A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Номер патента: 650624

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Волощенко, Ильчевич, Мельник, Мусиенко, Нищименко

МПК: A61K 35/16

Метки: антитестикулярной, сыворотки, цитотоксической

...и открытий113035, Москва, Ж-З 5, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 помещенную зуда ткань, добавпяя стерильный кварцевый песок 2,0-3,0 г) и постепенно допивают етерипьный физиологический раствор из расчета 1:10. Попученную водно-сопевую взвесь цен рифугируют в стерильных пробирках, Надосадочную жидкость, образовавшуюся поспе центрифугирования, отсасывают стерипьным шприцем в стерильную пробирку. После этого производят введение жидкости в среднюю часть яремной вены лошади 3-4 раза с 5-7 дневными интервалами. На 7-9 день поспе поснедней инъекции антигена берут первую пробу крови дпя постановки реакции свя-. зывания компонента, поэвопяющего копичественно определить концентрацию титр/ специфических...

Номер патента: 650625

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Закстельская, Иванова, Клименко, Маныкин

МПК: A61K 35/76, A61K 38/16

Метки: вируса, гриппа, нуклеопротеида

...вы дифферен обрабать Спосо разом. Концентрированные и оч параты вирусов, полученные тоисной жидкости зараженнь эмбрионов, обрабатывают б650625 Составитель С. МалютинаРедактор О, Иванова Техред Ю. Ниймет Корректор О, Билак Заказ 677/6 Тираж 671 Подписное ИНИИПИ Государственного комитета СССР по депам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж 35, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП Патент, г, Ужгород, уп, Проектная, 4 тиц попучают центрифугкрованием в пинейном градиенте концентрации глицерина 15-30% при 16 000 об/мин в течение 18 часов. фракции нукпеопротеида диапизуют в течение 18 часов при 4 С против буфера Трис-НС 1 0,02 М рН 7,4, содержащего 0,02 М М аС 1 0,002 М ЭДТА.Чистота препарата нукпеопротеида контропируется...

Номер патента: 650996

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Бердинский, Голенева, Казакова, Пидэмский

МПК: A61K 31/15, A61P 29/00, C07C 251/80 ...

Метки: активность, анальгетическую, гидразиды, гликолевых, дизамещенных, кислот, п-йодбензилиден, п-хлор, проявляющие

...И 10,76; 10,84. С 11 Н 11 СЫНО,Вычислено,Ъ . И 11,00Этиловый эфир п-йодбензилиденгидразида щавелевой кислоты (11 ) .Получают аналогично с использованием пйодбензальдегида. Иглы (из спирта) с т.пл. 168-169 С.Найдено, И 8,17; 7,9;СЦ НИ 1 ОВычислено,-; М 8,09и-Хлорбензилиденгидразид бензиловой кислоты (111) . К бромистому фенилмаг" нию, полученному из 4,0 г (0,025 моль) бромбензола и 0,6 г (0,025 моль)магния, прибавляют 1,3 г (0,005 моль) эфира 1.После добавления эфира реакционную массу перемешивают 40 мин при 20 фС и разлагают насыщенным раствором хлористого аммония, продукт выделяется в осадок.Аналогично из эфира 1 получают соединения 1 У -У 1 . Из эфира 11 аналогично получают соединения 711 - Х 1. Структура полученных...

Номер патента: 651004

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Банникова, Воронков, Козырев

МПК: A61K 31/351, C07D 309/10

Метки: 2-арокси, 6галогентетрагидропиранов

...способ получения 2-бромтетрагидропирана действием газообразного бромистого водорода при 0-5 оС на раствор дигидропирана в эфире 1),Однако данный способ оказался малоэффективным при использовании его для получения 2-арокси-б-галогентетрагидропиранов.Это объясняется особенностью строения молекул исходных 2 1. К раствору 3,52 гдигидропирана в 50 мл651004 п 1,5505.Н 4,95; 15 ВСоставитель И.ДьяченкоТехред С. Мигай Корректор Л. Веселовская Редактор Т.Шарганова Заказ 730/26 Тираж 512 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035 Москва, ЖРаушская наб. д. 45 Филиал ППП Патент, гужгород, ул. Проектная, 4абсолютного СС 14 в атмосфере аргонаприкапывают в течение 2 ч при -15 Си перемешивании...

