A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 96

Способ получения диосгенина

Загрузка...

Номер патента: 724521

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Кинтя, Перепелица

МПК: A61K 31/58, C07J 71/00

Метки: диосгенина

...описывзаключающимся в том, чторастения 1.111 а бепг 1 подвму гидролизу с последуюполучаемого осадка и пересырого продукта.Кислотный гидролиз обычно проводят с помощью соляной кислоты, а для экстракции полученного осадка используют диэтиловый эфир.Отличительной особенностью способа является использование в качестве растительного сырья надземной части растений 1.111 а депп, что расширяет сырьевую базу способа.Преимуществом описываемого способа является получение диосгенина с выходом 1,9% от сухого веса, что на 0,3% выше для известного способа,П р и м е р. 100 г сухой надземной части растений Ы 1 а бепг 1 гидролизуют 250 мл 10% -ной соляной кислоты в круглодонной колбе, снабженной мешалкой и обратным холодильником, в течение 10 ч при 110...

1-(5-фторурацилил-1) глюкофурануроновая кислота или ее ацилзамещенный лактон, обладающие антибластическим действием

Загрузка...

Номер патента: 724533

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Килевиц, Жук, Зидермане, Паэгле, Мауриньш, Лидака

МПК: A61P 35/00, A61K 31/7072, C07H 19/06 ...

Метки: действием, кислота, лактон, ацилзамещенный, глюкофурануроновая, 1-(5-фторурацилил-1, обладающие, антибластическим

...Перемешивают реакционную смесь 2 ч и выдерживают при комнатной температуре 5 суток, после чего смесь ней724533 Формула изобретен ия 01о=Ж 9, ( где К=ОНили К - Г - связьК"= К"=Ас,или ее ацилзамещенный лакобладающие антибластичес н,м действием Составитель Л. Никулина Редактор Г. Прусова Техред А. Камышникова Корректоры: Л, Тарасова и Е, ХмелеваЗаказ 242518 Изд.243 Тираж 497 НПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 одписноеткрытий ипография, пр, Сапунова, 2 трализуют насыщенным водным растворомдвууглекислого натрия, Отфильтровываютосадок, промывают на фильтре хлористымметиленом. Органический слой отделяют,промывают водой до нейтральной реакции 5и сушат над сульфатом натрия....

Способ получения производных 2-гидразонопропионовой кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 725555

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Рут, Михаэль, Манфред, Райнер, Феликс

МПК: A61K 31/15, C07C 249/16, C07C 251/74 ...

Метки: солей, производных, 2-гидразонопропионовой, кислоты

...смеси изопропанол - вода;2-циклогектилэтилгидраэингидрохлоридом (т.пл. 132-145 С, сырой продукт) 2-(2-циклогептилэтилгидразоно) -- (3-циклогексилпропилгидразоно) -пропионовую кислоту, масло,П р и м е р 2. 2-(Пентилгидразоно) -пропионат натрия.2,3 г пентилгидразингидрохлорида растворяют в 10 мл воды и смешивают с раствором 1,5 мл пировиноградной кислоты н 2,2 г ацетата натрия в 5 мл воды, При этом образуется масло.Смесь перемешивают примерно в течение 1 ч, масло экстрагируют хлористым метиленом, раствор промывают водой, высушивают сульфатом натрия и упаривают хлористый метилен. Иаслообразный остаток растворяют в 8 мл этанола и добавляют при перемешивании 3 мл 30-ного раствора метилата натрия, 2-(Пентилгидразоно) - пропионат натрия...

Способ получения арилтрифторэтиламинов или их солей, или их оптических изомеров, или смесей их оптических изомеров

Загрузка...

Номер патента: 725561

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: "пьер, Мишель, Шарль

МПК: A61K 31/44, C07D 417/12, C07D 413/12 ...

Метки: арилтрифторэтиламинов, изомеров, оптических, смесей, солей

...83,5; т.пл, 148-151 С;20 й-в - +38,2 од. - +,141 7,ЪЬ 5Последнюю подвергают циклизациив горячем состоянии в присутствиитриэтиламина; т.пл. целевого продук -д 5 та 127-132 С (из изопропанола);д. - +87,6 О,(с - 1 этанол)р58 юоЦ- + 335,8 (с - 1 зтанол).Найдено,: С 53,94; Н 4,84;И 11,45.Вычислено,: С 54,10; Н 4,54;Б 11,47. П р и м е р 11. сИ-с-Трифторметил 35-оксаэолин.Стадия А, (И-Метилпирролил)-трифторметилкетон. В реактор под давлением вводят 81 г И-метилпиррола,241 г трифторуксусного ангидрида и40 350 мл дихлорэтана. Раствор в течение 12 ч выдерживают при температуре100 С.Реакционную массу охлаждают и затем растворитель при повышенном дав 45 ленин отгоняют, остаток извлекаютэфиром, отфильтровывают нерастворимую.часть и фильтрат...

