A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Номер патента: 724521

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Перепелица, Кинтя

МПК: C07J 71/00, A61K 31/58

Метки: диосгенина

...описывзаключающимся в том, чторастения 1.111 а бепг 1 подвму гидролизу с последуюполучаемого осадка и пересырого продукта.Кислотный гидролиз обычно проводят с помощью соляной кислоты, а для экстракции полученного осадка используют диэтиловый эфир.Отличительной особенностью способа является использование в качестве растительного сырья надземной части растений 1.111 а депп, что расширяет сырьевую базу способа.Преимуществом описываемого способа является получение диосгенина с выходом 1,9% от сухого веса, что на 0,3% выше для известного способа,П р и м е р. 100 г сухой надземной части растений Ы 1 а бепг 1 гидролизуют 250 мл 10% -ной соляной кислоты в круглодонной колбе, снабженной мешалкой и обратным холодильником, в течение 10 ч при 110...

Номер патента: 724533

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Килевиц, Лидака, Паэгле, Мауриньш, Жук, Зидермане

МПК: C07H 19/06, A61P 35/00, A61K 31/7072 ...

Метки: обладающие, лактон, 1-(5-фторурацилил-1, кислота, антибластическим, глюкофурануроновая, действием, ацилзамещенный

...Перемешивают реакционную смесь 2 ч и выдерживают при комнатной температуре 5 суток, после чего смесь ней724533 Формула изобретен ия 01о=Ж 9, ( где К=ОНили К - Г - связьК"= К"=Ас,или ее ацилзамещенный лакобладающие антибластичес н,м действием Составитель Л. Никулина Редактор Г. Прусова Техред А. Камышникова Корректоры: Л, Тарасова и Е, ХмелеваЗаказ 242518 Изд.243 Тираж 497 НПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 одписноеткрытий ипография, пр, Сапунова, 2 трализуют насыщенным водным растворомдвууглекислого натрия, Отфильтровываютосадок, промывают на фильтре хлористымметиленом. Органический слой отделяют,промывают водой до нейтральной реакции 5и сушат над сульфатом натрия....

Номер патента: 725555

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Михаэль, Рут, Райнер, Манфред, Феликс

МПК: C07C 251/74, C07C 249/16, A61K 31/15 ...

Метки: производных, 2-гидразонопропионовой, солей, кислоты

...смеси изопропанол - вода;2-циклогектилэтилгидраэингидрохлоридом (т.пл. 132-145 С, сырой продукт) 2-(2-циклогептилэтилгидразоно) -- (3-циклогексилпропилгидразоно) -пропионовую кислоту, масло,П р и м е р 2. 2-(Пентилгидразоно) -пропионат натрия.2,3 г пентилгидразингидрохлорида растворяют в 10 мл воды и смешивают с раствором 1,5 мл пировиноградной кислоты н 2,2 г ацетата натрия в 5 мл воды, При этом образуется масло.Смесь перемешивают примерно в течение 1 ч, масло экстрагируют хлористым метиленом, раствор промывают водой, высушивают сульфатом натрия и упаривают хлористый метилен. Иаслообразный остаток растворяют в 8 мл этанола и добавляют при перемешивании 3 мл 30-ного раствора метилата натрия, 2-(Пентилгидразоно) - пропионат натрия...

Номер патента: 725561

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Шарль, Мишель, "пьер

МПК: C07D 413/12, A61K 31/44, C07D 417/12 ...

Метки: смесей, изомеров, солей, арилтрифторэтиламинов, оптических

...83,5; т.пл, 148-151 С;20 й-в - +38,2 од. - +,141 7,ЪЬ 5Последнюю подвергают циклизациив горячем состоянии в присутствиитриэтиламина; т.пл. целевого продук -д 5 та 127-132 С (из изопропанола);д. - +87,6 О,(с - 1 этанол)р58 юоЦ- + 335,8 (с - 1 зтанол).Найдено,: С 53,94; Н 4,84;И 11,45.Вычислено,: С 54,10; Н 4,54;Б 11,47. П р и м е р 11. сИ-с-Трифторметил 35-оксаэолин.Стадия А, (И-Метилпирролил)-трифторметилкетон. В реактор под давлением вводят 81 г И-метилпиррола,241 г трифторуксусного ангидрида и40 350 мл дихлорэтана. Раствор в течение 12 ч выдерживают при температуре100 С.Реакционную массу охлаждают и затем растворитель при повышенном дав 45 ленин отгоняют, остаток извлекаютэфиром, отфильтровывают нерастворимую.часть и фильтрат...