Номер патента: 651656

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Вильхельм, Леонард, Фридрих, Ханс

МПК: A61K 38/28

Метки: инсулина, панкреатина, совместного

...объединяюти устанавливают рН 7-8, предпочтительно 7,3-7,7, благодаря добавке щелочныхрастворов, Для, этого применяют слабоаммиачную воду, раствор едкого натраили водный раствор гидролизующейся сощелочной реакцией соли, например динатрийгидрофосфат. Коагулирующую инертнуюпротеиновую фракцию отделяют путемцентрифугирования, Прозрачный экстрактснова подкисляют, освобождают в вакууме от ацетона, обезжиривают, концентрат осаждают поваренной солью иполученный осадок известным способомперерабатывают в инсулин,Выделенное после отделения содержащего инсулин экстракта твердое вещество составляет исходный материалдля панкреатина. Для сохранения ферментативной активности в нем устанавливают рН 6-7 путем добавки растворабуферной соли или смеси...

Номер патента: 651690

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Йожеф, Карол, Ласло, Марта, Михаль, Ференц, Эгон

МПК: A61K 31/352, C07D 311/82, C07D 311/90 ...

Метки: кислоты, ксантен9-карбоновой, сложных, солей, эфиров

...пиоди д.Из соединения, полученного выше, синтезируют четвертичное соединение, как впримере 1, т,пл. 149-151 С,П р и м е р 5. 3-И-Эгил- И-(3-диэт иламицопропил) 3-аминэпропилксантен-карбо ксилат-диметил иод ид.3- И -Этил- И -(3-диэтиламицэпропил)-аминэпропанол .103 г диэтиламица и 78 г 3-бромпропилхлэрида растворяют в 100 мл безвэдного эфира, при перемешивации кицятяг10 ч с обратным холодильником, эхлаждаЭг 1 -Н-(СИ 2)-О-С гтт ге 11-(Я низший алкил; па общей форм С- О-(П-2 тт От 112 с сосе нный г гд 6-чл симо друг о ло от 2 до иийся шей формул Я1й- З Ы 1 И 11 П И За ка 38/57 Тираж 512 Г 1 ощтисное илиад Г 1 ПП "Патент", г, Ужгород, ул, Проекгная, 4 ь 65169ют, фитьтруют фильтрат испаряют н остаток перегоняют, 14 г полученного...

Номер патента: 651695

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Кнут, Франц, Херберт

МПК: A61K 31/416, A61K 31/421, C07D 235/26 ...

Метки: активных, антиподов, оксибензодигетероциклов, оптически, рацематов, солей, этерифицированных

...соединений, такие,как пикраты или перхлораты, могут применяться и для очистки полученных свободных оснований.Подученные рацематы можно расще пить общеизвестными способами на анги поды, например перекристадлизацией из оптически активного растворителя, путем обработки соответствующими микроорганизмами иди же взаимодействием с опги чески активным соединением, дающим с рацемическим соединением соль, в част ности с соответствующей кислотой, и разделением полученной смеси солей, напри мер, за счет разной растворимости компонентов на диасгереомерные соли, из которых путем воздействия соответствующими средствами возможно выделение свободных антиподов, В качестве актив ных кислот особенно часто применяют, например, право- и левовращающие фор мы...

Номер патента: 651697

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Геста, Ханс

МПК: A61K 31/4192, C07D 249/14

Метки: 3-(2, 4-триазола, 6-дихлорбензилиденгидразино)-4, метиламино-1, соли

...8,95.Вариант Б.20В перемециваемую суспенэию 15 г 4-диацетилам ино- 1-апет ил-( 2,6-дихлорбензипид )-гидраэино 1 -1, 2,4-триаэола в смеси из 100 мл этанола и 200 млводы добавляют 50 мл насыщенного раствора карбоната натрия. Перемешиваемуюсмесь нагревают в кипящей водяной бане10 мин, Получаемый раствор разбавляютводой до 1 л и затем подкисляют уксусной кислотой. Осадок фильтруют и промы- ЗОвают водой.Выход 8,1 г, т,пл. 209-211 С.Сырое соединение перекристаллизовывают йэ разбавленного диоксана. Получают 6,0 г соединения с т,пл, 211-212 С.35П р и м е р 2. Получение целевогопродукта 4- (М -метила цетамидо )-3- 1-акетил 2-( 2,6-,дихлорбензилиден ) -гидра эино 11,2,4-триазол.В раствор 31,5 г 4-ацетамидо-(1- "-ацетил-( 2,6-дихлорбензил иден )...