Способ получения производных имидазо1, 5-а1, 4диазепина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 725563

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Родний, Армин

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14, C07D 487/04 ...

Метки: солей, имидазо=1, 5-а1, 4диазепина, производных

...слой выделяют, сушат и выпаривают. Остаток вь кристаллизовывают из простого эфира, получая 4,6 г (41% ) метил-хлор- (2- фторфенил) - 4 Н-имидазо 1,5-а 1,4 бензодиазепин-З-карбоксилата, который перекристаллизовывают из хлористого метилена - простого эфира в гекса; т, пл. 179 в 1 С.Смесь 1,48 г (0,004 моль) метил-хлор- (2-фторфенил) -4 Н-имидазо 1,5-а 1,4 бензодиазепин-З-карбоксилата, 0,5 г (0,009 моль) гидроокиси калия, 50 мл метанола и 2 мл воды нагревают с обратным холодильником в течение 3 ч в атмосфере азота. Метанол частично выпаривают и остаток подкисляют ледяной уксусной кислотой,и разбавляют водой, когда раствор еще горячий. Кристаллы собирают после охлаждения во льду(воде), сушат в вакууме и.получают 1,2 г (84%)...

Способ получения замещенных 1пиперазинил-4н-триазоло3, 4 с тиено2, 3-е-1, 4-диазепинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 725564

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Эрих, Адольф, Карл-Гейнц, Франц-Иозеф, Клаус, Каринь

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: замещенных, тиено2, 3-е-1, солей, 1пиперазинил-4н-триазоло3, 4-диазепинов

...3,4-с)тиено 2,3-е)1,4-диазепину8-бром-б-(о-хлорфенил) -1-Б-(о-метилбензоил) -пиперазино -4 Нтриазоло 3,4-стиено 2,3-е)1,4-диаэецин;8-бром-б-(о-хлорфенил)-1-И"(о-хлорбензоил) -пиперазино -4 Н-Я-триазоло 3,4-стиено 2,3-е 1,4-диаэепин;8-бром-б-(о-хлорфенил) -1-Н-(п-нитробензоил)-пипераэиноН-Я-триазоло 3,4-стиено 2,3-е 1,4-диазепин;8-бром-б-(о-хлорфенил)-.1-(И-никотиноил-пиперазино)-4 Н-Я-триазоло3,4-стйено 2,3-е 1,4-диазепин;8-бром-б-(о-хлорфенил)-1-(Н-пиколи ноилпиперазино) -4 Н-Я-триазоло 3,4-с) тиено 2,3-е)1,4-диазепин;1-(И-этоксикарбонилпиперазино) -8- -бром-б-(о-хлорфенил)-4 Н-Я-триазоло3,4-стиено 2,3-е 1,4-диазепин.Исходные соединения общей формулы 11 известны иэ литературы,Целевые продукты общей формулы 1 имеют ценные...

Способ получения производных октагидрооксазоло3, 2 апирроло 2, 1-спиразина

Загрузка...

Номер патента: 725565

Опубликовано: 30.03.1980

Автор: Пауль

МПК: A61K 31/4985, C07D 498/14

Метки: октагидрооксазоло3, производных, 1-спиразина, апирроло

...с 1 метанола. Сначала элюируется эфир трипептида 1. Это соединение получают в аморфном виде;Й = -28,2 о (в метиленхлориде).ЯОДальнейшее элюирование метиленхлоридом с увеличивающимся содержанием метанола (1-4 объем/объем) приводит к эфиру трипептида 11, который крис - таллизуется из смеси этилового эфира уксусной кислоты и гексана (1:3) и имеет температуру плавления 120-121 (А = -48,4 (с:1, в метиленхлори 20 оде) .Трипептид 1. 2,2 г аморфного эфира трипептида 1 стадии Р растворяют "в 3 мл трифторуксусной кислоты и оставляют стоять 3/4 ч при комнатной температуре. Часть трифторуксусной ся смолу растворяют в метиленхлориде, и раствор с помощью раствора бикарбоната калия делают щелочным, Экстраируют трижды смесью метиленхлорида с...

Комплексные соединения ди2-хлорэтил аминобенз-2, 1, 3 тиадиазолов с палладием, обладающие противоопухолевой активностью”

Загрузка...

Номер патента: 646593

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Филов, Кукушкин, Дьяченко, Мюллер

МПК: A61K 31/428, A61P 35/00, C07D 285/14 ...

