A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 758730

Опубликовано: 23.08.1980

Авторы: Куликова, Панфилова, Рудзит, Чуркин

МПК: A61K 31/382, A61P 31/04, C07D 409/04 ...

Метки: 2-битиенил, 5-формил-5-этил-2, активность, антимикробную, оксим, проявляющие

...С/10 мм рт.ст., т.пл. 50,5-51,5 оС, выход 15 у (85).Оксим 5- о мил-этил2-битиенила.К горячему раствору 1,7 г (0,024 моль) солянокислого гидроксиламина и 1,6 г ацетата натрия в 50-ном водном спирте добавляют горячий раствор 3,3 г (0,015 моль) 5-формил- -5-этил,2-битиенила в 10 мл спирта. Смесь нагревают 20 мин на водяной бане. После охлаждения выпадают белые пластинчатые кристаллы, т.пл. 135- бфС (из спирта), выход 3,2 г (92%).Соединения общей формулы проявляют антимикробную активность.Антибактериальную и противогрибМовуи активность веществ изучали методом двукратных серийных разведенийАнтимикробная активность,мильных произв на жидкой питательной среде на спектре из 9 штаммов микроорганизмов:5 видов грамположительных...

Номер патента: 763328

Опубликовано: 15.09.1980

Авторы: Архипова, Балакин, Бурындин, Масна, Семенов, Сухачева

МПК: A61K 31/47, A61P 39/02, C07D 217/16 ...

Метки: аммиака, выведения, изохинолиниевая, обладающая, олигомера, организма, соль, способностью, хрома, шестивалентного, эпихлоргидрина

...хрома из организма при внутрнбрюшин 3 ных и внутримышечных инъекциях. Указанные свойства позволяют предполагать возможность применения его в медицине,Известно применение ряда четвертичных солей на основе олигомера эпихлоргидрина и аммиака в качестве соединений, способных ускорять фильтрациюнатрийхромового силиката 11.Известны четвертичные соли с гетероцикли. ческими группировками на основе хлорметилиро. ванного полистирола, которые способны связывать соединения шестнвалентного хрома в желудочно-кишечном тракте и способствоватьего выведению 2),Но данные соединения могут быть использованы только в профилактических целях, таккак они не могут быть введены в организмкаким-либо иным путем, кроме перорального,Доза соединения составляет...

Номер патента: 763344

Опубликовано: 15.09.1980

Авторы: Гагельганс, Мирходжаев, Сайфуллина, Ташмухамедов, Ташмухамедова, Шкинев

МПК: A61K 31/335, A61P 3/12, C07D 323/00 ...

Метки: 12-(4, 4-диамил)дибензо-18-корона-6, биологических, избирательного, индуктора, искусственных, калиевой, качестве, мембран, проницаемости, транс-2

...еще 2-3 минуты. Контролем служат пробы, в которые вносят только соответствующий объем эталона.Результаты исследований показывают( табл.1) , что транс,3,11,12-(4,4 диамил)-дибенэо-коронав низких концентрациях (2,5 10 " -1 х 1 ОМ) индуцирует проницаемость митохондриальных мембран преимущественно для ионов К , в меньшей мере - для Н и Ма, не действуя даже при использовании существенно более высоких концентраций (5-10 ф 10 М) на скорость переноса цвухвалентных катионов. В присутст-б вии 1 х 10 М соединения 1 проницаемость митохондрий по йа увеличивается в 1,3 раза, по Н+- в 2 раза, в то время как по К+ - в 20 раз. Болеевысокие концентрации циклополиэфира (1"10- 1 ф 10 М) индуцируют общее увеличение проницаемости митохондрий для...

Номер патента: 763345

Опубликовано: 15.09.1980

Авторы: Воронова, Дауварте, Зидермане, Кравченко, Лидак, Мейрен, Прейса, Сухова

МПК: A61K 31/4709, A61P 35/00, C07D 405/06 ...

Метки: 3бутадиенил-хинолин-4-карбоновых, 5"-нитрофурил2")-винил-и4, 5"нитрофурил-2")-1, амиды, антибластическим, водорастворимые, действием, замещенные, кислот, обладающие, соли

...после прививки опухоли).П р и м е р 1. ( х -Оксипропил)- амид 2- 2 в (5"-нитрофурил")винил)хинолин-карбоновой кислоты. К раствору 2,25 г (0,03 моля) 1-аминопропанолав 30 мл воды прибавляютпорциями при энергичном перемешивании 3,65 г (0,01 моля) хлоргидрата 2- (2 - (5 к -нитрофурил" ) винил хинолин-карбоновой кислоты гидрохлорида. Перемешивание продолжают прикомнатной температуре в течение 5 чи оставляют стоять на 12 ч, Осадокотфильтровывают, промывают водойдо нейтральной реакции и сушат при90 - 100 С. Перекристаллизовываютоиз диметилформамида. Выход ( -оксипропил)амида 2-(2 в (5"-нитрофурил")винил 1 хинолин-карбоновой кислоты 3,4 г (98,6),т. пл., 237-238 фС.Найдено,%: С 6221; Н 4,85;М 11,34.СЕНПМЪоб.Вычислено.: С 62,12; Н 4,66,М...

