Аурелио

Номер патента: 1124889

Опубликовано: 15.11.1984

Авторы: Аурелио, Елена, Людвиг, Эудженио

МПК: C12P 13/00

Метки: карбамилфенилглицина, производных

...гидролиза при 40 С и перемешивании (220 об/мин) в 250-миллилитровых колбах Эрленмейера инкубируют 64 мп реакционной смеси, содержащей 55 200.мг бактерий (сухой вес) и 20 мкмоль/мп 5-(Р,Ь)-фенилгидантоина (3,52 мг/мп). В подходящиемоменты времени проводят измерения содержания продукта гидролиза т,е, Р-карбамилфенилглицина, с использованием колорнметрического метода на 438 ммкм.На чертеже дана кривая зависимости, выражающая процент теоретического выхода получаемого карбамилпроизводного.П р и м е р 4. Бактериальные клет ки штамма В. Ьгечгв ИМИ. 1286 получают описанным в примере 3 путем. Суспензию клеток (41,5 мг/мп сухих бактериальных клеток) помещают в буфер фосфатных солей при рН 8,5, подвергают механическому измельчению в...

Номер патента: 1072818

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Адриано, Аурелио, Марио, Паоло

МПК: C13K 11/00

Метки: глюкозы, разделения, растворе, смеси, фруктозы

...например Амберлит 1 РА, составляет в общем300 см, а объем 6 л.Для загрузки системы сахарной смесью и удаления указанной смеси изкЬлонн, содержащих насыщенные смолы,применяют Ватсон-Марлокс насос.Эффект разделения проверяют на выходе каждой колонны, в частности наЪвыходе колонны, .производящей фрукто.- П р и.ме р 3. Для определениязу, с помощью поляриметрического :, . влияния скорости загрузки на разделеизмерения угла вращения (Перкин- :, ние.используют колонны диаметромКльмер .Е 141 поляриметр) и с помощью .,1,6 и длиной 360 см, наполненныеизмерения показателя преломления Ьмберлитом 1 РА, активированнымАЬье рефрактометр); Более тщатель .бисульфитом, поддерживают температуныеаналиэыпроводят с помощью:газо-, ру 50 ьС. Колонну...

Номер патента: 993822

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Альберто, Аурелио, Джузеппе, Серджо, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: антрациклина, гликозидов

...синтеза без дополнительной очистки.П р.и и е р 2, 4-0-й-Нитробензоил,3,6-тридезокси-С-метил- -трифторацетамидоарабино-гексопиранозилхлорид (11-В) - исходное соединение.Кислотный гидролиз метил,3,6- 16-тридезокси"4"С-метил-.3-трифтор- (65) 4-С-метил-0-и-нитробензоилацетамидо-а(-,1.-арабино-гексопиранози- "й"трифторацетилдаунорубицина с темда (1 Ч-В, 0,80 г, 3 ммоль) как в пературой плавления 172-173 С,(р), = примере 1 дает 2,3,б-тридезокси-+420 в (с = 0,05 в хлороформе). -С-метил"3-трифторацетамидо-Ы-,1.- 13ПИР-спектр (СДС 5 ) показывает по-арабино-гексопиранозу (Ч-В, 0,700 г, глощение при 1,28 (д, СН .-С); 1,56 903) в виде твердого вещества с точ- (с, СН-С) 1 2,48 (с, СОСО); 4,02 кой плавления 110-111 С, (еС) =(с, ОСНЗ); 5,21...

Номер патента: 971113

Опубликовано: 30.10.1982

Авторы: Альдо, Аурелио, Луиджи

МПК: F01L 1/25

Метки: гидравлический, толкатель

...юбку 10, Верхниеторцовые стенки 6 и 8 колпачков обра ззуют гидравлическую камеру 11, в которой расположены пластинчатая пружина 12, которая отжимает стенки колпачков друг от друга, и упругий диск13, установленный между пружиной 12 щи торцовой стенкой 8 колпачка 5,действующий в качестве обратногоклапана для управления потоком масла..ружина и диск крепятся заклепкой1 ц на торцовой стенке 8 колпачка 5 25Эластичное кольцо 15, размещенноев канавке 16, выполненной на внутренней поверхности юбки 7 колпачкаявляется упором для предотвращения расцепления колпачков 15 тол- ЗОкателя во время работы,В головке 2 цилиндра расположентрубопровод 17 подвода масла из системы смазки ДВС, который сообщаетсяс отстойником 18, расположенным ниже кольцевого...

