A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Номер патента: 1273113

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Кириллов, Преображенский

МПК: A61K 35/14

Метки: колита, лечения, неспецифического, хронического, язвенного

...крови.Контрольное обследование проведено 21,02,84. По сравнению с предыдущим обследованием, отмечается положительная динамика: в поперечноободочной кишке остаются эрозии,язвпрактически не определяется, в прямой, сигмовидной и нисходящей кишках язв и эрозий не определяется,местами псевдополипозна слизистаяоболочка и участки "шагреневого" вида, Введено 30 мл свежевыделеннойдонорской лейкомассы (донор Тимофеев, 20.02.84). Клинические данныепрежние,Контрольное обследование проведено 28,02.84. По сравнению с предыдущим обследованием, в поперечно-ободочной кишке единичные эрозии, множественные грануляции, в нисходящей,сигмовидной и прямой кишках данныепрежние, Введено 30 мл свежевыделенной донорской лейкомассы (донорАлександров,...

Номер патента: 1273114

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Суслова, Шамардин

МПК: A61K 39/02

Метки: антигенов, обнаружения, энтеробактерий

...способу Фекалиизаливают произвольным объемом 0,85 %ного раствора ИаС 1, эмульгируют (перемешивают стеклянной палочкой) иотмывают дважды свежими порциями0,85 %-ного раствора ИаС путем центрифугирования при 3500 об/мин в течение 15 мин. После этого к осадку добавляют 5-кратный объем 0,85 %-ногораствора МаС 1, эмульгируют, прогревают в кипящей водяной бане 60 мини центрифугируют при 3500 об/мин15 мин. Затем 0,5 мл супернатанта отбирают для исследования с помощьюРПГА, для чего в планшете микротитратора готовят 6 одинаковых рядовпоследовательных разведений супернатанта в объеме 0,05 мл на 0,85 %-номрастворе ИаС 1, содержащем 0,4 7 нормальной лошадиной сыворотки, рН 7,07,2, и вносят в каждый ряд определенный антигенный диагностикум в...

Номер патента: 1273115

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Белецкая, Бородиюк, Дробышевская, Колесникова, Лямперт, Некрасов, Рыжикова, Хаитов

МПК: A61K 39/09, G01N 33/577

Метки: а61-д-продуцент, антител, гибридных, группы, клеток, культивируемых, моноклональных, перекрестно-реагирующих, полисахариду, стрептококка, штамм, эпителием

...410 ). Гибридные клоны инкубируютпри 37 С н атмосфере 5%-ной СО в2плоскодонных 96-луночных пластинахи в 24-луночных пластинах. На 14-есутки среду ГАТ, в которой культивироьали гибрицные клоны, меняют на ГГ(гипоксантин, тимидин) и затем наобычную среду культивирования.Для слияния клеток н качествегибридизующего агента используют полиэтиленгликоль (ПЗГ) 50%-нойонцецтрации, м,н. 4000 (ф-ма Серна(, Родительские клетки применяютв логарифмической фазе роста, Чз селез нки Ва 1 Ь/с мьгшей, иммунизированных антигеном, беруг спленоциты, : рижды промывают з среде РРМ 1-1640 :ез сьцзоротки. Для;лияния исполь 3 ют 1"1 О клеток плаэмоцитомы и :, 7 ОЭ1 о лимфоцп гон е Перед слиянием . ;руютэО о /мицо мин ( в с ре1273115 зде без сыворотки. К осадку...

Номер патента: 1273392

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Акулин, Колодзейская, Кудинов, Мелешевич, Морозова, Пивненко, Федорова, Эпштейн

МПК: A61K 35/39, C12N 9/76

Метки: трипсина

...препарата: 520 ед/мг белка (субстрат ТАМЭ - тозил-аргинин метиловый эфир) - трипсиноподобная активность; 1620 ед/мг белка (субстратБТМЭ - бензоил-тирозин метиловыйэфир) - химотрипсиноподобная активность, 50Промывание колонки проводят0,01 М фосфатным буфером, рН 6,0,Десорбцию целевого продукта осуществляют 28 -ным иэопропиловым спиртом,содержащим 1,0 БаС 1. 55Полученный препарат содержит чистый трипсин, гомогенный при; электроФорезе в полиакриламидном геле,Выход препарата от сорбированного трипсина составляет 88удельная активность - 5200 ед/мг белка (субстрат ТАМЭ), что в 10 раз выше трипсиноподобной активности исходного препарата; химотрипсиноподобная активность отсутствует в конечном продукте.П р и м е р 3. Все операции проводят по...

