A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
Способ получения производных -токоферола или их ацетатов
Номер патента: 1364235
Опубликовано: 30.12.1987
МПК: A61K 31/355, A61P 3/02, C07D 311/72 ...
Метки: ацетатов, производных, токоферола
...-трихлор,8.в атмосфере аргона 186 мг хлоридацинка и 3 см уксусной .кислоты. Затемдобавляют 1,85 г триметилгидрохинона,1,5 см уксусной кислоты.и 4,5 смз зметиленхлорида. Затем добавляют в течение 15 мин при 23 С 5, 1 г 1, 7, 11,15-тетрахлор, 7, 11, 15-тетраметилгексадеценав виде раствора в 4 смуксусной кислоты и 4 см метиленхлорида, После перемешивания в течение2 ч при 22-25 С добавляют 3,5 см уксусного ангидрида, Температура повышается до 32 С, После выдерживанияв течение 15 ч при температуре, близкой к 25 С, добавляют 100 см воды,- затем бикарбонат натрия до нейтрализации. Зкстрагируют 2 раза 50 смэтилацетата. Органические Фазы сушатнад карбонатом калия, После Аильтрации и выпаривания растворителя получают 5,82 г масла,...
Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина или их гидрохлоридов
Номер патента: 1364237
Опубликовано: 30.12.1987
МПК: A61K 31/4422, A61K 31/4427, A61P 9/12 ...
Метки: 4-дигидропиридина, гидрохлоридов, производных
...Фильтруют и упаривают, получают темно-коричневое масло. (1,82 г). После перемешивания в эфи ре выкристаллизовывается твердое вещество, которое перекристаллизовывают из этилацетата, и получают 167,г целевого соединения, т.пл. 72-74 С.Вычислено, %: С 54,84; Н 6,02; 45 Б 9,84.С ,Н,Р,О,С 1;Найдено,7.: С 54,18; Н 5,96; И 9,93.Аналогично примеру 1 получают 4- 50 (2-хлорфенил)-3-этоксикарбонил- метоксикарбонил"6-метил-2-(4-1 Ы- метилкарбамоил пиперазин-ил)1 этоксиметил-:1,4-дигидропиридин (соединение 1 б) в виде гидрохлорида, т.пл.165-167 С.Вычислено, %: С 54,64; Н 6,35; И 9,80.С Н уЫОС 1 НС 1 Найдено, %: С 54,49; Н 6,31;И 9,67.Аналогично примеру 1, но используявместо метилизоцианата цтанат калияи водную уксусную кислоту,...
Способ получения производных пиримидо 4, 5 хинолина или их оптически активных изомеров, или их фармацевтически приемлемых аддитивных солей кислоты
Номер патента: 1364238
Опубликовано: 30.12.1987
Авторы: Дайана, Девид, Джон, Марк, Ричард, Цинция, Эдмунд
МПК: A61K 31/4745, A61P 9/12, C07D 471/04 ...
Метки: аддитивных, активных, изомеров, кислоты, оптически, пиримидо, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолина
...алкилирован низшим алкилгалидомили аллилирован аллилгалидом для получения предлагаемых соединений.Некоторые упомянутые приготовлениябыли проведены с рацематом. Те же самые химические стадии могут быть проведены на разделенных транс-(-)- илитранс-(+)-стереоизомерах для получения оптически активных промежуточныхпродуктов и конечных продуктов.П р и м е р С, Приготовление транс-(+)-2-амин-окси-б-о-пропил,5 а,6,7,89,9 а,10-октагидропиримидо(4,5-)хинолина,Реакционную смесь из 2,0 г трансв(+)-1-и-пропил-оксо-этоксикарбонилдекагидрохинолина (приготовленного в примере С), 20 мл безводногоэтанола и 0,67 г гуанидинкарбонатагреют до температуры кипения с применением обратного холодильника в атмосфере азота в течение ночи. Обра...
Способ получения 7-ациламино-9а-метоксимитозана
Номер патента: 1364239
Опубликовано: 30.12.1987
Авторы: Генри, Такуси, Терренс
МПК: A61K 31/403, A61P 25/04, A61P 35/00 ...