Номер патента: 651698

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Андре, Весперто

МПК: A61K 31/426, C07D 277/24

Метки: 5-тиазолалканолов, производных

...нагревают с обратным холодипьником в течение 16 ч, концентрируютпод уменьшенным давлением, забирают в100 см воды, прибавляют концентрированьный гидрат окиси аммония до рН 12-13,экстрагируют смесь хлористым метиленом,сушат над сернокислым магнием, концентрируют под уменьшенным давлением иполучают 35 г метипового эфира 2-метил-тиазолилпропановой кислоты в виде сь 1 рого продукта,Хлоргидрат метилового эфира 2-метил-тиазолилпропановой кислоты, полученный из,метилового эфира 2-метил-тназолилЫропановой кислоты действиемсоляной кислоты, характеризован т,пл,115 С.П р им е р 2, 2-Пропил-тиазолилйентанол.- Смешивают 250 см тетрагидрофура3на, 5 г алюмогидридалития, перемешивают, охлаждают и выдерживают прио10 С, прибавляют 23 г этилового...

Номер патента: 651699

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Андре, Мишель, Роберт

МПК: A61K 31/426, C07D 277/56

Метки: производных, тиазолкарбоксамидов

...под уменьшенным давлением и получают 19 г сырого продукта,который растворяют в 190 см этипацета,3та, прибавляют 80 г флоризила, перемешивают, обрабатывают активированнымуглем, перемешивают, фильтруют этилацетатом, концентркруют под уменьшенным .давлением, выделяют 16,5 г продукта,который перекристаллизовывают из изонропилового эфира. Выход 11 г, т.пл,4078 С,Вычислено, %: С 41,84; Н 4,68;И 16,20; 618,61.6 6 2Найдено, Ъ: С 41,9; Н 4,7; Й 16,1;45Ь 18,7.Исходный хпорангидрид 2-метип-тиазолилкарбоновой кислоты может быть приготовлен следующим образом.Смешивают 100 см метанола и 20 г3гидроокиси калия в таблетках, когда полученный раствор охладится до комнатнойтемпературы, прибавляют 20 г метиловогоэфира 2-метил-тиазолилкарбоновой кислоты,...

Номер патента: 651701

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Гьи, Клод, Мишель, Николь, Тьерри

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/04, C07D 295/00 ...

Метки: бензимидазола, производных

...1 ч при 15 С раствор 95 моль хлористого тионила в 270 см хлороформа,выдеркивают 2 ч при комнатной температуре, избыток хлористого тионила упаривают, метанольный раствор хлоргидратанейтрализуют бикарбонатом натрия. После фильтрования и упаривания перекристаллизовывают основание из этилацетата.Получают (бензоил-эт-ил)-1- / /Исходные соединения про изводные бензимиаазола получают путем взаимодействия спирта общей формулы В суспензию 0,1 моль (бензоил-эт 1 ил)д 1 ф (хлорметил)2 ф бензимидазощла в 250 мл этилацетата добавлщот0,15 моль карбоната натрия, затем0,12 моль ( И -изопропилапетамиао)-1 -пиперазина, нагревают 6 ч с обратнымхолодильником, вводят 600 мл води, органическую фазу отфильтровывают, высушивают, выпаривают этилацетат,...