Номер патента: 1274621

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Норман, Сальвадор

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: производных, простагландина

...использования.Микросомы аорты, применяемые всмеси, которая подвергается инкубированию, может быть экстрагированыиз аорты свиньи или кролика. Аортымогут быть заморожены в жидком азотеи затем измельчены до порошкообразно"го состояния. Полученный порошок суспендируют в подходящем буферном растворе и затем гомогенизируют. Гомогенат затем подвергают центрифугированию с целью выделения микросомнойфракции, которую могут суспендировать в деионезированной воде и лио 5филиэовать. Путем регулирования агрегации тромбоцитов человеческой крови в агрегометре Бориа (см. чертеж), было показано, что инкубированная смесь оказывает прямое противоагрегирующее действие.Простациклин может быть получен существенно аналогичным способом при использовании...

Номер патента: 1274622

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Бернард, Джеймс, Джон, Дэвид

МПК: A61K 31/135, A61K 31/34, A61K 31/381 ...

Метки: гетероциклических, производных, циклобутиламинометана

...получаютбелое твердое вещество, Это твердоевещество превращается в свободное основание, которое подвергают очисткес использованием хроматографическойколонки на флоризиле, элюированнойсмесью простого эфира и. циклогексана,в результате получают 1-(4-хлорфенил) циклобутил 1 (4-метилтиазолил) метиламин, который превращают всоль хлоргидрата (т.пл, 230-232 ОС(разложение, содержащую 1,5 мольхлоргидрата, в результате растворениясвободного основания в простом эфиреи последующего пропускания через раствор газообразного хлористого водорода. П р и м е р 6. Продукт из примера 4 а.в форме свободного основания (2,0 г), 98 -ный раствор муравьиной кислоты (8 мл) и 37-40%-ный водный растворформальдегида (16 мл) перемешивают при 20 ОС э течение 1 ч, а...

Номер патента: 1274623

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Жан-Поль, Камиль-Жорж, Катлен

МПК: A61K 31/50, A61P 25/18, C07D 237/20 ...

Метки: 4-цианопиридазинов, совместимых, солей, фармацевтически

...вещество желтогоцвета, используемое таким, какое оноесть, на следующей стадии,Полученный продукт растворяютв 27 мл безводного метанола и добавляют раствор метилата натрия, полученный из 0,24 г натрия и 27 мл безводного метанола. Кипятят с обратнымхолодильником 6 ч и выпаривают досухаОстаток обрабатывают водой и экстрагируют этилацетатом. Отделяют органический слой, сушат над сульфатом 15натрия и выпаривают досуха. Продукточищают путем хроматографии на колонне с двуокисью кремния, элюируясмесью этилацетатметанол 8/2 пообъему. гоПолучают масло бледно-желтого цвета (1,5 г). Растворяют его в метаноле и барботируют через раствор сухойгазообразный хлористый водород. Выпаривают досуха и остаток обрабатывают 25минимальным количеством...

Номер патента: 1274624

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Ален, Андре

МПК: A61K 31/381, A61P 7/02, C07D 495/04 ...

Метки: 5-(2-хлорбензил)-5, пиридинона-2, тетрагидро-4, тиено(3

...касается гетер еских соединений, в част хлорбензил)-5,67,7 а-тетр тиено(3,2-с) пиридинонаобладает биологической тью в части предотвращен в. Для повышения выхода 0 4 С 07 Р 495/04//А динения 1 в способе предусматривается использование другого исходного вещества. Получение соединения 1 ведут а) из Я-о-хлорбензил- 15- третбутокси-(2-тиенил) -зтиламина (Х ) и формалина (Щ), б) и последующей обработкой НС 1 в диметилформамиде ( В ) при комнатной температуре (20 С).Й берут в виде 35 Ж-ного раствора. После выдержки реакционной смеси в операции "а" 15 мин в нее добавляют СН С 12, и отделяют органическую фазу, которую далее промывают БаС 1, сушат и направляют в операцию "б", где НС 1 используют в виде 4,85 н.раствора в Я) с...

Номер патента: 1274625

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Есинори, Исаму, Мавару, Такихиро, Тацуо, Хидео, Хироказу, Хироси, Хироюки, Ясуо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/24, C07D 501/46 ...