Метки: 7-ациламино-9а-метоксимитозана
...(ВЬ).На основе 668 мг (2 ммоль) митомицина С, 192 мг (4 ммоль) МаН в виде50 Х-ной дисперсии и 536 мг (4 .ммоль)бензилизоцианата получено 110 мг(12 ) искомого соединения по методике, описанной в примере 10, т,пл.145-147 С.Вычислено,7.: С 58,53; Н 5,45,М 14,84,СгэН гМ 60Найдено,Х: С 58,93; Н 5,45;М 14,12.П р и м е р 13. 7-Пиклопропанкар 45бониламиноа-метоксимитозан (ВЬ -6906).(2 ммоль) М-гидроксисукцинимидовогоэАира виклопропанкарбоновой кислотыпроводят реакцию по методике, описанной в примере 1. Хроматографированием на силикагеле (2 Х СН ОН-СН С 1 )получают 65 мг (8 ) искомого соедине ния т.пл. 102-104 С.Вычислено,7: С 55; Н 5,59,:М 13,5СгНггМ 40 0,75 . НгО 39 6Найдено,7: С 55,16, Н 5,88,М 12,86,П р и м е р 14,...
Способ лечения периодонтита и пародонтоза
Номер патента: 1364337
Опубликовано: 07.01.1988
Авторы: Кацитатдзе, Россинский, Тоидзе, Цанава, Шишниашвили
МПК: A61K 6/02
Метки: лечения, пародонтоза, периодонтита
...предприятие, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 1 1364337 2Изобретение относится к медицине, Для пломбирования каналов употребв частности к стоматологии. ляют жидкий фосфат-цемент.Цель изобретения - сокращение сро- Испольэование предлагаемого спосоков лечения. ба по сравнению с известным позволяетСпособ осуществляют следующим об- уменьшить количество сеансов в два5разом. раза, что сокращает срок лечения,Полость кариозного зуба обрабатывают, устраняют содержимое корневого Ф о р м у л а и з о б р е т е н и я канала и промывают ткани зуба 0,5 Х Способ лечения периодонтита и па.ным раствором фермента цирапаина. За- родонтоза с помощью ферментов, о т - тем проводят внутриканальный электро-л и ч а ю щ и й с я тем, что, с цефорез цирапаином. Курс...
Основа для суппозиториев
Номер патента: 1364339
Опубликовано: 07.01.1988
Авторы: Лялина, Несмелова, Николаенко, Редько
МПК: A61K 9/02
Метки: основа, суппозиториев
...мас.%:Твердый переэтерифицированный жир(моностеарат глицерина) 0Физико-химические показатели освы:Температураплавления,С 35Температура затвердевания, ОС 32Разница между температурой плавления итемпературой затвердевания, С 3Твердость .при 20 С,кг/св 2,8Иодное число 6,9На этой основе наработаны суппотории вагинальные с трихомонацидомсуппозитории с папаверина гидро"оридом и дибазолом, Препаратырошо совместимы с основой, равно"рно в ней распределяются, имеют хорошую биодоступность из основы. При изготовлении свечей на поверхности не наблюдается трещин, выемок. Суппозитории соответствуют фармакопейным статьям. Вагинальные суппози-: тории с трихомонацидом разрешены фармакологическим комитетом. П р и м е р 2. Основа для суппозиториев...
Способ лечения хронического гломерулонефрита, осложненного нефротическим синдромом
Номер патента: 1364340
Опубликовано: 07.01.1988
Авторы: Ракитянская, Рябов, Шатинина, Шутько
МПК: A61K 35/14
Метки: гломерулонефрита, лечения, нефротическим, осложненного, синдромом, хронического
...янутривенного введения аутологичного костного мозга в количествео1,3 10 яцроссдержащих элементов и14-дневного курса нуклеината натрия 434020,4 г/сут - отеки (+), повышение артериального давления (+), высокая суточная потеря белка (+), уменьшение5общего белка (+) и альбумина (+) сыворотки,Окончательная оценка лечения предлагаемым способом: без эффекта,П р и м е р 3. Больной К,В. (история болезни У 6575).Диагноз: Мембранозно-пролиферативный (лобулярный) гломерулонефрит, активно текущий, прогрессирующее течение, Нефротический синдром, Показатели до лечения: отеки (+), повышениеартериального давления (+), высокаясуточная потеря белка (+), уменьшениеобщего белка (+) и альбумина (+) сыворотки,После внутривенного введения аутологичного...
Способ получения бифидумбактерина
Номер патента: 1364341
Опубликовано: 07.01.1988
Авторы: Данилова, Османов, Раскин, Ратникова
МПК: A61K 35/74
Метки: бифидумбактерина
...клеток в сухом препарате.П р и м е р 1. К 3 л суспензии бактерий В. ЬЫЫцш 1 в питательной среде добавляют 1 л стерильного обра- та молока, 0,660 л концентрированной сахарозо-желатиновой смеси (1-1,5% желатины, 8"10 сахарозы), 90 мл 1 -ного стерильного раствора цистеина, рН полученной смеси устанавливают 6,8-7,3 10 -ным стерильным раствором бикарбоната натрия. После розлива суспензии во флаконы (ампулы) проводят лиофильное высушивание препара О та по известной технологии.П р и м е р 2. К 3 л суспензии бактерий В. ЬЫЫпш 1 в питательной среде добавляют 1 л стерильного обрата молока, 0,660 л концентрированной 25 сахарозо-желатиновой смеси, 60 мл 10 -ного стерильного раствора аскорбиновой кислоты, после этого проводят коррекцию рН...