Номер патента: 651706

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Золтан, Мариа

МПК: A61K 31/568, C07J 1/00

Метки: эпоксиандростанов

...5-аиокси-оксоандростана растворяют в 350 мл коллидина инагревают 1,5 ч при перемешивании ватмосфере азота на масляной бане прио160 С, отгоняют коллидин, остаток растирают с 400 мл воды, отфильтровывают и промывают 10%-ной соляной-кислотой и водой. Продукт сушат в вакуумепри 40 С над пятиокисью фосфора, принеобходимости очищают перемещиваниемс 5-кратным количеством эфира иполучаю, 45 г (90%) 5 б.,б Ъ-диокси-оксоандрост-ена, т.пл. 183-186 С;д.3 = +81 (с = 1, хлороформ),Вычислено, %: С 75,00; Н 9,22.С 9 НУ 05Найдено, %: С 75,10; Н 9,07.290 г (091 моль) 5 сСбр-диоксиандрост-ен7-г идраэона обрабатывают 186 г (1,23 моль) М-бромсукпинимида, перемешивают с 40-кратным количеством эфира, фильтруютфильтрат упаривают и маслянистый остаток...

Номер патента: 651808

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Тевит, Широкова, Шмерельсон

МПК: A61K 9/12

Метки: лечения, плевральной, полости, эмпиемы

...лекарственного средства на микроФлору,Цель достигается тем, что по предлагаемому способу лекарственноесредство вводят в виде аэрозоля в тчение 3-10 дней по 12-24 ч в день.,Кроме того, лекарственные средст- .ва вводят в количестве 100-500 млпри каждой процедуре,Способ осуществляют следующимобразом.К дренажи ведв передне-ве пл го лечилось по поводу эмпиемыальной полости бб больных,м 46 из них известным способом- предложенным.6518 08 4счет большей проникающей способности вводимого в виде аэрозоля лекарственного средства, а также увеличение продблжительности воздействия лекарственного средства на микрофлору, являющуюся возбудителем эмпиемы, усиление его действия по сравнению с иэ вестным способом эа счет непрерывнос ти и меньшей...

Номер патента: 651809

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Кузьмин, Кургинян, Смирнов, Цыпин

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4427, A61P 7/00 ...

Метки: 2-третбутил-3-оксипиридина, осмотическую, повышать, производные, проявляющие, резистентность, способность, эритроцитон

...дихлоргидрати -4-морфолинометил-трет.бутил-метил-оксипиридин дихлоргидрат из 0,01 моля 2-трет.бутил-б-метил- -3-оксипиридина и эквимольных количеств 30-ного формалина и пиперидина или морфолина. Выход и физикохимические данные приведены в табл.1.30П р и м е р 3. 4-Ацетоксиметил--2-трет.бутил-б-метил-З-ацетоксипиридинРаствор 0,01 моля 4-диметиламинометил-трет.бутил-б-метил-З-оксипиридина в 20 мл свежеперегнанногоуксусного ангидрида кипятят 6 ч на. масляной бане, затем растворитель упаривают в вакууме и получают4-ацетоксиметил-трет.бутил-б-метил-З-ацетоксипиридин, выход 76, т.пл.155-160/5 мм.рт.ст.Найдено, : С 64,31; 64,29; Н 7,49;7,53.Вычислено, 3 С 64 513 Н 7,52. 45П р и м е. р 4....

Номер патента: 651810

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Бирульчик, Гинзбург, Куликова, Полонская, Царенков

МПК: A61K 35/12

Метки: панкреатина

...на сеатина 1,6 кг/10 кг, активность 3,0 ед. параторе, а из эксТракта осаждают0Однако известный способ не .позволяетацетоном панкреатин.при концентраполучать целевой продукт с высокой ции 70, Выпавший осадок отделяютактивностью, .. ФильтРацней под вакуумом, триждыдля повышения активности целевого пРомывают ацетовом, сушат в вакуумпродукта зкстракцию проводят раство- ном шкаФу при 30-35 с, измельчают и1 . ором уксусной кислоты, экстракт обраб- просеивают.тывают 0,02-0,05 М хлорйстым каль- . Активность. целевого продукта,цием с добавлением панкреатина при . вырабатываемого предлагаемым спосорН 7,8-8,1, нодкисляют и Фильтруют. .бом в 10 Раз превышает активностьП р и м е р 10 кг измельченной фф проду:та, получаемого...

