A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Номер патента: 1009468

Опубликовано: 07.04.1983

Авторы: Жвания, Исаева, Максименко

МПК: A61K 33/00

Метки: дерматомиозита, идиопатического, лечения

...по следующей схеме:максимальная суточная доза препаратаприменяется в течение 2-2,5 месяцев 60.при достижении клинико-лабораторногоулучшения - уменьшение мышечной слабости, миальгии, дисфагии, дисфонии,снижение уровня ферментативной активности сыворотки крови, улучшение реавазографических данных - дозу уменьшают на половину. Одновременно с поддерживающей дозой кортикоСтероидных гормонов и препаратов 4-аминохинолинового ряда в последующие 2 месяца больные получают 1/3 первоначальной . дозы компламина или теоникола, наряду с поддерживающей терапией.При неэффективности лечения (стойкость периферического сосудистого стаза, миальгии, изменение сосудистого тонуса по типу спазма мелких артерий, увеличение периферического сопротивления на...

Номер патента: 1009469

Опубликовано: 07.04.1983

Авторы: Блоцкая, Кушко, Петров, Юхимук

МПК: A61K 35/14

Метки: плазмозамещающий, раствор, хранения, эритроцитов, эритроцифонит

...раствора отвешивают 45,0 г маннита, 18,0 г глюкозы, 4,2 г натрия Фосфорнокислого трехзамещенного, 0,41 г 451калия фосфорнокислого однозамещенного, 5,0 г аскорбиновой кислоты,одновременно растворяют эти вещества н 0,5 л бидистиллированной воды,подогретой до 50-60 С, после растноорения компонентов раствор донодят 50до объема 1 л, фильтруют, разливаютво флаконы емкостью 250 мл по 200 мли стерилизуют при 1,2 атм н течение30 мин.П р и м е р 2, Отвешивают перечи сленные выше вещества в,максимальныхколичествах и поступают аналогично.порядку, описанному в примере 1,Плазмозамещенный раствор не токсичен, апирогенеы, устойчив при хра-, 60ненни при 4+2 ОС в течение года иболее. Используют для его приготонВНИИПИ Заказ 2539/4 Тира ления...

Номер патента: 1009471

Опубликовано: 07.04.1983

Авторы: Гордеева, Продеус, Соловьев

МПК: A61K 39/002

Метки: антигена, корпускулярного

...крахмала, добавляют 0,01-0,04 мл 45надосадочной жидкости из 48.-72-часовых культур дизентерийной амебы.Пробирки, закрытые стерильными пробками, помещают в термостат (Зб,6 ОС),Через 7-14 ч на прекондиционированнуюсреду производят посев амеб из 4872-часовых культур. Пробирки инкубируют в горизонтальном положении при36,6 ОС. Через 24-28 ч амеб снимаютсо стенок пробирки и осаждают центрифугированием при 1500 об/мин в течение 5 мин, При посеве 50;100 тысамебна пробирку с прекондиционированнойсредой через сутки наблюдается увеличение численности амеб примерно в5 раз. 60П р и м е р 2, Наращивание амебво флаконах для культуры тканей емкостью 100 мл,Стерильный флакон заполняют на2/3 средой Павловой (80 мл) без крахмала, вносят 0,07-0,3 мп...

Номер патента: 1009472

Опубликовано: 07.04.1983

Авторы: Бакулева, Капитонова

МПК: A61K 39/35

Метки: аллергена, хлопкового

...- пыли жидкостью эванс-ко, ка с фенолом,прессования полученнойсмеси и отделения экстракта центрифугированием с последующей фильтрацией,0обработкой экстракта бензойно-кислымнатрием, охлажденным до - 10 С ацетоном, выделением с помощью экстрагирования жидкостью эванс-кока, очисткойцентрифугированием, диализом и высушиванием целевого продукта 1 .Однако йзвестный способ не обеспечивает получения целевого продуктавысокой специфичности,Целью изобретения является повышение специфичности целевого продукта.Цель достигается тем, что по споСобу получения аллергена из пыли пуЧЕтем экстракции исходного сырья, прессования полученной смеси и отделенияэкстракта центрифугированием с последующей обработкой экстракта бензойно-кислым натрием,...