Метки: ди2-хлорэтил, аминобенз-2, соединения, противоопухолевой, активностью, комплексные, обладающие, палладием, тиадиазолов

...с асцитной опухолью Эрлиха препараты вводили 8 раз, начиная через сутки после прививки опухоли; опыт заканчивали через сутки после последнего введения.Результаты опытов оценивали по степени торможения плотных опухолей у леченых животных в сравнении с опухолями нелеченых животных контрольных групп, 40 а у мышей с асцитной опухолью - по разнице между подопытной и контрольной группами в объеме плотного осадка (т. е. опухолевых клеток), получаемого при центрифугировании асцитической жидкости. 4 б Полученные данные сопоставляли с полученными ранее данными о противоопухолевого до красно-коричневого цвета, без запаха, устойчивы к влаге воздуха, т. пл. выше 350 С (с разложением). Комплексные соединения хорошо растворимы в диметилформамиде,...

Способ получения протеолитического фермента

Загрузка...

Номер патента: 649215

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Козырева, Попов, Захарова, Казаков, Гончаров

МПК: C12N 9/48, A61K 38/48

Метки: протеолитического, фермента

...перемешивании или пу649215 ф-фф 4чф 1 -акостью по 250 л. В диффузор загружают 40 кг отрубей и заливают их 0,30.-ным раствором соды с температурой40 оС . При периодическом перемешивании, экстракция продолжается 40 мин. ой Для удаления грубых взвешенных частиц экстракт пропускают через марлю5и направляют в сборник. Фермент осажо- дают путем подкисления раствора лиы- монной кислотой (в другом варианте -соляная кислота) до рН 5,7. Образовавшийся осадок отделяют от жидкостина сепараторе и высушивают в сублимационной сушилке. Выход ферментногопрепарата 7,25 с активностью 1 мгтирозина в 1 мин на 1 г препарата.15 Высокий выход препарата связан сбольшим содержанием балластных веществ, поскольку перед осаждениемфермента не проводилось...

Ди-(пара-толуолсульфонат) бис метил(1-адамантил) аминоэтилового эфира янтарной кислоты, как недеполяризующий миорелаксант кратковременного действия

Загрузка...

Номер патента: 539435

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Харкевич, Климова, Шмарьян, Арендарук, Смирнова, Сколдинов

МПК: A61K 31/225, A61P 21/02, A61K 31/14 ...

Метки: ди-(пара-толуолсульфонат, янтарной, действия, недеполяризующий, кислоты, аминоэтилового, эфира, метил(1-адамантил, кратковременного, бис, миорелаксант

...выключенияскелетных мышц аналоя дптплина. В отличие от репарат вызывает недеполок. В связи с этим в катов соединштпя эффектив. угпс антихолинэстеразные ь педеполяризу 1 ощпм средне вызывает нежелательеленпя ионов калия, что 1 пспользовании дитилпна. икают такие побочные эф539435 Формула изобретения Ди -(л-толуолсульфонат) бис 1 Х 1-метилх 1- (1-адама нтил) ампноэтилового эфира янтарной кислоты общей формулы О о1 11СН: бНз ОСН 2 СН СО Я, г- с".к-,как недеполяризующий миорелаксант крат, Авторское свидетельство СССР ковременного действия. 30288226. Кл. А 61 1 27/0003.12.70 (проИсточник информации, принятый во тотип),внимание при экспертизе: Сос; авитель Т. ТитоваТекред В, Серякова Ь;орректор И. Осиповская Редактор Е. Месропова Заказ...

Способ получения производных 4-ацетилдифениламина

Загрузка...

Номер патента: 726083

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Попова, Тормосин, Попов, Литвиненко

МПК: A61K 31/136, C07C 221/00, A61P 39/06 ...

Метки: 4-ацетилдифениламина, производных

...спекание реакционной мас ЗЬ аы и облегчает выделение целевого на удааце 200 ОС димеДИСО4 щСН3,Нитробен- зол 80,1 6,5 6,2 74,6 6,4. 5,7 39235-245/1 " 93,074,7 6,3 5,8 4142240 50/1: 116 5 74 7 6 3 5 8225-2 35/ (116 )5)4 м 3 СН О3 74,5 б;3 5,8 74,6 6.,2 5 у 7,ДИСО 4 СН О3 Нитробен- эол 74,б 6,2 5,7 40 ф Соедищнениеполучено вйерйъй;.:Приведены литературные"дМНые.45Формула йэобрбтевия ," ., с соответствующим ацетанилидом общейформулы Н1, Способ получения производных ,. :. . О ММС 06 Н.4 ацетилдифениламина общейФормулыИщщщ где Я имеет указанные значения, сО .МП (.) СОФЫ"последующим удалением защитной дляаминогруппы ацетильной группы."гщдеЯ" -" метил илимщетокСйгруПщйав": 2, Способ по- и. 1, о т л и ч а юположении 3 или 4 на основе...

