A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Номер патента: 604485

Опубликовано: 25.04.1978

Авторы: Кнут, Франц, Херберт

МПК: A61K 31/40, C07D 207/323

Метки: активных, изомеров, оптически, пирролиловых, рацематов, соединений, солей

...из которых мо З 5 гут быть выделены антиподы воздействием подхо.дящих средств, напр., путем перекристаллизации из оптически активного растворителя, с помощью микроорганизмов или таким образом, что подвергают их взапмоцействию с оптически активной кислотой, 40 образующей соли с рацемическим соединением и разделяют получение таким образом соли, напр из-за их различных степеней растворимости. Особенно широко применяемыми Оптически активными кислотами являются О и 1. - винной формы, ди -о-толуолвиююй, яблочной, миндальной кислот, кэышарной сульфокислоты или хиннОЙ кислоты.Предпочтительно выделяют -антипод с более выса ким действием.Исходные вещества известны или, если они 50 новы, могут быть получены известным способом.Соединения...

Номер патента: 604489

Опубликовано: 25.04.1978

Авторы: Дитер, Иозеф, Райнхард, Хайнц

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/32

Метки: замещенных, карбалкоксиаминобензимидазолов, солей

...реакционной смеси добавлением по 5каплям аммиачного раствора, отсасывают и очищают сырой продукт, переосаждением в метанольномрастворе. Выход 20 г продукта с температурой разложения 200 С.П р и м е р 2, К охлажденному раствору 1019,7 г гидрохлорида метилового эфира иминодитиоугольной кислоты и 12,5 г метилового эфира хлормуравьиной кислоты в 50 мл воды прикапывают10),-ньй раствор едкого патра, причем температура не должна превышать 10 С. Как только величина рН доведена до 7,5 производят добавление32,7 г 4- 3-(пиперидилэтокси)-фенокси-аминоанилина в 100 мл ледяной уксусной кислоты инагревают смесь в течение 2 час с обратным холодильником, следя за поддержанием уксуснокислой 90среды. Разбавляют водой и подшелачивают, добавляя по...

Номер патента: 604496

Опубликовано: 25.04.1978

Авторы: Клод, Корнель, Мэйер

МПК: A61K 31/496, C07D 403/14, C07D 487/04 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...т.кип, 125 - 130 С//1 мм рт,ст,П р и м е р 2. Нагревают в течение 7 часовпри температуре, близкой к 50 С, суспензию из4,32 г 2- (7-хлор,8 нафтиридин.ил)-3-феноксикарбонилокси-изоиндолинона.1 и 7,9 г 1-зтоксикарбонилпиперазина в 27 см ацетонитрнла, После охлаждения добавляют 60 см диизопропилового эфира, нерастворимый продукт отделяют фильтрованием и промывают 2 раза по 10 см диизопропилового эфира. После перекристаллизацни продукта из100 с зм ацетонитрила получают 3,2 г.2. (7-хлор,8. б-нафтиридин.2-ил). 3-(4-этоксикарбонил. 1. пипера.эинил)карбонилокси -изоиндолинона.1, т.пл, 211 С.Вычислено, %; С 58,13; Н 4,47; й 14,12.Найдено, %: С 58,35; Н 4,40; ч 13,85.П р и м е р 3, К суспензии 3,8 г 2-(5.хлор-пиридил)-3...

Номер патента: 605547

Опубликовано: 30.04.1978

Автор: Гизела

МПК: A61K 47/02, C08L 83/07

Метки: лекарственного, препарата

...цепи концевые виниловые группы с вязкостью 50000 сст при 25 С, 25 весл. саполимера состава, мол,%:ВЮз.звеньев, 45 (СНз) з ВЯз 10звеньев, 15 винил (СНз) з ВЮо,.звеньев, 8 вес.ч.ком.понеита, имеющего связи 81 - Й состоящего измол.%: 16.6 (СНз)зВЮО 5 звеньев, ЗЗ 4 (СНз)зВ 0женьев, 50 СНзНВЮ звеньев и 35 ч. на млн, плап 1 ны, в расчете на общее количество смеси, в виде 151,5 о-ного раствора дихлориддикарбонила платиныв содержащем виниловые группы полидиметилсило.ксане, который имеет 16 мол.% виниловых групп врастворенном состоянии (формовочная масса ц), иперерабатывают, как описано в примере 2, в цилинд 20рические имплантаты.П р и м е р 7. 20,0 г микропиэированногоД-норгестрела суспендируют при асептических усло.виях в 54,0 г содержащего по...

