C07J 17/00 — Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, имеющие гетероциклическое ядро с атомом кислорода в качестве гетероатома, не конденсированное с циклопента (а) гидрофенантреновым скелетом
Способ получения гетероциклических производных
Номер патента: 318575
Опубликовано: 01.01.1971
Авторы: Баранов, Воловельский, Донецкий, Токарев, Харьковский, Химии, Шейнкман
МПК: C07D 215/12, C07J 1/00, C07J 17/00, C07J 41/00 ...
Метки: гетероциклических, производных
...галоидного ацила, например хлористого бензоила, или с другимисолями гетероциклов и целевой продукт выделяют известными приемами,П р и м е р 1, К раствору 2,416 г холестанона в 30 мл безводного бензола прибавляют2,9 лтл изохинолина и 2,85 лг г хлористого бензоила, после чего реакционную смесь выдерживают в токе азота 10 час при 100 СЗатемполученную густую массу перегоняют с водяным паром, оставшееся в перегонной колбесмолистое вещество дважды перекристалли-.зовывают из метанола. Получают 1,35 г З 0 2: гексан: хлороформ 6: 1: 30).Найдено, %: С 82,88; Н 8,21; И 2,40;С 43 Н 57 И 02,Вычислено, %: С 83,31; Н 9,27; Х 2,26.Пример 2. Смесь 2,27 лтл изохинолина,1,14 лгл хлористого бензоила и 4,23 г бензоатадигидротестостерона в ЗО лтл...
Способ получения производных прегнана, содержащих заместители в 16а-положении
Номер патента: 393271
Опубликовано: 01.01.1973
Автор: Институт
МПК: C07J 17/00, C07J 7/00
Метки: 16а-положении, заместители, прегнана, производных, содержащих
...пл. 166 - 178 С (водный метанол),ИК-спектр (СНС 1 з), см - . 1700, 3605, Найдено,: С 77,04; Н 9,86.С 25 нззоз.Вычислено, %; С 77,67, Н 9,91.К 6,8 г три-и-бутилборана в атмосфере аргона прибавляют по каплям раствор 4 г ацетата 16-дегидропрегненолона в 40 мл абсолютного тетрагидрофурана, кипятят 60 час, удаляют растворитель и непрореагировавший три-н-бутилборан, растворяют остаток в 20 мл метанола, прибавляют 18 мл 30/о-ного водного раствора ИаОН и кипятят 6 час. Метанол удаляют в вакууме, добавляют к остатку воду и экстрагируют органическую часть хлороформом. Экстракт промывают разбавленной соляной кислотой и водой до нейтральной реакции и сушат над Мф 04, Полученную после удаления растворителей сырую реакционную смесь (4,35 г)...
Способ получения апобиозида
Номер патента: 430858
Опубликовано: 05.06.1974
Авторы: Абубакиров, Изобретени, Шакиров, Шамсутдинов, Яматова
МПК: A61K 31/7048, C07J 17/00
Метки: апобиозида
...а маточный раствор обра батывают пятикратным по объему количеством ацетона. Выпавшие сахара отделяют, а раствор упаривают до полного удаления из него ацетона, и остаток повторно обрабатывают пятикратным по объему количеством ацетона, Выпавшие дополнительно сахара отделяют, раствор упаривают под вакуумом до удаления из него ацетона, и остаток обрабатывают четырехкратным по объему количеством эфира, после чего выдерживают на холоде в течение 12 час, отделяют выпавший осадок суммы гликозидов и высушивают их, Высушенный осадок растворяют в минимальчом количестве этанола, разбавляют водой до получения 6% спиртового раствора, добавляют 7% от количества раствора поваренной соли и удаляют монозиды, последовательно три раза...