Способ получения аденовирусных антигенов
Номер патента: 1364342
Опубликовано: 07.01.1988
Авторы: Григорьев, Карпова, Комаров, Пономарева, Тихоненко, Хилько
МПК: A61K 39/00, C12N 7/00
Метки: аденовирусных, антигенов
...содержание антигена спомощью ракетного иммуноэлектрофорезав агарозе с антисывороткой противгексона аденовируса обезьян Ай здш 16,содержание суммарного белка определяют методом Лаури и степень чистотыантигена - с помощью дискэлектрофогреза в полиакриламидном геле с додецилсульфатом натрия.Результаты получения антигена проиллюстрированы в таблицез 13дозе 0,02 бляшкообразующих единиц наклетку в полном объеме поддерживающейсреды (150 мл среды, согласно примеру 1, на флакон). Через 96 ч культуральную среду сливают, клетки снимаюти экстрагируют из них антиген, какуказано в примере 1. Хроматографическую очистку антигена из объединеннойфракции среды культивирования и экстракта клеток ведут, как указано впримере 1, за исключением того,...
Способ получения человеческого лейкоцитарного интерферона альфа-2
Номер патента: 1364343
Опубликовано: 07.01.1988
Авторы: Арсенян, Беляев, Дебабов, Долганов, Изотова, Козлов, Костров, Кузнецов, Монастырская, Овчинников, Огарков, Саломатина, Свердлов, Стеркин, Стронгин, Царев, Цыганков, Чистосердов
МПК: A61K 38/21
Метки: альфа-2, интерферона, лейкоцитарного, человеческого
...роста образует колонии диаметром 2-3 мм серого цвета, колониикруглые, шероховатые.Физиологические и биохимические 45 признаки. Растет при 25-35 С, оптимумЗО С, рН 7,0, Источники углерода:утилизирует глюкозу, арабинозу, Источники азота; хорошо усваивает аммоний, мочевину.П р и м е р. Штамм Рвецйощопаяяр. ЧСвыращивают при 28 С в течение 12 ч на скошенной агаризованнойсреде следующего состава; триптон10 г/л, дрожжевой экстракт 5 г/л,аденин 80 мл/л, глюкоза 10 г/л, стрептомицин 150 мг/л, тетрациклин 50 мг/л,вода дистиллированная - до 1 л,агар - агар 15 г/л (среда А). Выросшую на косяках биомассу используют13643 Составитель А. МаныкинТехред Л,Олийньп Корректор С. Черни Редактор Е, Папп Заказ 6505/5 Тираж 655 Подписное ВНИИПИ Государственного...
Замещенные в 5-положении 5, 10-дигидро-11н-дибензо(, ) (1, 4)-диазепин-11-оны или их физиологически совместимые соли с неорганическими или органическими кислотами, проявляющие противоязвенную и подавляющую секр
Номер патента: 1364623
Опубликовано: 07.01.1988
Авторы: Дитер, Карла, Ренти, Фритц, Хельмут, Штеффен, Эвелин
МПК: A61K 31/5513, C07D 243/38
Метки: 10-дигидро-11н-дибензо, 4)-диазепин-11-оны, 5-положении, замещенные, кислотами, неорганическими, органическими, подавляющую, противоязвенную, проявляющие, секр, совместимые, соли, физиологически
...р и м е р 5. 5,10-Дигидро- -бис-(2-оксиэтил)аминоацетил 1-10- -метилН-дибензо в, е 1, 4 диазепин-он НС 1.6 02 г (0,02 моль) 5-хлорацетил- -5,10-дигидро-метилН-дибензо в,е 1,4 диазепин-она в 100 мл 1,2-дихлорэтана нагревают до температуры кипения с обратным холодильником, медленно прикапывают 8,44 гОбъединенные хлороформные фазы встряхивают с 50 мл воды, сушат над ИаБО и концентрируют в вакууме досуха. Остаток растворяют в 30 мл 55(0,08 моль) диэтаноламина и реакционную смесь перемешивают 4 ч при температуре кипения с обратным холодильником. После охлаждения встряхиваютодин раэ с 30 мл 10 .-ного раствораИаНСО, дважды с 10 мл и один разс 5 мл разбавленной 1:1 соляной кислоты, и объединенные соляно-кислыефазы встряхивают однократно с 30,мл...