Номер патента: 764608

Опубликовано: 15.09.1980

Авторы: Джеффри, Дэвид, Томас

МПК: A61K 31/085, A61P 19/02, C07C 41/16 ...

Метки: активных, алкановых, изомеров, кислот, оптически, производных, солей, фторированных

...анализа ТСХ40 После кристаллизации из легкогопетролейного эфира (т.кип. 30-40 ОС)получают 3,0 г (8) этилового эфира2- 13-(4-хлорфенил)-феноксиметокси,3,3-трифтор-трифторметилпропио новой кислоты, т,пл. 42-43 С.Пример 7. Смесь 0,36 г (Т)2" 4-(4-.хлорфенил)-бензилокси 1-3;3,3-трифтор-метилпропионовой кислоты,1,0 мл 1 М водной гидроокиси натрияи 3,6 мл воды перемешивают до растворения кислоты. Смесь Фильтруют, Фильт. рат промывают эфиром и упаривают вчакууме. После кристаллизации изсмеси этилацетата и легкого петролейного эФира (т,кип. 60-80 С) получают0,3 г (79) (+) натриевой соли 2-(4 в (4-хлорфенил)-бензилокси 1-3,3,3-трифтор-метилпропионовой кислоты,т,пл. 271-272 ОС (с разложением).П р и м е р 8, Раствор 4,15 г Щ (-) эфедрина в 100 мл...

Номер патента: 765261

Опубликовано: 23.09.1980

Авторы: Банный, Березнякова, Дроговоз, Черных

МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 311/21 ...

Метки: 4-(аренсульфамидо)-ацетилбензолсульфамиды, активность, диуретическую, проявляющие

...аммиаке, обычных органических растворителях.П р и м е р . 4-(4 Толуолсульфамидо) - Д -ацетилбензолсульфамид,К раствору 0,8 г (0,02 г моля) КаОНв 15 мл воды прибавляют 2,14 г( 0,01 г-моля) и-аминобензопсульфацетамица. После полного растворения послецнего к раствору по частям при перемешивании прибавляют 1,91 г (001 г-моля)4 толуолсульфохлоридаРеакционную массу перемешивают в течение 3 х час, прикомнатной температуре. Поцкисляют солян,й,кислотой (1:1) цо рН 5 осадокотфильтровывают и кристаллизуют, Выход291 г79,1% от теоретического), Аналогично получают остальные соединения,Б табл. 1 даны выход в Ъ от теоретического, температура плавления и данные элементного анализа полученных соединений, а в табл. 2 - цанные ИК-спектровЛиуретическую...

Номер патента: 765266

Опубликовано: 23.09.1980

Авторы: Андрейчиков, Баргтейль, Залесов, Ионов, Карпеева, Козьминых

МПК: A61K 31/535, A61P 25/22, C07D 265/10 ...

Метки: 3-дифенил-6-(4-метоксифенил)-3, 3-оксазин-4, 4дигидро-2н-1, активность, оn, проявляющий, транквилизирующую

...И 3,91, оС,н, КОЭ,Найдено,Ж: Ц 4,02,В ИК-спектрах присутствует полосе поглощения при 1655 см,соответствующаявалентным колебаниям амидного карбо- бнила, Длинноволновый максимум поглощения в Уф-спектре приходится 303 нм(14 Н фенильные кольца); 6,55 (1 Н СЪСН);1205,88 (1 Н ССН); 3,63(ЗН СОСН).Испытания соединения формулы 1 натранквилизирующую активность показали,266 1что оно угнетает, спонтанную двигательну 1 о активность у крыс(при введении соединения в дозе 50 мг/кг внутрибрюшин; но двигательная активность у крыс по сравнению с контрольными животными снижалась более чем в 2 разф удлиняет снотворный эффект гексенала в 2 раза по сравнению с контролем; угнетает ориентировочно исследовательский рефлекс у мышей в 1,7 раза сильнее, чем у...