Номер патента: 605615

Опубликовано: 05.05.1978

Авторы: Зряков, Корнюшенко, Мартыненко

МПК: A61K 38/22

Метки: гормона, лактотропного

...раствором сульфания экстрагируют щелочной. водойрН 10,5-11,0, экстрагент подкислпри рН 6,5-6,7 удаляют примеси,рН 5,0-5,б,осаждают целевой проСпособ осуществляют следующи"разом. гированием и дважды прором сульфата аммония,Осадок заливают 10(от исходной навески гцентрированным растворводят до рН 10,5-11,0охлаждении. Смесь пересов, центрифугируют иторную экстракцию осадобъемом шелочной воды.Объединенный экстракткислотой доводят до рН 5держивают 24 часа при теОйдо 5 фС для формированидок отделяют центрифугировают 10 объемами воды и кным раствором аммиака дов9,5-9,0, Суспензию перемсов при температуре от Офрастворившийся материал утрифугированием. Надосадочную жидкость 1 н. соляной кислотой доводят до рН 6,5-6,7 и через 6 часов удаляют...

Номер патента: 606549

Опубликовано: 05.05.1978

Авторы: Антон, Вернер, Курт, Людвиг, Эрнст

МПК: A61K 31/137, C07C 209/08, C07C 211/27 ...

Метки: солей, фенилалкиламинов

...Из спиртового раствора после К 12,6 г 1-(3-нитрофенил)-2-амиобработки. эфирным раствором хлористо- нопропана и 9,8 г карбоната калия вго водорода с ацетонитрилом выделяют 25 100 мл ацетонитрила добавляют по капгидрохлорид. Для очистки к гидрохло- лям 533 мл метилового эфира хлормуриду добавляют разбавленный раствор равьиной кислоты. Температура повыгидроскиси натрия и экстрагируют эфи- шается до 45 оС. После кипячения в тером. Выделенное основание растворяют чение 2 ч разбавляют ледяной нод йнодов этаноле и обрабатынают эфирным раст отсасывают кристаллы промывают водой/ 1вором хлористого водорода. После пе- сушат и получакт 11 г 1-(3-нитрофенил) -рекристаллизации из ацетонитрила по- -2-метоксикарбониламинопропаолучают...

Номер патента: 606582

Опубликовано: 15.05.1978

Авторы: Асташина, Долгоплоск, Закусов, Каверина, Маркова, Пидевич, Шмарьян

МПК: A61K 35/00

Метки: лекарственное, средство

...с вес.: я тем, что сред ержит этиловый плоту, метабид натрия и дисследующем коли .компонентов59-14,онахлаэин6-ный этилый спиртскорбиновая 5 4,04-32 А кислота Метабисул фнатрияХлорид натри606582 пряжения и покоя у больных, не перенО- сящих нитроглицерин, рекомендуют при; ем 5 мл раствора средства с содержанием нонахлазина 1,5% или 0,5 мл (20 кадель) С содержанием нонахлазина 15,В первые .2-3 дня курсового лечения ишемической болезни сердца для. достижения быстрого эффекта рекомендуют применять предлагаемое средство 3 раза в день с последующим переходом к . терапии нонахлазином в таблетках нли другими антиангинальными средствами,Используют следующие составы предлагаемого средства.Первый состав, вес,В:(О формула изобретения 32,3 0,10...

Номер патента: 606583

Опубликовано: 15.05.1978

Авторы: Козлова, Левин, Севастьянова, Старовойтова, Тарасов

МПК: A61K 51/02

Метки: индия, легких, скенирования, суспензии

...предлагаемыми З 0 способом, обеспечивает локализацию Из ет я к и изводст- внутву рад оак ски препара.- раоттов, рациИзвестен способ получения суспен- держэии индия 113 м для скеннироваиия лег вводких путем взаимодействия. гидроокиси . го 0железа при рН 10,5-11,5 с индием 113 м ногос последующим снижением рН до 7,5 ра- флак.створом соляной кислоты т.1 . Однакобанезвестный способ является трудоемким 10 вливпрепарат, приготовленный по иэвест- растому способу, вызывает побочные явле- го фоияи сЦелью эобретения является упрощеимеющние техно гии производства целевогопродуктаЭта цель достигается тем, что вза"имодействие индия 113 м осуществляютс Фосфатом гадолиния при объемном соотношении компонентов 0,6-1;0,65"1,1,полученную суспенэию...