Номер патента: 1009473

Опубликовано: 07.04.1983

Авторы: Волкова, Жебрун, Иванова, Крашенюк, Носков, Трекало, Федотова, Яковлев

МПК: A61K 47/00

Метки: антител, выделения, иммуносорбента, кроличьей, овальбуминовой, сыворотки

...токеинертного газа (аргона или азота)и парами стирола в токе газа-носителя(аргон, азот), можно представить сле-,дующими схемами.В результате взаимодействия с РС 19на поверхности силикагеля образуютсяследующие группы1009473 При температуре обработки 200210 С протекают процессы, сопровож 0дающиеся выделением паров воды иЯО200-21068-С-Е - . . Ы-И.аж С кгРЬ РЪ фенил-виниленовый фрагментл 10 Расчет количества элементарных фенилвиниленовых фрагментов на поверхности синтезированного углеродсодержащего сорбента показал наличие на поверхности синтезированного сорбента 4-6 элементарных фенил-виниленовых фрагментов, образующих полифенил-. виниленовую структуру углеродного покрытия, связанного 51-С-связями 20 с силикагелями, на которую эффективно...

Номер патента: 1009474

Опубликовано: 07.04.1983

Авторы: Панков, Сидоренко, Штейн

МПК: A61K 49/04

Метки: веществом, заполнения, органов, полых, рентгеноконтрастным

...использованопри выполнении рентгеноскопии полыхорганов при наличии в них паталогического очага.5Известен способ заполнения полыхорганов рентгеноконтрастным вещест, вом путем введения его в исследуемуюполость Ц .Однако известный способ не позволяет предупредить диссиминацию содержимого паталогического очага вместес рентгеноконтрасэным веществом поимеющимся сосудам.Целью изобретения является предупреждение диссиминации содержимогопаталогического,очага,Цель достигается тем что по способу заполнения полых органов рентге,ноконтрастным веществом путем введе Ония " его в исследуемую полость,предварительно до ".введения рентгеноконтрастного вещества в-полый"органпомещают эластичныймешок, в которыйвводят рентгеноконтрастное веществодо заполнения...

Номер патента: 1011046

Опубликовано: 07.04.1983

Авторы: Карл, Кйель, Лейф, Нилс, Отто

МПК: A61K 31/137, A61P 11/08, C07C 215/60 ...

Метки: алкиламиноэтанола, антипода, оптически-активного, производных, рацемата, солей, форме

...Н,о,8 (8 Нато 1 и 2 получают Аналогично примера следующие соединения: 1- 4- (4-Метилбензо(2,м),3 1011046 4б/Получение 1-(4"оксифенил)-2- вой продукт выделяют в виде гидрохло,1-диметил-(2-метоксифенил)про- рида.пипамино 1-этанола. ЯМР. (ч/мин). 1 55 (6 Н, с), 1,90(2 Н, м), 2, 77 (2 Н, м)3, 20 (2 Н, м),Раствор 3,1 г 1-(4"бензилоксифе-.3,85 (ЗН, с), 4,85 (ООН), 5,05 (1 Н,м),нил) -2- 1,1-диметил-(2-метоксифе,32 (8 Н, м),нил)пропилаиино-этанола в 40 мл изо- Масс-спектр: (М) м/е 4311.пропанола гидрируют при комнатной Производное ди-ТМС М м/е=473+температуре и атмосферном давлении (М) м/е=458,в присутствии 0,05 г 10 Рд/с. После 10 П р и м е р 2, Получение сульфатапоглощения рассчитанного количества 1-(4-пивалоилоксифенил)-2-11, 1-димеводорода...