Способ получения мирицетина

Загрузка...

Номер патента: 726095

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Поляков, Чумбалов

МПК: A61K 31/352, C07D 311/32, A61K 35/78 ...

Метки: мирицетина

...значительно повысить выход (2,3%) и чистоту целевого продукта.Повышение выхода мирицетина осуществляется за счет гидролиза гликозидовмирицетина и его монометилового эфира,На схемах 1 и 2 показано извлечениемирицетина из корней кермека известными предлагаемым способом. 3 72609пытается выход мирицетина за счет раство- рения его в кислоте и увеличивается выход побочных продуктов окисления, затрудняющих очистку мирицетина.оПри 90-95 С гидролиз протекает вмягких условиях без образования продуктов окисления. При понижении температуры увеличивается время гидролиза, приповышении - продукты реакции осмоляются, г,При гидролизе экстракта, упаренногоменее, чем на 75-80%, уменьшается выход мирицетина за счет растворения его" в избытке спирта. При...

Способ получения 4, 5-дигидропирроло 1, 2, 3 1, 5 бенздиазепин-67нонов

Загрузка...

Номер патента: 726098

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Клыгуль, Вихляев, Иванов, Иванова, Богатский, Андронати, Жилина

МПК: A61K 31/551, A61K 31/5517, C07D 487/04 ...

Метки: бенздиазепин-67нонов, 5-дигидропирроло

...р-гакислоты обшей формуют и перекристаллизовывают из спирта,Получают 1 8 6 г (8 7% ) 1, 2-диметил 4,5-дигидропирроло-(1,2,3-е, т) -( 15) -бенздиазепин(7 Н)-она т.пл. 161163 С.ИК-сектр,З, см, 3304, (М-Н) 1733(С=О) (СС 0 ).Уф-спектр, ,скс нм:220; 247; 305;8 3,32; 3,25; 3,20,В масс-спектре вещества имеются пики молекулярного иона (ие 214), ионовМ-СН СО+ (в)е 172), М-СН+ (Э 0157),Найдено,%: С 72,95; Н 6,45; Й 132С,Н 4 М,О,Вычислено,%: С 72,89; Н 6,54;Я 13,08,П р и м е р 2. 1-метил-карбэтокси,5-дигидропирроло-(1,2,3-е, 1 )20( 1,5 ) -бенздиазепин(7 Н) -он.К раствору 2,2 г (0,01 моль)7-амино-метил-карбэтоксииндола в 75 млпропионовой кислоты добавляют раствор3,8 г (0,04 моль) пропионата натрия в10 мл воды, Смесь охлаждают ледянойводой и...

Способ получения экстрактов, обладающих иммуностимулирующим действием, из клеток псевдодифтерийных палочек

Загрузка...

Номер патента: 727112

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: "пьер, Даниель

МПК: A61K 35/74

Метки: палочек, клеток, псевдодифтерийных, действием, иммуностимулирующим, обладающих, экстрактов

...ассоциированный с неаминированными редуцирующими сахарами.Водорастворимые экстракты обладают иммуностимулирующим действием. Так, у морской свинки при подкожном взедении этих экстрактов придозах выше лли равных 0,1 мг увеличивается процентное содержание антител,Водорастворимые экст 1.акты вводятся в организм человека или животного для усиления его сопротивленияинфекциям вирусного или бактериального происхождения. Поскольку ихвведение вызывает образование антител, пригодных для борьбы с атогенными организмами, они могут быть добавлены в вакцины для обеспечениямаксимума реакции антител,Водорастворимые экстракты могутбыть добавлены в лекарственные срецства и антибиотики, в количестве выше 0,1 Ъ (по весу) . Применяют их пеоорально,...

Способ получения оптически активных изомеров производных аланина

Загрузка...

Номер патента: 727136

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Ричард, Паулюс

МПК: C07B 57/00, C07C 233/82, A61K 31/198 ...

Метки: аланина, оптически, производных, активных, изомеров

...растворов и перекристаллизовыают отдельно, дополнительно получая144 г продукта, сЦ = -134,6. Общий выход 64,8.Полученную ооль помещают в 10 л 75колбу с хлористым метиленом (2,5 л)и обрабатывают растнором гидроокисинатрия в воде (107 г, 2,67 моль, 2 лводы) с измельченным льдом (1 кг) .Температуру раствора поддерживаютравной 0-5 С,После перемешивания в течение10 мин органический слой отделяют,водный слой экстрагируют хлористымметиленом (3 х 500 мл), подкисляют10-ной соляной кислотой (215 млконцентрированной соляной кислоты,разбавленной льдом) и выделившуюсясвободную кислоту экстрагируют хлористым метиленом. Экстракты промывают дважды водой и выпаривают при 4 Опониженном давлении до небольшогообъема. После удаления большей...