Метки: солей, цефалоспорина

...давлении, а остаток растворяют в 50 мл этилацетата и 30 мл воды. Органический слой отделяют, последовательно промывают во 45 дой и насыщенным раствором хлорида натрия в воде и сушат над безводным сульфатом магния, после чего растворитель удаляют перегонкой при пониженном давлении, получая маслянистый продукт, Затем добавляют 15 мп М,И- диметилформамида для растворения маслянистого продукта, К раствору добавляют 0,76 г тиомочевины. Смесь реа - гирует при комнатной температуре в течение 2 ч. После завершения реакции реакционную смесь вводили в смешанный растворитель иэ 150 мл воды и 150 мл этилацетата Бикарбонатомнатрия рН смеси доводят до 7,0, после чего органический слой отделяют,сушат над безводным сульфатом магнияи...

Номер патента: 1274626

Опубликовано: 30.11.1986

Автор: Джин

МПК: A61K 31/7048, A61K 31/7052, A61P 31/00 ...

Метки: аза, деоксо10, дигидроэритромицина, метил-11

...методом ядерного магнитного резонанса: Н (СЛС 1 ) дельта 2,3 1 (бн, 8 (СН ) И -/, 2,34 (ЗН, 8 агликон СН -Ы-/, С ,/СБС 1 , (СН ) внутренний стандарт (р.р.ш. 178,3 (лактон, С=О), 102,9 и 94,8 (С-З, С), 4 1,6 (агликон СНэ-И-), 40,3/ (СН ) -М-/; МБ; ш/е 590, 432,158.Й р и м е р 2. Х-Метил-аза-деоксо-дигидроэритромицин А.Чистый. М-метил-аэа-деоксо О дигидроэритромицин А бис-М-оксид (20г) гидрируют по примеру 1. Тон кослойная хроматография с использованием смеси хлористого метилена: метанола: концентрированного гидроида аммония (в соотношении 9: 1;О,и распыленного ванилина как индикатора на силикагелевых пластинках показала единственный однородный пр1дукт, Его Н , и ТСХ-КЕ значения идентичны соответствующим значениям для продукта,...

Номер патента: 1085040

Опубликовано: 07.12.1986

Авторы: Андреевская, Безносов, Казаренко, Тюменцев

МПК: A61K 39/02

Метки: агглютинирующих, антигена, иммунизации, продуцентов, растворимого, сывороток, холерного, холерных

...мл. Затем растворимый антиген концентрируют вымораживанием, диализуют против проточной воды, затем проводят стерилизующую фильтрацию.П р и м е р . Культуру холерных вибрионов серотипов Ина.ба и ОГава, выращенную в течение 3 ч на 13-ной пептонной воде (рН 7,6), пересевают в четверти с агаром Мартена или Хоттингера (рН 7,б) и инкубируют при 37 С в течение 18 ч. Культуру смывают дистиллированной водой (рН 7,2), концентрацию доводят ро 100 млрд.м.кл. в .1 мл и помещают на 4 ч в термостат при 37 С, перемешивают каждые 30 мин. Добавляют на 100 мп взвеси О,8 мл формалина и выдерживают в бытовом холодильнике еще 20 ч. Затем взвесь центрифугируют при 8000 С в течение 30 мин. В надосадочную жидкость вносят активированный уголь - 5 г на 100 мл,...

Номер патента: 1142930

Опубликовано: 07.12.1986

Авторы: Алексина, Батовский, Довгопол, Ефоян, Зезин, Каймин, Карливан, Кудрявцев, Озолиня, Поюровская, Уразаева

МПК: A61K 6/00

Метки: зубных, протезов, состав, съемных, фиксации

...до получения однородной по цвету массы. Полученный состав представляет собойпорошок светло-серого цвета, гигроскопичен, не имеет привкуса. Пользуются составом следующим образом. Порошок насыпают равномерным тонким слоем на предварительно очищенную и увлажненную поверхность протеза, затем его вводят в полость рта. Пациент устанавливает челюсти в положении центральной окклюзии и остается в таком положении 2-3 мин. За 5 1 О 15 20 25 30 35 10 45 счет применения состава протез удерживается в полости рта от 7 до 9 ч.П р и м е р 2. Состав приготавливают по вьппеописанной методике примера 1. Берут следующие соотношения компонентов, мас. .: желатина 40, пектин 12, карбоксиметилцеллюлоэа 48. Полученный состав представляет собой порошок...

