A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Номер патента: 790698

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Бихман, Гуревич, Дятлова, Селиванова, Смирнова, Уринович, Шугал

МПК: A61K 31/663, C07F 9/38

Метки: группы, кислоты, комплексов, металлами, оксиэтилидендифосфоновой, солей, щелочных

...1 моль оксиэтилидендяфосфоновой кислоты в спирте или диметилформамиде прибавляют 0,9 - 1,0 моль окиси (гидроокиси) металла, перемешивают массу в течение 0,5 - 1,5 ч, к образовавшейся суспензии приливают раствор 2,0 -2,1 моль щелочи в спирте или прибавляютмелкораздробленную щелочь, дают выдержку 1 - 2 ч и осадок отфильтровывают. После сушки на воздухе получают целевой продукт с выходом 90 - 99%.Г 1 р и м е р 1. К раствору 10,6 г оксиэтилидендифосфоновой кислоты в 200 мл этилового спирта прибавляют порциями 4,0 гокиси цинка. Реакционную массу перемешивают при комнатной температуре 30 мин,при этом образуется сметанообразная суспензия, к которой из капельной воронкиприливают раствор 6,4 г 87%-ного едкогокали в 100 мл спирта. Смесь...

Номер патента: 799316

Опубликовано: 07.01.1982

Авторы: Борисова, Жданкин, Зефиров, Кирин, Ковалев, Козьмин, Полевая

МПК: A61K 31/231, A61P 37/06, C07C 69/74 ...

Метки: 4-диметоксикарбонилтетрацикло, 9-иод-6-перхлорато-3, активностью, дец-3-ен, иммунодепрессивной, обладающий

...и 1610 (С С)Спектр ПМР (СдС 1, д м.д.): 5,ЭО (1 Н, д, ) 6,4 Гц, СНОС 10 з), 3,87 и 380 (6 Н, 2 с, 2 СОСН 3), 3,70 (1 Н, д.дд, ) 6,4, 5,4 и 1,5 Гц, СН), 3,66 (1 Н, с, СН, и 3,40- 2,30 (5 Н, широкий м, протоны скелета). Экспериментальный рентгеновский материал получен на автодифрактометре "Синтекс Р 2" (Ио Кю.- излучение, 2 О -9 - метод).,Кристаллы моноклинные, а 7,952 (3), Ь а 6,О 2 (2), с 26,235 (73, фЬ 90,14 (3)," 4 ЩС Ов," прв.траиствениая группа Р 2,/и. Уточнение структуры методом наименьанх квадратов при -фиксированных атомах водорода для неводороднык атомов проведено до й.рф 0,049, Данны связей в Молекуле приведены на схеме.Вводимое вещество . Количество РОКф 10 фмононуклеарньж клеток Титры гемагглютининов (СИ)0,57 0,46 0,46 1,2...

Номер патента: 895414

Опубликовано: 07.01.1982

Авторы: Авторы, Грибаускне

МПК: A61B 17/00, A61B 18/04, A61K 31/46 ...

Метки: 895414

...путем прокола грудной клетки и печени и забора пунктата и электрокоагуляции пункционного отверстия, в случае повреждения расширенных желчных протоков направляющую канюлю иглы оставляют в пункционном отверстии до прекращения выделения желчи, далее больному вводят от 1 до 3 мл 0,1/О-ного раствора твляют следующим обра895414 Формула изобретения Сос 1 ииителнд аничкинеда ктор О О)копн теккд 1 ьоикаг Корректор П. Синипкия Заказ 5316ирна 7/Г 1 однисное нНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий3035, Москва, Ж - 35, Раушская наб., д. 45 Филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4ляющую канюлю, оставленную в печени, появляется обильная течь желчи. В таком случае направляющую канюлю оставляют в печени для...

Номер патента: 895427

Опубликовано: 07.01.1982

Авторы: Алчангян, Бочаров, Зеленая, Мельникова, Павлов, Фролов, Щенев

МПК: A61D 7/00, A61K 31/00

Метки: гнили, коз, копытной, лечения, овец

...меди.Установлено, что из 136 овец подвергнутых указанному лечению, выздоровело 67, т,е. 49,27. Повторные заболевания и осложнения отмечены у 26 овец.П р и м е р 2. При установлении диагноза на копытную гниль овец после расчистки копытец, как указано в примере 1, прогоняют через ванну следующего состава, вес. 7:Сернокислая медь 10,0Ся Сп-Алкилсульфонат натрия 0,25Вода 89,75После лечения из 40 овец выздоровело 26, или 65%. П р и м е р 3. Овец с диагнозомна копытную гниль после расчисткикопытец прогоняют через ванну спрепаратом следующего состава,вес -7.;,С 1 о- Сц-Алкилтриметиламмонийхлорид 5Цетилпиридинийхлорид 1Вода 94После лечения.из 72 овец выздоровело 58, или 80,67. Отмечено повторное заболевание у одной овцы.П р и м е р 4,...