Номер патента: 607534

Опубликовано: 15.05.1978

Авторы: Аннемари, Ханс

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/439, A61K 31/7048 ...

Метки: дествием, обладающего, средств, фунгистатическим, фунгицидным

...кли производного вкстаткиа 10-1000.1, предпочтительно 20-80 :1 и у 5-Фторцктоэкна-трихомкцкна кли производного трихомицкна 20-2000 т 1 предпочтительно 50-200:1, а затем переводят в соответствукацкй вид,ДОзировку осущестэдяют индивидуально, но применение 1-.2 таблеток в 1 сут. в течение нескольких дней является предпочитаейой дозировкой.Предлагаемое средство, обладаквтев фунгистатическим .и Фунгицидным действием может быть использовано для607534 3 0 О, 02 О 3 15 280 203 5,0 500 Составитель С, МилютинаРедактор Л, Емельянова Техред 31 Фанта Корректор С. Ямалова Заказ 2629/45 Тираж 703 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Морква, Ж, Раушская наб., д...

Номер патента: 607550

Опубликовано: 15.05.1978

Авторы: Ромео, Умберто

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: производных, простагландина

...полярный продукт (220 мг)масло со следующими параметрами:асй+50 (0,8 СНС).55ЯМР-спектр: самые значительные пики поглощения наблюдаются при следующих Частотах и выражены в единицах (б(СЭССЮ) 1,07 у 3,23 у 3,68 у 3,8-4,3 у52-565.Б) Поступая аналогично пункту А,60 но применяя в качестве исходного материала 1,5 г менее полярного продукта, полученного по примеру 7 с Ав=.+58,7, получают следующую смесь диастереоизомерных соединений с одинако 65 вой абсолютной конфигурацией при Си противоположной абсолютной конфигурацией при Сщ,Менее полярный продукт (500 мг,масло) имеет, параметры:ЯМН-спектр: самые значительные пики пог(мощения в С)3 С 1 наблюдаютсяпри следующих частотах и выражены нединицах О: 1,12; 3,25; 3,67; 3,8-4,3;5,3-5,8о:+9,9 (с =...

Номер патента: 607571

Опубликовано: 25.05.1978

Авторы: Волкова, Глейберман, Рукавишникова, Тарасов, Цетлин, Шеклаков

МПК: A61K 9/12

Метки: больных, грибковыми, заболеваниями, лечения, состав

...проводят один раз в. 2-3 дня. При первой обработке возможно появление быстро проходящего чувства жжения, Длительность лечения зависит от клинической формы грибкового процесса, локализации, размеров пораженных участков, вида возбудителя и составляет в среднем10-16 дней (5-.8 обработок).При лечении экзематизированньтх очагов микоза .предварительно устанавливают индивидуальную переносимость препарата.Заказ 2689/1 Тираж 703 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, К 35, Раушская, набд, 4/5 Филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул, Проектная, 4В таблице приведен пример конкретного выполнения состава для лечения.Предлагаемый состав отличается высокой терапевтической...

Номер патента: 607572

Опубликовано: 25.05.1978

Авторы: Минаева, Райхер, Слуцкая, Старцева

МПК: A61K 35/16

Метки: антител, вируса, клещевого, против, энцефалита

...Сырьем для получения препаратов ан607572 Составитель С. Малютина Техред, К. Гаврон Корректор С, Гарасиняк Редактор А. Бер Заказ 2689/1 Тираж 703 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССРпо.делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж 35, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП "Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 тител являетси сыворотка доноров, содержащая антитела против вируса клешевогоэнцефалита в титре 1;40 и выше. Исходную сыворотку в количестве 50 мл смешивают с иммуносорбентом и инкубируют в те- бчение 18 ч при 4 С. Для освобождения отоизбытке сывороточных белков проводят че-тырехкратное промывание физиологическимраствором (рН 7,0-7,2) .в четырехкратномобъеме. Бентрифугирование проводят при 104-8 С и 6000...