Способ получения изоформ миозина
Номер патента: 1366930
Опубликовано: 15.01.1988
Авторы: Гойло, Зарембская, Прияткина
МПК: A61K 38/17, G01N 27/26
...или пластинах полиакриламидного геля.П р и м ер 1. Осадок, содержащий 5 мг высокоочищенного миозина из скелетных мышц кролика, экстрагировали 1 ч при 4 С 1 мл 0,1 М трис-глицинового буфера РН 8,9, содержащего 0,09 М пирофосфата натрия, 1-2% меркаптоэтанола и 0,001 М этиленгиамин" 40 тетрацетата. Нерастворимый материал удаляли центрифугированием при 20000 д в течение 30 мин. Концентра" ция миозина в растворе составляла около 800 мкг/мл. К раствору миозина 45 добавляли 10% сахарозы. Готовили полиакриламидный гель (4% акриламида и О, 1% бис"акриламида) на 0,1 М трис" глициновом буфере РН 8,9, содержащем 0,09 М пирофосфата натрия, 0,001 Мэтилендиаминтетраацетата, который полимериэовали в стеклянных трубках (5 мм х 80 мм) с использованием...
Способ получения средства, селективно тормозящего рост или размножение нормальных и лейкемических клеток миелоидов
Номер патента: 1367837
Опубликовано: 15.01.1988
Авторы: Андраш, Лайош, Миклошне, Михай, Тибор
МПК: A61K 35/14
Метки: клеток, лейкемических, миелоидов, нормальных, размножение, рост, селективно, средства, тормозящего
...СР на введениез Н-тимидина в кислотонерастворимую дезоксирибонуклеиновуюкислоту в культурах костного мозга и Тйупщз1 Торможениев ТЬушцзе, 7 от конт- роля Количествоопытов Торможениев костноммозге, Е отконтроля 0,001 14,6 0,2 53,2 14 59,9 7,3 Отделенную жидкость лиофилизируют,лиофилизат растворяют в 0,05 М буферном растворе кислого карбоната аммония (рН 7,9) и прдвергают гель-хроматографии на колонке Сефадекс С.Фракцию, осажденную между значениямич /ч, 1,3 и 2,5, отделяют и лиофилизируют. Таким образом получают 3,54 гконцентрата эффективного веществаС 1-3 в виде белого порошка,П р и м е р 3. Получение чистогоэффективного вещества СР.300 мг концентрата эффективноговещества С 1-3 ( полученного по примеру 1 или 2) наносят на...
Способ определения антистрептолизин -овых антител в крови (его варианты)
Номер патента: 1367838
Опубликовано: 15.01.1988
Автор: Антонио
МПК: A61K 39/385
Метки: антистрептолизин, антител, варианты, его, крови, овых
...сыворотки прибавляют к 4 мл раствора окисленногострептолизина, содержащего суспензию эритроцитов, и смесь тщательно перемешивают,. Затем смесь остав ляют в течение 15 мин при комнатной температуре, после чего добавляют0,2 мл восстанавливающего раствора,содержащего дитиоэритритол, как описано в примере 1. Было выявлено, чтоскорость изменения спектрального поглощения равна 28,5 делениям/мин. Это соответствует титру антител 260 МЕ.:. Предложенный способ по сравнениюс известным обеспечивает кинетическоеопределение антистрептолизин-"0"-овыхантител в процессе гемолиза при ис 10 пользовании окисленного стрептолизина -"0" что обеспечивает большуюточность измерения. Формула изобретения 1 Способ определения антистрептолизин-"0"-овых антител в...
Способ очистки липосом
Номер патента: 1367839
Опубликовано: 15.01.1988
Авторы: Алессандро, Гвидо, Луиджи
МПК: A61K 47/00
Метки: липосом
...липидов и те же условия проведения растворения, что в приме. ре 1. Затем в колбу добавляют раствор доксорубицина и перемешивают полученную суспензию в течение 10 мин для получения липосом с размером менее 1 мк. Поскольку размер липосом 20 был неоднороден, применяют негранулированную смолу, которая также выполняет и функцию сита. Поэтому добавляют 10 мл смолы с торговым знаком Дауэкс-Х 4 (100-200 меш),пред варительно активированную в муравьинокислом натрии, После фильтрования была получена суспензия, содержащая липосомы с размером 0,2-0,8 мк и, включающая 753 исходного доксорубици на. Липосомы стабилизируют лиофилизацией.П р и м е р 3. Раствор 5-фторура-.цила с концентрацией 10 мг/мл в 0,007 Н буферном растворе фосфата при рН 8 выливают...