Номер патента: 895439

Опубликовано: 07.01.1982

Авторы: Бубнов, Герасева, Зинковская, Калинина, Яковлев

МПК: A61K 35/14

Метки: крови, лимфоцитов, периферической, разделения

...16 млраствора Хенкса, тщательно перемешивают и наслаивают на Фиколл-верограФин в отношении 2: 1. Отцентрифугируют при 4 С 30 мин при 1450 об/мин нареФрижераторной центриФуге К,Слойклеток, скопившийся на границе раздела 2-х фаз, осторожно собирают пастеровской пипеткой и дважды отмываютинактивированной сывороткой АВ (1 Чгруппы), разведенной раствором Хенкса в 10 раз, Клетки суспендируют вконцентрации 5 10 Ь кл/мл в смеси рав5 89543ных объемов инактивированной сыворотки группы АВ (11) и раствора Хенкса.Взвесь лимфоцитов в 50/-ной сыворотке крови группы АВ (1 Ч) помещаютв стеклянные бюксы, толщина слоявзвеси 10 мм (около 1 мл) и облуцаютультрафиолетом с длиной волны 254 нмв дозе 1,3 -10 эрг/мм в течение 1 мин,3Расстояние между...

Номер патента: 895986

Опубликовано: 07.01.1982

Авторы: Панфилова, Чуркин

МПК: A61K 31/381, C07D 333/12

Метки: непредельных, никтрокетонов, ряда, тиофенового

...все аналогично предьщу 3 щему способу. Выход 85%. Т 138139 С (из гептана),3"Поставленная цель достигается тем, что согласно способу получений непредельных нитрокетонов тиофенового ряда формулы 1, заключающимся в том, что соответствующий кетон подвергают нитрованию нитратом лития, меди или алюминия при мольном соотношении, кетон: нитрирующий агентравном соответственно 1:1-2, в среде ледяной уксусной кислоты при 80-10 д С с последующим вы О делением целевого продукта известным способом - .промывкой водой и сушкой.Выход целевых продуктов 73-85%.П р и м е р 1, Получение 3-нитро- -4-( тиенил)-бутен-З-она, 13Растворяют 1,52 г (0,01 моль) исходного 4-( тиенил) -бутен-онав 20 мл ледяной уксусной кислоты. Нагревают до 80-.100 С, затем при...

Номер патента: 896070

Опубликовано: 07.01.1982

Авторы: Андреев, Борман, Винокурова, Кощеенко, Романова, Скрябин, Чепынева

МПК: A61K 38/22, C12P 1/00

Метки: стероида

...дном (фильтр В 1) с однимбумажным и двумя полотняными фильтрами. Осадок с фильтра переносят в колбу и кипятят 30 мин с 30-кратным избытком изопропанола. Операцию повторяют трижды, декантируя раствор и добавляя новую порцию растворителя.Объединенный изопропанольный раствор50кортизона обрабатывают 0,3 г активированного угля при комнатной температуре (20 ч). Уголь отфильтровываютс помощью стеклянного пористого фильтра 9 4 и фильтрат упаривают до объема 10-15 мл. Концентрированный раст 55вор охлаждают и выдерживают 20 ч при0 С, Осадок (кортизон) отфильтровыбвают, промывают охлажденным изопропаиолом и сушат в вакуум-эксикаторе до постоянного веса.Из 4,85 г ацетата кортизона получают 3,6 г кортизона (82,0 Х от теоретического). Т. пл....

Номер патента: 897099

Опубликовано: 07.01.1982

Авторы: Итуро, Накао, Тосикацу, Фудзио, Хироси

МПК: A61K 31/198, A61K 31/70, A61P 31/00 ...