Номер патента: 1274688

Опубликовано: 07.12.1986

Авторы: Абрамян, Захарова, Медведев, Соколов, Шанина, Шилкин

МПК: A61K 45/06, A61P 11/00, A61P 31/00 ...

Метки: лечения, острых, пневмоний

...в поря)ксццое легкое, а именно )н)ложсние цас.оТЗСТ(ТВСНЦО ПОРЯЖС)1)ОЙ СТОРОНЕ, црц дц) хсторон нем поражении в нижних с ГДС.,1;)Х . ЦО.ОЛ(ЬН ИС ЦЯ СНИЦ( С Ц РИ НОД- цгЙ ГОЛОВОЙ./пи(ер. Еэольной К., 55 лет цостуцил с жалобами цс 1 бО; и В Г 1)дной клссткс с,ева ЦРИ,)1 ХЯН ИИ, СУ ХОЙ ЧЯСТЫЙ КЗЦ(,1 Ь, СЛс 100 СТЬ потливость. Ирц поступлении -- состояние срс,иси тяжссти. Кожные 1 Окзовь) бледные, гццсрсми .1 ица. Ь 1 Дв, 1. Грудная клетка 1)равильцой формы, пязЬцяция грудной клетки сбсзог)ссзнецца. Г 1 еркуторцо-лсгоццый звук, сц)рявя и слева ниже угла лопатки цритуплсцис церкуторного звука. АускультятивцоВсзикулярцос дыхание, слева ниже угла лопатки Ослабленное, влажные мслко- и сред)еуз)яр)а)ть)с хрипы, справа -- нсбольшос количество...

Номер патента: 1274689

Опубликовано: 07.12.1986

Авторы: Морозов, Сабодаха

МПК: A61K 39/00

Метки: антител, иммуноглобулинов, классов, разных

...определяют концентрацию иммуноглобулинов Сз, М, А методом радиальной иммунодиффузии.По разнице содержания иммуноглобулицов в интактной и сме 1 панной с антигеном пробах судят о концентрации специфических антител разных классов в исследуемой сыворотке.Пример 1. Больная Г поступила в отделение туберкулеза 16.10.84 г.; кровь взята ца анализ 23.10.84 г,Сыворотку крови разделили на две части и развели изотоническим раствором хлористого натрия для определения количества иммуцоглобулинов А в соотношении 1:2; иммуцоглобулинов Сз 1:5; для определения иммуцоглобулинов М была взята неразведенная сыворотка. Затем поместили эту сыворотку в микрокамеры для иммунологических реакций, на стенках которых была пред - варительно высушена вакцина БЦЖ в...

Номер патента: 1274690

Опубликовано: 07.12.1986

Авторы: Блюгер, Векслер, Осна, Чарная

МПК: A61K 39/00, G01N 33/49

Метки: вирусного, гепатита, диагностики, дифференциальной, затяжной, форм, циклической

...92 кл/мл.При 38"С и времени инкубации 25 мцн Е-РОК стабильных также 6%, т. е. их число не изменялось, в результате их было 92 кл/мл.При 40 С и времени инкубации 40 мин Е-.РОК стабильных не обнаружено, т. е. произошел распад розеток, таким образом при этом режиме этот метод не работает.При 30 С и времени инкубацип 20 миц Е-РОК стабильных 8%, а в абсолютных числах это 122 кл/мл.Таким образом, это уже не затяжная форма и анализы надо повторять до 15 дня болезни. Пониженцтемпературы и укорочение времени ведет к неспсцифическому увеличению субпопуляции лимфоцитов за счет общей популяции Т-клеток, которая сохраняет способнссть образовывать розетки при более низкой температуре.77 ример д. Больная К. ца осцовации общепринятых...

Номер патента: 1276249

Опубликовано: 07.12.1986

Автор: Герберт

МПК: A61K 31/53, A61K 9/08

Метки: 5н)-триона, 6-(1н, варианты, водой, его, метил-4-(4, препарата, смешивающегося, триазин-2, трифторметилтиофенокси)-фенил-3-метил-1

...100 мл.рН раствора 8,3,П р и м е р 3. Препарат получаютиз следующих компонентов: активноевещество 10 г, моноэтаноламин - до100 мп. рН раствора 11.П р и м е р 4. Препарат получаютиз следующих компонентов: активноевещество 5,0 г пропиленгликоль 50,0 г,карбонат натрия 5,0 г, вода - до100 мл. рН раствора 9,9.П р и м е р 5. Препарат получаютиз следующих компонентов: активноевещество 5,0 г, П,1 -лизин в виде основания 25,0 г, полиэтиленгликольмол. массы 400 - до 100 мп. рН раствора 9,8.П р и м е р 6. Препарат получаютиз следующих компонентов; активноевещество 25,0 г, моноэтаноламин10,0 г, И-метилпирролидон - до 100 мл.РН раствора 10,8. 5 10 15 20 25 30 П р и м е р 7. Препарат получают из следующих компонентов: активное вещество 2,5 г, молочная...