Способ получения оптически активных 11-дезокси-16 арилтетранорпростагландинов, или их рацематов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 727139

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Джеймс, Джасджит, Ханс-Юрген

МПК: C07C 405/00, A61K 31/5575

Метки: 11-дезокси-16, активных, солей, оптически, рацематов, арилтетранорпростагландинов

...СС, 100-220 меш). После элюирования менее20 40 50 55 60 полярных примесей получают 148 мгпродукта,П р и м е р 7. Иетиловый сложныйэфир 9-Оксо-окси-фенил-И/-тетрачорпроста-цис-ен-иновой кислоты,.К раствору 106 мг (0,3 моль) 9 оксо-окси-Фенил-а-тетранорпроста-цис-ен-иновой кислоты в20 мл эфира добавляют эфирный раствор ди азомет ан а, полученного и з 10 0 мг(0,68 моль) М-метил-И-нитро-И-нитрозогуанидина. После перемешиванияпри комнатной температуре в течение5 мин для разрушения избытка диазометана добавляют уксусную кислоту.Эфирный раствор промывают 20 мл бикарбоната натрия, 20 мл воды, сушатнад сульфатом натрия и концентрируют в роторном испарителе.П р и м е р 8, 1 иклогексиловыйэфир 9-оксо-окси- фенил-Ю-тетранорпроста-цис-ен-иновой...

Способ получения производных 14-гидроксиморфинана

Загрузка...

Номер патента: 727140

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Хенри, Гари, Кэрол, Иво

МПК: C07D 221/28, A61K 31/485

Метки: 14-гидроксиморфинана, производных

...игольчатого шприца, в атмосфере азота.Полученную смесь нагревают 2 ч, а затем концентрируют при пониженном давлении для удаления растворителя,Образовавшийся борный комплекс циклобутилметилового амина можно использовать непосредственно для следующейреакции или можно гидролизовать водной кислотой, например хлористоводородной, для получения целевого диолапримера 3, т.пл, 120-122 С. Восстановление амидо-функции транс-диолапримера 3 соответствующими борнымисоединениями также дает целевойпродукт,П р и м е р 5. Циклобутилметил-гидрокси-З-метоксиморфинан,Способ А. Циклизация борным комплексом.К остатку барного комплекса отреакции восстановления бора (0,08 моль)из примера 4 добавляют 320 г безводной фосфорной кислоты (полученнойиз 85-ной...

Способ получения декагидроциклопент-с-азепинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 727141

Опубликовано: 05.04.1980

Автор: Деннис

МПК: A61K 31/55, C07D 223/14

Метки: солей, декагидроциклопент-с-азепинов

..., 45-изомер, который для очистки переводят в пикрат и затем из него получают Ю-транса-арилдекагидроциклопент-с -азепин в виде свободногооснования, 50Декагидроциклопент- с -азепины Формулы 1 являются веществами основногохарактера, способными образовыватьнетоксичные фармацевтически приемлемые соли с кислотами, например с неорганическими кислотами, такими, какхлористоводородная, бромистоводородная, .серная, фосфорная, перхлорная иазотная кислота, или с органическимикислотами, такими, как уксусная,пропионовая, малеиновая, янтарная, 60пальмитиновая, стеариновая, бензойная,адипиновая, пикриновая и п-толуолсульфоновая кислота,Типовой метод получения солей заключается в растворении декагидроцик лопент-с -азепина в виде свободного...

Способ получения замещенных 1-сульфонилбензимидазолов

Загрузка...

Номер патента: 727142

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Чарльз, Джеймс

МПК: C07D 235/30, A61K 31/4184

Метки: 1-сульфонилбензимидазолов, замещенных

...изобретения Я1(Н 2 Составитель Ж. СергееваТехред М,Келемеш Корректор Т. Скворцова Редактор 3. Бородкина Тираж 495 Подписное ЦНИИНИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Эакаэ 691/45 филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная,4 Найдено,Ъ: С 40,21; Н 4,34;И 28,33,С,(о Н,(4 И 6 ОЭ Я. Мол. вес 298,Вычислено, Ъ: С 40,30; Н 4,70;К 28,20.Охладив фильтрат, отфильтровываютсмесь изомерных гидраэидов кислот.После концентрирования и охлажденияФильтрата получают 350 мг гидразида1-диметиламиносульфонил-амино-бензимидазолкарбоновой кислоты вОвиде гидрата, т, пл. 205-206 С. Строеоние продукта подтверждается ЯМРспектром.Найдено, Ъ: С 3840 у Н 441 уМ 26,15,СНМ,О, Б Н О,5Вычислено, Ъ: С...