Номер патента: 765269

Опубликовано: 23.09.1980

Авторы: Виноградов, Лосев, Спивакова, Томчин

МПК: A61K 31/549, A61P 7/06, C07D 513/04 ...

Метки: 4-тиадизан, 9в-окси-2-фенил-бензотиофено, выносливость, обладающий, повышать, способностью, физическую

...и после высушивания хроматографируют в бензолеР -0,57. Вещество как в видимом, таки в Уф- свете не содержит примесей,в том числе исходного 2-анила тионафтенхинона,3.Строение вещества подтвержцено дацными Уф-и ИК-спектрами.Предлагаемое соединение получаютпутем конденсации 2-анила тионафтенхинона,3 с тиобензоилгидразином принагревании в спирте по приведенной нижесхеме. В условиях конденсации промежуточный продукт реакции 2-тиобензоилгидразон тионафтенхинона,3 замыкаеттиациэиновое кольцо. 51 О152 О25 при перемешивании в течение 1 ч, После остывания в течение неокольких часов выпавший осадок отфильтровывают, промывают спиртом (4 к 7 мл) и сушат при 75 С, Получают 6,2 г вещества в видеопорошка кирпичного цвета, выход 78,5%, после...

Номер патента: 767096

Опубликовано: 30.09.1980

Авторы: Алексанян, Асатрян, Бабаян, Габриелян, Чухаджян

МПК: A61K 31/404, A61P 11/00, C07D 209/44 ...

Метки: 2-диалкилен-3а, 4дигидрозоиндолиния, аналептиков, бромистые, дыхательных, обладающие, свойствами, соли

...целевой продукт.Фильтрованием выделяют 5,5 г(94) бромистого 2,2-тетраметилен-За,4-дигидроизоиндолиния с т.пл.220 221 о С.Найдено,; й 5,43; Вг 31,60.С ИВ Вгй.Вычислено,: Н 5,47, Вг 31,25,ИК-спектр, см : 1600 (сопряженная двойная связь).УФ-спектр в этаноле Лщс,с, 235 нм.По данным ТСХ вещество индивидуально.Й = 0,46, в качестве растворителя - бутанол, этанол, 25-ный водныйраствор аммиака в соотношении 7:2:5, в качестве носителя - силуфол ОН.П р и м е р 2. Бромистый спиров(За,4-дигидроиэоиндолин,4-морфолиний)В условиях, аналогичных примеру 1, циклизацией 4,7 г (0,017 моль) бро-мистого аллил-(3-винилпропаргил)- -морфолиния (т.пл, 103-104 С) получают 4,1 г (87) бромистого спиров(За,4-дигидроизоиндолин,4-морфолиния) ст,пл. 240 С.Найдено,:...

Номер патента: 707173

Опубликовано: 07.10.1980

Авторы: Белогородский, Ивин, Мюллер, Филов

МПК: A61K 31/165, A61P 35/00, C07C 255/42 ...

Метки: 2-хлорэтил, 4-ди, активностью, аминобензилциануксусной, кислоты, обладающие, производные, противоопухолевой, триокситретбутиламида

...натрия, упаривают в вакууме досуха. Кристаллизуют из смеси бен" зол-гексин (1:1), затем из изопропилового спирта. Получают 0,74 г (52 от теоретического) бесцветных кристаллов с т .пл.123-124 фС.Найдено, Ъ: С 57,68; Н 7,121 СВ 14,51 у Й 0,20. СйьИзС,Йг,0%Вычислено, Ъ: С 57,831 Н 6,681 СВ 14,23 у Б 8;43.Молекулу противоопухолевого алкилирующего препарата принято делить на цитотоксические группы и их носитель, За счет первых осуществляется химическое взаимодействие с биополимерами клетки, а носитель способствует транспорту препарата через клеточную оболочку.Во многих работах по созданиюалкилирующих агентов основное внимание уделяют принципу подобия носителя алкилирующей функции тому или иному метаболиту. Например, лофенал-(л-ди...

Номер патента: 686336

Опубликовано: 15.10.1980

Авторы: Еремеев, Зидермане, Тихомирова

МПК: A61K 31/395, A61P 35/00, C07D 257/08 ...

Метки: 5-тетраметил-3, 6-дифенилэтинилгексагидротетразин, активностью, обладающий, противоопухолевой

...активность указанного соединения изучена на ряде штаммов ив частности, на асцитной опухоли Эрлиха, которая прививалась внутрибрюшинно беспороднымбелым мышам в количестве 10 клеток намышь. Опыты показали, что после пятикратного введения 1,2,4,5-тетраметил,6-днфенилэти.нилгексагидротетразина в оптимальной дневнойдозе 10 мг/кг продолжительность жиэни мышек686336 Составитель Т. РаевскаяТехред Н. Барадулина Корректор М. Коста Редактор Л. Письман Заказ 6836/78 Тираж 495 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная, 4 3самцов с асцитной опухолью Эрлиха увеличи. вается на 957.1,2.4,5. Тетраметил.3,6,.дифенилэтинилгекса....

