A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Номер патента: 256165

Опубликовано: 25.09.1976

Авторы: Зупаров, Пакудина, Садыков

МПК: A61K 31/352, A61K 35/78

Метки: рутина

...на нутч-фильтре, промывают водой и дважды перекриствллизовывают из70%-ного ацетона, используя активированный уголь Затем высушивают при110-115 С. изобре орму Способ получе ции растительного с ворителем, упарива лизации и высушива щийся тем,чт сырьевой базы, экст работке подвергаютводо тва. присоединением заявки М естны способы получения рутина путем экстракции растительного сырья органическим растворителем, упаривания, очистки,перекристаллизации и высушивания, В качестве растительного сырья при этом используют чайный лист, софору японскую и т. д.Предлагаемый способ отличается от известных тем, что экстракции и дальнейшей обработке подвергают отходы табачного производства, что позволяет расширить сырье О вую базу рутина,П р и м е р, 2 кг...

Номер патента: 529833

Опубликовано: 30.09.1976

Автор: Дзадзиева

МПК: A61K 35/66

Метки: выявления, диагностикума, псевдотуберкулеза

...бактериальную массу высушивают в вакууме или на воздухе.После этого белки трехкратно экстрагируют стерильным 2,5%-ным раствором поварен 10 ной соли (20,15 и 10 объемами по отношению к объему "ацетонового" порошка бактерий с выстаиванием в рефрижераторе, по 24 час) с предварительным встряхиванием в течение 30 мин на Шуттепь-аппарате.ь Копсервируют растворы топуопом, Осадок отделяют центрифугированием со скоростью 6000 об/мин в течение 30 мин. Бактериаль ный остаток экстрагируют стерипьным 2,5 М раствором мочевины (1:20) в тече- О нпе 7 час с периодическим встряхиваниемов термостате при 38 С. Консервируют толуопом (5 капель на 1 и жидкости), Осадок отделяют центрифугированием, Диализ суперпатанита производят в холодильнике на у...

Номер патента: 530022

Опубликовано: 30.09.1976

Авторы: Крысин, Набебина

МПК: A61K 31/15, C07C 243/34

Метки: аминокислот, гидразидов

...гидролиэом соответствующих 5-замешенных гидантоинов,Бель изобретения - упрощение процесса.Для этого пелевые продукты получают непосредственным взаимодействием 5-замешенных гидантоинов с гидразин-гидратом и выделением на смоле КБп -2, что позволяет существенно упростить процесс, исключив нэ него стадии получения аминокислот и их эфиров. 5-бензилгидантоин) кипятят с 15 мл 85%- ного гидразин-гидрата в течение 3-4 час и упаривают в вакууме досуха, Остаток растворяют в воде и пропускают через колонку (высота 100 см, диаметр Зсм), содержащую 40 г смолы КБп, а затем колонку промывают 100 мл раствора пиридина и 200 мл 2,5%-ного раствора аммиака. Собирают фракции по 50 мл и после электрофореза на бумаге отобранных проб объединяют те из них,...

Номер патента: 530030

Опубликовано: 30.09.1976

Авторы: Бадовская, Крапивин, Кульневич

МПК: A61K 31/341, C07D 307/54

Метки: амидов, кислоты, поучения, фуранкарбоновой

...смолообразного побочного продукта и разбавляют5 - 1 0-кратным количеством воды, Через1-1,5 час выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой и сушат на воздухе,Соотношение производного фурфурола, ами Она и перекиси водорода составляет 1:1;2,В процессе используют перекись водородас концентрацией 25-30%,Преимушеством данного способа является осушествление процесса в одну сгадию. 5П р и м е р 1, Способ получения Н -(0,1 моль) анилина в 20 мл спирта при охлаждении и пеоемешивании приливают 18 мл "и(0,2 моль) 30%-ной Н. .,. .: бы те:,шивание иссцолгжают ," 12 - ;:.-.; Спипте;ы;"слой отделяют ог совообразного остатгаи разбавляют 10-кра=ным количеством воды, Вгяпавший з, е док сфиль Овь.вают а с . вают из гептан а с активиоов= ньг...

