A61K 31/136 — имеющие аминогруппу, непосредственно связанную с ароматическим кольцом, например фениламин

Номер патента: 539870

Опубликовано: 25.12.1976

Авторы: Андрейчиков, Гейн, Долбилкин, Залесов, Онорин, Фридман

МПК: A61K 31/136, A61P 25/08, C07C 215/70 ...

Метки: активность, п-диметиламинобензгидрол, противосудорожную, проявляющий

...раза менее токсичен, чем бензонал, 25и-Диметиламинобензгидрол получают взаимодействием соответствующего диарилкетона воПредлагается новое соединентиламинобензгидрол формулы Пример. Взвесь 5,5 г (0,025 моль) тт-диметиламинобензофенона в 30 мл сухого эфира добавляют к 1,2 г (0,025 моль) литийалюминийгидрида в 20 мл сухого эфира. Эфирдолжен умеренно кипеть. По окончании прибавления смесь перемешивают 4 час, охлаждают ледяной водой и приливают ледяную воду до прекращения выделения водорода. После этого прибавляют 25 мл 10%-ной сернойкислоты, разделяют слои в делительнойронке, вводят соду до нейтральной реакцитэкстрагируют эфиром, Эфирный слой промывают и растворитель отгоняют, получают 5,4 г539870 В таблице приведена противосудорожная...

Номер патента: 578303

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Авилов, Блассен, Хидекель, Чепайкин

МПК: A61K 31/136, C07C 211/36, C07C 211/52 ...

Метки: м-нитроанилина

...способу скоростьреакции составляет 7 - 11 моль м- НА/г ат15 Рд в 1 мин прн 5 - 25 С и атмосферном давлении.П р им е р 1, Для осуществиспользуют катализаторы, соприведен в табл. 1.20 Пример 2 - 5,В реактор загружают 1 г катализатора,1,50 мл метанола, 2 г м- ДНБ ц гидрнруютпрн различных температурах,Скорость реакции и выход м- НА п25 личных температурах представлены вП р и м е р 6, В реактор загружаюттализатора, 1,25 мл метанола, 2 г м-ДНБ игпдрируют,при 10 С, Отделяют катализат огкатализатора так, чтобы катализатор оста 30 вался в реакторе, добавляют в реактор 25 млМеталл платиновой группы (вес. %) Окись алю. мипня, вес..иЛ/г ат впп 20 62 1081,5 15 80 60 61 7,1 11,4 7,7 6,9 Формула изобретения Таблица 3 Номер иавески окачасли...

Номер патента: 581944

Опубликовано: 30.11.1977

Авторы: Андреева, Вотяков, Звонок, Изергина, Станишевский, Тищенко, Шашихина

МПК: A61K 31/121, A61K 31/136, A61P 31/12 ...

Метки: венесуэльского, вируса, ингибитор, лошадей, энцефаломиелита

...Р В И РУСА ВЕНЕСУЭЛЬСКОГО ЭНЦЕФАЛОМИЕЛ ИТА ЛОШАДЕЙизвестные химические соединения, ингибирувщие свойства которых были выявлены поотношению к вирусу венесуэльского энцефаломиелита лошадей.Они обладают вьераженным противовиуусным действием и имеют химиотерапевтический инде)кс 10 - 25, Максимально переносимые концентрации этих ингибиторов 10 -200 мкг/мл. У всех этих соединений выявлены вирулицидные свойства.Предлагаемые .ингибиторы менее токсичны,проявляют действие при профилактическойобработке культуры ткани, а также влияют20 на репродукцию нируса венесуэльского энцефаломиелита лошадей, подавляя в большейили меньшей степени синтез вирусных РНК.Предлагаемый ингибитор вируса венесуэльского энцефаломиелита лошадей может быть25 использован...

Номер патента: 656504

Опубликовано: 05.04.1979

Авторы: Бенджамин, Роберт, Эмиль, Юджин

МПК: A61K 31/136, C07C 233/27

Метки: аминоациланилидов, первичных, солей

...Способ получения первичных аминоациланигидов общей Формулы- 10- СИ-ЙНО 1-про- х - в - в их м,ор, метил или эт дород или метил; дород или метил, олей, о т л и ч тс соединение о и или с я т мулы ающибщей Фор где В К, В и В имеют вышеуказначения, подвергают взаимодейс аммиаком с последующим выделцелевого продукта в свободномили в виде соли.Приоритет по признакам:08.01.73 (заявка Р 321590) приВ - водород, метил, н-пропокси;В - метил, этил;В - водород;В - водород,08,01,73 (заявка Р 321800) приВ - хлор;В 2 - метил;В 3 - метил.Источники информации, приняво внимание при экспертизе1. С. ВцесЫег, В. Реагвоп.Зцгуеу оЙ Огуап 1 с Яуп 1 Ьез 1 в, И,У.4, 1970, р, 468. занныествиюениемвиде 5 тые ыхо А. Ан бурка оставит ехред Н исим Шарганова И....