Номер патента: 725563

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Родний, Армин

МПК: A61K 31/5517, C07D 487/04, C07D 495/14 ...

Метки: производных, 5-а1, имидазо=1, солей, 4диазепина

...слой выделяют, сушат и выпаривают. Остаток вь кристаллизовывают из простого эфира, получая 4,6 г (41% ) метил-хлор- (2- фторфенил) - 4 Н-имидазо 1,5-а 1,4 бензодиазепин-З-карбоксилата, который перекристаллизовывают из хлористого метилена - простого эфира в гекса; т, пл. 179 в 1 С.Смесь 1,48 г (0,004 моль) метил-хлор- (2-фторфенил) -4 Н-имидазо 1,5-а 1,4 бензодиазепин-З-карбоксилата, 0,5 г (0,009 моль) гидроокиси калия, 50 мл метанола и 2 мл воды нагревают с обратным холодильником в течение 3 ч в атмосфере азота. Метанол частично выпаривают и остаток подкисляют ледяной уксусной кислотой,и разбавляют водой, когда раствор еще горячий. Кристаллы собирают после охлаждения во льду(воде), сушат в вакууме и.получают 1,2 г (84%)...

Номер патента: 725564

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Клаус, Адольф, Франц-Иозеф, Каринь, Эрих, Карл-Гейнц

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: замещенных, солей, 1пиперазинил-4н-триазоло3, тиено2, 3-е-1, 4-диазепинов

...3,4-с)тиено 2,3-е)1,4-диазепину8-бром-б-(о-хлорфенил) -1-Б-(о-метилбензоил) -пиперазино -4 Нтриазоло 3,4-стиено 2,3-е)1,4-диаэецин;8-бром-б-(о-хлорфенил)-1-И"(о-хлорбензоил) -пиперазино -4 Н-Я-триазоло 3,4-стиено 2,3-е 1,4-диаэепин;8-бром-б-(о-хлорфенил) -1-Н-(п-нитробензоил)-пипераэиноН-Я-триазоло 3,4-стиено 2,3-е 1,4-диазепин;8-бром-б-(о-хлорфенил)-.1-(И-никотиноил-пиперазино)-4 Н-Я-триазоло3,4-стйено 2,3-е 1,4-диазепин;8-бром-б-(о-хлорфенил)-1-(Н-пиколи ноилпиперазино) -4 Н-Я-триазоло 3,4-с) тиено 2,3-е)1,4-диазепин;1-(И-этоксикарбонилпиперазино) -8- -бром-б-(о-хлорфенил)-4 Н-Я-триазоло3,4-стиено 2,3-е 1,4-диазепин.Исходные соединения общей формулы 11 известны иэ литературы,Целевые продукты общей формулы 1 имеют ценные...

Номер патента: 725565

Опубликовано: 30.03.1980

Автор: Пауль

МПК: A61K 31/4985, C07D 498/14

Метки: апирроло, производных, 1-спиразина, октагидрооксазоло3

...с 1 метанола. Сначала элюируется эфир трипептида 1. Это соединение получают в аморфном виде;Й = -28,2 о (в метиленхлориде).ЯОДальнейшее элюирование метиленхлоридом с увеличивающимся содержанием метанола (1-4 объем/объем) приводит к эфиру трипептида 11, который крис - таллизуется из смеси этилового эфира уксусной кислоты и гексана (1:3) и имеет температуру плавления 120-121 (А = -48,4 (с:1, в метиленхлори 20 оде) .Трипептид 1. 2,2 г аморфного эфира трипептида 1 стадии Р растворяют "в 3 мл трифторуксусной кислоты и оставляют стоять 3/4 ч при комнатной температуре. Часть трифторуксусной ся смолу растворяют в метиленхлориде, и раствор с помощью раствора бикарбоната калия делают щелочным, Экстраируют трижды смесью метиленхлорида с...

Номер патента: 646593

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Мюллер, Дьяченко, Кукушкин, Филов

МПК: A61K 31/428, C07D 285/14, A61P 35/00 ...

