A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Номер патента: 592333

Опубликовано: 05.02.1978

Автор: Робер

МПК: A61K 35/66

Метки: агента, иммуностимулирующего

...для инъекций. Полученную суспензию можно лиофилизировать, при этом получают желтоватый гигроскопичный порошок, который может быть растворен в хлороформе.Целесообразно, чтобы объемы раствора хлороформа и водного инъекционного раствора при смешивании имели такие значения, при ко.592333Э формула изобретения Составитель Г. СмирноваТехред О. Луговая Корректор Е. Папп Тираж 702 Подписное Редактор Л. ВолковаЗаказ 221/1 ЦНИ И ПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и огкрытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП Патент, г, Ужгород, ул. Проектная, 4 торых полученная водная суспензия содержала около 105275 мкг сухого вещества мг.1 Хример. Для получения иммуностимулирующего агента используют...

Номер патента: 592355

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Дитер, Иозеф, Райнхард, Хайнц

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/32

Метки: 2-карбалкоксиамино5(6, фенилсульфонилоксибензимидазолов

...- ФЕНИЛСУЛЬФОНИЛОКСИБЕНЗИМИДАЗОЛОВ е зна .имеют вышеука де со сложнымтиометиленулы МИ5 Оимеет выщеукаэаннсеодинаковые или разлимами углерода, алкенглерода, циклогексилнил общей формулы значение;ные, алкил Вч иК с 1-4 а атомами щенный фе ил с 3-5или заме - алкил. с 1-4 атомами уг зависимо друг от друга об род, окси-, алкоксигруппу глерода, галоген, трифторм 4 атомами гле о а ка 520 где К,1 е и 1 не чают вод знас 1 е тил, лкок алкил с сигруппусигруппСенный бе ли зам л 1Изобретение относится к способу получения новых 2-карбалкоксиаминс 5(6) фенилсульфонилоксибензимидазолов, которые обладают биологической активностью и могут найти применение в медицине,В литературе известны близкие по строению соединения, а именно производные...

Номер патента: 592356

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Дитер, Иозеф, Райнхард, Хайнц

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/32

Метки: 2-карбалкоксиамино-5(6, фенилсульфонилоксибензимидазолов

...можно указать едкий.натр, бикарбонат натрия, карбонат натрия, карбонат калия, бикарбонат калия, триэтиламин, пиридин и метилзамещенные пиридины.В качестве сложных эфиров Я дихлор метиленкарбаминовой кислоты следует назвать сложные метиловый, этиловый, изопро-. пиловый, пропидовый, н-бутиловыц и вторбутиловый эфиры Я -дихлорметиленкарбаминовой кислоты.П р и м е р, Смесь 26,4 г сложного .3,4-диаминофенилового эфира бензолсудьфокислоты, 20,2 г триэтиламина и 300 мл хлороформа при перемешивании смешивают с раствором 15,6 г сложного метилового эфира К -дихлорметиленкарбаминовой кисл оты в 50 мл хлороформа при температуре мак-осимум 20 С. Затем реакционную смесь пе-ремешивают с хлороформом.Сырой продукт перекристаллизовывают из 0 смеси...

Номер патента: 592357

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Бернар, Гьи, Клод, Мишель

МПК: A61K 31/496, C07D 295/185

Метки: 5-триметоксициннамоил, пиперазина, производных

..."С 67,51, Н 6,82; И 8,73.П р и м е р 4. Й -(3,4,5-триметэксициннамэил)- М -1 Й- метил -"-(34-диметэксифенилэтил)-аминэкарбэнилметил-пиперазин,Аналогично примеру 2, используя Я-метил- К -(3,4-диме токсифонилэтил)-ампцполучают основание, которое пер. крцсталли-зовывают из метилэтилкетэца, т, цл. 138 С,овыход 40%. ф эрмула изобре тенинподвергаютформиатом вии триэти формулы 3НЮв ные значения,ам:образуют вмес атома угл группа,азотэметрагидр,38 л)- й - онилме 1 стэ ание п 1. Фи ганиче 1971 П р и м е р 2.Оксалат М -(3,4,5-триметоксициннамо ил )- И -(геп таметилециминокарбонилме тил) - пи пе разина. 20К раствору 0,103 моль-(3,4,5-триме тэксицинцам оил) - М-(карбоксиметил)-пиперазина в 250 мл тетрагидрэфурана при10 С добавляк...

Номер патента: 592358

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Жан-Пьер, Эмилио

МПК: A61K 31/335, A61K 31/38, A61P 25/00 ...