Номер патента: 530643

Опубликовано: 30.09.1976

Авторы: Гьи, Жаннин, Клод

МПК: A61K 31/505, C07D 239/28

Метки: ацетоксиаминовой, кислоты, пиримидин-6-ил, производных

...2, потвенно л анилино ты. Рас 3заключающийся в том, что эфир уксусной,кислоты обшей формулы 1 е Й Ар - имеют вышеуказаннь подвергают взаимодействию сом гидроксиламина формулы.й ЖН 20 Б Н.С 1 Ш е метанола при темперприсутствии метилататы выделяют известныиры уксусной кислотыконденсацией проиэво(О,З моль) этилового эфира (2- и -хлор- фенил-хлор)-пиримидинил-+уксусной кислоты (Ч ), 40,8 г (0,3 моль) и -аминокарбониланилина ( Ч ) и 1,5 мл концентрированной соляной кислоты в 600 мл уксусной кислоты нагревают в течение 1 час прФо90 С, Затем разбавляют 2 л воды и под-, щелачивают концентрированным гидратом окиси аммония. Отфильтровывают и перекристаллиэовывают иэ 2 л метанола,Получают 83 г продукта, что соответ- ствует 68%-ному выходу.С Н СЮК...

Номер патента: 530644

Опубликовано: 30.09.1976

Авторы: Йосеф, Рольф-Эберхард, Томас, Эккхард

МПК: A61K 31/495, C07D 295/096

Метки: бензгидрил-п, оксибензилпиперазина, производных, солей

...в виде бесцветных кристаллов свыходом 72% от теории; т.пп. 59 С,Для получения дигидрохлорида растворя- ЬОют М -( П -хлорбензгидрил) - М 1 - П -оксибенэилпипераз(н в безводном простом диэтиловом эфире и вводят сухой хлористоводородный газ. Выпавший криствлпнческийгидрохлорид отсасывают и перекриствппиэов(ичют олин раз из безводного этанолв,Таким образом получают (:( -( п -хлор+бензгндрип)- Й - й -оксибензилпипераэиндигипрохлорид в виде бесцветных кристалпов; т,ип, 230 С, 60 4Вычислено, %: С 61,8; Н 5,8; й 6,0; С 122,9.,снсе,н,оНайдено, %: Г 61,8;Н 5,8; 1( 6,1; СК 22,6.П р и м е р 3. 8 г Й -бензгидрипэи -метоксибенэиппипераэина в 50 мп бензолакипятят с 10 г безводного хлористого алюминия в течение 6 час с...

Номер патента: 530646

Опубликовано: 30.09.1976

Авторы: "пьер, Жан, Майер

МПК: A61K 31/545, C07D 501/04, C07D 501/22 ...

Метки: 7-монохлорцетамидо-3, дезацетоксицефалоспорановой, кислоты, производных

...осуществляют при темпиоратуре от (-5) до (+20) С в присутствииинертного органического растворителя, наПример диметилформамида,П р и м е р 1, Реакционную массу из960 мг 2- п -метоксибенэиловогг эфира7-трихлорацетамидодеэацетоксицефалоспорановой кислоты, 25 мл диметилформамнда,530646 сси саин ьСНО6 ООЯ Составитель Е. Зинченко Редактор Н. Хубларова Техред И. КовачКорректор В, Куприянов, Заказ 5265/679 Тираж 575 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5,5 мл уксусной кислоты и 1,16 г цинково 1 о порошка перемешивают 2 час при 20 С.о 1 осле фильтрования смесь выливают в 100 ьл ледяной воды и устанавливают рН 2 добав- лением 1 н. соляной кислоты...

Номер патента: 530683

Опубликовано: 05.10.1976

Авторы: Васильева, Веневцева, Гринев, Иванова, Панишева, Столярчук, Шадурский, Шведов

МПК: A61K 31/343, A61P 1/06, A61P 9/10 ...

Метки: спазмолитическое, средство, феникаберан

...раствора дикаина при термичзльном способе анестезии и в 0,1% - ном растворе превосходит анестезирующий эффект 0,5% - ного раствора новокаина при инфилырационном методе местного обезболивания.Исследования показали, что феникаберан мало токсичен. ДМТ для крыс при введении в желудок составляет 500 мг/кг, а внутрибрюшинно - 130 мг/кг. ДМТ папаверина соответственно равно 450 мг/кг и 70 мг/кг.Феникаберан применяют в качестве одного из средств комплексной терапии при заболеваниях пищеварительного тракта, сопровождающихся спастическими состояниями гладкомышечных орга530683 Формула изобретения Составитель С, МалютинаТехред А, демьянов а Корректор Н. Бугакова Редактор Л, Гончарова Заказ 5401/132 Тираж 630 Подписное ЦНИИПИ Государственного...

