Патенты с меткой «сахароснижающую»
Алкансульфонилоксамиды, проявляющие сахароснижающую активность
Номер патента: 527420
Опубликовано: 05.09.1976
Авторы: Банный, Джан-Темирова, Петюнин, Тимашева, Халеева, Черных
МПК: A61K 31/18, A61P 3/10, C07C 311/05 ...
Метки: активность, алкансульфонилоксамиды, проявляющие, сахароснижающую
...НС ОСООСаН и аминаЙ ЙНв спиртовой среде. На 1 моль эфира1расходуется 2 моль амина (по молю аминна солеобразование по кислотной сульфа 1 л мидной группе и на амидирование сложнозфирной группы эфира).П р и м е р 1, Этиловый эфир бутансульфонилоксаминовой кислоты.К раствору метилата натрия (прит отов 20 лен из 0,23 г натрия и 10 мл абсолютного метанола) прибавляют 1,37 г (0,01г-моль) бутансулефамида, несликов фенолфталеии и 1,8 г (диэтилоксалата, выдеоживают притемпературе до обесцвечивания раствора,527420 отгоняют метанол, к остатку прибавляют 5 мл воды, подкисляют разбавленной соляной кислотой ( 1;1 ) до рН=З, экстрагируют диэтиловым эфиром, сушат хлористым кальцием, отгоняют диэтиловый эфир, кристалли зуют остаток из бензола т получают...
Аренсульфогидразиды оксалогидроксамовой кислоты, проявляющие сахароснижающую активность
Номер патента: 535293
Опубликовано: 15.11.1976
Авторы: Бондарчук, Петюнин, Тимашева, Халеева
МПК: A61K 31/18, A61K 31/64, A61P 3/10 ...
Метки: активность, аренсульфогидразиды, кислоты, оксалогидроксамовой, проявляющие, сахароснижающую
...аренсульфогидразид оксалогидроксамовой кислоты. Выход целевого продукта составляет 63 - 92 ю/ю. Это бесцветные кристаллические вещества, легко растворимые в водных щелочах, аммиаке и обычных органических растворителях, данные о которых приведены в табл. 1.Синтез этих соединений осуществляют по следующей схеме: А02 мнкнс 0 с 00 сн- мн Он сн Он . Аг 03 кфхнсссюнню кф - -= --2 кс 1 +не Пример 1.4-Толилсульфогидразид оксалогидроксамовой кислоты (1).К раствору 2,24 г (0,04 моль) едкого кали Из данных таблицы видно, что по гипогликемической активности препараты 1 - 17 в среднем за 24 ч превосходят бутамид в 1,2 - 2,2 раза. Исключительно высокую активность показали препараты 1 и 111, которые за 24 ч снижают сахар на 45,9 и 40,5% соответственно...
-замещенные амиды -2(5-сульфамил-1, 3, 4-тиадиазолил) оксаминовой кислоты, проявляющие сахароснижающую активность
Номер патента: 691452
Опубликовано: 15.10.1979
Авторы: Безуглый, Воронина, Мадиевская, Черных
МПК: A61K 31/425, A61P 3/10, C07D 285/125 ...
Метки: 2(5-сульфамил-1, 4-тиадиазолил, активность, амиды, замещенные, кислоты, оксаминовой, проявляющие, сахароснижающую
...2-(5-сульфамил, 3,4-тиаэолил)оксаминовой кислоты в20 Мл этанола прибавляют 2,2 г 30(О, 03 моль) н-бутиламина и оставляютна 12 ч при комнатной температуре.Прибавляют 20 мл воды, подкисляютНС 1 1:1 до рН 5, осадок отфильтровывают, сушат и кристаллизуют. Выход 3586, 7 (4,0 г) .Гипогликемическая активность изучалась на эдорс вых кроликах самкаходного возраста весом 2-2,5 кг породы Миншилла, Рацион животных сОстоялиз сена, овса и воды.Исследуемые вещества вводилисьчерез рот в дозе 50 мг/кг. Кровь дляанализа брали иэ ушной вены через2, 4, б, 8, ЯО и 24 ч после однократного введения препарата, Контролемслужили кролики-аналоги, не получавшие исследуемых соединений. Содержание сахара в крови у контрольныхкроликов определялось через те...
-замещенные амиды 4-антипирилоксаминовой кислоты, проявляющие сахароснижающую активность
Номер патента: 727643
Опубликовано: 15.04.1980
Авторы: Безуглый, Березнякова, Воронина, Черных
МПК: A61K 31/4245, A61P 3/10, C07D 231/14 ...
Метки: 4-антипирилоксаминовой, активность, амиды, замещенные, кислоты, проявляющие, сахароснижающую
...осадок, отфильтровывают, сушат и кристаллизуют из этанола.Выход 2,4 г (75,9) .П р и м е р 2, Циклогексиламид И-(4-антипирил) -оксаминовой кислоты,К раствору 3,0 г (0,01 г моля). этилового эфира Б-(4-антипирил) в оксаминовой кислоты в 1, мл этанола прибавляют 1,0 г (0,01 г моля) циклогексиламина и оставляют стоять на 12 ч при 20-25 С. Реакционную массу обрабатывают 40 мл эфира, отфильтровывают и кристаллиэуют. Выход 2,7 г (75,8)Свойства полученных веществ свейены в табл. 1.фармакологические исследования показывают, что 4-антипирилоксамиды проявляют выраженную сахароснижающую активность и низкую токсичность (табл. 2) .Максимальный эффект гипогликемического действия под влиянием препаратов проявляется за 6,8 и 10 ч, Так, соединения Р 1 и 2...