Метки: тиадиазолов, комплексные, соединения, палладием, аминобенз-2, активностью, ди2-хлорэтил, противоопухолевой, обладающие

...с асцитной опухолью Эрлиха препараты вводили 8 раз, начиная через сутки после прививки опухоли; опыт заканчивали через сутки после последнего введения.Результаты опытов оценивали по степени торможения плотных опухолей у леченых животных в сравнении с опухолями нелеченых животных контрольных групп, 40 а у мышей с асцитной опухолью - по разнице между подопытной и контрольной группами в объеме плотного осадка (т. е. опухолевых клеток), получаемого при центрифугировании асцитической жидкости. 4 б Полученные данные сопоставляли с полученными ранее данными о противоопухолевого до красно-коричневого цвета, без запаха, устойчивы к влаге воздуха, т. пл. выше 350 С (с разложением). Комплексные соединения хорошо растворимы в диметилформамиде,...

Номер патента: 649215

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Козырева, Попов, Гончаров, Казаков, Захарова

МПК: C12N 9/48, A61K 38/48

Метки: фермента, протеолитического

...перемешивании или пу649215 ф-фф 4чф 1 -акостью по 250 л. В диффузор загружают 40 кг отрубей и заливают их 0,30.-ным раствором соды с температурой40 оС . При периодическом перемешивании, экстракция продолжается 40 мин. ой Для удаления грубых взвешенных частиц экстракт пропускают через марлю5и направляют в сборник. Фермент осажо- дают путем подкисления раствора лиы- монной кислотой (в другом варианте -соляная кислота) до рН 5,7. Образовавшийся осадок отделяют от жидкостина сепараторе и высушивают в сублимационной сушилке. Выход ферментногопрепарата 7,25 с активностью 1 мгтирозина в 1 мин на 1 г препарата.15 Высокий выход препарата связан сбольшим содержанием балластных веществ, поскольку перед осаждениемфермента не проводилось...

Номер патента: 539435

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Харкевич, Климова, Шмарьян, Арендарук, Смирнова, Сколдинов

МПК: A61K 31/14, A61K 31/225, A61P 21/02 ...

Метки: эфира, аминоэтилового, метил(1-адамантил, ди-(пара-толуолсульфонат, бис, действия, янтарной, миорелаксант, кратковременного, кислоты, недеполяризующий

...выключенияскелетных мышц аналоя дптплина. В отличие от репарат вызывает недеполок. В связи с этим в катов соединштпя эффектив. угпс антихолинэстеразные ь педеполяризу 1 ощпм средне вызывает нежелательеленпя ионов калия, что 1 пспользовании дитилпна. икают такие побочные эф539435 Формула изобретения Ди -(л-толуолсульфонат) бис 1 Х 1-метилх 1- (1-адама нтил) ампноэтилового эфира янтарной кислоты общей формулы О о1 11СН: бНз ОСН 2 СН СО Я, г- с".к-,как недеполяризующий миорелаксант крат, Авторское свидетельство СССР ковременного действия. 30288226. Кл. А 61 1 27/0003.12.70 (проИсточник информации, принятый во тотип),внимание при экспертизе: Сос; авитель Т. ТитоваТекред В, Серякова Ь;орректор И. Осиповская Редактор Е. Месропова Заказ...

Номер патента: 726083

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Тормосин, Литвиненко, Попова, Попов

МПК: C07C 221/00, A61K 31/136, A61P 39/06 ...

Метки: производных, 4-ацетилдифениламина

...спекание реакционной мас ЗЬ аы и облегчает выделение целевого на удааце 200 ОС димеДИСО4 щСН3,Нитробен- зол 80,1 6,5 6,2 74,6 6,4. 5,7 39235-245/1 " 93,074,7 6,3 5,8 4142240 50/1: 116 5 74 7 6 3 5 8225-2 35/ (116 )5)4 м 3 СН О3 74,5 б;3 5,8 74,6 6.,2 5 у 7,ДИСО 4 СН О3 Нитробен- эол 74,б 6,2 5,7 40 ф Соедищнениеполучено вйерйъй;.:Приведены литературные"дМНые.45Формула йэобрбтевия ," ., с соответствующим ацетанилидом общейформулы Н1, Способ получения производных ,. :. . О ММС 06 Н.4 ацетилдифениламина общейФормулыИщщщ где Я имеет указанные значения, сО .МП (.) СОФЫ"последующим удалением защитной дляаминогруппы ацетильной группы."гщдеЯ" -" метил илимщетокСйгруПщйав": 2, Способ по- и. 1, о т л и ч а юположении 3 или 4 на основе...