Метки: аминопропинил-дибензо, дебензо, оксепина, производных, солей, тиепина

...соответствующее с оединение формулы 11 или (если исходят из триметилсилилэтиниллития) соответствующее10-триметилсилилэтинижоединение подвергают гидролизу и в присутствии металличес-"кого катализатора, при обработке, напримерв водном ацетоне или в водном этаноле нитратомсеребра и цианидом калия. Триметилсилильную группу в этих условиях отщепляютуже при комнатной температуре.П р и м е р 1.,К раствору 5,1 г 10-этинил-хлордибензо -5 Я-тиепина в 40 млабсолютного диоксана прибавляют 630 мгпараформальдегида, 4,5 мл 6 Я растворадиметиламина в диоксане и 200 мг ацета-та меди ( П /,. Реакционную смесь нагревают в хорошо закрытой колбе в течение2 ч до 100 С. После охлаждения выливаютосмесь на лед и потом ее подкисляют 3 н,метансульфоновой...

Номер патента: 592360

Опубликовано: 05.02.1978

Автор: Вильям

МПК: A61K 31/545, C07D 501/04, C07D 501/22 ...

Метки: бис, демитилформамида, комплекса, цефалексина

...отделяют, до 6,0, перемешивают 15 мин, повышаютпромывают ДМФА и атилвцетатом, сушат ЗО РН до 6,9, перемешивают 15 мин и фильти получают 16,5 г продукта, содержащего Руют. Время фильтрации 45 мин, Осадок72% цефалехсина: основание) 2000 ррт промывают три раза (15 л) ДМФА .и два1зазота, способного к диазотированию,раза (1 д л) .этилацетатом, сушат и полу 30 ррецинка, 0,01 % фенилглицина и чают 7,568 кг (86,1%) продукта белого0.13 % 7-АДЦК. з цвета, содержашего 71,7% цефвлексинв (основание), 1000 рре азота, способного к диа 6 г бис-(ДМФА)- ольвата цефалексина эотированию, и 0,14% 7-АДЦК.Таким же образом получают 7,87 кг95% ДМФА и 5% воды, прибавляют концент (80,6%) белых кристаллов бис-(ДМФА)-сольу г ту до РН 2, яРко- вата...

Номер патента: 592823

Опубликовано: 15.02.1978

Автор: Сергеев

МПК: A61K 31/498, C07D 241/42

Метки: 3-диметилхиноксалина, 5-амино-2

...спосооуполучения 5-амина,3 - дпметилхиноксалина,который проявляет биологическую активность,и может найти применение в медицине.Известен способ получения 5-амино,3 диметилхиноксалина, заключающийся в том,что 1,2,3-триаминобензол подвергают взаимодействию с диметилглиоксимом при 78 - 82 Св присутствии едкого натра 1,Недостатком извес нного способа получения5-амино,3 - диметилхиноксалина являетсятрудная доступность исходного соединения -1,2,3-триаминобензола, получаемого многостадийно из ортофенилендиамина, который сначала превращают в бенз,1,3-тиадиазол, далее нитруют и подвергают восстановительному расщеплению с помощью цинковой пылии соляной кислоты 21.Цель изобретения - упрощение процесса.Указанная цель достигается тем, чтр 2,3...

Номер патента: 593659

Опубликовано: 15.02.1978

Авторы: Герхард, Эрих, Эрнст

МПК: A61K 38/22, C07K 14/63, C07K 5/06 ...

Метки: лейцин-13-мотилина, получени

...бен.зипоксикарбонип- Ь. -гпутамип( -трет,-бутиповый эфир)- -гпутамип(;грет,-бутиловый эфир-Я -дерет.бутипоксикарбонил- Ьпизип- Ь -Фпутамип(-трет,-бутиповыйэфир)- Ь аргинил(гидробромид)- Ьаспарагинип- Ы. -йгрет.-бутилоксикарбонип-.Ь -лиаилглилилглугамииа,да(1 = -14,6го(а 1, а диметилфармамидериВыход 14,8 г 84%"от" теоретически расрсчитанного значения).Раствор 12,3 г полученного соединенияв 800 мп метипового спирта при поддержании постоянного эначенйя рН подвергают катапитическому гидрированию обычным образом (рН 5,5, 7 мп 1 н, бромистоводородной ЗЕкислоты), фипьтрат,упаривают в вакууме ипопученный остаток дважды переосаждаютиз этипового спирта и этипового эфира укСусной хлопотыВ реэупьтате в виде желаемого. продуктаконденсации (14-22...