Номер патента: 530684

Опубликовано: 05.10.1976

Авторы: Асланов, Насиров, Садыков

МПК: A61K 31/4545, A61P 25/34

Метки: лечения, никотинизма, средство, хронического

...в 50 мп ацетона. Раствор поспе прибввпения 3 х 32 г хпористого аммония нагревают нв воцяной бане при температуре кипения растворитепя цо прек- щ ращения выцепения аммиака. Аммиак погцошают 1 н,серной киспотой. На спецующий цень хпоргицрвт отсасывают и промывают сухим ацетоном. Выхоц 11,9 (97,5%), по копичеству выцепившегося аммиака - 2 Взамен ранее изданного5306Анабазин гицрохпориц представляет собой таблетки белого цвета с желтоватым оттенком и небольшими вкраплениями желтого цвета, овальные, плоские ипи плоские с фаской. Вкус таблеток горько-сладкий. В состав оцной таблетки входят, вес. ч:Анабазин гицрохлориц 0,003Сахарная пудра 0,1Крахмал О,О 158Стеарат кальция 0,0012Анабазин гицрохпориц ослабляет .привы 0 канне к никотину и...

Номер патента: 531486

Опубликовано: 05.10.1976

Авторы: Вильхельм, Клаус, Фритц

МПК: A61K 31/4523, C07D 211/16, C07D 211/46 ...

Метки: 1-фенилалкил-4-окси-4-3, метилендиоксифенилпиперидина, производных, солей

...час - желтый раствор. По окончании кипячения промывают прозрачный раствор водой, сушат сульфатом натрия и отгоняют 3,4-о.11- мм рт.ст,В колоу с мешалкой, капельной воронкой,4 бтермометром и обратным холодильником, снабженным осушительной грубкой с едким кали,загоужают в атмосфере азота 1,35 г магниевой стоужки и 20 мл ТГФ, нагревают до50-60 С и добавляют несколько капельбро 50ма и немного раствооа (всего 11 г) 3,4-метилендиоксибромбензолв в 50 мл ТГФ. тилендиоксибромбензола в ТГФ добавляют по каплям в течение 10 мин, выдерживают 1 часоври 50-60 С и получают раствор 3,4-метиленди оксифенилмагнийб ромида, который охлаждают и в течение 45 мин добавляют к раствору 10,15 г 1-фенилэтилпиперидонав 35 мл ТГФ, поддерживая температуру не вьюше...

Номер патента: 531488

Опубликовано: 05.10.1976

Авторы: "пьер, Жан, Майер

МПК: A61K 31/545, C07D 501/04, C07D 501/22 ...

Метки: 7-трихлорацетамидо-3, дезацетоксицефалоспорановой, кислоты, производных

...1.,04 мл трихлорацетилхлорида, перемешивают 2,5 час при (-3) - (-1) С, вьливают в смесь 100 мл воды и кусочков льда, декантируют каштановый пастообразный продукт от жидкой фазы, тщательно растирают его с 50 мл воды, обрабатывают 200 мд этилацетата, промывают органическую фазу 3 х 200 мл воды, сушат над сульфатом натрия, фильтруют и концентрируют досуха в вакууме (12 мм рт.ст.) при 30 С Полученное твердое вещество растворяют в 20 мд бензола, хроматографируют раствор на колонке с 20 г силикагеля (0,05-0,20 мм, рН нейтральный, диаметр колонки 1,5 см, высота 20 см), элюируя последовательно 300 мл бензола, 300 мл смеси бензол - 29 этилацетат (99,5-1 по объему), 600 мл смеси бензол-этилацетат (99 -1 по объему), собирают фракции по...