Номер патента: 1011051

Опубликовано: 07.04.1983

Авторы: Барбара, Льэонард, Эдвард

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: антибиотиков, антрациклинов, гликозиловых, группы, производных

...С в течение25 12 ч, После окончания реакции добавляют 150 мл этилового эфира, осадокцентрифугируют, несколько раз промывают в 5 мл хлороформа и очищаютметодом колоночной хроматографии наЗО ЯерЬайех ЬНпри соотношении хлороформ: метанол:1. После сгущенияраствора добавкой этилового эфираосаждают М в (глюкоз - ил)-даунорубицин, который промывают этиловым эфиЗ 5 ром и сушат при пониженном давлении,Получают 0,45 г вещества, что составляет 60 от теоритического,Т.пл. с разложением 193- 195 С.40 МС-ФД м/3 68 Я (100 М),П р и м е р 3 . 0,53 г даунорубицина в виде основания и 0,5 г И-октиламида глюкуроновой кислоты растворяют в 5 мл диметилформамида и пере 45,мешивают при 35 С в течение 12 ч,Далее процесс ведут аналогично примеру 2 Получают 0,55 г...

Номер патента: 1011114

Опубликовано: 15.04.1983

Автор: Степанов

МПК: A61B 17/00, A61B 5/103, A61K 31/74 ...

Метки: выявления, свищевого, хода

...обеспечивает точности определения границ свищевого хода.Цель изобретения - повышение точности определения границ свищевогохода,Поставленная цель достигаетсятем, что согласно спосоЬу выявления свищевого хода путем анестезии его и заполнения контрастирующим веществом в качестве контрастирующего вещества используют быстротвердеющую пластмассу.Свищевой ход обрабатывают дезинфицирующим средством, например34-ным раствором дикаина, далее вводят в свищевой ход иглу, посредством которой свищевой ход заполняют Ьыстротвердеющей пластмассой,что позволяет определить границысвищевого хода пальпаторно.П р и м е р . У. больного берутпосев из свищевого хода на микрофло-,ру, далее для дезинфекции свищевого хода применяют соответствующие антиЬиотики,...

Номер патента: 1011125

Опубликовано: 15.04.1983

Авторы: Воронин, Грешных, Дозорова, Дуденас, Зуева, Лукошевичене, Макаускас, Маркова, Пуоджюнас, Серафимене, Скачилова, Фелицына, Чичиро

МПК: A61K 31/375, A61K 31/4152, A61K 9/08 ...

Метки: анальгина, инъекций, раствора

...в токе инертного газа путем стабилизации его антиоксидайтами 11,Однако известный способ не обеспечивает длительного срока хранения анальгина. 10Цель изобретения - увеличение срока хранения.Цель достйгается тем, что согласноспособу получения раствора анальгина для инъекций стерилизацию про водят в присутствии аскорбиновой кислоты в количестве 0,05-0,25.П р и м е р 1, В колбу с мешалкой загружают 500 г анальгина, 0,5 г аскорбиновой кислоты, растворяют в апирогенной воде, объем доводят до 1 л. Полученный раствор разливают в ампулы, стерилиэуют текучим паром при 100 О в течение 15 мин. По" лучают устойчивый раствор анальгина для инъекций, соответствующий требованиям.П р и м е р 2. В колбу с мешалкой загружают 500 г анальгина, 2,5 г...

Номер патента: 1011126

Опубликовано: 15.04.1983

Авторы: Бабаян, Давыдов, Метелица, Островская, Утямышев, Хромов, Чазов

МПК: A61K 38/28, A61K 9/70

Метки: диабета, лечения, сахарного, средство

...компонентов, мас.: 50М-Винилпирролидон сакриламидом 70"99Этилакрилат 1-30Кроме того, водорастворимая полимерная основа дополнительно содержит глюкозу в количестве 2-20 от массы сополимера, полизфир на основе полиэтиленгликоля и двухосновной кислоты с мол. массой 2000-5000 в количестве 2-20 от массы сополимера 60 и поливинилпирролидон в количестве 2- 20 от массы сополимера и представляет собой дозированную Форму, преимущественно в виде пластинки толщиной 0,1"1,5 мм, 65 П р и м е р 1В состав лекарственного средства введены; мас, :Инсулин кристаллический с активностью, 0,85.1 мг = 24,5 ед.СалазопиридазинАльбуминГлицинфенолНСЕ 0,1 н)Сополимер М в винилпирролидона, акриламида,этилакрилата, имеющийвесовое соотношение...

