3-пиразолилметиловый эфир пропионовой кислоты, обладающий противовоспалительной активностью
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
Союз Советских Социалистических РеспубликОПИСАНИЕИЗОБРЕТЕНИЯК АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ ощ 747855 ФЪ(22) Заявлено 1204,78 (21) 2604472/23-04 с присоединением заявки Мо С 07 О 231/12 А 61 К 31/415 Государственный комитет СССР оо лелам изобретений и открытий(72) Авторы из.бретеии я Ташкентский ордена Трудового Красного Знамени медицинский институт(54) 3-ПИРАЗОЛИЛМЕТИЛОВЫЙ ЭФИР ПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ 10СН осоСНСНз Ий-И ЗО Изобретение относится к новомупроизводному пиразола, обладающемупротивовоспалительной активностьюи которое может найти применение вмедицине.Известны производные пиразолаформулы СноСов,СН угуНгде б, - алкил, арил или гетероциклическая группа,Роблацающие антидиабетической активностью (1 .15Известно также применение в качестве противовоспалительного средства амидопирина Р 1,Недостатком этого средства является его невысокая эффективность.Цель изобретения - новое вещество, обладающее более высокой противовоспалительной эффективностью,чем известное средство.Поставленная цель достигается 2,применением 3-пиразолилметиловым эфиром пропионовой кислоты Способ получения предлагаемого соединения аналогичен известному )31 и включает реакцию пропаргилового эфира пропионовой кислоты с диазометаном.П р и м е р 1, В круглодонную колбу с пришлифованной пробкой помещают 0,92 г (0,02 г моль) свежеприготовленного раствора диазометана в 25 мл эфира, а затем постепенно вводят 1 г пропаргилового эфира пропионовой кислоты.Реакционную смесь выдерживают в темноте при комнатной температуре. По мере обесцвечивания желтой окраски раствора прибавляют свежие порции диазометана до стойкой желтой окраски, после чего раствори- тель вместе с избытком диаэометана отгоняют, остаток растворяют в 10 мл бензола и вводят в колонку с силикагелем. Из бензольного раствора упариванием получают целевой пиразол. Полученный продукт представляетсобой подвижную легколетучую прикомнатной температуре жидкость,п = 1,45066, выход 93,2.Структура полученного соединенияподтверждается данными элементного747855 Формула изобретения 10 15 Составитель А. ОрловРедактор Н. Потапова Техред И, Асталош Корректор С. ЫекмарТираж 495 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета СССРпо деламизобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5аФилиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул, Проектная,4 Заказ 4174/15 анализа, атакже ИК-спектро- сконней.Данные элементного анализа.Найдено,Ф: С 50,99 ф Н 5,21; М 19,98.С йОИВычислено,Ъ: С 51,42, Н 5,07, й 20,0.В ИК-спектре полученного соединения имеется полоса поглощения в области 1540 см ", характерная для валентных колебаний пиразольного Кольца. Широкая полоса, в области 3310 см, соответствует колебаниям ЙН группы.П р и м е р 2. Противовоспалительное действие препарата изучалось на белых крысах с использованием моделй воспалительного процесса, вызванного введением Формалина. Для сравнения был взят амидопирин.:Препараты вводились подкожно в следующих дозах: 3-пиразолметиловый эфир пропионовой кислоты в дозах 10 и 25 мг/кг, амидопирин - 25 мг/кг. Результаты экспериментов показали, 25что предлагаемое соединение в дозе,10 мг/кг вызывает противовоспалительный эффект на 30-40 больше, чем амидопирин в дозе 25 мг/кг.