Способ получения n-(3-алкиламинопропил)-n-фенилмочевины или их фармакологическиприемлемых солей
Номер патента: 1367855
Опубликовано: 15.01.1988
Авторы: Альберт, Джеймс, Теодор
МПК: A61K 31/17, A61P 9/06, C07C 275/28 ...
Метки: n-(3-алкиламинопропил)-n-фенилмочевины, солей, фармакологическиприемлемых
...дозе 50 мкг/кг, и 50 затем дозы увеличивают до тех пор, пока не будет вызвана аритмия желудочка (учащенные удары желудочка или желудочковая тахикардия)Обычно достаточно общей дозы 55-60 мкг/кг, чтобы вызвать аритмию. Затем вводят испытуемое соединение внутривенно через 3-5 мин. Спустя 20 мин после введения строфантина наблюдают влияС. Подавление аритмии желудочка, вызванной коронарной лигатурой (наложение лигатуры на вену). Лигатура левой передней нисходящей коронарной артерии в две стадии в течение 20 мин приводит к сильной аритмии желудочка, которая начинает через 5-7 ч и длится пример" но 48 чНа третий день аритмия вдруг прекращается и возвращается нормальный ритм. Особенно сильна аритмия в первые 24 ч после наложения...
Состав для полирования металлических зубных протезов
Номер патента: 1367962
Опубликовано: 23.01.1988
Авторы: Кордияк, Макеев, Пинчук, Ясинская
МПК: A61K 6/033
Метки: зубных, металлических, полирования, протезов, состав
...следующем соотношении компонентов, мас. .:Сульфат натрия или калия 2,0-20,0Ацетат натрия 2,0-20,0Ортофосфат натрия 5,0-10,0Ортофосфорная кислота 1,0-5,0Ацетальдегид 0,1-0 5Вода ОстальноеДля приготавления состава необходимое количество сульфата натрия (или 20 сульфата калия), ацетата натрия и ортофосфата натрия растворяют в воде при 20-25 и добавляют ацетальдегид и ортофосфорную кислоту. В полученный раствор помещают в качестве анода по лируемый протез.П р и м е р 1. Для приготовления состава компоненты берут в следующем соотношении, мас.Е;Сульфат натрия или калия 2,0 30Ацетат натрия 2,0Ор тофо сфат 5,0Ортофосфорная кислота 1,0Ацетальдегид 0,1Вода Остальное35П р и м е р 2, Для приготовления состава компоненты берут в следующем...
Способ лечения деструктивного туберкулеза легких
Номер патента: 1367975
Опубликовано: 23.01.1988
Авторы: Голышевская, Ельшанская, Инсанов, Хоменко
МПК: A61K 31/513, A61K 31/573, A61K 45/06 ...
Метки: деструктивного, легких, лечения, туберкулеза
...9 мес. До поступления в клинику 40в течение 4 мес. лечилась противотуберкулезными препаратами и ферментативными разрыхлителями стенки каверны без эффекта. Несмотря на абациллирование каверны, рентгенологически определяется диссеминация вобеих легких с множественными полостями распада. При бронхоскопии обнаружен туберкулез бронхов. Анализкрови: л. 12000, э, 4,5, эр. 4,3,Нв 70, СОЭ 32. Т-клеточный иммунитетподавлен.В клинике в течение 1 мес. былопродолжено лечение антибактериальными препаратами, однако рентгенологическая динамика легочного процессаотсутствовала. Иммунологические показатели также оказались на прежнемуровне: Т-РОК 397, РБТ с ФГА 412. В 5 2это время больной был назначен преднизолон в дозе 20 мг/сут и диуцифонв дозе 150...
Способ обнаружения бактериальных пирогенов в фармацевтических препаратах
Номер патента: 1367976
Опубликовано: 23.01.1988
Авторы: Брутко, Мухина, Щедрина
МПК: A61K 31/729, C12Q 1/04
Метки: бактериальных, обнаружения, пирогенов, препаратах, фармацевтических
...найти Применение в фармацевтическом ана 5 лизе.Цель изобретения - упрощение способа за счет использования едкого кали в качестве гельобразующего реактива. Способ осуществляется следующим образом.1 мл исследуемого образца высевают на агар, термостатируют при 30- 1 г 35 С в течение 3"4 сут, затем на предметное стекло наносят 3 капли 37.-ного раствора едкого кали. Одна капля служит контролем, а в две, другие петлей вносят микроорганизмы и тщатель но перемешивают. Анализ проводят в пяти повторностях, если в течение 60 с происходит образование желеобразной массы, суспензия тянется за петлей, то исследуемый раствор содержит пирогенообразующие микроорганизмы. Если образование геля не происходит, раствор остается гомогенным,то в исследуемом...
