выпаривания растворителей при пониженном давлении остается хлористоводородная соль продукта в виде белого кристаллического осадка. В результате кристаллизации из смеси абсолютный метанол - абсолютный эфир получается очищенная хлористоводородная соль с температурой плавления 179 в 1 С. Температура плавления остается неизменной при кристаллизации из смеси абсолютной метанол - абсолютный эфир,Вычислено для СпНпР 4 КНС, /о: С 58,71; Н 5,22; К 4,02.Найдено, %: С 58,93; Н 5,58; К 3,85, П р и м е...

Номер патента: 545256

Опубликовано: 30.01.1977

Авторы: Вольфганг, Иоахим, Фолькард, Эберхардт

МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, C07D 217/04 ...

Метки: изохинолина, производных, солей

...(1, 3) и 1-(2 - хлорфенил) - пиперазина с 2 квивалентами трет-бутилата калия,Перекристаллизовывают из изопропанола - эфира; т. пл. 228 С.Пример 10, Гидрохлорид 1-4,4 - диметил - 1,3 - диоксо-(2 Н,4 Н)-изохинолин-ил- 4- (3 - трифторметилфенил) - пиперазин - 1- ил-пропана.Получают аналогично примеру 1 из 2-(3- хлорпропил) - 4,4 - диметил - 1,2,3,4 - тетрагидроизохинолиндиона - (1,3) и 1-(3-трифторметилфенил) - пиперазина с 1 эквивалентом трет-бутилата калия.Перекристаллизовывают из метанола - эфирной соляной кислоты; т, пл. 215 - 220 С.П р и м е р 11. Дигидрохлорид 1-4,4 - диметил - 1,3 - диоксо - (2 Н,4 Н)-изохинолин-ил-4-(3,4 - диметоксифенилпиперазин- ил- этан а.545256 5Получают аналогично примеру 1 из 2-(2 хлорэтил) - 4,4 -...

Номер патента: 545259

Опубликовано: 30.01.1977

Автор: Норман

МПК: A61K 31/42, C07D 261/02

Метки: замещенных, соединений, солей, циклосериновых

...-5 - метил- изоксазолидинона.П р и м е р 3. Смесь 2 г Р-амино-изоксазолидинона и 10 мл З-метил,4-пентандиона перемешивают в сухой атмосфере при комнатной температуре в течение 42 час. Продукт, который выкристаллизовывается из реакционной смеси, фильтруют, промывают пять раз по 5 мл эфира и высушивают при комнатной температуре в вакууме, получают около 2,0 г Р- (1,2-диметил - 3-оксо - 1-бутенил) -амино- изоксазолидинона с т. пл. 121,5 в 1,5 С.Пр им ер 4. Смесь 2 г Р-амино-метил-изоксазолидинона и 10 мл З-метил,4-пентандиона перемешивают в сухой атмосферепри комнатной температуре в течение 42 час.Продукт, который выкристаллизовывается из реакционной смеси, фильтруют, промывают пятью порциями по 5 мл эфира и высушивают при...

Номер патента: 545260

Опубликовано: 30.01.1977

Авторы: Дьердь, Лайош, Ласло, Чаба, Эгон

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04

Метки: антиподов, октагидроиндолохинолизина, оптических, производных, рацемата, солей

...величинами.ИК- и ЯМР-спектры однозначно подтверждают структуру соединений общей формулы 1.П р и м е р 1. Поучение 1 а-этилр-(2-цианоэтил) -1,2,3,4,6,7,12,126 - октагидроиндоло,3-а хинолизина.1 г 5 О/,-ного катализатора палладия на угле тщательно промывают дистиллированной водой, затем метанолом, потом предварительно гидрируют в небольшом количестве метанола. После прекращения поглощения водорода добавляют раствор 1,50 г (4,64 ммоль) (1 . этил,2,3,4,6,7 - гексагидро - 12 Н-индо 545260ло 2,3-ахинолизин- нл) - пропионитрила в150 мл метанола и смесь гидрируют при комнатной температуре и атмосферном давлении.Рассчитанное количество водорода (110 мл)поглощается примерно за 15 мин. После прекраШения поглощения водорода...