Номер патента: 661019

Опубликовано: 05.05.1979

Авторы: Вотяков, Галицкая, Даниленко, Козлов

МПК: A61K 31/136, A61P 31/12, C07C 211/45 ...

Метки: бешенства, вируса, ингибитор

...ингибиторов в отношении вируса бешенства.Поставленная пель лостигается использованием в качестве ингибитора вируса бешенства 1-(4-аминофенил) -аламзнтана хло гидрата обгцей формулы дам антан хлоргилрат динение известен 2) . е исслелование протити преллагаемого ингиоиторз 1 оволилось в отношении ви 1 иенства (дттенуировднный штамм вз) на мышах. Вирхс вводили под лозе, обеспечиваюцен 60 - 70",р ле ти. Лнтивирснос лсйствие оценива снижсиио летальности, уллинению житсльности жизни обработанных нием мышей по сравнению с контро д также ио инлскл зашиты.Максимально переносимая лоза шсй весом 6 -7 г составлялд 125 м табл. 1). Как вилно из табл. 1, соелинение оказывает ингибируюшес лействис. иа вирус фиксированного бешенства в лозах 125,0 -...

Номер патента: 688123

Опубликовано: 25.09.1979

Авторы: Джон, Сидней

МПК: A61K 31/136, C07C 233/07

Метки: анилина, производных

...С и перемешива-нии получающейся смеси в течение 15"120 мин,после этого реакционную смесьпромывают водой для удаления неоргани.5ческих солей и отгоняют растворительдля получения целевого продукта. Этотпродукт применяют в полученном виде,очищают перекристаллизацией или другими обычными методами.-2, б -диметиланилина,7, 8 г Ю- (1, 3-диоксолан-илметил)-2,б-диметиланилина, 7,0 г бикарбоната натрия, 20 мл диоксана и 4 мл водызагружают в реакционную стекляннуюколбу, снабженную механической мешалкой и термометром, Смесь охлаждаютдо температуры около ОфС и добавляют5 г хлористого хлорацетила при перемешивании в течение 15 мин. По окончании добавления перемешивание продолжают еще 1 ч. После этого к смесидобавляют 100 мл эфира и получившийся...

Номер патента: 718007

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Вильям, Джозеф, Пауль

МПК: A61K 31/136, C07C 211/48, C07C 211/52 ...

Метки: алкилированных, аминов

...механическом перемешива. нии. Белый хлопьевидный осадок отфильтровы. вают, промывают сухим эфиром и сушат в вакууме над РО получают М,И.диметил.М, Й,7-диокса. 3,8-диоксодецилен.1,10-бис.Д-(-)5тетрагидропапавериний-дийодид, т. пл, 122125 С, а)э 0 - 48,9 (с = 1,208 в хлороформе) .,Прим ер б, Исйользуя методйку, описанную в примере 5, получают;20М,М,7-диокса,8.диоксодецилен,10.бис.-(+)-тетрагидропапаверин, бесцветное твердоевещество, т, пл. 48 - 50 С а+58,9 . (с == 1,140 в хлороформе);И,М-диметил. И,М,7-диокса.3,8.диоксодецилен.,10-бис(+)-тетрагидропиридиний-дийодид,ЗО т, пл, 122 в 1 С, а)Я + 48,1 (с = 1,105в хлороформе).Пример 7. 2,07 г Д.(+)-тетрагидропапаверина в сухом бензоле прибавляют по каплямк 7,66 г 1,5-пентаметилендиакрилата в...

Номер патента: 726083

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Литвиненко, Попов, Попова, Тормосин

МПК: A61K 31/136, A61P 39/06, C07C 221/00 ...