Метки: антимикробным, вещества, действием, кs-2-а, обладающего, противоопухолевым

...5):Антроновая реакция ПоложительнаяРеакция Морган-Элссна ОтрицательнаяКарбазол-сернокислотная реакция ПоложительнаярН водного раствора вещества К 5находится в интервале от 6 до 7.Внешний вид: белый аморфный порошок.Аминокислотный состав ( на 00 г),г: аргинии 0,4+0,05; лизин 0,5+0,06;гистилин 0,4 ф 0,05; фенилаланин 0,2 -+0,03; тирозин О,ф 0,03;лейцин 0,3+0,041 изолейцин 0,3 ф 0,04 р метионин 0,10,01; валин 0,4+0,05; алании 0,640,08; глицин О,."0,1; пролин 0,6-0,8; глутаминовая кислота 1,2 . ф 0,2; серии 14.0,1; треонин 0,8.0,1; асапарагиновая кислота 14 О,1; триптофан 0,06+0,01; цистин, 0,30,04.Сахарный состав (определяют газохроматограггическим путем), 7.: глюкоза 574 б; галактоза 5 ф 0,5, манноза 26 ф 3; ксилоза 8+0,8, арабиноза...

Номер патента: 897109

Опубликовано: 07.01.1982

Автор: Джек

МПК: A61K 31/545, C07D 501/59

Метки: сольватов, цефалоспоринов

...который кристаллизуютиз смеси хлористый метилен/пропионовая кислота, имеет т.пл.89-91 О С, вто время как соответствующий сольват3-оксицефемсульфоксида с пропионовойкислотой из смеси диметилформамид/вода/пропионовая кислота имеет т.пл,1491 5.0 С,С ол ь в а т хлористого ме тиле на соде ржи т 0, 5 мол я рно го эквивалента хлори стого ме т иле н а н а каждый мол ь 3 " о кс и- - 3 - це фемно го эфира . б го обычно го тов я т путем добавления а н т и ра с т вори тел я , такого ка к ге кса н , к растворам 4 - н и т робе н з ил 7- ф е но кс и а ц е т амидо- - о к с и - 3 - цефе и - к а рбо к с илл а т а в хлори с т ом ме т иле н е до точки помут не н и я с последующим охл а жд е н и ем и в озможным введением з а т ра в ки в раствор .ристого...

Номер патента: 897110

Опубликовано: 07.01.1982

Авторы: Брайан, Майкл, Энтони

МПК: A61K 31/50, C07D 237/22

Метки: 2-(3-трет, бутиламино-2-оксипропокси)фенил-6, гидразинпиридазина, дигидрохлорида, моногидрата, рацемического

...кислоту (4,45 мл, 0,054,моль)и раствор перегоняют до тех пор, по"ка температура паров не составит85 С (для удаления дихлорметана),оприбавляют воду (2 мл) и растворудают охладиться до комнатной температуры. Кристаллы моногидрата дигидрохлорида, образовавшиеся во время охлаждения, отфильтровывают и нагревают в термостате при пониженномдавлении (0,5 мм рт.ст.) при 90 Св течение 6 ч для удаления растворителя, после чего их помещают в атмосферу неосушенного воздуха на 4 чи дают им поглотить воду в количестве, достаточном для обеспечения полного превращения в моногидрат(9,0 г),.П р и м е р 2. Кристаллы моногидрата дигидрохлорида, полученныепо примеру 1, с использованием200 г рацемического гидрохлорида3-...

Номер патента: 897111

Опубликовано: 07.01.1982

Авторы: Антонио, Луиджи, Паоло, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: антрациклина, производных

...разбавленной ИаОН по примеру 1 и врезультате получают 0,2 г 4-диметокси-бензилоксидауномицина гидрохлорида.П р и м е р 4. 4-Диметокси-циклогексилоксидауномицин гидрохлорид.151,2 г 4-диметокси-циклогексилоксидауномицинона подвергают конденсации с 2,3,6-тридиокси-фторацетамидо-0-трифторацетил-Е-ликсопиранозил хлоридом по примеру 1, и 20в результате получают 0,5 г 4-диметокси-циклогексилокси-Й-трифторацетилдауномицина,По примеру 1 из 0,5 г 4-диметокси-циклогексилокси-К-трифторацетилдауномицина получают,0,18 г4-диметокси-циклогексилоксидауномицин гидрохлорида,П р и м е р 5 4-Диметокси-н-пропилоксидауномицин гидрохлорид. 30К раствору, содержащему 1 г 4-диметокси-н-пропилоксидауномицинонаи 0,95 г...