Антибактериальное средство томицид
Номер патента: 1367977
Опубликовано: 23.01.1988
Авторы: Блинкова, Бутов, Бутова, Данилова, Сергеев, Скрипкин, Федоровская
МПК: A61K 35/06
Метки: антибактериальное, средство, томицид
...побочных явлений не наблюдалось.П р и м е р 2, Больной Урдин Н.С., 32 года, история болезни У 467. На ходился на лечении с диагнозом - микробная экзема, осложненная пиодермией.Ранее неоднократно проходил амбулаторное лечение с применением раз личных кортикостероидных мазей, антибиотиков и десенсибилизирующих средств, Выделен устойчивый к антибиотикам стрептококк. Спустя некоторое время возникали рецидивы заболевания. Поступил в клинику с температурой 37,4; с острой воспалительной реакцией кистей и стоп, сопровождающейся аллер" гическим отеком, гиперемией и зудом пораженных участков. После применения томицида в виде влажной повязки 77 23 раза в день(7680 ед, активности)сразу же отмечено значительное умень-.шение субъективных явлений...
Способ получения нормальных противотканевых антител из крови доноров
Номер патента: 1367978
Опубликовано: 23.01.1988
Авторы: Демичева, Калинченко, Козлова, Мифтахова, Мурашова, Сиротенко
МПК: A61K 39/00, A61K 39/395
Метки: антител, доноров, крови, нормальных, противотканевых
...у кадровых доноров в 90-947. случаев (по известномуспособу лишь в 50 ) и у первичныхдоноров в 1003. 1 136Изобретение относится к медицинеи может быть использовано в лечебных целях, в частности при онкологических заболеваниях, ожоговой болезни и лучевых поражениях.Целью изобретения является увеличение выхода целевого продукта и повышение его специфической активности.Способ осуществляют следующим образом,Предварительно проводят клинический осмотр и клинико-лабораторныйанализ крови доноров. При отсутствиипротивопоказаний осуществляют стимуляцию доноров аутосывороткой илиаутоэритроцитами,С этой целью из вены доноров извлекают кровь для получения 9-11 млсыворотки или эритроцитов. Полученную сыворотку или эритроциты вводят.немедленно...
@ -никотиноиламинокислоты, обладающие противогипоксической и антиамнестической активностью
Номер патента: 1368314
Опубликовано: 23.01.1988
Авторы: Ахундов, Вальдман, Воронина, Гарибова, Дюмаев, Кузнецова, Руденко, Смирнов, Столярова
МПК: A61K 31/455, A61P 25/28, A61P 7/00 ...
Метки: активностью, антиамнестической, никотиноиламинокислоты, обладающие, противогипоксической
...аналогичный эффект в значительно .большей (500 мг/кг) дозе.В условиях "жесткой" гемической (метгемоглобиновой) гипоксиипредлагаемые вещества также оказываются эффективными, пирацетамнезависимо от вариации доз при этомвиде гипоксии активность не проявляет (табл. 2).П р и м е р 3. Изучение антиамнестического действия соединений,Исследования проводят на белыхбеспородных мышах"самцах массой 17-.20 г по методике пассивного избегания Буреша и соавторов в модифицированном варианте, которая используется обычно для изучения действия ноотропных препаратов (1976), Экспериментальная камера состоит из 2"х отсеков: темного (небольшого) с элек 1тродным полом и освещенного (большого), куда помещают животное. В течение 2-х минут регистрируют...
Способ получения производных триазина или его кислотно аддитивных солей
Номер патента: 1371500
Опубликовано: 30.01.1988
Авторы: Алистэйр, Давид, Джеффри
МПК: A61K 31/53, A61P 9/06, C07D 253/075 ...
Метки: аддитивных, кислотно, производных, солей, триазина
...примере 2. Полученный продукт перекристаллизовывают иэ 957-ного этанола. Выход 500 мг (127. от теоретического), т.пл.251 - 252 С.Используя методики, аналогичные указанным в примерах 1-4, получены следующие соединения,П р и м е р 5. 5(3-Амино-(2-хлор-б-фторфенил)-2,3(2,5)-дигидро-(5)-имино-метил,2,4-триазинполучают в виде соли гидрохлорида(0,3 Н О), т.пл. 296-298 С.П р и м е р 6. 5(3)-Амино-(2-метоксифенил)-2,3(2,5)-дигидро(5)-имино-метил,2,4-триазинполучают в виде моногидрата соли мезилата, 213-216 С.П р и м е р 7. 5(3) -Амино-(2,3- -дихлорфенил)-2,3(2,5)-дигидро(5)-имино-норм. пропил,2,4-триазин получают в виде соли мезилата,т.т.пл. 265-266 С.П р и м е р 8. 5(3)-Амино-(2,4- -дихлорфенил)-2,3(2,5)-дигидро-З(5)- -имино-метил,2,4-триазин...
