A61K 31/223 — альфа-аминокислот

Номер патента: 544367

Опубликовано: 25.01.1977

Авторы: Билли, Геральд, Марвин

МПК: A61K 31/223, C07K 5/075

Метки: алкиловых, аспарагил-фенилаланина, солей, эфиров

...общее количество присутствующейуксусной кислоты до 972 г. В течение 45 минопри 50 С добавляют 174 г (1,05 моля)1. -фенилаланина. Полученную массу выдерживают при 50 С в течение 30 мин, а заотем охлаждают до 25 С, КристаллическийМ -формил- с - . -аспарагил- . -фенилаланин центрифугируют и промывают 200 смзледяной уксусной кислоты, Выход продукта173 г; т, пл. 182 184 С,П р и м е р 3. сС - (, -аспарагил- Ь-фенилаланин,45Смесь из 100 г (О 322 моля) И -формил- с - . -аспарагил- . -фенилаланина и59,7 г (0,607 моля) 37%-ного фНС 3 вз о392 см воды нагревают при 60 С в течение 4-5 час. Полученный раствор частичнонейтрализуют 32,6 г (0,41 моля) 50%Ма 08,а затем охлаждают до 20-25 С. Полученныйотвердый продукт собирают и промываютз о50 см холодной...

Номер патента: 620204

Опубликовано: 15.08.1978

Автор: Вольфред

МПК: A61K 31/223, C07C 229/36

Метки: 4-диоксифенилаланина, метил-3, производных, солей

...смесио10% атанола и 90% атидацетата (по объему) и перемешивают с 5 мд насыщенного раствора карбоната натрия и избытком кристаллического карбоната натрия в течение 2 мин, Добавляют 10 г безводного сульфата магния, смесь отфильтровыва ют, а фидьтрат подкисляют 2 мл 9,6 Й атанольного раствора хлористого водорода. Раствор выпаривают досуха при пониженном давлении, добавляют 100 мд атилацетата, и смесь вновь выпаривают досуха при пониженном давлении. Вводят 100 мл атидацетата и после перемешивания при 25 С в тео чение 1 ч образующийся продукт отфильтровывают и высушивают при пониженном давлении, в результате чего получают 3,0 г ( 51,0%) гидрохлорида сС-сукцинимидопропид-. Ь-( 3,4-дигидроксифенил)-2- -метилалицпюта.9 620Найдено, %: С 53,62;Н...

Номер патента: 727630

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Боре, Велме, Зицане, Калнин

МПК: A61K 31/223, C07C 227/18, C07C 229/24 ...

Метки: аспарагиновой, кислоты, метилового, этилового, эфира

...ортофосфорной кислоты.При соотношении Ь-аспарагиновойкислоты, спирта и хлорокиси Фосфора1:15-16:1-1,3, образовавшийся сложный эфир Ь-аСпарагиновой кислотывыпадает иэ реакционной смеси восадок. Это также ускоряет завершение реакции этерификации. Тем самымисключается необходимость упариванияреакционной смеси в вакууме и обработка остатка диэтиловым эфиром длявыделения целевого продукта, 45Получают хроматографически однородные Р-метиловый эфир Ь-аспарагиновой кислоты с т.пл. 192-193 С(разложение) и -этиловый эфирЬ-аспарагиновой кислоты с т.пл.187189 С (разложение) .П р и м е р 1. Хлоргидрат -метилОвого эфира Ь-аспарагиновой кислоты. К суспензии 10 г (0,075 моль)Ь-аспарагиновой кислоты в 30 мл метилового спирта при перемешивании...

Номер патента: 1250169

Опубликовано: 07.08.1986

Авторы: Алек, Стефен, Уильям

МПК: A61K 31/10, A61K 31/201, A61K 31/223, A61P 11/06 ...

Метки: алкановых, кислот, производных

...дихлорметаном. Объединенные экстракты промывают водой,высушивают над безводнымсульфатоммагния и выпаривают в вакууме до получения указанного соединения в виде 30 бледно-желтого вязкого масла,120,6 мгМонометиловый сложный эфир по при. меру 1 (89 мг) растворяют в 4 мл тетрагидрофурана и добавляют 1 мл 2 М раствора гидроокиси лития, после чего добавляют 3 мл воды до получения гомогенного раствора, который нагревают при 48 С в течение 4 дней. Затем тетрагидрофуран удаляют выпариванием в вакууме ц остаток разделяют между дихлорметаном и водой при рН 3 (разбавленной соляной кислотой) Дихлорметановый экстракт высушивают над сульфатом магния и выпаривают в потоке азота до получения нужной дикарбоновой кислоты в виде бесцветного вязкого масла,...

Номер патента: 1276661

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Закусов, Островская, Сколдинов, Трофимов, Цыбина

МПК: A61K 31/223, A61P 25/28, C07C 229/08 ...