Номер патента: 607833

Опубликовано: 25.05.1978

Авторы: Карпова, Лапкин, Пидэмский, Рыбакова, Щепин

МПК: A61K 31/231, A61P 29/00, C07C 67/14 ...

Метки: активность, анальгетическую, ди-алкилкарбалкоксивиниловые-эфиры, дикарбоновых, кислот, проявляющие

...кислоты, а также щавелевую,.янтарную, адипиновую и о-фталевую кислоты,Структуру синтезированных соединений подтверждают спектроскопическимиметодами. В ПИР-спектрах данных про 55дуктов сигнал водорода, стоящего у двойной связи, проявляется в виде триплета в области 86,30-6,65 м.д. Соотношение интегральных интенсивностей сигнала олефинового протона и сигна- лов сС-водородов карбалкоксигрулп равно 1:2 для соединений с карбзтокснгруппой) и 1:3 (для соединений с карбометоксигруппой). Изучение литературных данных и теоретический расчет величины химического сдвига олефинового протона позволяет заключить, что олефиновый водород находится в цисположении к карбалкоксильной группе и молекулы данных соединений соответствуют структурев...

Номер патента: 608472

Опубликовано: 25.05.1978

Авторы: Агнеш, Дьердь, Иштван, Лайош

МПК: A61K 31/15, C07C 243/34

Метки: аминооксикарбоновых, гидразидов, замещенных, кислот, производных, солей

...сульфатомнатрия и затем растворитель отгоняютпри пониженном давлении. Остаток обрабатывают 20 см0,5 н. салянокнслого диэтилового эфира, Полученнуюсоль отфильтровывают, растворяют вкипящем 1 этаноле и после охлажденияраствора осаждают диэтиловцм эфиром.Получают 0,64 г (81% от теории) Иклогексилиден)аминооксиацетил- И "(бенэилоксикарбонил)-гидразина с т.пл 92-94 С. Продукт перемешивают или встряхивают 25 мин при комнатной температуре с 4,0 смз 4 И бромястоводородной кислоты в ледяной уксусной кислоте и затем смешивают с 40 см-р безводного днзтилового эФира, Выпавший в осадок сырой продукт растворяют Г 3 кипящем зтаиоле и осаждают диэтилощм эФиром, Получают 0,45 г (70 от теории)Ю гидразидгидробромида М -Г М "(ци"...

Номер патента: 608475

Опубликовано: 25.05.1978

Авторы: Габор, Ласло, Отто, Тибор

МПК: A61K 31/50, C07D 237/22

Метки: 1-фенил-4амино-5-хлорпиридазона-6

...наконец прозрачной. После введения 64 г аммиака реакционную смесь охлаждают до 90- 100 С и выпивают в автоклав объемом 2000 л, в котором содержится 1200 л воды. Полученную суспензию охла Получают 290 кг неочищенного 1-ф -4-амино-хлорпиридазона-б. Сод ние активного вещества( вычислен по содержанию хлора, составляет Состав, : 1-фенил-амино-хло ридаэон-б 80-85, 1-фенил-хлор- -аминопиридаэон-б 10-15, 1-фенил,5- -дихлорпиридазон-б 1. ав кислот о формарбоновых количеств ли расплав 4-5 арбамида (11 . процесса сложи тка формамида, рировать, а та сс в расплаве карбамида при В качестве амидаменяют трехкратнода или ацетамидакратного количестваОднако технологияиз-эа применения избкоторый трудно регенже трудно вести проц4-5-кратного избыткаприменении...