Номер патента: 593663

Опубликовано: 15.02.1978

Авторы: Алэн, Жан

МПК: A61K 31/4192, C07D 249/20

Метки: 2-(2-оксифенил)-бензтриазол-1, оксида, получени, производных

...а,сА -диметипбензил ипи пафтил-метил, где цнкловлкил-цикпогексил, а -метилциклогексип или циклооктил, где ациламиногруппа - вцетил-, про йионип-, бутеероил-, пентаноил-;-этилгекса,ноил-, лауроил-, бензоил-, фенипвцетил-, вкрилоил- метакрилоип-, ипи цикпогексилвминокарбониламино, где карбоксиалкилкарбоксиметил или карбоксиэтип, где алкоксигруппа - метокси-, этокси-, пропоксибутокси-, или ф -метоксиэтокси-, пентилокси-, изобутокси-, октокси- или додеци локсигруппа, где алкеьчсульфонил- метил-, супьфонип этипсульфонил бутилсупьфонип или октипсульфонил и где гапоген-хлор или бром.По предлагаемому способу предпочтительно растворяют соединение формулы 11 в высококипящем простом эфире в нрисутствоееи основвниЯ, пРедпочтительно пРи 80- 80...

Номер патента: 593664

Опубликовано: 15.02.1978

Авторы: Пауль, Петер

МПК: A61K 31/424, A61K 31/4985, C07D 241/36 ...

Метки: 1-с, 2-а, октагидрооксазоло, пиразина, пирроло, производных

...наиболее предпочтительно применять в качестве растворителяэтиловый эфир уксусной кислоты, и особенности,в случае отщеплеция бецзильцого5Остатка От соединений формулы МдеЙ г представляет. собой изоцропильиый остаток.Соединения формулы Ч могут быть получены конденсацией производного тертроновой кнслоты общей формулы Ч 1ЗгВ - С - Он1саон5где Я. и К имеют указанные значения,или обшей формулы Чг131 - С - 0(:Бг С 6 Н 520С - яОгде Я 1 и Р имеют указанные значения,.у - активный кислотный компонент, например атом галогеца, преимущественноатом хлора, с бензилоиым эфиром аминокислоты общей 4 ормулы В 1Ъ30Я М - С-СООСНгС 6 Н 5гВц.гдо Я и 1 с 4 имеют указанные для этих.сим воцов значения, причем реакцию осуществлз 35 ют способами, обычными,в химии...

Номер патента: 593665

Опубликовано: 15.02.1978

Авторы: Алан, Джон, Питер

МПК: A61K 31/352, C07D 311/86

Метки: ксантонов, солей

...1,5 г 7-метилтио(и-пентилокси)-ксантон-карбоновой кислоты в видесветло-желтого твердого веществе,от. пл 205-208 С; ИК спектр 3300-2 ЗОО(ксантон С щ О); 8Метидовый эйр 7-метилтио-(н-пентилокси)-ксантон-карбоновой кислоты.2 г 7-метилтио-(н-пентипокси)-ксантон-карбоновой кислоты вводят и суспензию в 100 мл метанола и осторожно прибавляют к смеси 1 мл концентрированной серной кислоты. Реакционную смесь нагревают ддя растворения всего твердого вещества и затем еще с обратным холодильником в течение 18 ч. Охлажденный раствор уменьшают в объеме упариваннем расч ворителя под разряженным давлением и затем выливают в 200 мл воды. Продукт акстрагируют эфиром и эфирный экстракт промывают водой, сушат над безводным сернокисдым магнием и затем...

Номер патента: 593666

Опубликовано: 15.02.1978

Авторы: Курт, Макс, Франц, Херберт

МПК: A61K 31/4468, A61K 31/4523, C07D 211/14 ...

Метки: пиперидина, получени, производных, солей

...следует отметить соединения формупы 1где е однократно заме35 щ.нный метоксц цли алпилокси, фецнл, пиперидцностаток незамешешь)й, Я -водород или метил, Й -оксц ц ееЪ -диметилен. 40И частности спедует подчеркнуть:1-1- 3-(м-метоксифенокси)-2-оксиЕ-преппп 1 -е-пиперидип -2-миде еппидиипп1- 1-13-( и-аллилоксифенокси)-2-окси- -пропил-пиперидиг 1-2-имидазолцдинол;1-11-3-(э-метэксифенэкси)-.2-экси-прэ 45 пил-пиперидил -3-метипимидазэлидииэн- -2; 1-11-(2-( э-и- диметэксифенэкси)-2-эксим-1-пропил -4-пиперидил-имидазолидинон; 1-11- 13-( 2-метокси-диэтилкарба) 50 моилфеноксц)-2-окси-пропил-пеепере 1 дцл)- -2-имидазолцдинон; и в частности 1-1-13- ( о-метоксцфенокси)-2-оксипропил- -пцперидип -2-имидазопидиноп.Реакционно способная, этерифицированная в...