Номер патента: 1011641

Опубликовано: 15.04.1983

Автор: Кравченя

МПК: A61K 31/4152, A61P 29/00, C07D 231/22 ...

Метки: антипириламидов

...процесс проводят, 20- 30 мин.П р и м е р 1. Получение 1-фенил- -2, 3-ди метил -4-ацетил аьинопиразоли н- -5-она 1 ацетилантипириламида ).К смеси 1,0 г (9,0167 моля) уксусной кислоты с 5,0 мл 203 -го олеума приготовленной при температуре не выше 50 ОС, прибавляют при перемеши-вании 3,0 г (0,0148 моля) 4-аминоантипирина. Температура реакционноймассы при этом возрастает до 70-90 СРазмешивают массу при этой температуре до полного растворения 4-аюноантипирина (20-30 юн) охлаждаютоФдо 20-30 С и выливают на 30-40 гл ьда, нейтрализуют концентриро ванным водным раствором аммиака до рН 7,58,0, отфильтровывают осадок, проьывают водой до нейтральной среды,сушат. Получают 3,3 г (913) ацетилантипириламида, Т 197-200 С, Послеперекристаллизации из...

Номер патента: 1011655

Опубликовано: 15.04.1983

Авторы: Волкова, Евстигнеева, Себякин, Синяков, Харитоненков

МПК: A61K 49/00, C07C 27/00, C07H 3/02 ...

Метки: октилглюкозида

...раз выше, чем с-аномера.Известны способы получения алкилглюкозидов, заключающиеся в обработ 25 ке дитиоацеталя 3-глюкозы соответствующим спиртом в присутствии хлорида ртути 3 1.Однако в результате получается преимущественное обраэованиес-ано" мера, Смесь аномеров получается так же при использовании солей Н 2+ вреакции Кенигса-Кнорре 1 3.Известен также способ полученияЗ-О-октилглюкозида формулыпутем взаимодействия производного глю- З 5 козы (а-ацетобромглюкозы) соктиловым спиртом в среде органического хлорсодержащего растворителя (хлороформ, хлористый метилен) в присутствии 2-3-х кратного избытка А 020. Вы ход целевого продукта 60 5 3.Недостатками известного способаявляются относительно высокое количество примеси а(-аномера (1 Ц) в...

Номер патента: 1012786

Опубликовано: 15.04.1983

Авторы: Акио, Акира, Есинора, Кацуми, Конти, Митио, Мотоюки, Сигеки, Таира, Тиканори, Цутому, Шаму

МПК: A61K 35/74

Метки: инсулина, комплекса, протеинового, секрецию, стимулирующего

...5 белковых фрагментов, которые содержат два дополнительных компонента вдобавок к трем компонентам. В отдельности вещества КС, КС, КСобладают недостаточной активностью стимулирующей секреции, но их соединение в определенные группы, например, КС-Х и КС, КС-.11 и КСн КС-Х и КСприводит к высокой активности, а сочетание КСи КСявляется неактивным. Когда компоненты КСи КС, КСи КС, КС, КСи КСи КС-Х и КСвзаимодействуют в определенном буферном растворе, они образуют отдельные белковые ассоциированные соединения, которые названы ассоциированными веществами КСА, КСА, КСАи КСАУ соответственно,Белковые ассоциированные вещества получают следующим образом.Смешивают соответствующие сочетания элементарных веществ, взятых в соотношениях КС: КС=5:1 в...

Номер патента: 1012796

Опубликовано: 15.04.1983

Авторы: Вольфганг, Герд, Йоахим, Ренке, Ульрих

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61P 9/06 ...

Метки: 10-бромизосандвицина, бромсандвицина, производных, четвертичных

...результате подкисления водного щелочного экстракта можно получить 2,4,6-трибромфенол, которыйпосле перекристаллизации из петролейного эфира вновь применяют для 1 фполучения 2,4,4,6-тетрабром,5 циклогексадиенона,Получение 1 О-бромизосандвицина.15 г 10-бромсандвицина и 20 ггидроокиси калия растворяют в 700 мл 1 зметилового спирта и раствор в течение8 ч нагревают при температуре кипе"ния растворителя с обратным холодильником. После разбавления 400 мл воды три раза производят экстрагиро"ванне хлористым метиленом, затем экст"ракт сушат, упаривают и продукт кристаллизуют из метилового спирта.Выход 0,5 г (703).Т.пл. 173-175 ОС.23Чистая изо-форма.В маточнике остается смесь, состо"ящая из 10-бромсандвицина и неболь"шого количества...