Номер патента: 651812

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Андреев, Даурова, Учитель, Хасман

МПК: A61K 38/48

Метки: образования, предупреждения, спаек

...путем введения в очаг материала из лиэосом.клеток.Материал получают из гомогенататкани печени и селезенки, из которого выделяют лизат лизосомную фракцию по общепринятой методике.Для получения лизата лизосом лизаты лиэируют или б-ти кратным замора"живанием и оттаиванием или бидистиллированной водой 1:10. Для освобождения от мембранных белков материалеще раз центрифугируют при 15000 дв течение 20 мин,Недостаточная жидкость представляет собой лизат лизосом, содержащий набор лизосомных эторов неэнзиматическойтериал лиофилиэируют,его сохранять в активндлительное время.Стандартизацию прованости катенсина, виражерозина на мг белфилиэации.Активность катне менее 200-300белка.Животным вводят препжадий 3000-4000 активнона по мкг...

Номер патента: 651813

Опубликовано: 15.03.1979

Автор: Волкош

МПК: A61K 39/00

Метки: постановки, преципитации, реакции

...и антитела.20 верхности с зазором не менее 0,1 мм. Щелевидное пространство между пластинами заполняют агаровым гелем концентрации не ниже 0,3 при температуре не ниже 50 С. При этом стенки сквозных отверстий в верхней пластине образуют стенки резервуаров, открытых в верхней части и готовых для заполнения исследуемыми материалами, например сыворотками крови. Образовавшиеся резервуары заполняют по известной схеме исследуемыми материалами и помещают обе пластйны с находящимся между ними слоем геля во влажную камеру прн комнат" ной температуре на 14-18 ч. По истечении этого времени производят учет результатов путем просмотра слоя геля, ограниченного двумя пластинами, и по наличию или отсутствию полос преципитации делают заключение о...

Номер патента: 651814

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Березин, Гаврилова, Дзантиев, Егоров, Мокеев

МПК: A61K 47/00

Метки: иммуносорбента

...3 ч в О, 1 М фосфатном буфере с рН 7,0 с.Малютинаова Корректор С.ШекПодписноеного комитета Сссрний и открытийсная наб . д .45 итель СЛ Леер671арственэобрете35 Райш Тираж ЦНИИПИ Госу по делам 5 Москва Ж113 ффПатент лиал П жгоро ул,проектная 3 6518 6,025 тритона. Несвязавшийся белок отмывают этим же буфером, добавляют сыворотку кролика против Д б человека, инкубируют 3 ч и опять ОТйавают иесвязавшийся белок. Элюцяю антител проводят в колонке раствором 3 И ИаСИ 5 (20 мя З.И ИсСИЬ 5 П р и м е р 2. Выделение дамбкролика. К 1 г обработанного -амииопропилтриэтоксисиланом и глутарсвым альдегидом силохрому добавляют10 мл раствора 1-глббулиновой фракции ослиной антисыворотки противфб кролика с концентрацией 10 мг/мпв 0,01 И Фосфатном буфере...

Номер патента: 652889

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Кармело, Мария, Ренато, Роберто

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: активных, оптически, простагладинов, рацемических

...пейтанс( этанальлактола, растворенного в4 мл безводного ДМСО. СМесь перемешивают в течение 4 ч при комнатной температуре, затем разбавляют водой и повторно экстрагируют этиловым эфиром дпяотделения трифенилфосфоксида, Обьединен-.ные эфирные экстракты промывают щелочным раствором и затем сливают. Водныещепочные фазы объединяют, подкисляютдо рН,6 серной киспогой и экстрагируют этиловым эфиром/пентаном (1:1)Полученные органические экстракты объе-.диняют, промывают до нейтрального рНсульфатом аммония, сушат и упариваютдосуха,Остаток хроматографируют на силикагеле, обработанном кислотой (15 г), сиспользованием в качестве элюирующейжидкости хлористого метилена-этилацетага, что дает 0,26 г 5 ссС, 11 сС, 153-триокси8, 1 9, 20-тринор7- (2-те...