Номер патента: 771100

Опубликовано: 15.10.1980

Авторы: Гольдфарб, Фабричный, Шалавина

МПК: A61K 31/381, A61P 31/04, C07D 333/10 ...

Метки: амино-2-тиенилуксусной, кислоты

...температуре, кристаллы отФильтровывают и промываае небольшим Иколичеством, воды. Маточный раствор вместе с промывной водой оставлаот иа 1 сутки в холодильнике. Осадок отфильтровывают и промывают водой, Маточный раствор от 2-й порции кристаллов экс- щ трагируют эфиром, экстракт промывают раствором поваренной соли и высушива-. ют над сульфатом магния. После упаривания эфира в вакууме остается масло, которое вскоре затвердевает. После высушивания 1-я порция оксима (6,1 г выход 56) имеет т.разл. 136 С; 2-я порция (0,84 г; выход 8) т.разл.129 С, 3-я порция (2,8 г; выход 26) т.разл. 122 С. Общий выход 90.Образцы оксима с неодинаковыми ЗО температурами разложения были по отдельности подвергнуты восстановлению, результаты которого во, всех трех...

Номер патента: 772482

Опубликовано: 15.10.1980

Автор: Душан

МПК: A61K 31/452, A61P 25/28, C07D 211/70 ...

Метки: 4-дифенилметилен1-оксибензилпиперидинов, солей

...С (ацетон)И б) С Н 4 С МО НС 1, т.пл. 240-241 С25 40 14) 4-(4-фтордифенилметилен)-1- в (4-оксибензил)-пиперидина) С 32 Н 28 ГМ 02 НС 1, т.пл. 233- 234 С (изопропанол)б) С Н 24 ГМО НС 1, т,пл, 230-232 С (бензол)15) 4-(4-фтордифенилметилен)-1- в (3-оксибенэил)-пиперидина) С 32 Н 2 в ГМОНС 1, т.пл, 227- 228 С (бензол)б) С 2 Н 24 ГМО НС 1, т.пл. 125-126 С (бензол) 1016) 4-(4-фтордифенилметилен)-1- в (2-оксибенз 14 л)-пиперидина) СЗ 2 Н 2 ЕМОНС 1., т.пл. 100- 102 фС (бензол)б) С 2 Н 24 ГМОНС 1, т.пл. 211-213 С 1517) 4-(3-Фтордифенилметилен)-1- в (4-оксибензил)-пиперидина) Сз 2 Н ГМО НС 1, т.пл. 254- 256 гС (бензол)б) С 2 Н 24 ЕМО НС 1, т.пл. 242- 20 246 С (изопропанол)18) 4-(3-фтордифенилметилен)-1- в (3-оксибензил)-пиперидина) Сза Н...

Номер патента: 776558

Опубликовано: 30.10.1980

Авторы: Бела, Габор, Иштван, Ласло, Тибор

МПК: A61K 31/5575, A61P 35/00, A61P 7/02 ...

Метки: бициклических, виде, лактолметил-эфиров, эпимеров

...75-76 С. Тонкослойнаяхроматография: выделение производятна тонкослойной пластине "Ро 1 уцгаещ511.С./ОЧз" в смеси 2:1 изопропилового эфира и этилацетата, Ру 0,56максимумы в инфракрасных лучах - при3400 с 2940 г 2860 ю 1720 к 1640 ю 1610 г1280, 1120, 1100, 1050, 750 см ,Эндоэпимер является маслом,.Тоикослойная хроматография Р 0,45,П р и м е р 2. (-)-2,3,3 аВ,баВ-Тетрагидро-оксо- и эндометокси 60 -5,К-(п-фенилбензоилокси)-48-(38-гидрооксиокт-трас-енил)-циклопентаноМ Фуран.В снабженную мешалкой 50 мя-вуюколбу помещают 2,25 г (5 ммоль) (-"65 -2,3,3 аВ,баВ-тетрагидро-гидрокси(.Ь)фурана. Добавляют еще 20,3 мп безводного Метанола и перемешивают смесьдб тех пор,пока не пройзойдет полное.растворение .Добавляют еще 0,05 мл (0,5...