Номер патента: 897243

Опубликовано: 15.01.1982

Авторы: Баскаков, Гурьев, Луговая

МПК: A61H 33/00, A61K 38/22

Метки: генитального, лечения, эндометриоза

...гормональные препараты (в первый день менст. руального цикла тестенат 10%-1,0 внутри мышечно и на 18 ый день цикла оксипрогес теронкапронат 12,5% - 2,0 внутри мышечно), Всего приняла поодной инъекции каждого препарата на курс гормональной терапии.После лечения улучшилось общее состояние, боли внизу живота во время менструации резко снизилось, Больная не применяла обезболивающих средств. Клинические анэли. зы крови и мочи в пределах нормы. Гистология влагалищной флоры Ш. ЭКГ беэ пата. логии. По тестам функциональной диагностики определялся однофазный гиперэстрогенный цикл. Эстрогенная насьпценность стала менее выраженной, чем до лечения.По данным реографии в конце лечения выявлено, что амплитуда основной волны без динамики...

Номер патента: 897245

Опубликовано: 15.01.1982

Авторы: Бененсон, Василенкайтис, Панов

МПК: A61K 31/79, A61P 37/06

Метки: иммуноглобулинов, синтеза, супрессор

...и выражают в единицах поглощения, рПлощадь под кривой определяют по формуле.вК С а,где5- плошадь под кривой;К - 1,064;С - ордината максимума кривой;а - длина отрезка, соединяющего дветочки кривой, проходяшего,параллельно оси обцисс на уровне с/2.По калибровочной кривой, построенной Звпо контрольным иммуноглобулинам с известной концентрацией, единицы поглощенияпереводят в мг%.П р и м е р 1. Выделяют культурулимфоцитов из венозной крови больногоДиагноз - ревматоидный артрит. Инкубацию проводят в двух пенициллиновыхфлаконах по 2 10 клеток в 2,0 мл среЬоды 199 в течение 5 - 7 сут при 37 С.В одном флаконе лимфоциты инкубируют после взаимодействия с 15% водным раствором поливинилпирролидона с молекулярным весом 10000 в течение 60 мин, в...

Номер патента: 897246

Опубликовано: 15.01.1982

Авторы: Аладашвили, Васильева, Канделаки, Петриашвили

МПК: A61K 33/14

Метки: гипокалиемии, лечения, средство

...винапосле производства коньячного спирта иполностью сохраняет все достоинства3натурального виноградного вина, содержит жизненно важные вещества, такие какаминокислоты, витамины, органическиекислоты, электролиты, микроэлементы,такие, например, как ионы калия,оТаким образом, больным с дефицитомкалия различной этиологии при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, легких, печени, почек, сахарным диабетомежедневно в течение 10-15 дней назначают безалкогольное вино в количестве100 мл 3 раза в день после еды, Тера"певтический эффект достигается введением меньшего количества калия (600 мгиона калия за сут) по сравнению с хлоридом калия (2-3,5 г хлорида калия эасут), при этом статически достоверноповышается содержание калия как в плазме...

Номер патента: 897247

Опубликовано: 15.01.1982

Авторы: Дымонт, Никандров, Пыжова, Рубинштейн

МПК: A61K 38/45

Метки: состав, стабилизации, стрептокиназы

...ное количество ф -аланинаПосле добавления этих составов в оди иаковых количествах (20%) к раствору фермента исследовали изменение активности стрептокиназы лри выдерживании3 897 247 растворов при + 25 С, Контролем служил состав, приготовленный из отечественных ингредиентов по рецептуре НеааСЕ 0. Результаты сведены в таблицу, где показано влияние Ь -алинина на стабильность стрептокиназы в растворе. Активность стрептокиназы ( И фибринолитических единиц) при добавлении-аланина в количестве, г/л Время испытаний ч0 5,0 15,0 6,5 7,12 4,71 11,99 7,12 7,42 7,72 5,61 9,22 8,92 11,63 10,73 7,12 6,82 5,61 4,71 5,61 6,82 24 5,31 6,82 6,21 72 5,61 6,21 6,52 6,21 Составитель Т, ПавловичРедактор М. Товтин Техред С.Мигунова Корректор О. Билак...