Метки: 4-ацетилдифениламина, производных

...спекание реакционной мас ЗЬ аы и облегчает выделение целевого на удааце 200 ОС димеДИСО4 щСН3,Нитробен- зол 80,1 6,5 6,2 74,6 6,4. 5,7 39235-245/1 " 93,074,7 6,3 5,8 4142240 50/1: 116 5 74 7 6 3 5 8225-2 35/ (116 )5)4 м 3 СН О3 74,5 б;3 5,8 74,6 6.,2 5 у 7,ДИСО 4 СН О3 Нитробен- эол 74,б 6,2 5,7 40 ф Соедищнениеполучено вйерйъй;.:Приведены литературные"дМНые.45Формула йэобрбтевия ," ., с соответствующим ацетанилидом общейформулы Н1, Способ получения производных ,. :. . О ММС 06 Н.4 ацетилдифениламина общейФормулыИщщщ где Я имеет указанные значения, сО .МП (.) СОФЫ"последующим удалением защитной дляаминогруппы ацетильной группы."гщдеЯ" -" метил илимщетокСйгруПщйав": 2, Способ по- и. 1, о т л и ч а юположении 3 или 4 на основе...

Номер патента: 795455

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Кеиити, Кикуо, Сигехо, Хисао, Ясуо

МПК: A61K 31/136, C07C 225/22

Метки: btop, амино)-аминобутиро, производных, фенона

...в зависимостиот условий реакции . При получении 4кеталя его переводят в соответствующий Д в (втор .-амино) -о-аминобутирофенон путем гидролиза.-(Втор -амино) -о-аминобутирофенон и/или его кеталь извлекают из рреакционной смеси известными способами выделения и очистки в свободномвиде или в виде их солей,П р и м е р 1. Смесь 4,9 г гидрохлорида-(4-окси-(3-трифторметилфенил)-пиперидино 1-4-Фтор-нитробугтирофенона, 1 г 5-ного палладия наактивированном угле (50-ной влажности) и 80 г метанола энергично перемешивают в атмосфере водорода прикомнатной температуре до поглощения ф 0расчетного количества водорода. Катализатор отфильтровывают, промываютгорячим металлом, фильтрат упариваютв вакууме. Полученное в остатке твердое вещество промывают...

Номер патента: 790620

Опубликовано: 30.07.1981

Автор: Михайлицин

МПК: A61K 31/136, A61P 33/10, C07C 225/22 ...

Метки: аминобензофенон, антигельминтнымдействием, дихлор, исходный, лекарственных, препаратов, продуктдля

...применение для леченияфасциолеэа овец,Соединение формулы 1 мсокет бытьпслучено известными реакциями по .схеме, включающей конденсацию хлорангидрида 2-хлор-нитробенэойной кисло"ты с хлорбенэолом по реакции ФриделяКрафтса с последующим восстановлением 2 4 -дихлор-нитробензофенона.1УП р и м е р А. Получение 2,4 -дкхлор-нитробенз офенона,К,хлора нг идриду 2- хпор- нитробви,зойной кислоты полученному кипяче790620 Ф11С / С 1 Составитель И.АндриановаРедактор Е.Месропова ТехредН. Ковалева КорректорС. Цекмар Заказ 5807/42 Тираж 443ВНИИПИ Государственного коьытета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д 4/5 Подписное филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 нием смеси 21,15 г 2-хлор-нитробензойной...

Номер патента: 857112

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Цизин, Черняк

МПК: A61K 31/136, C07C 221/00, C07C 225/30 ...

Метки: n-замещенных, амино-орто-хинонов

...р и м е р 3. Смесь 0,24 г4-пиперидинонафто,2-хинона, 0,13 гСаС 1, 0,42 мл дизтнламиноэтиламина в 6 мл метанола перемешивают30 мин, растворяют в хлороформе,промывают раствор водой, 33"немраствором хелатона-З, снова водойо и сушат, Растворитель отгоняют,остаток кристаллизувт и получают сое"дииениеб,П р и м е р 4. Соединениевполучают аналогично примеру 3, но вд качестве амина берут диметиламннопропиламин.П р и м е р 5. Смесь 0,24 г4-пиперндннонафто,2-хннона, О,3 гСаС 1 я, 0,36 мл акилина и . 0,8 млтриэтнламина перемешивают в Ь мл метанола 45 мин, прибавляют 20 мл53-ной НС 1, отфильтровывают осадок1 г, промывают его водой и сушат.П р и м е р 6. Соединение 1 дполучают аналогично примеру 5, но.в качестве амина берут...