Номер патента: 599509

Опубликовано: 30.10.1980

Авторы: Гринберг, Дзенитис, Дорфман, Терауд

МПК: A61K 31/345, A61K 31/4166, A61P 31/04 ...

Метки: растворимого, фурагина

...поме щают в круглодонную колбу емкостью 10 л, где предварительно налито 5,5 л ацетона и 79 мл концентрированной (С= 1,19) соляной кислоты. Содержимое колбы растворяют при перемешиваниипри 20 оСВ колбу помещают датчик, состоящий из стеклянного и хлорсеребрянного электродов, и титруют потенциометри чески, при перемешивании 1,2 Н раствором КаОН в зтаноле до появления599509 формула изобретения Составитель Г, ЖуковаТехред Н.Барадулина Корректор В.Синицкая Редактор Т. Колодцева Заказ 7851/75 Тираж 495 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж; Раушская наб д. 4/5филиал ППП ффПатент г. ужгород, ул, Проектная, 4 резкого скачка на кривой титрования при + 690 мВ. В качестве регистрирующего...

Номер патента: 782812

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Даулетбакова, Колычева, Монахов, Юнусова

МПК: A61K 31/513, A61P 1/04

Метки: лечения, хронического, эзофагита

...лишь укаждого 5-6 больного,целью изобретения является сокра-щение сроков лечения хронического 20ээофагнта,Цель достигается тем, что метилурацил вводят в шейный отдел пищевода в количестве 150-200 мп со скоростью введения 40-50 капель в 1 мин в течении 18-20 дней в условиях дискретной ротации туловища больного,Технология способа состоит в сле,дукшем. Водный раствор (0,7) метил- З 0 2урацила наливают во флакон, закрчва-вают его резиновой пробкой, в которую вставляют соответствующие иглыот системы для переливания крови. Кодной из трубок, системы присоединяюткатетер диаметром не более 3 мм,Флакон закрепляют на стойке и устанавливают рядом с постелью больного,Больному в положении сидя вводят катетер в шейный отдел пищевода (нарасстояние 15-16...

Номер патента: 782813

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Алексеев, Бармичева, Белкания, Воинова, Воробьев, Каплан, Лапаев, Тарасов, Юганов

МПК: A61K 31/197, A61P 43/00

Метки: аминалон, противоукачивающее, средство

...противоукачивающих средств,Эта цель достигается применениемгамма-аминомасляной кислоты в качестве противоукачивающего средства. Гамма-аминомасляная кислота (аминалон) является биогенным веществом, участвующим в обменных процессах моз га, он угнетает вестибуло-температурную, вестибуло-сосудистую, вестибуло-дыхательную реакции при калорическом и адекватном раздражениях вестибулярного аппарата. Он оказывает яипримирующее влияние на параметры калорического нистагма, уменьшает саливацию и улучшает переносимость животными куммуляцйи вестибулярных раздражений,Аминалон применяют в качестве средства для профилактики и лечения симптомокомплекса укачивания. Для лечения возникшего симптомокомплекса укачивания аминалон назначают взрослым по 0,5 г и...

Номер патента: 784231

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Абанькин, Андрейчиков, Голенева, Налимова, Тендрякова

МПК: A61K 31/265, A61P 29/02, C07C 327/32 ...

Метки: активность, анальгетическую, бромбензоилтиопировиноградной, кислоты, проявляющий, фенилкарбамоилметиловый, эфир

...достигается новым соединением Формулы 1, которое проявляет анальгетическую активность., Новое соединение - Фенилкарбамоилметиловый эфир и -бромбензоилтиопировиноградной кислоты получают сплавлением 5-и-бррмфенилфуран,3-диона с анилидом тиоглнколевой кислоты при 100-110 оС в течение 1,5 ч. Выход целевого йродукта 98.Процесс протекает,по схеме784231 П р и м е р. Смесь 2 г (0,0078 г/моль) 5-е-бромфенилфуран,3-диона и 1,3 г (0,0078 г/моль) анилида тиогликолевой кислоты нагревают при-110 С в течение 1, 5 ч и получают 3,25 г (98) прод с т. пл. 154 - 155 С (из э ацетата). укта тил 1, Вг 19,1 у В з ИЗВгИО 4 Я ислено Фенилкарбомоилметнлэфир-л в .бром- бензоилтиопировиноградной кислоты Крахмальная слизь (контроль)Амидопирин(эталон) 50 26,1+2,4 г...

Номер патента: 784763

Опубликовано: 30.11.1980

Автор: Антонио

МПК: A61K 31/15, A61P 29/00, C07C 249/12 ...