Номер патента: 963471

Опубликовано: 30.09.1982

Авторы: Альберто, Аурелио, Серджо, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: гликозидов

...отгоняют под вакуумом до небольшогообъема (около 6 мл) и получают 0,26 г14-бромпроизводного, который растворяют в 6,7 мл 0,25 н. водного раствора бромистого водорода и обрабатываютраствором .0,5 г формиата натрия в5 мл воды. Реакционную смесь перемешивают 48 ч при комнатной температуре,затем упаривают досуха под вакуумом.Остаток растворяют в 120 мл смеси хлороформ-метанол 2:1 по объему, промывают 2,5-ным водным раствором бикарбоната натрия (2 х 50 мл). Воднуюфазу экстрагируют хлороформом дополучения бесцветных экстрактов,сушат над сульфатом натрия, упариваютдо небольшого объема (30 мл) под вакуумомДоводят рН красного раствора; Таблица 1 Доза, мг/кг Т/С,Количествоживотныхпродолжительноговыживания Соединение 1/10 123 226 2/10 138 6,7...

Номер патента: 884576

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Аурелио, Леонелло, Людвиг, Роберто, Эудженио

МПК: C12P 13/00

Метки: д-фенилглицина, производных

...Ацетоновый порошок анализируют на следующих субстратах: М-карбамоил(-)-аланин,М -карбамоил-О(-)валин, М-карбамоил(-)глутаминовая кислота; М-карбамоил 0-(-) параоксифенилглицин, М-карбамоил (-) параметоксифенилглицин, М-карбамоил (+)-фенилглицин; М-карбамоил- О(-)-фенилаланин; М-карбамо- иЛ-.(+) - глутаминовая кислота и М- карбамоил(-)(2-тиенил) -глицин.Таким образом, получают 20 мл раствора каждого карбамоильного производного в пирофосфатном буферном растворе 0,1 М, рН 7,7, после чего к 10 мл каждого раствора добавляются соответствующее количество порошка, одинаковое для каждого субстрата. Выращивание проводят под слоем азота ЧРРпри 40 С и перемешивании в течение наблюдается. Реакционную смесь концентрируют в вакууме при .50 С...

Номер патента: 826956

Опубликовано: 30.04.1981

Авторы: Аурелио, Джузеппе, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: антрациклингж5ида, гидрохлорида

...в безводном метилендихлориде подвергают насыщению при ООС с помощью безводного хлористого водорода. После отфильтровывания выпавшей в.осадок п-нитробензойной кислоты, раствор подвергают выпариванию до сухого остатка с получением 3-трифторацетамндо,3,б-тридезокси-0-метил -1.-арабиногексопираноэилхлорида (1,1 г). Спектр его парамагнитного резонанса (СДС 1 з ) имеет поглощение при 1,34 (д, СН -С), 3,44 (5, СН-О-С-Н) и при 6,17 8 (широкбе 5, С-Н),П р й м е р 1. 4-О-Иетилдауномицин (1 М 1-69) .Раствор дауномицинона (1 г,.2,5 ммоль) в безводном метилендйхлориде (100 мл) вводят в 3-трифторацетамидо,3,б-тридеэокси-0-метил.-ликсогексопираноэилхлорид (О,ф 9 г) и 7 г молекулярного сита (4 А) и обрабатывают с помощью Ад 50 СГ (0,78 г) в...

Номер патента: 810082

Опубликовано: 28.02.1981

Авторы: Аурелио, Елена, Людвиг, Эудженио

МПК: C12P 13/04

Метки: активных, аминокислот, оптически

...образо. вавшийся И.карбомилфенилглицин. Из 530 мг 5.(0.).фенилгидантоина получают 525 мг 1 ч-карбамилфенилглицина, что соответствует примерно 90%.ному выходу.П р и м е р 2. К бульонной культуре, которая приготовлена с описанным выше составом, прибавляют 1 г/л 5 (ОЛ.)-метилгидан.(ыН 4),ЯО 4, г/лСульфат магнияМу 804, Г/лСульфат двухвалентнОГО мар.аида УпЯО. г/млРеБО 4 7 НО, г/мллюкоза, г/лЭкстракт дрожжей, г/л5. (О,1.) -Метилгидантоин. г/л следую 7;5 2,72 5,0 0,2 0,455,510,00,21,0 Среду разливают по 50 мл в колбы объемом 250 мл и по 100 мл в колбы объемом 500 тп, стерилизуют 30 мин при 110 С. Соддержимое колб инокулируют срезом с пластин, на которых находится культура 1 дтамма Раецаотопаа ар. 942 и выдерживают в термо.стате, 24 ч...