Способ получения производных фузидиновой кислоты или их солей
Номер патента: 679146
Опубликовано: 05.08.1979
МПК: C07J 17/00
Метки: кислоты, производных, солей, фузидиновой
...одного иэ двух изомеров в виде бесцветных679146 кристаллов, которые собирают и подвергают рекристаллизации из раствора метанола в воде, получая при этом одну иэ двух изомерных С,0 кислот (360 мг) в чистом виде (т.пл.109 - 113 С а 0 = -37,8 (С = 1, хлороформ),П р и м е р 27. За, 11 а.Диоксир. (2-аминоэгилтио).фузида(17), 24-диен-оновая кислотаА. Бенэиловый эфир 3-ацетил 1 б-деацетокси.1 бр. (2.амино-этилтио) -фузидиновой кислоты. щБензиловый эфир З-ацетилб-деацетокси.16 а-бромфузидиновой кислоты (2,68 г, 4 ммоль) добавляют к раствору гидрата окиси калия (8,64 г, 130 ммоль) и гидрохлорида цистеин. амина (9 г 800 ммоль) в 150 мл чистого эта иола. После перемешивания в течение 16 час при комнатной температуре медленно добавляют воду (200 мл)...
Способ получения ацилпроизводных геллебригенина или их солей
Номер патента: 751328
Опубликовано: 23.07.1980
МПК: A61K 31/585, C07J 17/00
Метки: ацилпроизводных, геллебригенина, солей
...добавления 500вод 20 осуществляют хроматографию на силикагельной колонне и перекристаллизовывают из 66-ного водного этанола, выход 1,6 г, т.пл. 188 С.П р и м е р 9. Геллебригенин- -бензоат.3 г (0,007 моль) геллебригенина растворяют в 25 мл пиридина, добавляют 2,8 г ангидрида бензойной кислоты и кипятят в течение 5 ч с обратным холодильником. После добавления диэтилового эфира осаждается целевой продукт, который сначала подвергают хроматографии на силикагельной колонне, а затем перекристаллизовывают из 50-ного водного 35 этанола, выход 0,8 г, т.пл. 238- 240 С.П р и м е р 10. Геллебригенин-З-полуфталат.2,08 г ( 0,005 моль) геллебригени- Щ на соответственно примеру 9 этерифицируют 10 г ангидрида Фталевой кислоты в 20 мл пиридина. После...
Спин-меченый строфантидин, как ингибитор к аденозитрифосфатазы
Номер патента: 660380
Опубликовано: 30.10.1980
Авторы: Жданов, Кедик, Козлова, Мирсалихова, Розанцев
МПК: A61K 31/585, C07J 17/00
Метки: аденозитрифосфатазы, ингибитор, спин-меченый, строфантидин
...Раствор строфантидина(0,75 ммоль) в 4 мл смеси диметилформ.5 амид-бензол (1:1) кипятят 11 ч подобратным холодильником с ловушкойДина-Старка, Затем растворители упаривают в вакууме, При растирании сгексаномполучают розовое кристалли 10 ческое вешество, из которого послеочистки на колонке с силикагелем(СЬешаро 1, Л 100/60, элюент-ацетон) выделяют 0,11 г (30) (Ш),ИК-спектр (КВч), см , 1760 (У С-О, лактон); 1670 ( М С=И), ЭПР-спектры (ЭТАНОЛ - ВОДА); а =16,7 э, 5,910 спинмоль. Масс-спектр; м е 570 (М)Найдено,С 69,84;Н 9,93; И 4,72,С НОЫ Вычислено, ; С 69, 49;Н 9,61; 4 4,49,Формула изобретения25 Спин-меченый строфантидин формулы ОН Корректор М, Демч Колодцева ТехредН. Бабурк к 75 Тираж 495 ВНИИПИ Государственпо делам иэобрете...
Способ получения 3, 3-этилендиокси-4, 5-секо-19-норандрост-9 ен-5, 17-диона
Номер патента: 999977
Опубликовано: 23.02.1983
МПК: A61K 31/585, C07C 49/597, C07C 49/613 ...
Метки: 17-диона, 3-этилендиокси-4, 5-секо-19-норандрост-9, ен-5
...в видераствора в тетрагидрофуране концентрацией 0,5-2,0 М, предпочтительнооколо 1,0 М. Реактив Гриньяра добавляют к раствору смешанного ангидридапри -О - -65 бС,Соединение формулы (1 Ч) подвергаютциклизации в трициклическое соединение формулы (1) в присутствии основания, Циклизацию в щелочной среде(осуществляют с применением гидроокиси натрия или гидроокиси калия в среде водного растворителя, предпочти- .тельно в среде водного спиртовогорастворителя, например водного раствора метанола, Хотя количество щелочи по отношению к соединению (1 У)не имеет решающего значения, предпочтительно применять основание в 210-кратном молярном избытке.Реакцию циклизации осуществляютпри 40-80 ОС, лучше всего при температуре кипения...