Метки: 6метокси-2, ацетилнафтилоксима, производных, хлоргидратов

...на уровне 76 цС в течение 12 ч, после чего реакционную смесь охлаждают и выливают в 2 л воды. При этом образуется осадок, который отфильтровывают и промывают дистиллированной водой. После перекристаллиэации, например, из меС=М-ОСН 0з от , до7,28(бН,м);5,82(2 Н,т);4,28(ЗН,с);3,42(2 Н,т);3,78(9 н,б)от 8,2 до 7,2" Т а б л и ц а 2Элементарный анализ полученных соединений 1 Рассчитано 78,97 8,15 5,14 79,17 8,26 4,98 Найдено 2 Рассчитано 76,00 8,73 4,66Найдено 75,89 8,63 4,58 3 Рассчитано 74,46 8,10 4,69Найдено 76,31 7,89 4,60 4 Рассчитано 76,87 8,39 4,48 7674 8,41 4,50 Найдено 50 одно 6-Метнафтметилсим,соль6-Метокси-ацетилнафталин-(2-диэтиламиноэтил)-оксим, солянокислая соль окси-ацетилалин-(2-диаминоэтил)-ок- солянокислая 40 3 2 17,5 490...

Номер патента: 784768

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Джереми, Линда, Маргарет, Сугаванам

МПК: A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 249/08 ...

Метки: 4-триазола, производных

...(87 г ) и продолжают кипячение в течение еще 2 ч, Затем смесь охлаждают до комнатной температуры, фильтруют для отделения выпавшего в осадок бромида натрия и отгоняют растворитель в вакууме. Остаток экстрагируют хло роформом (100 мл).Растворитель промывают водой (4 х 15 мл),высушивают .,(сульфат натрия) и Фильтруют. Добавляют.петролейный эфир (т.кип.б 0- 80 О);раствор упаривают и получают- 1,2,4-триазолил-пинаколон; т,пл. 176 С.После дальнейшего упаривания раствора получают о(-1,2,4-триазолил-пинаколон; т.пл. 63-65 С.Стадия И. Ы,-1,2,4-Триазолил-пинаколон (3,3 г) в диметилформамиде (20 мл) добавляют по каплям к суспензии гидрида натрия (10,48 г; 100)в диметилформамице (10 мл)при комнатной температуре при перемешивании. После...

Номер патента: 784769

Опубликовано: 30.11.1980

Автор: Джон

МПК: A61K 31/538, A61P 3/06, C07D 265/36 ...

Метки: бензоксазинкарбоксамидов

...карбоната калия до 76 г, а этил,3-дибромпропионата - до 118 г.Реакционную смесь нагревают с обратным холодильником в течение 17 ч,затем фильтруют. Фильтрат концентрируют при пониженном давлении. Остаток промывают разбавленным раствором гидроокиси натрия, затем экстрагируют эфиром и хлористым метиленом. Растворители отгоняют. Анализ с помощью тонкослойной хроматографии показывает, что оба продукта идентичны. Их объединяют и перекристаллизовывают из эфира с получением этилового эфира б-нитро-дигидроН,4- -бензоксаэин-карбоновой кислоты (5 А) в виде твердого вещества; т.пл.88-90 С.Смесь 10,0 г соединения (5 А),9,1 г 2-пропенамина и 35 мл этанола перемешивают при комнатной температуре в течение 3 суток. Растворитель отгоняют при...

Номер патента: 784771

Опубликовано: 30.11.1980

Автор: Пиер

МПК: A61K 31/365, A61P 37/08, C07D 311/04 ...

Метки: бензопирана, производных, солей

...т.пл. 228-229 С,Исходный материал получают следующим образОм.30 г 2-окси-ацетиламинопропиоФенона нагревают с 14,3 г безводногоуксусного натрия в 25,5 мл ангидридауксусной кислоты н течение б ч притемпературе кипения реакционной смесис обратным холодильником, после чегогорячую суспензию выливают в воду сольдом, перемешивают в течение 30 мини затем фильтруют на нутче, 7-Ацетиламино,3-диметил-оксоН-бензопиран плавится при 259-261 С. Омыление до получения 7-амино,3-диметил-оксоН-бензопирана,точка пл.которого составляет 224-226 ОС, производят посредством нагревания в течение 90 мин при температуре кипенияреакционной смеси в концентрированнойсоляной кислоте.П р и м е р 13. Аналогично описанному в примерах 1 и 2 способупри применении в...

Номер патента: 784777

Опубликовано: 30.11.1980

Автор: Ховард

МПК: A61K 31/52, A61K 31/522, A61P 31/12 ...

