A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 49

Способ получения рутина

Загрузка...

Номер патента: 256165

Опубликовано: 25.09.1976

Авторы: Зупаров, Пакудина, Садыков

МПК: A61K 31/352, A61K 35/78

Метки: рутина

...на нутч-фильтре, промывают водой и дважды перекриствллизовывают из70%-ного ацетона, используя активированный уголь Затем высушивают при110-115 С. изобре орму Способ получе ции растительного с ворителем, упарива лизации и высушива щийся тем,чт сырьевой базы, экст работке подвергаютводо тва. присоединением заявки М естны способы получения рутина путем экстракции растительного сырья органическим растворителем, упаривания, очистки,перекристаллизации и высушивания, В качестве растительного сырья при этом используют чайный лист, софору японскую и т. д.Предлагаемый способ отличается от известных тем, что экстракции и дальнейшей обработке подвергают отходы табачного производства, что позволяет расширить сырье О вую базу рутина,П р и м е р, 2 кг...

Способ получения диагностикума для выявления псевдотуберкулеза

Загрузка...

Номер патента: 529833

Опубликовано: 30.09.1976

Автор: Дзадзиева

МПК: A61K 35/66

Метки: выявления, диагностикума, псевдотуберкулеза

...бактериальную массу высушивают в вакууме или на воздухе.После этого белки трехкратно экстрагируют стерильным 2,5%-ным раствором поварен 10 ной соли (20,15 и 10 объемами по отношению к объему "ацетонового" порошка бактерий с выстаиванием в рефрижераторе, по 24 час) с предварительным встряхиванием в течение 30 мин на Шуттепь-аппарате.ь Копсервируют растворы топуопом, Осадок отделяют центрифугированием со скоростью 6000 об/мин в течение 30 мин. Бактериаль ный остаток экстрагируют стерипьным 2,5 М раствором мочевины (1:20) в тече- О нпе 7 час с периодическим встряхиваниемов термостате при 38 С. Консервируют толуопом (5 капель на 1 и жидкости), Осадок отделяют центрифугированием, Диализ суперпатанита производят в холодильнике на у...

Способ получения гидразидов аминокислот

Загрузка...

Номер патента: 530022

Опубликовано: 30.09.1976

Авторы: Крысин, Набебина

МПК: A61K 31/15, C07C 243/34

Метки: аминокислот, гидразидов

...гидролиэом соответствующих 5-замешенных гидантоинов,Бель изобретения - упрощение процесса.Для этого пелевые продукты получают непосредственным взаимодействием 5-замешенных гидантоинов с гидразин-гидратом и выделением на смоле КБп -2, что позволяет существенно упростить процесс, исключив нэ него стадии получения аминокислот и их эфиров. 5-бензилгидантоин) кипятят с 15 мл 85%- ного гидразин-гидрата в течение 3-4 час и упаривают в вакууме досуха, Остаток растворяют в воде и пропускают через колонку (высота 100 см, диаметр Зсм), содержащую 40 г смолы КБп, а затем колонку промывают 100 мл раствора пиридина и 200 мл 2,5%-ного раствора аммиака. Собирают фракции по 50 мл и после электрофореза на бумаге отобранных проб объединяют те из них,...

Способ поучения амидов фуранкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 530030

Опубликовано: 30.09.1976

Авторы: Бадовская, Крапивин, Кульневич

МПК: A61K 31/341, C07D 307/54

Метки: амидов, кислоты, поучения, фуранкарбоновой

...смолообразного побочного продукта и разбавляют5 - 1 0-кратным количеством воды, Через1-1,5 час выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой и сушат на воздухе,Соотношение производного фурфурола, ами Она и перекиси водорода составляет 1:1;2,В процессе используют перекись водородас концентрацией 25-30%,Преимушеством данного способа является осушествление процесса в одну сгадию. 5П р и м е р 1, Способ получения Н -(0,1 моль) анилина в 20 мл спирта при охлаждении и пеоемешивании приливают 18 мл "и(0,2 моль) 30%-ной Н. .,. .: бы те:,шивание иссцолгжают ," 12 - ;:.-.; Спипте;ы;"слой отделяют ог совообразного остатгаи разбавляют 10-кра=ным количеством воды, Вгяпавший з, е док сфиль Овь.вают а с . вают из гептан а с активиоов= ньг...