Номер патента: 797583

Опубликовано: 15.01.1981

Авторы: Аурелио, Джузеппе, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: антрациклин-глико-зидов

...некоторые лиофильные примеси.Водную фазу после того, как рН доводится при помощи МаНСО до 7,6, повторно экстрагируют хлороформом 4 О до тех нор, пока экстракты не станут бесцветными. Соединенные экстракты хлороформа сушат над сульфатом натрия и выпаривают до небольшого объема(примерно 30 мп) под вакуумом. В полученный в результате красный раствор после того, как его величина рНдоводится до 3,5 при помощи безводного метанолового раствора хлористоговодорода, добавляют с избытком этиловый простой эфир, в результате чего в осадок выпадает 0,20 г 4 -0-метил-адриамицинав виде хлоргидрата,точка плавления 177 ОС с разложением,Кр 23 ф + 259 О ( С = 0,046 в СНЗОН),П р и м е р 2. 4 -Эпи-О-метил-адриамицин (1 М 1 = 79),4 -Эпи-0-метил-дауномицин...

Номер патента: 776557

Опубликовано: 30.10.1980

Авторы: Аурелио, Бьянка, Луиджи, Федерико

МПК: A61K 31/122, C07C 50/22

Метки: активных, антрациклинонов, оптически

...дихлорметана добавляют 20 г монохлоридаметилфталата и в течение 1 ч медленно при постоянном перемешивании прикомнатной температуре добавляют 5 гАС 1. Суспензию Выдерживают в течение 3 ч при комнатной температуреи затем выливают йа лед. Растворэкстрагируют хлороформом и экстрактыпромывают водой и разбавленным раствором бикарбоната натрия, Хлороформенные экстракты упаривают .в вакуумеи масляный остаток поглощают в 100 Мп60-ного этанола, содержащего 8 гМаОН. Раствор выдерживают 1 ч при60 оС, затем разбавляют водой и экстрагируют хлороформом. Путем упариванияхлороформенных экстрактов получают0,6 г (-)-1,4"диметокси-б-гидрокси-б"-ацетилтетралина; т.пл. 130-132 бС;Я= -50 о (с = 1 в СНС 1 Ъ), которые:возвращают в цикл.Водный раствор...

Номер патента: 730310

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Аурелио, Серджо, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: 4-деоксиадриамицин, гидрохлорида

...объема, для получения 14-бром-глюкозидного производного, которое затем растворяют в 6,7 мл 0,25 н, бромистоводородной кислоты и обрабатывают 0,5 г формиата натрия в 5 мл воды. Реакционную смесь выдерживают при перемешивании 90-110 ч при комнатной температуре и затем выпариваютдосуха в вакууме.Получившийся остаток растворяютв 120 мп смеси хлороФорм-метанол(2:1 об/об) и дважды проьывают 2,5 ным водным раствором НаНСО и затем,повторно экстрагируют хлороформом,Объединенные хлороформенные экстрактысушат над Ма 804 и выпаривают подвакуумом до малого объема, С помощьюбезводного метанольного хлористоговодорода рН получившегося красногораствора доводят до 3,5 и затем добавляют избыток этилового эфира дляосаждения 0 17 г 4...

Номер патента: 728719

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Альберто, Аурелио, Серджо, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: антрациклина, гликозидов

...безводного метанольногохлористого водорода и избыток этилового эфира и получают 0,36 г(с(,) ф= +215 (с 0,02 в МеОН), 1 онкослойная хроматограмма на силикагелеМерк НГ,"буферированном при рН 7М/15-фосфатом, с применением (в качестве элюента) системы хлороформметанол-вода (13:б:1 по объему),В.с = 0,43,65 П р и м е р 2, 3",4-Эпи-дауномицин.Раствор 0,29 г дауномицина (Н-метокси) н 30 мл безводного хлс ристогометилена смешивают с 0,15 г пиранозилхлорида и обрабатывают 0,1 ГАЛЬБОСРЗ при энергичном перемешинании н течение 10 - 15 ч при комнатнойтемпературе. Соединение Обрабатывают как указанО и примере 1 и пОлу -чают 0,185 г (65 Ъ) защищенного Гликозида, т.пл, 245 С,При тонкослойной хрсматограммена силикагеле Керк 601: 254 с применением...