Метки: производных, пролучения, пурина, солей

...Синдбиса. Эти+фу, 784777 фгф,соединения особенно активны противкоровьей оспы и вирусов пузырчатоголишая, включая простейший зостер нварицеллу, у млекопитающих эти вирусы вызывают такие заболевания, как,например, гирпетический кератит укроликов и гирпетический энцефалиту мышей.П р и м е р 1, 9-(2-Оксиэтоксиметил)-тиогуанин,К кипящему раствору 1,27 г 2-амино-б-хлср-(2-бензоилоксиэтоксиметил)-пурина в изопропаноле (40 мл)добавляют 0,28 г тиомочевины. Реакционную смесь продолжают кипятить еще1,5 часа,затем охлаждают. Отфильтровывают 0,58 г 9-(2-бензоилоксиэтоксиметил)-тиогуанина, т.пл, 199-202 С,Его вносят в 40 мл водного аммиака(. 7 н,) и смесь нагревают на водянойбане 10 мин, затем продолжают перемешивать до утра при комнатной...

Номер патента: 784779

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Садао

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: галоидарилмалонамидо-7, карбоновой, кислоты, метокси-3-гетероциклилтиометил-1-детиа1-окса-3-цефем-4, неорганическими, органическими, основаниями, производных, солей

...А-метокси-гетероароматический тиометил-детиа-окса-цефем-карбоновую кислоту б).При использовании хлористого алюминия в нитрометане реакционную смесьразбавляют этилацетатом, промываютсоляной кислотой и экстрагируют водным бикарбонатом. Водный экстракт подкисляют до рН 1,5 и повторно экстрагируют этилацетатом, Экстрактный раствор концентрируют. Полученный остатокрастирают в растворителе, чтобы получить целевую свободную карбоновую кислоту б).Используемые условия реакции перечислены в табл. 3, физические константы продуктов табл. 3 приведены втабл. 4.Подробное описание м15 приведено ниже, чтобказать методику опытов,в табл, 3.К растору дифенилметил 7 Я-А- (4-метоксибензилокси-фторофенил)-(. -(20 мл) при -5 ос добавляют трифторуксусную...

Номер патента: 784780

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Есиюки, Синсаку

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: изомеров, пенициллина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...натрия в н-бутаноле (335 мл) и 65ацетон (7000 мл) . Выпанший осадок со -бирают фильтрованием, промывают аце 784780 10тоном и растворяют н ледянои воде.Водный раствор подкисляют 10 соляной кислотой, и кристаллы собираютФильтрованием, тщательно промываютводой и растворяют в 2 растворе гидроокиси натрия. Значение рН растворадоводят до 6,5 и раствор фильтруют,Фильтрат лиофилизируют, и получаютнатриевую соль О-о(- Г 5,8-дигидров (4-формил-пиперазинил)-5-оксопиридо(2,3-дпиримидин-б-карбоксамидо 3-п-оксибензилпенициллина (289 г). 10Это соединение идентифицируют ссоединением примера 1 путем сравнения ИК-спектра и спектра ЯМР,П р и м е р 3. К раствору О-д;(4,61 г) и триэтиламина (1,53 мл) ввысушенном диметилформамиде (30 мл)добавляют...

Номер патента: 786888

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Роберт, Томас

МПК: A61K 31/216, A61P 3/06, A61P 9/10 ...

Метки: алкиламинобензойной, кислоты, полизамещенных, эфиров

...при 35 С и обрабатывают безводным хлористым.водородом, Полученную смесь охлаждают и фильтруют, в результате чего получают гидрохлорид 4-(н-гексадециламино)-бензойной кислоты в Виде твердого вещества белого цвета. П р и м е р 5. 4- н-Гексадециламино)-бензоилхлоридгидрохлорид.Смеси, состоящей из 1,0 г гидрохлорида 4-(н-гексадециламино)-бензойной кислоты и 5,00 мп тионилхло-.рида, дают отстояться при температуре окружающей среды в течение 20 ч,а затем ее концентрируют в вакууме,в результате чего получают 4-(н-гексадециламино)-бензоилхлоридгидрохлорид в виде твердого вещества оранжевого цвета,П р и м е р 5. 2,3,-Эпоксипропил-(н-гексадециламино)-бензоатСмесь состоящую из 89,0 г эпихлоргидрина 92,0 г 4-(н-гемсадециламино)-бензоата натрия и...

Номер патента: 786901

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Мицуру, Садао, Терудзи, Хирому

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/00, C07D 505/06 ...

