A61K 31/58 — с гетероциклическими кольцами, например алдостерон, даназол, станозолол, панкурониум, дигитогенин

Номер патента: 243780

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Алешкина, Бережинска, Догель, Муравьев, Никитина, Пономарев, Трутнева

МПК: A61K 31/58, A61P 11/06

Метки: лекарственное, средство

...- 0,1 г препарата д30 лик до еды в теченПри тяжелой формев день в течение двухПротивопоказаниямирата является органичеца и паренхиматозныхлений при примененииется. т изобретен Пр ние препарата аммонийной соли шовой кислоты - глицирама в кадства для лечения бронхиальной тей,Примен глицирриз честве сре астмы у дсоюзныи научно-исследов и Московский научно-и Изобретение относится к способам лечения бронхиальной астмы у детей.В этиологии и патогенезе бронхиальной астмы большую роль играет система гипофиз - кора надпочечников. В связи с этим при комплексном лечении этого заболевания применяют гормоны коры надпочечников: кортизон и его синтетические производные, Однако кортикостероидные гормоны не безразличны для организма больного, особенно в...

Номер патента: 336023

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Белых, Броцкий, Лио, Сейфулла, Турова, Ште

МПК: A61K 31/58, A61P 29/00

Метки: лекарственное, средство

...1 л. А 611 27/1 с присоединением заявкиКомитет ло делам аооретений и открыти лри Совете Министров СССР. Белых Турова, Я, И. Броцкий, Х, И. Сейфул Заявите АРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО дца, снижае амплитуды и болевую чувсЛимоннокибыть исполь 5 форм ревматартрита. к лекарственньв тносит для лечен предлагае соль солабладает п оказывает вает увел м изооретени ревматизма моннокислую й препарат м действием ействие, вызПрименение лимоннокпслой соли соласодпа в медицинской практике для лечения разичных форм ревматизма. 10 Изобретение средствам. Известны ра ства на основ пример сердеч гие. В настояще личных форм пользовать ли Предлагаем ь воспалительны отоническое дзличные лекарственные сред циклопентенофенантрена, на ые гликозиды, кортизон и дру я...

Номер патента: 566848

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Воловельский, Коротков, Яковлева

МПК: A61K 31/58, C07J 73/00

Метки: азометиновых, дигидротестолактама, производных

...на водяной бане, а избыток гидразиигид рата удаляют в вакууме. Остаток отфильтровывают, промывают водой и сушат, Выделено 29,8 г сырого гидразида. Воздушно-сукой продукт нагревают с 150 мл эфира, охлаждают до комнатной температуры, отфильтровывают, З 0 промывают эфиром и сушат. Выход 27,5 г566848 Составитель Е, ПоповаТехрсд М. Семенов Корректор И. Позняковская Редактор А. Соловьева Подписное Заказ 1885/12 Изд, Кв 635 Тираж 563 НПО Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5(95% от теории) гидразида Зр,13 и - диокси,17 - секоандростановой кислоты с т. пл.134 в 1 С.Найдено, %: М 8,06.С 19 НзЛзОз.Вычислено, /,: М 8,28.Дигидротестостерон - бензоат - гидразонр, 13 к...

Номер патента: 724521

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Кинтя, Перепелица

МПК: A61K 31/58, C07J 71/00

Метки: диосгенина

...описывзаключающимся в том, чторастения 1.111 а бепг 1 подвму гидролизу с последуюполучаемого осадка и пересырого продукта.Кислотный гидролиз обычно проводят с помощью соляной кислоты, а для экстракции полученного осадка используют диэтиловый эфир.Отличительной особенностью способа является использование в качестве растительного сырья надземной части растений 1.111 а депп, что расширяет сырьевую базу способа.Преимуществом описываемого способа является получение диосгенина с выходом 1,9% от сухого веса, что на 0,3% выше для известного способа,П р и м е р. 100 г сухой надземной части растений Ы 1 а бепг 1 гидролизуют 250 мл 10% -ной соляной кислоты в круглодонной колбе, снабженной мешалкой и обратным холодильником, в течение 10 ч при 110...