Номер патента: 593668

Опубликовано: 15.02.1978

Авторы: Даниель, Жорж, Клод, Кристиан, Мэйер

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/46 ...

Метки: производных, солей, цефалоспорина

...углерода в прямой илиразветвленной цепи, Ц -целое число, равное 0,1, или 2, Я -( 5-метил,3,4-тиадиазод-ил)тиорадикал или (1-метил,2,З,4 тетразол-ил)тиорадикал и Ц-карбоксирадикал, или же Я - пиридиниевыйрадикал и М - .карбоксйлатион, при условии, что когда одновременно Яалкил 55 Объединяют обе партии кристаллов, затем3добавляют 160 см водного насыщенного раствора бикарбоната онатрия, предварительно охлажденного до 4 С. Доводят рН до 5,4 путем добавления водного концентрированного раствора лимонной кислоты. Иыпао дакнпие в течение 30 мин при 4 С кристаллы отфильтровывают. Таким образом получают 3,13 г 2-карбокси-(2-метилтио-имидазолил)ацетамидо 3-3- 5-метил- -1, 3,4-тиадиазол-ил) тиометил)-8-оксо-. -5-тна-аза-(...

Номер патента: 594100

Опубликовано: 25.02.1978

Авторы: Долбилкин, Залесов, Колобов, Сивкова, Фридман

МПК: A61K 31/121, A61P 25/08, C07C 49/175 ...

Метки: адамантилзамещенные, активность, алкоксиметилкетоны, арил, противосудорожную, проявляющие

...растворитель на воздухе, оставшеесямасло кристаллизуют при выстаивании. Перекристаллнз овывают 1, 1-дифенил-метоксипропан -2-он из гексана. Выход 1,83 г(76%), т.пл, 39-40 С.В табл. 1 приведены физико-химическиесвойства полученных соединений.20Противосудорожная активность арил- иадамантилзамещенных с -алкоксиметилкетонов была проверена при внутрибрюшномвведении белым мышам по общепринятым фармакологическим методикам; тесту макси- Ммального электрошока и коразоловому тесту.Была определена острая токсичностьсоединений, Выявлена эффективная доза -ЭДи летательная доза -ДД ,. По отношениюДД, /ЭД была установлена условная фар 4макологическая широта действия соединений(УФШ), характеризующая терапевтическуюценность препаратов.Исследования...

Номер патента: 594591

Опубликовано: 25.02.1978

Автор: Журавин

МПК: A61K 38/01

Метки: автоматической, искажений, корректора, межсимвольных, многозвенного, настройки

...детектор, поро- р ментом 7, а другойирвым входом схемы594 "9 Формула изобретения ставнтель Л, К ано еиникоаа Техред О Тираж 80 Редактор Л. Г Закан 873/53 Корректор д. МельниченкПодписное вая НИИПИ Г ударственного комитет по делам изобретенаМосква, Ж, Рау ПП Патент, г. Уж Совета М н открьт как наб.род, ул, Г ииисгронй4/ 130 филиалектная, 4 8 сравнения чисел, второй вход которой соединен с выходом запоминающего элемента 7; авыход через контрольный счетчик 9 - со счетчиком 3 управления, последовательно соединенные блок 10 управления и ключперезаписи,при этом вход блока 10 управления соединен совторым выходом счетчика 3 управления, а выход клюца 11 перезаписи, второй вход которогосоединен со входом контрольного счетчика 9,подключен ко...

Номер патента: 594894

Опубликовано: 25.02.1978

Авторы: Андре, Рене, Роланд

МПК: A61K 31/5517, A61P 25/22, C07D 243/14 ...