Метки: 7-замещенных, аминоацетамидооксадетиацефалоспоринов

...р 3. К раствору 116 мгО-(3,4-диацетоксибензоил)-Фенилглицина и 100 мг дийенилметил-амино-(1-метилН-тетразол-илтиометил)-1-оксадетиа-цефем-карбоксилата в 4 мл дихлорметана дсба-:, -Оляют 77 мг 1-этоксикарбонил-этокси,4-дигидрохинолина и перемешивают в течение 3 ч при комнатной температуре. Реакционную смесь э;.:трагируют этилацетатом и водой, этилацетатный слой последовательнопромывают разбавленной соляной кислотой, раствором бикарбоната натрия,водой и раствором хлористого натрия,Смесь сушат и растворитель отгоняют. ЩОстаток хроматографируют на колонке с силикагелем (содержит 10 воды)и элюированные смесью бензол-этилацетат (1:1) фракции собирают м выпаривают досуха. Получают 107 мг диАенил-Метил-...

Номер патента: 786902

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: "пьер, Жак, Людовик, Эрик

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/90 ...

Метки: 4-(4н)(тио)пиран-3карбоновой, 6-амино-2, 6-тетрагидро-спиро, кислоты, пенам-2, сложного, эфира

...получают 159,6 г д.-изо мера трет-бутил-карбокси-о-Фталмидо,8-дитиа-З-аза-.-спиро 1.453 декан-ацетатат.пл. 210-212 С,Анализ для С Н ЩЭ 65(мол,вес 478)Рассчитано,%; С 552; Н 5,44;М 5,85.Найдено,% : С 56,1; Н 5,50;Н 5,80.2 б) трет-Бутил-бензилоксикарбонил-М-Фталимидо-дитиа-аза-спиро 1451 декан-ацетат (формула (): Х = 5).К раствору 3,26 г (0,019 моля) бромистого бензила и 4,8 г (0,01 моля ) с,-изомера трет-бутил-карбокси- -Ы;фталимидо-дитиа-аза-спиро 53 декан-ацетата в 50 мл диме 786902тилформамида по каплям и при поддержании температуры около 25 С спомощью ледяной бани добавляют1,34 г (0,013 моля) триэтиламина,Перемешивают в течение ночи прикомнатной температуре. Таким образомполученный прозрачный раствор выливают в смесь воды со льдом и...

Номер патента: 787002

Опубликовано: 15.12.1980

Авторы: Василенко, Лабинов, Онищенко, Расторгуев

МПК: A61B 17/00, A61K 31/505, A61K 31/513 ...

Метки: кожного, приживления, трансплантата

...геморрагии,При гистоморфологическом исследовании аллотрансплантанта кожи на такой же срок с .применением новокаина и метилурацила обнаружено утолщение его лишь в 1,5- 2 раза по сравнению с нормальной кожей хвоста. Эпителий и придатки кожи сохранены. Эпителий транспл антанта утолщен примерно в 2 раза, имеет 8 - 9 слоев, содержащих грубые капли кератоги алина. Роговой слой сохранен. Под эпителием, а также вокруг волосяных луковиц имеются скопления лейкоцитов. Волокнистые структуры дермы округлены. Сальные железы встречаются примерно в 3 раза реже, чем в нормальной коже. В дне ложа многочисленные новообразованные капилляры, контактирующие с предсуществовавшими сосудами трансплантанта или прорастающие в его дерму. Сосуды содержат кровь. В...

Номер патента: 787028

Опубликовано: 15.12.1980

Авторы: Быстракова, Суханов, Черствова

МПК: A61K 31/525, A61K 9/08, A61P 3/02 ...

Метки: анемий, детей, железодефицитных, лечения

...организма: СДГ лимфоцитов 3,8 гранул в 1 клетке (нор"25 мальная активность Фермента 10,913,4 гранул) уровень 17-оксикортикостероидов (17- ОКС) снижен до2,08 мг/24 ч при возрастной норме2,5-7 мг/24 ч, резко уменьшено колиЗо чество иммуноглобулинов, мг %787028 А 100, 1, д 600, И 90 при соответствующей норме 9,5 1280 и 68,6. Процент зыведения витамина В с мочой при приеме внутрь в дозе 10 мг равен 140, процент утилизации О, что свидетельствует о выделении витамина В принятого внутрь и поступившего с пищей .Проведенная комплексная терапия предлагаемым способом, включая 1 Яый раствор рибофлавина мононуклеотида по 1,0 мл Р 10, оказалась эффективной: к 20 дню лечения активность фермента СДГ 10,7 гранул в 1 лимфоците, 13,2 г (средний...