Номер патента: 531537

Опубликовано: 15.10.1976

Авторы: Анисимов, Аничков, Бехтерева, Дильман, Инденбом, Хейфиц, Хромов-Борисов

МПК: A61K 31/439, A61P 5/12

Метки: активность, антигонадотропную, бис-(п-сульфофенилимида)нафталия, кислоты, проявляющие, соли, тетракарбоновой

...кислоты в 200 мл воды. Смесь ки лодильником при перем2 О зовавшийся оурый раст павший осадок фильтр ин,4,5,8-т яют раств и 1,6 г ед пятят с об ешивании 4 вор охлаж уют и высу Союз Советских Социалистических Реслублиигде М - получаю тетракар ловой к чении с продуктПри 11 С 1 С - Срдена Т научноэксп Академ удового следова иментал медици етракарбо ор 692 кого натр ратным хо ч и обра дают. Вь шивают н531537 2. При подкожном введении ИЭМв дозе 30 мг/кг в течение двух недель средний вес матки половозрелых крыс составляет 132+11 мг/100 г веса тела, тогда как в контроле он равен 121+12 мг/100 г, Р(0,05.3. Двусторонняя кастрация самок крыс приводит к снижению веса матки до 37+2 л 1 г/100 г. Введение ИЭМв дозе 30 л 1 г/кг в течение недели...

Номер патента: 531802

Опубликовано: 15.10.1976

Авторы: Гридасов, Дроговоз, Кабачный, Черных

МПК: A61K 31/18, A61P 7/10, C07C 311/21 ...

Метки: активность, амиды, диуретическую, замещенные, м-п-сульфамилбензолсульфокислоты, проявляющие

...крысах по метод 1 Кам первичного фармакологического исследования биологически активных веществ.Исследования на мышах показали, что замещенные амиды 1-(и) -сульфамилбензо;сульфокислоты увеличивают мочеотделение у мышей на 314 - 597 О/о и превосходят активность гнпотназида и диакарба на 30 - 240% (табл. 1).Опыты на крысах подтвердили выраженное дцуретпческое действие исследуемых препаратов, которые усиливают диурез у данной группы животных на 180 - 230% и превосходят активность гнпотпазида и дикарба на 20 - 22% (табл. 1).Из данных табл. 1 следует, что замеценные амиды л 1-(и)-сульфачилбензолсульфокислоты, как в опытах на мышах, так н на крысах, проявляют хорошо выраженную диуретическую активность, превосходящую по активности такпе...

Номер патента: 532340

Опубликовано: 15.10.1976

Авторы: Вольфганг, Курт, Рита, Руди, Херберт

МПК: A61K 31/5025, C07D 403/14

Метки: 3-(5нитро-1-метил2-имидазолил, 3-в, пиридазинов, солей, триазоло4

...р и м е р 2. Получение 3- (5-нитро-метил-пмпдазолил) -б- (С-амино-, С-метиламинометпленамино) -8-триазоло 4,3-Ь пнридазина.3,36 г 3- (5-нитро-метил-нмидазолил) -бхлор-триазоло 4,3-Ьпиридазина, растворенного в 30 мл диметплсульфоксида, перемешивают при температуре ОС с 4,9 г нитрата метплгуанидиния, Затем медленно прнкапывают 2,4 мл 0,1 и. раствора едкого натра, смешивают спустя 5 мпн с 6 мл воды и в течение 1 ч перемешивают при 70 С, После охлаждения разбавляют водой, отсасывают осажденный кристаллизат, промывают водой и сушат 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Я в вакууме. Полученный таким образом сырой продукт (1,63 г) перекристаллизовывают из 30 мл смеси диметилформамид: диоксан=3: 2 с добавлением активированного угля....

Номер патента: 533323

Опубликовано: 25.10.1976

Автор: Вилли

МПК: A61K 31/198, A61K 31/405, A61P 25/24 ...

Метки: активности, биологической, окситриптофана, усиления

...обработанных с оответствующим медикаментом,Животным вводили внутрибрюшинно225 мг Р, Ь -5-окситриптофана на 1 кгили же после внутрибрюшинного введениячерез 30 мин 50 мг М-(Р, (. серил)- М - (2,3,4-триоксибензил)-гидразина на1 кг, Декантацию производили через 2 чспосле впрыскивания аминокислоты, Количество серотонина в мозгу измеряли спектрофотометрически, В мозгу контрольных уживотных содержалось 0,36" 0,03 мкг/гсеротонина, а в мозгу обработанных Э 1;5-окситриптофаном животных обнаружено0,89+ 0,04 мкг/г серотонина на 1 г ткани,т,е. количество серотонина повышено приб- р лизительно втрое. В мозгу животных, кото 1рым ввели и Ь - 5 - окситриптофан с Й-( Р, 1. -серил)- М - (2,3,4-триоксибеьзил)-гидразином было обнаружено 1,110,06 мкг/г...