Номер патента: 898956

Опубликовано: 15.01.1982

Авторы: "пьер, Жак, Раймонд, Рихард

МПК: A61K 31/381, C07D 333/68

Метки: бензов, производных, солей, тиофенона-2

...1 тиофенкарбоксамид Н-(3,4-диметоксифенил)-2-оксо-дигидро-бензов 1 тиофенкарбоксамидс т,пл. 194-196 С;М- (2-метоксифенил )-2 -оксо-дигидро-бензов 1 тиофенкарбоксамидс т,пл. 140-142 С;й"(3,4"дихлорфенил)-2-оксо,3-дигидро"бензо 1 в 1 тиофенкарбоксамидс т.пл. 192-1946 С;И-бутил-дигидро-оксо-бензо в тиофенкарбоксамид;Н-бензил,3-дигидро-оксо-бензо в тиофенкарбоксамид;898956 формула изобретения 5й- (3-хлорфенил)-5-хлор3-дигидро-оксо-бензо 1 в 1 тиофенкарбоксамид с т.пл. 160-163 С;й-(2-тиазолил)-5-хлор,3-дигидро- -2-оксо-бензо 1 в 1 тиофенкарбоксамидс т.пл. 296-299 С;й-фенил-хлор,3-дигидро-оксо-бензо 1 втиофенкарбоксамид с т.пл.170-172 С;й-(4-этоксифенил)-5-хлор,3-ди гидро"2-оксо-бензо в тиофенкарбок" самид с т.пл. 202-205...

Номер патента: 666803

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Клочкова, Куликова, Норицина, Тимофеева, Харченко, Шуб

МПК: A61K 31/382, A61P 31/04, C07D 335/02 ...

Метки: 5-диметил-2, 6-дифенил-4-(оксиалкиламмоний, активность, антистафилококковую, диперхлораты, проявляющие, тиапирилия

...в растворе абсолютного диоксапа нри комнатной температуре в присутствии небольших количеств хлорной кислоты. Роль нуклеофила выполняет кисло род гидроксильной группы, роль основания-третичный азот. Диперхлораты 3,5-диметил,б-дифенил-(оксиалкиламмоний)-тиапирилия укаВанной выше йормчлы пои 11=3,Й-изо-СН( 1 в) получают аналогично , соединению 1 а из перхлората 3,5-диметил,6-дифенилтиапири-.лия в результате взаимодействия с 3-(1-метил-пирролидил)-пропаноломи 3- .1-метил-изобутил- пирролидил)-пропанолом.П р и м е р 1, Диперхлорат 3,5- диметил, б-дифенил- (1-оксиэтилдиметиламмоний) - тиап 1:рилия (,1 а ).К 1 г (2,7 ммоль) перхлората 3,5-диметил,б-дифенилтиапирилия в 15 мл абсолютного диоксана прикалывают раствор 0,24 г ( 2,7 ммоль )...

Номер патента: 675817

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Клочкова, Куликова, Норицина, Тимофеева, Харченко, Шуб

МПК: A61K 31/382, A61P 31/04, C07D 335/02 ...

Метки: 5-диметил-2, 6-дифенил-4, активность, антистафилококковую, бис-3, гексахлорстаннаты, проявляющие, тиопиранил)-оксиалкиламмония

...взаимодействием гексахлорстанната бис-(3,5-диметил,6-дифенилтиапирилия) с третичным аминоспиртомв среде абсолютного диоксана.В качестве третичных аминоспиртов 1 в используют И,И-диметиламиноэтанол,3-(1-метилй-пирролидил)-пропанол, где й=Н, С 4 Н-изоПроцесс осуществляют по схеме:(891). Температура плавления 240- 242 С с разложением (переосажден эфиром из диметилформамида) .Найдено, Ф: С 1 19,71; И 2,04, Я 5,66.ЩО И Я жс 1,Вычислено, Ф: С 1 20,02 М 2,63 Я 6,02.П р и м е р 2. Гексахлорстаннат бис-й-метил-(3,5-диметил,6-дифенил-тиопиранил)-1-оксипропил-(2-пирролидиния)Д(1 б).К 1,5 г (1,7 ммол) гексахлорстанната бис-(3,5-диметил,6-дифенилтиапирилия) в 30 мл абсолютного диоксана прикапывают 0,48 г(3,4 ммол)5...