Таким образом предлагаемое соединение обладает более выраженным противовоспалительным эффектом, чем широко применяемый в медицинской практике противовоспалительный препарат - амидопирин,3-Пираэолилметиловый эфир пропионовой кислотыНобладающий противовоспалительной активностью,Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1, Заявка ФРГ Р 1931061,кл. 12 р. 8/01, опублик, 1970.Машковский М.Д. Лекарственныесредства. "Медицина", М 1977,ч, 1, с. 182.3, Авторское свидетельство СССРР 368256, кл. С 07 О 231/14, опублик.1971 (прототип)
СмотретьЗаявка
2604472, 12.04.1978
ТАШКЕНТСКИЙ ОРДЕНА ТРУДОВОГО КРАСНОГО ЗНАМЕНИ МЕДИЦИНСКИЙ ИНСТИТУТ
МАХСУМОВ АБДУХАМИД ГАФУРОВИЧ, ЗАКИРОВ УЗУ БАКИЕВИЧ, ДЖУРАЕВ АБДУКАХОР ДЖАЛИЛОВИЧ, АЛИМОВ МОХИРЖОН ХАСАНОВИЧ, ЭРГАШЕВ МАХМУД САРЫМСАКОВИЧ
МПК / Метки
МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61P 29/00, C07D 231/12
Метки: 3-пиразолилметиловый, активностью, кислоты, обладающий, пропионовой, противовоспалительной, эфир
Опубликовано: 15.07.1980
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-747855-3-pirazolilmetilovyjj-ehfir-propionovojj-kisloty-obladayushhijj-protivovospalitelnojj-aktivnostyu.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">3-пиразолилметиловый эфир пропионовой кислоты, обладающий противовоспалительной активностью</a>
Способ получения 2-(6-метокси-2нафтил) пропионовой кислоты или ее оптически активных изомеров
Номер патента: 571186
Опубликовано: 30.08.1977
Автор: Франциско
МПК: C07C 63/52
Метки: 2-(6-метокси-2нафтил, активных, изомеров, кислоты, оптически, пропионовой
...реакционной смеси (42 С) в течение 12 мин. Реакционный раствор при энергичном перемешивании подцерживают при температуре около 50 - 55 С в течение 6 ч в среде азота. Затем реакци. онный раствор охлаждают на 6 - 10 С и в среде азота к этому раствору прибавляют 10,0 мл(11,9 г) концентрированной соляной кислоты в 90 мл воды и потом перемешивают в течение 5 мин при комнатной температуре. Объединенные водныеи органические фазы фильтруют,Органическую фазу отделяют от водной фазы и промывают ее 150 мл воды, Промытую органичес. кую фазу котщентрируют с помощью дистилляции при атмосферном давлении до конечного объема 350 мл, .3 В. П,; . 2 (6 . метокси . 2 нафтил)- пропионовая кислота,Раствор 30 г гидрата окиси калия в 20 мл воды и 50 мл метанола...
Бис (арилселенометиловые)эфиры, проявляющие противовоспалительную и анальгетическую активности
Номер патента: 866966
Опубликовано: 07.10.1982
Авторы: Голенева, Лапкин, Недугов, Павлова, Пидэмский
МПК: A61K 31/075, A61K 31/095, A61P 29/00, C07C 391/02
Метки: активности, анальгетическую, арилселенометиловые)эфиры, бис, противовоспалительную, проявляющие
...путем перекристаппвэации иэ этипового спирта, Выход 50%, т. пп.40,5-41 о С.Найдено, %: бе 44,39.С 1+Н 1,10 . е 2.Вычиспею, %; 5 е 44,34. П р и м е р 2. Синтез био-(меэитв- сепенометипового) эфира.К 0,1 мопь броммагнийсепеномеэитопапо каппям при охпаждении и перемвшивании прибавпяют 0,08 цопь симметричногоднхлормвтипового эфира, растворенногов двойном объеме днэтинового эфира. Нагревают смесь 1 ч на водяной бане и раэраэнагают водой. Не растворившийся вэфире бис-(меэитнпсепенометиповый эфиротфипьтровымют и перекристаппизовываютиз этанопа. Эфирный спой обрабатывают10%-ным раствором йаОН, водой, сушатбезводным йа 250,. Эфир Отгоняют ивыденяют еще небольшое коннчествобис-(мезитипсепвнометипового) эфира. Выход 60%, т.пп. 1188-119...