Номер патента: 1012907

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Алиев, Беличенко, Макаров, Петрухина, Подколзин, Станулис

МПК: A61K 31/00, A61P 7/04

Метки: гастродуоденальных, кровотечений, остановки

...средств - адреналина и эпсилонаминокапроновой кислоты гемостатические средства вводят через эндоскоп в подслизистый слой желудка или двенадцатиперстной кишки циркулярно кровоточащему участку, при этом предварительно вводят этамзилат, а затем адреналин и эпсилонаминокапроновую кислоту в смеси с желатиной при следующих соотношениях компонентов смеси, вес, /о 25Эта мзилат 2 - 5Адреналин 0,01 - 0,06Желатин 30 - ЗЗЭпсилонаминокапроновая кислота ОстальноеСпособ осуществляют следующим образом.У больных, поступающих с острым желудочно-кишечным кровотечением, проводят экстренное эндоскопическое исследование, позволяющее выявить источник кровотечения. Затем через биопсийный канал эндоскопа вводят специальный инъекционный зонд-катетер...

Номер патента: 1012908

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Воропаева, Ларионов, Ларионова, Погорелко, Ретинский, Родионова, Сидорюк, Шостаковский

МПК: A61K 31/045, A61P 23/00

Метки: действием, наркотическим, обладающее, средство

...у экспериментальных животных.Цель достигается применением оксициклопропана формулы- ОН в качестве средства, обладающего наркотическим действием.Оксициклопропан представляет собой прозрачную бесцветную жидкость, растворимую в воде, эфире, диметилсульфоксиде и других органических растворителях. Т. кип, 54/100 торр; п 1,4115; да 4 0,9201. 25 Спектр ЯМР - НСвС НОН(256-шкала и м. д. от ТМС);При вдыхании паров оксициклопропана экспериментальными животными (пять-семь Зо вдохов за несколько секунд) развивается быстрый глубокий наркоз без начальной стадии возбуждения. Мышцы полностью расслаблены, дыхание редкое и глубокое, Предельно переносимая концентрация составляет 1 мл/кг веса. Пробуждение быстрое, без явлений последствия. Животные сразу...

Номер патента: 1012909

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Бездетко, Пушкарь, Сандомирский, Чередниченко, Шраго

МПК: A61K 31/765, A61K 31/77, A61P 27/06 ...

Метки: внутриглазного, давления, снижения, средство

...давления без побочных явлений.Цель достигается применением полиэтиленоксидав качестве средства для снижения внутриглазного давления.Полиэтиленоксид молекулярной массы 400-прозрачная, бесцветная, вязкая жидкость без запаха, со слабым терпковатым вкусом. ПЭО - 400 обладает хорошей растворимостью в воде, ацетоне, хлороформе и спирте. Не растворяется в эфире и алифати чески х углеводородах. Удельный вес ПЭО - 400 в пределах 1110 - 1140, рН 5,5 - 8,2, гигроскопичность 40%, относительная вязкость 80 - 115 сПз.Полиэтиленоксидоказывает дегидратирующее действие, При пероральном введении ПЭОв дозах 1 - 1,5 г/кг наступает обильное всасывание воды в кишечный тракт. В результате этого возникает дегидратация тканей и снижается внутри-...

Номер патента: 1012912

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Бурлакова, Гендролис, Калистратова, Климас, Попов, Соколова

МПК: A61K 38/22

Метки: активности, вазопрессорной, гипофиза, гормонов, доли, задней

...на его способностиповышать проницаемость изолированного мочевого пузыря лягушки, который заключается в том, что в опорожненный мочевой пузырь лягушки вводят разведенный в 10 раз растворРингера, удаляют обе доли пузыря, 1взвешивают их, переносят одну иэдолей в раствор Рингера со стандарт-.ным препаратом, а другую - с исследуемым взвешивают их повторно синтервалами 30-.35 мин и по снижениювеса в интервале между 45 и 75 мининкубации оценивают активность испытуемого препарата, причем испытуемый и стандартный препарат рекомендуют брать в концентрации 0,8 и6,4 мЕД/мл 1.Таким образом, согласно этомуспособу, можно количественно определить содержание гормона лишьв очень узких пределах концентраций,к тому же тестирование...