Номер патента: 910655

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Кинтя, Перепелица

МПК: A61K 31/58, C07J 71/00

Метки: диосгенина

...3, Бородкина Техред С,Мигунова Корректор В, Бутяга Тираж 390 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, й, Раушская наб., д 4/5 Заказ 1021/26 филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,3Преимуществом способа являетсяувеличение выхода целевого продуктана 161.П р и м е р 1, 100 г измельченнойвоздушно-сухой надземной части расте-ния 1.11 а Сепг инкубируют при 4045 С в течение суток с 1 г пектофоетидина Г 10 Х (активность 120000 ед.),2 мп толуола и 1 л водопроводной воды. Начальное значение рН инкубацион ной смеси 5,8,Затем в инкубационную среду вносят 250 мл соляной кислоты и проводятгидролиз в , круглодонной колбе, снаб-)женной мешалкой с обратным холодильни-, дком, при 110"С в течение...

Номер патента: 1001859

Опубликовано: 28.02.1983

Авторы: Золтан, Каталин, Ласло, Мария, Саболч, Эгон

МПК: A61K 31/14, A61K 31/58, A61P 21/02 ...

Метки: диаминоандростановых, производных, солей

...растворяют в хлороформе, раствор снацала промывают 53-ным раствором едкого натра, затем водой до нейтральной реакции, Отделенную органическую Фазу сушат сульфатом натрия, Фильтруют и Фильтрат упаривают досуха. После перекристаллизации остатка из ацетонитрила получают 11,7 г (77,5 ) Ы 3 Ыэпоксигокси- (М -метилпиперазин -Щ-андростана с т.пл. 149-153(Н 4"ОЬычйслено, Ъ: С 74,20) Н 10,30; М 722 25П р и м е р 4. 2-Хлорс, 17 Р "диоксин-б-пип.разин-Я-андростан.25 г (0,056 моль) гидрохлорида 2-хлор- Ы-окси-оксо-пипе-. ридинс;андростана растворяют ЗО в смеси 52 мп метиленхлорида и 125 мл метанола. К раствору при интенсивном перемешивании добавляют 2,75 г (0,069 моль) порошковой гидроокиси натрия, затем при 15-20 С 12,5 го(0,33 моль)...

Номер патента: 1053755

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Пауль, Петер, Хартмут

МПК: A61K 31/58, A61P 9/12, C07D 519/02 ...

Метки: производных, солей, эрголинов

...после ого избыток цинковой пыли отфильтровывают и при переймешивании и 20 С в фильтрат пропускают ЙН до тех пор, пока образовавшаяся на промежуточной стадии цинковая соль сном не перейдет в раствор. Келочную водную фазу три раза экстрагируют хлористым метиленом, содержащим 10% изопропилового спирта, обьединенные органи755 Соединение 2 0,4 0,08 инение 1 гид нео Гуанитидин тилдола гипертонические ствуют при под- тигипертоничесслабее тахчкар. При оральном соединением 1 твует тахикардино-гипертонических дозировке 0,03- т к сниженщо ему от дозы, и каз 8912/60 1 ИИП илиад ППП Патент,3 1053ческие фазы суп 1 ат над сернокислым натрием, производят фильтрование и фцльтратупаривают. Неочищенный продукт, содержащий эдукт, хроматографируют ц...

Номер патента: 1079177

Опубликовано: 07.03.1984

Авторы: Илона, Инге, Каталин, Лайош, Шандор, Элеонора, Янош

МПК: A61K 31/58, C07J 43/00

Метки: виде, производных, смесей, солей, стереоизомеров, стероидспирооксатиазолидинов

...льдом раствора гидрогенкарбоната натрия. Продукт, кристаллизующийся во время нескольких часов при хранении в холодильнике, отсасывают и промывают водой. Осушенные 6,43 г енольного эфира растворяют в 180 мл ацетона, содержащего 5 воды и при постоянномперемешивании добавляют 3,95 г хлоранила, Перемешивание продолжают втемноте в течение дальнейших б ч, затем полученный раствор сушат при35-40 вС. Остаток суспендируют в 200 мл5-ного раствора гидрокарбоната натрия и экстрагируют с этилацетатом.После промывки водой, сушки и упаривания остается темное масло, котороехроматографируют на 100 г нейтрального алюминийоксида со смесью 3:1 изхлороформа и этилацетата. Объединенные очищенные фракции после упаривания дают масло, которое растворяютв 4 мл...

Номер патента: 1072447

Опубликовано: 30.08.1989

Авторы: Минакова, Суворов, Терехина, Чернов, Чупина, Шнер

МПК: A61K 31/58, A61P 35/00, C07J 61/00 ...