Способ получения пропионовых кислот или их эфиров или их солей
Номер патента: 596168
Опубликовано: 28.02.1978
Авторы: Жан-Жак, Жан-Клод, Филипп, Эжен
МПК: C07D 311/28
Метки: кислот, пропионовых, солей, эфиров
...(квар тет Х 7 ГЦ); 1 Н при 6,8 (синглет);7 Н при 7,4-8,4 (мультиплет).,Б. 2- 2-( и -хлорфенил) -6-хромонил- -пропионовая кислота, С Н, 04 СО мся. вес 328,737.65 Раствор 22 г (0,07 моль) этил- /- 2-( и -хлорфенил)-б-хромонил -2- -метилмалоната в 120 мл кристаллизующейся уксусной кислоты и 60 мл концентрированной соляной кислоты кипятят с обратным холодильником б ч, затем выливают в воду и отсасывают твердое вещество, которое промывают 1000 мл 5-ного раствора бикарбоната натрия, промывают бенэолом, декантируют и подкисляют. Перекристаллизацией из иэо- пропанола или толуола получают 13,8 г (60) целевого продукта с т.пл, 184- 185 С. Вычислено,:С 65,76;Н 3,99;С 1 10,78Найдено,: С 65,91 уН 4,03 у Сй 10,71ЯМР (ДСМО д ) Р (м.д.) по отношению к...
Способ выделения -2-(6-метокси-2-нафтил)-пропионовой кислоты или ее солей
Номер патента: 1279525
Опубликовано: 23.12.1986
Автор: Перси
МПК: C07C 65/24
Метки: 2-(6-метокси-2-нафтил)-пропионовой, выделения, кислоты, солей
...что согласно способу выделенияв качестве разделяющего агента для получения целевого продукта достаточно высокой оптической чистоты необходима только одна стадия раскристал.лизации, при этом оптическуе вращение целевого продуктасс) =+65 5р В после разделения смеси беэ раскристаллизации, а в результате полнойобработки смеси, включающей раскристаллизацию, получают практически чистую й-(6 -метокси-нафтил)- пропионовую кислоту, имеющуюа 11= = +68,0В способе 31 получают продукт, имеющий с). =.+65,2вКроме того, достигается упрощение процесса за счет уменьшения количества раскристаллизаций и легкости регенерации разделяющего агента ввиду меньшей растворимости И-Н-П- -глюкаминов в растворителях по сравнению с Б-метил-П-глюкамином. П р и м е р...
Производные 1, 5-дифенил-1, 2, 4-триазол-3-карбоновой кислоты, обладающие антидотной активностью и гербицидно-антидотная композиция
Номер патента: 1811362
Опубликовано: 23.04.1993
МПК: A01N 25/32, A01N 43/653
Метки: 4-триазол-3-карбоновой, 5-дифенил-1, активностью, антидотной, гербицидно-антидотная, кислоты, композиция, обладающие, производные
...по отношению к гербициду выбирается, далее, в зависимости от вида применения. При полевой обработке, которая осуществляется либо при применении Танк-смеси с комби 45 нацией антидота и гербицида, либо путем раздельного нанесения антидота и гербицида, как правило, соотношение антидота к гербициду составляет 1:100 в ;1, предпочтительно 1:20 - 1:1, и в особенности 1:1, В 50 противоположность этому, при протравливании семян необходимы намного меньшие количества антидота по отношению к норме расхода гербицида на гектар посевной площади,Как правило, при полевой обработке наносят 0,001 - 1,0 кг антидота/га, предпочтительно 0,01 - 0,1 кг антидота/га,ной площади до посева (ррах- до внедрения 40растения), так и также обработку засеянных, 3....
Предыдущий патент: Способ получения -трифторацетил -оксисукцинимида