Способ получения минеральной подкормки
Номер патента: 1371703
Опубликовано: 07.02.1988
Авторы: Волков, Иванов, Никитина
МПК: A61K 33/10, A61K 33/34
Метки: минеральной, подкормки
...Москва, Ж 35, Раугнская наб., д, 4,511 ронзнодств нн.нлигрфинеское предприятие, г Ужгород, ул 11 роектная, 4 Изобретение относится к ветеринарии, в частности к способам получения препаратов для профилактики и лечения нарушений минерального обмена у сельскохозяйственных животных.5Цель изобретения - повышение качества препарата.Пример. Соли, используемые для составления минеральной подкормки, в частности кристаллогидраты солей кобальта, меди, железа, цинка и марганца, делят на две груп О пы: 1 группа гидраты сульфатов цинка, марганца, меди, 11 группа - гидрат хлористого кобальта, гидрат сульфата железа.Готовят две смеси, смешивая соли каждой группы отдельно. Полученные смеси высушивают в сушильном шкафу до постоянной массы при...
Способ получения производных пирролидинона или их кислотно аддитивных солей
Номер патента: 1373318
Опубликовано: 07.02.1988
Авторы: Герхард, Дитер, Карл-Гейнц, Клаус, Франц, Эрих
МПК: A61K 31/4015, A61P 25/04, C07D 207/12 ...
Метки: аддитивных, кислотно, пирролидинона, производных, солей
...кислоты. После охлаждения выпадает в виде кристаллов фумарат указанного вьппе соединения,з 137331Выход: 7 г (577 теоретического выхода) бесцветных кристаллов с т.пл, 175-176 С.Используемый в качестве исходного соединения сложный эфир получают следующим образом.К 8,9 г (0,04 моль) 1-(4-фторбенэил)-4-оксиметил-пирролидин-она в 1 00 мл абсолютного хлористого мети лена и 4,8 г пиридина добавляют 6,9 г Т а б л и ц а 1 СН 21В 1 Т.пл., С/ т,кип., С ПриВыход, 7.теории мер- У 3 - СН80 190-19245 того метилена сушат и упаривают. Остаток (6,5 г) с эквивалентным количеством фумаровой кислоты переводятв кислый фумарат укаэанного соединения. Выход: 6,4 г (617 теоретического выхода); т.пл. 137-138 С.Используемое в качестве исходногопродукта...
Способ получения производного 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1, 5 бензоксазепин-4-она
Номер патента: 1373322
Опубликовано: 07.02.1988
Авторы: Кацуми, Кохей, Хиросада
МПК: A61K 31/4465, A61K 31/4523, A61K 31/553 ...
Метки: 5-тетрагидро-1, бензоксазепин-4-она, производного
...применением в качестве элюента смеси, состоящей иэ воды и метанола всоотношении 1:1, Полученный элюатконцентрируют в вакууме и лиофилиэуют с получением в результате 0,71 г3(8) - 1(8)-карбокси-(4-пиперидил)пентил 1-амина-оксо,3,4,5-тетрагидро,5-бензоксазепин-уксуснойкислоты (соединение 1), представляющей собой бесцветный порошок.(.0=-118(в воде).11 зучение антигипертонической активности соединения 1.Эксперимент 1. Исследование ингибирующего влияния соединения 1 цаэцзим превращения ангиотензина 1(ЭПА),)ксперимент проводили с использованием гиппурил,-гистидил-.-лейцица (ГГЛ) в качестве основы, а птибирующее действие на ЭПА выражали в процентах ингибировация на количество гиппуровой кислоты, образуемой ЭПА при вводе соединения 1. Раствор...
Способ получения 2-амино-9-(2-оксиэтоксиметил)-9н-пурина (его варианты)
Номер патента: 1373323
Опубликовано: 07.02.1988
МПК: A61K 31/52, A61P 31/12, C07D 473/32 ...