Номер патента: 726095

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Чумбалов, Поляков

МПК: A61K 31/352, C07D 311/32, A61K 35/78 ...

Метки: мирицетина

...значительно повысить выход (2,3%) и чистоту целевого продукта.Повышение выхода мирицетина осуществляется за счет гидролиза гликозидовмирицетина и его монометилового эфира,На схемах 1 и 2 показано извлечениемирицетина из корней кермека известными предлагаемым способом. 3 72609пытается выход мирицетина за счет раство- рения его в кислоте и увеличивается выход побочных продуктов окисления, затрудняющих очистку мирицетина.оПри 90-95 С гидролиз протекает вмягких условиях без образования продуктов окисления. При понижении температуры увеличивается время гидролиза, приповышении - продукты реакции осмоляются, г,При гидролизе экстракта, упаренногоменее, чем на 75-80%, уменьшается выход мирицетина за счет растворения его" в избытке спирта. При...

Номер патента: 726098

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Андронати, Иванов, Вихляев, Клыгуль, Богатский, Жилина, Иванова

МПК: C07D 487/04, A61K 31/551, A61K 31/5517 ...

Метки: 5-дигидропирроло, бенздиазепин-67нонов

...р-гакислоты обшей формуют и перекристаллизовывают из спирта,Получают 1 8 6 г (8 7% ) 1, 2-диметил 4,5-дигидропирроло-(1,2,3-е, т) -( 15) -бенздиазепин(7 Н)-она т.пл. 161163 С.ИК-сектр,З, см, 3304, (М-Н) 1733(С=О) (СС 0 ).Уф-спектр, ,скс нм:220; 247; 305;8 3,32; 3,25; 3,20,В масс-спектре вещества имеются пики молекулярного иона (ие 214), ионовМ-СН СО+ (в)е 172), М-СН+ (Э 0157),Найдено,%: С 72,95; Н 6,45; Й 132С,Н 4 М,О,Вычислено,%: С 72,89; Н 6,54;Я 13,08,П р и м е р 2. 1-метил-карбэтокси,5-дигидропирроло-(1,2,3-е, 1 )20( 1,5 ) -бенздиазепин(7 Н) -он.К раствору 2,2 г (0,01 моль)7-амино-метил-карбэтоксииндола в 75 млпропионовой кислоты добавляют раствор3,8 г (0,04 моль) пропионата натрия в10 мл воды, Смесь охлаждают ледянойводой и...

Номер патента: 727112

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: "пьер, Даниель

МПК: A61K 35/74

Метки: палочек, клеток, экстрактов, действием, иммуностимулирующим, обладающих, псевдодифтерийных

...ассоциированный с неаминированными редуцирующими сахарами.Водорастворимые экстракты обладают иммуностимулирующим действием. Так, у морской свинки при подкожном взедении этих экстрактов придозах выше лли равных 0,1 мг увеличивается процентное содержание антител,Водорастворимые экст 1.акты вводятся в организм человека или животного для усиления его сопротивленияинфекциям вирусного или бактериального происхождения. Поскольку ихвведение вызывает образование антител, пригодных для борьбы с атогенными организмами, они могут быть добавлены в вакцины для обеспечениямаксимума реакции антител,Водорастворимые экстракты могутбыть добавлены в лекарственные срецства и антибиотики, в количестве выше 0,1 Ъ (по весу) . Применяют их пеоорально,...

Номер патента: 727136

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Паулюс, Ричард

МПК: A61K 31/198, C07C 233/82, C07B 57/00 ...

Метки: аланина, активных, производных, изомеров, оптически

...растворов и перекристаллизовыают отдельно, дополнительно получая144 г продукта, сЦ = -134,6. Общий выход 64,8.Полученную ооль помещают в 10 л 75колбу с хлористым метиленом (2,5 л)и обрабатывают растнором гидроокисинатрия в воде (107 г, 2,67 моль, 2 лводы) с измельченным льдом (1 кг) .Температуру раствора поддерживаютравной 0-5 С,После перемешивания в течение10 мин органический слой отделяют,водный слой экстрагируют хлористымметиленом (3 х 500 мл), подкисляют10-ной соляной кислотой (215 млконцентрированной соляной кислоты,разбавленной льдом) и выделившуюсясвободную кислоту экстрагируют хлористым метиленом. Экстракты промывают дважды водой и выпаривают при 4 Опониженном давлении до небольшогообъема. После удаления большей...