Номер патента: 652890

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Ганс, Джеймс, Джесджит, Майкл, Томас

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: аналогов, простагландинов, с-15, эпимеров

...4,05 мл 200 У ного диизобутила- П р и м е р 3. 9-Оксос-(тетраялюминийгидрида в Н -гексане (альфа Инор- гидрониранилокси 2)-16-фенил-циС 5-ганика) по каплям при такой скорости, транс-Ю-тетранорпростадиэновая кисчтобы внутренняя температура не попни- лота.о малась выше -65 С (15 мин). ПослеК раствору, охлажденному до -10 Сдополнительного перемешивания при -78 С в атмосфере азота из 1,33 г (2,9 ммоль)добавляют безводный метанол до прекра ф.-гидрокси-дезоксисС-(тетрашения выделения газа и реакционную35гидропиранилокси)-16-фенил-транссмесь оставляют до достижения комнатной -13-д)-тетранорпростадиеновой кислотытемпературы. Реакционную смесь соеди- в 30 мл технического ацетона добавляютняютсо 150 мл эфира, пРомывают 50 у 0- по каплям 1,26 мл...

Номер патента: 652894

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Антон, Армин, Курт, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/517, C07D 471/04, C07D 487/04 ...

Метки: производных, солей, хиназолона

...длячного пиридилсоединения ацетили -кисляют перманганатом калия, подт циклизации и выделяют гидрохлоксо-Н-пиримидо (2,1-)-хин-карбоновой кислоты.ислено,%: С 51,89; Н 2,88;ЗЗ.И ИоНСЕппо, %: С 51, 7 ром евают азбавл эфиром выдел и Указ налоги уют, о ергаю ид 6-о азоли Выч5 65289Из гидрохлорида получают натриевуюсоль путем обработки его в воде 2 мол.бикарбонага натрия и путем выделенияэтанолом,Соогветственно полимерам 1-3 можно 5получить также 11-оксо-Н-метоксипиридо (2, 1- ц ) -хиназолин-карбоновую кислоту и переводить в соли.П р и м е р 4. 8-адетамидо-Н-оксопиридо-(2,1- ц)-хиназолин-1 О-карбрновая кислота.Путем взаимодействия 23,8 г 2-хлор-нитропиридина с 19 г 2,4-димегилоанилина при 160 С получают 2,4-.диметил-нитропиридил (2) (...

Номер патента: 652895

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Вильгельм, Ханс

МПК: A61K 31/496, A61P 31/00, C07D 498/08 ...

Метки: аддитивных, аммониевых, кислото, производных, рифамицина, солей, четвертичных

...при помощи аскорбиновой кислотыипи дитионита натрия,Выделение продукта реакции из получаемых таким образом реакционных смесей проводят общеизвестным способом,например разбавпением водой, и/или в соответствующем случае нейтрализацией водОной кислотой, например минеральной кислотой, ипи предпочтительно лимонной кислотой, и прибавлением не смешиваемогос водой растворителя, например хлорированного углеводорода, например хпороформа ипи метипенхпорида, причем продуктреакции переходит в органическую фазу,из которой его можно получать в чистойформе при помощи обычных методовсушки, упаривания и кристаллизации и/илихроматографии ипи других.Полученные таким образом хиноныили гидрохиноны можно легко переводитьдруг в друга, например, обработкой...

Номер патента: 652896

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Джордж, Коерт

МПК: A61K 31/475, C07D 519/04

Метки: лейрокристина, производства

...имеет полосу50поглощения карбометоксигруппы в инфракрасном спектре при 1725-1735 см иэтим отличается от 18-дескарбометоксипроизводного, и полосу при 1690 см,обусловленную гидразидной функцией. Мо 55пекупярный вес, опредепенный масс-спектрографией, равен 768, что соответствуеттеоретической величине, вычисленной дпяС 4 Н Ц 0 .Спектр ЯМР содержит замет 45 5 Ь Б 7 6фГный резонанс при 3,6 мг/и, представляющий метипкарбометоксирадикала С.По описанной выше методике 4-дезацетипеурокристин реагирует с безводнымгидразином в безводном метаноле до образования 4-дезацетип-дезформилпейрокристин Скарбоксигидразида, выдепенного в форме аморфного порошка. Его инфракрасный спектр имеет максимумы при1730 см (эфир), 1670 см (гидразид),Спектр...