Метки: 5-окисей, диазепина, производных, солей

...После пере- кристаллизации из смеси хлорнстый метиленгексан получаются,Н-диметил-б-фенил-хлорН-триазоло(1,5-а) (1,4) бенэодиазепин-карбоксамид с т.пл. 135-137 С. Выход 62 от теоретического.Аналогичным образом получают пои применении 4,42 г (0,01 моля) б-(о-хлорфенил)-8-хлорН-триазоло(1,5-а) (1,4)бензодиазепин-карбоксальдегида М,К -диметил-.б-(о-хлорфенил) -8-хлор- -4 Н -триазоло(1,5-а)(1,4)бензодиазепин-карбоксамид с т.пл. 142-145 фС (из изопропанола) . Выход продукта 67 от те.,ретического.Путем взаимодействия в соснованиями общей форму астворами их аналогично поиз 4,00 г (0,0124 мо л -8-хлорН" 8 -триазоло( ) альдегидолы 1 Ц или рлучаютгля) б-фени1,5-а)(1,4 бен,уС,Ю 5)г( - САСН - ВС=5 где В - атом водорода или алкилгруппа с 1-3...

Номер патента: 594980

Опубликовано: 28.02.1978

Авторы: Дубур, Лутинский, Спруж, Улдрикис

МПК: A61K 31/445

Метки: коров, молочной, плодовитости, продуктивности, стимулятор

...в вышению витамина А и его провитамина - табл. 3.каротина в молоке. Таблица 3 Группа Показатели Витамин А, мкг)г 0,24100,0 0,29116,0 0,36150,0 в % к контролю 0,16100,0 Каротии, мкг/г 0,24150,0 0,28175,0 в % к контролю 1 месяц опыта Фактический улой молока, кг Жирпомэлочиость, % П месяц опыта Фактический удой молока, кг Кирномэлочиость,П 1 месяц опыта5 вспнос оссмснсние коров. Соединениеспособствует повышению жирности молока.Измспснис жирномоло (ности у коров погруппам, в среднем, показано в табл. 2.594980 Таолпца 4 Группа Пока затели 1 ( 2 31,0 361, 0 113,3 4,10 103,5 3(4,6 117, 6 3,9,100,0 4,06 102,5 316,5 100,0 333,0 120,2 в % к контролю 101,1 102,6 Солома ярозаяПастбищная траваКомб гкормМинеральный кормПоваренная соль 60...

Номер патента: 595281

Опубликовано: 28.02.1978

Авторы: Дрига, Дубур, Кондратенко, Самбур, Соловьева, Фиалков, Юрченко, Ягупольский

МПК: A61K 31/11, A61P 9/12, C07C 45/00 ...

Метки: бензальдегида, гипотензионым, группы, действием, дифторметилсульфонильные, дифторметилтиоили, дифторметокси, качестве, обладающих, препаратов, продуктов, производные, синтеза, содержащие

...растертого в порошок анилида соответствующей замешенной бензойной кислоты и 50 мл безводного бензола прибавляют 0,0284 г моль пяти- хлористого фосфора, нагревают на водяной бане до прекращения выделения хлористого водорода, отгоняют бензол и хлорокись фос,.ОСНР, ,.ОСНР, и-ОСНРз ,.ПСНР,в о-ЯОаСНРа 87 77 61 55 72 Найдено, %: 3 16,18, вычислено, %: Я 15,95.ф Найдено, %; Я 14,27, вычислено, %: 3 14,54; т. пл, 59 - 60 ОС. 15 где й -- ХСНРз,2 - кислород, сера или сульфогруппа,в качестве продуктов для синтеза препара 20 тов, обладающих гипотензивным действием.2. Способ получения соединений по п, 1,о т л и ч а ю щ и й с я тем, что анилид соответствующей замещенной бензойной кислоты обрабатывают пятихлористым фосфором с по 25 следующим...

Номер патента: 595321

Опубликовано: 28.02.1978

Авторы: Лапкин, Новичкова

МПК: A61K 31/695, A61P 29/02, C07F 7/08 ...

Метки: активность, анальгетическую, диэтилди, проявляющий, силан, фенилтио

...известна.С целью расширения воздействия на живой ор новое соединение - д силан формулы (1), проя ческую активность.Соединение формулы вестной реакции путем этилхлорсилана с бро 1 с последующим действи асного Знамени государственный, А, М. Горького ся дпэтилмоно- (фенав присутствии каталладия Р 1Пример 1, Днэтплди-(фенилтио)-силан.5 В круглодонной колбе, снабженной обратным холодильником, мешалкой и капельной воронкой, получают пз 0,2 г-атома магния и 0,2 г моля бромистого этила в средс абсолютного эфира бромистый этилмагний. Затем 10 при охлаждении прибавляют 0,2 г моля тиофенола, раствор нагревают 15 мин, после чего в реакционную колбу медленно при охлаждении прибавляют 0,2 г моля диэтилмонохлорсилана. Смесь снова нагревают 1 ч,...