Номер патента: 533336

Опубликовано: 25.10.1976

Авторы: Арне, Бенгт, Бенни, Герт, Знар, Ларс, Педер, Свен, Стиг

МПК: A61K 31/138, C07C 217/32, C07C 217/34 ...

Метки: активных, аминопропанолов, антиподов, оптически, солей

...изо- или н-пропокси, предпочтительно метоксигруппой.Реакционноспособнвя этерифицироэаннаяокгигруппа является, в честности, оксигруппой, этерифицированной сильной неоргани-, З 0ческой или органической кислотой, предпо+тительно галоидводородной кислотой, например соляной, бромистоводородной, йодистоводородной, а также серной кислотой илисильной органической сульфокислотой типе Ж1сильных ароматических сульфокислот, например бензолсульфокислотой, 4-бромбензолсульфокислотой и 4-толуосульфокислотой,Х является предпочтительно хлором, бромом, йодом, Такая реакция проводится обыНным способом, Если в качестве исходногосоединения применятст реакционноспособныЯэфир, то процесс ведут преимущественно вприсутствии основного конденсирующего,агента...

Номер патента: 533380

Опубликовано: 30.10.1976

Авторы: Анохина, Титов

МПК: A61K 38/28

Метки: активности, гипогликемической, инсулина, повышения

...ПОВЫШЕНИЯ ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКОИ АКТИВНОСТИ ИНСУЛИНА ют этилацетатом и ост температуре (+2) - ( створ подвергают лиоф после лиофильной суш воды. Каждый мл полу ержит 60 международнь+5) С. ильной и рас- ченнох едибиологической акт ижению содержания с ликов,вн хар ормула изобретения Способ повышения тивности инсулина, что раствор инсулин колевой кислотой. гипогликемическои ак тличающийся тем обрабатывают тиогли Изобретение относится к методам модификации биологически активных продуктов.Известны способы пролонгирования инсулина, однако способов повышения гипогликемической активности инсулина в доступной специальной и патентной литературе не обнаружено.Способ повышения гипогликемической активности инсулина заключается в том, что...

Номер патента: 533589

Опубликовано: 30.10.1976

Авторы: Нейланд, Папаринска

МПК: A61K 31/195, C07C 227/18, C07C 229/24 ...

Метки: 4ациламинофталевой, ангидрида, кислоты

...(23), 3297 (70).фильтрат упаривают досуха и получают счесь 4-бензоиламинофталевой кислоты с асгилрилом 4-бензоиламинофталевой кислоты в количестве 1,14 - 1,23 г; т, пл. 222 в 2 С.2,0 г смеси 4-бесизоиламинофталевой кислоты и ангидрида 4-бензоиламинофталгвой кислоты и 10 лсл уксусного ангидрида кипятят 5 лссся. Раствор фильтруют и оставляют кристаллизоваться при комнатной температуре на несколько часов. Бгсцвет 1 ные кристаллы Отсасывают и выоушивают в вакуумном шксс при 110 С л течение 5 час. Получают ангилрид 4-бензоиламинофталевой кислоты в количестве 1,1 - 1,2 г (59 - 65% ); т. пл. 242 в 2 С,Найдено, /о: С 67,47; Н 3,25; Х 5,07; 5,56.С 15 НО 4 ХВычислено, /о. С 67,42; Н 3,39; Х 5,24.ИК-спектр, см(ос 1 поглосцения) - интервалы 900 в 14...

Номер патента: 533596

Опубликовано: 30.10.1976

Авторы: Андрейчиков, Варкентин, Питиримова, Сараева

МПК: A61K 31/498, A61K 31/4985, C07D 491/048 ...

Метки: 2-арил-4, 7-диазабензо, кумаронов

...2-фенпл,7-дпазаоензо)-кУма Рона.Смесь 0,6 г2,48 лглго.гь) 2-фенилэтппплхпноксалонаи 15 лг.г анплпна:гагревают прп температуре кипения последнего 3 чпс. Охлажденную реакцпоггную массу выливают 2010-ный растВор уксусной кислоты. После фильтрования сухой продукт нагревают в 15 лг.г полпфосфор;гой кислоты при 130 135 С в течение 2 час. Охлажденную реакцп онную массу выливают в зоду, фильтруют, Осадок промыват 10-пым раствором ХаОН, затем водой до нейтральной реакции и получают 0,36 г (82",) продукта с т, пл. 189 в 190 С (из толуола).Вычислено. ": М 11,21.Найдено, г 0: Х 11, 22.П р и м е р 2. Получение 2-(гг-толпл) -4,7- диаз абензо- -кум арона.1,4 г (0,004 ого.гь) аддукта а:шлина и 2-(ггтолил) -этпнилхпноксалонанагревают с 30 игл...