Комплексное соединение 1-фенил-2, 3-диметил-4-метиламино пиразолон-5-метансульфата натрия с глицирризиновой кислотой, проявляющее противовоспалительную и анальгезирующую активности
Номер патента: 1566696
Опубликовано: 07.05.1991
Авторы: Балтина, Бондарев, Давыдова, Зарудий, Лазарева, Муринов, Толстиков, Толстикова, Шарипова
МПК: A61K 31/704, A61P 29/00, C07J 17/00, C07J 53/00 ...
Метки: 1-фенил-2, 3-диметил-4-метиламино, активности, анальгезирующую, глицирризиновой, кислотой, комплексное, натрия, пиразолон-5-метансульфата, противовоспалительную, проявляющее, соединение
...в комплексе ус линает протнвоноспалительное действие анальгина, Изучено обезболивающее действие комплекса (анальгин + ГК) на двух моделях болевого разд ражения, ньгзванного горячей медной(МеОН): 247 нм (18( 4,7).Найдено,Хе С 56,84; Н 700 ей 3,58, 8 2,27 Иа83,Сей Н 60 а С, Н 1 а И ОБКа.Эычйсйеио,ЗС 57,13 Н 6,97 уН 3 лб 3 8 2 77 р Юа99,1566696 Формула и яобрет енн д Комплексное соединение 1-Аенип,3-димечмл-метиламинопираэолон-метансульфата натрия с глицирривиновой кислотой 4 юрмулы СООН 25 и анальгечирующую активности. проявляющее противовоспалительнув таблицаУгнетение отека лапок, Х, иызвднных Соединение Дова,мг/кг Д 09 а анальги на вкомплеккаррагеннном Р формалином Р се 52,1+ 4,08 с 0,05 49,0 Ф 4,5 с 0,02 57,8 ф 6,1 с 0,25 56,0 1 4,1...
Комплекс глицирризиновой кислоты с 9-оксо-11, 15 дигидрокси-13е-простеновой кислотой или n-метан сульфонамидом-16-фенокси-17, 18, 19, 20-тетранорпростагландина е, проявляющий утеротоническую активность
Номер патента: 1566697
Опубликовано: 07.05.1992
Авторы: Адлер, Балтина, Давыдова, Зарудий, Лазарева, Мифтахов, Муринов, Муринова, Толстиков
МПК: A61K 31/704, C07C 405/00, C07J 17/00, C07J 53/00 ...
Метки: 20-тетранорпростагландина, 9-оксо-11, n-метан, активность, глицирризиновой, дигидрокси-13е-простеновой, кислотой, кислоты, комплекс, проявляющий, сульфонамидом-16-фенокси-17, утеротоническую
...вакууме прн комцдтиой температуре. Острая токсичность комплексов была определена ца белых беспородных мьпдах прн внутринеццом способе введения в сравнении с цдтриевымн солями ПГЕ и сульпростоца в фосфдтцом(буфере, Пдрдметры токсичности нычис" ляются по Пнтчфнльду и Уилкоксоцу, ТЮПГЕ, составляет 39,0 (40,5 36,7) мг/кг, д 1 Ла комплекса ИГЕ с глицирриэиноной кислотой (1) 40,0 (41,6-38,4) мг/кг, 1 Л сульпростоцд - 19,0 (10,9 - 17,2) мг/кг,а 1,04 комплекса сульпростонд с глициррнзиноной кислотой (ТТ) 26,0 (25,0 - 27,1) мг/кг, утсротоиическая активность комплексов (1) и (ТТ) Пыла изучена цд белых беспородных крысах п 1 ас 1 методом магнуса Об утеротоцической активности судят по 7. увеличения амплитуды мдточцых сокращения и поувеличения тонуса...