Номер патента: 899043

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Ермолин, Покровский, Рубцов, Семина, Цветков, Шабалина

МПК: A61K 39/02

Метки: антигена, выявления, менингококкового

...проводят при рН 9,4-9,8, а инкубирование с исследуемым антигеном ведут в течение 50-60 мин.П р и м е р. В лунки микротитровальных плашек вносят раствор гаммаглобулиновой.фракции в концентрации 5-7 мкг/мл (по белку) с содержанис899043 Формула изобретения антител 0,1 мкг/мл. Плашки с содержанием лунок инкубируют 18-20 ч при +4 - +5 С, Содержимое из лунок удаляют. Лунки промывают от несвязавшихся белков и вносят исследуемый субстрат. Плашки инкубируют 50-60 мин при +37 - +38 С. Содержимое из лунок удаляют и лунки отмывают от несвязавшихся сывороточных белков, после чего в лунки вносят 10 тот же гаммаглобулин, которым были сенсибилизированы плашки, но меченый Ферментом. Инкубируют плашки 50-60 мин при +37 - +38 С. Содержимое лунок...

Номер патента: 899570

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Иванова, Каминский

МПК: A61K 49/00, C07H 19/167, C09B 59/00 ...

Метки: инозина

...2 3-аденозин. - нитрит натрия - уксусная кислота, равном 1:,100-110):(125-135), и выделение целевого продукта осуществляют колоночной хроматографией на ионосбменном сорбенте в Н -форме при элюировании водой. 25 П р и м е р. 35 мл раствора2,8- ЗНд -аденозина с удельной активностью 43 Ки/ммоль в 50-ном (по объему) водном этаноле с радиоактиэной концентрацией 4,9 мКи/ил упарива- ЗО ют досуха в вакууме ротационного ис899570 Формула изобретения Составитель Л.никулинаРедактор Г.Кацалап Техред Т.Маточиа Корректор О.Билак Заказ 12054/31 Тираж 389 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо долам изобретений и открытии113035, Москва, К, Раушская наб., д. 4/5 фили.л ппп "патент", г, Ужгород, ул. проектная, 4 парителя при 30-40"С. Остаток (170...

Номер патента: 899572

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Михайлова, Слепян

МПК: A61K 31/56, A61K 35/78, C07J 1/00 ...

Метки: ситостерина

...1,250 мл)Экстракт упаривают на вакуумном роторном испарителе при 50 С.Получают 1,7 г (171) бензолхлороформного экстракта, который растворяютв 25 мл смеси бензол-хлороформ (1;1)и подвергают препаративному разделению на пластинках (20 х 20 см) с899572 4формула изобретения Составитель Т,ЛевашоваТехред М. Рейвес Корректор О,Билак Редактор Г.Кацалап Заказ 12054/31 Тираж 389ВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д.4/5филиал ППП "Патент", г.ужгород, ул.Проектная,4 Подписное 3силикагелем (толщина слоя 1,5 мм). На старт сплошной линией наносят 1 мл бензолхлороформного экстракта Пластинку погружают в камеру, насыщенную парами подвижной системы хло- % роформ - метанол - вода (95:5: 1)...

Номер патента: 900806

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Джасджит, Джеймс, Ханс-Юрген

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: производных, простагландина

...по150 мл), сушат сульфатом магния иконцентрируют с получением 3,0 г сырого 2-(5-оксиР(3-/тетрагидропиран-илокси/-4-фенил-бутинил)-циклопент-ил ацетальдегида,гамма-полуацеталя, который подвергает очистке на хроматографическойколонке на 120 г силикагеля (ФирмыБакер "Аналайзед" Реагент). Выходчистого 2-15-оксиф-(3-/тетрагидро-пиран-илокси/"4-фенил"бутинил)" Мо"иновой кислоты.К раствору 6,20 г ( 14 ммоль) бромистого (4-карбокси-н-бутил) трифенилфосфония в 20 мл сухого диметилсульфоксида в атмосфере сухого азота 2добавляют 11, 7 мп (26,6 ммоль) 2, 27 Мраствора натрийметилтионилметида. Кэтому красному илидовому раствору при40 С (в масляной бане) по каплямдобавлен раствор 1 65 г (4,65 ммоль) м2-...