Способ получения производных пиримидин-6-ил ацетоксиаминовой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 530643

Опубликовано: 30.09.1976

Авторы: Гьи, Жаннин, Клод

МПК: A61K 31/505, C07D 239/28

Метки: ацетоксиаминовой, кислоты, пиримидин-6-ил, производных

...2, потвенно л анилино ты. Рас 3заключающийся в том, что эфир уксусной,кислоты обшей формулы 1 е Й Ар - имеют вышеуказаннь подвергают взаимодействию сом гидроксиламина формулы.й ЖН 20 Б Н.С 1 Ш е метанола при темперприсутствии метилататы выделяют известныиры уксусной кислотыконденсацией проиэво(О,З моль) этилового эфира (2- и -хлор- фенил-хлор)-пиримидинил-+уксусной кислоты (Ч ), 40,8 г (0,3 моль) и -аминокарбониланилина ( Ч ) и 1,5 мл концентрированной соляной кислоты в 600 мл уксусной кислоты нагревают в течение 1 час прФо90 С, Затем разбавляют 2 л воды и под-, щелачивают концентрированным гидратом окиси аммония. Отфильтровывают и перекристаллиэовывают иэ 2 л метанола,Получают 83 г продукта, что соответ- ствует 68%-ному выходу.С Н СЮК...

Способ получения производных бензгидрил-п оксибензилпиперазина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 530644

Опубликовано: 30.09.1976

Авторы: Йосеф, Рольф-Эберхард, Томас, Эккхард

МПК: A61K 31/495, C07D 295/096

Метки: бензгидрил-п, оксибензилпиперазина, производных, солей

...в виде бесцветных кристаллов свыходом 72% от теории; т.пп. 59 С,Для получения дигидрохлорида растворя- ЬОют М -( П -хлорбензгидрил) - М 1 - П -оксибенэилпипераз(н в безводном простом диэтиловом эфире и вводят сухой хлористоводородный газ. Выпавший криствлпнческийгидрохлорид отсасывают и перекриствппиэов(ичют олин раз из безводного этанолв,Таким образом получают (:( -( п -хлор+бензгндрип)- Й - й -оксибензилпипераэиндигипрохлорид в виде бесцветных кристалпов; т,ип, 230 С, 60 4Вычислено, %: С 61,8; Н 5,8; й 6,0; С 122,9.,снсе,н,оНайдено, %: Г 61,8;Н 5,8; 1( 6,1; СК 22,6.П р и м е р 3. 8 г Й -бензгидрипэи -метоксибенэиппипераэина в 50 мп бензолакипятят с 10 г безводного хлористого алюминия в течение 6 час с...

Способ получения производных 7-монохлорцетамидо-3 дезацетоксицефалоспорановой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 530646

Опубликовано: 30.09.1976

Авторы: "пьер, Жан, Майер

МПК: A61K 31/545, C07D 501/04, C07D 501/22 ...

Метки: 7-монохлорцетамидо-3, дезацетоксицефалоспорановой, кислоты, производных

...осуществляют при темпиоратуре от (-5) до (+20) С в присутствииинертного органического растворителя, наПример диметилформамида,П р и м е р 1, Реакционную массу из960 мг 2- п -метоксибенэиловогг эфира7-трихлорацетамидодеэацетоксицефалоспорановой кислоты, 25 мл диметилформамнда,530646 сси саин ьСНО6 ООЯ Составитель Е. Зинченко Редактор Н. Хубларова Техред И. КовачКорректор В, Куприянов, Заказ 5265/679 Тираж 575 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5,5 мл уксусной кислоты и 1,16 г цинково 1 о порошка перемешивают 2 час при 20 С.о 1 осле фильтрования смесь выливают в 100 ьл ледяной воды и устанавливают рН 2 добав- лением 1 н. соляной кислоты...

Спазмолитическое средство “феникаберан

Загрузка...

Номер патента: 530683

Опубликовано: 05.10.1976

Авторы: Васильева, Веневцева, Гринев, Иванова, Панишева, Столярчук, Шадурский, Шведов

МПК: A61K 31/343, A61P 1/06, A61P 9/10 ...

Метки: спазмолитическое, средство, феникаберан

...раствора дикаина при термичзльном способе анестезии и в 0,1% - ном растворе превосходит анестезирующий эффект 0,5% - ного раствора новокаина при инфилырационном методе местного обезболивания.Исследования показали, что феникаберан мало токсичен. ДМТ для крыс при введении в желудок составляет 500 мг/кг, а внутрибрюшинно - 130 мг/кг. ДМТ папаверина соответственно равно 450 мг/кг и 70 мг/кг.Феникаберан применяют в качестве одного из средств комплексной терапии при заболеваниях пищеварительного тракта, сопровождающихся спастическими состояниями гладкомышечных орга530683 Формула изобретения Составитель С, МалютинаТехред А, демьянов а Корректор Н. Бугакова Редактор Л, Гончарова Заказ 5401/132 Тираж 630 Подписное ЦНИИПИ Государственного...