Номер патента: 608476

Опубликовано: 25.05.1978

Авторы: Вилльям, Джон

МПК: A61K 31/423, C07D 263/57

Метки: 5-или-6замещенных, бензоксазолкарбоновых, кислот

...паровой бане нагревают 495 гополифосфарной кислоты до 85 С и порциями при перемешивании вносят 25 г(0,09 моль) оксима 4-хлор-этил-оксибенэофенона (температура поднимается до 102 С). Продолжают перемешивание на паровой бане еще 30 мин.Смесь выливают в 500 мл вола и перемешивают при охлаждении 30 мин. Отфильтровывают выпавший осадок (крупные куски измельчают) и промывают 200 мл воды. Твердос вещество сушат, получают6024 г неочищенного продукта, Его перекристаллизовывают из этанола (250 мл)с обработкой активированным углем,получают 17,14 г (выход 74) белоготвердого вещества указанного составас т.пл. 111 С и 99-ной чистотой. 65 Материал анализируют методами ЯМРспектрографии, тонкослойной и газожидкостной хроматографии Аналогичнополучают и...

Номер патента: 608477

Опубликовано: 25.05.1978

Автор: Флойд

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/04 ...

Метки: карбамоилоксиметилцефалоспорина, производных

...И -нитрофениловый, триметилсилиловый, трихлорэтокси-, П -метякси- бензиловый, фталимидметиловый и сукцинимидметиловый сложные эфиры. Эти эфиры можно расщеплять известными методами, получая свободную кислоту.П р и м е р 1. 3-Карбомоилоксиметил-метокси-в (2-тиенилацатамидо)-З-цефем-карбоновая,;кислотаК 10 мл раствора метиленхлорида, содержащего 650 мг бензгидрилового эфира 3-оксиметил-метокси- ) в (2-тиенилацатамидо) -3-цефем-карбоновой кислоты, добавляют по каплям 115 мгИ -триметилсилилизоцианата, Полученную в результате реакции смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 1 час, а затем выливают на лед и подкисляют до рН 5 разбавленной соляной кислотой. Слои разделяют и органическую фазу отделяют и сушат над сульфатом...

Номер патента: 608478

Опубликовано: 25.05.1978

Авторы: Йосихиса, Кунихико, Такаси, Тейдзи, Хисатойо, Цутому

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/06 ...

Метки: 7-фенилглицинамидо-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, производных, солей, функциональных

...(к -трет.бутоксикарбонил -2-(3-нитро-оксифенил)-5 -глицина растворяют в 100 мл безводного хлористого метилена. К раствору добавляют 1,9 г 2,б-лутидина и смесь охлаждают до -10 - -15 ОС, К этой смеси по каплям добавляют 1,9 г хлористо п го пивалоила и смесь перемешивают 3 часа при -15 ОС. Затем к этой смеси добавляют за один прием раствор, полученный пр" .добавлении 10 мл бис-триметилсилил-ацетамида к суспензии 3,45 г 25 7-амино-метил-цефем-карбононой кислоты и 50 мл хлористого метилена и смесь перемешивают при комнатной температуре 3 часа, а затем еще 3 часа при температуре от -10 до -15 С,о30 После удаления растворителя при пониженном давлении к остатку добавляют этилацетат и 5-ную серную кислоту и отделяют этилацета .ный слой, к...

Номер патента: 608479

Опубликовано: 25.05.1978

Автор: Роджер

МПК: A61K 38/43

Метки: иммобилизации, клеток, микробных

...содержащего 10 г глюкозы, смесь перемешивают 21 час при комнатной температуре с аэрацией. В конце реакции .остаточная активность фермента 75 от исходной, а конверсия глюкозы до смеси глюконовой кислоты и 0 -глюконолактона составляет 99Процесс окисления можно проводить, используя 30 г сырых иммобилиэованных клеток примера 2 в 20 мл водного раствора, содержащего 2 г глюкозы, при этом достигают сравнимые степени конверсии субстрата и инактивации фермента,П р и м е р 4. ьульонную ферментативную культуру ,го 1 ецв еИег 1(АТСС9250,%11 Ег СоЕ 1 ГЭ ) 18470-76-60,выращенную в аэробных условиях при28 С и рН 6,8-7,0 на молочном казеинецентрифугируют, клетки смешивают сводой, получают полусухую пасту, Ксуспензии сырых клеток (7,5 г сухоговеса) в...

Номер патента: 608802

Опубликовано: 30.05.1978

Авторы: Арутюнян, Березовский, Дангян, Залинян, Ковина, Пидэмский

МПК: A61K 31/365, A61K 31/428, A61P 21/02 ...