Номер патента: 900808

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Альбрехт, Дитер, Йосеф, Ханс

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16

Метки: 6-окси-2, аминопропанолпроизводных, солей, тетрагидро-1н-1-бензазепин-2-она

...остаток перемешивают с водой и осадок отсасывают,высушивают и перекристаллизовываютиз толуола. Получают 15,2 г 5-меток.си-тетралон-оксим с т.пл. 158159 С (выход 79, 6/).Найдено, : С 69, 1; Н 6,6; М 7, 1.Сп Нъ МО 2 (1912)Вычислено,Ф: С 69,0; Н 6)8; М 7,3.П р и м е р 5, 6-(2,3,-Эпоксипропокси -2,3,4,5-тетрагидро Н-бензазепин-он.5 3 (0,03 моль) 6-окси3 4 5-тетрагидро Н-бензазепин-онавыдерживают при температуре дефлегмации вместе с 5 мл эпибромгидринаи 4, 5 г углекислого калия в 250 млметилизобутилкетона в течение 48 ц.После охлаждения отфильтровывают ифильтрат концентрируют на ротационном испарителе при пониженном давлении. Остаток перекристаллизовываютиз циклогексана с помощью животногоугля. Получают 4,2 г 6-(2, 3-эпоксипропокси)-2, 3,...

Номер патента: 900809

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Джордж, Ронни

МПК: A61K 31/415, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: 2-(4-метил-5-имидазолил, n-циано-n, алкинилгуанидинов, метилтио, солей, этил

...дополнительно в течение 6 ч, азатем перемешивают при комнатнойтемпературе 64 ч. Растворитель (наряду с избытком амина) удаляют при пониженном давлении, и полученныйостаточный смолистый продукт вводятв колонку с силикагелем (100"200 меш),и элюируют смесью хлористого метилена (97 частей) с метанолом (3 части).Средние фракции соединяют и выпаривают, в результате чего получают1,8 г желтого смолистого вещества.Это смолистое вещество растворяют в9 20 мл этилацетата, и оно выкристалализовывается при температуре -15 С.Полученное бледно-желтое твердоевещество (,2 г) растворяют в1 мл горячего ацетонитрила и пере кристаллизовывают при температурео-15 С, выход продукта составляет1,072 г, т.ил. 128-130 С,Результаты анализа.Вычислено,7: С 3,77, Н...

Номер патента: 900810

Опубликовано: 23.01.1982

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 239/82 ...

Метки: 4-арилхиназолин-21н-онов

...(2 х 100 мл).Толуольные слои собирают, промывают водой (2 х 100 мл), затем высушивают над безводным сульфатом магния,фильтруют через цедит и концентрируют, получив 8,8 г (903) желтых кристаллов. Кристаллизацией из этилаце-тата получают указанное соединениес т.нл. 175-176,5 С. Выход 673.П р и м е р 3, 1-Изопропил-фенил-метнл(1 Н)"хиназолинон.Смесь 28,2 г 7-метил-иэопропил-фенил,б,7,8-тетрагидро(1 Н)-хиназолинона 9,6 г серы, 10 г едкого натра, 20 г хлористого кальцияи 200 мл карбитола (2-(2-этоксиэтокси)-этанола) Нагревают под слоем азофта при 150 в течение 2 ч. Полученоную смесь охлаждают до 65, прибав -ляют 500 мл бензола и смесь охлаждают при перемешивании до 15 и дакантируке водный слой. Органический слойпромывают водой и...

Номер патента: 900811

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Джеймс, Лесли, Льюис

МПК: A61K 31/428, A61P 31/06, A61P 37/00 ...

Метки: n-2-(6, ангидратной, кристаллической, метокси)бензтиазолил-n, фенилмочевины, формы

...смеси вода-ацетон или другого частично водного растворителя, такого как тетрагидрофуран, дает кристаллы моногидрата (Форме 111).Форму 111 (исходный материал) при-, готавливают из Формы 1 растворением последней в подходящем растворителе, З 0 таком как тетрагидрофуран и добавле- нием воды. Превращение может протекать при комнатной температуре.Ангидрат (форма 1 Ч) является сво" бодним от мутагена, 2-амино"б-меток сибензтиазола (8 ч/млн). Новый ангид" рат (Форма 1 Ч) является не только стабильным, но имеет также более высокий объемный вес, на одну треть- более высокий, чем исходный ангидрат 40 (Форма 1), и является незлектростатическим и более свободно текучим. Он является легко измельчаемым, преоб" разуемым в готовые формы, а также легко...

Номер патента: 900812

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Айно, Майя, Пекка, Сирпа, Хейнрик, Эркки

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 9/12 ...