Метки: активностью, аминокислот, гексадециловых, гексадецилсульфаты, нейротропной, ноотропной, обладающие, эфиров

...: С 66,10, Н 11,74И 2,24 Б 4,83.вРассчитано,7: С 66,41, Н 11,61,"55 И 2,12; Б 4,82,П р и м е р 5. ГексадецилсульФат гексадецилового эфира глутаминовой кислоты,661 таблица 1 нейротроп- нтролига Соединение Показател ного скри ецилсульфаты гексадецилового зфира ргид- гексацилового гл цина -впаянна в -аленин аспараги ово а ГАИК ново кислСпонтанная двигательная активность 300 00 12500 4600 87 20 77 9500 Влияние на длнтельость сна, вызваного гексобарбитаои мни 64,0+82 85,5+81 389692 600+-36 723+-80 64056 459+7 325+6 Летальность прмаксимальном зтрощоке,2 а 30 Летальность при бикукулиновыл судорогах, Х з 20 ние на коо двикений/6 нацюо 10 чина ЛД 30 29 мг кг ЛДЛД , кроме гексадев дозе, равной 1/ЛДзо в ослителе -зивотныл в группе,/20 от...

Номер патента: 875791

Опубликовано: 07.12.1990

Авторы: Астраускас, Страукас

МПК: A61K 31/18, A61K 31/223, A61P 29/00 ...

Метки: активностью, нитрофенилсерина, обладающий, п-бромбензолсульфонил-эритро-d, противовоспалительной, этиловый, эфир

...0,1 мп адъюваита Фройнда, Подопытной группе при; 55помощи зонда внутрижелудочно вводятсоединение Формулы 111 в виде суспеи-зии в .17-ном крахмальном клейстере,контрольным животным вводят крахмаль- ;ный клейстер. Лечение проводят еже дневно, кроме выходных, в течение 17дней, всего 12 введений. Суточная доза препарата 600 мг/кг тела. Для сравнения проводят лечение крыс с адъювантным артритом ацетилсалициловойкислотой. В течение опыта следят задинамикой веса тела и опухания конечностей животных, объем конечности определяют по количеству вытесненнойводы при погружении в градуированнуюпробирку, для определения опухания. суставов из объема пораженной конечГности вычитают объем нормальной лапки крысы. В конце опыта после обескровливания...

Номер патента: 1405269

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Булко, Галегов, Евстропов, Правдина, Страукас, Яворовская

МПК: A61K 31/18, A61K 31/223, A61P 31/22 ...

Метки: n-2-флуоренонсульфонильные, активность, вируса, герпеса, отношении, производные, простого, противовирусную, проявляющие, типа, трео-dl-фенилсерина

...давлении. Остаток перекристаллизовывают из смеси хло роформа и петролеинового эфира (т,кип,40-70 С). Выход 4,85 (95,7) этиловогоэфира ч-Флуоренонсульфонил-О-пропионил-трео-О 1:фенилсерина (И). Т.пл. 201- 203 С, Продукт представляет собой желтые 20 кристаллы, нерастворим в воде, растворимв хлороформе, диметилсульфоксиде,Найдено, ф,: С 64,19; Н 4,75; 1 ч 2,72;5,69.С 27 Н 25 Й 078Вычислено, Оь: С 63,89; Н 4,96; й 2,76; Я6,32.ИК-спектр: колебания Я=О при 1173 сми 1343 см , С - -0 (в -СООС 2 Нв) при 1718 сми С=О(в СНЗСН 2 СО-) при 1745 см .ЗО ПМР-спектр (в СОС 1 з), 1,11 м (СНзСИ 2-),2,36 к (-О-СО-СН 2 СНз), 4,03 к (-СООСН 2 СНз), 4,27 и (. а - СН), 5,48 д (-й Н-), 6,17 д (ф - СН), 6,99-7,86 м (Н ароматические).Вгб.,28 (31 о 1 о 1 254...

Номер патента: 1363764

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Булко, Евстропов, Страукас, Яворовская

МПК: A61K 31/223, A61P 31/12, C07C 229/36 ...

Метки: n-2-флуоренсульфонил-о-пропионил-трео-d, активностью, вируса, есно, обладающий, отношении, противовирусной, фенилсерина, этиловый, эфир

...вируса ЕСНО 11. При сравнении сиспользованием в качестве эталонного препарата широкого антивирусного спектрадействия рибамидилом (Институт органического синтеза АН ЛатвССР) установлено,что рибамидил не оказывал влияния на репродукцию вируса ЕСНО 11,Определение токсичности соединения 1проводили в культуре фибробластов эмбриона человека (ФЭЧ), для чеа к питательнойсреде 199 добавляли различные количествасоединения 1, начиная с 5000 мкг/мл и менее. Наблюдения за культурой ФЭЧ вели в5 течение 4 сут с ежедневным просмотром, Замаксимальную переносимую дозу (МПД) исследуемого соединения принимали его наибольшее количество, которое не вызывалодегенерации клеток культуры ФЗЧ. Рабочая. методу Ое Сеге 9. Е. ела(1, птест. О з, 1980,141 (3),...