Номер патента: 727139

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Джеймс, Ханс-Юрген, Джасджит

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 11-дезокси-16, рацематов, солей, оптически, активных, арилтетранорпростагландинов

...СС, 100-220 меш). После элюирования менее20 40 50 55 60 полярных примесей получают 148 мгпродукта,П р и м е р 7. Иетиловый сложныйэфир 9-Оксо-окси-фенил-И/-тетрачорпроста-цис-ен-иновой кислоты,.К раствору 106 мг (0,3 моль) 9 оксо-окси-Фенил-а-тетранорпроста-цис-ен-иновой кислоты в20 мл эфира добавляют эфирный раствор ди азомет ан а, полученного и з 10 0 мг(0,68 моль) М-метил-И-нитро-И-нитрозогуанидина. После перемешиванияпри комнатной температуре в течение5 мин для разрушения избытка диазометана добавляют уксусную кислоту.Эфирный раствор промывают 20 мл бикарбоната натрия, 20 мл воды, сушатнад сульфатом натрия и концентрируют в роторном испарителе.П р и м е р 8, 1 иклогексиловыйэфир 9-оксо-окси- фенил-Ю-тетранорпроста-цис-ен-иновой...

Номер патента: 727140

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Иво, Хенри, Гари, Кэрол

МПК: A61K 31/485, C07D 221/28

Метки: производных, 14-гидроксиморфинана

...игольчатого шприца, в атмосфере азота.Полученную смесь нагревают 2 ч, а затем концентрируют при пониженном давлении для удаления растворителя,Образовавшийся борный комплекс циклобутилметилового амина можно использовать непосредственно для следующейреакции или можно гидролизовать водной кислотой, например хлористоводородной, для получения целевого диолапримера 3, т.пл, 120-122 С. Восстановление амидо-функции транс-диолапримера 3 соответствующими борнымисоединениями также дает целевойпродукт,П р и м е р 5. Циклобутилметил-гидрокси-З-метоксиморфинан,Способ А. Циклизация борным комплексом.К остатку барного комплекса отреакции восстановления бора (0,08 моль)из примера 4 добавляют 320 г безводной фосфорной кислоты (полученнойиз 85-ной...

Номер патента: 727141

Опубликовано: 05.04.1980

Автор: Деннис

МПК: C07D 223/14, A61K 31/55

Метки: солей, декагидроциклопент-с-азепинов

..., 45-изомер, который для очистки переводят в пикрат и затем из него получают Ю-транса-арилдекагидроциклопент-с -азепин в виде свободногооснования, 50Декагидроциклопент- с -азепины Формулы 1 являются веществами основногохарактера, способными образовыватьнетоксичные фармацевтически приемлемые соли с кислотами, например с неорганическими кислотами, такими, какхлористоводородная, бромистоводородная, .серная, фосфорная, перхлорная иазотная кислота, или с органическимикислотами, такими, как уксусная,пропионовая, малеиновая, янтарная, 60пальмитиновая, стеариновая, бензойная,адипиновая, пикриновая и п-толуолсульфоновая кислота,Типовой метод получения солей заключается в растворении декагидроцик лопент-с -азепина в виде свободного...

Номер патента: 727142

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Чарльз, Джеймс

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/30

Метки: 1-сульфонилбензимидазолов, замещенных

...изобретения Я1(Н 2 Составитель Ж. СергееваТехред М,Келемеш Корректор Т. Скворцова Редактор 3. Бородкина Тираж 495 Подписное ЦНИИНИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Эакаэ 691/45 филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная,4 Найдено,Ъ: С 40,21; Н 4,34;И 28,33,С,(о Н,(4 И 6 ОЭ Я. Мол. вес 298,Вычислено, Ъ: С 40,30; Н 4,70;К 28,20.Охладив фильтрат, отфильтровываютсмесь изомерных гидраэидов кислот.После концентрирования и охлажденияФильтрата получают 350 мг гидразида1-диметиламиносульфонил-амино-бензимидазолкарбоновой кислоты вОвиде гидрата, т, пл. 205-206 С. Строеоние продукта подтверждается ЯМРспектром.Найдено, Ъ: С 3840 у Н 441 уМ 26,15,СНМ,О, Б Н О,5Вычислено, Ъ: С...