Метки: 2-амино-9-(2-оксиэтоксиметил)-9н-пурина, варианты, его
...при использованииактивированного угля. Получают 2-ацетамидо-(2-ацетоксиэтоксиметил)-6-меркаптоН-пурин (25,6 г) в виде желтого вещества, т. пл. 205206 С.2-Амино-(2-оксиэтоксиметил)-9 Н-пурин.2"Ацетамидо-(2-ацетоксиэтоксиметил)-6-меркаптоН-пурин (0,50 г,1,53 ммоль), свежеприготовленныйникель Ренея 1-2 (2 г) и 587-ныйгидроксид аммония (25 мл) кипятят2 ч, Катализатор отфильтровывают ифильтрат упаривают до 5 мл, добавляют ацетон (20 мл) и выпавший осадок отфильтровывают и сушат. Получают 0,21 г (652) белого кристаллического вещества, по данным ТСХ иЯМР соответствующего аутентичномуобразцу, тпл. 188-189 С.Проведены биологические испытания 2-амино-(2-оксиэтоксиметил)-9 Н-пурина (б-деоксиацикловира).Следующие опыты были проведеныс целью...
Способ получения полициклических гидразонов 3 формилрифамицина или их солей
Номер патента: 1373324
Опубликовано: 07.02.1988
Автор: Петер
МПК: A61K 31/395, A61P 31/06, C07D 498/08 ...
Метки: гидразонов, полициклических, солей, формилрифамицина
...диастереомеры имеют те же фарма"кологические свойства, как их смесь-пиридо(1,2-а)пиразин, в соответствии с примером 1, методики а и ьпоследовательно может быть подверг 35нут нитроэированию и восстановле. -нию. Указанное последним соединениеможет быть получено из этиловогоэфира 3"этил"пиперидинкарбоновойкислоты способом Ргеед и Рау.П р и м е р 5. Гидразон 3-формилрифамицина БЧ с 3-амино-метилпергидроН-пиридо(1,2-а)пираэином,Раствор 20 г 3-формилрифамицинаБЧ в 500 мл тетрагидрофурана смешивают с раствором 5,8 г 3-амино-метилпергидро"1 Н-пиридо(1,2-а)пиразина в 20 мл тетрагидрофурана, после чего в течение 10 мин реакционнуюсмесь перемешивают при комнатной50температуре, причем по данным хроматографии в тонком слое к этому...
Способ получения цефалоспоринов
Номер патента: 1373325
Опубликовано: 07.02.1988
МПК: A61K 31/546, C07D 501/46
Метки: цефалоспоринов
...при температуре нише 160 С,Чистота продукта 907,П р и м е р 5. 7-1,)-2-(2-Аминотидзол-ил)-2-метоксииминодцетамидо)-3- ( Г, 11-диметил-Г) - аллилдммоний )метил-З-цефем-карбоксилат,Процесс осуществляют кдк в примере 3, с той разницей, что вместотриметиламинд используют рдвномолярное количество 1 Г)-диметилдллиламиг гна. Соотношение изомеров А и ( всыром продукте составляет 1:4,5, 1 осле очистки получают целевое соединение с выходом 147., которое разлагается при температуре ниже 150"С,Чистота продукта 807П р и м е р 6. 7- (,)-2-(2-Аминстиазол-ил )-2-метоксииминоацетамидо-З-ГГ),Г 1-диметил -Г)-(3 - пиридилметил)аммонийметил-З-цефем-карбоксилдт, .Процесс осуществляют как в примере 3, с той разницей, что вместотриметиламина используют...
3-циклоалкилсульфонилпирролидиндионы-2, 5, обладающие фунгицидной активностью
Номер патента: 1373704
Опубликовано: 15.02.1988
Авторы: Габор, Ене, Шандор, Эрика
МПК: A61K 31/4015, A61P 31/10, C07D 207/40 ...
Метки: 3-циклоалкилсульфонилпирролидиндионы-2, активностью, обладающие, фунгицидной
...25 .циклогексилтиопирролидиндиона,5 суспендировали в смеси 15 мл ледянойуксусной кислоты и 15 мл ангидрида уксусной кислоты, после чего при перемешивании и охлаждении смесью льда и воды к приготовленной суспензии прибавляли по каплям 7,2 мл (0,075 моль) перекиси водорода в виде 30 -ного раствора. Реакционную смесь выдерживали при комнатной температуре до полного растворения, за 35 тем охлаждали смесью льда и воды доо0-5 С и перемешивали при указанной, температуре в течение 5 ч. После этого реакционную смесь выдерживали в 40 течение ночи, после чего фильтрованием отделяли выделившийся в осадок продукт, который промывали водой до полного удаления кислоты. В результате получали 4,84 г (977) указанного 45 соединения, т.пл. которого...