Номер патента: 1276260

Опубликовано: 07.12.1986

Авторы: Каору, Митсуя, Сунитиро, Такахиро

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: производных, цефалоспорина

...Органические 5экстракты объединяют и концентрируютих цосуха, Остаток растворяют в абсолютном этаноле и выпаривают досуха.Остаток растворяют в простом эфире,отжимают твердую часть и сушат ее в 50вакууме.е) Хлоридгидратхлорид Я-оксил-3-(И-аллил-пиридиниотиометил)-7-амин"цефемкарбоксилатдифенилметила.55Растворяют 3 г соединения, полученного выше, в 10 мл метанола винертной атмосфере, Раствор охлажда 260 4оют до 10 С и прибавляют в него в течение 5 мин 0,8 мл тионилхлорида,оподдерживая температуру ниже 20 С.Затем смесь перемешивают в течение 30 мин при 20 С и выливают ее в300 мл простого эфира. /Твердую частьотжимают и промывают в простом эфире.Осуществляют высушивание в вакуумена фосфорном ангидриде.Г) Хлорид изомера син...

Номер патента: 869278

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Бойко, Борисова, Вальдман, Глозман, Демина, Загоревский, Исмаилов, Каверина, Климова, Пидевич, Шмарьян, Щербакова

МПК: A61K 31/343, A61P 11/00, A61P 13/06 ...

Метки: 1-амино-3-(1, 4-тетрагидро-или, адреноблокирующим, бронь, гексагидродибензофуранил-8-окси)-пропанолов-2, гипотензивным, нейротропно-депримирующим, обладающие, производные, спазмолитическим

...активность изучали в опытахна иаркотиэированных тиопентал-натрием (45 мг/кг, внутрибрюшинно) беспородных белых крысах самцах весом250-300 гспонтанно-гипертензивныхкрысах (линия Ямамото-Оаки) весом280-310 г и на наркотиэированныхуретанхлоролозой кошках весом 2-3 кг.Вещества растворяли в 0,97 изотоническом растворе хлорида натрия вряде случаев в присутствии твина и вводили внутривенно, При этом наполиграфе "Мингограф" регистрировали с помощью злектроманометровартериальное и венозное давление иЭКГ, В опытах на кошках и крысахизучали влияние препаратов на тахикардию и гипотензию, вызванныеадреностимулятором изопротеренолом(доза иэопротеренола для крыс -0,06-0,25 мкг/кг, для кошек: 0,51,5 мгк/кг, внутривенно). Р -Адреноблокирующую...

Номер патента: 1276341

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Байжомартов, Семенова

МПК: A61K 39/00, G01N 33/559

Метки: агаровых, гелей, консервант

...123 с. ицине и сервации - повычет приерванта. ют вату,поверх- которой гаровым тно приермостат реакций. по всей гель от1276341 формула изобретения Составитель Текред И. Верес Корректор М. Шарошп Тираж 660 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий3035, Москва, Ж - 35, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП. Патент, г. Ужгород, ул, Проектная, 4Редактор М. З,ылынЗаказ 6608/4 Изобретение относится к медицине и может быть использовано для консервации агаровых гелей при проведении иммунолонических реакций.Цель изобретения - повышения консервирующих свойств за счет применения ксилола в новом качестве как консерванта.Пример. Раствор ксилола в концентрации 1 - 5 о; вносят не в агаровый гель, как при применении...

Номер патента: 1276661

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Закусов, Островская, Сколдинов, Трофимов, Цыбина

МПК: A61K 31/223, A61P 25/28, C07C 229/08 ...