Метки: активность, анальгетическую, бензимидазолил-2-тиоацетил, бормгидраты, валеролактонов, гипотензивный, действие, замещенных, мышечнорасслабляющее, проявляющие, эффект

...г (0,01 моль) о;-изоамил-у-бромацетилвалеролактона и 20 - 30 мл абсолютного эфира. Выход 4,2 г (95,2%), т. пл. 150 - 151 С, Белые кристаллы, плохо растворимые в воде, растворимые в ацетоне и спирте,Найдено, %: Х 6,23; Вг 18,00; Я 7,13, С 19 НгвОзКгВг.Вычислено, /О. К 6,35; Вг 18,14; 5 7,26.Строение доказано спектральным методом.В ИК-спектрах обоих соединений обнаружены полосы поглощения в областях, см - , С=О (кетон) 1700; уС=О (лактон) 1770; С - О - С 1250. Бензимидазольное кольцо характеризуется следующими частотами, см - , чС=С (аром,), 1620; тС=С (скел.) 1520, 1540, 1560; чС - Н (ар.) 3040; ъКН (связ.) 3100 в 34.П р и м е р 3. Бромгидрат сс-изобутил-у(бензимидазолил-тиоацетил) -у - валеролактона получают аналогично примеру 1 из 8,3...

Номер патента: 609460

Опубликовано: 30.05.1978

Авторы: Густав, Кел, Нилс, Энар

МПК: A61K 31/138, C07C 217/34

Метки: аминопропанола, производных, солей

...гидрогеиизацией и выделениемцелевого продукта в свободном видеили в виде соли.Реакционноспособной, этерифицированной гидроксильной группой является,преимущественно гидроксильная группа, этерифицированная сильной неорганической или органической кислотой,предпочтительно галогенводороднойкислотой, например хлористоводородной,бромистоводородной или йодистоводородной кислоТой, кроме того, серной кислотой илн такой сильной органическойсульфоновой кислотой,как например бензолсульфоновой 4-бромбензол-сульфоновой или 4-толуолсульфоновой кислотой.Ь - хлор, бром или йод,В качестве алканола с 1-3 атомамиуглерода используют преимущественно .этанол.Преимущественно в качестве соединения общей Формулы П используют 35его щелочную соль,...

Номер патента: 609465

Опубликовано: 30.05.1978

Авторы: Гуйдо, Жеральд, Иван

МПК: A61K 31/505, C07D 239/49

Метки: бензилпиримидина, проивзодных, солей

...отсасывают, промывают доЬтсутствия ионов хлора смесью иэ 40 млметнлового спирта н 20 мл води и вы- у,сушивают в вакууме; выход 73 г(80,7), т.пл. 90-93 С,Б. Смесь 18,1 г полученного в п.Асоединения, 11,3 г этилового эФирацнануксусной кислоты и 3 капель пипе"ридина нагревают 1 ч в открытом сосуде60одо 120 С, Остаток перекристаллизовыВают из этилацетата-петролейного эфира, получая 23 г (83,5) этиловогоэфира 4-амина-д. -циан,5-диметоксикоричной кислоты, т.пл. 134-136.С,В, 13,8 г полученного в и. 3 эфира ГЯДРируют В 500 мл этанола в присутСтвии 3 Г палладия на уГле при комнат ной температуре и 1 ати. По поглощении теоретического. количества водорода реакцию прекращают. Катализатор отделяют Фильтрат упаривают В Вакууме, остаток...

Номер патента: 609466

Опубликовано: 30.05.1978

Авторы: Джон, Мартин

МПК: A61K 31/422, C07D 413/04

Метки: оксазола, производных

...найти применение в медицине.Известен способ получения лактамов из соответствующих аминов путем ацилирования их й-галоидацилгалогенидами с последующей циклизацией под действием дегицрогалогенирующих агентов 1).Целью изобретения является синтез новых производных оксазола, обладающих ценными фармакологическими свойствами.Поставленная цель достигается от 1 исываемым способом получения произ" водных оксазола общей формулы (1)/ где К, и Кмогут быть одинаковы илиразличны и означают водород илиС -С 1-алкил;т 1 - целое число от 3 до 5; 2заключающийся в том, что 2-аминооксазол общей формулы ( П) где Р 1 и й имеют указанные вышезначения;10 подвергают взаимодействию с щгалоидацилгалогенидом общей формулы(1 И)Н(ц-(н,)сиа 1где и имеет вышеуказанные...