Способ получения производных 2 карбалкоксиаминобензимидазола или их солей

Загрузка...

Номер патента: 727143

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Колин, Джон

МПК: A61P 31/10, A61K 31/4184, C07D 235/32 ...

Метки: карбалкоксиаминобензимидазола, солей, производных

...нейтрализуют насыщенным растворе б .карбоната калия, добавляют 40 хлороформ, фильтруют, хлор оформныйслой отделяют, высуиивают и упаривают, получая 12-диаминов (проп-ин-илтио) -бензол. Общий выход7 эь4,0 г 1,2-диамино-(проп-ин в илт) -бензола в 25 мл этанола.и25 мл воды обрабатывают 4,9 г 1, 3 - бис- (метоксикарбонил) -Б-метилизотио;1 счевины и 1, 5 мл уксусной кислотыпри нагревании с обратным холодильником в течение 3 ч, охлаждают, 5 (6).- (проп-ин-илтио) -2-карбометоксиаминобензимидазол отфильтровываюти при желании перекристаллизовываютиз смеси метанол-хлороФорм,т. пл. 212212,5 ОС; выход 92.1, 31 г 5 (6) - (проп-ин-илтио)- -2-кар бометоксиаминобен эимидаэоларастворяют в смеси 65 мл уксусной кислоты и 65 мя хлороформа,...

Способ получения 2-галоидметил1, 4бензодиазепинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 727144

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Хорст, Ханс, Вольфганг, Вернер, Рольф, Зигфрид

МПК: C07D 243/28, A61K 31/5513

Метки: 2-галоидметил1, солей, 4бензодиазепинов

...течение 3 ч,при 75 С,орПосле охлаждения реакционный растворвыливают на смесь лед/вода (100 г наг мл) и перерабатывают соответственно примеру 1, Получают 7-бром-метили- -2-хлорметил-(2 -хлорфенил)-1 Н,3- 20 -дигицро,4-бензодиазепингидрохлорид ст,пл. 149-152 С, выходом примерноОЛ;ОП р и м е р 4. Соответственно премеру 1, 20 г Н -(2-бромбензоил)-й-1,3-диаминопропана с т.пл. 118-123 Срастворяют в 100 мл 1,2-дихлорэтана и4- нагревают с обратной флегмой в течениева. ч с 13 г фосфорпентахлорида, Растворитель, а также образовавшийся фосфори- оксихлорид отгоняют в вакууме, Остатокрастворяют в 100 мл нитробензола, смешивают с 17 г алюминийхлорида и нагрел- вают 4 ч до 75 С. Охлажденный реакцио-З 5 онный раствор вЫливают на смесь лед/воом да и...

Способ получения производных фенилпиперазина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 727146

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Джон, Уильям

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, C07D 295/04 ...

Метки: производных, фенилпиперазина, солей

...2,8 г,т. пл, 217 С.Аналогичным образом получаютследующие соединения:1 в 5 в (4-хлорфенил) фуран-илметил -4- (3-трифторметил-хлорметил)пипераэин, т, пл, 104 С,1 - 5 - (4-метилфенил) фуран-илмеотил -4-фенилпипераэин, т. пл. 87 С.1 - 5- (2-метилфенил) фуран-илметил -4-фенилпиперазин, т. пл, 67 С.1 - 5- (3, 4-дихлорфенил) фуран--пиперазин, т.пл. 126 С.1- 5 - Фен ил фур ан-илметил ) -4 - (3-хлорфенил) -пипераэин солянокислый, т.пл. 208 С,П р и м е р 2. 1 в (5-фенилфуран-илметил) -4 в (3-трифторметилфенил) --пиперазин (6,0 г; 0,015 моль) инатрий боргидрид (1,28 гу 0,034 моль)перемешивают в диглиме (25 мл) ватмосфере азота и эфират трехфтористого бора (двойной перегонки)(б мл, 0,045 моль) в диглиме (20 мл)по каплям добавляют в смесь...

Способ получения цефалоспоринов

Загрузка...

Номер патента: 727147

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Паоло, Джованни, Антонио, Маурицио

МПК: C07D 501/08, C07D 501/20, A61K 31/545 ...