Номер патента: 596165

Опубликовано: 28.02.1978

Авторы: "пьер, Жак, Клод

МПК: A61K 31/4166, C07D 233/74

Метки: имидазолидинов

...18 г 2-амино-цианпропана, смесь перемешивают 72 ч пои 20 С, отгоняют растворитель досуха при пониженном давлении, хроматографируют остаток на силикагеле, элюируя .смесью хлористый ме" тилен-ацетон (8:2), и получают 27 г целевого продукта, т. пл. 168 С.Найдено,Ът С 45,6; Н З,бт т( 17,5С 1 н НИ ЕЗ М 4 03Вычислено,%з С 45,57 т Н 3,50 т т(17,71В ИК-спектре (хлороформ) наблюдаются характеристические полосы поглоще" ния (см ) при 3442 ( т( Н), 1755 (СфО), 1673 (С =Й ), 1615 и 1595 (ароматнческое ядро), 1542, 1492 и 1355 ( тН О ).596165 Составитель Ж. СергееваРедактор В. Мирзаджанова Техред А.Апатырев Корректор М, Демчик тиражГосударственного комитетапо делам изобретений113035, Москва, Ж, Рауш каэ 717 ЦНИПодписноеСовета Министров...

Номер патента: 596170

Опубликовано: 28.02.1978

Авторы: Андраш, Дбюла, Ева, Кальман, Ласло

МПК: A61K 31/4745, C07D 471/04

Метки: аминоимидазолоизохинолина, производных, солей

...синтезы., М, 1973, т значения, с соответнии, в срея с послеенногоили ка таинятые во Органичес, с. 483. Составитель Ж. Сергееваедактор Л. Герасимова Техред Э,Чужик Корректор М. Демчи ПодписноеСовета Министров СССи открытийушская наб д. 4/5 17/2 Тираж 559 ЦНИИПИ Государственного комитет по делам изобретени 113035, Москва, Ж, РаЗака иал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 нии получают 3,1 г кристаллическогоЗ-бенэилиденамино,6-дигидро,9-диметоксиимидаэо 5,1-а 1 иэохинолинаот,пл. 176 С (из спиРта);Найдено,Ъ: С 72,35; Н 5,80;,й 12,69.С Н ЙО.Вычислено,%: С 72,05; Н 5,75;Й 12,61.1,6 г полученного вещества растворяют в 100 мл метанола, в раствор втечение получаса вносят 0,5 г боргид"10рида натрия. Раствор оставляют на 1час при комнатной...

Номер патента: 596171

Опубликовано: 28.02.1978

Авторы: Берндт, Бертиль

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: бензилпеницилина, изомеров, оптических, этоксикарбонилоксиэтилового, эфира

...натрия.П р и м е р 1, 1 -этоксикарбонилоксиэтил-бензилпеницилланат.Бенэилпеницилланат калия (242 г, 0,65 моль), с(, -хлордиэтилкарбоат (297 г, 1,96 моль) и бикарбонат натрия (327,5 г 3,90 моль) в 70-ном диоксане (1600 мл) перемешивают в течение бб ч при комнатной температуре. Твердую фазу уделяют фильтрованием и промывают диоксаном, Соединенные филь- траты концентрируют под вакуумом и обрабатывают смесью 2 л бензола и насыщенного раствора бикарбоната натрия. Органическую фазу промывают отгонным растворителем, высушивают и упаривают досуха и получают 1 -этоксикарбонил 1оксиэтиловый эфир бензилпенициллина в виде густого масла, отверждаемого при отстаивании. Аналитический образец с тпл. 108-109 С получают перекристал596171...

Номер патента: 596240

Опубликовано: 05.03.1978

Авторы: Кудряшов, Ляпина

МПК: A61K 31/616, A61K 31/727

Метки: комплекса, фибринолитического

...раствор аспирина (10 мг в 1 мл дистиллированной воды), Затем смешивают эти растворы. При 25 этом достигается соотношение гепарина и аспирина, равное 10;1, при котором происходит образование наиболее активного комп лекса. Осаждение комплекса осуществпяют дри рН среды от 2 до 4 добавлением четы- ЗО рехкратного копичества (44 мп) охлажденного перегнанного ацетона, Через 15-20 мино после добавления ацетона при 0 С выпадает осадок, представляющий собой комплекс ГАсп, Осадок отделяют центрифугированием (1800 об/мин в течение 10 мин), затемовысушивают при 18-25 С в струе воздуха. Выход комплекса 100-105 мг. Получают белый негигроскопический порошок, который сохраняет свою активность при хранении в эксикаторе при комнатной температуре в...