Номер патента: 653256

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Даукшас, Желудкова, Кудрин, Мартинкус

МПК: A61K 31/357, A61P 9/02, C07D 319/18 ...

Метки: 6-(4-диметиламинобутирил, активностью, бензо-1, диоксана, миорелаксирующий, обладающий, хлорметилат, центральной

...соединения на белых мышах- самцах весом 16 и 20,0 г цри внутрибрюшинном введении. Токсический эффект оценивали в течение 24 ч с момента введения. Результаты статистического исследования показали, что острая токсичность ( (Ъ б ) для мышей при внутрибрющинном введении соединения составляет 59, 181584 мг/кг лри Р "- 0,05,,И= 48, где Р - доверительный интервал фармакологических исследований,д - количество животных, испольэооаниых в эксперименте.На первом этапе исследования на фармакологическую активность раствор соедиьения вводили в различных дозах ляуш",м в лимфатический мешок и наблюдали зв поведением животных. Было обнаружено, что исследуемое соединоццевызывало угнетение животных различнойф степени и длительности в зависимости отдозы...

Номер патента: 653259

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Антонян, Гольдфарб, Горушкина, Лаврецкая, Либинзон, Маракаткина, Меткалова, Стоянович, Щеколдина

МПК: A61K 31/473, A61P 25/00, A61P 31/10 ...

Метки: 2-апиридины, 6-алкилтиоимидазо, активностью, обладающие, психотропной, хлоргидраты

...СЕ 16,00; 16,27.С.СЕ й,В,Вычйслено,%; С 49,42;Н 6993Э 5СЕ 16,21,П р и м е р 6. Бро, гидрвты 2-фенил-алкилтиомидазо 1,2-с-пиридинов(1, Р -Н;Р-СбН ),Раствор 0,1 моль ал иносульфида (й) 40и 0,1 моль Д,-4 ромацетофенона в спир- -те кипятят в теченйе 11 чВыпавшийосадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из спирта. Выходы, константыи анализы полученных бромгидратов представлены в табл. 1. Основания полученыобработкой бромгидратов 10% ной ИаОНи извлечением эфиром, очищены перекристаллизацией из спирта. Константы и анализы см, в табл, 1, 50П р и м е р 7. Хлоргидраты 2,3- -тетраметилен-б-алкилтиоимидазо-О,2-О 1- пиридинов (1, Я + К =(СН К 0,1 моль сулырйда (1 У), нагретомуЬ 55 до 190 С, прибавляют при размешивании, поддерживая...

Номер патента: 654164

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Тулио, Чарльз

МПК: A61K 31/121, C07C 45/68, C07C 49/792 ...

Метки: ароил-фенилинден, ароилфенилнафталеновых, производных, соединений, солей

...мл). Часть масла кристалпизуют, отстаивая при комнатной температуре, и отделяют фильтрованием, получая 7,5 г красно-кирпичных кристаллов. Этот материал суспендируют в горячей смеси бензола и ацетона. Нерастворимое твердое вещество отделяют фильтрованием, фипьтрат концент- рируют до сухого вещества и остаток перекристаллизовывают иэ эфира, попуо чают 5,4 г. продукта, т. пл. 113-114 С.Фильтрат от разделения краси-кирпичных кристаллов концентрируют и хроматографируют на двуокиси кремния бензо- пом в качестве растворителя, В результате хроматографического разделения полуо чают дополнительно 3 г укаэанного соединения, т, пл. 113-114 С.Обе порции продукта объединяют, перекристаплизовывают из ацетона и высушивают на воздухе, чтобы получить...

Номер патента: 654167

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Джин, Нэвил

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: кислоты, производных, простановой

...протона), 5,35,7 (4 олефиновых протона, 3,6 (СООСН).П р и м е р 2. Повторяют описанныйв примере 1 процесс, используя соотвег- йствующий более полярный Сэпимер,получают следующие метиповые эфирыв виде индивидуапьных Сэпимеров:метиповый эфир 16-(4-фторфенокси)-9 о, 11 с, 15-гриокси,18,19,20-тетранор-цис-транс-простадиеновой кислоты КО,Э (5%ный метаноп втолуопе),ПМР-спектр: 6,8-7,2 о (ароматические протоны), 5,3-5,76" (4 олефиновыхопротона), 3,6 о (метиповый эфир);метиповый эфир 9 б., 11 б., 15-триокси-( 2-нафтилокси) -17, 18, 19, 20-тетранор-цис-транс простадиеновойкислоты, Мф 670.3542 (вычислено 2670.3541);метиловый эфир 9 А, 11 д., 15-триокси-метил-( 2-нафтилокси) -1 7, 18, 19,20-тетранор-цис-транс-простадиеновой кислож, М...