Средство для лечения хронического никотинизма

Загрузка...

Номер патента: 530684

Опубликовано: 05.10.1976

Авторы: Асланов, Насиров, Садыков

МПК: A61K 31/4545, A61P 25/34

Метки: лечения, никотинизма, средство, хронического

...в 50 мп ацетона. Раствор поспе прибввпения 3 х 32 г хпористого аммония нагревают нв воцяной бане при температуре кипения растворитепя цо прек- щ ращения выцепения аммиака. Аммиак погцошают 1 н,серной киспотой. На спецующий цень хпоргицрвт отсасывают и промывают сухим ацетоном. Выхоц 11,9 (97,5%), по копичеству выцепившегося аммиака - 2 Взамен ранее изданного5306Анабазин гицрохпориц представляет собой таблетки белого цвета с желтоватым оттенком и небольшими вкраплениями желтого цвета, овальные, плоские ипи плоские с фаской. Вкус таблеток горько-сладкий. В состав оцной таблетки входят, вес. ч:Анабазин гицрохлориц 0,003Сахарная пудра 0,1Крахмал О,О 158Стеарат кальция 0,0012Анабазин гицрохпориц ослабляет .привы 0 канне к никотину и...

Способ получения производных 1-фенилалкил-4-окси-4-3, 4 метилендиоксифенилпиперидина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 531486

Опубликовано: 05.10.1976

Авторы: Вильхельм, Клаус, Фритц

МПК: A61K 31/4523, C07D 211/16, C07D 211/46 ...

Метки: 1-фенилалкил-4-окси-4-3, метилендиоксифенилпиперидина, производных, солей

...час - желтый раствор. По окончании кипячения промывают прозрачный раствор водой, сушат сульфатом натрия и отгоняют 3,4-о.11- мм рт.ст,В колоу с мешалкой, капельной воронкой,4 бтермометром и обратным холодильником, снабженным осушительной грубкой с едким кали,загоужают в атмосфере азота 1,35 г магниевой стоужки и 20 мл ТГФ, нагревают до50-60 С и добавляют несколько капельбро 50ма и немного раствооа (всего 11 г) 3,4-метилендиоксибромбензолв в 50 мл ТГФ. тилендиоксибромбензола в ТГФ добавляют по каплям в течение 10 мин, выдерживают 1 часоври 50-60 С и получают раствор 3,4-метиленди оксифенилмагнийб ромида, который охлаждают и в течение 45 мин добавляют к раствору 10,15 г 1-фенилэтилпиперидонав 35 мл ТГФ, поддерживая температуру не вьюше...

Способ получения производных 7-трихлорацетамидо-3 дезацетоксицефалоспорановой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 531488

Опубликовано: 05.10.1976

Авторы: "пьер, Жан, Майер

МПК: A61K 31/545, C07D 501/04, C07D 501/22 ...

Метки: 7-трихлорацетамидо-3, дезацетоксицефалоспорановой, кислоты, производных

...1.,04 мл трихлорацетилхлорида, перемешивают 2,5 час при (-3) - (-1) С, вьливают в смесь 100 мл воды и кусочков льда, декантируют каштановый пастообразный продукт от жидкой фазы, тщательно растирают его с 50 мл воды, обрабатывают 200 мд этилацетата, промывают органическую фазу 3 х 200 мл воды, сушат над сульфатом натрия, фильтруют и концентрируют досуха в вакууме (12 мм рт.ст.) при 30 С Полученное твердое вещество растворяют в 20 мд бензола, хроматографируют раствор на колонке с 20 г силикагеля (0,05-0,20 мм, рН нейтральный, диаметр колонки 1,5 см, высота 20 см), элюируя последовательно 300 мл бензола, 300 мл смеси бензол - 29 этилацетат (99,5-1 по объему), 600 мл смеси бензол-этилацетат (99 -1 по объему), собирают фракции по...

Соли бис-(п-сульфофенилимида)нафталия 1, 4, 5, 8 тетракарбоновой кислоты, проявляющие антигонадотропную активность

Загрузка...