Номер патента: 534184

Опубликовано: 30.10.1976

Автор: Андреас

МПК: A61K 31/7048, A61K 35/78, C07D 311/32 ...

Метки: производного, флаванона

...в то время как очень чистое производное флаванона остается растворенным. Глицирретовую кислоту отфильтровывают и фильтрат сгущают досуха и затем высушивают.Точка плавления производного флаванона составляет 240+10 С.В исходном соединении, Ьцссцз 1.1901 г 1 яе илн в аммиачном глнциризине не удалось доказать присутствие соединений, коэффициент К 0,79, Этот факт падпверждает предположение, что предлагаемое производное флаванона образуется только во время процесса изготовления, и не присутствует в исходном материале.Как показывают результаты хроматографических исследований, содержание основного вец 1 ества составляет по крайней мере 987 о. Примеси состоят главным образом из желтого красителя неизвестной до сих пор структуры. Так как...

Номер патента: 534185

Опубликовано: 30.10.1976

Автор: Рой

МПК: A61K 31/423, A61K 31/5377, C07D 413/06 ...

Метки: морфолина, производных, солей

...-4 Н,3-дигидро,4-бензоксазин-она (26,6 г) и 41,6 г;паратолуолсульфокислоты в 100 лсл ксилола ипятят с обратным холодильником в течение 3 час, образую щуюся при этом воду собирают,в аппарате Дица - Старика. Смесь охлаждают до 60 С, а затем, добавляют 50 мл воды и 18 мл 19 н. раствора едкого натра. Водный слой отделяют и дважды экстрагируют этилацетатом (100, 55 50 мл). Объединенные этнлацетатпый п ксцлольный экстракты выпаривают досуха, а остаток превращают в малеат при,помощи стандартного метода, в результате чего получают кислый м алеат 2- (4 Н,3-дигидро,4-бензогкса. зиц-сн-илметил) -морфолина, температура плавления которого после перекристаллизацнн из этацола составляет 175 в 1 С. Вышеописанную циклизацню проводят та:- же,...

Номер патента: 534236

Опубликовано: 05.11.1976

Авторы: Бердышев, Дьячковская, Луценко

МПК: A61K 38/16

Метки: дезоксирибомононуклеотидов

...нуклеазами из печени промысловых рыб,Для получения дезоксирибомононуклеотидов предлагаемым способом применяютферментные препараты, которые получаютиз печени морских промысловых рыб, такихкак камбала, горбуша и другйе. Получают10 их следующим образом.Печень камбалы гомогенизируют в дистиллированной воде, подкисленной Н 60до рН 3,0 в гомогенизаторе Уоринга, затем гомогенат экстрагируют в течение15 3 суток, освобождают от.верхнего слояжира, после чего центрифугируют при 4 оОи 2500 об/мин в течение 40 мин. Затемнадосадочную жидкость сливают и доводятдобавлением сухого сернокислого аммония20 до 25% насьццения. Осадок отделяют центрифугированием, а надосадочную жидкостьдоводят до 90% насыщения. Осадок ссбирают фильтрованием и растворяют...

Номер патента: 535034

Опубликовано: 05.11.1976

Авторы: Вольфганг, Герхарт, Рихард, Роберт, Рудольф

МПК: A61K 31/4745, C07D 221/06

Метки: изомеров, производных, солей, хинолина

...с силикагелем в системе толуол -ацетон (8;1), Выход 62%, т,пл. 122 С,П р и м е р 151. Этиловый эфир 11. -метокси, 2, 4, 5-тетрагидро-азепино - 4, 5- Ь 3 -хинолинкарбоновой кислоты - 6-оксид,Из этилового эфира 1 1-метокси, 2,4, щ5-тетрагидро- азепино - 4, 5- Ь 3 -хинолинкарбоновой кислоты и перекиси водородааналогично примеру 124 выделяют целевоесоединение, выход 15%, т,пл, 135 оС.П р и м е р 152, 3-Бензил-(2- ц 34-хинолина, 4,2 г (30 ммоль) 2-фенилэтилхлорида, 4,15 г (30 ммоль) карбонатакалия и 5 г йодида натрия в 100 мл бута -нона - (2) кипятят 207 час, отсасывают ихроматографируют на колонне с силикагелем,элюируя этилацетатом. Выход 73%, т,пл.20 оС.П р и м е р 153. Гидрохлорид этилового эфира 11-(2 - фенилэтил)-окси,2,4, 5 -...