Номер патента: 654171

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Абрахам, Даниэл

МПК: A61K 31/545, C07D 501/04, C07D 501/22 ...

Метки: 7-амино-(п-оксифенилацетамидо, гидрата, дезацетоксицефалоспорановой, кислоты, соли

...ЬЬ -578рядом с реакционными образцамв, Анализ,пойученный измерением зон В -578 на50хроматограмме, показывает, что реакциязавершилась. Проба ВЬв 4-часовомобразце дает 440 мг продукта, теоретический выход составляет 450 мг е-оксицефалексина.55Через 4 ч реакционную смесь центрифугируют и доводят рН слоя до 4,0 спомощью НСР. Проба реакционной смесипоказывает, что это 480 мг ВЬ -578,который отделяют, лиофипиэируют и термостатируют.Выделение ВЬ -578, Все 2,8 г лиофипиэата суспендируют в 75 мп воды прибыстром перемешивании, одновременно добавляют втечение 2 мин 1 50 мл ацетона.Смесь перемешивают в течение 20 мин иобразовавшийся осадок отфильтровываютчерез складчатый бумажный фильтр, 2ипи 3 капли насьпценного водного раствора хлористого бария...

Номер патента: 654174

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Андор, Лео, Марсель, Рудольф, Ульрих

МПК: A61K 31/56, C07J 63/00

Метки: гомостероидов

...на сипикагеле. После перекристалли-эации иэ диизопропилового эфира/ацетонаполучают 5,6 г 17 а а.-метил-Д -гомо,4,6, 16-прегнатетраен, 20-диона,40т. пл.,172-174,5 С. Уф-спектр:Р 11700,о2252 зз 9880, Г о 11100,П р и м е р 3. 7,6 г 17 ао -окси -0 -гомо,6, 16-прегнатриен,20-диона перемешивают в 190 мл абсолют-.ного диоксана с 7,6 г 2,3-дихлор,6- -дицианобенэохинона в течение 18 ч при 100 С, Затем отфильтровывают от выделившегося гидрохинона, хорошо промывают эфиром фипьтрат промывают раствором бикарбоната натрия и водой. После выпаривания остаток хроматографируют на силикагепе и после перекристаллизации у 5 иэ диизопропипового эфира/ацетона получают 4,4 г 17 ас-окси-Э -гомо,4,6, 16-прегнатетрабн,20-диена т.пл. 196- 198 С.174...

Номер патента: 654607

Опубликовано: 30.03.1979

Авторы: Аванесова, Алиева, Гаджиева, Исмайлов, Шахтахтинский

МПК: A61K 31/131, C07C 209/50, C07C 211/03 ...

Метки: алкилэтиламинов, хлоргидратов

...так жс в диэтпловом эфире. После прибавления всего амида псремсшиваиис продолзкдк г 3 - 5 ч при температуре 35 С. Выделение продукта реакции проводят добавлением к реакционной смссп метанола и воды и по следующей экстракцией эфиром. Амин выделяют в чистом виде или в виде хлоргпдрата.Примеры иллюстрируют получение целевых продуктов с указанием различных, ос новных параметров процесса, который проводят по изложенной выше методике.Пример 1. Берут 0,034 моль 1 А 1 Н 4, 0,038 моль АС 1 з и 0,49 моль 11-трет.-бутилацетамида. Температура реакции 35 С. Зо Мольное соотношение 1.1 АН 4; А 1 С 1, = = 1: 1,1.Мольное соотношение восстановительной системы к амиду 1,4: 1. Выход хлоргпдрата 11-трет,-бутилэтиламина 89,8 вес. % па взя тый...