C07D 223/14 — конденсированные с карбоциклическими ядрами или циклическими системами

Номер патента: 241446

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Глушков, Тин

МПК: C07D 221/06, C07D 223/14, C07D 487/12 ...

Метки: 11-октагидро, 5-оксо-1н, пиридо, получепия

...(1), К триэтилоксонийфторборату (полученному из 11 г эфирата ВРз и 10,2 г эпихлоргидрина в 25 мл абсолютного эфира) в 10 мл сухого хлороформа постепенно прибавляют при10 С 13 г 3-алкил- карбэтоксипиперидонав 10 лтл сухого хлороформа, перемешивают 4 час и при3 С добавляют 50%-ный раствор поташа до рН 8. Выпавший фторборат калия отфильтровывают, органический слой отделяют, а водный экстрагирук 1 т хлороформом. Объединенный экстракт сушат над прокаленным чазЯ 04, упаривают и остаток перегоняют. Выход 78%; т. кип.94,5 - 95 С (4 мм рт. ст,); иа 1,4589.Найдено, %; С 63,40; Н 9,13; М 6,38. С 12 Н 1 М Оз.Вычислено, %, С 63,43; Н 9,20; Х 6,16.тС=М 1680 см 4,СООСзНз 1740 см 1.П р и м е р 2. 11-Этил-оксоН,2,3,4,5,6,7,8,5...

Номер патента: 424426

Опубликовано: 05.04.1976

Авторы: Глушков, Смирнова

МПК: C07D 223/14

Метки: 3-в, 5-тетрагидро-азепино(2, хиноксалина

...системы - 1 Н, 2,3, 4, 5-тетрагидроазепино( 2, 3- 5 ) хиноксалиназаключается в том, что Ц -оксокапролактам алкилируют триалкилоксонийфторборатомобшей формулы Й ОВГ 4, где- алкил,с последуюшей конденсацией полученного 2-алкокси-ЭН, 4, 5, 6, 7-тетрагидроазепина со-фенилеыпамином и выделением целевогопродукта известными приемами,П р и м е р, а) Получение 2-этоксц-Э-оксо-ЭН, 4, 5,6,7-тетрагидроазепина, К 2 г (0063 моль) фторбората триния и 200 мл сухого четыреххлоуглерода при О С порциями добав 9 г (0,054 моль) С( -оксокапроСмесь перемешивают при О Сои подшелачивают 25%-ным раствоаша до рН 7,5-8. После фильтранический слой отделяют, сушат надм натрия, упаривают и остатокют. Получают 4,2 г (50%) 2-этоксоН, 4, 5, 6,...

Номер патента: 727141

Опубликовано: 05.04.1980

Автор: Деннис

МПК: A61K 31/55, C07D 223/14

Метки: декагидроциклопент-с-азепинов, солей

..., 45-изомер, который для очистки переводят в пикрат и затем из него получают Ю-транса-арилдекагидроциклопент-с -азепин в виде свободногооснования, 50Декагидроциклопент- с -азепины Формулы 1 являются веществами основногохарактера, способными образовыватьнетоксичные фармацевтически приемлемые соли с кислотами, например с неорганическими кислотами, такими, какхлористоводородная, бромистоводородная, .серная, фосфорная, перхлорная иазотная кислота, или с органическимикислотами, такими, как уксусная,пропионовая, малеиновая, янтарная, 60пальмитиновая, стеариновая, бензойная,адипиновая, пикриновая и п-толуолсульфоновая кислота,Типовой метод получения солей заключается в растворении декагидроцик лопент-с -азепина в виде свободного...

Номер патента: 1565346

Опубликовано: 15.05.1990

Авторы: Петер, Фридрих, Юрген

МПК: A61K 31/343, A61K 31/55, A61P 29/02 ...

Метки: 5-бензоксазонина, 7-гексагидро-2, метано-1, производных

...действии,25 выраженное в процентах в случаях обработки налоксоном, без такой обработки несущественно ( = 0,37-1,96;0,1(р (0,7).Напротив, подавляющее действиетрамадола, который служит как болееслабый антагонист налоксона, послепредварительной обработки подопытныхживотных налоксоном, в статистическомотношении существенно менее значительно ( = 8,41, р б 0,01),35Испытание с горячей пластинкой.Через 30 и 60 мин после подкожного введения испытуемых веществ животных помещают на металлическую пластинку, поверхностную температурукоторой выдерживают на постоянномуровне (54 дС). Определяют время донаступления болевой реакции (вскакивание на задние лапки, получение ущерба, трение передних лапок о задние,вскакивание). При...