Номер патента: 596245

Опубликовано: 05.03.1978

Авторы: Гришина, Жванецкая, Колкер, Станиславский

МПК: A61K 39/02

Метки: бактериальной, слизи

...в течение 40-60 мин дпя удаления4 микробных клеток, К педостато ьчой жидкости добавляют хпористый натрий до 10%, а затем 4-5 обьемов холодного (ири температуре 2-4 С) 96% этанопа. Осадок отделяют центрифугированием при 2000-3000 с в течение 20 - 30 мин, и растворяют в 0,85% растворе хпористого натрия, Раствор неочищенной слизи вновь обрабатываот 96%-ным этанопом (3-1 объемами) и цецтрцфугируют при тех же усповиях. Осадок растворяют в дистиллированной воде и центрифугируют при 105,000-170,000 . в течение 2-3 час. Недостаточпуто жицкость отбрасывают, а оса - док (очищенную слизь) растворяю; в 1%-ном596245 10 20 Составитель С, МалютинаРедактор И, Квачадзе Техред 3 фата Корректор П. Макаревич Заказ 930/6 Тираж 702 Подписное ЦНИИПИ...

Номер патента: 596577

Опубликовано: 05.03.1978

Авторы: Гавровская, Гольдфарб, Гречишкин

МПК: A61K 31/17, A61K 31/4196, A61P 1/04 ...

Метки: 4триазолил-3)-бутил-тиомочевина, активность, амино-1, антигистаминовую, метил"4-(5, проявляющая

...С в те,чение 30-60 мин,Исходное соединение, 5-амино-(4-аминобутил)-1,2,.4-триазол, содержит две аминогруппы, способныевзаимодействовать с метилизотиоцианатом. Вследствие этого разработан способ, согласно которому взаимодействует только одна аминогруппа, а именно 30аминогруппа при алкильной цепи, Этодостигается благодаря проведению реакции в узком температурном (10-30 С)и временном (30-60 мин) интервалах.Эти условия дают возможность, основываясь на различии в реакционнойспособности аминогрупп, получать исключительно предлагаемое соединение.При более высокой температуре и болеедлительной выдержке реакционной массы 0образуется смесь моно- и дипроиэводных.1Пример получения М -метил- )(- 14-(5-амино,2,4-триазолил)-бутил)-тиомочевины,К...

Номер патента: 596595

Опубликовано: 05.03.1978

Авторы: Бузаш, Буцько, Даниленко, Евреев, Сасинович

МПК: A61K 31/295, A61P 39/02, C07F 15/06 ...

Метки: 0-диметил-0"-2, 2дихлорвинилфосфата, антидод, гепт-5-ен-2, калия, кобальто-диакво-бисбицикло, эндоцисдигидроксамат

...дозы, а при совместном введении с атропином 4,7 до 40 зы. Действие соединения М 91 потенцируется при совместном введении с атропином и особенно сильно с ТИБ, 4, По своему действию соединение 9 2 приближается, а соединение 9 1 превосходит 45 применяемые на практике атропин, ТМБи комплексные соединения кобаль" та ( Щ ) с производными диэтаноламина.Соединения 9 1 и 9 2 малотоксичны 50 для теплокровных и в дозах 150 мг/кг не вызывают ни гибели крыс, ни симпто"мов интоксикации. формула изобретения Кг Со Еаон гвгсояон г Составитель О. СмирноваРедактор Т. Шацганова Техред Н.Бабурка, Коооектор С. ЯмдоаЗаказ 1031/28 Тираж 559 ПодписноеЦНИИЛИ Государственного комитета Совета Министров СССРпо делам изобретений и открытий113035 Москва ЖРаушская...

Номер патента: 540459

Опубликовано: 05.03.1978

Авторы: Дауварте, Зидерман, Лапина, Лукевиц

МПК: A61K 31/4706, A61K 31/695, A61P 35/00 ...