Номер патента: 531537

Опубликовано: 15.10.1976

Авторы: Анисимов, Аничков, Бехтерева, Дильман, Инденбом, Хейфиц, Хромов-Борисов

МПК: A61K 31/439, A61P 5/12

Метки: активность, антигонадотропную, бис-(п-сульфофенилимида)нафталия, кислоты, проявляющие, соли, тетракарбоновой

...кислоты в 200 мл воды. Смесь ки лодильником при перем2 О зовавшийся оурый раст павший осадок фильтр ин,4,5,8-т яют раств и 1,6 г ед пятят с об ешивании 4 вор охлаж уют и высу Союз Советских Социалистических Реслублиигде М - получаю тетракар ловой к чении с продуктПри 11 С 1 С - Срдена Т научноэксп Академ удового следова иментал медици етракарбо ор 692 кого натр ратным хо ч и обра дают. Вь шивают н531537 2. При подкожном введении ИЭМв дозе 30 мг/кг в течение двух недель средний вес матки половозрелых крыс составляет 132+11 мг/100 г веса тела, тогда как в контроле он равен 121+12 мг/100 г, Р(0,05.3. Двусторонняя кастрация самок крыс приводит к снижению веса матки до 37+2 л 1 г/100 г. Введение ИЭМв дозе 30 л 1 г/кг в течение недели...

Замещенные амиды м-п-сульфамилбензолсульфокислоты, проявляющие диуретическую активность

Загрузка...

Номер патента: 531802

Опубликовано: 15.10.1976

Авторы: Гридасов, Дроговоз, Кабачный, Черных

МПК: A61K 31/18, A61P 7/10, C07C 311/21 ...

Метки: активность, амиды, диуретическую, замещенные, м-п-сульфамилбензолсульфокислоты, проявляющие

...крысах по метод 1 Кам первичного фармакологического исследования биологически активных веществ.Исследования на мышах показали, что замещенные амиды 1-(и) -сульфамилбензо;сульфокислоты увеличивают мочеотделение у мышей на 314 - 597 О/о и превосходят активность гнпотназида и диакарба на 30 - 240% (табл. 1).Опыты на крысах подтвердили выраженное дцуретпческое действие исследуемых препаратов, которые усиливают диурез у данной группы животных на 180 - 230% и превосходят активность гнпотпазида и дикарба на 20 - 22% (табл. 1).Из данных табл. 1 следует, что замеценные амиды л 1-(и)-сульфачилбензолсульфокислоты, как в опытах на мышах, так н на крысах, проявляют хорошо выраженную диуретическую активность, превосходящую по активности такпе...

Способ получения 3-(5нитро-1-метил2-имидазолил) триазоло(4, 3-в) пиридазинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 532340

Опубликовано: 15.10.1976

Авторы: Вольфганг, Курт, Рита, Руди, Херберт

МПК: A61K 31/5025, C07D 403/14

Метки: 3-(5нитро-1-метил2-имидазолил, 3-в, пиридазинов, солей, триазоло4

...р и м е р 2. Получение 3- (5-нитро-метил-пмпдазолил) -б- (С-амино-, С-метиламинометпленамино) -8-триазоло 4,3-Ь пнридазина.3,36 г 3- (5-нитро-метил-нмидазолил) -бхлор-триазоло 4,3-Ьпиридазина, растворенного в 30 мл диметплсульфоксида, перемешивают при температуре ОС с 4,9 г нитрата метплгуанидиния, Затем медленно прнкапывают 2,4 мл 0,1 и. раствора едкого натра, смешивают спустя 5 мпн с 6 мл воды и в течение 1 ч перемешивают при 70 С, После охлаждения разбавляют водой, отсасывают осажденный кристаллизат, промывают водой и сушат 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Я в вакууме. Полученный таким образом сырой продукт (1,63 г) перекристаллизовывают из 30 мл смеси диметилформамид: диоксан=3: 2 с добавлением активированного угля....

Способ усиления биологической активности -окситриптофана

Загрузка...

Номер патента: 533323

Опубликовано: 25.10.1976

Автор: Вилли

МПК: A61K 31/198, A61K 31/405, A61P 25/24 ...

Метки: активности, биологической, окситриптофана, усиления

...обработанных с оответствующим медикаментом,Животным вводили внутрибрюшинно225 мг Р, Ь -5-окситриптофана на 1 кгили же после внутрибрюшинного введениячерез 30 мин 50 мг М-(Р, (. серил)- М - (2,3,4-триоксибензил)-гидразина на1 кг, Декантацию производили через 2 чспосле впрыскивания аминокислоты, Количество серотонина в мозгу измеряли спектрофотометрически, В мозгу контрольных уживотных содержалось 0,36" 0,03 мкг/гсеротонина, а в мозгу обработанных Э 1;5-окситриптофаном животных обнаружено0,89+ 0,04 мкг/г серотонина на 1 г ткани,т,е. количество серотонина повышено приб- р лизительно втрое. В мозгу животных, кото 1рым ввели и Ь - 5 - окситриптофан с Й-( Р, 1. -серил)- М - (2,3,4-триоксибеьзил)-гидразином было обнаружено 1,110,06 мкг/г...