Номер патента: 1012913

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Горев, Ниятбеков

МПК: A61K 38/24

Метки: гонадотропного, гравотадж, препарата

...только нерентабельна, но и нецелесообразна, так как эффективностьпрепарата не зависит от степениочистки,Недостаточно высокая эффективность известного способа связана спотерей активности препарата при промывке осадка балластных белков засчет их растворения и при лиофилизации, хранении и растворении в воде осадка активного вещества за счетего деструкции.Цель изобретения - упрощение иповышение эФфективности способа.Поставленная цель достигаетсятемчто гормональное вещество послеего осаждения смешивают с 0,28-8,32 ным раствором агара и затей денатуриру зтиловым спиртом.П ри м е р 1. 1 л СЖК с актиав1 О костью 280. мыш.ед./мл подкисляют дадяной уксусной или карболовой кислЬтой до рН 4,0-4,5 и добавляют кнему при помешивании 1 л 96 ф-ного...

Номер патента: 1012914

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Малеева, Печеркина

МПК: A61K 39/02

Метки: активности, интерферона, препарата

...ннтерферона, растворенного 45 в дистиллированной воде, согласно указанию, имеющегося на ампуле спрепаратом. Иэ первой пробирки1 г 0 мп.жидкости переносят во вторуюпробирку, из второй " в третью ги т.д.В приготовленные разведения интерфе"рона вносят по 0,1 мл стафилококковой суспенэии. ПОале внесения баитерий жидкость в пробирках остаетсяпрозрачной,Опыт сопровождают контролями.Первым контролем йррверяют стврильность испытуемого препарата интерферона - в пробирку вносят 1,0 млисходного, растворенного в дйстиллированной воде, препарата. Вторым контролем проверяют стерильность мясопептонного бульона - в пробирку вносят 1,0 мл бульона. Третьим контролем проверяют способность культурыстафилококка размножаться в мясопептонном бульоне - в...

Номер патента: 1014471

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Бодо, Лутц, Рюдигер, Ханс-Петер, Юрген

МПК: A61K 31/452, A61K 31/4523, A61P 3/10 ...

Метки: 5-тригидроксипиперидина, производных

...отсасывают и промывают ацетонитрилом и водой, Получают 6,35 г бесцветного продукта с точкой плавления 138-139 С.П р и м е р 3, й -(1-Фенокситэанс-ил)-1-дезоксинойиримицин3 10Суспенэию из 3,6 г 1-.деэоксинойиримицина и 455 г размолотого карбоната калия в 40 мл абсолютного диметилформамида и 6,2 г 1-Фенокси-бромтрансбутенав течение 5 ч прио100 С размешивают, Затем реакционнуюмассу охлаждают и отсасывают от соли,оФильтрат сгущают при 60 С и сгущенный остаток размешивают с малым количеством воды. Полученный твердыйпродукт отсасывает и промывают водойи изопропанолом. После перекристаллизации из воды получают 3,1 г почтибесцветных кристаллов с точкой плавления 120 С.П р и м е р 4. М- ф-фенилтиоэтил)-1-дезоксинойиримицин.19,4 г...

Номер патента: 1014472

Опубликовано: 23.04.1983

Автор: Арто

МПК: A61K 31/415, A61P 25/20, A61P 25/22 ...