Метки: цефалоспоринов

...и остаток кристаллизуют из этилового эфира или хроматографируют с помощью окиси кремния, элюируют смесью бензола и этилацетата (90:10 по объему) и получают 0,580 г целевого продукта, т.пл. 140-141 С (перекристаллизация из этилового эфира) .Формула изобретения55Способ получени я це Фалос пориново бщей формулы 0 -МН Сн 2 (1) ан из гр имею щеорэтокс ппы, состоящей 1-4 атома угле и-метоксибен где К выб из алкокси рода, три хл П р и м е р 4. Метил-Феноксиацетамидо-метил-цефем-карбоксилат.Раствор 400 мг продукта, полученного по примеру 1, в 30 мл этилацетата обрабатывают в магнитном смесителе избытком окиси кремния и нагревают с обратным холодильником 48 ч,Фильтрат после удаления окиси кремния выпаривают досуха и остаток кристаллизуют...

Способ получения хлоргидрата дауноаминилантрациклинонов

Загрузка...

Номер патента: 727148

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Аурелио, Федерико, Луиджи, Пьетро

МПК: C07H 15/252, A61K 31/704

Метки: дауноаминилантрациклинонов, хлоргидрата

...14-бромпроиэнодетокси, 4-дихлордауно- ное Подвергают гидролизу путем сб"ают О,б г хлоргидрата работки водным раствором формиата4-дихлорадриамнцива. 55 натрил и полученный раствор ныдержи 5, Хлоргидрат 4 - вают при 25 С с псследуюшей обработ-ди хлорадрссамнцина кой полученного основания хлористыме В =В - -Н, В -С 1).г з с недородом,примеру 1, но испсль-. Источники инро 1 эмацнл,мето ксн - 2 3-ди хлорйОд принятые но внимание ггри экспертизеолучают 0,42 г хлор. Патент ССР по заявкетокси3-дихлорадриамя- Р 2523451/ 23-04, клС 07 Н с 5 24,26 09, "5,ЦНИИПЙ Заказ 701/46 Тираж 495 ПодписноеФилиал ППП Патент", г. ужгород, ул, Проектная,4 известным протинораковым препаратомадри аглици н ом,Адриамицин - торговое наименование,.в приводимых ниже...

Способ получения 2, 3 -дигидрофурана или 4, 5 -дигидро-2 метилфурана

Загрузка...

Номер патента: 671253

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Капильчик, Шиманская, Байкова, Стонкус, Гринберг, Вейнберг, Буленкова

МПК: A61K 31/341, C07D 307/28

Метки: дигидрофурана, дигидро-ь2, метилфурана

...реакции, фС бензол бензол пентан О 2,7 258 Давление избыточное, атм Концент рацияисходного продукта в реакционной смеси, % 0 0 20 20 20 26,3 4,0 5,0 2,6 3,0 3 6712 рягидрофуран в растворе бензола вжвра.Шают в рецикл,Так, например, при ректификации 10 г дигидрофурана сырца, состоящего из 48% тетрагидрофурана, 35% дигидрофурана и 1 7% фурдна на лабораторной ректификационной колонке, эффективностью 30 теоретических тарелок, при флегмовом числе 15 выделено 3,2 г фракции кипящей при 54,3 - 54,5 С, состоящей из 99,9% 1 О дигидрофурана и 0,1% фурана.П р и м е р 1. В каталитическую трубку с 0,3 г окисного хромцинкмарганцевого, промотированного щелочными добавками, катализатора при 250 С и 15О скорости...

Способ получения кальцитонина

Загрузка...

Номер патента: 727197

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Гафурова, Стальмакова, Гендролис, Коротаев, Гамазина, Кочергин

МПК: A61K 35/26

Метки: кальцитонина

...под ной уксусной кислотой, эталоном,осаждают целевой продукт из водно тового раствора избытком ацетона. Способ поясняется следующими727197 Формула изобретения Составитель Т. Павлович Техред К. Шуфрич Корректор М. Вигула Тираж 673 Подписное ЦН И И П И Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб., д. 4/5 филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул, Проектная, 4Редактор Н. Катаианина Заказ 1015/2 3ацетона, смесь выдерживают при 2 - 8 С втечение 15 - 17 час.Надосадочную жидкость декантируют, аосадок высушивают ацетоном.280 г полученного сырца кальцитонинарастворяют в 28 л смеси содержащей бутанол, воду, уксусную кислоту в соотношении5:4:1. Через 4 час нижнюю фазу отделяют иотбрасывают, а к...

Алкоксиэтиловые эфиры циклопентанон-2карбоновой кислоты, проявляющие репеллентные свойства

Загрузка...

Номер патента: 727626

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Потапов, Сазонова, Цизин, Корниенко, Владимирова

МПК: C07C 67/02, A61P 43/00, A61K 31/215 ...