Номер патента: 535085

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Вихляев, Климова, Лаврова, Любимов, Сколдинов, Ульянова, Шмарьян

МПК: A61K 31/045, A61K 31/133, A61P 25/16 ...

Метки: 1-оксиадамантана, активность, антикаталептическую, производные, проявляющие

...непрореагировавший исходный кетон, водный слой подщелачивают 25/ц -ным раствором аммиака, экстр агируют эфиром. К высушенному экстракту добавляют эфир, насыщенный НС 1, осадок отфильтровывают, сушат и получают 2 г солянокислой соли 1-окси-бутиламиноадамантана, выход 77%, т. пл, 279 - 282 С (с разложением).Найдено, о/О. С 1 14,08,С 4 НКОНС 1.Вычислено, %: С 113,66,35 40 45 50 55 60 65 4Соль растворяют в воде, подщелачивают бикарбонатом натрия и экстрагируют эфиром основание амина (смесь двух стереоизомеров),т. пл. 61 - 65 С (из нейтр. эф.).Найдено, /,: С 75,46; Н 11,5; Х 6,41.С4 НьК О.Вычислено, /О, С 75,28; Н 11,28; И 6,27,КО=0,106, КО=0,146 (в системе растворителей гексан: этилацетат: аммиак: этанол ==5: 2; 1: 04).Прим ер 5....

Номер патента: 535293

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Бондарчук, Петюнин, Тимашева, Халеева

МПК: A61K 31/18, A61K 31/64, A61P 3/10 ...

Метки: активность, аренсульфогидразиды, кислоты, оксалогидроксамовой, проявляющие, сахароснижающую

...аренсульфогидразид оксалогидроксамовой кислоты. Выход целевого продукта составляет 63 - 92 ю/ю. Это бесцветные кристаллические вещества, легко растворимые в водных щелочах, аммиаке и обычных органических растворителях, данные о которых приведены в табл. 1.Синтез этих соединений осуществляют по следующей схеме: А02 мнкнс 0 с 00 сн- мн Он сн Он . Аг 03 кфхнсссюнню кф - -= --2 кс 1 +не Пример 1.4-Толилсульфогидразид оксалогидроксамовой кислоты (1).К раствору 2,24 г (0,04 моль) едкого кали Из данных таблицы видно, что по гипогликемической активности препараты 1 - 17 в среднем за 24 ч превосходят бутамид в 1,2 - 2,2 раза. Исключительно высокую активность показали препараты 1 и 111, которые за 24 ч снижают сахар на 45,9 и 40,5% соответственно...

Номер патента: 535314

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Гриненко, Меньшова

МПК: A61K 31/568, C07J 1/00

Метки: 17-бензоата, андростандиола-3

...Ьв-двойной связи над палладием на угле в автоклаве под давлением и повышенной температуре, которое сопровождается образованием побочных продуктов, что затрудняет очистку целевого продукта и требует специального аппаратурного оформления. Общий выход целевого продукта, считая на ацетат андро. стен-ол-Зр-онапо известному способу составляет около 70%.Известен также способ получения 17-бензоата 5 а-андростандиола-Зр,17 р, заключающийся в том, что 17-бвнзоат 5 а-андростанолр-онвосстанавливают борогидридом натрия в присутствии эфирата ВР Выход целевого продукта по этому способу не превышает 68%, вследй химико-фармацевтическийрджоникидзеКорректор Е, Хмелева Редактор Т. Девятко Заказ 2489/12 Изд. Хо 1776 Тираж 575 Подписное ЦНИИПИ...

Номер патента: 535900

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Вальтер, Карл-Хайнц, Фридрих, Хериберт

МПК: A61K 31/198, C07C 323/52, C07C 323/58 ...