Номер патента: 910602

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Дюмаев, Клюев, Кондратьев, Разгуляев, Хидекель, Яковлев

МПК: A61K 31/136, B01J 23/44, C07C 209/26 ...

Метки: n-алкилароматических, аминов

...р 1. 1 г никельхромового катализатора Фракции 0,25-0,5 мм,содержащего, вес.,48 никеля,35,7окиси хрома и 4 графита, загружаютв стеклянную трубку, продувают водородом и нагревают в токе водорода30 мин при 2200 С. Затем катализаторохлаждают и загружают в реакционныйстеклянный термостатированный сосуд,Ф продутый азотом, приливают 15 мл этилового спирта, продувают водородом, встряхивают 5 мин, затем в токе водорода приливают 0,3 мл смеси нитробензола с уксусным адьдегидом (мольное соотношение РпИО 4 СН 4 0 - 1 ; 3) и энергично перемешивают реакционную смесь при атмосферном далении .водорода и температуре 18 С. Ход реакции контролируют по поглощению водорода. Теоретическое количество водорода 150 мл поглощается за 100 мин. Получают...

Номер патента: 1246890

Опубликовано: 23.07.1986

Авторы: Андраш, Дьердь, Золтан, Иштван, Лайош, Ференц, Шандор

МПК: A61K 31/136, A61P 9/06, C07C 209/08 ...

Метки: алкилендиамина, производных, рацематов, смесей, солей

...-2 пропанола.20 г (0,1 моль) М-(26-диметилфенил)-метансульфонамида, для соответствующего пара-толуолсульфонамидного производного с т.пл, 128-129 С,растворяют в 200 мл 0,5 н. водногораствора гидроокиси натрия при перемешивании. К этому раствору по каплям добавляют 12,7 мл (10,6 г,20О, 18 моль) 1,2-пропиленоксида при 80 о85 С в течение 3 ч, а затем эту смесьоставляют выстаиваться в течениеночи, Выделенное кристаллическое вещество отфильтровывают, промывают водой и сушат, Получают 19,4 г (75,5 Е)1-И-(2,6-диметилфенил)-метансульфониламидо-пропанола; т,пл, 81-84 С.При перекристаллизации из диизопропилового эфира продукт плавится при 3085-87 С.Водный фильтрат трижды экстрагируют порциями диэтилового эфира по50 мл каждая,...

Номер патента: 1253972

Опубликовано: 30.08.1986

Авторы: Арзамасцев, Буленков, Евстигнеева, Звонкова, Козлов, Мицнер, Ткачевская, Финкельштейн

МПК: A61K 31/07, A61K 31/136, A61P 3/02 ...

Метки: а-витаминной, активностью, гидрохлорид, обладающий, ретинилиден)-амино-2-метил-1-нафтола

...удаляют, остаток кристаллиэуют из пентана, Выход 0,240 г (80%); К 0,65 на пластинках "Зх 1 айо 1 (ЧССР) в системе хлороФорм-метанол-трифторуксусная кислота, 20:2: 1, ;т.пл. 200 С.Найдено, %: Л 7,35. ляость тРюнсетиналь (ср.) 100 100 5392 2мн ДВйчислено, %: С 7,45.Уф-спектр, Ь , (Е)й 510 (32120).ИК-спектр (У, см ): 1 ббО(С=ЯН).5 Полученный целевой продукт быстрогидролиэуется как в воде, так и вфизиологическом растворе, а также вкислых спиртовых средах (1/2 == 3 мин), в спиртовой среде и апротонных органических растворителях в.отсутствии кислоты устойчив. Величина рК целевого продукта практическине изменяется при переходе от воднойсреды к спиртовой и составляет 2,90.В результате гидролиза целевого продукта образуются исходные...

Номер патента: 1594170

Опубликовано: 23.09.1990

Авторы: Ермолаев, Точилкин

МПК: A61K 31/05, A61K 31/136, A61K 31/167 ...