Метки: кислоты, циклопентанон-2карбоновой, проявляющие, алкоксиэтиловые, эфиры, репеллентные, свойства

...перегоняют.Получают 64,17 г ,87) метоксиэтилового эфира циклопентанонкарбоновой кислоты. Т.кип.111-(115 С/2 мм рт,ст,Найдено, ; С 58 у 2; Н 7,5.С 9 Н 1404Вычислено, В : С 58,05 у Н 7,57ИК (см ") й 2835,1760,1725.П р и м е р 2, Этоксиэтиловыйэфир циклопентанон-карбоновойкислоты,Получают с использованием моноэтилового эфира этиленгликоляаналогично примеру 1 с выходом85%, Т.кип.135-137 С /5 мм рт.ст.Вычислено, 3С 59,98; Н 8,05.ИК ( см) : 2985,2890,1760,1725,Прн биологических испытаниях в качестве эталона был использован "ре:йеллент-диметилфталат (ДМФ).Биологические испытания на комарах А.аедур 11 показали, что метоксиэтиловый эфир циклопентанон- карбоновой кислоты (В-СНз) более активен, чем этоксиэтиловый эфир (Й-СН) и соответствует...

Способ получения -метилового или -этилового эфира аспарагиновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 727630

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Зицане, Велме, Боре, Калнин

МПК: C07C 229/24, C07C 227/18, A61K 31/223 ...

Метки: эфира, этилового, кислоты, метилового, аспарагиновой

...ортофосфорной кислоты.При соотношении Ь-аспарагиновойкислоты, спирта и хлорокиси Фосфора1:15-16:1-1,3, образовавшийся сложный эфир Ь-аСпарагиновой кислотывыпадает иэ реакционной смеси восадок. Это также ускоряет завершение реакции этерификации. Тем самымисключается необходимость упариванияреакционной смеси в вакууме и обработка остатка диэтиловым эфиром длявыделения целевого продукта, 45Получают хроматографически однородные Р-метиловый эфир Ь-аспарагиновой кислоты с т.пл. 192-193 С(разложение) и -этиловый эфирЬ-аспарагиновой кислоты с т.пл.187189 С (разложение) .П р и м е р 1. Хлоргидрат -метилОвого эфира Ь-аспарагиновой кислоты. К суспензии 10 г (0,075 моль)Ь-аспарагиновой кислоты в 30 мл метилового спирта при перемешивании...

Способ получения олигоэтилтиосульфоксилов

Загрузка...

Номер патента: 727639

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Амосова, Полухина, Гусарова, Трофимов

МПК: A61K 31/10, C07C 319/14, C07C 323/64 ...

Метки: олигоэтилтиосульфоксилов

...методом в салазках Зигнера, - 1100 (коэффициент полимеризации или степень полимеризации и - 3);т,пл. -83 С (с разложением) ЕЧЗ 0,03 уЯН групп нет.П р и м е р 4, В колбу с 4,26 г(от количества ДВСО) катализатораВаОН (КОН), После полного растворениящелочи через раствор в течение 3 чпропускают газообразный сероводород,Образовавшийся полимер (4,74 г, вы.ход 82) труднорастворим в воде и ворганических растворителях,Найдено, Ъ: С 35,16; Н 5,62;8 45,70.40 . Вычислено,Ъ: С 35,40; Н 5,88;8 47,10.В ИК-спектре присутствует полоса190 1040 (см ), характерная длясульфоксидной группы. В спектре ПМРметиленовые протоны проявляются в виде неразрешенного мультиплета в области 6 2,68-2,95.П р и м е р 5. В колбу с 2,3 г(0,025 моля)...

-замещенные амиды 4-антипирилоксаминовой кислоты, проявляющие сахароснижающую активность

Загрузка...

Номер патента: 727643

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Безуглый, Черных, Воронина, Березнякова

МПК: A61P 3/10, C07D 231/14, A61K 31/4245 ...

Метки: 4-антипирилоксаминовой, проявляющие, кислоты, замещенные, активность, амиды, сахароснижающую

...осадок, отфильтровывают, сушат и кристаллизуют из этанола.Выход 2,4 г (75,9) .П р и м е р 2, Циклогексиламид И-(4-антипирил) -оксаминовой кислоты,К раствору 3,0 г (0,01 г моля). этилового эфира Б-(4-антипирил) в оксаминовой кислоты в 1, мл этанола прибавляют 1,0 г (0,01 г моля) циклогексиламина и оставляют стоять на 12 ч при 20-25 С. Реакционную массу обрабатывают 40 мл эфира, отфильтровывают и кристаллиэуют. Выход 2,7 г (75,8)Свойства полученных веществ свейены в табл. 1.фармакологические исследования показывают, что 4-антипирилоксамиды проявляют выраженную сахароснижающую активность и низкую токсичность (табл. 2) .Максимальный эффект гипогликемического действия под влиянием препаратов проявляется за 6,8 и 10 ч, Так, соединения Р 1 и 2...