Номер патента: 727148

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Аурелио, Луиджи, Пьетро, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: дауноаминилантрациклинонов, хлоргидрата

...14-бромпроиэнодетокси, 4-дихлордауно- ное Подвергают гидролизу путем сб"ают О,б г хлоргидрата работки водным раствором формиата4-дихлорадриамнцива. 55 натрил и полученный раствор ныдержи 5, Хлоргидрат 4 - вают при 25 С с псследуюшей обработ-ди хлорадрссамнцина кой полученного основания хлористыме В =В - -Н, В -С 1).г з с недородом,примеру 1, но испсль-. Источники инро 1 эмацнл,мето ксн - 2 3-ди хлорйОд принятые но внимание ггри экспертизеолучают 0,42 г хлор. Патент ССР по заявкетокси3-дихлорадриамя- Р 2523451/ 23-04, клС 07 Н с 5 24,26 09, "5,ЦНИИПЙ Заказ 701/46 Тираж 495 ПодписноеФилиал ППП Патент", г. ужгород, ул, Проектная,4 известным протинораковым препаратомадри аглици н ом,Адриамицин - торговое наименование,.в приводимых ниже...

Номер патента: 724087

Опубликовано: 25.03.1980

Авторы: Аурелио, Бьянка, Луиджи, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: активных, антрациклинонов, гидрохлорида, дауносаминилпроизводных, оптически

...НС доводят до рН 8 и экстрагируют хлороформом. После отгонки растворителя получают остаток, который поглощают небольшим количеством смеси хлороформ/метанол, добавляют 01 н. метанольный раствор НСа55 до рН 4,5, после чего добавляют достаточное количество этилового эфира для осаждения гидрохлорида а. (-) .дауносаминил-деметокси дауномицинона (4.деметоксидауномицин) (1,8, = 7б(В,=Я,=Я,=Н, 84 = СОСР,) аналогичным образом получают гидрохлорид 1. (-) -дауносаминил-деметоксидауномицинон (3-4-деметоксидауго ономицин) (2, 8 =Йг =Вз =84 =Н), а +124.бис-эпи-дауномицинона с 1,2,3,6-тетрадеокси-0-трифторацетил-трифторацетамидо -ликсогекс.енпиранозой, как описано впримере 1, получают а.7,9-бис-эпи-деметоксидауномицин-йтрифторацетат (2 В, =Вг =Вз...

Номер патента: 715024

Опубликовано: 05.02.1980

Авторы: Аурелио, Федерико, Этторе

МПК: C07D 405/04

Метки: дауносаминил)цитозина

...круглодонной колбе,которая подключена к водоструйномунасосу, при 150 С. Расплавленнуюсмесь охлаждают, прибавляют к ней30 мл 80-ного водного метанола Йполученную суспензию выдерживают30 мин при температуре кипения реакционной смеси с обратным холодильником. Не вступивший во взаимодействие бензоилцитоэин отфильтровываюти метанольный раствор упаривают ввакууме, остаток кристаллизуют иэметанола и получают 0,13 г 1-Д-(3-трифторацетилдауносаминил 4-бензоилцитозина, Выход 21;Источники информ принятые во внимание пр1 ЮейЬэ 11 а П чогЬ ЯупсЬез 1 з оГ Руг 1 ппс)1 пе 1. Огс. СЬетп., 1974, 393619-3804. ции, экспертизецуоеп Н,ИцсЕеозЫез. Р 25,Составитель В. Назинаедактор Т.Шарганова Техред Н, БЬбурка Корректор Г,Решетник Заказ 9325/63 Тираж...

Номер патента: 683629

Опубликовано: 30.08.1979

Авторы: Аурелио, Федерико, Этторе

МПК: A61K 31/7076, C07H 17/02

Метки: аденина, дауносаминил

...температуре. Не вступивший во вза имодействие бензоиладенин и молекулярные сита отфильтровывают, после чего производят отгонку метилендпхлорида, причем в остатке получают светлый сиропообразный продукт. Этот продукт в течение 1 ч 0 нагревают с 50 мл метилового спирта притемпературе кипения с обратным холодильником. После отгонки растворителя получают маслообразный остаток, который очищают на заполненной силикагелем колонке 5 при применении в качестве элюирующегосредства смеси, состоящей из ацетона и бензола (5: 1 в расчете на объем).В результате получают 0,49 г 9- (3-триКорректор А. Степанова Редактор Т. Никольская Заказ 2924/1 Изд. Мо 620 Тираж 591 ПодписноеНПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и...