Номер патента: 727143

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Колин, Джон

МПК: C07D 235/32, A61P 31/10, A61K 31/4184 ...

Метки: солей, производных, карбалкоксиаминобензимидазола

...нейтрализуют насыщенным растворе б .карбоната калия, добавляют 40 хлороформ, фильтруют, хлор оформныйслой отделяют, высуиивают и упаривают, получая 12-диаминов (проп-ин-илтио) -бензол. Общий выход7 эь4,0 г 1,2-диамино-(проп-ин в илт) -бензола в 25 мл этанола.и25 мл воды обрабатывают 4,9 г 1, 3 - бис- (метоксикарбонил) -Б-метилизотио;1 счевины и 1, 5 мл уксусной кислотыпри нагревании с обратным холодильником в течение 3 ч, охлаждают, 5 (6).- (проп-ин-илтио) -2-карбометоксиаминобензимидазол отфильтровываюти при желании перекристаллизовываютиз смеси метанол-хлороФорм,т. пл. 212212,5 ОС; выход 92.1, 31 г 5 (6) - (проп-ин-илтио)- -2-кар бометоксиаминобен эимидаэоларастворяют в смеси 65 мл уксусной кислоты и 65 мя хлороформа,...

Номер патента: 727144

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Рольф, Ханс, Зигфрид, Вернер, Хорст, Вольфганг

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/28

Метки: солей, 2-галоидметил1, 4бензодиазепинов

...течение 3 ч,при 75 С,орПосле охлаждения реакционный растворвыливают на смесь лед/вода (100 г наг мл) и перерабатывают соответственно примеру 1, Получают 7-бром-метили- -2-хлорметил-(2 -хлорфенил)-1 Н,3- 20 -дигицро,4-бензодиазепингидрохлорид ст,пл. 149-152 С, выходом примерноОЛ;ОП р и м е р 4. Соответственно премеру 1, 20 г Н -(2-бромбензоил)-й-1,3-диаминопропана с т.пл. 118-123 Срастворяют в 100 мл 1,2-дихлорэтана и4- нагревают с обратной флегмой в течениева. ч с 13 г фосфорпентахлорида, Растворитель, а также образовавшийся фосфори- оксихлорид отгоняют в вакууме, Остатокрастворяют в 100 мл нитробензола, смешивают с 17 г алюминийхлорида и нагрел- вают 4 ч до 75 С. Охлажденный реакцио-З 5 онный раствор вЫливают на смесь лед/воом да и...

Номер патента: 727146

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Уильям, Джон

МПК: A61K 31/495, C07D 295/04, A61K 31/496 ...

Метки: производных, фенилпиперазина, солей

...2,8 г,т. пл, 217 С.Аналогичным образом получаютследующие соединения:1 в 5 в (4-хлорфенил) фуран-илметил -4- (3-трифторметил-хлорметил)пипераэин, т, пл, 104 С,1 - 5 - (4-метилфенил) фуран-илмеотил -4-фенилпипераэин, т. пл. 87 С.1 - 5- (2-метилфенил) фуран-илметил -4-фенилпиперазин, т. пл, 67 С.1 - 5- (3, 4-дихлорфенил) фуран--пиперазин, т.пл. 126 С.1- 5 - Фен ил фур ан-илметил ) -4 - (3-хлорфенил) -пипераэин солянокислый, т.пл. 208 С,П р и м е р 2. 1 в (5-фенилфуран-илметил) -4 в (3-трифторметилфенил) --пиперазин (6,0 г; 0,015 моль) инатрий боргидрид (1,28 гу 0,034 моль)перемешивают в диглиме (25 мл) ватмосфере азота и эфират трехфтористого бора (двойной перегонки)(б мл, 0,045 моль) в диглиме (20 мл)по каплям добавляют в смесь...

Номер патента: 727147

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Маурицио, Паоло, Антонио, Джованни

МПК: C07D 501/08, A61K 31/545, C07D 501/20 ...