Способ получения аминопропанолов, их солей или оптически активных антиподов

Загрузка...

Номер патента: 533336

Опубликовано: 25.10.1976

Авторы: Арне, Бенгт, Бенни, Герт, Знар, Ларс, Педер, Свен, Стиг

МПК: A61K 31/138, C07C 217/32, C07C 217/34 ...

Метки: активных, аминопропанолов, антиподов, оптически, солей

...изо- или н-пропокси, предпочтительно метоксигруппой.Реакционноспособнвя этерифицироэаннаяокгигруппа является, в честности, оксигруппой, этерифицированной сильной неоргани-, З 0ческой или органической кислотой, предпо+тительно галоидводородной кислотой, например соляной, бромистоводородной, йодистоводородной, а также серной кислотой илисильной органической сульфокислотой типе Ж1сильных ароматических сульфокислот, например бензолсульфокислотой, 4-бромбензолсульфокислотой и 4-толуосульфокислотой,Х является предпочтительно хлором, бромом, йодом, Такая реакция проводится обыНным способом, Если в качестве исходногосоединения применятст реакционноспособныЯэфир, то процесс ведут преимущественно вприсутствии основного конденсирующего,агента...

Способ повышения гипогликемической активности инсулина

Загрузка...

Номер патента: 533380

Опубликовано: 30.10.1976

Авторы: Анохина, Титов

МПК: A61K 38/28

Метки: активности, гипогликемической, инсулина, повышения

...ПОВЫШЕНИЯ ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКОИ АКТИВНОСТИ ИНСУЛИНА ют этилацетатом и ост температуре (+2) - ( створ подвергают лиоф после лиофильной суш воды. Каждый мл полу ержит 60 международнь+5) С. ильной и рас- ченнох едибиологической акт ижению содержания с ликов,вн хар ормула изобретения Способ повышения тивности инсулина, что раствор инсулин колевой кислотой. гипогликемическои ак тличающийся тем обрабатывают тиогли Изобретение относится к методам модификации биологически активных продуктов.Известны способы пролонгирования инсулина, однако способов повышения гипогликемической активности инсулина в доступной специальной и патентной литературе не обнаружено.Способ повышения гипогликемической активности инсулина заключается в том, что...

Способ получения ангидрида 4ациламинофталевой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 533589

Опубликовано: 30.10.1976

Авторы: Нейланд, Папаринска

МПК: A61K 31/195, C07C 227/18, C07C 229/24 ...

Метки: 4ациламинофталевой, ангидрида, кислоты

...(23), 3297 (70).фильтрат упаривают досуха и получают счесь 4-бензоиламинофталевой кислоты с асгилрилом 4-бензоиламинофталевой кислоты в количестве 1,14 - 1,23 г; т, пл. 222 в 2 С.2,0 г смеси 4-бесизоиламинофталевой кислоты и ангидрида 4-бензоиламинофталгвой кислоты и 10 лсл уксусного ангидрида кипятят 5 лссся. Раствор фильтруют и оставляют кристаллизоваться при комнатной температуре на несколько часов. Бгсцвет 1 ные кристаллы Отсасывают и выоушивают в вакуумном шксс при 110 С л течение 5 час. Получают ангилрид 4-бензоиламинофталевой кислоты в количестве 1,1 - 1,2 г (59 - 65% ); т. пл. 242 в 2 С,Найдено, /о: С 67,47; Н 3,25; Х 5,07; 5,56.С 15 НО 4 ХВычислено, /о. С 67,42; Н 3,39; Х 5,24.ИК-спектр, см(ос 1 поглосцения) - интервалы 900 в 14...

Способ получения 2-арил-4, 7-диазабензо( )-кумаронов

Загрузка...

Номер патента: 533596

Опубликовано: 30.10.1976

Авторы: Андрейчиков, Варкентин, Питиримова, Сараева

МПК: A61K 31/498, A61K 31/4985, C07D 491/048 ...

Метки: 2-арил-4, 7-диазабензо, кумаронов

...2-фенпл,7-дпазаоензо)-кУма Рона.Смесь 0,6 г2,48 лглго.гь) 2-фенилэтппплхпноксалонаи 15 лг.г анплпна:гагревают прп температуре кипения последнего 3 чпс. Охлажденную реакцпоггную массу выливают 2010-ный растВор уксусной кислоты. После фильтрования сухой продукт нагревают в 15 лг.г полпфосфор;гой кислоты при 130 135 С в течение 2 час. Охлажденную реакцп онную массу выливают в зоду, фильтруют, Осадок промыват 10-пым раствором ХаОН, затем водой до нейтральной реакции и получают 0,36 г (82",) продукта с т, пл. 189 в 190 С (из толуола).Вычислено. ": М 11,21.Найдено, г 0: Х 11, 22.П р и м е р 2. Получение 2-(гг-толпл) -4,7- диаз абензо- -кум арона.1,4 г (0,004 ого.гь) аддукта а:шлина и 2-(ггтолил) -этпнилхпноксалонанагревают с 30 игл...