Метки: имидазола, производных

...ПО 1 ЬГ 4 зительно 001 005 мг/к 1 живого весаживотного,. ФарМацЕатИЧЕСКИЕ НаПОЛНи 1 ЕяИ носители) которые обычно исполь. эуют в сочетании с производ 1 ыми изоЬ" ретения могут представять собой45 твердые или жидкие материаль 1, выбор которых зависит от намечаемого способа введения в организм, Так,. наприМер , класс твердых наполнителей носителей) включает в себя лактозу,5 О сахарозу, желатин и агар, тогда как класс жидких наполнителей 1 носителей)- воду, сироп, арахисовое и оливковое масло, Сочетанию производного с наполнителем может Ьыть придана люБ бая их многочисленных приемлемых Форм в частности Форма таЬ- летки, капсулы, суллозитория, рас вора эмульсии и порошка./2 6Антигилертонические свойства предг 1 агаемых производных...

Номер патента: 1014474

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Гэри, Лео

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/18, C07D 471/04 ...

Метки: виде, изомеров, изохинолинов, октагидро-2, пирроло-(2, рацемической, свободном, смеси, соли, транс, циси

...которое затем обрабатывают безводным эфирнымхлористым водородом с получениемгидрохлорида, После двухкратной перекристаллизации из этанола и высушива 35ния при 80 С и под давлением 0,005 ммполучают 0,15 г (-)-энантиомера в виде белого кристаллического веществас т.пл. 240-245 С.Вращение: /д./" - 120,78 (с 0,811,аовода ),Элементный анализ:Вычислено,7.: С 62,70; Н 8,24;9,75."-25 И -"- О 25 НРНайдено,х: С 62,44; Й 8,339,67,Иаточные растворы после кристаллизации 6-(+)-тартрата обрабатываютгидроокисью аммония с освобождениемсвободного основания, которое затем50обрабатывают 0,46 г раствора Й-(-)- -винной кислоты в метаноле. Растворзатем концентрируют и два раза перекристгплизовывают из метанола, превращают в свободное основание и...

Номер патента: 1014475

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Агнеш, Иболиа, Каталин, Луиза, Петер, Эдит

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/08, C07D 471/04 ...

Метки: дигидро-ас-триазино, производных, хинолина, хлоргидрата

...ангидридом трифторуксусной кисло"ты по способу, описанному в примере1. Сначала получают 1-,трифторацетил-З-амил,2-дигидро-ас-триазино5,6-с 3 хинолин гидрохлорид с т.пл,160161 С, а затем целевое соединениес т.пл. 87- 189 С, Выход 734 от теории,П р и м е р 20. 1,2-Диацетил-бутил" 1,2-дигидро-ас-триаэино 5,6"схинолин.1-Ацетил"3-бутил,2-дигидро-ас-тряаэино 5,6-схинолин ацилируютуксусным ангидридом по способу, опи"санному в примере 2. Получают целевое соединение с т.пл 104-106 С,Выход 954 от теории,П р и м е р 21. 1,2-Диацетил-октил,2-дигидро-ас-триазино 5,6-с 1хинолин,1-Ацетил"3-октил,2-дигидро-ас"триазино 15,6-схинолин ацилируют уксусным ангидридом по способу, описанному в примере 2. Получают целевое соединение с т.пл, 95-97 С. Выход...

Номер патента: 1014476

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Джон, Дэвид, Найджел, Хью

МПК: A61K 31/435, A61K 31/495, A61P 11/06 ...

Метки: гетероциклических, соединений, солей

...)С(С)-2- представляет собой -СОСНС(СООН)-О-; Й - водород и В - алкил; д - азот; группа Е находится в положении, примыкающем к атому азота коль ца; группы Е являютсяодинаковыми ипредставляют собои -СООН, К находится в парэ-положениипо отношениюк единственномуатому азотав положениис;Вотличен от ПН.11,06 79 - один из а, Ь, с и д -азотаИзобретение относится к способамполучения новых гетероциклическихсоединений общей формулы 1:где две соседние группы Й Й Йти К образуют цепь С 2 С(С) =С(6 )-2-в которой один из 61 и С означаетводород, а другой - группу Е, причемкаждая группа Е означает -СООН, каждая группа 2 - кислород или 2 в цикле означает серу, а другая 2 - кислород;К 4, и В и группа из К., К 6, Кти Рр могут быть одинаковыевили различные...