Номер патента: 683613

Опубликовано: 30.08.1979

Авторы: Аурелио, Бьянка, Луиджи, Федерико

МПК: C07C 13/48

Метки: 4-диметокси-6, окси6-ацетилтетралина, оптического, разделения, рацемического

...р и м е р. Разделец 1.4-диветокспокси-ацетилтетралина. 13,8 г 1,4-лиметоксн-окси-ацетилтетралина в 50 лг.г ацетонитрила и 7,4 г ( - )-1-фенилэтилампна нагревают 5 1 гин ло 80 С, Раствор медленно охлаждают до комнатной техператузы и через 3 ч собирают кристаллический осадок (6 г, т, пл. 90 - 192 С, а-" = - 38 (с= в СНС 1 з) и растворяют его в 50 лгл метанола, который содержит 12 л.г 2 и.21) НС 1, Раствор в течение 10 .11 ин нагреваотдо 50 С. затем разбавляют волой и экстрапгруют хлороформом Экстракты упаривают в вакууме и остаток кристаллизуют из смеси хлороформ - этиловый эфир, аб 1 г,11 ем получают 4,3 г ( - )-1,4-лиметокси 6-гидрокси-ацетплтетралина (11) с т. пл.30 - 132 С, с., = - 50 (с= - 1 в СНСз)Ацетонитрильный маточный...

Номер патента: 670226

Опубликовано: 25.06.1979

Авторы: Аурелио, Серджо, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: 4-деоксидауномицина, гидрохлорида

...при комнатной температуре в течение 62 ч на активномугле проводят гидрирование н присутствии 4 г карбоната бария и 4 г палладия. Катализатор отфильтровывают и органический растворитель упаривают досуха. Осадок (1 г) суспендируют в 100 мл хлороформа, не- растворившийся продукт отфильтровывают и раствор упаривают. Полученный осадок растворяют в 20 мл воды и добавляют 5 мл ледяной уксусной кислоты. Растворитель упаринают в течение 3 ч при 90 С, получают кристаллическую 2,3,4,6-тетрадезокси-трифторацетамидо-Ь-трео-гексапиранозу,ныход количественный, т.пл. 159-1600 С; в равновесии4 )д - 80 (с - 0,1 н снсГэ) ..К раствору 1 г 2,3,4,б-тетрадезокси-трифторацетамидо-Ь-трео-гексапиранозы в 10 мл безводного пиридина добавляют 2 г...

Номер патента: 667143

Опубликовано: 05.06.1979

Авторы: Аурелио, Бьянка, Луиджи, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: адриамицинового, гидрохлорида, эфира

...выпариваютв вакууме и остаток хроматографируют на силикагеле, элюируя вначалехлороформом, затем смесью хлороформ 20 метанол-вода (100120 т 2). Собранный адриамицин-О-стеароилгликолят растворяют в хлороформе, содержащем один эквивалент хлористо го водорода, добавляют этиловый эфири выд ляют гидрохларид адриамицин- -14-0-стеароилгликолята, выход 80 т.пл. 178-180 Су Н 1 0,35 (дауномицин й 0,20) в системе хлороФорм-метанол- ЗО вода (14:61).667143 Способ получения гидрохлорида адриамицинового эфира общей формулыИО ОНСОСН -О-СОСН;Х-,СОВОН етФв КЮ(12 где Х - О, Я илв ВН й - Сз-С, алкл, о т л и ч а ю щ и й с я зем,что 14-бромдауномицин или его гидробромид подвергают взаимодействиюс соединением общей ФормулыВСОХСНС(ЙМ, где й и Х имеют...