Способ получения производного флаванона

Загрузка...

Номер патента: 534184

Опубликовано: 30.10.1976

Автор: Андреас

МПК: A61K 31/7048, A61K 35/78, C07D 311/32 ...

Метки: производного, флаванона

...в то время как очень чистое производное флаванона остается растворенным. Глицирретовую кислоту отфильтровывают и фильтрат сгущают досуха и затем высушивают.Точка плавления производного флаванона составляет 240+10 С.В исходном соединении, Ьцссцз 1.1901 г 1 яе илн в аммиачном глнциризине не удалось доказать присутствие соединений, коэффициент К 0,79, Этот факт падпверждает предположение, что предлагаемое производное флаванона образуется только во время процесса изготовления, и не присутствует в исходном материале.Как показывают результаты хроматографических исследований, содержание основного вец 1 ества составляет по крайней мере 987 о. Примеси состоят главным образом из желтого красителя неизвестной до сих пор структуры. Так как...

Способ получения производных морфолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 534185

Опубликовано: 30.10.1976

Автор: Рой

МПК: A61K 31/423, A61K 31/5377, C07D 413/06 ...

Метки: морфолина, производных, солей

...-4 Н,3-дигидро,4-бензоксазин-она (26,6 г) и 41,6 г;паратолуолсульфокислоты в 100 лсл ксилола ипятят с обратным холодильником в течение 3 час, образую щуюся при этом воду собирают,в аппарате Дица - Старика. Смесь охлаждают до 60 С, а затем, добавляют 50 мл воды и 18 мл 19 н. раствора едкого натра. Водный слой отделяют и дважды экстрагируют этилацетатом (100, 55 50 мл). Объединенные этнлацетатпый п ксцлольный экстракты выпаривают досуха, а остаток превращают в малеат при,помощи стандартного метода, в результате чего получают кислый м алеат 2- (4 Н,3-дигидро,4-бензогкса. зиц-сн-илметил) -морфолина, температура плавления которого после перекристаллизацнн из этацола составляет 175 в 1 С. Вышеописанную циклизацню проводят та:- же,...

Способ получения дезоксирибомононуклеотидов

Загрузка...

Номер патента: 534236

Опубликовано: 05.11.1976

Авторы: Бердышев, Дьячковская, Луценко

МПК: A61K 38/16

Метки: дезоксирибомононуклеотидов

...нуклеазами из печени промысловых рыб,Для получения дезоксирибомононуклеотидов предлагаемым способом применяютферментные препараты, которые получаютиз печени морских промысловых рыб, такихкак камбала, горбуша и другйе. Получают10 их следующим образом.Печень камбалы гомогенизируют в дистиллированной воде, подкисленной Н 60до рН 3,0 в гомогенизаторе Уоринга, затем гомогенат экстрагируют в течение15 3 суток, освобождают от.верхнего слояжира, после чего центрифугируют при 4 оОи 2500 об/мин в течение 40 мин. Затемнадосадочную жидкость сливают и доводятдобавлением сухого сернокислого аммония20 до 25% насьццения. Осадок отделяют центрифугированием, а надосадочную жидкостьдоводят до 90% насыщения. Осадок ссбирают фильтрованием и растворяют...

Способ получения производных хинолина, их солей или их изомеров

Загрузка...

Номер патента: 535034

Опубликовано: 05.11.1976

Авторы: Вольфганг, Герхарт, Рихард, Роберт, Рудольф

МПК: A61K 31/4745, C07D 221/06

Метки: изомеров, производных, солей, хинолина

...с силикагелем в системе толуол -ацетон (8;1), Выход 62%, т,пл. 122 С,П р и м е р 151. Этиловый эфир 11. -метокси, 2, 4, 5-тетрагидро-азепино - 4, 5- Ь 3 -хинолинкарбоновой кислоты - 6-оксид,Из этилового эфира 1 1-метокси, 2,4, щ5-тетрагидро- азепино - 4, 5- Ь 3 -хинолинкарбоновой кислоты и перекиси водородааналогично примеру 124 выделяют целевоесоединение, выход 15%, т,пл, 135 оС.П р и м е р 152, 3-Бензил-(2- ц 34-хинолина, 4,2 г (30 ммоль) 2-фенилэтилхлорида, 4,15 г (30 ммоль) карбонатакалия и 5 г йодида натрия в 100 мл бута -нона - (2) кипятят 207 час, отсасывают ихроматографируют на колонне с силикагелем,элюируя этилацетатом. Выход 73%, т,пл.20 оС.П р и м е р 153. Гидрохлорид этилового эфира 11-(2 - фенилэтил)-окси,2,4, 5 -...