Номер патента: 1014477

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Бьянка, Луиджи, Серджио, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: антрациклина, гликозидов

...ют мягкомграфии на колонке си"няя в качестве элюеноформ, затем смесь етоном 95:5 по обьему 75 : 95).с 1-гликозидов (Ч), которые подвергаелочному гидролизу 0,1 н. растворомнатрия при комнатв течение 30 минЙ-трифторацетильнойного остатка с послеем целевого продуктарида. где В-В имеют указанн с 1-хлор,3,6-тридеокс ацетамидо-трифторацет пиранозой в безводном хприсутствии бромида рту акцепторэ хлористого во следующим хроматографич лением о- и Ъ-гликозила е значения,101 И 77 Способом, описанным в примере 1, Применяя рацемический Й-деметокси- -2,3-дихлордауномицинон формулы (11) (В = Р = Н; К= С 1 получают с-.й-трифторацетил)-деметокси,3-ди хлордауномицин формулы (Ч) (К = й = Н; К, = С 1); т.пл. 238-2 ЬО С; ИЯ =+175 С = 0,1; СНС 1 и...

Номер патента: 1014830

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Микитенко, Романов

МПК: A61K 31/519, C07D 513/14

Метки: мезоионные, пиримидины, пиримидо, тиазоло

...подробно изучены тиаэоло 32-а , тиаэоло 3,4-а 1 и тиазопо 1,-33 пиримидины 1. ГА Г рехядерных аналогов известны пиримидопиримидины и тиаэоидопиридины 2 3,Производные сист обычно проявляют фи тивность. Для их си обычные в химии гет соединений методы и динового ядра к дру мер реакцией аминог кетонами, хлорвинил формилгетероциклами Однако известные ляют получать соеди ли бы испольэоватьс сителей,.ем такого типа иологическую ак-теза используют роциклических истройки пиримиим циклам, напри О тероциклов с ди" етонами и хлорЦель изобретения - синтез новой гетероциклической системы с новым рас-ф положением ядер тиазоло и пиримидина, которые могут представлять интерес как физиологически активные препара" ты, а также использоваться в качестве...

Номер патента: 1015824

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/00, A61P 7/02 ...

Метки: кислотно-аддитивных, меркаптоимидазола, производных, солей

...с твердыми основами, полученную смесь пранулируют, и смесь или гранулят, если желательно или необходимо, после добавки пригодных вспомогательных веществ перерабатывают в таблетки или ядра драже.Пригодными основами являются в особенности наполнители, как сахар, например, лактоза, сахароза, маннит:. или сорбит, целлюлозные препараты и/или фосфаты кальция, например, трикальций фосфат или вторичный Фосфат кальция, далее, связующие, как крахмальный клейстер, при применении, например, кукурузного, пшеничного, рисового или картофельного крахмала, желатины, траганта, метилцеллюлоэы к/илиполнвинилпиролидона,и/или,если желательно, смазки (Сргепдщййе 1), как вышеуказанные крахмалы, далее карбоксиметильные крахмалы, поперечносшитый...

Номер патента: 1015827

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Сатоси, Хироси, Цутому

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 401/04 ...

Метки: гидратов, кислоты, производных, хинолинкарбоновой

...1 П р и м е р 2. 9-фтор-б,7-дигидро-метил-оксо-(4-метилпиперазино)-1 Н, 5 Н-бензо (13) хинолизин- карбоновая кислота.Смесь гидрохлорида 9-фтор,7-дигидро-метил-оксо-пиперазиноН, 5 Н-бензо (13) хинолизин-карбоновой кислоты (0,9 г), формиата натрия (0,64 г), 87-ной муравьиной кислоты (5 мл) и 37-ного раствора формальдегида (5 мл) кипятят в течение 5 ч. Смесь выпаривают досуха и добавляют водный раствор едкого натра, щелочной раствор нейтрализуют уксусной кислотой и экстрагируют дихлорметаном. Органический слой промывают водой, сушат безводным сульфатом натрия и выпаривают. Твердый остаток йерекристаллизовывают из смеси ДМф и этанола и получают 0,70 г 9-фтор,7-дигидро-метил-оксо-(4-метицпиперазино)-1 Н,5 Н-бензо (13)...