Метки: активностью, аминокислот, гексадециловых, гексадецилсульфаты, нейротропной, ноотропной, обладающие, эфиров

...: С 66,10, Н 11,74И 2,24 Б 4,83.вРассчитано,7: С 66,41, Н 11,61,"55 И 2,12; Б 4,82,П р и м е р 5. ГексадецилсульФат гексадецилового эфира глутаминовой кислоты,661 таблица 1 нейротроп- нтролига Соединение Показател ного скри ецилсульфаты гексадецилового зфира ргид- гексацилового гл цина -впаянна в -аленин аспараги ово а ГАИК ново кислСпонтанная двигательная активность 300 00 12500 4600 87 20 77 9500 Влияние на длнтельость сна, вызваного гексобарбитаои мни 64,0+82 85,5+81 389692 600+-36 723+-80 64056 459+7 325+6 Летальность прмаксимальном зтрощоке,2 а 30 Летальность при бикукулиновыл судорогах, Х з 20 ние на коо двикений/6 нацюо 10 чина ЛД 30 29 мг кг ЛДЛД , кроме гексадев дозе, равной 1/ЛДзо в ослителе -зивотныл в группе,/20 от...

Номер патента: 1277893

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Родни, Эндрью

МПК: A61K 31/36, A61P 7/02, C07D 309/06 ...

Метки: 3-диоксан-цис-5, 4-фенил-1, активных, илалкеновой, кислоты, оптически, основаниями, приемлемых, производных, солей, физиологически, форм

...когда Р, - оксигруппа, переводят в соединение формулы 1, где К - С -С - алкоксигрупна, этерификациеи соответ:твующей кислотой, или соединение формулы 1, где К,. - оксигруппа, переводят в Физиологически приемлемую соль действием основания.1Изобретение относится к способу получения новых соединений - производных 4-фенил,3-диоксан-цис-илалкеновой кислоты или их оптически активных форм, или их физиологически 5 приемлемых солей с основаниями. Эти соединения обладают способностью подавлять одно или более действий тромбоксана А 2 (ТХА 2) и являются ценными терапевтическими средствами.Целью изобретения является выявления в ряду 4-замешенных 1,3-диоксан-илалкеновых кислот нового биологически активного свойства.В следующих примерах операции...

Номер патента: 1277894

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/06, A61P 7/02 ...

Метки: 3-1-имидазолилалкилиндолов, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически

...16,46.П р и м е р 23. 1-(4-Карбоксибенэил)-3-(1-имидазолилметил)индол . 7894б1-(4-Зтоксккарбонклбензкл)-3(1-кмкдазолклметкл)кндол (1,53 г)растворяют в 25 мл этанола к добавляют раствор 0,2 г гкдрооккск натрия в 5 мл воды, Реактор нагреваютс обратным холодильником 2 ч к затем выпаривают, Остаток растворяютв воде, к раствор слегка подкксляютуксусной кислотой. Образуется клей 10 ккй осадок, который затвердеваетпри нанесении царапины. Твердое вещество отфильтровывают, промываютводой к крксталлкзуют кз этанола,получая 1-(4-карбокскбензкл)-3-(115 кмкдазолилметкл)икдол (0,76 г),т.пл, 234-235 С.Найдено,7.,", С 72,32; Н 4,96;Н 12,67.20 Вычислено,7; С 72,49; Н 5,17;М 12,68.П р.к м е р 24, 1 в...

Номер патента: 1277896

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Казуюки, Масанобу, Тезуюки, Хироси

МПК: A61K 31/4745, A61P 31/04, C07D 487/04 ...

Метки: приемлемых, производных, солей, тетрагидрохинолина, фармацевтически

...-5 С вэтот раствор по каплям в течение30 мин добавили раствор 5,6 г нитрата калия в 20 мл концентрированнойсерной кислоты, После перемешиванияопри температуре от -5 до 0 С в течение 1 ч реакционную смесь вылилив 1,5 л смеси воды со льдом с охлаждением кристаллов, Осадок собралифильтрованием, После промывки водойэти кристаллы растворили в дихлорметане и высушили над сульфатом магния.После выпаривания растворителяполучили 5,4 г 1-(2-нитро-фтор-хлор-фенил)-фталимида с т, пл.222-224 С.П р и м е р 5 (сравнительный).12 г 2-нитро-фтор-хлорацетанилида с 25,8 г 4-оксипиперидина раст 77896 4 5 1 О 15 20 25 30 35 40 45 50 55 ворили в 20 мл ДМФ и раствор перемешивали при ОС в течение 2 ч,Излишние количества 4-оксипиперидина и ДМФ отогнали под...

Номер патента: 1277897

Опубликовано: 15.12.1986

Автор: Витаутас

МПК: A61K 31/431, C07D 499/08, C07D 499/68 ...