Производные 1-оксиадамантана, проявляющие антикаталептическую активность

Загрузка...

Номер патента: 535085

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Вихляев, Климова, Лаврова, Любимов, Сколдинов, Ульянова, Шмарьян

МПК: A61K 31/045, A61K 31/133, A61P 25/16 ...

Метки: 1-оксиадамантана, активность, антикаталептическую, производные, проявляющие

...непрореагировавший исходный кетон, водный слой подщелачивают 25/ц -ным раствором аммиака, экстр агируют эфиром. К высушенному экстракту добавляют эфир, насыщенный НС 1, осадок отфильтровывают, сушат и получают 2 г солянокислой соли 1-окси-бутиламиноадамантана, выход 77%, т. пл, 279 - 282 С (с разложением).Найдено, о/О. С 1 14,08,С 4 НКОНС 1.Вычислено, %: С 113,66,35 40 45 50 55 60 65 4Соль растворяют в воде, подщелачивают бикарбонатом натрия и экстрагируют эфиром основание амина (смесь двух стереоизомеров),т. пл. 61 - 65 С (из нейтр. эф.).Найдено, /,: С 75,46; Н 11,5; Х 6,41.С4 НьК О.Вычислено, /О, С 75,28; Н 11,28; И 6,27,КО=0,106, КО=0,146 (в системе растворителей гексан: этилацетат: аммиак: этанол ==5: 2; 1: 04).Прим ер 5....

Аренсульфогидразиды оксалогидроксамовой кислоты, проявляющие сахароснижающую активность

Загрузка...

Номер патента: 535293

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Бондарчук, Петюнин, Тимашева, Халеева

МПК: A61K 31/18, A61K 31/64, A61P 3/10 ...

Метки: активность, аренсульфогидразиды, кислоты, оксалогидроксамовой, проявляющие, сахароснижающую

...аренсульфогидразид оксалогидроксамовой кислоты. Выход целевого продукта составляет 63 - 92 ю/ю. Это бесцветные кристаллические вещества, легко растворимые в водных щелочах, аммиаке и обычных органических растворителях, данные о которых приведены в табл. 1.Синтез этих соединений осуществляют по следующей схеме: А02 мнкнс 0 с 00 сн- мн Он сн Он . Аг 03 кфхнсссюнню кф - -= --2 кс 1 +не Пример 1.4-Толилсульфогидразид оксалогидроксамовой кислоты (1).К раствору 2,24 г (0,04 моль) едкого кали Из данных таблицы видно, что по гипогликемической активности препараты 1 - 17 в среднем за 24 ч превосходят бутамид в 1,2 - 2,2 раза. Исключительно высокую активность показали препараты 1 и 111, которые за 24 ч снижают сахар на 45,9 и 40,5% соответственно...

Способ получения 17-бензоата 5 андростандиола-3, 17

Загрузка...

Номер патента: 535314

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Гриненко, Меньшова

МПК: A61K 31/568, C07J 1/00

Метки: 17-бензоата, андростандиола-3

...Ьв-двойной связи над палладием на угле в автоклаве под давлением и повышенной температуре, которое сопровождается образованием побочных продуктов, что затрудняет очистку целевого продукта и требует специального аппаратурного оформления. Общий выход целевого продукта, считая на ацетат андро. стен-ол-Зр-онапо известному способу составляет около 70%.Известен также способ получения 17-бензоата 5 а-андростандиола-Зр,17 р, заключающийся в том, что 17-бвнзоат 5 а-андростанолр-онвосстанавливают борогидридом натрия в присутствии эфирата ВР Выход целевого продукта по этому способу не превышает 68%, вследй химико-фармацевтическийрджоникидзеКорректор Е, Хмелева Редактор Т. Девятко Заказ 2489/12 Изд. Хо 1776 Тираж 575 Подписное ЦНИИПИ...

Способ получения д-пеницилламина

Загрузка...

Номер патента: 535900

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Вальтер, Карл-Хайнц, Фридрих, Хериберт

МПК: A61K 31/198, C07C 323/52, C07C 323/58 ...