Номер патента: 609468

Опубликовано: 30.05.1978

Авторы: Джон, Эрнес

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: кислоты, пенициллановой, проивзодных, солей

...прибавляют по каплям к 800 мл эфира. Образовавшийся осадок отфильтровывают, промывают эфиром и растирают с хлороформом. Получают 1,7 г бЭ-фенил-(3-нитро-оксибенэимидоиламинО ацетамидо)-ацетамидо(-пеницилландвой кислоты.К 110 мг бикарбоната натрия в 30 мл воды прибавляют 1,4 г полученноП р и м е р 9. При применении соответствующих исходных материалов аналогично примеру 8 получают пенициллины или их натриевые соли общей фоРмулы (1)где А - СН , В -- В. - Н, Х - С 1 Я) МЙ . В табл. 5 приведены В, М и выход полученных кислот или их натриевых солей.П р и м е р 10. б- Э-фенил- (2-тенимидоил) -аминопропионамидо 3- -ацетамидопенициллановая кислота.Смесь 4,2 г 6-( З-Фенил-(2- -аминопропионамидо)-ацетамидо 1-пеницилланоной кислоты и 1,41 г метил-...

Номер патента: 609469

Опубликовано: 30.05.1978

Авторы: Риккардо, Ханс

МПК: A61K 31/545, C07D 501/06, C07D 501/59 ...

Метки: 0-замещенных, 3-ол-4-карбоновой, 7-амино-3-цефем, кислоты, соединений, солей

...хроматографически однородный 45дифенилметиловый эфир 7- Э - а -( б 6700) иЛ, 280 ммк ( 6 6300).ИК-спектр поглощения (в хлористомметилене) характерные полосы у 2,965,64; 5,86 у 5,90 (плечо) 1 6,27 и 606,73 мк.Применяют 0,09 г 2 - с -трет-бутилоксикарбониламино- сй-(1,4-циклогексадиенил)-уксусной кислоты,0,038 мл К -метилморфолина и 0,052 мл 65 изобутилового эфира хлормуравьиной кислоты, перемешивают смесь 30 мин при -15 фС в атмосфере азота, добавляют 0,125 г дифенилметилового эфира 7) -амино-метокси-цефем- -карбоновой кислоты и 0,035 мл Й- метилморфолина, перемешивают 30 мин при -10 фС и 30 мин при ОфС и перерабатывают согласно вышеприведенному. Получают сырой продукт, очищаемый препаративной послойной хроматограФией (силикагель...

Номер патента: 609470

Опубликовано: 30.05.1978

Авторы: Даниель, Жорж, Клод, Кристиан, Мэйер

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/34 ...

Метки: производных, цефалоспорина

...мл дистиллированной воды. Органическую Фазу сушат сульфатом натрия, обрабатывают активированнымуглем и концентрируют досуха при поннженном давлении (20 мм рт.ст.).Получают 19,6 г 3-ацетоксиметил- -гяМяг-бутоксикарбоиил-(1,3-дитиол- "8-2-он-нл) -ацетаиида-оксо"5-тиа.-азабицикло 4,2,0) октенаВаморфной форме, 18,5 г которого растворяют 15 мнн при 20 С в 50 мп триФторуксусной кислоты, затем коицен трируют досуха ври пониженном давлении (1 мм рт.ст.). К остатку добавляют 150 мл этилацетата, к полученной суспензии прибавляют насыщенный раствор бикарбоната натрия 4до РН 8. Водную. Фазу декантируют ипромывают 100 мл этилацетата, Водныйраствор подкислявт до РН 24 н. со-.ляной кислотой в присутствии 700 млэтнлацетата, Органическую Фазу сушат 80над...