Номер патента: 650498

Опубликовано: 28.02.1979

Авторы: Аурелио, Бьянка, Луиджи, Федерико

МПК: C07C 49/72

Метки: активных, антрациклинонов, оптически

...в 50 мл дихлорметана добавляют 20 г монохлорида метилового эфира фталевой кислоты и в течение 1 ч при постоянном перемешивании и комнатной температуре медленно прибавляют 15 г А 1 С, (кислота Льюиса). Суспензию выдерживают при комнатной температуре в течение 3 ч и затем выливают на лед. Раствор экстрагируют хлороформом, экстракты промывают водой и разбавленным раствором бикарбоната натрия. Хлороформные экстракты упаривают в вакууме и масляный остаток поглощают в 5 10 15 20 25 ЗО 35 40 45 50 55 60 100 мл 60 -ного этанола, содержащего 8 г гидроокиси натрия. Раствор выдерживают 1 и при 60 С, затем разбавляют водой и экстрагируют хлороформом, Путем упаривания хлороформных экстрактов получают 0,6 г ( - )...

Номер патента: 646914

Опубликовано: 05.02.1979

Авторы: Аурелио, Бьянка, Луиджи, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/24

Метки: активных, антрациклинонгликозидов, гидрохлоридов, оптически

...1 " ) М. Кл,ОНОН ОН ОК ОООН,ОН К з Я, - водород или С заключается,. в том активные антрациклино Я О ОИводород; Р и Йетокси, хлор илиР, - водород, аор или бром, илиО ОН де й етил,6 О 6ОН и ОК О бООН АОСН,ОН О ОЕ ОфЮ ( у3 В О ОП10К О ОН 646914 9 ОС О О ОН Е 0 6 Н О и Н О 2 являются, водорводород нли С ийся тем,ч нтрациклиноны об Дли и активные О СОСН СОН ОН ОН ОН В где Й 1 - водород; Й метил, метокси, хло .и Я оба являются в метил метокси, хло у 7:З О ОН и Р - водор или бром, ил ородом, аили бром, и Д иЯметокси лича11где й), й, Р имеют вышеуказанные значения, подвергают взаимодействию с 1,2,3,6.гетрадеокси-0-трифторацетил- -3-трифторацетиламино- Ь-:ликсо-гексен -1-пиравозой в безводном бензоле или иитрометане в присутствии И...

Номер патента: 646913

Опубликовано: 05.02.1979

Авторы: Альберто, Аурелио, Джузеппе, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: гидрохлорида, эпи-6оксидауномицина

...Составитель Л. НикулинаТехред Э, Чужик Корректор А. Власенк Бородкин Редактор Тираж 512дарственного к изобретений иква, ЖРау аз 174/51 ЦНИИПИ Г су по делам 113035, Мосое митетаоткрытий ая наб.,илиал ППП Патент", г. Ужгород, ул. Проектная 5 646ром гидроокиси натрия. Через 1 ч послевыдерживания при 0 С рН раствора дооводят до 4,5 с помощью 1 н,соляной кис-.лоты и, в вакууме выпариванием удаля-ют диоксан, рН полученного водного раствора после промывания хлороформом доводят до 3,5 с помощью 0,2 н. водногораствора гидроокиси натрия, после чегоэкстрагируют хлороформом, Экстракт су-шат над безводным сульфатом натрия и 16концентрируют до небольшого объема.Затем прибавляют 1 экв. метанольного;раствора соляной кислоты для получения160 мг 4...

Номер патента: 645588

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Аурелио, Бьянко, Луиджи, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: аналога, дауномицина, хлоргидрата

...растворяют в 75 мл безводного хлороформа и при перемешивании добавляют 0,6 г окиси ртути, 0,15 бромистой ртути и 5 г молекулярного сита (5 А), Через час добавляют 0,7 г 2,3,6-тридезокси-З-трифторацетамидо-О-трифторацетил-а - Е - ликсопиранозил хлорида и суспензию перемешивают 16 ч при комнатной температуре. После фильтрования раствор концентрируют в вакууме, остаток растворяют в 200 мл метанола и кипятят с обратным холодильником 15 мин, После испарения растворителя остаток хроматографируют на силикагеле. При элю 5 10 15 20 25 Зо 35 40 45 4ировании раствором хлороформ; бензол: метанол (100: 20: 3) получают 0,27 г смеси ( - ) донозаминил( - ) 4 - деметоксидономицинона и ( - )донозаминил(+)4-деметоксидономицинон (а-гликозил...