Метки: цефалоспоринов

...и остаток кристаллизуют из этилового эфира или хроматографируют с помощью окиси кремния, элюируют смесью бензола и этилацетата (90:10 по объему) и получают 0,580 г целевого продукта, т.пл. 140-141 С (перекристаллизация из этилового эфира) .Формула изобретения55Способ получени я це Фалос пориново бщей формулы 0 -МН Сн 2 (1) ан из гр имею щеорэтокс ппы, состоящей 1-4 атома угле и-метоксибен где К выб из алкокси рода, три хл П р и м е р 4. Метил-Феноксиацетамидо-метил-цефем-карбоксилат.Раствор 400 мг продукта, полученного по примеру 1, в 30 мл этилацетата обрабатывают в магнитном смесителе избытком окиси кремния и нагревают с обратным холодильником 48 ч,Фильтрат после удаления окиси кремния выпаривают досуха и остаток кристаллизуют...

Номер патента: 727148

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Федерико, Пьетро, Луиджи, Аурелио

МПК: C07H 15/252, A61K 31/704

Метки: дауноаминилантрациклинонов, хлоргидрата

...14-бромпроиэнодетокси, 4-дихлордауно- ное Подвергают гидролизу путем сб"ают О,б г хлоргидрата работки водным раствором формиата4-дихлорадриамнцива. 55 натрил и полученный раствор ныдержи 5, Хлоргидрат 4 - вают при 25 С с псследуюшей обработ-ди хлорадрссамнцина кой полученного основания хлористыме В =В - -Н, В -С 1).г з с недородом,примеру 1, но испсль-. Источники инро 1 эмацнл,мето ксн - 2 3-ди хлорйОд принятые но внимание ггри экспертизеолучают 0,42 г хлор. Патент ССР по заявкетокси3-дихлорадриамя- Р 2523451/ 23-04, клС 07 Н с 5 24,26 09, "5,ЦНИИПЙ Заказ 701/46 Тираж 495 ПодписноеФилиал ППП Патент", г. ужгород, ул, Проектная,4 известным протинораковым препаратомадри аглици н ом,Адриамицин - торговое наименование,.в приводимых ниже...

Номер патента: 671253

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Буленкова, Вейнберг, Капильчик, Гринберг, Байкова, Стонкус, Шиманская

МПК: C07D 307/28, A61K 31/341

Метки: дигидрофурана, дигидро-ь2, метилфурана

...реакции, фС бензол бензол пентан О 2,7 258 Давление избыточное, атм Концент рацияисходного продукта в реакционной смеси, % 0 0 20 20 20 26,3 4,0 5,0 2,6 3,0 3 6712 рягидрофуран в растворе бензола вжвра.Шают в рецикл,Так, например, при ректификации 10 г дигидрофурана сырца, состоящего из 48% тетрагидрофурана, 35% дигидрофурана и 1 7% фурдна на лабораторной ректификационной колонке, эффективностью 30 теоретических тарелок, при флегмовом числе 15 выделено 3,2 г фракции кипящей при 54,3 - 54,5 С, состоящей из 99,9% 1 О дигидрофурана и 0,1% фурана.П р и м е р 1. В каталитическую трубку с 0,3 г окисного хромцинкмарганцевого, промотированного щелочными добавками, катализатора при 250 С и 15О скорости...

Номер патента: 727197

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Коротаев, Стальмакова, Гафурова, Гамазина, Кочергин, Гендролис

МПК: A61K 35/26

Метки: кальцитонина

...под ной уксусной кислотой, эталоном,осаждают целевой продукт из водно тового раствора избытком ацетона. Способ поясняется следующими727197 Формула изобретения Составитель Т. Павлович Техред К. Шуфрич Корректор М. Вигула Тираж 673 Подписное ЦН И И П И Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб., д. 4/5 филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул, Проектная, 4Редактор Н. Катаианина Заказ 1015/2 3ацетона, смесь выдерживают при 2 - 8 С втечение 15 - 17 час.Надосадочную жидкость декантируют, аосадок высушивают ацетоном.280 г полученного сырца кальцитонинарастворяют в 28 л смеси содержащей бутанол, воду, уксусную кислоту в соотношении5:4:1. Через 4 час нижнюю фазу отделяют иотбрасывают, а к...

Номер патента: 727626

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Владимирова, Потапов, Сазонова, Корниенко, Цизин

МПК: C07C 67/02, A61P 43/00, A61K 31/215 ...