Метки: 3-аминопирокатехина, производных

...реакционный1594170 ривают в вакууме (75-80 С, 8-10 ммрт.ст,), для завершения ацетилирования остаток нагревают 30 мин с 30 млуксусного ангидрида при 100 С (темпе 5ратура бани). Реакционную смесь свыпадающими кристаллами охлаждают(5-0 С, 24 ч),М,О,О-триацетиламинопирокатехин отделяют, промываютохлажденным уксусным ангидридом, этаиолом и эфиром и высушивают.Получают 3,5 г целевого продукта.Фильтрат упаривают в вакууме, остаток растворяют в 5 мл кипящего этанола, охлаждают (-5 - 0 С), получаяеще 0,25 г синтезируемого соединения,Общий выход целевого продукта 3,75 г(5-Н аром.), 7,90 д (4-Н аром.);9,5 с (ИН), внутренний стандарт - ТМС. Формула изобретения Способ получения производных 3-аминопирокатехина общей формулы35 Огде К - Н и,п=1 или К -...

Номер патента: 860446

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Вальдман, Зайцева, Климова, Лаврова, Морозов, Петухов, Стрекалова, Шмарьян, Щербакова, Якубов

МПК: A61K 31/136, A61P 25/26, C07C 211/00 ...

Метки: n-адамантиланилины, активность, антикаталептическую, замещенные, проявляющие, психостимулирующую

...(2-адамантил)-и-броманилин (бромантан),Бромантан обладает выраженной психостимулирующей активностью, что проявляется в повышении уровня физической работоспособности, оптимизации оперантной деятельноети, снятия психодепримирующих эффектов транквилизаторов,Зто соединение в 83 раза менее токсично, чем фенамин, По влияние на уровень физической работоспособности зто соединение превосходит фенамин в 4 раза, Так, максимальное увеличение длительности плавания мышей при введении фенамина составляет 54% по сравнению с исходнымуровнем, а после введения бромэнтана скогораствора), полученными втотжедень, 210. Разрешенный для клинических испы- Исследуемые соединения вводили внутританий препарат адапрамин, являюоййся брюшинноза 60 мин до...

Номер патента: 782313

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Арцимович, Зайцева, Захарова, Климова, Курочкин, Лаврова, Любимов, Морозов, Фадеева, Чибисова, Шмарьян

МПК: A61K 31/136, A61P 37/04, C07C 211/00 ...

Метки: n-(2-адамантил)-n-фторанилина, активностью, иммуностимулирующей, обладающий, повышающий, работоспособность, физическую, хлоргидрат

...адамантанон, Водный слой насы-тил, обладающий иммуностимулирующей щают бикарбонатом натрия и экстрагируют 5 активностью, - Хим.-фарм. ж. 1977, Ь 10, эфиром основание амина. После высушива- . с 65-67 ния и отгонки растворителя получают 6,5 г целевого продукта, выход 69,2, т.пл,79-3. Ковалев И, Е., Дуракова Л. И., Ковале С(этанол).:ва В. ИШмарьян М. И., Климова Н, В Найдено, , й 5,71; Г 7,74, 10 Лаврова Л. Н., Сколдинов А. П, ИммунотропС 16 Нзо Гй - ная активность адапйпразина, - ФармакоВцчислено,: й 5,71; Г 7,74, логия и токсикология, 1977, М 5, 11, Хлоргидрат, плавится при 223-224 С с, 573-578. (этанол). ; . +л Найдено,: С 12,64,;.; . 154, Химия полиэдранов. Тезисы докладов С 16 НгоЕЙ НС 1: ., ";: конферейцйи. Волгоград,1976, с,131....

Номер патента: 677281

Опубликовано: 10.05.2000

Авторы: Вишневский, Гаращенко, Скворцова, Эртевциан

МПК: A61K 31/136, A61P 31/06, C07C 217/86 ...

Метки: n-циннамил-п-винилоксианилин, активность, противотуберкулезную, проявляющий

N-циннамил-п-винилоксианилин формулыпроявляющий противотуберкулезную активность.

Номер патента: 961301

Опубликовано: 10.05.2000

Авторы: Александрова, Вишневский, Гаращенко, Скворцова

МПК: A61K 31/136, A61P 31/06, C07C 217/84 ...

Метки: n-бензилиден-о-(-м)-винилоксианилины, активностью, обладающие, туберкулостатической

N-бензилиден-о-(-м)-винилоксианилины формулыобладающие туберкулостатической активностью.

Номер патента: 1014217

Опубликовано: 10.05.2000

Авторы: Александрова, Вишневский, Гаращенко, Скворцова

МПК: A61K 31/136, A61P 31/06, C07C 223/06 ...

Метки: n-формил-о-винилоксианилин, активность, проявляющий, туберкулостатическую

N-формил-о-винилоксианилин формулыпроявляющий туберкулостатическую активность.