Метки: а-нор-3-аза-хлорацетил-5, активностью, обладающий, противоопухолевой, холестан

...5 Р-холестана показало, что в опытах на животных с перевиваемыми опухолями оно проявляет отчетливую противоопухолевую активность (см. таблицу).Опыты проводили на беспородных крысах с саркомой Иенсена, беспородных мышах с саркомой 180 и линейных мьппах с меланомой В . 47 4В первых двух случаях лечение.начинали на пятый, а в последнем - на седьмой день после прививки опухоли, Соединение (1) вводили внутри- желудочно в виде, суспензии на крахмальном клейстере один раз в сутки в течение 5-7 дней.Как видно из приведенных данных А-нор-аза-хлорацетил-холестан в дозе 70 мг/кг вызывал торможение роста саркомы Иенсена на 56 Е, введение его мьппам с меланомой В 6 в дозе 180 мг/кг приводило к торможению роста опухоли на 75 ....

Номер патента: 1088349

Опубликовано: 23.10.1989

Авторы: Ахрем, Волынец, Голубева, Журавков, Кузьмицкий, Лахвич, Малаева, Пшеничный

МПК: A61K 31/58, C07J 73/00

Метки: 13-тетраен, 16-диазагона-1, 17-дион, 3-диметокси-15-метил-8, 5—10, активностью, антиагрегационной, иммуностимулирующей, обладающий, противовоспалительной

...не влияет, что связано с непродолжительностью действия последнего В случае же введения левомизола за 48 ч до учета первичного иммунного ответа, его стимулирующий эффект равен эффекту соединения 11. Соединение 1 в дозах 24-48 мг/кг (2,5-5 . от СДд) в 1,5-2 раза усиливает образование клеток, продуцирующнх 98 в-антитела к Эб, и, следова- тельно,в эквивалентных дозах в 2-4 раза активнее левамизола и соединения П. Максимальное стимулирующее действие соединение 1 проявляет в дозе 10% от СДПараллельно с образованием ОАК нарастает титр гемагглютинирующих антител в Эб в сыворотке мышей, Наибольшая стимуляция первичного иммунного ответа достигается при введении соединения 1. одновременно с иммунизацией животных или спустя 24 ч. Выраженный эффект...

Номер патента: 704082

Опубликовано: 23.10.1989

Авторы: Ахрем, Горбачева, Кузьмицкий, Лахвич, Мизуло, Никитенко, Пшеничный

МПК: A61K 31/58, C07J 73/00

Метки: 16-диазагонана, активностью, действием, мембранозащитным, обладающие, производные, противовоспалительной

...с. производными 3-ацетилтетрамовой кислоты в растворе ледянойуксусной кислоты при температуре80-90 С.Строение полученных производных8,36-диазагонана (1) и (11) подтверждено анализом данных ИК-, Уф- и33 МР-спектров, элементного анализа, атакже спектроскопических данных с соответствующими характеристиками ранее полученных производных 8,16-диазагонанов.Так, электронные спектры указанныхсоединений (1) и (11) обнаруживаютдва максимума поглощения характерныедля соединений, содержащих неаминодикарбональный фрагмент при 236 и305 нм для (1) и при 270 и 305 .нм для(11). Присутствие неаминодикарбонильного фрагмента следует также из характерного набора частот в области1500-1700 см"1 в ИК-спектрах.П р и м е р 1. 2,3-диметокси...

Номер патента: 1032773

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Ахрем, Борткевич, Волынец, Горбатенко, Кузьмицкий, Лахвич, Лис, Фильченков

МПК: A61K 31/58, C07J 53/00, C07J 73/00 ...

Метки: 16-бензо-8-азагонана, активность, производные, противоаллергическую, проявляющие

...дозе эа 30 мин до выявления реакции ПКА угнетает проявление последней в 7 раз (одинаково уменьшается окрашенность, отечность пятна) и предупреждает деграну ляцию тучных клеток на 18,8 Х.После введения соединения Т в дозе 200 мг/кг внутрибрюшннно за 2 часа до аитигена реакция ПКА угнетается в 3,4 раза, а дегрануляция тучных клеток тормозится на 15,7 Х. по сравнению с контролем. При введении соединения ТТ в таких же условиях опыте выражениость реакции ПКА уменьшается в 7 раэ, уровень дегрануляцни тучных клеток - на 22 Х по сравс контролем. Эффект соединеТ оказался аналогичным таковому при действии интала (200 мг/кг внутрибрюшинно эа 30 мин до антигена) .ЪВведение соединений Т и П через желудок (200 мг/кг) за 2 часа до ан73 Таблица 1...