Метки: эфиры, циклопентанон-2карбоновой, свойства, кислоты, алкоксиэтиловые, проявляющие, репеллентные

...перегоняют.Получают 64,17 г ,87) метоксиэтилового эфира циклопентанонкарбоновой кислоты. Т.кип.111-(115 С/2 мм рт,ст,Найдено, ; С 58 у 2; Н 7,5.С 9 Н 1404Вычислено, В : С 58,05 у Н 7,57ИК (см ") й 2835,1760,1725.П р и м е р 2, Этоксиэтиловыйэфир циклопентанон-карбоновойкислоты,Получают с использованием моноэтилового эфира этиленгликоляаналогично примеру 1 с выходом85%, Т.кип.135-137 С /5 мм рт.ст.Вычислено, 3С 59,98; Н 8,05.ИК ( см) : 2985,2890,1760,1725,Прн биологических испытаниях в качестве эталона был использован "ре:йеллент-диметилфталат (ДМФ).Биологические испытания на комарах А.аедур 11 показали, что метоксиэтиловый эфир циклопентанон- карбоновой кислоты (В-СНз) более активен, чем этоксиэтиловый эфир (Й-СН) и соответствует...

Номер патента: 727630

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Боре, Калнин, Зицане, Велме

МПК: C07C 229/24, A61K 31/223, C07C 227/18 ...

Метки: аспарагиновой, метилового, этилового, кислоты, эфира

...ортофосфорной кислоты.При соотношении Ь-аспарагиновойкислоты, спирта и хлорокиси Фосфора1:15-16:1-1,3, образовавшийся сложный эфир Ь-аСпарагиновой кислотывыпадает иэ реакционной смеси восадок. Это также ускоряет завершение реакции этерификации. Тем самымисключается необходимость упариванияреакционной смеси в вакууме и обработка остатка диэтиловым эфиром длявыделения целевого продукта, 45Получают хроматографически однородные Р-метиловый эфир Ь-аспарагиновой кислоты с т.пл. 192-193 С(разложение) и -этиловый эфирЬ-аспарагиновой кислоты с т.пл.187189 С (разложение) .П р и м е р 1. Хлоргидрат -метилОвого эфира Ь-аспарагиновой кислоты. К суспензии 10 г (0,075 моль)Ь-аспарагиновой кислоты в 30 мл метилового спирта при перемешивании...

Номер патента: 727639

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Трофимов, Амосова, Гусарова, Полухина

МПК: A61K 31/10, C07C 323/64, C07C 319/14 ...

Метки: олигоэтилтиосульфоксилов

...методом в салазках Зигнера, - 1100 (коэффициент полимеризации или степень полимеризации и - 3);т,пл. -83 С (с разложением) ЕЧЗ 0,03 уЯН групп нет.П р и м е р 4, В колбу с 4,26 г(от количества ДВСО) катализатораВаОН (КОН), После полного растворениящелочи через раствор в течение 3 чпропускают газообразный сероводород,Образовавшийся полимер (4,74 г, вы.ход 82) труднорастворим в воде и ворганических растворителях,Найдено, Ъ: С 35,16; Н 5,62;8 45,70.40 . Вычислено,Ъ: С 35,40; Н 5,88;8 47,10.В ИК-спектре присутствует полоса190 1040 (см ), характерная длясульфоксидной группы. В спектре ПМРметиленовые протоны проявляются в виде неразрешенного мультиплета в области 6 2,68-2,95.П р и м е р 5. В колбу с 2,3 г(0,025 моля)...

Номер патента: 727643

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Черных, Березнякова, Безуглый, Воронина

МПК: A61K 31/4245, A61P 3/10, C07D 231/14 ...

Метки: амиды, 4-антипирилоксаминовой, замещенные, кислоты, сахароснижающую, активность, проявляющие

...осадок, отфильтровывают, сушат и кристаллизуют из этанола.Выход 2,4 г (75,9) .П р и м е р 2, Циклогексиламид И-(4-антипирил) -оксаминовой кислоты,К раствору 3,0 г (0,01 г моля). этилового эфира Б-(4-антипирил) в оксаминовой кислоты в 1, мл этанола прибавляют 1,0 г (0,01 г моля) циклогексиламина и оставляют стоять на 12 ч при 20-25 С. Реакционную массу обрабатывают 40 мл эфира, отфильтровывают и кристаллиэуют. Выход 2,7 г (75,8)Свойства полученных веществ свейены в табл. 1.фармакологические исследования показывают, что 4-антипирилоксамиды проявляют выраженную сахароснижающую активность и низкую токсичность (табл. 2) .Максимальный эффект гипогликемического действия под влиянием препаратов проявляется за 6,8 и 10 ч, Так, соединения Р 1 и 2...