Номер патента: 628822

Опубликовано: 15.10.1978

Авторы: Альберто, Аурелио, Джузеппе, Федерико

МПК: C07H 15/24

Метки: оксиадриамицина, хлоргидрата, эпи-6

...и аботкой раствором 1 н соляты. Целевой продукт выдестными приемами в виде хлор После котов н-бутан0,27 г 14-б продукт рас обрабатываю Спустя 48 ч ной темпера упаривают д таток,раств 30 хлороюрма и В лучение 4 При иадриамиокцин 0,25 г 4- растворяют в спирта и 10 Цельвого соедми свойсоксиадриавием 4-эси метилодноксанаформе. Поксидаунорастворомв ацетоневодным разатем обрной кислоляют извегидрата. б-оксидауномицинаеси 3,5 метиловогобезводного динцентрирования зкстракола под вакуумом получают ом-производного. Этот воряют в 10 мл воды и0,5 г формиата натрия., после стояния при комнатуре реакционную смесь осуха под вакуумом и осренный в 30 мл смесиметанола(2:1 по объему,)О 6 Составитель Г.КонноваТехред М.Борисова Корректор Л.Василина...

Номер патента: 589926

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Аурелио, Серджио, Федерико

МПК: C07H 15/24

Метки: дауномицинов

...перемешивают в течение,. 1 ч,а затем добавляют 600 мг 1-хлор-ЯО-ди-.трифторацетилдаунозамина Смесь перемешивают в течение 64 ч при комнатной темперагуре и отфильтровывают. Фильтрат упариваю:в вакууме остаток растворяют в ы 00 мл 20метанола и кипятят в течение 15 мин, Остаток, образующийся после удаления метанола хроматографируют на колонке с кремниевой кислотой; элюируют смесью хлороформа,бензола и метанола в соотношении .100:20: 253 (по объему)Выделяют 220 мг М -трифторацетнлдауноомицина, т, пл.169-171 С (тетрагидрофурангексан), 20 мг ф-изомера М -трифторацетилдауномицинат,пл. 138-140 С А 1+ 30о Р.растворяют в 20 мл 0,1 н. водного раствора едкого натра. Через 30 мин реакционнуюсмесь обрабатывают 0,1 н. водным раство ром НСГ до...

Номер патента: 583763

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Аурелио, Серджо, Федерико

МПК: C07H 15/24

Метки: адриамицинов

...при пониженном давлении, остаток растворя ют в О, 1 н.растворе ги дроокиси натрия ( 1 5 мл ), выдерживают при комнатной температуре 30 мин, а затем поводят рН до 8,4 при помощи 0,1 н.водного раствора соляной кислоты, Водный раствор несколько раз экстрагируют хлороформом, объединенные экстракты высушивают над безводным сульфатом натрия, отфильтровывают и упаривают. Остаток р."творяют в 0,1 н,.водном растворе соляной кислоты (20 мл) и выдерживают при комнат 45 ной температуре 24 час, после чего добавляют равный объем хлороформа, доводят рН до 8,4 добавлением 0,1 н,водного раствора гидроокиси натрия. Целевой продукт, представляющий собой смесь и М ф -аномеров Я адриамицина, выпеляют из хлороформной фазы (общий выхоп 80%), После упвривания...

Номер патента: 378026

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Арчелло, Аурелио, Вител, Джузеппе

МПК: A61K 35/70, C12P 1/06

Метки: 15056—а67, 1967, 1973, 1973-и, бюллетеиь, дата, зэ351331-16, италия, описания, опубликования, опубликовано, патента, сссрзависимый, —заявлено, —приоритет, •«o-xjr

...взбалтывающем приборе в течение 48 час при 28 С, Получепиуго культуру засевают в 50 л вышеуказанной среды, содержащейся в 80-литровом ферментере, и перемешивают со скоростью 230 оо/л".ин и с расходом продуваемого воздуха 0,7 л/л среды/лгин при 27 С. После 4 - 5 час культуральиый бульон готовят для посева 500 л культуральной среды в 800-литровом ферментере, Состав сбраживаемой среды следуюннгй: глюкоза - 7%; иутовая мука - 6,65%; углекислый кальции - 0,2%; хлористый натрий - 0,2%; дикалийфосфат - 0,1%; гептагидрат сернокислого магния - 0,02%; гептагидрат сернокислого железа - 0,00068%; гепта гидрат сернокислого марганца - 0,001%, сериокислая медь - 0,002%; водопроводная вода, Среду стерилизуют при 120 С в течение 30 лгин, охлаждают...