Метки: 1-(4-хинолиламино)пропил-силатраны, активностью, антибластической, обладающие

...11,6541) 4 с:,9 Формула изобретения О вН 1 ЩЪ и (ожзжа)р Составитель Н. СадовниковаРедактор А. Бер Техреду К. Гаврон Корректор Н, КовалеваЗаказ 943/8 Тираж 553 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССРпо делам изобретений и открытий113035 Москва ЖРа окая наб. д. 4 5 аее.ю.А юаетА.етР юю.ем А т а.1 е, .тфилиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 П р и м е р 2, Смесь 3,5 г(0,025 моль) (3-аминонропил)триэтоксисилана и 40 мл сухого ксилола кипятят4 ч. После отгонки ксилола добавляют 53,5 г (0,02 моль) 4-хлорхинолина,2,0 г триэтиламина и 40 мл сухогодиглима. Кипятят в течение 5 ч, Приохлаждении выпадает осадок, представляющий собой смесь 1- ( -(4-хинолиламино)пропил)-силатрана и солянокислого триэтиламина. После...

Номер патента: 597339

Опубликовано: 05.03.1978

Авторы: Анаклето, Эрнесто

МПК: A61K 31/43, A61K 31/545, A61P 31/04 ...

Метки: 6-аминопенициллановой, аминоцефалоспорановой, кислоты

...особеО в хлористо метилене и хлороформе. В присутствии акцептора кислоты, такого,. как третич нь.е Органические основания например три-С -С.-алкилатмины,йтН -диметиланц-: Линт ХИНОЛИнт ПИРИДИНт ЛУТИДИН, ПИК"1" лин и аналоги.1 ные соединения. Присут-. - ствитэ акцептора кислоты необходимо как Для блокировзния производной от ИСХОДНОГО ПРОДутСа тСИСттсты т ЕСЛЕ Она ИМ 8 ЕТСЯ В КаЧЕСТВЕ КИСЛОТНО-аДДИтв.= Нттй СОЛИ "фатт и ДЛЯ СВ ЯЗЫВ аттт Я Гагс 1 ГЕ: новодородной кислоты, что представляет СОбОЙ ПОСЛЕДуЮ 111 ута СТаДИа ЗащИТЫ Карбоксильной группы оксалилгалогенидом., На этой стадии полученный раствор сильно охлаждатат (до -40 с) и прибавляют к нему молярный избыток (относительно исходных соединений) ОксалилгалогениДат ИРедпочтительно...

Номер патента: 597340

Опубликовано: 05.03.1978

Авторы: Даниель, Жорж, Клод, Кристиан, Мэйер

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/46 ...

Метки: производных, солей, цефалоспорина

...и 36 г тиоцканата натркя нагревают 5 час пря 50 С к, добавляя 4 Н. -оляную кислоту ловодят РН ло 2. Выпавший в Осадок проДУкт ОтДеляют фильтрованием и промывают 1 л ВОДЫ, Получают 39,9 г твердого продукта.Собранные Фкльтраты экстра,ируют трижды 500 см зтклацетата, органическую Фазу промывают 1 л Воды, а затем эксстрагкруют 400 смз насьа 1 енного водного раствора бккарбоната натрия. Далее Отгоняют в вакууме (20 мм рт,ст,) прир40 С зтилацетат,растворенный в водной фазе, и доводят РН до 2 прклкванкем 4 н. Соляной кислоты,Осажденный продукт отделяют фильтрованием и промывают 1 л воды р Затем фильтруют и прОмывают 500 мл Воды. Получают" втор,ю пор:цию твердого продукта - 11,5 г,Обе порции твердого продукта смешивают и растворяют В 400 см-...

Номер патента: 374895

Опубликовано: 05.03.1978

Авторы: Аникина, Голосова, Киселев, Папко, Скуркович, Фром, Шенкман

МПК: A61K 35/14

Метки: антистафилококкового, гаммаглобулина, гипериммунного

...плазмычеловеческэй крови, он обладает выраженным специфическим антитоксическим и антимикробным действием. Выпускается в ампулах по 3 мл (одна доза).,Лнтистафилококковый гипериммунныйчеловеческий гаммаглобулин предназначен для лечения больных, страдающихстафилококковыми заболеваниями,в частности.стафилококковым сепсисом новорожденных, послеродовым, посттравматическим,послеоперационным стафйлококковым сепсисом и локализованными острыми гнойными стафилококковыми иифекциями. Дозу антистафилококкового гипериммунного человеческого гаммаглобулина для лечения больных устанавливаютв зависимости от возраста больного,клинического течения. болезни и наличия Осложнений, Препаратвводят внутримышечно,Препарат можно вводить, больномуежедневно или...