Номер патента: 574214

Опубликовано: 05.06.1978

Авторы: Гинзбург, Глибин, Корольчук, Ларионов, Липатов, Лопатин, Сюбаева

МПК: A61K 31/198, A61P 35/02

Метки: лечения, лимфолейкоза

...эффдействиями.Цель изобре ктив При применеающего действияэз, а при наличии бнаруже тромбоц нии фентирина неего на эритроисходной умер рмализация ко угнеоно.цитофективность Омфолей коза. ниянии вы сить еского терапии при лече ннои тромбо ичества тро пении наступаецито в. то вводят 0- п.ди(2- - тирозин дихлорМалая токсич сть фен гирина ляют использо клинике, но и и его лекарствать этот ив амбулато венная форма позвпарат не только вусловиях, а такжещей терапии забол доза фентирина сос. ную дозу увеличивают меняют в таблетках атрия 0,265 г, мик. нных методом прямоеных я прове поддержи ифератив лимфопро системы. Это достигается тем, ч. хлорэтнл)- аминофенил)., 01. гидрат (фентирин). В первые сутки разовая тавляет 25 мг. Затем суточ до 50 - 75...

Номер патента: 611590

Опубликовано: 15.06.1978

Авторы: Джанфедерико, Мария, Пьерникола, Пьеро, Франческо

МПК: A61K 31/352, C07D 311/24

Метки: бензо, пирона-2, производных, солей

...(2 оксиэтокси)-флавон, т.пл. 242 -244 С.П р и м е р 9. Способом, описашым в при. мере 5, из тех же промежуточных продукгов, что в примере 8, получают следу/ощие сое/вяления:6-карбокси-аллич. (3 пиридил) -хро мои, т.пл. 318 - 323 С;6-карбокси. 8-пропил.2. ( 3 лиридил) . хромон;6.карбокси.8 аллил-(2-пнразиннл) -хромон;46-кзрбоксипропил. ( -пи рази нил) . хромон:6-карбометокси.8-пропил. (2.пиразинил) . хромон, т.///. 206 - 207 С./1 р и м е р 1 О. 10 г 6-карбокси-(З.лири. дил)-хромона, суспендированного в 500 мл уксусной Кислоты, обрабатывают перекисью водорода (ЗИ .ная, 100 мл) прн температуре кипения с обратным холодильником в течение 24 ч. После ох. лаждсния, разбавления водой и фильтрования...

Номер патента: 611591

Опубликовано: 15.06.1978

Автор: Арвинд

МПК: A61K 31/352, C07D 311/86

Метки: 1-окси-3(1, 10а-гексагидро-9н, 6-деметил-6, дибензо, диметилгептил)-6, пиран-9-она, полиморфной, стабильной, формы

...активными свойст. вами.Предлагаемый способ заключается в том, чтоУ Уэтанольный раствор 1.окси.З- (1, 1.диметилгептил).-6,6-лиметил,6 а,7,8,10,10 а-гексагидроН дибензо(Ь, д).пиран.она добавляют в воду при переме. Полученная полиморется следующими физичесное лучепреломление в пол10 эндотермы при дифференанализе при 156 и 162 С,диффракционная картинапомощью отфильтрованнония с длиной волны 2,28о15 3 А14,510,5611591 Составитель И. ДьяченкоТехред Н, Бабурка Редактор Е. Корина Корректор П. Макаревич Тираж 559 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб., д, 4/5 Заказ 2941/49 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Для предотвращения...

Номер патента: 611611

Опубликовано: 25.06.1978

Авторы: Василенкайтис, Стапонас

МПК: A61B 17/56, A61K 31/79, A61P 19/02 ...

Метки: восстановления, суставов, функции

...раневые поверхности промывают 5 мл 15-ного водного раствора поливинилпирролидона с мол.в.120000 и смазывают раневые поверхности 5 мл этого раствора. При герметизации капсулы сустава внутрисуставно вводят 5 мл 5-ного водного раствора поливинилпирролидоиа с мол.в. 30000 вместе с 5 мл 2"ного раствора новокаина и 0,1-ным раствором адреналина гидрохлорида и 2,5-ным (1,0 мл) водным раствором дииатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты.В тот же день после операции назна чают изометрические,унражнения четы рехглавой лаяшцы бедра и движения в голеностопном суставе. Давящую повязку снимают через 8 час после операции В первый день после операции назначают (череэ 20-24 час после операции)СОставитель С,МалютинатехРеД К.ГаврОн Кооректос С...