Метки: 1-диоксо-6-бром(или-6, 6-(2-азидо-2, 6-дибром, кислоты, пеницилланоилоксиметиловых, фенилацетамидо)пенициллановой, эфиров

...5,85 (я, 2 Н), 7,05 (с 1, Н),7,85 (я, 5 Н); ИК-спектр (чистый),см;1810, 1775,Те тр абутиламмониевую сол ь 6- ( Вазидо-фенилацетамидо)пенициллановойкислоты получают следующим образом.Смешивают 1 г натриевой соли Вазидо-фенилацетамидоненициллановойкислоты 50 мл этилацетата и 25 млводы, значение рН доводят до 2,0(2 н, НС 1). Органический слой отделяют, промывают рассолом (10 мл) и растворитель выпаривают под вакуумом.Оставшуюся пену растворяют в 30 млхлористого метилена, добавляют 15 млводы и 403-ный раствор гидрата окиситетрабутиламмония до тех пор, пока7897 значение рН водной фазы не достигнет8,0, Органический слой отделяют, водньдй слой экстрагируют снова хлористым метиленом (2 х 20 мл) и смешанныеэкстракты сушат (1 а 80 ) и...

Номер патента: 1277898

Опубликовано: 15.12.1986

Автор: Витаутас

МПК: A61K 31/431, C07D 499/04, C07D 499/68 ...

Метки: 1-диоксопеницилланоилоксиметил-6-(2, амино-2-фенилацетамидо)пеницилланата, кислотно-аддитивной, приемлемой, соли, фармацевтически

...бактерий, продуцирующих 3 -лактамазу, 10Цель изобретения - упрощение процесса, выра;кающееся в совмещении в одну стадию восстановления азида и восстановительного дебромирования продукта с сохранением диоксимети 15 ленсложноэфирных связей в молекуле,П р и м е р 1, 1,1-диоксопеницилланоилоксиметиловый эфир 6-(Р- амино-фенилацетамидо)пенициллановой кислоты.Смесь 1,2 г 57. палладия на карбонате кальция и 30 мл :1 смеси по объему изопропанола/хлористого метилена гидрогениэуют при давлении 50 фунтов на кв.дюйм (3,52 кг/см )2 в течение 30 мин. К этой смеси добавляют 0,25 г (0,32 миллимоля) 1, - диск со, 6-ди бр омп еницилл аноилок симетилового эфира 6- (Р-азидо-фе 30 нилацетамидо)пенициллановой кислоты, растворенного в 3 мл хлористого мети-...

Номер патента: 1277899

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: A61K 31/428, C07D 513/04

Метки: пирроло, производных, тиазола

...(20 мм рт.ст.; 2,7 кПа) при температуре, близкой к 20 С, в присутствии гидроокиси калия в таблетках. Таким образом получают 36,6 г 3-(3-пиридил )-1 Н,ЗН-пирроло(1,2-с)тиазолкарбоковой кислоты в виде кристаллов кремового цвета, плавящихся при178 С,Г р и м е р 2. Смесь 8, г 5-(3 пиридил)-1 Н,ЗН-пирроло(1,2-с)-7-тиазолкарбонитрила, 16,3 г гидроокисикалия в виде таблеток и 160 см этилекгликоля нагревают при перемешивании при температуре около 155 Св течение 2 ч, После 16 ч перемешивания при температуре около 20 Срастворитель выпаривают при пониженном давлении (2 мм рт,ст,; 0,27 кПа)при температуре около 100 С, Остазток растворяют в 100 смдистиллированной воды, а рН полученного раствора доводят до 5 путем присоединенияводного раствора 2 Б...

Номер патента: 1277903

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Бела, Дьердь, Иштван, Лайош, Ласло, Ольга, Юлиа

МПК: A61K 38/07, C07K 5/11

Метки: виде, кислотно-аддитивных, пептидов, солей

...тетрапептид (К= - 0,80) растворяют в 25 ип 8 н, НС 1 в диоксане, через 15 мин добавляют к раствору 70 мл безводного эфира, выпавший осадок отфильтровывают, промывают дважды эфиром и растворяют в 30 мл ДМфА. К раствору добавляют триэтиламин до рН 8,0. а затем 2,4 г С 1 р-ОРЕр. Реакционную смесь перемешивают 1 ч, добавляют 100 мл этацола, выпавший продукт отфильтровывают, промывают этанолом (2 " 20 мл), В итоге получают 3,9 г 2-С 1 р-Агц(ИО)-Ьуя (2)-Аяр(ОВя 1)-Ча 1-ОИВ с т.пл . 166- 172 С, К = 0,80.2,2 г 2-С 1 р-Агу(Ю )-Ьуя(2)-Аяр (ОВг 1)-Ча 1-ОИВ суспендируют в 50 мл1277903 качестве сравнительного экспериментасмешивают 200 мкл суспецзии клетоки 400 мкл ВББ.Полученные смеси инкубируют в воздухе, содержащем 5% двуокиси углерода,...