Номер патента: 704083

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Ахрем, Гулякевич, Кузьмицкий, Лахвич, Мизуло, Никитенко, Пшеничный, Реутская, Сагайдак

МПК: A61K 31/58, A61P 29/00, A61P 7/02 ...

Метки: d-гомо-8-азагонана, активностью, антикоагуляционной, мембраностабилизирующей, обладающие, производные, противовоспалительной

...является расшире- хинолин,7-диола и 1,20 г (7,1 моль) 5-мение арсенала средств воздействия на живойтил-ацетилциклогексан,3-диона в 30 млэтилового сприта нагревают при кипячении в течение 20 ч. Выпавшие после охлаждения реакционной смеси кристаллыотфильтровывают и кристаллизуют из этилового спирта, Получают 1,50 г (71,0), 2,3 дигидрокси-метил-О-гомо-азагона,3(е 12500), 301 (я 15500), ПМ Р-спектр (СРЗСООН), д: 1,28 м.д, (16-СНЗ, дублет, 1 6 Гц, 3Н), 5,18 м.д. (9-Н, квартет, 1 б и 12 Гц, 1 Н),6,74 м.д, (ароматич 2 Н).П р и м е р 3. 2,3-Дигидрокси,16-диметил-О-гомо-азагона,3.5(1 О), 13-тЕтраен,17 а-дион (111).Смесь 0,60 г (3,7 ммоль) 3,4-дигидроиэохинолин,7-диола и 0,67 г (3,7 ммоль) 5,5 диметил-ацетилциклогексан,3-диона в 2520 мл...

Номер патента: 974800

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Ахрем, Горбачева, Гулякевич, Кевра, Кузьмицкий, Лахвич, Петрусевич, Пшеничный, Реутская

МПК: A61K 31/58, A61P 37/08, C07J 73/00 ...

Метки: 8-азагонана, активность, дегрануляции, ингибирующую, клеток, отношении, производные, проявляющие, специфическую, тучных, эрлиха

...(0,1 ЛД 5 о для белых мы-.шей), Соединение 48/80 вводили в дозе 5мг/кг в мышцу бедра через 1 час после введения испытуемого вещества. Затем животных забивают декапитацией, тем же способом готовят цитологические препараты брыжейки и результаты опыта оценивают под микроскопом,Исследования показали, что соединение (1) в дозе 22 мг/кг тормозит дегрануляцию тучных клеток брыжейки на 80 посравнению с контролем. Кромолин-натрий при введении внутрибрюшинно в дозе 20мг/кг не препятствует дегрануляции тучных клеток. Эти исследования согласуются сданными литературы о том, что интал эффективен лишь при местном применении путем ингаляции (вдыхания).Таким образом, проведенные исследования позволяют считать, что соединение(1) имеет преимущество...

Номер патента: 1039186

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Ахрем, Гулякевич, Журавков, Кузьмицкий, Лахвич, Малаева, Пшеничный, Сагайдак

МПК: A61K 31/58, A61P 37/00, A61P 7/02 ...

Метки: 16-метил-1, 17а-дион, 5(10)13-тетраен-д-гомо-8-азагона-12, активностью, антиагрегантной, антиадгезивной, антифибринолитической, иммуностимулирующей, коагулянтной, обладающий

...оод илиянием соединенийи 3 8.аэастероиднего ряда чеРез различные интераалы времени ГХ+Зх) (пф 8)аблиц а 0 аима енение некоторых показателей сеертыззЮщед системы крали под влияниемсоединения8.азастероидн о рида Изменение количества одиночных тромбо изучаемых соединений 8-азвстероидно Ъов и стейени их адгезивности под влияние ряда через различные интервалы времени1039186 10 Таблнцаб гь влияние соединений и 11 8- азастероидното ряда на рекцию бласттраисформациа яимфоцитоа периферическод крови человека а культуреСинтез ДНкимпмин иакультуру Индекс спн уляции синтезаднд Индекс усиления тансформаЦии лимфоцитов блаетныемыли о итов Хонцентра. ция. М,8 67;6 78.6. 616,3 й 7.76 789 1+ 46,9 контроль 695,0+31 7 601;6 й 7.80 0,001 1,42 Таблицаб :...