Метки: д-пеницилламина

...соляной кислоты при комнатной температуре устанавливаютв смеси рН. В течение последующих 15 минвысаживается И-формилизопропилиден-Р-пеницилламин. Его отфильтровывают при разряжении, промывают 10 мл воды и высушиваютпри пониженном давлении. М-формилизопропилиден-Р-пеницилламин имеет удельное вращение +52 и т. пл. 182 - 183 С. Выход составляет 5,8 г, соответственно 90 ю/ю на взятыйаддукт.П р и м е р 2. Аналогично описанному в примере 1, 21,7 (0,1 моля) М-формилизопропилиден-Р,Ь-пенцилламина обрабатывают 21 г(0,1 моля) 1-норэфедринацетата в 100 мл этилацетата. Образовавшийся аддукт имеет удельное вращение +32 и т. пл. 199 - 201 С,Выход составляет 15 г, соответственно 82 ю/юна взятый пеницилламин,П р и м е р 3, Аналогично описанному в...

Способ получения производных имилазо-(4, 5-в)-пиридина

Загрузка...

Номер патента: 535908

Опубликовано: 15.11.1976

Автор: Джорж

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04

Метки: 5-в-пиридина, имилазо-(4, производных

...в течение ночи. Растворитель удаляют, а остаток встряхивают с 50 мл воды и фильтруют. Остаток затем переносят в гидроокись натрия, фильтруют и подкпсляют до рН 3, встряхивают с тремя по 150 мл порциями диэтилового эфира и высушивают над сернокислым магнием. Растворитель выпаривают и при этом получают желаемый 6-хлор-(трпфторметил) -1 Н-имидазо-(4,5-Ь) -пиридин, т, пл.190 - 292 С, с возгонкой от 260 С.П р и м ер 2. Получение 5,6-дихлор-(трифторметил) -1 Н-имидазол-(4,5-Ь) -пиридина.1- (Метилкарбамоилокси) -6-хлор- (трифторметил) -1 Н-имидазо- (4,5-Ь) -пиридин (250 мг) в 2,5 мл метанола насыщают НС 1, Реакционной смеси дают постоять 3 ч, затем выливают в воду и фильтруют для отделения желаемого 5,6-дихлор - 2 - (трифторметил) -1 Н-пмидазо-...

Способ выделения рибонуклеиновой кислоты из митохондрий

Загрузка...

Номер патента: 535950

Опубликовано: 25.11.1976

Авторы: Адрианов, Бледнов, Шуппе

МПК: A61K 38/16

Метки: выделения, кислоты, митохондрий, рибонуклеиновой

...делам изобретений и открытий Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Тнп. Харьк, фил. пред. Патент н встряхива 1 от на качалке прц 2 С в течение 10 мин, Фазы разделяют центрифугцро-а:шем при 5000 об/мссн в течение 20 мин. Нижний органический слой удаляют шприцем, и промежуточный и водный слои повторно экстра гируют смесью фенол-хлороформ, После улаления органического слоя промежуточный и водный слои экстра гируют последовательно 4 раза хлороформом, встряхивая смесь прп 2 С в течение 5 мин. Фазы разделяют цец трифугированием цри 5000 дбмин в течение 15 лин. В процессе очистки промежуточный слой полностью исчезает, РНК из водцога слоя осаждают 2 об. холодного этанола, содержащего 0,1 моля хлористый натрий, Оса док РНК растворяют в 0,01 моля...

Способ получения бензолсульфоната триметилфениламмония

Загрузка...

Номер патента: 536171

Опубликовано: 25.11.1976

Авторы: Захаров, Мрачковская, Янковский

МПК: A61K 31/14, C07C 303/32, C07C 309/28 ...

Метки: бензолсульфоната, триметилфениламмония

...в том, что конденсацию метилбензолсульфоната и диметиланилина проводят в среде инертного растворителя, такого как толуол или ксилол, при 100 - 115 С, выход целевого продукта 91 - 95%.П р и м е р 1. В аппарат с обратным холодильником, мешалкой, паровой рубашкой и нижнеи выгрузкои заливают 25 л толуола, 27 л диметиланилина и 25 л метилового эфира бензолсульфокислоты. При работающей мешалке смесь нагревают до 110 - 115 С. Для полноты кочленсации реакционную массу перемешивают при этой температуре в течение 2 ч.Для удаления непрореагировавших компонентов из целевого продукта и лучшей выгрузки его из аппарата к смеси добавляют еще 50 л толуола. После непродолжительного перемешивания смесь выгружают на центрифугу. Осалск отжимают и сушат...