Метки: д-пеницилламина

...соляной кислоты при комнатной температуре устанавливаютв смеси рН. В течение последующих 15 минвысаживается И-формилизопропилиден-Р-пеницилламин. Его отфильтровывают при разряжении, промывают 10 мл воды и высушиваютпри пониженном давлении. М-формилизопропилиден-Р-пеницилламин имеет удельное вращение +52 и т. пл. 182 - 183 С. Выход составляет 5,8 г, соответственно 90 ю/ю на взятыйаддукт.П р и м е р 2. Аналогично описанному в примере 1, 21,7 (0,1 моля) М-формилизопропилиден-Р,Ь-пенцилламина обрабатывают 21 г(0,1 моля) 1-норэфедринацетата в 100 мл этилацетата. Образовавшийся аддукт имеет удельное вращение +32 и т. пл. 199 - 201 С,Выход составляет 15 г, соответственно 82 ю/юна взятый пеницилламин,П р и м е р 3, Аналогично описанному в...

Номер патента: 535908

Опубликовано: 15.11.1976

Автор: Джорж

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04

Метки: 5-в-пиридина, имилазо-(4, производных

...в течение ночи. Растворитель удаляют, а остаток встряхивают с 50 мл воды и фильтруют. Остаток затем переносят в гидроокись натрия, фильтруют и подкпсляют до рН 3, встряхивают с тремя по 150 мл порциями диэтилового эфира и высушивают над сернокислым магнием. Растворитель выпаривают и при этом получают желаемый 6-хлор-(трпфторметил) -1 Н-имидазо-(4,5-Ь) -пиридин, т, пл.190 - 292 С, с возгонкой от 260 С.П р и м ер 2. Получение 5,6-дихлор-(трифторметил) -1 Н-имидазол-(4,5-Ь) -пиридина.1- (Метилкарбамоилокси) -6-хлор- (трифторметил) -1 Н-имидазо- (4,5-Ь) -пиридин (250 мг) в 2,5 мл метанола насыщают НС 1, Реакционной смеси дают постоять 3 ч, затем выливают в воду и фильтруют для отделения желаемого 5,6-дихлор - 2 - (трифторметил) -1 Н-пмидазо-...

Номер патента: 535950

Опубликовано: 25.11.1976

Авторы: Адрианов, Бледнов, Шуппе

МПК: A61K 38/16

Метки: выделения, кислоты, митохондрий, рибонуклеиновой

...делам изобретений и открытий Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Тнп. Харьк, фил. пред. Патент н встряхива 1 от на качалке прц 2 С в течение 10 мин, Фазы разделяют центрифугцро-а:шем при 5000 об/мссн в течение 20 мин. Нижний органический слой удаляют шприцем, и промежуточный и водный слои повторно экстра гируют смесью фенол-хлороформ, После улаления органического слоя промежуточный и водный слои экстра гируют последовательно 4 раза хлороформом, встряхивая смесь прп 2 С в течение 5 мин. Фазы разделяют цец трифугированием цри 5000 дбмин в течение 15 лин. В процессе очистки промежуточный слой полностью исчезает, РНК из водцога слоя осаждают 2 об. холодного этанола, содержащего 0,1 моля хлористый натрий, Оса док РНК растворяют в 0,01 моля...

Номер патента: 536171

Опубликовано: 25.11.1976

Авторы: Захаров, Мрачковская, Янковский

МПК: A61K 31/14, C07C 303/32, C07C 309/28 ...

Метки: бензолсульфоната, триметилфениламмония

...в том, что конденсацию метилбензолсульфоната и диметиланилина проводят в среде инертного растворителя, такого как толуол или ксилол, при 100 - 115 С, выход целевого продукта 91 - 95%.П р и м е р 1. В аппарат с обратным холодильником, мешалкой, паровой рубашкой и нижнеи выгрузкои заливают 25 л толуола, 27 л диметиланилина и 25 л метилового эфира бензолсульфокислоты. При работающей мешалке смесь нагревают до 110 - 115 С. Для полноты кочленсации реакционную массу перемешивают при этой температуре в течение 2 ч.Для удаления непрореагировавших компонентов из целевого продукта и лучшей выгрузки его из аппарата к смеси добавляют еще 50 л толуола. После непродолжительного перемешивания смесь выгружают на центрифугу. Осалск отжимают и сушат...