Метки: 7-диметокси-4-амино-2-4-(2, гидрохлорида, фуроил)-1-пиперазинил-хиназолина

...в проводят внутримолекулярное метил-М-(3,4-диметокси в 6-цианофенил)-14-(2-фуроил) -1-пипера Выход 232-235 г 85-863). Чистота эинил -тиоформамидата формулы 997"99,83 Формула изобретения Способ получения гидрохлорнда 6,7-диметокси"4-амиио 2- Г 4-(2-Фуронл)-1-.нперазинил 1 -хииаэолина Формулы 1 Составитель Т.ЯкунинаТехред С.Иигунова Корректор М.Поко Редактор К,Рогулич Заказ 12219/77. Тираж 447 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, 6-35, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул, Проектная, 4 зссну г- 14 4-дсн 30ВСмьСМ с 30-40 моль хлористого аммония в Формамиде при 00-140 С.Процесс проводят при 20 С в те чение 15-20 ч.П р и м е р 1. 6,7"Диметокси-....

Номер патента: 900813

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Андре, Эмиль

МПК: A61K 31/4365, C07D 513/04

Метки: производных, тиенопиридина

...растворяют 0,25 моль газообразного хлористого водорода и подогревают до 40 С, К этому раствору добавляют в течение 2 мин смесь 25,15 г (О, моль) Х- -(2-хлорбензил) -2-(2-тиенил)этиламина и 15,3 г (0,033 моль) 5-гексагидротпнаэина о-хлорбензиламина. Реакция экзотермична, поэтому реакционную массу следует охлаждать водой для поддержания температуры ниже 70 С, Содержимое колбы выдерживают 30 мин при перемешивании, затем охлаждают. Выпавший в осадке требуемый продукт фильтруют и промы вают дважды ацетоном. Выход 17,3 г.Обработка фильтратов позволяет извлечь дополнительно 1 О г требуемого продукта (общий выход 902).-ал-, (С-С -алкоксик ли тиенил 3- атом водкил, (С нил,. фен оизводноготличаю с целью упро род-тиенил-э тилами пр с...

Номер патента: 772099

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Андрейчиков, Долбилкин, Залесов, Киселев, Сивкова

МПК: A61K 31/655, A61P 25/08, C07C 245/04 ...

Метки: 2-диазо-1-адамантил-5-фенил-1, 5-пентантрион, активность, противосудорожную, проявляющий

...в воде и -фенил,3,5-пентантрион в дозе спирте, но хорошо растворимый в хло мг/кг (116-168) обладает протироформе и ацетоне. Ео строение под- О восудорожным действием и несколько тверждено данными элементного анали- уступает гексамидину, у которого ЭД эа, ИК- и ПМР-спектроскопией, В раст- составляет 0 (79-103)мг/кг, и хло 5 о ворах находится в енольной Форме, ракону, ЭД ркоторого составляет 100(86-119)мг/кг.П р и м е р, 2-Диаэо-адамантил 15 Максимальное проявление противо-фенил,3,5-пентантрион.К раство- судорожной активности такое же, какру 2,04 г (0,01 моль) адамантаноил- у хлоракона, т.е, пик действия при- -1-диазометана в 40 мл четыреххлористого углерода добавляют ,7 " рее, чем у гексамидина, пик действия1 74Смесь кипятят...

Номер патента: 776031

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Андрейчиков, Залесов, Крылова, Плаксина, Семьякина

МПК: A61K 31/4245, A61P 31/04, C07D 271/06 ...

Метки: 4-оксадиазолил)кетон, n-метилфенацил-5-(3-фенил, активность, антимикробную, проявляющий

...СН - О - Б6 5Б гС - СОСН 30006 Нгг - СН 5 и,О Составитель Т. РаевскаяРедактор Б. федотов ТехредИ. Заболотнова КорректорИ. Осиновскаяй:.Млаказ дц 36 зд з 10 Тираж 447 ПодписноеНПО Поиска Государственного"комитета СССР по делам изобретений н открытий113035, Москва, Ж, Раушская иаб д. 4/5.ытип. Харьк."фил. пред."сПатент 3и 1,36 г (0,01 моль) бензамидоксима кипятят в 150 мл абсолютного диоксана в течение 45 мин. После удаления растворителяполучают 2,3 (75%) продукта с т. пл. 131 -2 (из ацетонитрила). С 1,Н 14 г/,Оз. Вычислено: Х 9,15%. Найдено; И 9,59%.На основании ПМР-спектра этого соединения, а также его реакции со спиртовымраствором хлорного железа установлено,что а-карбонил гг-метилфенацил- (3-фенил,2,4-оксадиазолил) кетона...