Номер патента: 1277905

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Альберт, Герхард, Лайос, Ярослав

МПК: A61K 38/14, C07K 9/00

Метки: мурамилпептидов, натриевых, производных, солей

...=+5,0 (С 0,547; уксусная кислота.Найдено, 7: С 53,51; Н 8,26;И 6,14; Р 2,15; Иа 1,55;Вычислено, 7.: С 53,53; Н 8,17;И 6,35; Р 2,34; Иа 1,74,Иммуностимулирующая активностьсоединений 1-Х была изучена в опытах ЗОп ч.чо по способности увеличиватьобразование антител у мышей, Исследование проводили в сравнении с известным иммуностимулятором - М-бензоил - мурамил-Ь-аланил-Э-иэоглютамином, который является структурныманалогом описываемых соединений,Мышей иммунизировали путем внутрибрюшинного введения 10 мг БСА, Че. -рез 9, 15 и 29 дней отобрали пробы 4 Рсыворотки крови и исследовали их насодержание антител к БСА с помощьюметода пассивной гемагглютинации. Биспользуемой дозе БСЛ для животных-.реципиентов является субиммуногенным, т.е. после его...

Номер патента: 1277906

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Альберт, Герхард, Лайос, Ярослав

МПК: A61K 38/14, C07K 9/00

Метки: мурамилпептидов, натриевых, производных, солей

...(А), 0,65 (хлороФорм - метанол - уксусная кислота 1 вода 25: 15:4:2) (Б) . МПо всем остальным физико-химичес- а ким характеристикам полученный про ( дукт полностью соответствует соеди нению, полученному в примере 1,П р и м е р 3, Натриевая соль М М-ацетил-мурамил,-аланил-Р-изоглюстаминил-Ь - аланин-(1 2 -дипальмиРтоил-Бп-глицеро-фосфорил)-этиламида (1)10,26 г (0,75 ммоль) М-ацетил-мурамил - 1, - аланина 1,2 НО и 0,172 г 25 (1, 5 ммоль) М-оксисукцинимида растворяют в 3,0 мл абсолютного диметилацетамида. К полученному раствору при О С добавляют 0,232 г (1,13 ммоль) дициклогексилкарбодиимида, Реакцион- ЗО ную смесь перемешивают 8 ч при 00 С и добавляют раствор 0,445 г (0,5 ммоль) Р-изоглютаминил.-аланин-(1 ,2с...

Номер патента: 770029

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Артеменко, Вихляев, Загоревский, Лопатина, Соколова

МПК: A61K 31/5415, A61P 25/24, C07D 279/08 ...

Метки: 2-аминометил-4, 3-бензтиазина, 4-диметил-4, активностью, антидепрессивной, виде, кислотно-аддитивной, обладающие, производные, свободном, соли

...перегоняют в вакууме при 128130 С /4 мм рт. ст, Получают 4,0 г(57,0%) соединения (7) как описановыше, Т, пл. 100-101 С.Найдено,%: Я 7,93; Б 8,94.Вйчислено,%: М 7,94 Б 9,09.П р и м е р 8. Оксалат -2-ди-и-бутиламинометил,4-диметилН,.3 бенэтиазина (8).2,25 г (0,01 моль) 2-хлорметил,4-диметилН,3-бензтиазина растворяют при нагревании в.5 мл5 770029 бНайдено,: М 1 2, 89; Б 9,95. водные бензтиазина потенцируют эффект 5-окситриптофана (ЭД . от 0,28Вычислено,7: Н 13,07; Я 9,97.15 Ч 3 3до 27 мг/кг), максимальную активностьГидрохлорид, т, пл. 192-193 С проявило вещество (8).(разл ) Способность веществ потенцироватьразл.),эффект пикротоксина определяли поС Н Н О С 18, напичию у мышей клонических судорог15 Ж 3 2в ответ на введение пикротоксина...